tablets

phthalylsulfathiazole

Phthalazol 500 mg 10 tablets

Name: Phthalazol 500 mg 10 tablets - RuPills
SKU: 109317
Price: 5.20 USD
Availability: InStock

SKU 109317

$5.20

In stock

Tracked shipping to United States — 1–3 weeks↗

Same active ingredient

Other products with phthalylsulfathiazole

Manufacturer leaflet

What's on the package insert

Facts from the printed manufacturer leaflet. Sections vary by drug — we only show what's actually in the box.

Indications

Infectious-inflammatory diseases of the gastrointestinal tract caused by microorganisms sensitive to the drug:

• dysentery (acute and chronic forms in the stage of exacerbation);

• colitis;

• gastroenteritis;

• prevention of purulent complications during surgical interventions on the intestine.

Show original (Russian)

Инфекционно-воспалительные заболевания желудочно-кишечного тракта, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

• дизентерия (острая и хроническая формы в стадии обострения);

• колиты;

• гастроэнтериты;

• профилактика гнойных осложнений при оперативных вмешательствах на кишечнике.

How to use

For oral use, in cases of acute dysentery, adults should take 1 g 6 times a day on days 1-2; 1 g 4 times a day on days 3-4; and 1 g 3 times a day on days 5-6. The average course dose is 25-30 g. After 5-6 days, a second course of treatment is conducted: days 1-2 - 1 g 5 times a day (during the day every 4 hours, at night every 8 hours); days 3-4 - 1 g 4 times a day (not used at night); day 5 - 1 g 3 times a day. The total dose in the second cycle is 21 g, and in mild cases, it is 18 g.
Maximum doses for adults: single dose - 2 g, daily dose - 7 g.
For children over 3 years old - 0.25-0.5 g 4 times a day.
For other infections, adults are prescribed 1-2 g every 4-6 hours for the first 2-3 days, and doses are halved for the next 2-3 days; for children - 0.1 g/kg/day in equal doses every 4 hours with a night break, and in the following days - 0.2-0.5 g every 6-8 hours.
For the prevention of purulent complications during surgical interventions on the intestines, adults are prescribed 1 g 4 times a day for the first 2-3 days; for the next 2-3 days - half doses of 0.5 g 4 times a day. Treatment is combined with the administration of antibiotics.

Show original (Russian)

Внутрь, при острой дизентерии взрослым в 1-2 день - по 1 г 6 раз в сутки, в 3-4 день - по 1 г 4 раза в сутки, в 5-6 день - по 1 г 3 раза в сутки. Средняя курсовая доза - 25-30 г. Через 5-6 дней проводят второй курс лечения: 1-2 день - по 1 г 5 раз в сутки (днем - через каждые 4 ч, ночью - через 8 ч), 3-4 день - по 1 г 4 раза в день (ночью не применяют), 5 день - по 1 г 3 раза в день. Общая доза во втором цикле - 21 г, при легком течении - 18 г.
Максимальные дозы для взрослых: разовая - 2 г, суточная - 7 г.
Детям старше 3 лет - по 0,25-0,5 г 4 раза в сутки.
При других инфекциях взрослым в первые 2-3 дня назначают по 1-2 г каждые 4-6 ч, в следующие 2-3 дня - дозы в 2 раза меньше; детям - 0,1 г/кг/сут равными дозами через 4 ч с ночным перерывом, в следующие дни - по 0,2-0,5 г каждые 6-8 ч.
При профилактике гнойных осложнений при оперативных вмешательствах на кишечнике взрослым в первые 2-3 дня назначают по 1 г 4 раза в сутки; в следующие 2-3 дня - половинные дозы по 0,5 г 4 раза в сутки. Лечение сочетают с назначением антибиотиков.

Composition

Composition per tablet:
Active ingredient
Phthalylsulfathiazole 500.0 mg
Excipients
Potato starch 79.0 mg
Talc 6.0 mg
Calcium stearate 15.0 mg

Tablets are white or white with a yellowish tint, round, flat-cylindrical with a score and bevel.

Show original (Russian)

Состав на одну таблетку:
Действующее вещество
Фталилсульфаиазол 500,0 мг
Вспомогательные вещества
Крахмал картофельный 79,0 мг
Тальк 6,0 мг
Кальция стеарат 15,0 мг

Таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, круглые плоскоцилиндрические с риской и фаской.

Contraindications & warnings

• increased individual sensitivity to sulfanilamide drugs;

• increased individual sensitivity to phthalylsulfathiazole and other components of the drug;

• blood disorders;

• hyperthyroidism;

• chronic renal failure;

• glomerulonephritis;

• acute hepatitis;

• intestinal obstruction;

• children under 3 years of age (for this dosage form);

• pregnancy and breastfeeding period. Use with caution

• nephritis.
Use during pregnancy and breastfeeding
The drug easily crosses the placenta and enters breast milk. The drug should not be taken during pregnancy and breastfeeding, as the safety of the drug has not been established. Breastfeeding should be discontinued if the drug is needed during this period.

Phthalylsulfathiazole can be used simultaneously with sulfonamides or bacteriostatic antibiotics if necessary.
Impact on the ability to drive vehicles and operate machinery
Since undesirable effects such as headache and dizziness may occur during therapy with Phthalylsulfathiazole, caution should be exercised when driving vehicles, operating machinery, and engaging in other potentially dangerous activities that require increased attention, quick psychomotor reactions, and precise movements.

Show original (Russian)

• повышенная индивидуальная чувствительность к препаратам сульфаниламидного
ряда;

• повышенная индивидуальная чувствительность к фталилсульфатиазолу и другим компонентам препарата;

• заболевания крови;

• гипертиреоз;

• хроническая почечная недостаточность;

• гломерулонефрит;

• острый гепатит;

• кишечная непроходимость;

• детский возраст до 3 лет (для данной лекарственной формы);

• беременность и период грудного вскармливания.
С осторожностью

• нефрит.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Препарат легко проникает через плаценту, в грудное молоко. Препарат не следует принимать при беременности и в период грудного вскармливания, т.к. безопасность применения препарата не установлена. Грудное вскармливание необходимо прервать в случае необходимости применения препарата в этот период.

При необходимости можно применять фталилсульфатиазол одновременно с сульфаниламидами или антибиотиками бактериостатического действия.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
Поскольку во время проведения терапии препаратом Фталилсульфатиазол могут развиваться такие нежелательные явления как головная боль, головокружение, необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами, механизмами и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций и точных движений.

Side effects, overdose & interactions

Adverse reactions are classified according to the organ and system damage classification according to the MedDRA dictionary.
Disorders of the blood and lymphatic system: leukopenia, thrombocytopenia, agranulocytosis, hemolysis of red blood cells, aplastic anemia. Prolonged use may lead to anemia due to a deficiency of pantothenic and pteroic acids produced by microbial cells.
Disorders of the immune system: drug allergy, including skin manifestations of drug allergy in the form of various rashes, up to nodular and erythema multiforme, in some cases - epidermal necrolysis (Lyell's syndrome). In some cases, allergic swelling of the lips and face, nodular periarteritis may occur.
Disorders of the nervous system: headache, dizziness, depressed mood.
Disorders of the heart: myocarditis, cyanosis.
Disorders of the respiratory system, thoracic organs, and mediastinum: eosinophilic pneumonia.
Disorders of the gastrointestinal tract: nausea, vomiting, diarrhea, oral cavity lesions (stomatitis, gingivitis, glossitis, and others), gastritis, vitamin B group deficiency (due to suppression of intestinal microflora).
Disorders of the liver and biliary tract: cholangitis, hepatitis.
Disorders of the kidneys and urinary tract: urolithiasis.

Cases of overdose are unlikely; however, it is not recommended to take the tablets for more than 10 days in high doses.
Treatment: discontinuation of the drug, gastric lavage with a 2% sodium bicarbonate solution and activated charcoal suspension; abundant intake of a 2% sodium bicarbonate solution, forced diuresis, hemodialysis.

When using phthalylsulfathiazole in conjunction with other medications, the following interactions may occur:

• PASK (para-aminosalicylic acid) and barbiturates - increased activity of sulfonamides;

• salicylates - increased activity and toxicity;

• methotrexate and diphenylhydantoin - increased toxicity;

• thioacetazone, chloramphenicol - increased risk of agranulocytosis; nitrofurans - increased risk of anemia and methemoglobinemia; indirect anticoagulants - enhanced anticoagulant effect;

• oxacillin - reduced activity of the antibiotic.
Myelotoxic medications enhance the hematotoxic manifestations of phthalylsulfathiazole.
The combined use of phthalylsulfathiazole with acids and acid-reacting agents, hexamethylenetetramine, and epinephrine solution is inadvisable, as they are chemically incompatible.
When phthalylsulfathiazole is used with medications containing esters of para-aminobenzoic acid (epinephrine, procaine, benzocaine, tetracaine, novocaine, anesthesin, dikaine), the antibacterial activity of the sulfonamide is inactivated through a competitive mechanism.
The effect is enhanced by antibiotics and well-absorbed sulfonamides.

Show original (Russian)

Нежелательные реакции распределены в соответствии с классификацией поражения органов и систем органов согласно словарю MedDRA.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, гемолиз эритроцитов, апластическая анемия. При длительном применении может возникнуть анемия вследствие дефицита пантотеновой и птероилглютаровой кислот, продуцируемых микробными клетками.
Нарушения со стороны иммунной системы: лекарственная аллергия, в т.ч., кожные проявления лекарственной аллергии в виде разнообразных сыпей, вплоть до узловатой и многоформной экссудативной эритемы, в отдельных случаях - эпидермальный некролиз (синдром Лайела). В отдельных случаях возникает аллергический отек губ и лица, узелковый периартериит.
Нарушения со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, подавленное настроение.
Нарушения со стороны сердца: миокардит, цианоз.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: эозинофильная пневмония.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, диарея, поражения полости рта (стоматит, гингивит, глоссит и другие), гастрит, недостаточность витаминов группы В (вследствие угнетения микрофлоры кишечника).
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: холангит, гепатит.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: мочекаменная болезнь.

Случаи передозировки препарата маловероятны, однако не рекомендуется принимать таблетки более 10 дней в больших дозах.
Лечение: отмена препарата, промывание желудка 2 % раствором гидрокарбоната натрия и взвесью активированного угля; обильное питье 2 % раствора натрия гидрокарбоната, форсированный диурез, гемодиализ.

При применении фталилсульфатиазола совместно с другими лекарственными препаратами возможны следующие взаимодействия:

• ПАСК (парааминосалициловая кислота) и барбитураты - усиление активности сульфаниламидов;

• салицилаты - усиление активности и токсичности;

• метотрексат и дифенин - усиление токсичности;

• тиоацетазон, левомицетин - повышение возможности развития агранулоцитоза; нитрофураны - повышение риска возникновения анемии и метгемоглобинемии; антикоагулянты непрямого действия - усиление антикоагулянтного действия;

• оксациллин - снижение активности антибиотика.
Миелотоксичные лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности фталилсульфатиазола.
Совместное применение фталилсульфатиазола с кислотами и кислотореагирующими препаратами, гексаметилентетрамином, раствором эпинефрина нецелесообразно, так как они химически несовместимы.
При применении фталилсульфатиазола с препаратами, содержащими эфиры парааминобензойной кислоты (эпинефрин, прокаин, бензокаин, тетракаин, новокаин, анестезин, дикаин), инактивируется антибактериальная активность сульфаниламида по конкурентному механизму.
Эффект усиливают антибиотики и хорошо всасывающиеся сульфаниламиды.

Pharmacology

Phthalylsulfathiazole, like other sulfanilamide drugs, structurally similar to PABA (para-aminobenzoic acid), acts competitively to prevent its incorporation into the synthesis of folic acid in microbial cells. This leads to a disruption in the formation of folic acid, which is involved in the synthesis of purine and pyrimidine bases, essential for the growth and development of microorganisms. The most pronounced bacteriostatic effect of phthalylsulfathiazole is observed on the vegetative forms of microbes. This effect develops gradually, as microbial cells have some reserves of PABA. Furthermore, the affinity of phthalylsulfathiazole for the enzyme dihydrofolate synthetase, which limits the formation of folic acid, is significantly weaker compared to PABA. Therefore, phthalylsulfathiazole needs to be administered in sufficiently high doses to prevent microorganisms from utilizing the PABA present in tissues.

Otherwise, resistant strains of pathogens may develop, which will not respond to further treatment with sulfanilamide drugs. In addition to its antibacterial properties, phthalylsulfathiazole, like other sulfanilamide drugs, exerts an anti-inflammatory effect, which is attributed to its ability to limit leukocyte migration, reduce the overall number of migrating cellular elements, and partially stimulate the production of glucocorticoids. The spectrum of antimicrobial activity of phthalylsulfathiazole, like that of other sulfanilamides, is narrower than that of antibiotics. Sulfanilamides exhibit bacteriostatic activity against Streptococcus spp. (including Streptococcus pneumoniae), Staphylococcus spp., Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, Shigella dysenteriae, and Proteus vulgaris.

When taken orally, the drug is slowly absorbed from the gastrointestinal tract (only 5% of the administered substance is found in the urine), resulting in a high concentration in the lumen of the large intestine, where, under the influence of microorganisms, the phthalylsulfathiazole molecule is broken down into phthalic acid, an amino group, and norsulfazole. The latter exerts a bacteriostatic effect on the pathogens of intestinal infections (bacillary dysentery, colitis, gastroenterocolitis). It acts primarily in the intestinal lumen.

Show original (Russian)

Фталилсульфатиазол, как и другие сульфаниламидные препараты, сходные по структуре с ПАБК (парааминобензойной кислотой), по принципу конкурентных взаимоотношений препятствует включению ее в синтез фолиевой кислоты микробной клетки. Это приводит к нарушению образования фолиевой кислоты, участвующей в синтезе пуриновых и пиримидиновых оснований, от которых зависит рост и развитие микроорганизмов. Наиболее выраженное бактериостатическое действие фталилсульфатиазол оказывает на вегетативные формы микробов. Этот эффект развивается постепенно, так как в микробной клетке имеются некоторые запасы ПАБК. Кроме того, степень сродства фталилсульфатиазола с синтетазой дигидрофолиевой кислоты - ферментом, лимитирующим образование фолиевой кислоты, по сравнению с ПАБК значительно слабее. Поэтому фталилсульфатиазол нужно вводить в достаточно высоких дозах, препятствующих использованию микроорганизмами ПАБК, содержащейся в тканях.
В противном случае могут образовываться устойчивые штаммы возбудителей, не поддающиеся в дальнейшем воздействию сульфаниламидных препаратов. Кроме антибактериального фталилсульфатиазол, как и другие сульфаниламидные препараты, оказывает противовоспалительное действие, которое связывают с его способностью ограничивать миграцию лейкоцитов, уменьшать общее количество мигрирующих клеточных элементов и частично стимулировать выработку глюкокортикостероидов. Спектр антимикробного действия фталилсульфатиазола, как и других сульфаниламидов, уже, чем антибиотиков. Сульфаниламиды оказывают бактериостатическое действие на Streptococcus spp. (в том числе Streptococcus pneumoniae), Staphylococcus spp., Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, Shigella dysenteriae, Proteus vulgaris.

При приеме внутрь препарат медленно адсорбируется из желудочно-кишечного тракта (лишь 5 % введенного вещества обнаруживается в моче), в результате чего возникает высокая концентрация его в просвете толстой кишки, где под влиянием микроорганизмов молекула фталилсульфатиазола подвергается расщеплению на фталевую кислоту, аминогруппу и норсульфазол. Последний оказывает бактериостатическое действие на возбудителей кишечных инфекций (бациллярная дизентерия, колиты, гастроэнтероколиты). Действует преимущественно в просвете кишечника.

Properties