film-coated tablets

Valsartan

3 options

Valsartan 160 mg 30 coated tablets

Name: Valsartan 160 mg 30 coated tablets - RuPills
SKU: 102732
Price: 9.69 USD
Availability: InStock

film-coated tablets

SKU 102732

$9.69

In stock

Tracked shipping to United States — 1–3 weeks↗

Same active ingredient

Other products with Valsartan

All packagings

Valsartan

3 options · from $0.99

Out
Cheapest option
Valsartan 40 mg 30 coated tablets
Price
$0.99
Option 2 of 3
Valsartan 80 mg 30 coated tablets
Price
$7.74
Selected · use button above
Valsartan 160 mg 30 coated tablets
Price
$9.69

Manufacturer leaflet

What's on the package insert

Facts from the printed manufacturer leaflet. Sections vary by drug — we only show what's actually in the box.

Indications

• Arterial hypertension
• Chronic heart failure of functional class II-IV according to the NYHA classification in adult patients receiving standard therapy with one or more drugs from the following pharmacotherapeutic groups: diuretics, cardiac glycosides, ACE inhibitors, or beta-blockers. The use of each of the listed drugs is not mandatory. Assessment of patients with CHF should include evaluation of kidney function.
• To improve survival in patients after an acute myocardial infarction complicated by left ventricular failure and/or left ventricular systolic dysfunction, with stable hemodynamic parameters
Children and adolescents
• Arterial hypertension in children and adolescents aged 6 to 18 years

Show original (Russian)

• Артериальная гипертензия
• Хроническая сердечная недостаточность II-IV функционального класса по классификации NYHA у взрослых пациентов, получающих стандартную терапию одним или несколькими препаратами из следующих фармакотерапевтических групп: диуретиками, сердечными гликозидами, ингибиторами АПФ или бета-адреноблокаторами. Применение каждого из перечисленных препаратов не является обязательным. Оценка состояния пациентов с ХСН должна включать оценку функции почек.
• Для повышения выживаемости пациентов после перенесенного острого инфаркта миокарда, осложненного левожелудочковой недостаточностью и/или систолической дисфункцией ЛЖ, при наличии стабильных показателей гемодинамики
Дети и подростки
• Артериальная гипертензия у детей и подростков от 6 до 18 лет

How to use

Tablets should be taken orally, without chewing, regardless of food intake, with water.
Adults
Arterial Hypertension
The drug may be prescribed at a dose of 40 mg, 80 mg, 160 mg, 320 mg.
The recommended initial dose of Valsartan is 80 mg once daily, regardless of the patient's race, age, and gender.
The antihypertensive effect is noted within the first 2 weeks of treatment; the maximum effect develops after 4 weeks. For patients who do not achieve an adequate therapeutic response, the daily dose of Valsartan may be gradually increased to a maximum daily dose of 320 mg, or diuretic agents may need to be added.
Chronic Heart Failure II-IV Functional Class according to NYHA Classification
The recommended initial dose of Valsartan is 40 mg twice daily. The dose should be gradually increased over at least 2 weeks to 80 mg twice daily, and if well tolerated, to 160 mg twice daily. The maximum daily dose is 320 mg in 2 doses. A reduction in the dose of concurrently administered diuretics may be required.
To Improve Survival in Patients After Acute Myocardial Infarction
Treatment should begin within 12 hours after the myocardial infarction. The initial dose is 20 mg (1/2 of a 40 mg tablet) twice daily. To ensure this dosing regimen, if necessary, Valsartan at a dose of 20 mg should be prescribed using Valsartan preparations from other manufacturers in the form of "20 mg tablets" or 40 mg tablets with a score. Dose escalation is performed by titration (40 mg, 80 mg, 160 mg twice daily) over the following weeks, until the target dose of 160 mg twice daily is reached.
The maximum daily dose is 320 mg in two doses. Generally, it is recommended to increase the dose to 80 mg twice daily by the end of the second week of treatment. Achieving the maximum target dose of 160 mg twice daily is recommended by the end of the third month of therapy with Valsartan. Dose escalation depends on the tolerability of Valsartan during the titration period.
In case of arterial hypotension accompanied by clinical manifestations or renal function impairment, consideration should be given to reducing the dose.
Assessment of patients' condition after myocardial infarction should include evaluation of renal function.
Use in Special Patient Groups
Patients with Renal Impairment
In patients with renal impairment with a creatinine clearance (CC) greater than 10 ml/min, dose adjustment of the drug is not required. Currently, there is no data on the use of Valsartan in patients with a glomerular filtration rate (GFR) less than 10 ml/min.
Patients with Hepatic Impairment
Patients with mild or moderate non-biliary hepatic impairment without cholestasis should use the drug with caution; the daily dose should not exceed 80 mg.
Patients Over 65 Years of Age
In elderly patients, dose adjustment of the drug is not required.
Children and Adolescents
Arterial Hypertension
The recommended initial dose of Valsartan in children and adolescents aged 6 to 18 years is 40 mg for children weighing less than 35 kg and 80 mg for children weighing more than 35 kg. The dose should be adjusted based on blood pressure reduction. The maximum recommended daily doses are reflected in the table below. The use of higher doses is not recommended.
Weight Maximum Recommended Daily Dose
≥ 8 kg < 35 kg 80 mg ≥ 35 kg < 80 kg 160 mg ≥ 80 kg ≤ 160 kg 320 mgUse in Special Pediatric Patient Groups Use in Children and Adolescents Aged 6 to 18 Years with Renal Impairment In patients aged 6 to 18 years with renal impairment and a CC less than 30 ml/min, as well as in pediatric patients on hemodialysis, the use of Valsartan has not been studied; therefore, the use of the drug in this patient group is not recommended. In patients aged 6 to 18 years with a CC greater than 30 ml/min, dose adjustment of Valsartan is not required. During treatment, renal function and plasma potassium levels should be closely monitored. Use in Children and Adolescents Aged 6 to 18 Years with Hepatic Impairment As with adult patients, the use of Valsartan is contraindicated in patients aged 6 to 18 years with severe hepatic impairment, biliary cirrhosis, and cholestasis. Experience with Valsartan in children and adolescents with mild and moderate hepatic impairment is limited. The daily dose of Valsartan should not exceed 80 mg in this patient group. Chronic Heart Failure and Post-Acute Myocardial Infarction Valsartan is not recommended for the treatment of chronic heart failure and for use after acute myocardial infarction in patients under 18 years of age.

Show original (Russian)

Таблетки принимать внутрь, не разжевывая, вне зависимости от приема пищи, запивая водой.
Взрослые
Артериальная гипертензия
Препарат может быть назначен в дозе 40 мг, 80 мг, 160 мг, 320 мг.
Рекомендуемая начальная доза препарата ВАЛСАРТАН составляется 80 мг 1 раз в сутки, вне зависимости от расовой принадлежности, возраста и пола пациента.
Антигипертензивный эффект отмечается в первые 2 недели лечения; максимальный эффект развивается через 4 недели. Тем пациентам, у которых не удается достичь адекватного терапевтического ответа, суточная доза препарата ВАЛСАРТАН может быть постепенно увеличена до максимальной суточной дозы 320 мг или необходимо дополнительно применять диуретические средства.
Хроническая сердечная недостаточность II-IV функционального класса по классификации NYHA
Рекомендуемая начальная доза препарата ВАЛСАРТАН составляет 40 мг 2 раза в сутки. Дозу препарата следует постепенно увеличить в течение как минимум 2 недель до 80 мг 2 раза в сутки, а при хорошей переносимости до 160 мг 2 раза в сутки. Максимальная суточная доза составляет 320 мг в 2 приема. При этом может потребоваться снижение дозы одновременно принимаемых диуретиков.
Для повышения выживаемости пациентов после перенесенного острого инфаркта миокарда
Лечение следует начинать в течение 12 ч после перенесенного инфаркта миокарда. Начальная доза составляет 20 мг (1/2 таблетки 40 мг) 2 раза в сутки. Для обеспечения указанного режима дозирования при необходимости применения валсартана в дозе 20 мг следует назначать препараты валсартана других производителей в лекарственной форме «таблетки 20 мг» или в форме таблеток 40 мг с риской. Повышение дозы проводится методом титрования (40 мг, 80 мг, 160 мг 2 раза в сутки) в течение нескольких последующих недель, до достижения целевой дозы 160 мг 2 раза в сутки.
Максимальная суточная доза составляет 320 мг в два приема. Как правило, рекомендуется увеличение дозы до 80 мг 2 раза в сутки к концу второй недели лечения. Достижение максимальной целевой дозы по 160 мг 2 раза в сутки рекомендуется к концу третьего месяца терапии препаратом ВАЛСАРТАН. Увеличение дозы зависит от переносимости препарата ВАЛСАРТАН в период титрования.
В случае развития артериальной гипотензии, сопровождающейся клиническими проявлениями или нарушений функции почек, следует рассмотреть вопрос о снижении дозы.
Оценка состояния пациентов, в период после перенесенного инфаркта миокарда, должна включать оценку функции почек.
Применение у особых групп пациентов
Пациенты с нарушениями функции почек
У пациентов с нарушениями функции почек при КК более 10 мл/мин, коррекции дозы препарата не требуется. В настоящее время нет данных о применении валсартана у пациентов с СКФ менее 10 мл/мин.
Пациенты с нарушениями функции печени
Пациентам с легкими или умеренными нарушениями функции печени небилиарного генеза без явлений холестаза препарат следует применять с осторожностью, суточная доза не должна превышать 80 мг.
Пациенты в возрасте старше 65 лет
У пожилых пациентов коррекции дозы препарата не требуется.
Дети и подростки
Артериальная гипертензия
Рекомендуемая начальная доза препарата ВАЛСАРТАН у детей и подростков от 6 до 18 лет составляет 40 мг при массе тела ребенка менее 35 кг и 80 мг при массе тела ребенка более 35 кг. Дозу рекомендовано корректировать с учетом снижения АД. Максимальные рекомендованные суточные дозы отражены в таблице ниже. Применение более высоких доз не рекомендовано.
Масса тела Максимальная рекомендованная суточная доза
≥ 8 кг < 35 кг 80 мг ≥ 35 кг < 80 кг 160 мг ≥ 80 кг ≤ 160 кг 320 мг Применение у особых групп педиатрических пациентов Применение у детей и подростков в возрасте от 6 до 18 лет с нарушением функции почек У пациентов от 6 до 18 лет с нарушением функции почек при КК менее 30 мл/мин, а также у педиатрических пациентов, находящихся на гемодиализе, применение валсартана не изучалось, поэтому применение препарата у данной группы пациентов не рекомендуется. У пациентов в возрасте от 6 до 18 лет при КК более 30 мл/мин коррекции дозы валсартана не требуется. Во время приема препарата следует тщательно контролировать функцию почек и содержание калия в плазме крови. Применение у детей и подростков в возрасте от 6 до 18 лет с нарушением функции печени Как и для взрослых пациентов, применение валсартана противопоказано для пациентов от 6 до 18 лет с тяжелыми нарушениями функции печени, билиарным циррозом и холестазом. Опыт применения валсартана у детей и подростков с легкими и умеренными нарушениями функции печени ограничен. Не следует превышать суточную дозу валсартана 80 мг у данной группы пациентов Хроническая сердечная недостаточность и перенесенный острый инфаркт миокарда Валсартан не рекомендован для лечения хронической сердечной недостаточности и для применения после перенесенного острого инфаркта миокарда у пациентов младше 18 лет.

Composition

1 tablet contains:
Active ingredient: valsartan 160 mg;
Excipients: anhydrous calcium hydrogen phosphate, corn starch, crospovidone, magnesium stearate;
Coating composition: hypromellose, titanium dioxide, macrogol 400, dimethicone 100.

Round, biconvex, scored, coated tablets of white color. The cross-section of the tablet is white or almost white.

Show original (Russian)

1 таблетка содержит:
Действующее вещество: валсартан 160 мг;
Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат безводный, крахмал кукурузный, кросповидон, магния стеарат;
Состав оболочки: гипромеллоза, титана диоксид, макрогол 400, диметикон 100.

Круглые, двояковыпуклые, с риской, покрытые пленочной оболочкой белого цвета. На поперечном разрезе таблетка белого или почти белого цвета.

Contraindications & warnings

• Increased sensitivity to valsartan or any of the components of the drug;
• Severe liver dysfunction (more than 9 points on the Child-Pugh scale), biliary cirrhosis, and cholestasis;
• Pregnancy;
• Breastfeeding period;
• Age under 6 years - for hypertension indication, age under 18 years - for other indications;
• Simultaneous use with aliskiren and medications containing aliskiren in patients with diabetes and/or moderate to severe renal impairment (glomerular filtration rate (GFR) less than 60 ml/min/1.73 m² body surface area);
• Simultaneous use with ACE inhibitors in patients with diabetic nephropathy.

With caution
Renal impairment with creatinine clearance (CC) less than 10 ml/min (no clinical data); bilateral renal artery stenosis or stenosis of a single kidney artery; post-kidney transplant state; primary hyperaldosteronism; adherence to a diet with restricted salt intake; hyponatremia; conditions accompanied by reduced circulating blood volume (including diarrhea, vomiting, treatment with high doses of diuretics); children and adolescents aged 6 to 18 years with CC less than 30 ml/min, including those on hemodialysis; mild to moderate liver dysfunction (≤ 9 points on the Child-Pugh scale) of non-biliary origin without cholestasis; patients with heart failure NYHA functional class II-IV, whose kidney function depends on the renin-angiotensin-aldosterone system (RAAS); aortic stenosis, mitral stenosis, hypertrophic obstructive cardiomyopathy; hereditary angioedema, or angioedema during treatment with ARB II or ACE inhibitors in the past (special caution should be exercised); simultaneous use with other agents inhibiting RAAS, such as ACE inhibitors or aliskiren.

Use during pregnancy and breastfeeding
Pregnancy
Like any other drug affecting the RAAS, VALSARTAN should not be used in women planning to become pregnant. When prescribing any drug that affects the RAAS, the physician should inform women of childbearing age about the potential risks of using these drugs during pregnancy.
Like any other drug that directly affects the RAAS, VALSARTAN should not be used during pregnancy. Given the mechanism of action of ARB II, the risk to the fetus cannot be excluded. The effects of ACE inhibitors (drugs that also affect the RAAS) on the fetus, if used in the second and third trimesters of pregnancy, may lead to fetal damage and death. Retrospective data indicate that the use of ACE inhibitors in the first trimester of pregnancy increases the risk of giving birth to children with congenital defects. There are reports of spontaneous abortions, oligohydramnios, and renal function disorders in newborns whose mothers inadvertently took valsartan during pregnancy.
If pregnancy is diagnosed during treatment with VALSARTAN, treatment should be discontinued as soon as possible.
Breastfeeding period
It is unknown whether valsartan is excreted in breast milk. Use during breastfeeding is not recommended.
Fertility
There are no data on the effect of the drug on human fertility. Animal studies did not show any effects of valsartan on fertility.

Patients with renal impairment
Concurrent use of ARA II, including valsartan, or ACE inhibitors with aliskiren should be avoided in patients with severe renal impairment (GFR < 30 ml/min). Hyperkalemia Caution should be exercised and regular monitoring of potassium levels in the blood should be conducted when used concurrently with dietary supplements containing potassium, potassium-sparing diuretics, potassium-containing salt substitutes, or other agents that may increase potassium levels in the blood (e.g., heparin). Kidney transplant There is no safety data on the use of Valsartan in patients who have undergone kidney transplantation. Sodium deficiency and/or decreased circulating blood volume In patients with significant sodium deficiency and/or decreased circulating blood volume, for example, those receiving high doses of diuretics, arterial hypotension may rarely develop at the beginning of treatment with Valsartan, accompanied by clinical manifestations. Before starting treatment with Valsartan, sodium levels should be corrected and/or circulating blood volume replenished, including by reducing the diuretic dose. Renal artery stenosis Short-term use of the drug in patients with renovascular hypertension secondary to unilateral stenosis of the artery of a single kidney does not lead to any significant changes in renal hemodynamics, serum creatinine levels, or blood urea nitrogen levels. However, considering that other drugs affecting the RAAS may cause an increase in urea and creatinine levels in serum in patients with bilateral stenosis of the artery of a single kidney, monitoring of these parameters is recommended as a precaution. Patients with liver impairment In patients with mild to moderate liver impairment without cholestasis, valsartan should be used with caution. Primary hyperaldosteronism The drug is not effective for treating arterial hypertension in patients with primary hyperaldosteronism, as this category of patients does not exhibit RAAS activation. Aortic or mitral stenosis, hypertrophic obstructive cardiomyopathy As with other vasodilators, caution should be exercised when administering Valsartan to patients with aortic or mitral stenosis, or hypertrophic obstructive cardiomyopathy. Chronic heart failure/myocardial infarction recovery period In patients with chronic heart failure or after a myocardial infarction who are starting treatment with Valsartan, a decrease in blood pressure is often noted, therefore monitoring of blood pressure at the beginning of therapy is recommended. Provided that dosing recommendations are followed, there is usually no need to discontinue Valsartan due to arterial hypotension. Assessment of patients with chronic heart failure should include evaluation of renal function. Due to RAAS inhibition, some patients may experience renal function impairment. In patients with chronic heart failure classified as NYHA functional class III-IV, whose renal function depends on the state of the RAAS, treatment with ACE inhibitors and angiotensin II receptor antagonists may be associated with oliguria and/or worsening azotemia and, in rare cases, acute renal failure and/or death. Therefore, in these patient categories, renal function should be assessed before starting Valsartan and periodically during treatment. Combination therapy for arterial hypertension Valsartan can be used as monotherapy or in combination with other antihypertensive agents, particularly diuretics, for the treatment of arterial hypertension. Combination therapy in the post-myocardial infarction period Valsartan may be used in combination with other medications used after a myocardial infarction, namely thrombolytics, acetylsalicylic acid as an antiplatelet agent, beta-blockers, and HMG-CoA reductase inhibitors. In this patient category, the simultaneous use of valsartan with ACE inhibitors is not recommended, as this combination therapy does not provide advantages over monotherapy with valsartan or an ACE inhibitor regarding overall mortality from any cause. Combination therapy for chronic heart failure In chronic heart failure, Valsartan may be used both as monotherapy and in combination with other agents - diuretics, cardiac glycosides, as well as ACE inhibitors or beta-blockers. In this patient category, the use of triple combination therapy with an ACE inhibitor, beta-blocker, and valsartan is not recommended. Angioedema, including Quincke's edema Angioedema, including laryngeal and vocal cord edema leading to airway obstruction, and/or facial, lip, throat, and/or tongue swelling, has occurred in patients receiving valsartan, some of whom had a history of angioedema with other medications, including ACE inhibitors. Valsartan should be immediately discontinued in the event of angioedema, and resumption of valsartan is prohibited. Pregnancy If pregnancy occurs during treatment, the drug should be discontinued. Dual RAAS blockade When treating with drugs affecting the RAAS, especially in combination, significant reductions in blood pressure, syncope, stroke, hyperkalemia, and changes in renal function (including acute renal failure) have been reported in sensitive patients. Caution is required when combining ARA II, including valsartan, with other RAAS-blocking agents, such as ACE inhibitors or aliskiren. The simultaneous use of angiotensin II receptor antagonists with aliskiren-containing medications is contraindicated in patients with diabetes and/or moderate to severe renal impairment (GFR less than 60 ml/min/1.73 m² body surface area). It is not recommended in other patients. The simultaneous use of angiotensin II receptor antagonists with ACE inhibitors is contraindicated in patients with diabetic nephropathy and is not recommended in other patients.Effect on the ability to drive vehicles and operate machinery Caution should be exercised when driving vehicles and operating machinery, as well as for individuals whose activities require increased attention and quick motor and mental reactions.

Show original (Russian)

• Повышенная чувствительность к валсартану или любому из компонентов препарата;
• тяжелые нарушения функции печени (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью), билиарный цирроз и холестаз;
• беременность;
• период грудного вскармливания;
• возраст до 6 лет - по показанию артериальная гипертензия, возраст до 18 лет - по другим показаниям;
• одновременное применение с алискиреном и препаратами, содержащими алискирен, у пациентов с сахарным диабетом и/или умеренными или тяжелыми нарушениями функции почек (скорость клубочковой фильтрации (СКФ) менее 60 мл/мин/1,73 м2 площади поверхности тела);
• одновременное применение с ингибиторами АПФ у пациентов с диабетической нефропатией.

С осторожностью
Нарушение функции почек с клиренсом креатинина (КК) менее 10 мл/мин (нет клинических данных); двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки; состояние после трансплантации почки; первичный гиперальдостеронизм; соблюдение диеты с ограничением потребления поваренной соли; гипонатриемия; состояния, сопровождающиеся снижением объема циркулирующей крови (в том числе диарея, рвота, лечение большими дозами диуретиков); дети и подростки в возрасте от 6 до 18 лет с КК менее 30 мл/мин, в том числе находящиеся на гемодиализе; нарушения функции печени легкой и умеренной степени тяжести (≤ 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) небилиарного генеза без явлений холестаза; пациенты с ХСН II-IV функционального класса по классификации NYHA, функция почек которых зависит от состояния ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС); аортальный стеноз, митральный стеноз, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия; наследственный ангионевротический отек, либо ангионевротический отек на фоне терапии АРА II или ингибиторами АПФ в анамнезе (следует соблюдать особую осторожность); одновременное применение с другими средствами, ингибирующими РААС, такими как ингибиторы АПФ или алискирен

Применение во время беременности и в период грудного вскармливания
Беременность
Как и любой другой препарат, оказывающий влияние на РААС, ВАЛСАРТАН не должен применяться у женщин, планирующих беременность. При назначении любого препарата, воздействующего на РААС, врачу следует проинформировать женщин детородного возраста о потенциальной опасности применения этих препаратов во время беременности.
Как и любой другой препарат, оказывающий непосредственное влияние на РААС, ВАЛСАРТАН не должен применяться при беременности. Учитывая механизм действия АРА II, нельзя исключить риск для плода. Действие ингибиторов АПФ (препаратов, также оказывающих влияние на РААС) на плод, в случае их применения во втором и третьем триместре беременности, может приводить к его повреждению и гибели. По ретроспективным данным при применении ингибиторов АПФ в первом триместре беременности повышается риск рождения детей с врожденными дефектами. Имеются сообщения о самопроизвольных абортах, олигогидрамнионе и нарушениях функций почек у новорожденных, матери которых во время беременности по неосторожности принимали валсартан.
Если беременность диагностирована в период лечения препаратом ВАЛСАРТАН, следует отменить лечение как можно быстрее.
Период грудного вскармливания
Неизвестно, выделяется ли валсартан с грудным молоком. Применение в период грудного вскармливания не рекомендуется.
Фертильность
Отсутствуют данные о влиянии препарата на фертильность человека. При исследовании на животных не наблюдалось эффектов воздействия валсартана на фертильность

Пациенты с нарушением функции почек
Следует избегать одновременного применения АРА II, включая валсартан, или ингибиторов АПФ с алискиреном у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек (СКФ < 30 мл/мин). Гиперкалиемия При одновременном применении с биологически активными добавками, содержащими калий, калийсберегающими диуретиками, калийсодержащими заменителями соли, или с другими средствами, которые могут вызывать повышение содержания калия в крови (например, с гепарином), следует соблюдать осторожность и проводить регулярный контроль содержания калия в крови. Трансплантация почки Данных по безопасности применения препарата ВАЛСАРТАН у пациентов, перенесших трансплантацию почки, нет. Дефицит в организме натрия и/или снижение ОЦК У пациентов с выраженным дефицитом в организме натрия и/или снижением ОЦК, например, получающих высокие дозы диуретиков, в редких случаях в начале лечения препаратом может развиться артериальная гипотензия, сопровождающаяся клиническими проявлениями. Перед началом лечения препаратом ВАЛСАРТАН следует провести коррекцию содержания в организме натрия и/или восполнить ОЦК, в том числе, путем уменьшения дозы диуретика. Стеноз почечной артерии Применение препарата коротким курсом у пациентов с реноваскулярной гипертензией, развившейся вторично вследствие одностороннего стеноза артерии единственной почки, не приводит к сколько-нибудь существенному изменению показателей почечной гемодинамики, концентрации креатинина сыворотки крови или азота мочевины крови. Однако, учитывая, что другие ЛС, влияющие на РААС, могут вызывать повышение концентрации мочевины и креатинина в сыворотке крови у пациентов с двусторонним стенозом артерии единственной почки, в качестве меры предосторожности рекомендуется контроль этих показателей. Пациенты с нарушением функции печени У пациентов с нарушением функции печени легкой и умеренной степени без явлений холестаза применять валсартан необходимо с осторожностью. Первичный гиперальдостеронизм Препарат не эффективен для лечения артериальной гипертензии пациентов с первичным гиперальдостеронизмом, поскольку у данной категории пациентов не отмечается активация РААС. Аортальный или митральный стеноз, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия Как и при приеме других вазодилатирующих средств следует соблюдать осторожность при приеме препарата ВАЛСАРТАН у пациентов с аортальным или митральным стенозом, гипертрофической обструктивной кардиомиопатией. ХСН/период после перенесенного инфаркта миокарда У пациентов с ХСН или после перенесенного инфаркта миокарда, начинающих лечение препаратом ВАЛСАРТАН, часто отмечается некоторое снижение АД, в связи с чем рекомендуется контроль АД в начале терапии. При условии соблюдения рекомендаций по режиму дозирования обычно не возникает необходимости отмены препарата ВАЛСАРТАН по причине артериальной гипотензии. Оценка состояния пациентов с ХСН должна включать оценку функции почек. Вследствие ингибирования РААС у некоторых пациентов возможны нарушения функции почек. У пациентов с ХСН III-IV функционального класса по классификации NYHA, функция почек которых зависит от состояния РААС, лечение ингибиторами АПФ и антагонистами рецепторов ангиотензина II может сопровождаться олигурией и/или нарастанием азотемии и в редких случаях развитием острой почечной недостаточности и/или летальным исходом. Поэтому у данных категорий пациентов перед применением препарата ВАЛСАРТАН, а также периодически во время лечения, необходимо проводить оценку функции почек. Комбинированная терапия при артериальной гипертензии При лечении артериальной гипертензии валсартан может применяться в монотерапии, а так же совместно с другими гипотензивными средствами, в частности, с диуретиками. Комбинированная терапия в период после перенесенного инфаркта миокарда Возможно применение валсартана в комбинации с другими ЛС, применяемыми после перенесенного инфаркта миокарда, а именно тромболитиками, ацетилсалициловой кислотой в качестве антиагрегантного средства, бета-адреноблокаторами и ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы. У данной категории пациентов не рекомендуется применять валсартан одновременно с ингибиторами АПФ, поскольку данная комбинированная терапия не имеет преимуществ перед монотерапией валсартаном или ингибитором АПФ в отношении показателей общей смертности по любой причине. Комбинированная терапия при ХСН При ХСН ВАЛСАРТАН может применяться как в монотерапии, так и одновременно с другими средствами - диуретиками, сердечными гликозидами, а также ингибиторами АПФ или бета-адреноблокаторами. У данной категории пациентов не рекомендуется применение тройной комбинированной терапии ингибитором АПФ, бета-адреноблокатором и валсартаном. Ангионевротический отек, включая отек Квинке Ангионевротический отек, в том числе отек гортани и голосовых связок, приводящий к обструкции дыхательных путей, и/или отек лица, губ, глотки и/или отек языка, встречался у пациентов, получавших валсартан, у некоторых из этих пациентов ранее возникал ангионевротический отек на фоне приема других препаратов, в том числе ингибиторов АПФ. Прием препарата ВАЛСАРТАН в случае развития ангионевротического отека должен быть немедленно отменен, возобновление приема препарата ВАЛСАРТАН запрещено. Беременность В случае наступления беременности во время лечения препарат следует отменить. Двойная блокада РААС При лечении препаратами, влияющими на РААС, особенно при их комбинации, у чувствительных пациентов сообщалось о выраженном снижении АД, обмороке, инсульте, гиперкалиемии и изменении функции почек (включая острую почечную недостаточность). Требуется соблюдать осторожность при комбинации АРА II, включая валсартан, с другими препаратами, блокирующими РААС, такими как ингибиторы АПФ или алискирен. Одновременное применение антагонистов рецепторов ангиотензина II с препаратами, содержащими алискирен, противопоказано у пациентов с сахарным диабетом и/или с умеренной или тяжелой почечной недостаточностью (СКФ менее 60 мл/мин/1,73 м2 площади поверхности тела). И не рекомендуется у других пациентов. Одновременное применение антагонистов рецепторов ангиотензина II с ингибиторами АПФ противопоказано у пациентов с диабетической нефропатией и не рекомендуется у других пациентовВлияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, деятельность которых связана с повышенной концентрацией внимания и быстротой двигательных и психических реакций.

Side effects, overdose & interactions

In patients with arterial hypertension, the frequency of adverse events in controlled clinical studies was comparable to placebo. There is no data on the dependence of the frequency of any adverse events on dose or duration of treatment, as well as on sex, age, or race. The safety profile of Valsartan in patients with arterial hypertension aged 6 to 18 years does not differ from the safety profile of valsartan in adult patients.
The frequency of adverse effects is classified according to the World Health Organization recommendations: very common (≥1/10); common (>1/100, 1/1000, 1/10000,

Symptoms
Decreased blood pressure, which may lead to impaired consciousness, collapse, and/or shock.
Treatment
Symptomatic, the nature of which depends on the time elapsed since the drug was taken and the severity of symptoms.
In case of accidental overdose, induce vomiting (if the drug was taken recently) or perform gastric lavage. In the event of significant blood pressure reduction, therapy should include restoration of water-electrolyte balance, intravenous administration of 0.9% sodium chloride solution. The patient should be laid down with legs elevated for the necessary duration of therapy, and active measures should be taken to support the cardiovascular system, including regular monitoring of heart and respiratory function, circulating blood volume, and urine output. Dialysis is ineffective.

It has been established that there are no clinically significant interactions with the following medications when Valsartan is used as monotherapy: cimetidine, warfarin, furosemide, digoxin, atenolol, indomethacin, hydrochlorothiazide, amlodipine, glibenclamide.
Potassium-sparing diuretics, potassium-containing medications, and salts containing potassium increase the risk of hyperkalemia; diuretics enhance the hypotensive effect.
Dual blockade of the renin-angiotensin-aldosterone system
The simultaneous use of angiotensin II receptor antagonists, including Valsartan, with other agents affecting the RAAS is associated with an increased frequency of arterial hypotension, hyperkalemia, and changes in kidney function compared to monotherapy. Monitoring of blood pressure, kidney function, and electrolyte levels is recommended for patients taking Valsartan and other medications affecting the RAAS.
The simultaneous use of ARB II with medications containing aliskiren is contraindicated in patients with diabetes and/or moderate to severe renal impairment (GFR less than 60 ml/min/1.73 m² body surface area) and is not recommended for other patients.
The simultaneous use of ARB II with ACE inhibitors is contraindicated in patients with diabetic nephropathy and is not recommended for other patients.
In children and adolescents, arterial hypertension is often associated with impaired kidney function. This patient group is advised to use Valsartan cautiously in combination with other agents affecting the RAAS, as this may lead to increased serum potassium levels. Regular monitoring of kidney function and serum potassium levels should be conducted in this group of patients.
Medications that may lead to increased potassium levels in plasma.
The simultaneous use of potassium-sparing diuretics (including spironolactone, triamterene, amiloride, eplerenone), potassium-containing medications, or salts containing potassium may lead to increased serum potassium levels and, in patients with heart failure, increased serum creatinine concentrations. If such combination therapy is deemed necessary, caution should be exercised.
Non-steroidal anti-inflammatory drugs (NSAIDs), including selective COX-2 inhibitors
In elderly patients, those with reduced circulating blood volume (including those on diuretic therapy), or impaired kidney function, the combined use of NSAIDs, including selective COX-2 inhibitors, with angiotensin II receptor antagonists, including Valsartan, may lead to worsening kidney function, including possible acute kidney failure. These effects are usually reversible. Patients receiving Valsartan and NSAIDs should have their kidney function monitored.
When used concurrently with NSAIDs, the antihypertensive effect of angiotensin II receptor antagonists, including Valsartan, may be diminished.
Lithium-containing medications
The simultaneous use of lithium-containing medications with ACE inhibitors and ARB II, including Valsartan, has been associated with a reversible increase in serum lithium levels and enhanced toxic manifestations. Therefore, monitoring of serum lithium levels is recommended. The risk of toxic manifestations associated with the use of lithium medications may be further increased when used concurrently with Valsartan and diuretics.
Transport proteins
According to in vitro studies on human liver culture, Valsartan is a substrate for the transport proteins OATP1B1 and MRP2. The concurrent use of Valsartan with inhibitors of the transport proteins OATP1B1 (rifampicin, cyclosporine) or MRP2 (ritonavir) may increase the systemic exposure of Valsartan (Cmax and AUC).
Diuretics
In patients taking diuretics (especially in cases where diuretic therapy has recently been initiated), excessive lowering of blood pressure may sometimes occur after starting therapy with Valsartan. The risk of symptomatic arterial hypotension when using Valsartan can be minimized by discontinuing diuretics prior to starting treatment.

Show original (Russian)

У пациентов с артериальной гипертензией в контролируемых клинических исследованиях частота нежелательных явлений была сравнима с плацебо. Отсутствуют данные о зависимости частоты какого-либо из нежелательных явлений от дозы или продолжительности лечения, а также пола, возраста или расовой принадлежности. Профиль безопасности препарата ВАЛСАРТАН у пациентов с артериальной гипертензией в возрасте от 6 до 18 лет не отличается от профиля безопасности валсартана у взрослых пациентов.
Частота развития побочных эффектов классифицирована согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения: очень часто (≥1/10); часто (>1/100, 1/1000, 1/10000,

Симптомы
Снижение АД, которое может привести к угнетению сознания, коллапсу и/или шоку.
Лечение
Симптоматическое, характер которого зависит от времени, прошедшего с момента приема препарата и от степени тяжести симптомов.
При случайной передозировке следует вызвать рвоту (если препарат был принят недавно) или провести промывание желудка. В случае возникновения выраженного снижения АД в качестве терапии необходимо восстановление водно-электролитного равновесия, внутривенное введение 0,9 % раствора хлорида натрия. Пациента следует уложить, приподняв ноги, на необходимый для терапии период времени, принять активные меры по поддержанию сердечно-сосудистой системы, включая регулярный контроль деятельности сердца и дыхательной системы, объема циркулирующей крови и количества выделяемой мочи. Диализ неэффективен

Установлено, что при монотерапии препаратом ВАЛСАРТАН отсутствуют клинически значимые взаимодействия со следующими лекарственными средствами: циметидином, варфарином, фуросемидом, дигоксином, атенололом, индометацином, гидрохлоротиазидом, амлодипином, глибенкламидом.
Калийсберегающие диуретики, препараты K+, соли, содержащие K+, усиливают развитие гиперкалиемии; диуретики - гипотензивный эффект.
Двойная блокада ренин-ангиотензин-альдостероновой системы
Одновременное применение антагонистов рецепторов ангиотензина II, включая ВАЛСАРТАН, с другими средствами, оказывающими влияние на РААС, связано с повышенной частотой развития артериальной гипотензии, гиперкалиемии и изменением функции почек по сравнению с монотерапией. Рекомендуют проводить мониторинг артериального давления, функции почек и содержания электролитов у пациентов, принимающих Валсартан и другие ЛС, оказывающие влияние на РААС.
Одновременное применение АРА II с препаратами, содержащими алискирен, противопоказано у пациентов с сахарным диабетом и/или с умеренной или тяжелой почечной недостаточностью (СКФ менее 60 мл/мин/1,73 м2 площади поверхности тела) и не рекомендуется у других пациентов.
Одновременное применение АРА II с ингибиторами АПФ противопоказано у пациентов с диабетической нефропатией и не рекомендуется у других пациентов.
У детей и подростков артериальная гипертензия часто связана с нарушением функции почек. Данной категории пациентов рекомендовано с осторожностью принимать валсартан одновременно с другими средствами, влияющими на РААС, т.к. это может привести к повышению содержания калия в сыворотке крови. Следует проводить регулярный контроль функции почек и содержания калия в сыворотке крови у данной группы пациентов.
Лекарственные средства, которые могут привести к увеличению содержания калия в плазме крови.
Одновременное применение калийсберегающих диуретиков (в т.ч. спиронолактона, триамтерена, амилорида, эплеренона), препаратов калия или солей, содержащих калий, может привести к увеличению содержания калия в сыворотке крови и у пациентов с сердечной недостаточностью к увеличению концентрации креатинина сыворотки крови. Если такое комбинированное лечение признано необходимым, следует соблюдать осторожность.
Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2)
У пациентов пожилого возраста, со сниженным ОЦК (в т.ч. при терапии диуретиками) или нарушенной функцией почек, сочетанное применение НПВП, в т.ч. селективных ингибиторов ЦОГ-2, с антагонистами рецепторов ангиотензина II, включая валсартан, может привести к ухудшению почечной функции, включая возможную острую почечную недостаточность. Эти эффекты обычно обратимы. У пациентов, получающих валсартан и НПВП, необходимо проводить мониторинг функции почек.
При применении одновременно с НПВП антигипертензивный эффект антагонистов рецепторов ангиотензина II, в т.ч. валсартана, может быть ослаблен.
Препараты лития
При одновременном применении литийсодержащих лекарственных средств (ЛС) с ингибиторами АПФ и АРА II, включая валсартан, отмечалось обратимое повышение содержания лития в сыворотке крови и усиление его токсических проявлений. В связи с этим рекомендуется контроль содержания лития в сыворотке крови. Риск токсических проявлений, связанных с применением препаратов лития, может дополнительно увеличиваться при одновременном применении с препаратом ВАЛСАРТАН и диуретиками.
Транспортные белки
По результатам исследования in vitro на культуре печени человека валсартан является субстратом для белков-переносчиков ОАТР1В1 и MRP2. Совместное применение валсартана с ингибиторами белков-переносчиков ОАТР1В1 (рифампицин, циклоспорин) или MRP2 (ритонавир) может увеличить системную экспозицию валсартана (Cmax и AUC).
Диуретики
У пациентов, принимающих диуретики (особенно в тех случаях, когда диуретическая терапия была начата недавно), после начала терапии валсартаном иногда может развиваться чрезмерное снижение артериального давления. Риск развития симптоматической артериальной гипотензии при применении валсартана может быть сведен к минимуму путем прекращения приема диуретиков до начала лечения

Pharmacology

Active specific antagonist of angiotensin II receptors, intended for oral administration. Selectively blocks AT1 subtype receptors, which are responsible for the effects of angiotensin II. The blockade of AT1 receptors results in an increase in plasma concentration of angiotensin II, which can stimulate unblocked AT2 receptors. Valsartan does not exhibit significant antagonistic activity against AT1 receptors. The affinity of valsartan for AT1 subtype receptors is approximately 20,000 times higher than for AT2 subtype receptors. Valsartan does not interact with or block receptors of other hormones or ion channels that are important for regulating cardiovascular function.

The likelihood of developing a cough when using valsartan is very low, which is associated with the lack of effect on angiotensin-converting enzyme (ACE), which is responsible for the degradation of bradykinin. A comparison of valsartan with an ACE inhibitor showed that the incidence of dry cough was significantly (p < 0.05) lower in patients receiving valsartan than in patients receiving the ACE inhibitor (2.6% vs. 7.9%, respectively). In the group of patients who previously developed a dry cough while being treated with an ACE inhibitor, this complication was noted in 19.5% of cases when treated with valsartan, and in 19% of cases when treated with a thiazide diuretic, while in the group of patients receiving ACE inhibitor treatment, cough was observed in 68.5% of cases (p < 0.05).Use in arterial hypertension in patients over 18 years old When treating patients with arterial hypertension with valsartan, a decrease in blood pressure (BP) is observed, without changes in heart rate (HR). After a single dose of the drug, the onset of antihypertensive action is noted within 2 hours for most patients, and maximum BP reduction is achieved within 4-6 hours. After taking the drug, the antihypertensive effect lasts for more than 24 hours. With repeated administration of the drug, maximum BP reduction, regardless of the dose taken, is usually achieved within 2-4 weeks and is maintained at the achieved level during long-term therapy. In the case of combination therapy with hydrochlorothiazide, a significant additional reduction in BP is achieved. Abrupt discontinuation of valsartan does not lead to a sharp increase in BP or other undesirable consequences.Use after acute myocardial infarction in patients over 18 years old When the drug is used for 2 years in patients who started treatment between 12 hours and 10 days after an acute myocardial infarction (complicated by left ventricular failure and/or left ventricular systolic dysfunction), there is a reduction in overall mortality, cardiovascular mortality, and an increase in the time to first hospitalization due to exacerbation of chronic heart failure (CHF), recurrent myocardial infarction, sudden cardiac arrest, and stroke (without fatal outcome). The safety profile of valsartan in patients with acute myocardial infarction is similar to that in other conditions.CHF in patients over 18 years old The mechanism of action of valsartan in chronic heart failure (CHF) is based on its ability to eliminate the negative consequences of hyperactivation of the renin-angiotensin-aldosterone system (RAAS) and its main effector - angiotensin II, namely - vasoconstriction; fluid retention in the body; cell proliferation leading to remodeling of target organs (heart, kidneys, vessels); stimulation of excessive synthesis of hormones that act synergistically with RAAS (catecholamines, aldosterone, vasopressin, endothelin, etc.). Against the background of valsartan use in CHF, preload decreases, pulmonary capillary wedge pressure (PCWP) decreases, and diastolic pressure in the pulmonary artery increases, while cardiac output increases. Along with hemodynamic effects, valsartan, through mediated blockade of aldosterone synthesis, reduces sodium and water retention in the body. It has been established that the drug does not have a significant effect on the concentration of total cholesterol, uric acid, and, in fasting studies, on the concentration of triglycerides and glucose in plasma.When valsartan (at an average daily dose of 254 mg) is used for 2 years in patients with CHF II (62%), III (36%), and IV (2%) functional class according to NYHA classification with left ventricular ejection fraction (LVEF) less than 40% and internal diastolic diameter of the left ventricle greater than 2.9 cm/m², receiving standard therapy including ACE inhibitors (93%), diuretics (86%), digoxin (67%), and beta-blockers (36%), a significant reduction (by 27.5%) in the risk of hospitalization due to exacerbation of CHF is observed. In patients not receiving ACE inhibitors, a significant reduction in overall mortality (by 33%), cardiovascular mortality, and morbidity related to CHF (time to the first cardiovascular event) is noted, evaluated by the following indicators: death, sudden death with resuscitation, hospitalization due to exacerbation of CHF, intravenous administration of inotropic and vasodilator drugs for 4 or more hours without hospitalization (by 44%). In the group of patients receiving ACE inhibitors (without beta-blockers), no reduction in overall mortality is observed during valsartan treatment; however, cardiovascular mortality and morbidity related to CHF decrease by 18.3%.Overall, the use of valsartan leads to a reduction in the number of hospitalizations due to CHF, slowing the progression of CHF, improvement in functional class of CHF according to NYHA classification, increase in LVEF, as well as a decrease in the severity of signs and symptoms of heart failure and improvement in quality of life compared to placebo.Use in patients over 18 years old with arterial hypertension and impaired glucose tolerance When valsartan is used along with lifestyle changes, a statistically significant reduction in the risk of developing diabetes mellitus is noted in this category of patients. Valsartan did not affect the frequency of fatal outcomes due to cardiovascular events, myocardial infarction, and non-fatal ischemic attacks, hospitalizations due to heart failure or unstable angina, arterial revascularization, in patients with impaired glucose tolerance and arterial hypertension, differing by age, sex, and race. In patients receiving valsartan, the risk of developing microalbuminuria was significantly lower than in patients not receiving this therapy. The recommended starting dose of valsartan in patients with arterial hypertension and impaired glucose tolerance is 80 mg once daily. If necessary, the dose may be increased to 160 mg.Use in children and adolescents aged 6 to 18 years with arterial hypertension In children and adolescents aged 6 to 18 years, valsartan provides a dose-dependent, smooth reduction in BP. When valsartan is used, maximum BP reduction, regardless of the dose taken, is usually achieved within 2 weeks and is maintained at the achieved level during long-term therapy.Absorption After oral administration, the maximum concentration (Cmax) is reached within 2-4 hours. Absorption is rapid, the extent of absorption is variable, and the average absolute bioavailability is 23%. When valsartan is taken with food, the area under the concentration-time curve (AUC) decreases by 48%, although starting from approximately 8 hours after administration, the plasma concentration of valsartan is the same whether taken fasting or with food. However, the reduction in AUC is not accompanied by a clinically significant decrease in therapeutic effect, so valsartan can be taken regardless of the timing of food intake. Distribution The volume of distribution of valsartan at steady state after intravenous administration was about 17 liters, indicating a lack of significant distribution of valsartan in tissues. It is largely bound to plasma proteins - 94-97%, primarily to albumins. Metabolism Valsartan undergoes minimal biotransformation, with only about 20% of the orally administered dose excreted as metabolites. The hydroxyl metabolite is detected in plasma at low concentrations (less than 10% of valsartan AUC). This metabolite is pharmacologically inactive. Excretion Valsartan is excreted in a biphasic manner: the α-phase has a half-life (T1/2) of less than 1 hour, and the β-phase has a T1/2 of about 9 hours. It is primarily excreted unchanged through the intestines (about 83%) and by the kidneys (about 13%). Pharmacokinetics in specific patient groups Patients with CHF In this patient group, the time to reach Cmax and T1/2 are similar to those in healthy volunteers. The increase in AUC and Cmax is directly proportional to the increase in the dose of the drug (from 40 mg to 160 mg twice). The accumulation factor averages 1.7. After oral administration, the clearance of valsartan was approximately 4.5 L/hour. The age of patients with CHF did not affect the clearance of valsartan. Patients over 65 years old In some patients over 65 years old, the systemic bioavailability of valsartan is higher than that in younger patients; however, this is not clinically significant. Patients with renal impairment There is no correlation between renal function and systemic bioavailability of valsartan. In patients with renal impairment and a glomerular filtration rate (GFR) greater than 10 mL/min, dose adjustment is not required. Currently, there is no data on the use in patients undergoing hemodialysis. Valsartan has a high degree of binding to plasma proteins, so its excretion during hemodialysis is unlikely. Patients with hepatic impairment In patients with mild to moderate hepatic impairment, the bioavailability of valsartan is increased twofold compared to healthy volunteers. However, there is no correlation between valsartan AUC values and the degree of hepatic impairment. The use of the drug in patients with severe hepatic impairment has not been studied. Patients aged 6 to 18 years The pharmacokinetic properties of valsartan in children and adolescents aged 6 to 18 years do not differ from the pharmacokinetic properties of valsartan in patients over 18 years old.

Show original (Russian)

Активный специфический антагонист рецепторов ангиотензина II, предназначенный для приема внутрь. Избирательно блокирует рецепторы подтипа AT1, которые ответственны за эффекты ангиотензина II. Следствием блокады AT1 рецепторов является повышение плазменной концентрации ангиотензина II, который может стимулировать незаблокированные AT2-рецепторы. Валсартан не имеет сколько-нибудь выраженной антагонистической активности в отношении AT1-рецепторов. Сродство валсартана к рецепторам подтипа AT1 примерно в 20000 раз выше, чем к рецепторам подтипа AT2. Валсартан не вступает во взаимодействие и не блокирует рецепторы других гормонов или ионные каналы, имеющие важное значение для регуляции функции сердечно-сосудистой системы.
Вероятность возникновения кашля при применении валсартана очень низкая, что связано с отсутствием влияния на ангиотензин превращающий фермент (АПФ), который отвечает за деградацию брадикинина. Сравнение валсартана с ингибитором АПФ показало, что частота развития сухого кашля была достоверно (р < 0,05) ниже у пациентов, получавших валсартан, чем у пациентов, получавших ингибитор АПФ (2,6 % против 7,9 %, соответственно). В группе пациентов, у которых ранее при лечении ингибитором АПФ развивался сухой кашель, при лечении валсартаном это осложнение было отмечено в 19,5 % случаев, а при лечении тиазидным диуретиком - в 19 % случаев, в то время как в группе пациентов, получавших лечение ингибитором АПФ, кашель наблюдался в 68,5 % случаев (р < 0,05). Применение при артериальной гипертензии у пациентов старше 18 лет При лечении валсартаном пациентов с артериальной гипертензией отмечается снижение артериального давления (АД), не сопровождающееся изменением частоты сердечных сокращений (ЧСС). После приема разовой дозы препарата у большинства пациентов начало антигипертензивного действия отмечается в пределах 2 часов, а максимальное снижение АД достигается в пределах 4-6 часов. После приема препарата антигипертензивное действие сохраняется более 24 часов. При повторных назначениях препарата максимальное снижение АД, вне зависимости от принятой дозы, обычно достигается в пределах 2-4 недель и поддерживается на достигнутом уровне в ходе длительной терапии. В случае комбинации препарата с гидрохлоротиазидом достигается достоверное дополнительное снижение АД. Резкое прекращение приема валсартана не сопровождается резким повышением АД или другими нежелательными последствиями. Применение после острого инфаркта миокарда у пациентов старше 18 лет При применении препарата в течение 2-х лет у пациентов, которые начали принимать в период от 12 ч до 10 дней после перенесенного острого инфаркта миокарда (осложненного левожелудочковой недостаточностью и/или систолической дисфункцией левого желудочка), снижаются показатели общей смертности, сердечно-сосудистой смертности и увеличивается время до первой госпитализации по поводу обострения течения ХСН, повторного инфаркта миокарда, внезапной остановки сердца и инсульта (без летального исхода). Профиль безопасности валсартана у пациентов с острым инфарктом сходен с таковым при других состояниях. ХСН у пациентов старше 18 лет Механизм действия валсартана при хронической сердечной недостаточности (ХСН) основан на его способности устранять отрицательные последствия гиперактивации ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС) и ее главного эффектора - ангиотензина II, а именно - вазоконстрикцию; задержку жидкости в организме; пролиферацию клеток, ведущую к ремоделированию органов-мишеней (сердце, почки, сосуды); стимуляцию избыточного синтеза гормонов, действующих синергично с РААС (катехоламинов, альдостерона, вазопрессина, эндотелина и др.). На фоне применения валсартана при ХСН уменьшается преднагрузка, снижается давление заклинивания в легочных капиллярах (ДЗЛК) и диастолическое давление в легочной артерии, повышается сердечный выброс. Наряду с гемодинамическими эффектами, валсартан за счет опосредованной блокады синтеза альдостерона уменьшает задержку натрия и воды в организме. Установлено, что препарат не оказывал существенного влияния на концентрацию общего холестерина, мочевой кислоты, а также при исследовании натощак - на концентрацию триглицеридов и глюкозы в плазме крови. При применении валсартана (в средней суточной дозе 254 мг) в течение 2-х лет у пациентов с ХСН II (62 %), III (36 %) и IV (2 %) функционального класса по классификации NYHA с фракцией выброса левого желудочка (ЛЖ) менее 40 % и внутренним диастолическим диаметром ЛЖ более 2,9 см/м¬¬¬¬¬¬¬2, получающих стандартную терапию, включая ингибиторы АПФ (93 %), диуретики (86 %), дигоксин (67 %) и бета-адреноблокаторы (36 %) отмечается достоверное снижение (на 27,5 %) риска госпитализации по поводу обострения течения ХСН. У пациентов, не получавших ингибиторы АПФ, отмечается значительное снижение показателя общей смертности (на 33 %), сердечно-сосудистой смертности и заболеваемости, связанной с ХСН (время до наступления первого сердечно-сосудистого события), которые оцениваются по следующим показателям: смерть, внезапная смерть с проведением реанимации, госпитализация по поводу обострения течения ХСН, внутривенное введение инотропных и сосудорасширяющих препаратов в течение 4 или более часов без госпитализации (на 44 %). В группе пациентов, получающих ингибиторы АПФ (без бета-адреноблокаторов), на фоне лечения валсартаном не наблюдается снижения показателя общей смертности, однако уменьшаются показатели сердечно-сосудистой смертности и заболеваемости, связанной с ХСН на 18,3 %. В целом применение валсартана приводит к уменьшению числа госпитализаций по поводу ХСН, замедлению прогрессирования ХСН, улучшению функционального класса ХСН по классификации NYHA, увеличению фракции выброса ЛЖ, а также уменьшению выраженности признаков и симптомов сердечной недостаточности и улучшению качества жизни по сравнению с плацебо. Применение у пациентов старше 18 лет с артериальной гипертензией и нарушением толерантности к глюкозе При применении валсартана и изменении образа жизни отмечалось статистическое снижение риска развития сахарного диабета у данной категории пациентов. Валсартан не оказывал влияния на частоту летальных исходов в результате сердечно-сосудистых событий, инфаркта миокарда и ишемических атак без летального исхода, на госпитализации по причине сердечной недостаточности или нестабильной стенокардии, артериальной реваскуляризации, у пациентов с нарушением толерантности к глюкозе и артериальной гипертензией, отличающихся по возрасту, полу и расовой принадлежности. У пациентов, получающих валсартан, риск развития микроальбуминурии был достоверно ниже, чем у пациентов, не получающих данную терапию. Рекомендуемая начальная доза препарата ВАЛСАРТАН у пациентов с артериальной гипертензией и нарушением толерантности к глюкозе 80 мг 1 раз в сутки. При необходимости доза может быть увеличена до 160 мг. Применение у детей и подростков от 6 до 18 лет при артериальной гипертензии У детей и подростков от 6 до 18 лет валсартан обеспечивает дозозависимое, плавное снижение АД. При применении валсартана максимальное снижение АД, вне зависимости от принятой дозы, обычно достигается в течение 2 недель, и поддерживается на достигнутом уровне в ходе длительной терапииВсасывание После приема препарата внутрь максимальная концентрация (Cmax) достигается в течение 2-4 ч. Абсорбция - быстрая, степень всасывания вариабельна, средняя абсолютная биодоступность - 23 %. При применении валсартана с пищей площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) уменьшается на 48 %, хотя, начиная с примерно 8-го часа после приема препарата, концентрация валсартана в плазме крови как в случае его приема натощак, так и в случае его приема с пищей, одинаковые. Уменьшение AUC, тем не менее, не сопровождается клинически значимым снижением терапевтического эффекта, поэтому валсартан можно принимать независимо от времени приема пищи. Распределение Объем распределения валсартана в период равновесного состояния после внутривенного введения составлял около 17 л, что указывает на отсутствие выраженного распределения валсартана в тканях. В значительной степени связывается с белками плазмы крови - 94-97 %, преимущественно с альбуминами. Метаболизм Валсартан не подвергается существенной биотрансформации, только около 20 % принятой внутрь дозы выводится в виде метаболитов. Гидроксильный метаболит определяется в плазме крови в низких концентрациях (менее чем 10 % от AUC валсартана). Этот метаболит фармакологически неактивен. Выведение Валсартан выводится двухфазно: α-фаза с периодом полувыведения (T1/2) менее 1 часа и β-фаза с T1/2 - около 9 ч. Выводится в основном в неизмененном виде через кишечник (около 83 %), почками (около 13 %). Фармакокинетика у отдельных групп пациентов Пациенты с ХСН У данной категории пациентов время достижения Cmax и T1/2 сходны с таковым у здоровых добровольцев. Повышение AUC и Cmax прямо пропорционально увеличению дозы препарата (с 40 мг до 160 мг 2 раза). Фактор кумуляции составляет в среднем 1,7. При приеме внутрь клиренс валсартана составил приблизительно 4,5 л/час. Возраст пациентов с ХСН не оказывал влияния на клиренс валсартана. Пациенты старше 65 лет У некоторых пациентов в возрасте старше 65 лет системная биодоступность валсартана выше таковой у пациентов молодого возраста, однако, не имеет клинического значения. Пациенты с нарушениями функции почек Корреляция между функцией почек и системной биодоступностью валсартана отсутствует. У пациентов с нарушениями функции почек и скоростью клубочковой фильтрации (СКФ) более 10 мл/мин коррекции дозы препарата не требуется. В настоящее время не имеется данных о применении у пациентов, находящихся на гемодиализе. Валсартан имеет высокую степень связывания с белками плазмы крови, поэтому его выведение при гемодиализе маловероятно. Пациенты с нарушениями функции печени У пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции печени отмечается повышение биодоступности валсартана в два раза по сравнению со здоровыми добровольцами. Однако не наблюдается корреляции значений AUC валсартана со степенью нарушения функции печени. Применение препарата у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени не изучалось. Пациенты от 6 до 18 лет Фармакокинетические свойства валсартана у детей и подростков от 6 до 18 лет не отличаются от фармакокинетических свойств валсартана у пациентов старше 18 лет

Properties