tablets

Drotaverine

4 options

Drotaverine 40 mg 20 tablets

Name: Drotaverine 40 mg 20 tablets - RuPills
SKU: 111492
Price: 4.18 USD
Availability: InStock

SKU 111492

$4.18

In stock

Tracked shipping to United States — 1–3 weeks↗

Same active ingredient

Other products with Drotaverine

All packagings

Drotaverine

4 options · from $4.18

Selected · this page

40 20

$4.18

Choose another

4 options

Tap any option to switch the active packaging — adding to cart applies to whatever is currently selected above.

Manufacturer leaflet

What's on the package insert

Facts from the printed manufacturer leaflet. Sections vary by drug — we only show what's actually in the box.

Indications

• Spasm of smooth muscle in diseases of the biliary tract: cholecystolithiasis, cholangiolithiasis, cholecystitis, pericholecystitis, cholangitis, inflammation of the duodenal papilla;

• Spasm of smooth muscle in diseases of the urinary tract: nephrolithiasis, ureterolithiasis, pyelitis, cystitis, bladder spasm;

As an adjunct therapy:

• for spasms of smooth muscle in the gastrointestinal tract: peptic ulcer disease of the stomach and duodenum, gastritis, spasm of the cardia and pylorus, enteritis, colitis, spastic colitis with constipation, and irritable bowel syndrome with bloating after excluding conditions presenting with "acute abdomen" syndrome (appendicitis, peritonitis, perforation of an ulcer, acute pancreatitis, etc.);

• for tension headaches;

• for dysmenorrhea.

Show original (Russian)

• Спазм гладкой мускулатуры при заболеваниях желчевыводящих путей: холецистолитиаз, холангиолитиаз, холецистит, перихолецистит, холангит, воспаление сосочка двенадцатиперстной кишки;

• Спазм гладкой мускулатуры при заболеваниях мочевыводящих путей: нефролитиаз, уретролитиаз, пиелит, цистит, спазм мочевого пузыря;

В качестве вспомогательной терапии:

• при спазмах гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрит, спазм кардии и привратника, энтерит, колит, спастический колит с запором и синдром раздраженного кишечника с метеоризмом после исключения заболеваний, проявляющихся синдромом "острого живота" (аппендицит, перитонит, перфорация язвы, острый панкреатит и др.);

• при головных болях напряжения;

• при дисменорее.

How to use

Orally.
Adults
40 - 80 mg (1-2 tablets) 2-3 times a day. Maximum single dose - 80 mg, maximum daily dose - 240 mg.

Children
Clinical studies on the use of drotaverine in children have not been conducted.

Children aged 6 to 12 years: maximum daily dose is 80 mg, divided into 2 doses.

Children over 12 years: maximum daily dose is 160 mg, divided into 2-4 doses.

The recommended duration of treatment without consulting a doctor is 1-2 days.

In cases where drotaverine is used as an adjunct therapy, the duration of treatment without consulting a doctor may be longer (2-3 days). If the pain syndrome persists, the patient should consult a doctor.

Show original (Russian)

Внутрь.
Взрослые
По 40 - 80 мг (1-2 таблетки) 2-3 раза в сутки. Максимальная разовая доза - 80 мг, максимальная суточная доза - 240 мг.

Дети
Клинические исследования по применению дротаверина у детей не проводились.

Дети в возрасте от 6 до 12 лет максимальная суточная доза составляет 80 мг, разделенная на 2 приема.

Дети старше 12 лет - максимальная суточная доза составляет 160 мг, разделенная на 2-4 приема.

Рекомендуемая продолжительность лечения без консультации врача 1-2 дня.

В случаях, когда дротаверин применяется в качестве вспомогательной терапии, продолжительность лечения без консультации с врачом может быть больше (2-3 дня). Если болевой синдром сохраняется, пациенту следует обратиться к врачу.

Composition

Composition per 1 tablet:
Active ingredient:
drotaverine hydrochloride 40.00 mg
Excipients:
lactose monohydrate (milk sugar) 16.60 mg
microcrystalline cellulose 20.00 mg
corn starch 10.00 mg
sodium croscarmellose 4.00 mg
povidone-K25 3.50 mg
magnesium stearate 0.90 mg

Round flat-cylindrical tablets from light yellow with a greenish tint to yellow with a greenish tint, with a score on one side and a bevel. Marbling is allowed.

Show original (Russian)

Состав на 1 таблетку:
Действующее вещество:
дротаверина гидрохлорид 40,00 мг
Вспомогательные вещества:
лактозы моногидрат (сахар молочный) 16,60 мг
целлюлоза микрокристаллическая 20,00 мг
крахмал кукурузный 10,00 мг
кроскармеллоза натрия 4,00 мг
повидон-К25 3,50 мг
магния стеарат 0,90 мг

Круглые плоскоцилиндрические таблетки от светло-желтого с зеленоватым оттенком до желтого с зеленоватым оттенком цвета с риской с одной стороны и фаской. Допускается наличие мраморности.

Contraindications & warnings

• Increased sensitivity to drotaverine and/or excipients contained in the preparation;

• Severe liver or kidney failure;

• Severe heart failure (low cardiac output syndrome);

• Breastfeeding period;

• Child age (under 6 years);

• Hereditary lactose intolerance, lactase deficiency, or glucose-galactose malabsorption syndrome.
With caution:
Arterial hypotension, pregnancy, simultaneous use with levodopa, child age (lack of clinical experience).

Pregnancy and lactation:
According to animal experiments and retrospective clinical data studies, drotaverine does not have teratogenic or embryotoxic effects. However, the use of the preparation during pregnancy is recommended only after careful consideration of the potential benefits for the mother and possible risks for the fetus. The use of the preparation during breastfeeding is not recommended.

The use of the drug in cases of arterial hypotension requires increased caution. This form of the drug is contraindicated for patients with lactose intolerance, lactase deficiency, and glucose/galactose malabsorption syndrome.

The use of the drug in children aged 6 years and older is strictly according to indications and only by a doctor's prescription.
Impact on the ability to drive vehicles and operate machinery:
When taken orally in therapeutic doses, drotaverine does not affect the ability to drive vehicles or perform tasks that require increased attention. If any side effects occur, the question of driving or engaging in other potentially dangerous activities requires individual consideration. In case of dizziness after taking the drug, it is advisable to avoid engaging in potentially dangerous activities, such as driving vehicles and operating machinery.

Show original (Russian)

• Повышенная чувствительность к дротаверину и/или вспомогательным веществам, входящим в состав препарата;

• тяжелая печеночная или почечная недостаточность;

• тяжелая сердечная недостаточность (синдром низкого сердечного выброса);

• период грудного вскармливания;

• детский возраст (до 6 лет);

• наследственная непереносимость лактозы, недостаточность лактазы или синдром мальабсорбции глюкозы/галактозы.
С осторожностью:
Артериальная гипотензия, беременность, одновременный прием с леводопой, детский возраст (недостаточность клинического опыта применения).

Беременность и лактация:
По данным экспериментов на животных и ретроспективных исследований клинических данных дротаверин не обладает тератогенным и эмбриотоксическим действием. Однако применение препарата во время беременности рекомендуется только после тщательного взвешивания соотношения потенциальной пользы для матери и возможного риска для плода. Не рекомендуется применять препарат в период грудного вскармливания.

Применение препарата при артериальной гипотензии требует повышенной осторожности. Данная форма препарата противопоказана для пациентов с непереносимостью лактозы, дефицитом лактазы, синдромом мальабсорбции глюкозы/галактозы.

Применение препарата у детей в возрасте от 6 лет строго по показаниям и только по назначению врача.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:
При приеме внутрь в терапевтических дозах дротаверин не оказывает влияния на способность управлять транспортными средствами и выполнять работы, требующие повышенного внимания. При проявлении каких-либо побочных действий вопрос о вождении транспорта или занятии другими потенциально опасными видами деятельности требует индивидуального рассмотрения. В случае появления головокружения после приема препарата, следует избегать занятий потенциально опасными видами деятельности, такими, как управление, транспортными средствами и работа с механизмами.

Side effects, overdose & interactions

Below are the adverse reactions observed in clinical studies, categorized by organ systems with their frequency of occurrence according to the following gradations recommended by WHO: very common (≥ 10%); common (≥ 1%, < 10%); uncommon (≥ 0.1%, < 1%); rare (≥ 0.01%, < 0.1%); very rare, including individual reports (< 0.01%); frequency unknown (based on available data, frequency cannot be determined).Nervous system: rare - headache, dizziness, insomnia.Cardiovascular system: rare - palpitations, decreased blood pressure.Gastrointestinal system: rare - nausea, constipation.Immune system: rare - allergic reactions (angioedema, urticaria, rash, itching) (see "Contraindications" section).Overdose of drotaverine has been associated with disturbances in heart rhythm and conduction, including complete blockade of the bundle branches and cardiac arrest, which can be fatal. In the event of an overdose, patients should be under medical supervision, and if necessary, they should receive symptomatic treatment aimed at maintaining vital functions, including artificial induction of vomiting or gastric lavage.With levodopa When used simultaneously, drotaverine may weaken the antiparkinsonian effect of levodopa, that is, it may increase rigidity and tremor.With other antispasmodic agents, including m-cholinoblockers Mutual enhancement of antispasmodic action.With morphine Reduces the spasmogenic activity of morphine.With phenobarbital Phenobarbital enhances the antispasmodic effect of drotaverine.With tricyclic antidepressants, quinidine, procainamide Increases the severity of blood pressure reduction caused by these drugs.Drugs that significantly bind to plasma proteins (over 80%) Drotaverine significantly binds to plasma proteins, primarily albumin, γ and β-globulins (see "Pharmacokinetics" section).There is no data on the interaction of drotaverine with drugs that significantly bind to plasma proteins; however, there is a hypothetical possibility of their interaction with drotaverine at the level of protein binding (displacement of one drug by another from protein binding and increased concentration of the free fraction in the blood of the drug with a weaker protein binding), which hypothetically may increase the risk of pharmacodynamic and/or toxic side effects of this drug.Special instructions: The use of the drug in cases of arterial hypotension requires increased caution. This form of the drug is contraindicated for patients with lactose intolerance, lactase deficiency, glucose/galactose malabsorption syndrome.The use of the drug in children aged 6 years and older is strictly according to indications and only by a doctor's prescription.Effect on the ability to drive vehicles and operate machinery: When taken orally in therapeutic doses, drotaverine does not affect the ability to drive vehicles and perform tasks requiring increased attention. If any side effects occur, the question of driving or engaging in other potentially dangerous activities requires individual consideration. In case of dizziness after taking the drug, it is advisable to avoid engaging in potentially dangerous activities such as driving vehicles and operating machinery.

Show original (Russian)

Ниже представлены неблагоприятные реакции, наблюдавшиеся в клинических исследованиях, разделенные по системам органов с указанием частоты их возникновения в соответствии со следующими градациями, рекомендованными ВОЗ: очень часто (≥ 10%); часто (≥ 1%, < 10%); нечасто (≥ 0,1%, < 1%); редко (≥ 0,01%, < 0,1%); очень редко, включая отдельные сообщения (< 0,01%); частота неизвестна (по имеющимся данным частоту определить нельзя).Со стороны нервной системы: редко - головная боль, головокружение, бессонница.Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - ощущение сердцебиения, снижение артериального давления.Со стороны желудочно-кишечного тракта: редко - тошнота, запор.Со стороны иммунной системы: редко - аллергические реакции (ангионевротический отек, крапивница, сыпь, зуд) (см. раздел "Противопоказания").Передозировка дротоверина ассоциировалась с нарушениями сердечного ритма и проводимости, включая полную блокаду ножек пучка Гиса и остановку сердца, которая может быть фатальной. В случае передозировки пациенты должны находиться под медицинским наблюдением, и при необходимости, им должно проводиться симптоматическое и направленное на поддержание основных функций организма лечение, включая искусственное вызывание рвоты или промывание желудка.С леводопой При одновременном применении дротаверин может ослабить противопаркинсонический эффект леводопы, то есть, усилить ригидность и тремор.С другими спазмолитическими средствами, включая м-холиноблокаторыВзаимное усиление спазмолитического действия.С морфиномСнижает спазмогенную активность морфина.С фенобарбиталомФенобарбитал усиливает спазмолитическое действие дротаверина.С трициклическими антидепрессантами, хинидином, прокаинамидомУсиливает выраженность снижения артериального давления, вызванного этими препаратами.Препараты, значительно связывающиеся с белками плазмы (более 80%)Дротаверин значительно связывается с белками плазмы, преимущественно альбумином, γ и β- глобулинами (см. раздел "Фармакокинетика").Отсутствуют данные по взаимодействию дротаверина с препаратами, значительно связывающимися с белками плазмы, однако существует гипотетическая возможность их взаимодействия с дротаверином на уровне связи с белком (вытеснение одного из препаратов другим из связи с белком и увеличение концентрации свободной фракции в крови препарата с менее сильной связью с белком), что гипотетически может повышать риск возникновения фармакодинамических и/или токсических побочных эффектов этого препарата.Особые указания: Применение препарата при артериальной гипотензии требует повышенной осторожности. Данная форма препарата противопоказана для пациентов с непереносимостью лактозы, дефицитом лактазы, синдромом мальабсорбции глюкозы/галактозы.Применение препарата у детей в возрасте от 6 лет строго по показаниям и только по назначению врача.Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.: При приеме внутрь в терапевтических дозах дротаверин не оказывает влияния на способность управлять транспортными средствами и выполнять работы, требующие повышенного внимания. При проявлении каких-либо побочных действий вопрос о вождении транспорта или занятии другими потенциально опасными видами деятельности требует индивидуального рассмотрения. В случае появления головокружения после приема препарата, следует избегать занятий потенциально опасными видами деятельности, такими, как управление, транспортными средствами и работа с механизмами.

Pharmacology

Drotaverine is an isoquinoline derivative that exhibits a powerful antispasmodic effect on smooth muscle by inhibiting the enzyme phosphodiesterase type IV (PDE IV). Inhibition of the PDE IV enzyme leads to an increase in cAMP concentration, inactivation of myosin light chain kinase, which subsequently causes relaxation of smooth muscle. The calcium ion (Ca2+) lowering effect of drotaverine through cAMP explains its antagonistic effect on Ca2+ ions. In vitro, drotaverine inhibits the PDE IV enzyme without inhibiting PDE III and PDE V enzymes. Therefore, the effectiveness of drotaverine depends on the concentrations of PDE IV in different tissues. PDE IV is most important for suppressing the contractile activity of smooth muscle, which is why selective inhibition of PDE IV may be beneficial for treating hyperkinetic dyskinesias and various diseases associated with spastic conditions of the gastrointestinal tract.

The hydrolysis of cAMP in the myocardium and smooth muscle of blood vessels occurs mainly through the PDE III enzyme, which explains the fact that, despite its high antispasmodic activity, drotaverine does not have serious side effects on the heart and blood vessels and has minimal effects on the cardiovascular system. Drotaverine is effective in relieving spasms of smooth muscle of both neurogenic and muscular origin. Regardless of the type of autonomic innervation, drotaverine relaxes the smooth muscle of the gastrointestinal tract, biliary tract, and urogenital system. Due to its vasodilatory action, drotaverine improves tissue blood supply. Thus, the mechanisms of action of drotaverine described above eliminate smooth muscle spasms, leading to a reduction in pain.

Absorption

Compared to papaverine, drotaverine is absorbed more quickly and completely from the gastrointestinal tract when taken orally. After presystemic metabolism, 65% of the administered dose of drotaverine enters the systemic circulation. The maximum concentration (Cmax) of drotaverine in plasma is reached within 45-60 minutes.

Distribution

In vitro, drotaverine has a high binding affinity to plasma proteins (95-98%), particularly to albumin, γ and β-globulins.

Drotaverine is evenly distributed in tissues and penetrates smooth muscle cells. It does not cross the blood-brain barrier. Drotaverine and/or its metabolites may slightly cross the placental barrier.

Metabolism

Drotaverine is almost completely metabolized in the liver.

Excretion

The half-life of drotaverine is 8-10 hours.

Within 72 hours, drotaverine is almost completely eliminated from the body. Approximately 50% of drotaverine is excreted by the kidneys and about 30% through the gastrointestinal tract. Drotaverine is primarily excreted as metabolites, and the unchanged form of drotaverine is not detected in urine.

Show original (Russian)

Дротаверин представляет собой производное изохинолина, которое проявляет мощное спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру за счет ингибирования фермента фосфодиэстеразы IV типа (ФДЭ IV). Ингибирование фермента ФДЭ IV приводит к повышению концентрации цАМФ, инактивации киназы легкой цепи миозина, что в дальнейшем вызывает расслабление гладкой мускулатуры. Снижающий концентрацию ионов Ca2+ эффект дротаверина через цАМФ объясняет антагонистический эффект дротаверина по отношению к ионам Ca2+. In vitro дротаверин ингибирует фермент ФДЭ IV без ингибирования ферментов ФДЭ ІІІ и ФДЭ V. Поэтому эффективность дротаверина зависит от концентраций ФДЭ IV в разных тканях. ФДЭ IV наиболее важна для подавления сократительной активности гладкой мускулатуры, в связи с чем селективное ингибирование ФДЭ IV может быть полезным для лечения гиперкинетических дискинезий и различных заболеваний, сопровождающихся спастическим состоянием желудочно-кишечного тракта.

Гидролиз цАМФ в миокарде и гладкой мускулатуре сосудов происходит, главным образом, с помощью фермента ФДЭ III, чем объясняется тот факт, что при высокой спазмолитической активности у дротаверина отсутствуют серьезные побочные эффекты со стороны сердца и сосудов и выраженные эффекты в отношении сердечно-сосудистой системы. Дротаверин эффективен при спазмах гладкой мускулатуры как нейрогенного, так и мышечного происхождения. Независимо от типа вегетативной иннервации, дротаверин расслабляет гладкую мускулатуру желудочно-кишечного тракта, желчевыводящих путей, мочеполовой системы. Вследствие своего сосудорасширяющего действия дротаверин улучшает кровоснабжение тканей. Таким образом, вышеописанные механизмы действия дротаверина устраняют спазм гладкой мускулатуры, что приводит к уменьшению боли.

Абсорбция

По сравнению с папаверином дротаверин при приеме внутрь быстрее и более полно абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. После пресистемного метаболизма в системный кровоток поступает 65 % принятой дозы дротаверина. Максимальная концентрация (Сmах) дротаверина в плазме крови достигается через 45-60 минут.

Распределение

In vitro дротаверин имеет высокую связь с белками плазмы (95-98%), особенно с альбумином, γ и β- глобулинами.

Дротаверин равномерно распределяется по тканям, проникает в гладкомышечные клетки. Не проникает через гематоэнцефалический барьер. Дротаверин и/или его метаболиты могут незначительно проникать через плацентарный барьер.

Метаболизм

Дротаверин почти полностью метаболизируется в печени.

Выведение

Период полувыведения дротаверина составляет 8-10 часов.

В течении 72 часов дротаверин практически полностью выводится из организма. Около 50 % дротоверина выводится почками и около 30 % - через желудочно-кишечный тракт. Дротаверин главным образом экскретируется в виде метаболитов, неизмененная форма дротаверина в моче не обнаруживается.

Description

Drotaverine 40 mg is a spasmolytic medication that reduces the tone of smooth muscles in internal organs and intestinal peristalsis, and dilates blood vessels. It does not affect the autonomic nervous system and does not penetrate the central nervous system. It is used to relieve smooth muscle spasms in diseases of the biliary tract: cholecystolithiasis, cholangiolithiasis, cholecystitis, pericholecystitis, cholangitis, inflammation of the duodenal papilla; in diseases of the urinary tract: nephrourolithiasis, ureterolithiasis, pyelitis, cystitis, bladder spasms. As an adjunct therapy: for smooth muscle spasms of the gastrointestinal tract: peptic ulcer disease of the stomach and duodenum, gastritis, cardia and pylorus spasm, enteritis, colitis, spastic colitis with constipation, and irritable bowel syndrome with bloating; tension headache; algomenorrhea; threatened miscarriage. It is recommended to consult a doctor before use.

Show original (Russian)

Дротаверин 40 мг - это спазмолитическое лекарственное средство, которое снижает тонус гладких мышц внутренних органов и перистальтику кишечника, расширяет кровеносные сосуды. Не влияет на вегетативную нервную систему, не проникает в центральную нервную систему. Применяется для снятия спазм гладкой мускулатуры при заболеваниях желчевыводящих путей: холецистолитиаз, холангиолитиаз, холецистит, перихолецистит, холангит, воспаление сосочка 12-перстной кишки, при заболеваниях мочевыводящих путей: нефроуролитиаз, уретролитиаз, пиелит, цистит, спазм мочевого пузыря. В качестве вспомогательной терапии: при спазмах гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта: язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, гастрит, спазм кардии и привратника, энтерит, колит, спастический колит с запором и синдром раздраженного кишечника с метеоризмом; тензорная головная боль; альгодисменорея, угрожающий выкидыш. Перед применением рекомендуется проконсультироваться с врачом.

Properties