tablets

Drotaverine

4 options

Drotaverine 40 mg 100 tablets

Name: Drotaverine 40 mg 100 tablets - RuPills
SKU: 114899
Price: 6.40 USD
Availability: InStock

SKU 114899

$6.40

In stock

Tracked shipping to United States — 1–3 weeks↗

Same active ingredient

Other products with Drotaverine

All packagings

Drotaverine

4 options · from $4.18

Selected · this page

40 100

$6.40

Choose another

4 options

Tap any option to switch the active packaging — adding to cart applies to whatever is currently selected above.

Manufacturer leaflet

What's on the package insert

Facts from the printed manufacturer leaflet. Sections vary by drug — we only show what's actually in the box.

Indications

• Spasm of smooth muscles in diseases of the biliary tract: cholecystolithiasis, cholangiolithiasis, cholecystitis, pericholecystitis, cholangitis, inflammation of the duodenal papilla;

• Spasm of smooth muscles in diseases of the urinary tract: nephrolithiasis, ureterolithiasis, pyelitis, cystitis, bladder spasm;
As an adjunct therapy:

• for spasms of smooth muscles of the gastrointestinal tract: peptic ulcer disease of the stomach and duodenum, gastritis, spasm of the cardia and pylorus, enteritis, colitis, spastic colitis with constipation and irritable bowel syndrome with bloating after excluding diseases manifesting with "acute abdomen" syndrome (appendicitis, peritonitis, perforation of an ulcer, acute pancreatitis, etc.);

• for tension headaches;

• for dysmenorrhea.

Show original (Russian)

• Спазм гладкой мускулатуры при заболеваниях желчевыводящих путей: холецистолитиаз, холангиолитиаз, холецистит, перихолецистит, холангит, воспаление сосочка двенадцатиперстной кишки;

• Спазм гладкой мускулатуры при заболеваниях мочевыводящих путей: нефролитиаз, уретролитиаз, пиелит, цистит, спазм мочевого пузыря;
В качестве вспомогательной терапии:

• при спазмах гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрит, спазм кардии и привратника, энтерит, колит, спастический колит с запором и синдром раздраженного кишечника с метеоризмом после исключения заболеваний, проявляющихся синдромом "острого живота" (аппендицит, перитонит, перфорация язвы, острый панкреатит и др.);

• при головных болях напряжения;

• при дисменорее.

How to use

Method of administration and doses

Orally.
Adults
40 - 80 mg (1-2 tablets) 2-3 times a day. The maximum single dose is 80 mg, the maximum daily dose is 240 mg.
Children
Clinical studies on the use of drotaverine in children have not been conducted.
For children aged 6 to 12 years, the maximum daily dose is 80 mg, divided into 2 doses.
For children over 12 years, the maximum daily dose is 160 mg, divided into 2-4 doses.
The recommended duration of treatment without consulting a doctor is 1-2 days.
In cases where drotaverine is used as an adjunct therapy, the duration of treatment without consulting a doctor may be longer (2-3 days). If the pain syndrome persists, the patient should consult a doctor.

Show original (Russian)

Внутрь.
Взрослые
По 40 - 80 мг (1-2 таблетки) 2-3 раза в сутки. Максимальная разовая доза - 80 мг, максимальная суточная доза - 240 мг.
Дети
Клинические исследования по применению дротаверина у детей не проводились.
Дети в возрасте от 6 до 12 лет максимальная суточная доза составляет 80 мг, разделенная на 2 приема.
Дети старше 12 лет - максимальная суточная доза составляет 160 мг, разделенная на 2-4 приема.
Рекомендуемая продолжительность лечения без консультации врача 1-2 дня.
В случаях, когда дротаверин применяется в качестве вспомогательной терапии, продолжительность лечения без консультации с врачом может быть больше (2-3 дня). Если болевой синдром сохраняется, пациенту следует обратиться к врачу.

Composition

Composition per 1 tablet:
Active ingredient:
drotaverine hydrochloride 40.00 mg
Excipients:
lactose monohydrate (milk sugar) 16.60 mg
microcrystalline cellulose 20.00 mg
corn starch 10.00 mg
sodium croscarmellose 4.00 mg
povidone-K25 3.50 mg
magnesium stearate 0.90 mg

Description of the dosage form

Round flat-cylindrical tablets from light yellow with a greenish tint to yellow with a greenish tint color, with a score on one side and a bevel. Marbling is allowed.

Show original (Russian)

Состав на 1 таблетку:
Действующее вещество:
дротаверина гидрохлорид 40,00 мг
Вспомогательные вещества:
лактозы моногидрат (сахар молочный) 16,60 мг
целлюлоза микрокристаллическая 20,00 мг
крахмал кукурузный 10,00 мг
кроскармеллоза натрия 4,00 мг
повидон-К25 3,50 мг
магния стеарат 0,90 мг

Круглые плоскоцилиндрические таблетки от светло-желтого с зеленоватым оттенком до желтого с зеленоватым оттенком цвета с риской с одной стороны и фаской. Допускается наличие мраморности.

Contraindications & warnings

• Hypersensitivity to drotaverine and/or excipients included in the preparation;

• severe liver or kidney failure;

• severe heart failure (low cardiac output syndrome);

• breastfeeding period;

• child age (up to 6 years);

• hereditary lactose intolerance, lactase deficiency, or glucose/galactose malabsorption syndrome.

With caution:
Arterial hypotension, pregnancy, simultaneous use with levodopa, child age (lack of clinical experience).

Use during pregnancy and breastfeeding:
According to animal experiments and retrospective clinical data studies, drotaverine does not have teratogenic and embryotoxic effects. However, the use of the drug during pregnancy is recommended only after careful consideration of the potential benefits for the mother and possible risks for the fetus. The use of the drug during breastfeeding is not recommended.

Special instructions

The use of the drug in cases of arterial hypotension requires increased caution. This form of the drug is contraindicated for patients with lactose intolerance, lactase deficiency, and glucose/galactose malabsorption syndrome. The use of the drug in children aged 6 years and older is strictly according to indications and only by a doctor's prescription.

Effect on the ability to drive vehicles and operate machinery:
When taken orally in therapeutic doses, drotaverine does not affect the ability to drive vehicles and perform tasks that require increased attention. If any side effects occur, the question of driving or engaging in other potentially dangerous activities requires individual consideration. In case of dizziness after taking the drug, it is advisable to avoid engaging in potentially dangerous activities such as driving vehicles and operating machinery.

Show original (Russian)

• Повышенная чувствительность к дротаверину и/или вспомогательным веществам, входящим в состав препарата;

• тяжелая печеночная или почечная недостаточность;

• тяжелая сердечная недостаточность (синдром низкого сердечного выброса);

• период грудного вскармливания;

• детский возраст (до 6 лет);

• наследственная непереносимость лактозы, недостаточность лактазы или синдром мальабсорбции глюкозы/галактозы.

С осторожностью:
Артериальная гипотензия, беременность, одновременный прием с леводопой, детский возраст (недостаточность клинического опыта применения).

Применение при беременности и в период грудного вскармливания:
По данным экспериментов на животных и ретроспективных исследований клинических данных дротаверин не обладает тератогенным и эмбриотоксическим действием. Однако применение препарата во время беременности рекомендуется только после тщательного взвешивания соотношения потенциальной пользы для матери и возможного риска для плода. Не рекомендуется применять препарат в период грудного вскармливания.

Применение препарата при артериальной гипотензии требует повышенной осторожности. Данная форма препарата противопоказана для пациентов с непереносимостью лактозы, дефицитом лактазы, синдромом мальабсорбции глюкозы/галактозы.
Применение препарата у детей в возрасте от 6 лет строго по показаниям и только по назначению врача.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:
При приеме внутрь в терапевтических дозах дротаверин не оказывает влияния на способность управлять транспортными средствами и выполнять работы, требующие повышенного внимания. При проявлении каких-либо побочных действий вопрос о вождении транспорта или занятии другими потенциально опасными видами деятельности требует индивидуального рассмотрения. В случае появления головокружения после приема препарата, следует избегать занятий потенциально опасными видами деятельности, такими, как управление, транспортными средствами и работа с механизмами.

Side effects, overdose & interactions

Section: Side Effects

Below are the adverse reactions observed in clinical studies, categorized by organ systems with the frequency of occurrence indicated according to the following gradations recommended by WHO: very common (greater than or equal to 10%); common (greater than or equal to 1%, < 10%); uncommon (greater than or equal to 0.1%, < 1%); rare (greater than or equal to 0.01%, < 0.1%); very rare, including individual reports (< 0.01%); frequency unknown (based on available data, frequency cannot be determined). Nervous system: rare - headache, dizziness, insomnia. Cardiovascular system: rare - palpitations, decreased blood pressure. Gastrointestinal system: rare - nausea, constipation. Immune system: rare - allergic reactions (angioedema, urticaria, rash, itching) (see section "Contraindications").Overdose of drotaverine has been associated with disturbances in heart rhythm and conduction, including complete blockade of the His bundle branches and cardiac arrest, which can be fatal. In case of overdose, patients should be under medical supervision, and if necessary, they should receive symptomatic treatment aimed at maintaining vital body functions, including artificial induction of vomiting or gastric lavage.InteractionWith levodopa When used simultaneously, drotaverine may weaken the antiparkinsonian effect of levodopa, that is, increase rigidity and tremor. With other antispasmodic agents, including m-cholinoblockers Mutual enhancement of antispasmodic action. With morphine Reduces the spasmogenic activity of morphine. With phenobarbital Phenobarbital enhances the antispasmodic effect of drotaverine. With tricyclic antidepressants, quinidine, procainamide Increases the severity of blood pressure reduction caused by these drugs. Drugs that significantly bind to plasma proteins (more than 80%) Drotaverine significantly binds to plasma proteins, primarily albumin, gamma, and beta globulins. (see section "Pharmacokinetics"). There is no data on the interaction of drotaverine with drugs that significantly bind to plasma proteins; however, there is a hypothetical possibility of their interaction with drotaverine at the level of protein binding (displacement of one drug by another from protein binding and increased concentration of the free fraction in the blood of the drug with a weaker protein binding), which hypothetically may increase the risk of pharmacodynamic and/or toxic side effects of this drug.

Show original (Russian)

Ниже представлены неблагоприятные реакции, наблюдавшиеся в клинических исследованиях, разделенные по системам органов с указанием частоты их возникновения в соответствии со следующими градациями, рекомендованными ВОЗ: очень часто (больше или равно 10%); часто (больше или равно 1%, < 10%); нечасто (больше или равно 0,1%, < 1%); редко (больше или равно 0,01%, < 0,1%); очень редко, включая отдельные сообщения (< 0,01%); частота неизвестна (по имеющимся данным частоту определить нельзя). Со стороны нервной системы: редко - головная боль, головокружение, бессонница. Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - ощущение сердцебиения, снижение артериального давления. Со стороны желудочно-кишечного тракта: редко - тошнота, запор. Со стороны иммунной системы: редко - аллергические реакции (ангионевротический отек, крапивница, сыпь, зуд) (см. раздел "Противопоказания").Передозировка дротоверина ассоциировалась с нарушениями сердечного ритма и проводимости, включая полную блокаду ножек пучка Гиса и остановку сердца, которая может быть фатальной. В случае передозировки пациенты должны находиться под медицинским наблюдением, и при необходимости, им должно проводиться симптоматическое и направленное на поддержание основных функций организма лечение, включая искусственное вызывание рвоты или промывание желудка.С леводопой При одновременном применении дротаверин может ослабить противопаркинсонический эффект леводопы, то есть, усилить ригидность и тремор. С другими спазмолитическими средствами, включая м-холиноблокаторы Взаимное усиление спазмолитического действия. С морфином Снижает спазмогенную активность морфина. С фенобарбиталом Фенобарбитал усиливает спазмолитическое действие дротаверина. С трициклическими антидепрессантами, хинидином, прокаинамидом Усиливает выраженность снижения артериального давления, вызванного этими препаратами. Препараты, значительно связывающиеся с белками плазмы (более 80%) Дротаверин значительно связывается с белками плазмы, преимущественно альбумином, гамма и бета - глобулинами. (см. раздел "Фармакокинетика"). Отсутствуют данные по взаимодействию дротаверина с препаратами, значительно связывающимися с белками плазмы, однако существует гипотетическая возможность их взаимодействия с дротаверином на уровне связи с белком (вытеснение одного из препаратов другим из связи с белком и увеличение концентрации свободной фракции в крови препарата с менее сильной связью с белком), что гипотетически может повышать риск возникновения фармакодинамических и/или токсических побочных эффектов этого препарата.

Pharmacology

Pharmacodynamics

Drotaverine is an isoquinoline derivative that exhibits a powerful spasmolytic effect on smooth muscle by inhibiting the enzyme phosphodiesterase type IV (PDE IV). Inhibition of the PDE IV enzyme leads to an increase in cAMP concentration, inactivation of myosin light chain kinase, which subsequently causes relaxation of smooth muscle. The effect of drotaverine in reducing Ca2+ ion concentration through cAMP explains its antagonistic effect on Ca2+ ions. In vitro, drotaverine inhibits the PDE IV enzyme without inhibiting PDE III and PDE V enzymes. Therefore, the effectiveness of drotaverine depends on the concentrations of PDE IV in different tissues. PDE IV is most important for suppressing the contractile activity of smooth muscle, which is why selective inhibition of PDE IV may be beneficial for treating hyperkinetic dyskinesias and various diseases accompanied by spastic conditions of the gastrointestinal tract.

The hydrolysis of cAMP in the myocardium and smooth muscle of blood vessels occurs mainly through the PDE III enzyme, which explains the fact that, despite its high spasmolytic activity, drotaverine does not have serious side effects on the heart and blood vessels and has pronounced effects on the cardiovascular system. Drotaverine is effective in spasms of smooth muscle of both neurogenic and muscular origin. Regardless of the type of autonomic innervation, drotaverine relaxes the smooth muscle of the gastrointestinal tract, biliary tract, and urogenital system. Due to its vasodilatory action, drotaverine improves tissue blood supply. Thus, the mechanisms of action of drotaverine described above eliminate the spasm of smooth muscle, leading to a reduction in pain.

Pharmacokinetics

Absorption
Compared to papaverine, drotaverine is absorbed more quickly and completely from the gastrointestinal tract when taken orally. After presystemic metabolism, 65% of the administered dose of drotaverine enters the systemic circulation. The maximum concentration (Cmax) of drotaverine in plasma is reached within 45-60 minutes.
Distribution
In vitro, drotaverine has a high binding affinity to plasma proteins (95-98%), especially with albumin, gamma, and beta globulins.
Drotaverine is evenly distributed in tissues and penetrates smooth muscle cells. It does not cross the blood-brain barrier. Drotaverine and/or its metabolites may slightly penetrate the placental barrier.
Metabolism
Drotaverine is almost completely metabolized in the liver.
Excretion
The half-life of drotaverine is 8-10 hours.
Within 72 hours, drotaverine is almost completely eliminated from the body. About 50% of drotaverine is excreted by the kidneys and about 30% through the gastrointestinal tract. Drotaverine is mainly excreted as metabolites, and the unchanged form of drotaverine is not detected in urine.

Show original (Russian)

Дротаверин представляет собой производное изохинолина, которое проявляет мощное спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру за счет ингибирования фермента фосфодиэстеразы IV типа (ФДЭ IV). Ингибирование фермента ФДЭ IV приводит к повышению концентрации цАМФ, инактивации киназы легкой цепи миозина, что в дальнейшем вызывает расслабление гладкой мускулатуры. Снижающий концентрацию ионов Ca2+ эффект дротаверина через цАМФ объясняет антагонистический эффект дротаверина по отношению к ионам Ca2+. In vitro дротаверин ингибирует фермент ФДЭ IV без ингибирования ферментов ФДЭ ІІІ и ФДЭ V. Поэтому эффективность дротаверина зависит от концентраций ФДЭ IV в разных тканях. ФДЭ IV наиболее важна для подавления сократительной активности гладкой мускулатуры, в связи с чем селективное ингибирование ФДЭ IV может быть полезным для лечения гиперкинетических дискинезий и различных заболеваний, сопровождающихся спастическим состоянием желудочно-кишечного тракта.
Гидролиз цАМФ в миокарде и гладкой мускулатуре сосудов происходит, главным образом, с помощью фермента ФДЭ III, чем объясняется тот факт, что при высокой спазмолитической активности у дротаверина отсутствуют серьезные побочные эффекты со стороны сердца и сосудов и выраженные эффекты в отношении сердечно-сосудистой системы. Дротаверин эффективен при спазмах гладкой мускулатуры как нейрогенного, так и мышечного происхождения. Независимо от типа вегетативной иннервации, дротаверин расслабляет гладкую мускулатуру желудочно-кишечного тракта, желчевыводящих путей, мочеполовой системы. Вследствие своего сосудорасширяющего действия дротаверин улучшает кровоснабжение тканей. Таким образом, вышеописанные механизмы действия дротаверина устраняют спазм гладкой мускулатуры, что приводит к уменьшению боли.

Абсорбция
По сравнению с папаверином дротаверин при приеме внутрь быстрее и более полно абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. После пресистемного метаболизма в системный кровоток поступает 65 % принятой дозы дротаверина. Максимальная концентрация (Сmах) дротаверина в плазме крови достигается через 45-60 минут.
Распределение
In vitro дротаверин имеет высокую связь с белками плазмы (95-98%), особенно с альбумином, гамма и бета - глобулинами.
Дротаверин равномерно распределяется по тканям, проникает в гладкомышечные клетки. Не проникает через гематоэнцефалический барьер. Дротаверин и/или его метаболиты могут незначительно проникать через плацентарный барьер.
Метаболизм
Дротаверин почти полностью метаболизируется в печени.
Выведение
Период полувыведения дротаверина составляет 8-10 часов.
В течении 72 часов дротаверин практически полностью выводится из организма. Около 50 % дротоверина выводится почками и около 30 % - через желудочно-кишечный тракт. Дротаверин главным образом экскретируется в виде метаболитов, неизмененная форма дротаверина в моче не обнаруживается.

Description

Drotaverine 40 mg tablets are a medication intended for relieving smooth muscle spasms in diseases of the biliary tract, in diseases of the urinary tract, spastic colitis, dysmenorrhea, and others. This helps to alleviate pain symptoms and improve the overall condition of a person. Drotaverine MS is produced in the form of tablets, each containing 40 mg of drotaverine hydrochloride. It is approved for use in adults and children aged 6 years and older. There are contraindications; it is recommended to consult a doctor before use. Use the medication only according to the instructions, the method of application, and in the doses specified in the instructions.

Show original (Russian)

Дротаверин 40 мг таблетки - это лекарственное средство, предназначенное для снятия спазма гладкой мускулатуры при заболеваниях желчевыводящих путей, при заболеваниях мочевыводящих путей, спастическом колите, дисменорее и др. Это позволяет смягчить болевой симптом и улучшить общее состояние человека. Дротаверин МС производится в форме таблеток, содержащих по 40 мг дротаверина гидрохлорида в каждой. Разрешен к применению взрослым и детям в возрасте с 6 лет.
Есть противопоказания, перед применением рекомендуется проконсультироваться с врачом. Применяйте препарат только согласно тем указаниям, тому способу применения и в тех дозах, которые указаны в инструкции.

Properties

Manufacturer: OZON PHARM LLC
Made in: Russia
Active ingredient: Drotaverine
Drug group: medications for the treatment of functional gastrointestinal disorders
papaverine and its derivatives
Dosage form: tablets
Strength: 40 mg
Shipping weight: 72 g
Shelf life: Long shelf life
Keep at: 2–25 °C
SKU: 114899