solution for intravenous and intramuscular administration

Ethylmethylhydroxypyridine succinate

3 options

Mexiprim

Name: Mexiprim - RuPills
SKU: 115538
Price: 0.99 USD
Availability: OutOfStock

50 mg/ml · solution for intravenous and intramuscular administration

SKU 115538

$0.99

Out of stock

Notify when back

Sign in to be notified when this returns

One email per restock event.

Tracked shipping to United States — 1–3 weeks↗

Same active ingredient

Other products with Ethylmethylhydroxypyridine succinate

All packagings

Mexiprim

3 options · from $0.99

Out
Selected · out of stock
Mexiprim
Price
$0.99
Option 2 of 3
Mexiprim 50 mg/ml solution for intravenous and intramuscular injection 2 ml ampoules 10 pcs.
Price
$12.64
Option 3 of 3
Mexiprim 50 mg/ml solution for intravenous and intramuscular injection 5 ml ampoules 5 pcs.
Price
$12.95

Manufacturer leaflet

What's on the package insert

Facts from the printed manufacturer leaflet. Sections vary by drug — we only show what's actually in the box.

Indications

acute cerebrovascular disorders (as part of combination therapy);
traumatic brain injury, consequences of traumatic brain injuries;
dyscirculatory encephalopathy;
vegetative dystonia syndrome;
mild cognitive disorders of atherosclerotic genesis;
anxiety disorders in neurotic and neurosis-like conditions;
acute myocardial infarction (from the first days as part of combination therapy);
primary open-angle glaucoma of various stages, as part of combination therapy;
alleviation of withdrawal syndrome in alcoholism with predominance of neurosis-like and vegetative-vascular disorders;
acute intoxication with antipsychotic agents;
acute purulent-inflammatory processes in the abdominal cavity (acute necrotizing pancreatitis, peritonitis) as part of combination therapy.

Show original (Russian)

острые нарушения мозгового кровообращения (в составе комплексной терапии);
черепно-мозговая травма, последствия черепно-мозговых травм;
дисциркуляторная энцефалопатия;
синдром вегетативной дистонии;
легкие когнитивные расстройства атеросклеротического генеза;
тревожные расстройства при невротических и неврозоподобных состояниях;
острый инфаркт миокарда (с первых суток в составе комплексной терапии);
первичная открытоугольная глаукома различных стадий, в составе комплексной терапии;
купирование абстинентного синдрома при алкоголизме с преобладанием неврозоподобных и вегетативно-сосудистых расстройств;
острая интоксикация антипсихотическими средствами;
острые гнойно-воспалительные процессы брюшной полости (острый некротический панкреатит, перитонит) в составе комплексной терапии.

How to use

Method of Administration and Dosage

Intramuscularly or intravenously (bolus or drip). When using the infusion method, the drug should be diluted in a 0.9% sodium chloride solution. Administer slowly by bolus over 5-7 minutes, by drip at a rate of 40-60 drops per minute.
The dosing regimen is selected individually. The maximum daily dose should not exceed 1200 mg.
Acute cerebrovascular disorders (as part of combination therapy): intravenously by drip 200-500 mg 2-4 times a day for the first 10-14 days, then intramuscularly 200-250 mg 2-3 times a day for 2 weeks.
Cranio-cerebral trauma, consequences of cranio-cerebral injuries: intravenously by drip 200-500 mg 2-4 times a day for 10-15 days.
Discircular encephalopathy in the decompensation phase: intravenously by bolus or drip at a dose of 200-500 mg 1-2 times a day for 14 days; then intramuscularly 100-250 mg per day for the next 2 weeks.
Course prevention of discircular encephalopathy: intramuscularly at a dose of 200-250 mg 2 times a day for 10-14 days.
Vegetative dystonia syndrome, neurotic and neurosis-like conditions: intramuscularly 50-400 mg per day for 14 days.
Mild cognitive disorders of atherosclerotic genesis (in elderly patients), anxiety disorders: intramuscularly at a dose of 100-300 mg per day for 14-30 days.
Acute myocardial infarction (from the first days as part of combination therapy): intravenously or intramuscularly for 14 days; the drug is used against the background of standard myocardial infarction therapy, including nitrates, beta-blockers, angiotensin-converting enzyme (ACE) inhibitors, thrombolytics, anticoagulants, and antiplatelet agents, as well as symptomatic agents as needed.
In the first 5 days, to achieve maximum effect, the drug is administered intravenously; in the following 9 days, it may be administered intramuscularly.
Intravenous administration is performed by drip infusion, slowly (to avoid side effects) over 30-90 minutes (in 100-150 ml of 0.9% sodium chloride solution or 5% dextrose (glucose) solution). If necessary, slow (lasting at least 5 minutes) intravenous bolus administration of the drug is possible.
The drug (intravenously or intramuscularly) is administered 3 times a day every 8 hours. The daily dose is 6-9 mg/kg of body weight, the single dose is 2-3 mg/kg of body weight. The maximum daily dose should not exceed 800 mg, the single dose - 250 mg.
Primary open-angle glaucoma of various stages (as part of combination therapy): intramuscularly 100-300 mg per day; 1-3 times a day for 14 days.
Alcohol withdrawal syndrome: intramuscularly or intravenously by drip at a dose of 200-500 mg 2-3 times a day for 5-7 days.
Acute intoxication with antipsychotic agents: intravenously at a dose of 200-500 mg per day for 7-14 days.
Acute purulent-inflammatory processes in the abdominal cavity (acute necrotizing pancreatitis, peritonitis): as part of combination therapy, the drug is prescribed in the first days both in the preoperative and postoperative periods. The administered doses depend on the form and severity of the disease, the extent of the process, and the variants of clinical course. The withdrawal of the drug should be done gradually only after a stable positive clinical-laboratory effect.
In acute edematous (interstitial) pancreatitis, the drug is prescribed at 200-500 mg 3 times a day, intravenously by drip (in 0.9% sodium chloride solution) and intramuscularly.
Mild severity of necrotizing pancreatitis - 100-200 mg 3 times a day, intravenously by drip (in 0.9% sodium chloride solution) and intramuscularly. Moderate severity - 200 mg 3 times a day, intravenously by drip (in 0.9% sodium chloride solution). Severe course - at a dosage of 800 mg on the first day, with a twice-daily administration regimen; then 200-500 mg 2 times a day with a gradual reduction of the daily dose. Extremely severe course - at an initial dosage of 800 mg per day until stable relief of manifestations of pancreatogenic shock, upon stabilization of the condition 300-500 mg 2 times a day intravenously by drip (in 0.9% sodium chloride solution) with a gradual reduction of the daily dose.

Show original (Russian)

Внутримышечно или внутривенно (струйно или капельно). При инфузионном способе введения препарат следует разводить в 0,9 % растворе натрия хлорида. Струйно вводят медленно в течение 5-7 мин, капельно - со скоростью 40-60 капель в минуту.
Режим дозирования подбирается индивидуально. Максимальная суточная доза не должна превышать 1200 мг.
Острые нарушения мозгового кровообращения (в составе комплексной терапии): в первые 10-14 дней внутривенно капельно по 200-500 мг 2-4 раза в сутки, затем - внутримышечно по 200-250 мг 2-3 раза в сутки в течение 2-х недель.
Черепно-мозговая травма, последствия черепно-мозговых травм: в течение 10-15 дней внутривенно капельно по 200-500 мг 2-4 раза в сутки.
Дисциркуляторная энцефалопатия в фазе декомпенсации: внутривенно струйно или капельно в дозе 200-500 мг 1-2 раза в сутки на протяжении 14 дней; затем - внутримышечно по 100-250 мг в сутки в течение последующих 2-х недель.
Курсовая профилактика дисциркуляторной энцефалопатии: внутримышечно в дозе 200-250 мг 2 раза в сутки в течение 10-14 дней.
Синдром вегетативной дистонии, невротические и неврозоподобные состояния:
внутримышечно по 50-400 мг в сутки в течение 14 дней.
Легкие когнитивные нарушения атеросклеротического генеза (у больных пожилого возраста), тревожные расстройства: внутримышечно в дозе 100-300 мг в сутки в течение 14-30 дней.
Острый инфаркт миокарда (с первых суток в составе комплексной терапии): внутривенно или внутримышечно в течение 14 суток; препарат применяют на фоне стандартной терапии инфаркта миокарда, включающей нитраты, бета-адреноблокаторы, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), тромболитики, антикоагулянтные и антиагрегантные средства, а также симптоматические средства по показаниям.
В первые 5 суток для достижения максимального эффекта препарат вводят внутривенно, в последующие 9 суток препарат может вводиться внутримышечно.
Внутривенное введение производят путем капельной инфузии, медленно (во избежание побочных эффектов) в течение 30-90 минут (в 100-150 мл 0,9 % раствора натрия хлорида или 5 % раствора декстрозы (глюкозы)). При необходимости возможно медленное (продолжительностью не менее 5 мин) внутривенное струйное введение препарата.
Введение препарата (внутривенно или внутримышечно) осуществляют 3 раза в сутки через каждые 8 часов. Суточная доза составляет 6-9 мг/кг массы тела, разовая доза - 2-3 мг/кг массы тела. Максимальная суточная доза не должна превышать 800 мг, разовая - 250 мг.
Первичная открытоугольная глаукома различных стадий (в составе комплексной терапии): внутримышечно по 100-300 мг в сутки; 1-3 раза в сутки в течение 14 дней.
Абстинентный алкогольный синдром: внутримышечно или внутривенно капельно в дозе 200-500 мг 2-3 раза в сутки в течение 5-7 дней.
Острая интоксикация антипсихотическими средствами: внутривенно в дозе 200-500 мг в сутки в течение 7-14 дней.
Острые гнойно-воспалительные процессы брюшной полости (острый некротический панкреатит, перитонит): в составе комплексной терапии препарат назначают в первые сутки как в предоперационном, так и в послеоперационном периоде. Вводимые дозы зависят от формы и тяжести заболевания, распространенности процесса, вариантов клинического течения. Отмена препарата должна производиться постепенно только после устойчивого положительного клинико-лабораторного эффекта.
При остром отечном (интерстициальном) панкреатите препарат назначают по 200-500 мг 3 раза в день, внутривенно капельно (в 0,9 % растворе натрия хлорида) и внутримышечно.
Легкая степень тяжести некротического панкреатита - по 100-200 мг 3 раза в день, внутривенно капельно (в 0,9% растворе натрия хлорида) и внутримышечно. Средняя степень тяжести - по 200 мг 3 раза в день, внутривенно капельно (в 0,9 % растворе натрия хлорида). Тяжелое течение - в дозировке 800 мг в первые сутки, при двукратном режиме введения; далее по 200-500 мг 2 раза в день с постепенным снижением суточной дозы. Крайне тяжелое течение - в начальной дозировке 800 мг в сутки до стойкого купирования проявлений панкреатогенного шока, по стабилизации состояния по 300- 500 мг 2 раза в день внутривенно капельно (в 0,9 % растворе натрия хлорида) с постепенным снижением суточной дозы.

Composition

Composition per 1 ml:
active ingredient: ethylmethylhydroxypyridine succinate - 50 mg;
excipients: water for injections - up to 1 ml.

Description of the dosage form

Colorless or slightly yellowish transparent liquid.

Show original (Russian)

Состав на 1 мл:
действующее вещество: этилметилгидроксипиридина сукцинат - 50 мг;
вспомогательное вещество: вода для инъекций - до 1 мл.

Бесцветная или слегка желтоватая прозрачная жидкость.

Contraindications & warnings

Contraindications

Increased individual sensitivity to the drug. Acute liver and/or kidney failure.
Due to the lack of data on efficacy and safety - childhood, pregnancy, breastfeeding.
Use during pregnancy and breastfeeding
The use of Mexiprim® during pregnancy and breastfeeding is contraindicated due to the lack of data on the efficacy and safety of the drug during these periods.

Section: Special Instructions

Under the influence of ethylmethylhydroxypyridine succinate, the effects of tranquilizers and anticonvulsants are enhanced

Show original (Russian)

Повышенная индивидуальная чувствительность к препарату. Острая печеночная и/или почечная недостаточность.
В связи с отсутствием данных по эффективности и безопасности - детский возраст, беременность, грудное вскармливание.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Применение препарата Мексиприм® при беременности и в период грудного вскармливания противопоказано в связи с отсутствием данных по эффективности и безопасности применения препарата в данные периоды.

Под влиянием этилметилгидроксипиридина сукцината усиливается действие транквилизирующих, противосудорожных средств, что может потребовать корректировки дозы соответствующих препаратов.
Препарат не назначают детям до 18 лет в связи с недостаточной изученностью действия препарата.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Side effects, overdose & interactions

Section: Side Effects

To avoid the occurrence of side effects, it is recommended to adhere to the dosing regimen and the rate of administration of the drug. The frequency of side effects was determined according to the classification of the World Health Organization (WHO): very common (≥ 10 %); common (≥ 1 %, but < 10 %); uncommon (≥ 0.1 %, but < 1 %); rare (≥ 0.01 %, but < 0.1 %); very rare (< 0.01 %); frequency unknown (frequency cannot be determined based on available data). Immune system disorders: very rare − anaphylactic shock, angioedema, urticaria. Psychiatric disorders: very rare − drowsiness. Nervous system disorders: very rare − headache, dizziness (may be related to excessively high administration rate and is of a transient nature). Vascular disorders: very rare − decreased blood pressure (BP), increased BP (may be related to excessively high administration rate and is of a transient nature). Respiratory system, thoracic organs, and mediastinal disorders: very rare − dry cough, throat irritation, discomfort in the chest, difficulty breathing (may be related to excessively high administration rate and is of a transient nature). Gastrointestinal disorders: very rare − dry mouth, nausea, unpleasant odor sensation, metallic taste in the mouth. Skin and subcutaneous tissue disorders: very rare − itching, rash, hyperemia. General disorders and reactions at the injection site: very rare − feeling of warmth.Section: OverdoseSymptoms: drowsiness, insomnia. Treatment: due to low toxicity, overdose is unlikely. Treatment is usually not required, symptoms resolve on their own within a day. In case of severe manifestations, supportive and symptomatic treatment is provided.InteractionEnhances the effects of benzodiazepine anxiolytics, anticonvulsants (carbamazepine), and antiparkinsonian agents (levodopa). Reduces the toxic effects of ethyl alcohol.

Show original (Russian)

Во избежание возникновения побочных эффектов рекомендуется соблюдать режим дозирования и скорость введения препарата. Частота побочных эффектов определялась в соответствии с классификацией Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ): очень часто (≥ 10 %); часто (≥ 1 %, но < 10 %); нечасто (≥ 0,1 %, но < 1 %); редко (≥ 0,01 %, но < 0,1 %); очень редко (< 0,01 %); частота неизвестна (частота не может быть определена на основе имеющихся данных). Нарушения со стороны иммунной системы: очень редко − анафилактический шок, ангионевротический отек, крапивница. Психические нарушения: очень редко − сонливость. Нарушения со стороны нервной системы: очень редко − головная боль, головокружение (может быть связано с чрезмерно высокой скоростью введения и носит кратковременный характер). Нарушения со стороны сосудов: очень редко − понижение артериального давления (АД), повышение АД (может быть связано с чрезмерно высокой скоростью введения и носит кратковременный характер). Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: очень редко − сухой кашель, першение в горле, дискомфорт в грудной клетке, затруднение дыхания (может быть связано с чрезмерно высокой скоростью введения и носит кратковременный характер). Желудочно-кишечные нарушения: очень редко − сухость во рту, тошнота, ощущение неприятного запаха, металлический привкус во рту. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко − зуд, сыпь, гиперемия. Общие нарушения и реакции в месте введения: очень редко − ощущение тепла.Симптомы: сонливость, бессонница. Лечение: в связи с низкой токсичностью передозировка маловероятна. Лечение, как правило, не требуется, симптомы исчезают самостоятельно в течение суток. При выраженных проявлениях проводится поддерживающее и симптоматическое лечение.Усиливает действие бензодиазепиновых анксиолитиков, противосудорожных средств (карбамазепина), противопаркинсонических средств (леводопа). Уменьшает токсические эффекты этилового спирта.

Pharmacology

Section: Pharmacodynamics

An antioxidant drug, a derivative of 3-hydroxypyridine; it has anti-hypoxic, membrane-protective, nootropic, anticonvulsant, stress-protective, and anxiolytic effects. The drug increases the body's resistance to the effects of major damaging factors, to oxygen-dependent pathological conditions (shock, hypoxia and ischemia, cerebrovascular disorders, intoxication with alcohol and antipsychotic drugs (neuroleptics)).
The mechanism of action of ethylmethylhydroxypyridine succinate is due to its antioxidant, anti-hypoxic, and membrane-protective effects. The drug reduces manifestations of oxidative stress, inhibits lipid peroxidation, increases the activity of superoxide dismutase, enhances the lipid-protein ratio, and improves the structure and function of cell membranes. The drug modulates the activity of membrane-bound enzymes (calcium-independent phosphodiesterase, adenylate cyclase, acetylcholinesterase), receptor complexes (benzodiazepine, gamma-aminobutyric acid (GABA), acetylcholine), which enhances their ability to bind with ligands, contributes to the preservation of the structural-functional organization of biomembranes, neurotransmitter transport, and improves synaptic transmission. The drug increases dopamine levels in the brain. It causes an enhancement of compensatory activation of aerobic glycolysis and a decrease in the degree of inhibition of oxidative processes in the Krebs cycle under hypoxia, with an increase in adenosine triphosphate (ATP) and creatine phosphate levels, activation of energy-synthesizing functions of mitochondria, and stabilization of cell membranes.
Ethylmethylhydroxypyridine succinate normalizes metabolic processes in ischemic myocardium and improves its functional state, reduces the area of necrosis, restores and improves the electrical activity and contractility of the myocardium, as well as increases coronary blood flow in the ischemic zone, reducing the consequences of reperfusion syndrome in acute coronary insufficiency. In conditions of coronary insufficiency, it increases collateral blood supply to the ischemic myocardium, helps preserve the integrity of cardiomyocytes, and maintains their functional activity. It effectively restores myocardial contractility in reversible heart dysfunction. It enhances the antianginal activity of nitro preparations.
It improves metabolism and blood supply to brain tissues, enhances microcirculation and rheological properties of blood, and reduces platelet aggregation. It stabilizes the membrane structures of blood cells (erythrocytes and platelets). It has a hypolipidemic effect, reducing total cholesterol and low-density lipoprotein levels.
It contributes to the preservation of ganglion cells of the retina and fibers of the optic nerve in progressive neuropathy caused by chronic ischemia and hypoxia. It improves the functional activity of the retina and optic nerve, increasing visual acuity.
The drug reduces enzymatic toxemia and endogenous intoxication in acute pancreatitis.

Pharmacokinetics

Absorption

When a dose of 400-500 mg is administered, the maximum concentration in plasma is reached within 0.45-0.5 hours and is 3.5-4.0 µg/ml.

Distribution

After intramuscular administration, ethylmethylhydroxypyridine succinate is detected in plasma for 4 hours. It is rapidly distributed in organs and tissues. The average retention time of the drug in the body is 0.7-1.3 hours.

Metabolism

It is metabolized in the liver by glucuronidation. Five metabolites have been identified: 3-hydroxypyridine phosphate - formed in the liver and decomposed into phosphoric acid and 3-hydroxypyridine with the participation of alkaline phosphatase; the second metabolite - pharmacologically active, formed in large quantities and detected in urine on days 1-2. After administration, the third is excreted in large amounts by the kidneys; the fourth and fifth are glucuronoconjugates.

Excretion

It is excreted from the body by the kidneys mainly in glucuronoconjugated form and in small amounts in unchanged form.

Show original (Russian)

Антиоксидантный препарат, производное 3-оксипиридина; оказывает антигипоксическое, мембранопротекторное, ноотропное, противосудорожное, стресс-протективное, анксиолитическое действие. Препарат повышает резистентность организма к воздействию основных повреждающих факторов, к кислородзависимым патологическим состояниям (шок, гипоксия и ишемия, нарушение мозгового кровообращения, интоксикация алкоголем и антипсихотическими препаратами (нейролептиками)).
Механизм действия этилметилгидроксипиридина сукцината обусловлен антиоксидантным, антигипоксантным и мембранопротекторным действием. Препарат уменьшает проявления окислительного стресса, ингибирует перекисное окисление липидов, повышает активность супероксиддисмутазы, повышает соотношение липид- белок, улучшает структуру и функцию мембраны клеток. Препарат модулирует активность мембраносвязанных ферментов (кальцийнезависимой фосфодиэстеразы, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы), рецепторных комплексов (бензодиазепинового, гамма- аминомасляной кислоты (ГАМК), ацетилхолинового), что усиливает их способность связывания с лигандами, способствует сохранению структурно-функциональной организации биомембран, транспорта нейромедиаторов и улучшению синаптической передачи. Препарат повышает содержание в головном мозге дофамина. Вызывает усиление компенсаторной активации аэробного гликолиза и снижение степени угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии с увеличением содержания аденозинтрифосфата (АТФ) и креатинфосфата, активацию энергосинтезирующих функций митохондрий, стабилизацию клеточных мембран.
Этилметилгидроксипиридина сукцинат нормализует метаболические процессы в ишемизированном миокарде и улучшает его функциональное состояние, уменьшает зону некроза, восстанавливает и улучшает электрическую активность и сократимость миокарда, а также увеличивает коронарный кровоток в зоне ишемии, уменьшает последствия реперфузионного синдрома при острой коронарной недостаточности. В условиях коронарной недостаточности увеличивает коллатеральное кровоснабжение ишемизированного миокарда, способствует сохранению целостности кардиомиоцитов и поддержанию их функциональной активности. Эффективно восстанавливает сократимость миокарда при обратимой сердечной дисфункции. Повышает антиангинальную активность нитропрепаратов.
Улучшает метаболизм и кровоснабжение тканей головного мозга, улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов. Стабилизирует мембранные структуры клеток крови (эритроцитов и тромбоцитов). Обладает гиполипидемическим действием, уменьшает содержание общего холестерина и липопротеидов низкой плотности.
Способствует сохранению ганглиозных клеток сетчатки и волокон зрительного нерва при прогрессирующей нейропатии, причинами которой являются хроническая ишемия и гипоксия. Улучшает функциональную активность сетчатки и зрительного нерва, увеличивая остроту зрения.
Препарат уменьшает ферментативную токсемию и эндогенную интоксикацию при остром панкреатите.

Всасывание
При введении дозы 400-500 мг максимальная концентрация в плазме крови достигается через 0,45-0,5 ч и составляет 3,5-4,0 мкг/мл.
Распределение
После внутримышечного введения этилметилгидроксипиридина сукцинат определяется в плазме крови в течение 4 ч. Быстро распределяется в органах и тканях. Среднее время удержания препарата в организме составляет 0,7-1,3 ч.
Метаболизм
Метаболизируется в печени путем глюкуронирования. Идентифицировано 5 метаболитов: 3-оксипиридина фосфат - образуется в печени и при участии щелочной фосфатазы распадается на фосфорную кислоту и 3-оксипиридин; 2-й метаболит - фармакологически активный, образуется в больших количествах и обнаруживается в моче на 1-2 сутки. После введения 3-й выводится в больших количествах почками; 4-й и 5-й - глюкуронконъюгаты.
Выведение
Выводится из организма почками в основном в глюкуронконъюгированной форме и в незначительных количествах - в неизмененном виде.

Properties