film-coated tablets

Tolperisone

Tolperisone Medisorb 50 mg 30 coated tablets

Name: Tolperisone Medisorb 50 mg 30 coated tablets - RuPills
SKU: 105487
Price: 9.23 USD
Availability: InStock

film-coated tablets

SKU 105487

$9.23

In stock

Tracked shipping to United States — 1–3 weeks↗

Same active ingredient

Other products with Tolperisone

All packagings

Tolperisone Medisorb 50 mg 30 coated tablets

3 options · from $9.23

Selected · use button above
Tolperisone Medisorb 50 mg 30 coated tablets
Price
$9.23
Option 2 of 3
Tolperisone Medisorb 150 mg 30 coated tablets
Price
$11.57
Option 3 of 3
Tolperisone Medisorb 150 mg 60 tablets, film-coated
Price
$13.15

Manufacturer leaflet

What's on the package insert

Facts from the printed manufacturer leaflet. Sections vary by drug — we only show what's actually in the box.

Indications

Symptomatic treatment of spasticity in adults caused by stroke.
Myofascial pain syndrome of moderate to severe intensity (including muscle spasm in dorsopathies).

Show original (Russian)

Симптоматическое лечение спастичности у взрослых, обусловленной инсультом.
Миофасциальный болевой синдром средней и тяжелой степени тяжести (в т.ч. мышечный спазм при дорсопатиях).

How to use

For oral use, after meals, without chewing or breaking the tablet, with a small amount of water. The bioavailability of tolperisone decreases when taken on an empty stomach.
50 mg three times a day, gradually increasing the dose to 150 mg three times a day.
Patients with renal insufficiency
Experience with tolperisone in patients with renal insufficiency is limited; this category of patients has experienced more adverse reactions. Therefore, in patients with moderate renal function impairment, the dosage of tolperisone should be adjusted with careful monitoring of the patient's health and renal function.
In cases of severe kidney damage, the use of tolperisone is not recommended.
Patients with hepatic insufficiency
Experience with tolperisone in patients with hepatic insufficiency is limited. This category of patients has experienced more adverse reactions. Therefore, in patients with moderate liver function impairment, the dosage of tolperisone should be adjusted with careful monitoring of the patient's health and liver function.
In cases of severe liver damage, the use of tolperisone is not recommended.

Show original (Russian)

Внутрь, после еды, не разжёвывая, не разламывая таблетку, запивая небольшим количеством воды. Биодоступность толперизона снижается при приеме натощак.
По 50 мг 3 раза в день, постепенно повышая дозу до 150 мг 3 раза в день.
Пациенты с почечной недостаточностью
Опыт применения толперизона у пациентов с почечной недостаточностью ограничен, у данной категории пациентов чаще возникали нежелательный реакции, поэтому у пациентов с нарушениями функции почек средней степени необходимо проводить подбор дозы толперизона с тщательным наблюдением за состоянием здоровья пациента и контролем функции почек.
При тяжелом поражении почек назначение толперизона не рекомендуется.
Пациенты с печеночной недостаточностью
Опыт применения толперизона у пациентов с печеночной недостаточностью ограничен. У данной категории пациентов чаще возникали нежелательный реакции, поэтому у пациентов с нарушениями функции печени средней степени необходимо проводить подбор дозы толперизона с тщательным наблюдением за состоянием здоровья пациента и контролем функции печени.
При тяжелых поражениях печени назначение толперизона не рекомендуется.

Composition

Per 1 tablet:
active ingredient:
tolperisone hydrochloride 50.0 mg;
excipients:
monohydrate citric acid, monohydrate lactose (milk sugar), potato starch, microcrystalline cellulose (type 102), colloidal silicon dioxide (aerosil), magnesium stearate;
coating:
polyvinyl alcohol, titanium dioxide, macrogol (PEG), talc.

Round, biconvex tablets coated with a white film. The core is white in cross-section.

Show original (Russian)

На 1 таблетку:
действующее вещество:
толперизона гидрохлорид 50,0 мг;
вспомогательные вещества:
лимонной кислоты моногидрат, лактозы моногидрат (сахар молочный), крахмал картофельный, целлюлоза микрокристаллическая (тип 102), кремния диоксид коллоидный (аэросил), магния стеарат;
оболочка:
поливиниловый спирт, титана диоксид, макрогол (ПЭГ), тальк.

Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета. На поперечном разрезе ядро белого цвета.

Contraindications & warnings

• Hypersensitivity to tolperisone and/or other excipients of the product;

• myasthenia gravis;

• age under 18 years;

• breastfeeding period;

• lactose intolerance, lactase deficiency, and/or glucose-galactose malabsorption.
Application during pregnancy and breastfeeding:
Pregnancy
In experimental studies on animals, no teratogenic effects of tolperisone have been identified. Due to the lack of significant clinical data, tolperisone should not be used during pregnancy (especially in the first trimester), except in cases where the expected benefit justifies the potential risk to the fetus.
Breastfeeding period
Since data on the excretion of tolperisone in breast milk is lacking, its use during breastfeeding is contraindicated.

The most common adverse reactions are hypersensitivity reactions. Allergic reactions can range from mild skin reactions to severe systemic reactions, including anaphylactic shock. Symptoms of allergic reactions include: redness, rash, urticaria, itching, angioedema (Quincke's edema), tachycardia, arterial hypotension, dyspnea.
Female patients with hypersensitivity reactions to other medications or a history of allergic reactions are at higher risk.
In cases of known hypersensitivity to lidocaine, increased caution should be exercised when using tolperisone due to the possibility of cross-reactions. Patients should be vigilant for any symptoms of hypersensitivity. If symptoms occur, tolperisone should be discontinued immediately and a doctor should be consulted without delay.
Tolperisone should not be re-prescribed after an episode of hypersensitivity to the medication containing it.
Effects on the ability to drive vehicles and operate machinery:
The use of tolperisone may lead to side effects (dizziness, drowsiness), therefore caution should be exercised when driving vehicles and performing tasks that require increased attention.

Show original (Russian)

• Гиперчувствительность к толперизону и/или к другим вспомогательным компонентам препарата;

• миастения gravis;

• детский возраст до 18 лет;

• период грудного вскармливания;

• непереносимость лактозы, дефицит лактазы и/или глюкозо-галактозная мальабсорбция.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания:
Беременность
В экспериментальных исследованиях на животных не выявлено тератогенного действия толперизона. По причине отсутствия значимых клинических данных толперизон не следует применять во время беременности (особенно в I триместре), за исключением случаев, когда ожидаемая польза оправдывает потенциальный риск для плода.
Период грудного вскармливания
Поскольку данные о выделении толперизона с грудным молоком отсутствуют, то его применение в период грудного вскармливания противопоказано.

Наиболее частыми нежелательными реакциями являются реакции гиперчувствительности. Аллергические реакции проявляются от легких кожных до тяжелых системных, включая анафилактический шок. Симптомы аллергических реакций: покраснение, сыпь, крапивница, зуд, ангионевротический отек (отек Квинке), тахикардия, артериальная гипотензия, одышка.
Пациенты женского пола с реакциями гиперчувствительности к другим препаратам или аллергическими реакциями в анамнезе подвержены более высокому риску.
В случае известной гиперчувствительности к лидокаину при применении толперизона следует соблюдать повышенную осторожность из-за возможных перекрестных реакций. Пациентам следует быть внимательными в отношении любых симптомов гиперчувствительности. Если возникли симптомы, то следует немедленно прекратить прием толперизона и немедленно обратиться к врачу.
Не следует повторно назначать толперизон после эпизода гиперчувствительности к лекарственному препарату, его содержащему.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами:
При приеме толперизона возможно развитие побочных эффектов (головокружение, сонливость), поэтому следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и выполнении работ, требующих повышенной концентрации внимания.

Side effects, overdose & interactions

The safety profile of tolperisone is supported by data from over 12,000 patients. According to this data, the most commonly reported adverse effects involve the skin and subcutaneous tissue, general conditions, neurological, and gastrointestinal disorders.
In the post-marketing period of tolperisone use, the number of reported cases of hypersensitivity reactions related to tolperisone use accounted for about 50-60% of all received reports. In most cases, these were non-serious side effects. Life-threatening allergic reactions were reported very rarely.
The frequency of adverse events is classified according to the recommendations of the World Health Organization: very common (≥1/10); common (≥1/100,

Data on tolperisone overdose is limited.
In preclinical studies of acute toxicity, high doses of tolperisone caused ataxia, tonic-clonic seizures, dyspnea, and respiratory paralysis.
Tolperisone does not have a specific antidote. In case of overdose, symptomatic and supportive treatment is recommended.

Pharmacokinetic studies of drug interactions with the marker substrate of the CYP2D6 isoenzyme, dextromethorphan, have shown that concomitant use of tolperisone may increase the blood levels of drugs that are primarily metabolized by the CYP2D6 isoenzyme (thioridazine, tolterodine, venlafaxine, atomoxetine, desipramine, dextromethorphan, metoprolol, nebivolol, perphenazine).
Laboratory experiments on human liver microsomes and human hepatocytes did not reveal significant inhibition or induction of other CYP isoenzymes (CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP1A2, CYP3A4).
Due to the variety of metabolic pathways of tolperisone, an increase in the exposure of tolperisone when used concomitantly with CYP2D6 substrates and/or other drugs is not expected.
The bioavailability of tolperisone is reduced when taken on an empty stomach.
Although tolperisone is a centrally acting drug, its sedative effect is very low.
When used concomitantly with other centrally acting muscle relaxants, the dose of tolperisone should be reduced.
General anesthetics, peripheral muscle relaxants, psychotropic drugs, and clonidine enhance the effect of tolperisone.
Tolperisone enhances the action of niflumic acid; therefore, when used concomitantly, a reduction in the dose of niflumic acid or other non-steroidal anti-inflammatory drugs (NSAIDs) should be considered.

Show original (Russian)

Профиль безопасности толперизона подтверждается данными применения более чем у 12000 пациентов. Согласно этим данным, наиболее часто описаны нарушения со стороны кожи и подкожных тканей, общие, неврологические и желудочно-кишечные расстройства.
В пострегистрационный период использования толперизона количество полученных сообщений о развитии реакций гиперчувствительности, связанных с применением толперизона, составляло около 50-60% всех полученных сообщений. В большинстве случаев это были несерьезные побочные реакции. Об угрожающих жизни аллергических реакциях сообщалось очень редко.
Частота побочных явлений классифицирована согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения: очень часто (?1/10); часто (?1/100,<1/10); нечасто (?1/1000,<1/100); редко (? 1 /10000,< 1/1000); очень редко (<1/10000), частота неизвестна (частоту возникновения нежелательных реакций невозможно оценить на основании имеющихся данных). Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: очень редко - анемия, лимфоаденопатия. Нарушения со стороны иммунной системы: редко - реакции гиперчувствительности*, анафилактические реакции; очень редко - анафилактический шок. Нарушения метаболизма и питания: нечасто - анорексия; очень редко - полидипсия. Психические нарушения: нечасто - нарушение сна, бессонница; редко - слабость, депрессия; очень редко - спутанность сознания. Нарушения со стороны нервной системы: нечасто - головная боль, головокружение, сонливость; редко - синдром дефицита внимания, тремор, эпилепсия, парестезия, судороги, недомогание, летаргия. Нарушения со стороны органа зрения: редко - снижение остроты зрения. Нарушения со стороны органа слуха и лабиринта: редко - шум в ушах, вертиго. Нарушения со стороны сердца: редко - стенокардия, тахикардия, ощущение сердцебиения; очень редко - брадикардия. Нарушения со стороны сосудов: нечасто - артериальная гипотензия; редко - "приливы" крови к лицу. Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: редко - одышка, носовое кровотечение, тахипноэ. Желудочно-кишечные нарушения: нечасто - дискомфорт в животе, диспепсия, диарея, сухость во рту, тошнота; редко - боль в эпигастрии, запор, метеоризм, рвота. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: редко - печеночная недостаточность средней степени. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: редко - аллергический дерматит, гипергидроз, кожный зуд, кожная сыпь, крапивница. Нарушения со стороны мышечной, скелетной и соединительной ткани: нечасто - боль в мышцах, мышечная слабость, боль в конечностях; редко - дискомфорт в конечностях; очень редко - остеопения. Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: редко - энурез, протеинурия. Общие нарушения и реакции в месте введения: нечасто - астения, чувство усталости, недомогания; редко - ощущение опьянения, ощущение тепла, раздражительность, жажда; очень редко - дискомфорт в грудной клетке. Лабораторные и инструментальные данные: редко - гипербилирубинемия, нарушение функции печени, тромбоцитопения, лейкоцитоз; очень редко - гиперкреатининемия.• В рамках пострегистрационного мониторинга сообщалось об ангионевротическом отеке, включая отек лица и губ (частота неизвестна). Важно сообщать о подозреваемых нежелательных реакциях с целью обеспечения непрерывного мониторинга отношения пользы и риска лекарственного препарата. Если у Вас возникли какие-либо нежелательные реакции, обратитесь к лечащему врачу, работнику аптеки или производителю. Медицинским работникам рекомендуется сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях лекарственного препарата через национальные системы сообщения о нежелательных реакциях.Данные о передозировке толперизона немногочисленные. В доклинических исследованиях острой токсичности высокие дозы толперизона вызывали атаксию, тонико-клонические судороги, одышку и дыхательный паралич. Толперизон не имеет специфического антидота. При передозировке рекомендуется симптоматическое и поддерживающее лечение.Исследования фармакокинетического лекарственного взаимодействия с маркерным субстратом изофермента CYP2D6 декстрометорфаном показали, что одновременное применение толперизона может повысить содержание в крови лекарственных веществ, которые метаболизируются преимущественно изоферментом CYP2D6 (тиоридазон, толтеродин, венлафаксин, атомоксетин, дезипрамин, декстрометорфан, метопролол, небиолол, перфеназин). В лабораторных экспериментах на микросомах печени человека и гепатоцитах человека значительного ингибирования или индукции других изоферментов CYP (CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP1A2, CYP3A4) не обнаружено. В связи с разнообразием метаболических путей толперизона повышение экспозиции толперизона при одновременном применении субстратов изофермента CYP2D6 и (или) других препаратов не ожидается. Биодоступность толперизона снижается при приеме натощак. Несмотря на то, что толперизон является препаратом центрального действия, седативный эффект у него очень низкий. При одновременном применении с другими миорелаксантами центрального действия дозу толперизона следует уменьшать. Средства для общей анестезии, периферические миорелаксанты, психотропные препараты, клонидин - усиливают эффект толперизона. Толперизон усиливает действие нифлумовой кислоты, поэтому при одновременном применении следует рассматривать уменьшение дозы нифлумовой кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП).

Pharmacology

Central muscle relaxant.
The mechanism of action is not fully understood. Tolperisone has a high affinity for nervous tissue, reaching the highest concentrations in the brainstem, spinal cord, and peripheral nervous system. The primary effect of tolperisone is mediated by the inhibition of spinal reflex arcs. It is likely that this effect, along with the alleviation of excitation conduction through descending pathways, provides the therapeutic impact of tolperisone.
The chemical structure of tolperisone is similar to that of lidocaine. Like lidocaine, tolperisone has membrane-stabilizing properties and reduces the electrical excitability of motor neurons and primary afferent fibers.
Tolperisone dose-dependently inhibits the activity of voltage-gated sodium channels. Consequently, the amplitude and frequency of action potentials are reduced.
An inhibitory effect on voltage-gated calcium channels has also been demonstrated. It is suggested that, in addition to its membrane-stabilizing action, tolperisone may also inhibit the release of neurotransmitters.
Tolperisone exhibits some weak properties of β-adrenergic antagonists and has antimuscarinic effects.

Absorption and Distribution
After oral administration, tolperisone is well absorbed in the small intestine. The maximum concentration in plasma is reached within 0.5-1 hour after ingestion. Due to significant presystemic metabolism, the bioavailability is approximately 20%.
A high-fat meal increases the bioavailability of orally administered tolperisone to about 100% and raises the maximum plasma concentration by approximately 45% compared to fasting administration, delaying the time to reach maximum concentration by about 30 minutes.
Metabolism and Excretion
Tolperisone is extensively metabolized in the liver and kidneys. The pharmacological activity of the metabolites is unknown.
It is excreted through the kidneys as metabolites (more than 99%). The pharmacological activity of the metabolites is unknown.
The half-life (T1/2) after oral administration is approximately 2.5 hours.

Show original (Russian)

Миорелаксант центрального действия.
Механизм действия полностью не выяснен. Толперизон обладает высокой аффинностью к нервной ткани, достигая наибольших концентраций в стволе головного мозга, спинном мозге и периферической нервной системе. Основной эффект толперизона опосредован торможением спинальных рефлекторных дуг. Вероятно, этот эффект совместно с устранением облегчения проведения возбуждения по нисходящим путям обеспечивает терапевтическое воздействие толперизона.
Химическая структура толперизона схожа со структурой лидокаина. Подобно лидокаину, толперизон обладает мембраностабилизирующим действием и снижает электрическую возбудимость двигательных нейронов и первичных афферентных волокон.
Толперизон дозозависимо тормозит активность потенциалзависимых натриевых каналов. Соответственно, снижается амплитуда и частота потенциала действия.
Также был доказан угнетающий эффект на потенциалзависимые кальциевые каналы. Предполагается, что в дополнение к его мембраностабилизирующему действию толперизон может также тормозить выброс медиатора.
Толперизон обладает некоторыми слабыми свойствами ?-адренергических антагонистов и антимускариновым действием.

Абсорбция и распределение
После приема внутрь толперизон хорошо всасывается в тонком кишечнике. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 0,5-1 час после приема. По причине выраженного пресистемного метаболизма биодоступность составляет около 20%.
Богатая жирами пища увеличивает биодоступность принятого внутрь толперизона примерно до 100% и увеличивает максимальную плазменную концентрацию примерно на 45% по сравнению с приемом препарата натощак, задерживая время достижения максимальной концентрации примерно на 30 мин.
Метаболизм и выведение
Толперизон интенсивно метаболизируется в печени и почках. Фармакологическая активность метаболитов неизвестна.
Выводится через почки в виде метаболитов (более чем в 99%). Фармакологическая активность метаболитов неизвестна.
Период полувыведения (Т1/2) после приема внутрь примерно 2,5 ч.

Properties