eye drops

Betaxolol

Betaxolol 0.5% eye drops 5 ml

Name: Betaxolol 0.5% eye drops 5 ml - RuPills
SKU: 101960
Price: 6.06 USD
Availability: InStock

SKU 101960

$6.06

In stock

Tracked shipping to United States — 1–3 weeks↗

Same active ingredient

Other products with Betaxolol

Manufacturer leaflet

What's on the package insert

Facts from the printed manufacturer leaflet. Sections vary by drug — we only show what's actually in the box.

Indications

Used to reduce intraocular pressure as monotherapy or in combination with other medications:
- in ocular hypertension
- in open-angle glaucoma

Show original (Russian)

Применяется для снижения внутриглазного давления в качестве монотерапии или в сочетании с другими препаратами:
- при глазной гипертензии
- при открытоугольной глаукоме

How to use

Locally. For adults (including elderly patients), instill 1 drop into the conjunctival sac twice a day; during the first month, treatment is conducted under the control of intraocular pressure.
To reduce systemic side effects after instillation, gently close the eyes without blinking. Do not open the eyes for two minutes for better absorption of the medication.
Duration of treatment is at the discretion of the attending physician.

Show original (Russian)

Местно. Взрослым (в том числе пожилым пациентам) в конъюнктивальный мешок по 1 капле 2 раза в день; в течение первого месяца лечение проводится под контролем внутриглазного давления.
Для уменьшения системных побочных эффектов после закапывания осторожно закрыть глаза, не моргать. Не открывать глаза на протяжении двух минут для лучшей абсорбции препарата
Длительность лечения - на усмотрение лечащего врача.

Composition

In 1 ml of the preparation contains:
active ingredient: betaxolol hydrochloride - 5.6 mg (calculated as betaxolol - 5.0 mg);
excipients: benzalkonium chloride - 0.1 mg; disodium edetate - 0.1 mg; sodium chloride - 8 mg; sodium hydroxide - to pH 6.0-7.8; water for injections - to 1 ml

Clear, colorless liquid

Show original (Russian)

в 1 мл препарата содержится:
активное вещество: бетаксолола гидрохлорид - 5,6 мг ( в пересчете на бетаксолол - 5,0 мг);
вспомогательные вещества: бензалкония хлорид - 0,1 мг; динатрия эдетат - 0,1 мг, натрия хлорид - 8 мг; натрия гидроксид - до pH 6,0-7,8; вода для инъекций - до 1 мл

Прозрачная, бесцветная жидкость

Contraindications & warnings

Increased sensitivity to the components of the drug; sinus bradycardia; sick sinus syndrome; atrioventricular block of II-III degree; cardiogenic shock; severe heart failure; severe forms of chronic obstructive pulmonary disease; severe forms of bronchial asthma (including in history); age under 18 years.

With caution:
- In patients using other beta-adrenergic blockers (especially systemic) due to the risk of cumulative potential effects on intraocular pressure and the occurrence of undesirable systemic effects.
- In patients with unstable angina, first-degree heart block, hypotension (tendency to bradycardia), ischemic heart disease, heart failure.
- In patients with severe peripheral circulation disorders (severe forms of Raynaud's disease or Raynaud's syndrome).
- In patients with mild/moderate forms of bronchial asthma (including in history), patients with mild/moderate forms of chronic obstructive pulmonary disease.
- In patients with diabetes mellitus, especially unstable (beta-adrenergic blockers may mask symptoms of acute hypoglycemia).
- In patients with thyrotoxicosis (beta-adrenergic blockers may mask symptoms of hyperthyroidism).
- In patients with dry eye syndrome, corneal diseases, or tear film disorders.
- In patients with angle-closure glaucoma (only in combination with miotics).
- In patients with a history of atopy or anaphylactic reactions.
- In patients with myasthenia gravis (beta-adrenergic blockers may exacerbate symptoms).
- In patients with pheochromocytoma.
- In patients after filtration procedures (due to the likelihood of retinal detachment).

Use during pregnancy and lactation:
There is insufficient experience with the use of the drug during pregnancy and breastfeeding. The use of the drug during pregnancy and lactation is possible only if the potential benefit to the mother outweighs the possible risk to the fetus and child. When taken orally, beta-adrenergic blockers during pregnancy carry the risk of intrauterine growth retardation and the development of signs of beta-adrenergic receptor blockade. If the drug was used before delivery, newborns should be under careful observation during the first days of life. A small amount of betaxolol passes into breast milk; however, the development of clinical symptoms of beta-adrenergic receptor blockade is unlikely when the drug is used in therapeutic doses.

Systemic side effects when using the drug in the form of instillations are observed less frequently than side effects from systemic administration.

Special caution is required when treating patients with a history of atrioventricular conduction disorders or heart failure. Treatment should be discontinued at the first signs of cardiovascular decompensation.

Thyrotoxicosis
In patients suspected of having thyrotoxicosis, beta-blockers should not be abruptly discontinued (to prevent exacerbation of symptoms).

Myasthenia
It should be noted that beta-blockers may cause symptoms similar to those of myasthenia (diplopia, ptosis, general weakness).

Surgery
Before a planned surgery, beta-blockers should be gradually discontinued (not abruptly!) 48 hours prior to general anesthesia, as during general anesthesia they may reduce myocardial sensitivity to sympathetic stimulation, which is necessary for heart function.

Risk of anaphylactic reaction
Patients receiving beta-blockers may have a history of atopy or anaphylactic reactions. In the event of recurrent hypersensitivity reactions, such patients may be unresponsive to standard doses of epinephrine (adrenaline) required for the management of anaphylaxis.

Use in angle-closure glaucoma
Betaxolol does not affect pupil size; in angle-closure glaucoma, it should only be used in combination with miotics to reduce elevated intraocular pressure. When transitioning a patient to betaxolol after treatment with multiple antiglaucoma medications, the latter should be discontinued gradually.

The product contains benzalkonium chloride, which may be absorbed by contact lenses. Patients wearing contact lenses should remove them before using the product and reinsert them no earlier than 20 minutes after instillation. When using the product, avoid contact between the tip of the dropper and any surface or objects to prevent microbial contamination.

Effect on driving and operating machinery
Patients who experience temporary blurred vision after instillation of the product are advised not to engage in activities requiring increased attention and reaction until vision is restored.

Show original (Russian)

Повышенная чувствительность к компонентам препарата, синусовая брадикардия, синдром слабости синусового узла, атриовентрикулярная блокада II-III степени, кардиогенный шок, выраженная сердечная недостаточность, тяжелые формы хронической обструктивной болезни легких, тяжелые формы бронхиальной астмы (в том числе и в анамнезе), детский возраст до 18 лет.
С осторожностью

• У пациентов, применяющих другие бета-адреноблокаторы (особенно системного действия) в связи с риском суммарного потенциального воздействия на внутриглазное давление и появлением нежелательных системных эффектов.

• У пациентов с нестабильной стенокардией, блокадой сердца I степени, гипотензией (склонностью к брадикардии), ишемической болезнью сердца, сердечной недостаточностью.

• У пациентов с серьезным нарушением периферического кровообращения (тяжелыми формами болезни Рейно или синдрома Рейно).

• У пациентов с легкими/умеренными формами бронхиальной астмы (в том числе и в анамнезе), пациентов с легкими/умеренными формами хронической обструктивной болезни легких

• У пациентов с сахарным диабетом, особенно нестабильным (бета-адреноблокаторы могут маскировать симптомы острой гипогликемии).

• У пациентов с тиреотоксикозом (бета-адреноблокаторы могут маскировать симптомы гипертиреоза).

• У пациентов с синдромом сухого глаза, болезнями роговицы или нарушениями образования слезной пленки.

• У пациентов с закрытоугольной глаукомой(только в сочетании с миотиками).

• У пациентов, имеющих в анамнезе атопию или анафилактические реакции.

• У пациентов с миастенией (бета-адреноблокаторы могут усиливать симптомы).

• У пациентов с феохромоцитомой.

• У пациентов после фильтрационных процедур (в связи с вероятностью отслойки сосудистой оболочки).
Применение при беременности и лактации
Достаточного опыта по применению препарата во время беременности, кормления грудью нет.
Применение препарата во время беременности и лактации возможно только в том случае, когда потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода и ребенка. При пероральном приеме ?-адреноблокаторов в период беременности существует риск задержки внутриутробного развития плода и развития признаков блокады ?-адренорецепторов. Если все же препарат применялся до родов, новорожденные первые дни жизни должны находиться под тщательным наблюдением.
В небольшом количестве бетаксолол проникает в грудное молоко, однако маловероятно развитие клинических симптомов блокады ?-адренорецепторов при применении препарата в терапевтических дозах.

Системные побочные эффекты при применении препарата в виде инстилляций отмечаются реже, чем побочные эффекты при системном применении.
Требуется особая осторожность при лечении пациентов, имеющих в анамнезе нарушение атриовентрикулярной проводимости или сердечную недостаточность. Лечение следует прекратить при появлении первых симптомов декомпенсации сердечнососудистой системы.
Тиреотоксикоз
У пациентов с подозрением на тиреотоксикоз не следует резко отменять
?- адреноблокаторы (с целью предотвращения усиления симптоматики).
Миастения
Следует учитывать, что ?-адреноблокаторы могут вызывать симптомы, сходные с симптомами при миастении (диплопия, птоз, общая слабость).
Хирургия
Перед плановой операцией ?-адреноблокаторы должны быть постепенно отменены (не одномоментно!) за 48 часов до общей анестезии, так как во время общего наркоза они могут уменьшить чувствительность миокарда к симпатической стимуляции, необходимой для работы сердца
Риск развития анафилактической реакции
Пациенты, у которых применяются ?-адреноблокаторы, могут иметь в анамнезе атопию или анафилактические реакции. В случае развития повторных реакций повышенной чувствительности такие пациенты могут быть не чувствительны к обычным дозам эпинефрина (адреналина), необходимого для купирования анафилаксии.
Применение при закрытоугольной глаукоме
Бетаксолол не влияет на величину зрачка, при закрытоугольной глаукоме для снижения повышенного внутриглазного давления применять только в сочетании с миотиками.
При переводе пациента на бетаксолол после лечения несколькими противоглаукомными лекарственными средствами последние отменяются постепенно.
Препарат содержит бензалкония хлорид, который может абсорбироваться контактными линзами. Пациентам, носящим контактные линзы, следует снять их перед применением препарата и установить обратно не ранее, чем через 20 мин после закапывания. При использовании препарата следует избегать соприкосновения кончика пробки- капельницы с какой-либо поверхностью или предметами во избежание микробного загрязнения.
Влияние на управление автотранспортом и механизмами
Пациентам, у которых после инстилляции препарата временно снижается четкость зрения, до ее восстановления не рекомендуется заниматься видами деятельности, требующими повышенного внимания и реакции.

Side effects, overdose & interactions

When assessing the frequency of various side effects, the following classifications were used: common - 1-10%; uncommon - 0.1-1%; rare - 0.01-0.1%; frequency unknown (it is impossible to establish the frequency of occurrence based on available data).

Local reactions
Ocular disorders
Common: discomfort in the eyes after instillation, irritation, redness of the eyes.
Uncommon: itching and unpleasant sensations after instillation, blurred vision, photophobia, tearing.
Rare: decreased corneal sensitivity, erythema, conjunctival itching, punctate staining of the cornea, keratitis, anisocoria (unequal pupil size), photophobia. Frequency unknown: eye irritation (redness, burning sensation, tingling), blepharitis, blurred vision, dry eyes, corneal erosion, ptosis, diplopia, retinal detachment after filtration procedures.

Systemic reactions
Immune system disorders
Frequency unknown: systemic allergic reactions, including angioedema, urticaria, local and generalized rash, itching, anaphylactic reaction.
Metabolic disorders
Frequency unknown: hypoglycemia.
Psychiatric disorders
Rare: insomnia, depression.
Frequency unknown: nightmares, memory loss, hallucinations, psychosis, confusion.
Nervous system disorders
Rare: headache.
Frequency unknown: fainting, cerebrovascular disorders, cerebral ischemia, exacerbation of myasthenia symptoms, dizziness, paresthesia.
Cardiac function disorders
Rare: bradycardia.
Frequency unknown: chest pain, palpitations, arrhythmia, heart failure, suppression of atrioventricular conduction, occurrence or worsening of atrioventricular block, cardiac arrest.
Vascular disorders
Frequency unknown: arterial hypotension, Raynaud's phenomenon, cold, cyanotic palms and feet, worsening of intermittent claudication.
Respiratory system disorders
Rare: dyspnea (shortness of breath), choking.
Frequency unknown: bronchospasm, respiratory failure, cough.
Gastrointestinal disorders
Frequency unknown: dysgeusia (distorted taste), nausea, dyspepsia, diarrhea, xerostomia (dry mouth), abdominal pain, vomiting.
Skin disorders
Rare: alopecia.
Frequency unknown: psoriatic rash or exacerbation of psoriasis, skin rash.
Musculoskeletal system and connective tissue disorders
Frequency unknown: myalgia.
Reproductive system disorders
Frequency unknown: decreased libido, impotence.
General
Frequency unknown: asthenia (increased fatigue).
Other: increased titer of antinuclear antibodies.

If any of the side effects listed in the instructions worsen or you notice other side effects (not listed in the instructions), inform your doctor.

In case of excessive contact with the eyes, rinse the eyes with warm running water.
In case of overdose of β-adrenoceptor blockers, the following may be observed: decreased blood pressure, bradycardia, acute heart failure.
Treatment: the medication should be discontinued and symptomatic therapy should be administered.

The following effects may be intensified, such as decreased blood pressure and bradycardia, when taken concurrently (orally) with calcium channel blockers, β-adrenoblockers, antiarrhythmic agents (including amiodarone), digoxin, parasympathomimetics, guanethidine, and drugs that deplete catecholamine stores (such as reserpine).
Such patients should be under careful medical supervision.
When used in conjunction with sympathomimetics, there is an enhancement of their vasoconstrictive effect.
Caution should be exercised when combining betaxolol with adrenergic psychotropic agents due to the potential for increased effects.
If necessary, it may be used in combination with other local ophthalmic medications. In this case, the interval between their application should be at least 15 minutes.
When used simultaneously with epinephrine (adrenaline), betaxolol may cause pupil dilation (mydriasis).

Show original (Russian)

При оценке частоты встречаемости различных побочных реакций использованы следующие градации: часто - 1-10 %; не часто - 0,1-1 %; редко - 0,01-0,1 %; частота неизвестна (по имеющимся данным невозможно установить частоту возникновения).
Местные реакции
Нарушения со стороны органа зрения
Часто: дискомфорт в глазах после закапывания, раздражение, покраснение глаз.
Не часто: зуд и неприятные ощущения после закапывания, затуманенное зрение, светобоязнь, слезотечение.
Редко: снижение чувствительности роговицы, эритема, зуд конъюнктивы, точечное окрашивание роговицы, кератит, анизокория (разный диаметр зрачков), светобоязнь. Частота неизвестна: раздражение глаз (покраснение, чувство жжения, покалывания), блефарит, затуманенное зрение, сухость глаз, эрозия роговицы, птоз, диплопия, отслойка сосудистой оболочки после фильтрационных процедур.
Системные реакции
Со стороны иммунной системы
Частота неизвестна: системные аллергические реакции, в том числе ангионевротический отек, крапивница, местная и генерализованная сыпь, зуд анафилактическая реакция.
Нарушения метаболизма
Частота неизвестна: гипогликемия.
Психиатрические расстройства
Редко: бессонница, депрессия.
Частота неизвестна: ночные кошмары, потеря памяти, галлюцинации, психоз, спутанность сознания.
Со стороны нервной системы
Редко: головная боль.
Частота неизвестна: обморок, нарушение мозгового кровообращения, ишемия головного мозга, усиление признаков и симптомов миастении, головокружение, парестезии.
Со стороны функции сердца
Редко: брадикардия.
Частота неизвестна: боль в груди, ощущение сердцебиения, аритмия, сердечная недостаточность, угнетение атриовентрикулярной проводимости, возникновение атриовентрикулярной блокады или ее усиление, остановка сердца.
Сосудистые расстройства
Частота неизвестна: артериальная гипотензия, феномен Рейно, холодные, синюшные ладони и ступни, усиление перемежающейся хромоты.
Нарушения со стороны дыхательной системы
Редко: диспноэ (одышка), удушье.
Частота неизвестна: бронхоспазм, дыхательная недостаточность, кашель.
Со стороны желудочно-кишечного тракта
Частота неизвестна: дисгевзия (извращение вкуса), тошнота, диспепсия, диарея, ксеростомия (сухость во рту), боль в животе, рвота.
Нарушения со стороны кожных покровов
Редко: алопеция.
Частота неизвестна: псориатическая сыпь или обострение псориаза, кожная сыпь. Расстройства со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани
Частота неизвестна: миалгия.
Нарушения со стороны репродуктивной системы
Частота неизвестна: снижение либидо, импотенция.
Общие
Частота неизвестна: астения (повышенная утомляемость).
Прочие: повышение титра антинуклеарных антител.
Если любые указанные в инструкции побочные эффекты усугубляются или Вы заметили другие побочные эффекты (не указанные в инструкции), сообщите об этом врачу.

При попадании в глаза избыточного количества препарата промыть глаза теплой проточной водой.
При передозировке ?-адреноблокаторов могут наблюдаться снижение артериального давления, брадикардия, острая сердечная недостаточность.
Лечение: препарат следует отменить и проводить симптоматическую терапию

Может наблюдаться усиление таких эффектов, как снижение артериального давления и брадикардия, при одновременном приеме (перорально) блокаторов кальциевых каналов,
?-адреноблокаторов, антиаритмических средств (включая амидарон), гликозидов наперстянки, парасимпатомиметиков, гуанетидина и препаратов, истощающих запасы катехоламинов (таких как резерпин)
Такие больные должны находиться под тщательным медицинским контролем.
При совместном применении с симпатомиметиками - усиление их сосудосуживающего эффекта.
Следует соблюдать осторожность при совместном применении бетаксолола и адренергических психотропных средств вследствие возможного усиления их действия.
При необходимости может применяться в комбинации с другими местными офтальмологическими препаратами. В этом случае интервал между их применением должен составлять не менее 15 минут.
При одновременном применении с эпинефрином (адреналином) бетаксолол может вызывать расширение зрачка (мидриаз).

Pharmacology

Selective beta1-adrenergic blocker without intrinsic sympathomimetic activity. Practically does not possess membrane-stabilizing (local anesthetic) action.
When applied locally, betaxolol reduces intraocular pressure by decreasing the production of intraocular fluid.
Betaxolol may improve ocular blood circulation (perfusion). Does not cause night blindness (unlike miotics).
The onset of the hypotensive effect is observed 30 minutes after instillation, with the time to maximum effect being 2 hours. After a single instillation, the effect on intraocular pressure lasts for 12 hours.

Betaxolol is characterized by a high degree of lipophilicity, resulting in rapid absorption by the corneal epithelium, leading to a high concentration in the intraocular fluid.

With local application of the drug, systemic absorption is possible. The resorptive effect is minimal. Plasma protein binding is 50%. The half-life (T1/2) is 16-22 hours. It is primarily excreted by the kidneys as two carboxylic acids and in unchanged form (about 16% of the administered dose in unchanged form). Permeability across the blood-brain barrier (BBB) and placental barrier is low, and secretion in breast milk is minimal.

Show original (Russian)

Селективный бета1-адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности. Практически не обладает мембраностабилизирующим (местноанестезирующим действием).
При местном применении бетаксолол снижает внутриглазное давление за счет уменьшения продукции внутриглазной жидкости.
Бетаксолол может улучшать глазное кровообращение (перфузию). Не вызывает гемералопию (в отличие от миотиков).
Наступление гипотензивного эффекта наблюдается через 30 мин. после закапывания, время наступления максимального эффекта - 2 час. После однократной инстилляции влияние на офтальмотонус сохраняется в течение 12 час

Бетаксолол характеризуется высокой степенью липофильности, в результате чего быстро абсорбируется эпителием роговицы, а во внутриглазной жидкости создается его высокая концентрация
При местном применении препарата возможна системная абсорбция. Резорбтивное действие выражено незначительно. Связь с белками плазмы - 50 %. Период полувыведения (Т1/2) - 16-22 час. Выводится главным образом почками в виде двух карбоновых кислот и в неизмененном виде (около 16 % от применяемой дозы в неизмененном виде). Проницаемость через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ) и плацентарный барьер - низкая, секреция с грудным молоком - незначительная.

Storage

Shelf life after opening - 28 days.

Show original (Russian)

Срок годности после вскрытия - 28 суток.

Properties