Sotalol 80 mg 20 tablets blister

Name: Sotalol 80 mg 20 tablets blister - RuPills
SKU: 113609
Price: 5.46 USD
Availability: InStock

SKU 113609

$5.46

In stock

Tracked shipping to United States — 1–3 weeks↗

Same active ingredient

Other products with Sotalol

All packagings

Sotalol

2 options · from $5.46

Selected · use button above
Sotalol 80 mg 20 tablets blister
Price
$5.46
Option 2 of 2
Sotalol 160 mg 20 tablets blister
Price
$6.34

Manufacturer leaflet

What's on the package insert

Facts from the printed manufacturer leaflet. Sections vary by drug — we only show what's actually in the box.

Indications

Ventricular arrhythmia:
• prevention of recurrences of life-threatening ventricular tachyarrhythmia;
• treatment of symptomatic unstable ventricular tachyarrhythmia.
Supraventricular arrhythmia:
• prevention of paroxysmal atrial tachycardia, paroxysmal atrial fibrillation, paroxysmal atrioventricular nodal reentrant tachycardia, paroxysmal atrioventricular reentrant tachycardia involving accessory pathways, and paroxysmal supraventricular tachycardia following surgical intervention;
• maintenance of normal sinus rhythm after conversion of atrial fibrillation or atrial flutter.

Show original (Russian)

Желудочковая аритмия:
• предупреждение рецидивов жизнеугрожающей желудочковой тахиаритмии;
• лечение симптоматической неустойчивой желудочковой тахиаритмии.
Наджелудочковая аритмия:
• профилактика развития пароксизмальной предсердной тахикардии, пароксизмальной фибрилляции предсердий, пароксизмальной предсердно-желудочковой узловой реципрокной тахикардии типа «re-entry», пароксизмальной предсердно-желудочковой реципрокной тахикардии с участием дополнительных путей и пароксизмальной наджелудочковой тахикардии после проведения хирургического вмешательства;
• поддержание нормального синусового ритма после конверсии фибрилляции предсердий или трепетания предсердий

How to use

Orally, 1-2 hours before meals, without chewing, with a sufficient amount of liquid. Simultaneous food intake (especially milk and dairy products) reduces the absorption of the drug.
The dosage of the drug is adjusted individually depending on the severity of the disease, ECG assessment, kidney function, interactions with other medications, and the patient's response to treatment.
The initial dose is 80 mg per day (Sotalol 80 mg tablets, 2 times a day with an interval of approximately 12 hours). If the therapeutic effect is insufficient, after appropriate clinical assessment of the patient's condition, the dose may be gradually increased to 240-320 mg per day, divided into 2-3 doses. In most patients, the therapeutic effect is achieved with a daily dose of 160-320 mg, divided into 2 doses.
In life-threatening severe arrhythmias, the dose may be increased to a maximum of 480-640 mg, divided into 2 or 3 separate doses. However, such doses can only be used when the potential benefit outweighs the risk of side effects, especially proarrhythmic effects.
Due to the presence of a class III antiarrhythmic effect, monitoring for QT interval prolongation is necessary, and if needed, individual dose adjustments should be made.
Special patient groups
In patients with cardiomyopathy or chronic heart failure (CHF), with angina, arterial hypertension, or after a myocardial infarction, it is recommended to start therapy in a hospital setting. The initial dose is 160 mg/day in 1 or 2 doses. After one week, the dose may be increased by 80 mg/day if necessary, with weekly intervals. The rate of dose increase depends on the tolerability of the drug by patients, which is assessed by the degree of induced bradycardia and the therapeutic response to the ongoing therapy. Due to the relatively long half-life, Sotalol is effective for most patients when taken once daily. Dosage interval: 160-320 mg/day.
Use in patients with impaired kidney function
In patients with impaired kidney function, there is a risk of accumulation, so it is necessary to monitor creatinine clearance (CrCl) and heart rate (at least 60 bpm).
Since Sotalol is primarily excreted by the kidneys and its half-life is prolonged, the dosing regimen (time between doses) should be adjusted when CrCl is less than 60 ml/min, according to the table below:
Creatinine clearance, ml/min | Dosing interval
≥60 | 12 hours
30-59 | 24 hours
10-29 | 36-48 hours
Creatinine clearance for men is calculated using the formula: ((140-age) x weight(kg)) / (72 x serum creatinine concentration (mg/dl)); for women, the result obtained is multiplied by 0.85. If the laboratory analyzer provides the serum creatinine concentration in micromoles/liter, the result should be divided by 88.4 (1 mg/dl = 88.4 micromoles/liter).
In cases of severe kidney impairment (CrCl 10-29 ml/min), regular ECG monitoring and serum drug concentration should be conducted.
Use in patients with liver dysfunction
No dose adjustment is required.
The duration of therapy is determined by the physician.
If you forget to take a tablet on time, do not double the dose the next time; take only the prescribed amount of Sotalol.

Show original (Russian)

Внутрь, за 1-2 ч до приема пищи, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости. Одновременный прием пищи (особенно молоко и молочные продукты) уменьшают всасывание препарата.
Дозу препарата подбирают индивидуально в зависимости от тяжести заболевания, оценки ЭКГ, функции почек, взаимодействия с другими принимаемыми препаратами и реакции пациента на лечение.
Начальная доза составляет 80 мг в сутки (по ХА таблетки Соталол 80 мг 2 раза в сутки с интервалом примерно в 12 ч). При недостаточной выраженности терапевтического эффекта, после соответствующей клинической оценки состояния пациента доза может быть постепенно увеличена до 240-320 мг в сутки, с разделением на 2-3 приема. У большинства пациентов терапевтический эффект достигается при применении суточной дозы 160-320 мг, разделенной на 2 приема.
При угрожающих жизни тяжелых аритмиях возможно увеличение дозы максимально до 480-640 мг, разделенных на 2 или 3 отдельных приема. Однако такие дозы можно применять только в тех случаях, когда потенциальная польза превышает риск развития побочных эффектов, особенно проаритмогенного действия.
В связи с наличием у препарата эффекта антиаритмиков III класса, следует контролировать возможность увеличения QT интервала, и при необходимости, проводить индивидуальный подбор доз.
Особые группы пациентов
У пациентов с кардиомиопатией илы хронической сердечной недостаточностью (ХСН), при стенокардии, артериальной гипертензии, после перенесенного инфаркта миокарда рекомендуется начинать терапию в условиях стационара. Начальная доза составляет 160 мг/сут в 1 или 2 приема. По истечении недели дозу можно при необходимости увеличивать на 80 мг/сут с недельными интервалами. Скорость увеличения дозы зависит от переносимости препарата пациентами, которую, в частности, оценивают по степени индуцированной брадикардии и терапевтическому ответу на проводимую терапию. Благодаря относительно продолжительному периоду полувыведения у большинства пациентов препарат Соталол эффективен при приеме 1 раз в сутки. Дозовый интервал: 160-320 мг/сут.
Применение у пациентов с нарушением функции почек
У пациентов с нарушением функции почек имеется риск развития кумуляции, поэтому им необходимо контролировать величину клиренса креатинина (КК) и ЧСС (не менее 60 уд/мин).
Поскольку соталол выводится преимущественно почками и его период полувыведения увеличивается, следует изменять режим дозирования (время между приемами препарата), когда КК менее 60 мл/мин, согласно нижеприведенной таблице:
Клиренс креатинина, в мл/мин Интервал дозирования
≥60 12 ч
30-59 24 ч
10-29 36-48 ч
Клиренс креатинина для мужчин рассчитывается по формуле: ((140-возраст) х вес(кг)) / (72 х концентрация креатинина в сыворотке крови (мг/дл)); для женщин полученный результат умножают на 0,85. Если лабораторный анализатор выдает результат концентрации креатинина в сыворотке крови в единицах мкмоль/л, то необходимо разделить полученный результат на 88,4 (1 мг/дл = 88,4 мкмоль/л).
При нарушении функции почек тяжелой степени тяжести (КК 10-29 мл/мин) необходимо проводить регулярный контроль ЭКГ и концентрации препарата в сыворотке крови. Применение у пациентов с нарушением функции печени
Коррекции дозы не требуется.
Длительность терапии определяется врачом.
В том случае, если Вы забыли вовремя принять таблетку, следующий раз не следует удваивать дозу, надо принять только назначенное количество препарата Соталол.

Composition

Composition per tablet 80 mg:
Active ingredient: sotalol hydrochloride - 80.00 mg.
Excipients: lactose monohydrate (milk sugar) - 78.65 mg; corn starch - 15.20 mg; sodium carboxymethyl starch - 7.60 mg; povidone K25 - 5.70 mg; magnesium stearate - 1.90 mg; colloidal silicon dioxide - 0.95 mg.

Round flat-cylindrical tablets of white or almost white color with a score line on one side and beveled edges on both sides.

Show original (Russian)

Состав на одну таблетку 80 мг:
Действующее вещество: соталола гидрохлорид - 80,00 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) - 78,65 мг, крахмал кукурузный - 15,20 мг, карбоксиметилкрахмал натрия - 7,60 мг, повидон-К25 - 5,70 мг, магния стеарат - 1,90 мг, кремния диоксид коллоидный - 0,95 мг.

Круглые плоскоцилиндрические таблетки белого или почти белого цвета с риской с одной стороны и фасками с двух сторон.

Contraindications & warnings

• Increased sensitivity to sotalol, other components of the drug, and other sulfonamide derivatives;
• Signs of sinus node weakness syndrome, including sinoatrial (SA) block, except in cases of a functioning artificial pacemaker;
• Atrioventricular (AV) block of II or III degree;
• Congenital or acquired long QT syndrome or the use of drugs that may prolong the QT interval (see the "Interaction with other medicinal products" section);
• Bidirectional ventricular tachycardia (polymorphic ventricular tachycardia type "Torsades de Pointes") or the use of drugs associated with this disorder (see the "Interaction with other medicinal products" section);
• Symptomatic sinus bradycardia (heart rate less than 50 beats/min);
• Uncontrolled chronic heart failure (CHF), including right ventricular CHF due to pulmonary hypertension;
• Cardiogenic shock;
• General anesthesia causing suppression of myocardial function;
• Arterial hypotension (systolic blood pressure less than 90 mmHg), except in cases caused by arrhythmia;
• Severe peripheral circulation disorders, including Raynaud's syndrome;
• History of bronchial asthma or chronic obstructive pulmonary disease (COPD);
• Metabolic acidosis;
• Renal failure (creatinine clearance < 10 ml/min); • Pheochromocytoma (without simultaneous use of alpha-adrenergic blockers); • Breastfeeding period; • Age under 18 years (efficacy and safety not established); • Lactose intolerance, lactase deficiency, and glucose-galactose malabsorption syndrome. Caution Sotalol should be used with caution in patients who have recently had a myocardial infarction (not earlier than 2 weeks after the myocardial infarction), diabetes mellitus, psoriasis, renal function impairment (creatinine clearance more than 10 ml/min), first-degree atrioventricular (AV) block, chronic heart failure, electrolyte imbalances: hypomagnesemia, hypokalemia; in cases of prolonged QT interval, in elderly patients, during surgical interventions, with a history of allergic reactions (possible increased sensitivity to allergens, worsening of hypertension, and reduced therapeutic response to adrenaline), as well as during desensitization therapy, in patients with obliterating peripheral vascular diseases, and bronchospasm (in history). Use during pregnancy and breastfeeding Pregnancy Adequate controlled studies in pregnant women have not been conducted. In animal studies, the use of sotalol did not cause teratogenic or other damaging effects on the fetus. The use of sotalol during pregnancy, especially in the first trimester, is possible only for vital indications when the benefits to the mother outweigh the potential risks of adverse effects on the fetus/child. Sotalol crosses the placenta and is found in amniotic fluid. Beta-adrenergic blockers reduce placental blood flow, which may lead to intrauterine fetal death, premature birth, and the birth of an immature fetus. Additionally, adverse effects (particularly hypoglycemia and bradycardia) may occur in the fetus and newborn. If therapy is conducted during pregnancy, the drug should be discontinued 48-72 hours before the expected delivery date due to the possibility of bradycardia, arterial hypotension, hypokalemia, and respiratory depression in newborns. There is an increased risk of complications related to the heart and lungs in newborns during the postpartum period. Careful monitoring of the newborn's condition is necessary for 48-72 hours after birth. Breastfeeding period Sotalol passes into breast milk and reaches effective concentrations there. If the drug is necessary during lactation, breastfeeding should be discontinued.Patient Condition Monitoring Treatment with Sotalol should be conducted under monitoring of heart rate, blood pressure, and ECG. The initiation of Sotalol therapy or dosage adjustment must be accompanied by appropriate medical examination, including ECG monitoring with QT interval assessment, kidney function monitoring, electrolyte level measurement, and concurrent therapy. Patients should be trained in heart rate counting techniques and instructed to consult a physician if the heart rate is below 60 beats per minute. In elderly patients, if there is an increase in bradycardia (less than 60 beats per minute), arterial hypotension (systolic blood pressure less than 100 mmHg), AV block, bronchospasm, ventricular arrhythmia, or severe liver and kidney dysfunction, the dosage of the drug should be reduced or therapy should be discontinued.Discontinuation of the Drug After discontinuation of beta-blockers, patients may experience increased sensitivity to catecholamines. Abrupt cessation of therapy has been associated with isolated cases of angina exacerbation, arrhythmia onset, and, in some cases, myocardial infarction. Therefore, if discontinuation of Sotalol is necessary, the dosage should be gradually reduced, especially in patients with ischemic heart disease, after myocardial infarction, or with arterial hypertension. Treatment should not be abruptly interrupted due to the risk of severe arrhythmias and myocardial infarction. Careful monitoring of the patient is recommended, especially in those with ischemic heart disease. If possible, the dosage should be gradually reduced over one to two weeks. If necessary, replacement therapy is recommended. Abrupt discontinuation of the drug may provoke "hidden" coronary insufficiency and the development of arterial hypertension.Proarrhythmic Effects The most dangerous side effect of antiarrhythmic drugs is the exacerbation of pre-existing arrhythmias or the provocation of new arrhythmias. Drugs that prolong the QT interval may provoke polymorphic ventricular tachycardia (Torsades de Pointes). The occurrence of such arrhythmias is associated with QT interval prolongation, decreased heart rate, reduced serum potassium and magnesium levels, high plasma concentrations of Sotalol, and the simultaneous use of other drugs that prolong the QT interval. These complications occur more frequently in women. Polymorphic ventricular tachycardia typically occurs early after the initiation of therapy or with an increase in dosage and usually resolves spontaneously in most patients. Dose titration reduces the risk of proarrhythmia. Other risk factors for polymorphic ventricular tachycardia include significant QT interval prolongation combined with cardiomegaly or chronic heart failure. Patients with sustained ventricular tachycardia and chronic heart failure have the highest risk of serious arrhythmias (7%). Sotalol should be used with caution in patients with a QT interval longer than 480 ms, and the dosage should be reduced. If the QT interval exceeds 550 ms, therapy should be discontinued. Sotalol can be used after previous antiarrhythmic therapy only under careful monitoring and at least 2-3 half-lives of the previously prescribed antiarrhythmic agent (see the section "Interactions with Other Medicinal Products").ECG Changes Excessive QT interval prolongation (greater than 550 ms) may indicate drug toxicity.Electrolyte Disturbances Sotalol should not be used in patients with hypokalemia or hypomagnesemia until existing disturbances are corrected, as these conditions can lead to QT interval prolongation and increase the likelihood of polymorphic ventricular tachycardia. These electrolyte disturbances must be corrected before starting Sotalol therapy. Monitoring of fluid and electrolyte balance and acid-base status is necessary in patients with severe or prolonged diarrhea and in patients receiving medications that cause decreased magnesium and/or potassium levels in the body.Chronic Heart Failure (CHF) Beta-adrenergic blockade may further reduce myocardial contractility and exacerbate CHF symptoms. Caution should be exercised when using Sotalol in patients with CHF receiving standard therapy (ACE inhibitors, diuretics, cardiac glycosides, etc.). In patients with left ventricular dysfunction, a lower initial dose of Sotalol should be used at the start of therapy, and the dose should be adjusted based on the clinical situation.Myocardial Infarction The positive benefit-risk ratio of Sotalol use in patients after myocardial infarction with left ventricular dysfunction has not been established. Careful patient monitoring and dose titration are crucial during the initiation and continuation of therapy. Sotalol should not be used in patients with left ventricular ejection fraction < 40% without serious ventricular arrhythmias.Anaphylactoid Reactions In patients with a history of anaphylactic reactions to various allergens, the use of beta-blockers may lead to more severe allergic reactions upon re-exposure to the antigen. Such patients may not respond to standard doses of epinephrine (adrenaline) used for treating allergic reactions. Therefore, Sotalol should be used with caution in patients with a history of allergic reactions and during desensitization therapy.Diabetes Mellitus Sotalol should be used with caution in patients with diabetes mellitus or a history of spontaneous hypoglycemia, as beta-blockers may mask the signs of acute hypoglycemia onset (e.g., tachycardia).Thyrotoxicosis The use of beta-blockers may mask some clinical signs of hyperthyroidism (e.g., tachycardia). Abrupt discontinuation in patients with thyrotoxicosis is contraindicated, as it may exacerbate disease symptoms. Patients suspected of having thyrotoxicosis require careful monitoring to avoid the development of thyrotoxicosis, including a thyrotoxic crisis, upon discontinuation of the drug.Pheochromocytoma When using Sotalol in patients with pheochromocytoma, alpha-adrenergic blockers should be administered simultaneously.Psoriasis Beta-blockers may exacerbate the course of psoriasis.Smoking The effectiveness of beta-blockers is lower in smokers than in non-smokers.Renal Function Impairment Since Sotalol is primarily excreted by the kidneys, dosage adjustment is required in patients with renal function impairment.Laboratory Tests The drug should be discontinued before measuring catecholamines, normetanephrine, and vanillylmandelic acid in blood and urine; titers of antinuclear antibodies.Miscellaneous Patients who wear contact lenses should be aware that Sotalol therapy may reduce tear production. Therapy should be discontinued if depression caused by beta-blocker use develops. Like other beta-blockers, Sotalol should be used with caution in patients who have undergone surgical procedures. Alcohol consumption should be avoided during therapy. Sotalol should be used with caution in elderly patients.Effects on Ability to Drive and Operate Machinery Caution should be exercised when driving vehicles and engaging in other potentially hazardous activities that require increased attention and rapid psychomotor responses (risk of headache and increased fatigue).

Show original (Russian)

• Повышенная чувствительность к соталолу, другим компонентам препарата и к другим производным сульфонамида;
• Признаки синдрома слабости синусового узла, включая синоаурикулярную (синоатриальную) блокаду, за исключением случаев наличия функционирующего искусственного водителя ритма сердца;
• Атриовентрикулярная (AV) блокада II или III степени;
• Врожденный или приобретенный синдром удлиненного интервала QT или применение препаратов, которые могут удлинять интервал QT (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»);
• Двунаправленная веретенообразная желудочковая тахикардия (полиморфная желудочковая тахикардия типа "пируэт") или применение препаратов, связанных с этим нарушением (см. раздел «Взаимодействие *с другими лекарственными средствами»)
• Симптоматическая синусовая брадикардия (ЧСС менее 50 уд/мин);
• Неконтролируемая хроническая сердечная недостаточность (ХСН), включая ХСН правого желудочка вследствие легочной гипертензии;
• Кардиогенный шок;
• Общая анестезия, вызывающая подавление функции миокарда;
• Артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление (АД) менее 90 мм рт.ст.), кроме случаев, обусловленных аритмией;
• Тяжелые нарушения периферического кровообращения, включая синдром Рейно;
• Бронхиальная астма или хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ) в анамнезе;
• Метаболический ацидоз;
• Почечная недостаточность (клиренс креатинина < 10 мл/мин); • Феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов); • Период грудного вскармливания; • Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены); • Непереносимость лактозы, дефицит лактазы и синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции. С осторожностью Следует соблюдать осторожность при применении препарата Соталол у пациентов, недавно перенесших инфаркт миокарда (нс ранее 2-х недель после перенесенного инфаркта миокарда), сахарном диабете, псориазе, нарушении функции почек (КК более 10 мл/мин), атриовентрикулярной (AV) блокаде I степени, хронической сердечной недостаточности, при нарушениях водно-электролитного баланса: гипомагниемии, гипокалиемии; при удлинении интервала QT, в пожилом возрасте, при проведении хирургических вмешательств, аллергических реакциях в анамнезе (возможно увеличение чувствительности к аллергенам, утяжелении течения артериальной гипертензии и снижении терапевтического ответа на адреналин), а также на фоне проведения десенсибилизирующей терапии, при облитерирующих заболеваниях периферических сосудов, бронхоспазме (в анамнезе). Применение при беременности и в период грудного вскармливания Беременность Адекватных контролируемых исследований у беременных женщин не проводилось. В исследованиях на животных применение соталола не вызывало тератогенных или других повреждающих эффектов на плод. Применение препарата Соталол во время беременности, особенно в первом триместре, возможно только по жизненным показаниям, когда польза от применения для матери превышает возможный риск развития нежелательных явлений у плода/ребенка. Соталол проникает через плаценту и обнаруживается в амниотической жидкости. Бета-адреноблокаторы уменьшают плацентарный кровоток, что может привести к внутриутробной гибели плода, преждевременным родам, рождению незрелого плода. Кроме того, нежелательные явления (в частности, гипогликемия и брадикардия) могут возникать у плода и новорожденного. В случае проведения терапии во время беременности, прием препарата следует отменить за 48-72 ч до предполагаемого срока родов из-за возможности развития брадикардии, артериальной гипотензии, гипокалиемии и угнетения дыхания у новорожденных. Существует повышенный риск осложнений со стороны сердца и легких у новорожденных в послеродовом периоде. Необходим тщательный контроль состояния новорожденных в течение 48-72 ч после родов. Период грудного вскармливания Соталол проникает в грудное молоко и достигает там эффективных концентраций. При необходимости применения препарата в период лактации, грудное вскармливание необходимо прекратить.Контроль состояния пациента Лечение препаратом Соталол проводят под контролем ЧСС. АД, ЭКГ. Начало терапии Соталолом или изменение дозировки должно сопровождаться соответствующим медицинским обследованием, включающим ЭКГ-контроль с оценкой интервала QT, контроль функции почек, измерение содержания электролитов, а также сопутствующей терапией. Следует обучить пациента методике подсчета ЧСС и проинструктировать пациента о необходимости консультации врача при ЧСС менее 60 уд/мин. В случае появления у пациентов пожилого возраста нарастающей брадикардии (менее 60 уд/мин.), артериальной гипотензии (систолическое АД менее 100 мм рт.ст.), AV блокады, бронхоспазма, желудочковой аритмии, тяжелых нарушений функции печени и почек необходимо уменьшить дозу препарата или прекратить терапию. Отмена препарата После отмены бета-адреноблокаторов у пациентов наблюдается повышенная чувствительность к катехоламинам. После резкого прекращения терапии зарегистрированы отдельные случаи обострения стенокардии, возникновения аритмии, и, в некоторых случаях, развитие инфаркта миокарда. Поэтому в случае необходимости отмены препарата Соталол дозу следует снижать постепенно, особенно у пациентов с ишемической болезнью сердца, после перенесенного инфаркта миокарда, с артериальной гипертензией. Нельзя резко прерывать лечение из-за опасности развития тяжелых аритмий и инфаркта миокарда. Рекомендуется тщательное наблюдение за пациентом, особенно с ишемической болезнью сердца. Если возможно, дозу следует снижать постепенно в течение одной или двух недель. При необходимости рекомендуется назначить заместительную терапию. Резкое прекращение применения препарата может спровоцировать «скрытую» коронарную недостаточность, а также развитие артериальной гипертензии. Проаритмогенное действие Наиболее опасным побочным эффектом антиаритмических препаратов является обострение уже существующих аритмий или провокация новых аритмий. Препараты, которые удлиняют интервал QT, могут спровоцировать полиморфную желудочковую тахикардию типа «пируэт». Возникновение подобных аритмий связано с удлинением интервала QT, снижением частоты сердечных сокращений, снижением содержания сывороточного калия и магния, с высокой плазменной концентрацией соталола, а также одновременным применением других препаратов, удлиняющих интервал QT. У женщин эти осложнения возникают чаще. Полиморфная желудочковая тахикардия типа «пируэт» возникает обычно в ранние сроки после начала терапии или при увеличении дозы, и прекращается спонтанно у большинства пациентов. При этом титрование дозы снижает риск возникновения проаритмии. К другим факторам риска возникновения полиморфной желудочковой тахикардии типа «пируэт» относится значительное удлинение интервала QT в сочетании с кардиомегалией или хронической сердечной недостаточностью. Пациенты с устойчивой желудочковой тахикардией и хронической сердечной недостаточностью имеют самый высокий риск возникновения серьезных аритмий (7%). Препарат Соталол следует применять с особой осторожностью при длительности интервала QT больше 480 мс, при этом необходимо уменьшить дозу препарата. Если длительность интервала QT превышает 550 мс, терапию необходимо прекратить. Соталол можно применять после ранее проводившейся антиаритмической терапии, только при условии тщательного контроля и, как минимум, через 2-3 периода полувыведения назначенного ранее антиаритмического средства (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»). Изменения на ЭКГ Чрезмерное удлинение интервала QT (более 550 мс), может быть признаком токсичности препарата. Электролитные нарушения Соталол не следует применять у пациентов с гипокалиемией или гипомагниемией до коррекции имеющихся нарушений, т.к. указанные состояния могут приводить к удлинению интервала QT и повышать вероятность возникновения полиморфной желудочковой тахикардии типа «пируэт». Данные электролитные нарушения должны быть скорректированы перед началом применения препарата Соталол. Необходим контроль водно-электролитного баланса и кислотно-щелочного состояния у пациентов с тяжелой или длительной диареей и у пациентов, получающих лекарственные средства, вызывающие снижение содержания магния и/или калия в организме. Хроническая сердечная недостаточность (ХСН) Блокада бета-адренорецепторов может дополнительно снижать сократимость миокарда и провоцировать усугубление симптомов ХСН. Необходимо соблюдать осторожность при применении препарата Соталола у пациентов с ХСН, получающих стандартную терапию (ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента, диуретиками, сердечными гликозидами и др.). У пациентов с дисфункцией левого желудочка в начале терапии необходимо применять более низкую начальную дозу соталола, и далее подбирать дозу с учетом клинической ситуации. Инфаркт миокарда Положительное соотношение ожидаемой пользы к возможному риску применения соталола у пациентов после перенесенного инфаркта миокарда с нарушением функции левого желудочка не доказано. Тщательный контроль за пациентом и титрование дозы имеют решающее значение во время начала и продолжения терапии. Препарат Соталол не следует применять у пациентов с фракцией выброса левого желудочка < 40% без серьезных желудочковых аритмий. Анафилактоидные реакции При применении бета-адреноблокаторов у пациентов с анафилактическими реакциями в анамнезе на различные аллергены, при повторении контакта с антигеном могут возникнуть более серьезные аллергические реакции. Такие пациенты могут не реагировать на обычные дозы эпинефрина (адреналина), применяемого для терапии аллергической реакции. Поэтому препарат Соталол следует применять с особой осторожностью при указаниях в анамнезе на аллергические реакции, а также на фоне проведения десенсибилизирующей терапии. Сахарный диабет Препарат Соталол следует применять с осторожностью у пациентов с сахарным диабетом или с эпизодами спонтанной гипогликемии в анамнезе, так как при применении бета-адреноблокаторов могут маскироваться признаки начала острой гипогликемии (например, тахикардия). Тиреотоксикоз Применение бета-адреноблокаторов может скрывать некоторые клинические признаки гипертиреоза (например, тахикардию). Резкая отмена у пациентов с тиретоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику заболевания. Пациенты с подозрением на тиреотоксикоз нуждаются в тщательном наблюдении, чтобы избежать при отмене препарата развития тиреотоксикоза, в том числе тиреотоксического криза. Феохромоцитома При применении соталола у пациентов с феохромоцитомой следует одновременно применять альфа-адреноблокагоры. Псориаз Бета-адреноблокаторы могут усугублять течение псориаза. Курение У курильщиков эффективность бета-адреноблокаторов ниже, чем у некурящих. Нарушение функции почек Так как соталол в основном выводится почками, у пациентов с нарушением функции почек требуется коррекция дозы. Лабораторные исследования Следует отменить препарат перед определением в крови и моче катехоламинов, норметанефрина и ванилилминдальной кислоты; титров антинуклеарных антител. Прочее Пациенты, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне терапии соталолом возможно уменьшение продукции слезной жидкости. Рекомендуется прекратить терапию при развитии депрессии, вызванной приемом бета-адреноблокаторов. Как и другие бета-адреноблокаторы, препарат Соталол необходимо применять с осторожностью у пациентов, перенесших хирургическое вмешательство. На время терапии необходимо исключить прием алкоголя. Следует применять Соталол с осторожностью пациентам пожилого возраста. Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами Необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (риск развития головной боли и повышенной утомляемости).

Side effects, overdose & interactions

According to the World Health Organization, adverse effects are classified according to their frequency of occurrence as follows: common (>1/100, 1/1000, 1/10000,

Symptoms: decreased blood pressure, bradycardia, bronchospasm, hypoglycemia, loss of consciousness, generalized convulsive seizures, prolonged QT interval, ventricular tachycardia (including polymorphic ventricular tachycardia type "Torsades de Pointes"); in severe cases - symptoms of cardiogenic shock, asystole, sometimes with fatal outcome. Treatment: gastric lavage, hemodialysis, administration of activated charcoal. Symptomatic therapy:
Bradycardia: atropine - 1-2 times intravenously; glucagon - initially as a short intravenous infusion at a dose of 0.2 mg/kg body weight, then at a dose of 0.5 mg/kg body weight intravenously, infusion for 12 hours.
Atrioventricular block II-III degree: temporary artificial pacemaker may be placed.
Significant decrease in blood pressure: epinephrine (adrenaline) is effective.
Bronchospasm: aminophylline or beta2-adrenergic sympathomimetics (inhalation).
Polymorphic ventricular tachycardia type "Torsades de Pointes": cardioversion, placement of a temporary artificial pacemaker (if necessary), epinephrine (adrenaline) and/or magnesium sulfate.

Antiarrhythmic Agents
Concurrent use of sotalol with class IA antiarrhythmic agents (disopyramide, quinidine, procainamide) and class III agents (e.g., amiodarone, dronedarone) may cause QT interval prolongation.
Digoxin
The use of sotalol does not significantly affect the concentration of digoxin in the serum. Arrhythmogenic effects occurred more frequently in patients using sotalol and digoxin concurrently; however, this may be related to chronic heart failure, which is a risk factor for arrhythmogenic effects in patients receiving digoxin.
Calcium Channel Blockers (CCBs)
Concurrent administration of beta-blockers and CCBs may lead to arterial hypotension, bradycardia, conduction disturbances, and heart failure. Concurrent use of beta-blockers with CCBs that suppress myocardial function (e.g., verapamil and diltiazem) should be avoided due to the additive effects of these agents on AV conduction and ventricular function. Intravenous administration of these drugs should be avoided while using sotalol (except in emergency situations).
Potassium-Wasting Diuretics (e.g., furosemide, hydrochlorothiazide)
The use of such diuretics may lead to hypokalemia or hypomagnesemia, increasing the likelihood of polymorphic ventricular tachycardia (Torsades de Pointes).
Drugs that Prolong the QT Interval
Sotalol should be used with caution in conjunction with drugs that prolong the QT interval, such as class I antiarrhythmic agents, phenothiazine derivatives, tricyclic antidepressants, H1-antihistamines (terfenadine and astemizole), as well as certain quinolone antibiotics.
Catecholamine-Depleting Agents
Concurrent use of medications that deplete catecholamine stores (e.g., reserpine and guanethidine) with beta-blockers leads to excessive suppression of sympathetic nervous system tone at rest. Patients should be closely monitored for possible signs of significant hypotension and/or pronounced bradycardia, which may lead to syncope.
Insulin or Oral Hypoglycemic Agents
Hyperglycemia may develop, necessitating dose adjustments of hypoglycemic agents. Sotalol may mask symptoms of hypoglycemia.
Beta2-Adrenergic Agonists
Higher doses of beta2-adrenergic agonists, such as salbutamol, terbutaline, and isoproterenol, may be required when used concurrently with sotalol.
Norepinephrine and MAO Inhibitors
Concurrent use of norepinephrine (noradrenaline) or MAO inhibitors may cause arterial hypertension.
Clonidine
Beta-blockers may potentiate rebound hypertension after discontinuation of clonidine. Therefore, beta-blockers should be gradually withdrawn several days before stopping clonidine. Clonidine should also be discontinued gradually and only a few days after stopping sotalol.
Flectafenine
In cases of shock or arterial hypotension caused by flectafenine, beta-blockers may reduce compensatory cardiovascular responses.
Tricyclic Antidepressants, Barbiturates, Phenothiazine Derivatives, Narcotics and Antihypertensive Agents, Diuretics, and Vasodilators
Concurrent use with sotalol may cause a sharp decrease in blood pressure.
Tubocurarine
The use of inhalational anesthetics, including tubocurarine, while taking sotalol increases the risk of myocardial depression and the development of arterial hypotension.
Cytochrome P450 Isoenzymes
No interaction of sotalol is expected with drugs metabolized by cytochrome P450 isoenzymes.
Amphotericin B, Glucocorticoids and Mineralocorticoids (when used systemically), Certain Laxatives
Hypokalemia may occur. Monitoring of potassium levels is necessary when used concurrently with sotalol.

Show original (Russian)

По данным Всемирной организации здравоохранения нежелательные эффекты классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: часто (>1/100, 1/1000, 1/10000,

Симптомы: снижение АД, брадикардия, бронхоспазм, гипогликемия, потеря сознания, генерализованные судорожные припадки, удлинение интервала QT, желудочковая тахикардия (в т.ч. полиморфная желудочковая тахикардия типа «пируэт»); в тяжелых случаях - симптомы кардиогенного шока, асистолия, иногда с летальным исходом. Лечение: промывание желудка, гемодиализ, применение активированного угля. Симптоматическая терапия:
Брадикардия: атропин - 1 -2 раза внутривенно струйно; глюкагон - сначала в виде краткой внутривенной инфузии в дозе 0,2 мг/кг массы тела, затем в дозе 0,5 мг/кг массы тела внутривенно, инфузия в течение 12 ч.
Атриовентрикулярная блокада II-III степени: возможна постановка временного искусственного водителя ритма.
Выраженное снижение АД: эффективен эпинефрин (адреналин).
Бронхоспазм: аминофиллин или симпатомиметики бета2-адренорецепторов (ингаляционно).
Полиморфная желудочковая тахикардия типа «пируэт»: кардиоверсия, постановка временного искусственного водителя ритма (при необходимости), эпинефрин (адреналин) и/или с магния сульфат.

Антиаритмические средства
Одновременное применение соталола с антиаритмическими средствами IA класса (дизопирамид, хинидин, прокаинамид) и III класса (например, амиодарон, дронедарон) может вызывать удлинение интервала QT.
Дигоксин
Применение соталола не оказывает значимого влияния на концентрацию дигоксина в сыворотке крови. Аритмогенное действие развивалось чаще у пациентов, применяющих одновременно соталол и дигоксин; однако это может быть связано с хронической сердечной недостаточностью, которая является фактором риска в отношении аритмогенного действия у пациентов, получающих дигоксин.
Блокаторы «медленных» кальциевых каналов (БМКК)
Одновременное назначение бета-адреноблокаторов и БМКК может приводить к артериальной гипотензии, брадикардии, нарушению проводимости и сердечной недостаточности. Следует избегать одновременного применения бета-адреноблокаторов с БМКК, подавляющих функцию миокарда (например, верапамил и дилтиазем), в связи с аддитивным действием указанных средств на AV проводимость и функцию желудочков. Следует избегать внутривенного введения этих препаратов на фоне применения соталола (за исключением случаев неотложной медицины).
Калийвыводящие диуретики (например, фуросемид, гидрохлоротиазид)
Применение диуретиков подобного типа может приводить к гипокалиемии или гипомагниемии, что повышает вероятность возникновения полиморфной желудочковой тахикардии типа «пируэт».
Препараты, увеличивающие продолжительность интервала QT.
Соталол следует с особой осторожностью применять одновременно с препаратами, удлиняющими интервал QT, такими, как антиаритмические средства I класса, производные феногиазина, трициклические антидепрессанты, Н1-антигистаминные средства (терфенадин и астемизол), а также некоторые антибиотики хинолонового ряда.
Препараты, снижающие концентрацию катехоламинов
Одновременное применение лекарственных средств, истощающих депо катехоламинов (например, резерпин и гуанетидин) с бета-адреноблокаторами приводит к чрезмерному подавлению тонуса симпатической нервной системы в состоянии покоя. Пациентов следует тщательно наблюдать из-за возможных признаков выраженного снижения ЛД и/или выраженной брадикардии, что может приводить к обмороку.
Инсулин или гипогликемические средства для приема внутрь
Может развиться гипергликемия, в этом случае необходима коррекция доз гипогликемических средств. Соталол может маскировать симптомы гипогликемии.
Бета2-адреномиметики
При одновременном применении с соталолом может потребоваться применение более высоких доз бетаг-адреномиметиков, таких как сальбутамол, тербуталин и изопреналин. Норэпинефрин и ингибиторы МАО
Одновременное применение норэпинефрина (норадреналина) или ингибиторов МАО может вызвать артериальную гипертензию.
Клонидин
Бета-адреноблокаторы могут потенцировать артериальную гипертензию отмены после прекращения приема клонидина. Поэтому бета-адреноблокаторы следует отменять постепенно, за несколько дней до прекращения приема клонидина. Отмену клонидина также следует проводить постепенно и только через несколько дней после окончания применения соталола.
Флоктафенин
В случае шока или артериальной гипотензии, обусловленной флоктафенином, (бета-адреноблокаторы вызывают уменьшение компенсаторных сердечно-сосудистых реакций. Трициклические антидепрессанты, барбитураты, производные фенотиазина, наркотические и гипотензивные средства, диуретики и вазодилататоры При одновременном применении с соталолом могут вызвать резкое снижение АД.
Тубокурарин
Применение средств для ингаляционной анестезии, в т. ч. тубокурарина, на фоне приема соталола повышает риск угнетения функции миокарда и развития артериальной гипотензии.
Изоферменты системы цитохрома Р450
Не ожидается взаимодействия соталола с препаратами, которые метаболизируются изоферментами системы цитохрома Р450.
Амфотерицин В, глюко- и минералокортикостероиды (при системном применении), некоторые слабительные препараты
Возможно возникновение гипокалиемии. Необходим контроль содержания калия при одновременном применении с соталолом.

Pharmacology

Sotalol is an antiarrhythmic agent of Class II and III according to the Vaughan-Williams classification, possessing the properties of a non-selective beta-adrenergic blocker. It is a racemic mixture consisting of D- and L-stereoisomers of sotalol. Both isomers have Class III antiarrhythmic effects, while the L-stereoisomer is responsible for nearly all beta-adrenergic blocking actions. Sotalol does not have intrinsic sympathomimetic or membrane-stabilizing activity.

Like other beta-adrenergic blockers, sotalol suppresses renin secretion, and this effect is pronounced both at rest and during exertion. The beta-adrenergic blocking action of sotalol leads to a decrease in heart rate (negative chronotropic effect) and a limited reduction in the force of heart contractions (negative inotropic effect). These changes in cardiac activity reduce the myocardial oxygen demand and the volume load on the heart. The antiarrhythmic properties of sotalol are associated with both its ability to block beta-adrenergic receptors and its capacity to prolong the action potential of the myocardium. The primary effect of sotalol is the increase in the duration of effective refractory periods in the atria, ventricles, and accessory pathways of impulse conduction.

Absorption
The bioavailability when taken orally is 90-100%. The maximum concentration in plasma is reached 2.5-4 hours after oral administration, and the steady-state concentration is achieved within 2-3 days (i.e., after taking 5-6 doses when administered twice daily). The absorption of sotalol decreases by approximately 20% when taken with food compared to fasting. In the dosage range of 40 to 640 mg/day, the concentration of sotalol in plasma is proportional to the administered dose. The pharmacokinetics of D- and L-enantiomers of sotalol are virtually identical.
Distribution
Distribution occurs in plasma as well as in peripheral organs and tissues, with a half-life of 10-20 hours. Sotalol does not bind to plasma proteins. It poorly penetrates the blood-brain barrier, with its concentration in cerebrospinal fluid being only 10% of the concentration in plasma.
Metabolism
Sotalol is not metabolized.
Excretion
The primary route of excretion from the body is through the kidneys. From 80% to 90% of the administered dose is excreted unchanged by the kidneys, while the remainder is eliminated through the intestines. The half-life of sotalol is 10-20 hours.
Special patient groups
Patients with impaired kidney function should use lower doses of the medication. With increasing age, the pharmacokinetics change only slightly, although impaired kidney function in elderly patients reduces the excretion rate, leading to increased accumulation of sotalol in the body.

Show original (Russian)

Соталол - антиаритмическое средство II и III класса по классификации Вогана-Вильямса, обладающее свойствами неселективного бета-адреноблокатора. Представляет собой рацемическую смесь, состоящую из D- и L-стереоизомеров соталола. Оба изомера имеют антиаритмические эффекты III класса, в то же время L-стереоизомер отвечает практически за все бета-адреноблокирующие действия. Соталол не имеет собственной симпатомиметической и мембраностабилизирующей активности.
Подобно другим бета-адреноблокаторам, соталол подавляет секрецию ренина, причем этот эффект носит выраженный характер как в состоянии покоя, так и при нагрузке. Бета-адреноблокирующее действие соталола вызывает снижение частоты сердечных сокращений (ЧСС) (отрицательное хронотропное действие) и ограниченное снижение силы сердечных сокращений (отрицательное инотропное действие). Эти изменения сердечной деятельности снижают потребность миокарда в кислороде и объем нагрузки на сердце. Антиаритмические свойства соталола связаны как со способностью к блокаде бета-адренергических рецепторов, так и со способностью к пролонгированию потенциала действия миокарда. Основной эффект соталола заключается в увеличении длительности эффективных рефрактерных периодов в предсердных, желудочковых и дополнительных путях проведения импульса.

Абсорбция
Биодоступность при приеме внутрь составляет 90-100%. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2,5-4 ч после приема внутрь, а равновесная концентрация в пределах 2-3 дней (т.е. после приема 5-6 доз при приеме 2 раза в сутки). Всасывание соталола снижается приблизительно на 20% при одновременном приеме с пищей по сравнению с приемом натощак. В дозовом интервале от 40 до 640 мг/сут концентрация соталола в плазме крови пропорциональна принимаемой дозе. Фармакокинетика D- и L-энантиомеров соталола является практически одинаковой.
Распределение
Распределение происходит в плазме крови, а также в периферические органы и ткани, причем период полувыведения составляет 10-20 ч. Соталол не связывается с белками плазмы крови. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер, причем его концентрация в спинномозговой жидкости составляет только 10 % от концентрации в плазме крови.
Метаболизм
Соталол не подвергается метаболизму.
Выведение
Основным путем выведения из организма является выделение через почки. От 80% до 90% введенной дозы выводится в неизмененном виде почками, а остальная часть - через кишечник. Период полувыведения соталола составляет 10-20 часов.
Особые группы пациентов
Пациентам с нарушением функции почек следует применять меньшие дозы препарата. С возрастом пациента фармакокинетика меняется незначительно, хотя нарушение функции почек у пожилых пациентов снижает скорость выведения, что приводит к повышенному накоплению соталола в организме.

Properties