Lidocaine 4.6 mg/dose 38 (650 doses) metered spray for local use 38 g

Name: Lidocaine 4.6 mg/dose 38 (650 doses) metered spray for local use 38 g - RuPills
SKU: 105439
Price: 11.45 USD
Availability: InStock

topical spray

SKU 105439

$11.45

In stock

Tracked shipping to United States — 1–3 weeks↗

Same active ingredient

Other products with Lidocaine

Manufacturer leaflet

What's on the package insert

Facts from the printed manufacturer leaflet. Sections vary by drug — we only show what's actually in the box.

Indications

Terminal (surface) anesthesia of mucous membranes: in dentistry (pain relief in the injection area prior to local anesthesia, suturing of the mucous membrane, extraction of primary teeth, removal of dental calculus); in otorhinolaryngology (surgery on the nasal septum, performing electrocautery, etc.); in obstetrics and gynecology (episiotomy and treatment of the incision, removal of sutures, interventions on the vagina and cervix, etc.); during instrumental and endoscopic examinations (introduction of a probe, rectoscopy, intubation, etc.), radiographic examination (relief of nausea and pharyngeal reflex).

Show original (Russian)

Терминальная (поверхностная) анестезия слизистых оболочек: в стоматологии (обезболивание области укола перед местной анестезией, наложение швов на слизистой оболочке, экстирпация молочных зубов, удаление зубного камня), в оториноларингологии (операции на носовой перегородке, проведение электрокоагуляции и др.), в акушерстве и гинекологии (эпизиотомия и обработка разреза, удаление швов, вмешательства на влагалище и шейке матки и др.); при инструментальных и эндоскопических исследованиях (введение зонда, ректоскопия, интубация и др.), рентгенографическом обследовании (устранение тошноты и глоточного рефлекса).

How to use

Locally, in dentistry and otolaryngology - 1-4 doses; during endoscopic and instrumental examination methods - 2-3 doses; in obstetrics - 15-20 doses; in gynecology - 4-5 doses. The maximum dose is 40 doses for a body weight of 70 kg. In children, it is preferable to use in the form of application (to avoid frightening the patient during spraying) by pre-soaking a cotton swab.
The intensity of the local anesthetic effect depends on the individual characteristics of the patient.

Show original (Russian)

Местно, в стоматологии, отоларингологии - 1-4 дозы, при эндоскопических и инструментальных методах исследования - 2-3 дозы, в акушерстве - 15-20 доз, гинекологии - 4-5 доз. Максимальная доза - 40 доз при массе тела 70 кг. У детей в стоматологической практике предпочтительнее применять в виде смазывания (во избежание испуга пациента при распылении) путем предварительной пропитки ватного тампона.
Выраженность местноанестезирующего действия зависит от индивидуальных особенностей пациента.

Composition

Composition per bottle/per dose
Active ingredient: lidocaine hydrochloride (calculated as anhydrous substance) - 3.8 g / 4.6 mg;
Excipients: ethanol (ethyl alcohol 95%) - 15.36 g / 18.594 mg, propylene glycol - 3.8 g / 4.6 mg, levomenthol - 0.076 g / 0.092 mg, sodium hydroxide - 0.19 g / 0.23 mg, purified water - up to 38.0 g / up to 46.0 mg.

A clear colorless liquid or with a yellowish tint, with a characteristic smell of ethyl alcohol and menthol, contained in a bottle with a mechanical dosing pump.

Show original (Russian)

Состав на один флакон/на одну дозу
Действующее вещество: лидокаина гидрохлорид (в пересчете на безводное вещество) - 3,8 г /4,6 мг; вспомогательные вещества: этанол (этиловый спирт
95 %) - 15,36 г/ 18,594 мг, пропиленгликоль - 3,8 г /4,6 мг, левоментол - 0,076 г/0,092 мг, натрия гидроксид -
0,19 г/0,23 мг, вода очищенная - до 38,0 г/до 46,0 мг.

Прозрачная бесцветная или с желтоватым оттенком жидкость с характерным запахом спирта этилового и ментола, находящаяся во флаконе с механическим дозирующим насосом.

Contraindications & warnings

Hypersensitivity.
With caution:
Hemorrhoidal bleeding (for rectal examination), local infection at the site of application, trauma to the mucous membrane at the site of application, severe somatic pathology, young childhood, elderly age, pregnancy, lactation period.
Use during pregnancy and lactation:
Results of controlled clinical studies in pregnant women are absent. If local anesthesia is necessary and no safer treatment is available, lidocaine spray may be used during pregnancy.
Lidocaine is excreted in breast milk; however, after applying standard therapeutic doses, the amount excreted with milk is too small to cause any harm to the breastfed infant.
Method of application and doses:
Locally, in dentistry, otolaryngology - 1-4 doses; in endoscopic and instrumental examination methods - 2-3 doses; in obstetrics - 15-20 doses; in gynecology - 4-5 doses. Maximum dose - 40 doses for a body weight of 70 kg. In children, in dental practice, it is preferable to apply as a smear (to avoid frightening the patient during spraying) by pre-soaking a cotton swab.
The intensity of the local anesthetic effect depends on the individual characteristics of the patient.

It is important to prevent the entry of lidocaine into the respiratory tract (risk of aspiration).
Application to the throat requires special attention.
Application to the mucous membrane of the cheeks carries the risk of dysphagia and subsequent aspiration, especially in children. With impaired sensitivity of the tongue and mucous membrane of the cheeks, the risk of biting them increases.
Lidocaine is well absorbed through mucous membranes (especially in the trachea) and damaged skin. This should be taken into account, especially when treating large areas of tissue in children.
In cases of spray application during surgical procedures in the throat or nasopharynx, it should be noted that lidocaine, by suppressing the pharyngeal reflex, can enter the larynx and trachea and suppress the cough reflex, which may lead to bronchopneumonia. This is particularly important in children, as they more frequently elicit the swallowing reflex. Therefore, the spray is not recommended for local anesthesia prior to tonsillectomy and adenoidectomy in children under 8 years of age.
Caution should be exercised when applying lidocaine to damaged mucous membranes and/or infected areas.
The drug should be used with caution in patients with epilepsy, as well as in cases of bradycardia, conduction disorders in the heart, liver dysfunction, and severe shock, especially when significant absorption of the drug is expected when treating large areas of tissue with high doses.
Lower doses should be used in weakened and elderly patients, in acute illnesses, and in children - according to age and overall condition.
In children under 2 years of age, lidocaine spray is recommended to be applied with a cotton swab soaked in the preparation.
During application, the bottle should be held as vertically as possible. The spray should not come into contact with the eyes.
Do not open or heat the bottle.
Regional and local anesthesia should be performed by experienced specialists in appropriately equipped facilities with immediate access to equipment and medications necessary for monitoring cardiac activity and resuscitation measures. The personnel performing anesthesia must be qualified and trained in the technique of anesthesia, familiar with the diagnosis and treatment of systemic toxic reactions, adverse effects, and other complications.
Effect on the ability to drive vehicles and operate machinery
During treatment, it is necessary to refrain from engaging in potentially dangerous activities that require increased attention and rapid psychomotor reactions.

Show original (Russian)

Гиперчувствительность.
С осторожностью
Геморроидальное кровотечение (для ректального исследования), местная инфекция в области применения, травма слизистой оболочки в области применения, тяжелая соматическая патология, младший детский возраст, пожилой возраст, беременность, период лактации.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Результаты контролируемых клинических исследований у беременных отсутствуют. При необходимости использования местной анестезии и отсутствии более безопасного лечения, лидокаин спрей можно применять во время беременности.
Лидокаин выделяется в грудное молоко, однако после нанесения обычных терапевтических доз его количество, выделяющееся с молоком, слишком мало, чтобы нанести какой-либо вред грудному ребенку.
Способ применения и дозы
Местно, в стоматологии, отоларингологии - 1-4 дозы, при эндоскопических и инструментальных методах исследования - 2-3 дозы, в акушерстве - 15-20 доз, гинекологии - 4-5 доз. Максимальная доза - 40 доз при массе тела 70 кг. У детей в стоматологической практике предпочтительнее применять в виде смазывания (во избежание испуга пациента при распылении) путем предварительной пропитки ватного тампона.
Выраженность местноанестезирующего действия зависит от индивидуальных особенностей пациента.

Важно не допускать попадания лидокаина в дыхательные пути (риск аспирации).
Нанесение на глотку требует особого внимания.
Нанесение на слизистую оболочку щек сопровождается риском дисфагии и последующей аспирации, особенно у детей. При нарушении чувствительности языка и слизистой оболочки щек повышается риск их прикусывания.
Лидокаин хорошо всасывается через слизистые оболочки (особенно в трахее) и поврежденную кожу. Это следует принимать во внимание, особенно при обработке больших участков ткани у детей.
В случаях применения спрея при хирургических операциях в глотке или носоглотке следует учесть, что лидокаин, подавляя глоточный рефлекс, попадает в гортань и трахею и подавляет кашлевой рефлекс, что может привести к бронхопневмонии. Это особенно важно у детей, поскольку у них чаще вызывается глотательный рефлекс. В связи с этим спрей не рекомендуется для местной анестезии перед тонзиллэктомией и аденэктомией у детей в возрасте до
8 лет.
Следует соблюдать осторожность при нанесении лидокаина на поврежденную слизистую оболочку и/или инфицированные зоны.
Препарат следует применять с осторожностью у больных эпилепсией, а также при брадикардии, нарушении проведения в сердце, нарушении функции печени и тяжелом шоке, особенно когда можно ожидать всасывания значительного количества препарата при обработке больших участков ткани высокими дозами.
Более низкие дозы следует применять у ослабленных и пожилых пациентов, при острых заболеваниях, а также у детей - в соответствии с возрастом и общим состоянием.
У детей в возрасте до 2 лет Лидокаин спрей рекомендуется наносить ватным тампоном, смоченным в препарате.
Во время нанесения препарата флакон следует держать по возможности вертикально. Спрей не должен попадать в глаза.
Флакон не вскрывать и не нагревать.
Регионарная и местная анестезия должна проводиться опытными специалистами в соответствующем образом оборудованном помещении при доступности готового к немедленному использованию оборудования и препаратов, необходимых для проведения мониторинга сердечной деятельности и реанимационных мероприятий. Персонал, выполняющий анестезию, должен быть квалифицированным и обучен технике выполнения анестезии, должен быть знаком с диагностикой и лечением системных токсических реакций, нежелательных явлений и реакций, и других осложнений.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами
В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Side effects, overdose & interactions

Allergic reactions: allergic contact dermatitis (hyperemia at the application site, skin rash, urticaria, itching), angioedema.

Symptoms: increased sweating, pallor of the skin, dizziness, headache, blurred vision, tinnitus, diplopia, decreased blood pressure, bradycardia, arrhythmia, drowsiness, chills, numbness, tremor, anxiety, agitation, seizures, methemoglobinemia, cardiac arrest.
Treatment: upon the first signs of intoxication (dizziness, nausea, vomiting, euphoria), further administration is stopped, and the patient is placed in a horizontal position; oxygen inhalation is prescribed; for seizures - 10 mg of diazepam intravenously; for bradycardia - M-cholinoblockers (atropine), vasoconstrictors (norepinephrine, phenylephrine). Dialysis is ineffective.

Cimetidine and propranolol reduce the hepatic clearance of lidocaine (decreased metabolism due to inhibition of microsomal oxidation and reduced hepatic blood flow) and increase the risk of toxic effects (including stupor, drowsiness, bradycardia, paresthesia, etc.).
When prescribed with amiodarone, phenytoin, verapamil, quinidine, there may be an enhancement of the negative inotropic effect. Co-administration with beta-blockers increases the risk of bradycardia.
Cardiac glycosides weaken the cardiotonic effect, while curare-like drugs enhance muscle relaxation.
Procainamide increases the risk of CNS excitation and hallucinations.
When lidocaine is administered simultaneously with hypnotics and sedatives, their depressant effects on the CNS may be enhanced.
Intravenous administration of hexobarbital or thiopental sodium in the presence of lidocaine may lead to respiratory depression.
Under the influence of monoamine oxidase inhibitors, the local anesthetic effect of lidocaine may be enhanced.
Barbiturates, phenytoin, rifampicin (inducers of hepatic microsomal enzymes) reduce the effectiveness of the drug (dose adjustment may be required).
When lidocaine and polymyxin are used together, there may be an increased depressant effect on neuromuscular transmission, so in such cases, it is necessary to monitor the patient's respiratory function.

Show original (Russian)

Аллергические реакции: аллергический контактный дерматит (гиперемия в месте нанесения, кожная сыпь, крапивница, зуд), ангионевротический отек.

Симптомы: повышенное потоотделение, бледность кожных покровов, головокружение, головная боль, нечеткость зрительного восприятия, звон в ушах, диплопия, снижение артериального давления, брадикардия, аритмия, сонливость, озноб, онемение, тремор, беспокойство, возбуждение, судороги, метгемоглобинемия, остановка сердца.
Лечение: при появлении первых признаков интоксикации (головокружение, тошнота, рвота, эйфория) дальнейшее введение прекращают, переводят пациента в горизонтальное положение; назначают ингаляцию кислорода; при судорогах - внутривенно 10 мг диазепама; при брадикардии - М-холиноблокаторы (атропин), вазоконстрикторы (норэпинефрин, фенилэфрин). Диализ неэффективен.

Циметидин и пропранолол снижают печеночный клиренс лидокаина (снижение метаболизма вследствие ингибирования микросомального окисления и снижения печеночного кровотока) и повышают риск развития токсических эффектов (в т.ч. состояние оглушенности, сонливость, брадикардия, парестезии и др.).
При назначении с аймалином, фенитоином, верапамилом, хинидином, амиодароном возможно усиление отрицательного инотропного эффекта. Совместное назначение с бета-адреноблокаторами увеличивает риск развития брадикардии.
Сердечные гликозиды ослабляют кардиотонический эффект, курареподобные лекарственные средства усиливают мышечную релаксацию.
Прокаинамид повышает риск развития возбуждения ЦНС, галлюцинаций.
При одновременном назначении лидокаина, снотворных и седативных лекарственных средств возможно усиление их угнетающего действия на ЦНС.
При внутривенном введении гексобарбитала или тиопентала натрия на фоне действия лидокаина возможно угнетение дыхания.
Под влиянием ингибиторов моноаминооксидазы возможно усиление местноанестезирующего действия лидокаина.
Барбитураты, фенитоин, рифампицин (индукторы микросомальных ферментов печени) снижают эффективность препарата (может потребоваться увеличение дозы).
При одновременном применении лидокаина и полимиксина возможно усиление угнетающего влияния на нервно-мышечную передачу, поэтому в таком случае необходимо следить за функцией дыхания больного.

Pharmacology

The local anesthetic effect is due to the blockade of voltage-gated sodium channels, which prevents the generation of impulses in the endings of sensory nerves and the conduction of pain impulses along nerve fibers. When applied locally, it dilates blood vessels and does not have a local irritating effect.
The effect develops within 1-5 minutes after application to mucous membranes and lasts for 10-15 minutes.

Rapidly absorbed from mucous membranes (especially the pharynx and respiratory tract); the degree of absorption of the drug is determined by the blood supply to the mucous membrane, the total dose of the drug, the localization of the site, and the duration of application. After application to the mucous membrane of the upper respiratory tract, it is partially swallowed and inactivated in the gastrointestinal tract. The time to reach maximum concentration (Tmax) when applied to the mucous membrane of the oral cavity and upper respiratory tract is 10-20 minutes. The protein binding depends on the drug concentration and is 60-80% at a concentration of 1-4 mcg/ml (4.3-17.2 μmol/L).

The drug is rapidly distributed, initially entering well-perfused tissues (heart, lungs, brain, liver, spleen), and then into adipose and muscle tissues. It crosses the blood-brain barrier and the placental barrier, and is secreted in breast milk (40% of the concentration in maternal plasma). It is metabolized in the liver (90-95%) with the involvement of microsomal enzymes. In liver diseases, the intensity of metabolism decreases to between 50% and 10% of the normal value.

It is excreted in bile and by the kidneys (up to 10% unchanged). In chronic renal failure, accumulation of metabolites may occur. Acidification of urine promotes increased excretion of lidocaine.

Show original (Russian)

Местноанестезирующее действие обусловлено блокадой вольтажзависимых натриевых каналов, что препятствует генерации импульсов в окончаниях чувствительных нервов и проведению болевых импульсов по нервным волокнам. При местном применении расширяет сосуды, не оказывает местнораздражающего действия.
Эффект развивается через 1-5 мин после нанесения на слизистые оболочки и сохраняется 10-15 минут.

Быстро всасывается со слизистых оболочек (особенно глотки и дыхательного тракта), степень всасывания препарата определяется степенью кровоснабжения слизистой оболочки, общей дозой препарата, локализацией участка и продолжительностью аппликации. После нанесения на слизистую оболочку верхних дыхательных путей частично проглатывается и инактивируется в ЖКТ. Период достижения максимальной концентрации (ТCmах) при нанесении на слизистую оболочку полости рта и верхних дыхательных путей - 10-20 минут. Связь с белками зависит от концентрации препарата и составляет 60-80 % при концентрации препарата 1-4 мкг/мл (4,3-17,2 мкмоль/л).
Препарат быстро распределяется, сначала поступает в хорошо кровоснабжаемые ткани (сердце, легкие, мозг, печень, селезенка), затем в жировую и мышечную ткани. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер, секретируется с материнским молоком (40 % от концентрации в плазме матери). Метаболизируется в печени (на 90-95 %) с участием микросомальных ферментов. При заболеваниях печени интенсивность метаболизма снижается и составляет от 50 % до 10 % от нормальной величины.
Выводится с желчью и почками (до 10 % в неизмененном виде). При хронической почечной недостаточности возможна кумуляция метаболитов. Подкисление мочи способствует увеличению выделения лидокаина.

Properties