tablet

Tamsulosin

Tamsulosin-Vertex 0.4 mg 30 tablets blister pack, extended-release, film-coated

Name: Tamsulosin-Vertex 0.4 mg 30 tablets blister pack, extended-release, film-coated - RuPills
SKU: 116236
Price: 16.06 USD
Availability: InStock

SKU 116236

$16.06

In stock

Tracked shipping to United States — 1–3 weeks↗

Same active ingredient

Other products with Tamsulosin

All packagings

Tamsulosin-Vertex 0.4 mg 30 tablets blister pack, extended-release, film-coated

3 options · from $0.99

Selected · use button above
Tamsulosin-Vertex 0.4 mg 30 tablets blister pack, extended-release, film-coated
Price
$16.06
Option 2 of 3
Tamsulosin-Vertex 0.4 mg 30 capsules prolonged-release
Price
$16.67
Out
Cheapest option
Tamsulosin-Vertex 0.4 mg 90 capsules extended-release
Price
$0.99

Manufacturer leaflet

What's on the package insert

Facts from the printed manufacturer leaflet. Sections vary by drug — we only show what's actually in the box.

Indications

Benign prostatic hyperplasia (treatment of urination disorders).

Show original (Russian)

Доброкачественная гиперплазия предстательной железы (лечение нарушений мочеиспускания).

How to use

Method of administration and doses

Take orally, 1 tablet (0.4 mg) once a day regardless of food intake. The duration of use is not limited; the drug is prescribed as continuous therapy. The tablet should be taken whole; it should not be chewed, as this may affect the prolonged release of the active substance.

Show original (Russian)

Внутрь, по 1 таблетке (0,4 мг) 1 раз в сутки независимо от приема пищи. Длительность применения не ограничена, препарат назначают в виде непрерывной терапии.
Таблетка должна быть принята целиком, ее нельзя разжевывать, так как это может повлиять на пролонгированное высвобождение действующего вещества.

Composition

Section: Composition

One extended-release tablet coated with a film contains:
active ingredient: tamsulosin hydrochloride - 0.4 mg;
excipients: microcrystalline cellulose, hypromellose 2208, colloidal hydrophobic silicon dioxide, magnesium stearate;
film coating: [hypromellose 2910, talc, titanium dioxide, macrogol 4000 (polyethylene glycol 4000), iron oxide yellow dye] or [dry mixture for film coating containing hypromellose 2910, talc, titanium dioxide, macrogol 4000 (polyethylene glycol 4000), iron oxide yellow dye].

Description of the dosage form

Round biconvex tablets coated with a yellow film. The core is white or almost white in cross-section.

Show original (Russian)

Одна таблетка с пролонгированным высвобождением, покрытая пленочной оболочкой, содержит:
действующее вещество: тамсулозина гидрохлорид - 0,4 мг;
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, гипромеллоза 2208, кремния диоксид коллоидный гидрофобный, магния стеарат;
пленочная оболочка: [гипромеллоза 2910, тальк, титана диоксид, макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000), краситель железа оксид желтый] или [сухая смесь для пленочного покрытия, содержащая гипромеллозу 2910, тальк, титана диоксид, макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000), краситель железа оксид желтый].

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета. На поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.

Contraindications & warnings

• hypersensitivity to tamsulosin or any other component of the drug;

• orthostatic hypotension;

• severe liver failure;

• age under 18 years;

• female patients (used only in men).

With caution

• chronic renal failure (creatinine clearance below 10 ml/min);

• severe liver failure;

• arterial hypotension.

Section: Special Instructions

As with the use of other alpha1-adrenergic blockers, treatment with tamsulosin may, in some cases, lead to a decrease in blood pressure, which, in rare cases, can result in fainting. At the first signs of orthostatic hypotension (dizziness, weakness), the patient should sit or lie down and remain in this position until the symptoms disappear.
There is no withdrawal syndrome.
In some patients taking or previously taking tamsulosin, during surgical intervention for cataracts and glaucoma, the development of intraoperative instability of the iris (narrow pupil syndrome) has been noted, which can lead to complications during the operation or in the postoperative period.
The appropriateness of discontinuing tamsulosin therapy 1-2 weeks before cataract or glaucoma surgery has not yet been established. Cases of intraoperative instability of the iris have occurred in patients who discontinued the medication even earlier before the surgery. It is not recommended to start tamsulosin therapy in patients scheduled for cataract or glaucoma surgery. During the preoperative examination, the surgeon and ophthalmologist should consider whether the patient is currently taking or has previously taken tamsulosin. This is necessary to prepare for the possibility of developing intraoperative instability of the iris during the surgery.
Before starting tamsulosin therapy, the patient should be examined to rule out other diseases that may cause similar symptoms, such as benign prostatic hyperplasia. A digital rectal examination and, if necessary, determination of prostate-specific antigen (PSA) should be performed before starting treatment and regularly during therapy.
There have been reports of cases of prolonged erection and priapism during therapy with alpha1-adrenergic blockers. If an erection persists for more than 4 hours, medical attention should be sought immediately. If priapism therapy is not conducted promptly, it may lead to tissue damage of the penis and irreversible loss of potency.
In cases of renal insufficiency, no dose adjustment is required.

Effect on the ability to drive vehicles and operate machinery
There is no data on negative effects on the ability to drive vehicles and engage in potentially dangerous activities. However, due to the possibility of dizziness, patients should refrain from activities requiring increased attention and quick psychomotor reactions, including driving vehicles and operating machinery, until their individual response is determined.

Show original (Russian)

• гиперчувствительность к тамсулозину или любому другому компоненту препарата;

• ортостатическая гипотензия;

• тяжелая печеночная недостаточность;

• детский возраст до 18 лет;

• лица женского пола (применяется только у мужчин).

С осторожностью

• хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина ниже 10 мл/мин);

• тяжелая печеночная недостаточность;

• артериальная гипотензия.

Как и при применении других альфа1-адреноблокаторов, при лечении тамсулозином в отдельных случаях может наблюдаться снижение АД, которое, в редких случаях, может приводить к обморочному состоянию. При первых признаках ортостатической гипотензии (головокружение, слабость) пациент должен сесть или лечь и оставаться в этом положении до тех пор, пока признаки не исчезнут.
Синдром отмены отсутствует.
У некоторых пациентов, принимающих или ранее принимавших тамсулозин, во время оперативного вмешательства по поводу катаракты и глаукомы отмечалось развитие синдрома интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза (синдром узкого зрачка), который может привести к осложнениям во время операции или в послеоперационном периоде.
Целесообразность отмены терапии тамсулозином за 1-2 недели до операции по поводу катаракты или глаукомы до сих пор не показана. Случаи интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза имели место у пациентов, прекративших прием препарата и в более ранние сроки перед операцией. Не рекомендуется начинать терапию тамсулозином у пациентов, которым запланирована операция по поводу катаракты или глаукомы. Во время предоперационного обследования пациентов хирург и
врач-офтальмолог должны учитывать, принимает или принимал ли данный пациент тамсулозин. Это необходимо для подготовки к возможности развития во время операции синдрома интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза.
Прежде чем начать терапию тамсулозином, пациент должен быть обследован с тем, чтобы исключить наличие других заболеваний, которые могут вызвать такие же симптомы, как доброкачественная гиперплазия предстательной железы. Перед началом лечения и регулярно во время терапии должно выполняться пальцевое ректальное обследование и, при необходимости, определение простатического специфического антигена (ПСА).
Есть сообщения о случаях развития длительной эрекции и приапизма на фоне терапии альфа1-адреноблокаторами. В случае сохранения эрекции в течение более 4 часов следует немедленно обратиться за медицинской помощью. Если терапия приапизма не была проведена незамедлительно, это может привести к повреждению тканей полового члена и необратимой утрате потенции.
При почечной недостаточности не требуется изменения дозы.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Данные об отрицательном влиянии на способность к управлению транспортными средствами и занятию потенциально опасными видами деятельности отсутствуют. Тем не менее, в связи с возможностью возникновения головокружения, до выяснения индивидуальной реакции пациента, следует воздержаться от занятий, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, в том числе от управления транспортными средствами и механизмами.

Side effects, overdose & interactions

Section: Side Effects

Classification of the frequency of side effects according to the recommendations of the World Health Organization (WHO):
very common ? 1/10;
common from ? 1/100 to < 1/10; uncommon from ? 1/1000 to < 1/100; rare from ? 1/10000 to < 1/1000; very rare < 1/10000, including individual reports; frequency unknown - it is not possible to determine the frequency of occurrence based on available data. Type of disorder Frequency Common Uncommon Rare Very rare Frequency unknown Nervous system disorders dizziness (1.3%) headache fainting - - Heart disorders - palpitations - - - Vascular disorders - orthostatic hypotension - - - Respiratory system, thoracic organs, and mediastinum disorders - rhinitis - - - Gastrointestinal tract disorders - constipation, diarrhea, nausea, vomiting - - dry mouth Skin and subcutaneous tissue disorders - rash, itching, urticaria angioedema Stevens-Johnson syndrome erythema multiforme, exfoliative edema Genital and breast disorders ejaculation disorder - - priapism absence of ejaculation Eye disorders - - - - blurred vision, deterioration of vision General disorders and reactions at the injection site - asthenia - - - Cases of intraoperative instability of the iris (narrow pupil syndrome) have been described during cataract and glaucoma surgery in patients taking tamsulosin. Post-marketing use of the drug In addition to the side effects described above, the use of tamsulosin has been associated with atrial fibrillation, arrhythmia, tachycardia, and dyspnea. Since the data were obtained through spontaneous reports in the post-marketing period, determining the frequency and causal relationship of these phenomena with the use of tamsulosin is challenging.Section: OverdoseSymptoms Decreased blood pressure, compensatory tachycardia. Treatment Symptomatic. Blood pressure and heart rate may normalize when the patient is in a horizontal position. If there is no effect, fluids to increase circulating blood volume may be administered, and if necessary, vasoconstrictors. Kidney function should be monitored. Hemodialysis is not advisable, as tamsulosin is largely bound to plasma proteins. To prevent further absorption of the drug, gastric lavage, administration of sorbents (activated charcoal), and osmotic laxatives are advisable.InteractionWhen tamulosin is used together with atenolol, enalapril, nifedipine, and theophylline, no drug interactions have been found. The simultaneous use of tamulosin with cimetidine has been noted to cause a slight increase in the concentration of tamulosin in the blood plasma; with furosemide, a decrease in concentration is observed, but this does not require dose adjustment, as the concentration of tamulosin remains within the normal range. Diazepam, propranolol, trichlormethiazide, chlormadinone, amitriptyline, diclofenac, glibenclamide, simvastatin, and warfarin do not alter the free fraction of tamulosin in human blood plasma in vitro. Conversely, tamulosin also does not change the free fractions of diazepam, propranolol, trichlormethiazide, and chlormadinone. In vitro studies have not found interactions at the level of hepatic metabolism with amitriptyline, salbutamol, glibenclamide, and finasteride. Diclofenac and warfarin may increase the clearance rate of tamulosin. The simultaneous use of tamulosin with strong inhibitors of the CYP3A4 isoenzyme may lead to an increase in the concentration of tamulosin. The simultaneous use with ketoconazole (a strong inhibitor of the CYP3A4 isoenzyme) resulted in an increase in the area under the concentration-time curve (AUC) and maximum concentration (Cmax) of tamulosin by 2.8 and 2.2 times, respectively. Tamulosin should not be used in combination with active inhibitors of the CYP3A4 isoenzyme in patients with impaired metabolism of the CYP2D6 isoenzyme. The drug should be used with caution in combination with strong and moderate inhibitors of the CYP3A4 isoenzyme. The simultaneous use of tamulosin and paroxetine, a strong inhibitor of the CYP2D6 isoenzyme, led to an increase in Cmax and AUC of tamulosin by 1.3 and 1.6 times, respectively; however, this increase is considered clinically insignificant. The simultaneous use of other ?1-adrenergic receptor blockers may lead to a hypotensive effect.

Show original (Russian)

Классификация частоты развития побочных эффектов согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ):
очень часто ? 1/10;
часто от ? 1/100 до < 1/10; нечасто от ? 1/1000 до < 1/100; редко от ? 1/10000 до < 1/1000; очень редко < 1/10000, включая отдельные сообщения; частота неизвестна - по имеющимся данным установить частоту возникновения не представляется возможным. Тип нарушения Частота Часто Нечасто Редко Очень редко Частота неизвестна Нарушения со стороны нервной системы голово-кружение (1,3 %) головная боль обморок - - Нарушения со стороны сердца - сердцебиение - - - Нарушения со стороны сосудов - ортостати-ческая гипотензия - - - Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения - ринит - - - Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта - запор, диарея, тошнота, рвота - - сухость во рту Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей - сыпь, зуд, крапивница ангионев-ротичес-кий отек синдром Стивенса-Джонсона многоформная эритема, эксфолиативный отек Нарушения со стороны половых органов и молочной железы наруше-ние эякуля-ции - - приапизм отсутствие семяизвержения Нарушения со стороны органа зрения - - - - нечеткость, ухудшение зрения Общие нарушения и реакции в месте введения - астения - - - Описаны случаи интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза (синдром узкого зрачка) при операции по поводу катаракты и глаукомы у пациентов, принимавших тамсулозин. Пострегистрационное применение препарата В дополнение к побочным эффектам, описанным выше, при применении тамсулозина наблюдались фибрилляция предсердий, аритмия, тахикардия и одышка. В связи с тем, что данные были получены методом спонтанных сообщений в период после регистрации, определение частоты и причинно-следственной связи этих явлений с приемом тамсулозина представляется затруднительным.Симптомы Снижение артериального давления, компенсаторная тахикардия. Лечение Симптоматическое. АД и частота сердечных сокращений могут восстановиться при принятии пациентом горизонтального положения. При отсутствии эффекта можно применить средства, увеличивающие объем циркулирующей крови, и, если необходимо, сосудосуживающие средства. Необходимо контролировать функцию почек. Проведение гемодиализа нецелесообразно, так как тамсулозин в значительной степени связывается с белками плазмы крови. Для предотвращения дальнейшего всасывания препарата целесообразно промывание желудка, прием сорбентов (активированного угля) и осмотических слабительных.При применении тамсулозина вместе с атенололом, эналаприлом, нифедипином и теофиллином лекарственного взаимодействия обнаружено не было. При одновременном применении тамсулозина с циметидином отмечено некоторое повышение концентрации тамсулозина в плазме крови; с фуросемидом снижение концентрации, однако это не требует коррекции дозы, так как концентрация тамсулозина остается в пределах нормального диапазона. Диазепам, пропранолол, трихлорметиазид, хлормадинон, амитриптилин, диклофенак, глибенкламид, симвастатин и варфарин не изменяют свободную фракцию тамсулозина в плазме крови человека in vitro. В свою очередь, тамсулозин также не изменяет свободные фракции диазепама, пропранолола, трихлорметиазида и хлормадинона. В исследованиях in vitro не было обнаружено взаимодействия на уровне печеночного метаболизма с амитриптилином, сальбутамолом, глибенкламидом и финастеридом. Диклофенак и варфарин могут увеличивать скорость выведения тамсулозина. Одновременное применение тамсулозина с сильными ингибиторами изофермента CYP3A4 может привести к увеличению концентрации тамсулозина. Одновременное применение с кетоконазолом (сильный ингибитор изофермента CYP3A4) приводило к увеличению площади под кривой «концентрация-время» (AUC) и максимальной концентрации (Cmax) тамсулозина в 2,8 и 2,2 раза соответственно. Тамсулозин не следует применять в комбинации с активными ингибиторами изофермента CYP3A4 у пациентов с нарушением метаболизма изофермента CYP2D6. Препарат следует применять с осторожностью в комбинации с сильными и умеренными ингибиторами изофермента CYP3A4. Одновременное применение тамсулозина и пароксетина, сильного ингибитора изофермента CYP2D6, приводило к увеличению Cmax и AUC тамсулозина в 1,3 и 1,6 раза соответственно, однако данное увеличение признано клинически незначимым. Одновременное применение других блокаторов ?1-адренорецепторов может привести к гипотензивному эффекту.

Pharmacology

Section: Pharmacodynamics

Tamsulosin is a specific competitive antagonist of postsynaptic α1-adrenergic receptors, particularly the α1A and α1D subtypes, which are responsible for the relaxation of smooth muscle in the prostate gland, bladder neck, and prostatic part of the urethra. Tamsulosin at a dosage of 0.4 mg increases the maximum urinary flow rate and reduces the tone of smooth muscle in the prostate and urethra, improving urine outflow and thereby reducing the severity of emptying symptoms. Tamsulosin also decreases the severity of bladder filling symptoms, in the development of which detrusor overactivity plays an important role. With long-term therapy, the effect on the severity of filling and emptying symptoms is maintained, reducing the risk of acute urinary retention and the need for surgical intervention. α1A-adrenergic receptor blockers may lower blood pressure (BP) by reducing peripheral resistance. In clinical use of tamsulosin at a daily dose of 0.4 mg, no cases of clinically significant blood pressure reduction have been reported.

Pharmacokinetics

Absorption

This dosage form provides prolonged and slow release of tamsulosin and sufficient exposure with weak fluctuations in tamsulosin concentration in the plasma over 24 hours. Tamsulosin is absorbed in the intestine. Absorption is estimated at 57% of the administered dose. Food intake does not affect the absorption of tamsulosin. Tamsulosin is characterized by linear pharmacokinetics. After a single oral dose of 0.4 mg of tamsulosin taken on an empty stomach, the maximum concentration of tamsulosin in the plasma (Cmax) is reached on average after 6 hours. At steady state, which is achieved by the 4th day of tamsulosin administration, the concentration of tamsulosin in the plasma (Css) reaches its highest value after 4-6 hours both on an empty stomach and after a meal. The maximum plasma concentration increases from approximately 6 ng/ml after the first dose to 11 ng/ml at steady state. The minimum concentration of tamsulosin in the plasma is 40% of the maximum concentration in the plasma both on an empty stomach and after a meal. There are significant individual differences among patients regarding the concentration of tamsulosin in the plasma after a single dose and multiple doses of tamsulosin.

Distribution

Binding to plasma proteins is about 99%, and the volume of distribution is small (about 0.2 l/kg).

Metabolism

Tamsulosin is slowly metabolized in the liver, forming less active metabolites. The majority of tamsulosin is present in the plasma in unchanged form. Experimental data indicate that tamsulosin has virtually no ability to induce the activity of liver microsomal enzymes. In cases of liver insufficiency, no dosage adjustment is required.

Excretion

Tamsulosin and its metabolites are primarily excreted by the kidneys, with approximately 4-6% of tamsulosin being excreted unchanged. The half-life of tamsulosin (T1/2) after a single dose of 0.4 mg of tamsulosin in tablet form and at steady state is 19 and 15 hours, respectively.

Show original (Russian)

Тамсулозин является специфическим конкурентным блокатором постсинаптических
?1-адренорецепторов, особенно ?1A и ?1D подтипов, отвечающих за расслабление гладкой мускулатуры предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части уретры. Тамсулозин в дозировке 0,4 мг увеличивает максимальную скорость мочеиспускания, а также снижает тонус гладкой мускулатуры предстательной железы и уретры, улучшая отток мочи и, таким образом, уменьшает выраженность симптомов опорожнения. Тамсулозин также уменьшает выраженность симптомов наполнения мочевого пузыря, в развитии которых важную роль играет гиперактивность детрузора.
При длительной терапии сохраняется воздействие на выраженность симптомов наполнения и опорожнения, уменьшая риск развития острой задержки мочи и необходимость оперативного вмешательства.
Блокаторы ?1A-адренорецепторов могут снижать артериальное давление (АД) за счет уменьшения периферического сопротивления. При применении тамсулозина в суточной дозе 0,4 мг случаев клинически значимого снижения АД не отмечалось.

Всасывание
Данная лекарственная форма обеспечивает длительное и медленное высвобождение тамсулозина и достаточную экспозицию со слабыми колебаниями концентрации тамсулозина в плазме крови в течение 24 часов.
Тамсулозин всасывается в кишечнике. Абсорбция оценивается в 57 % от введенной дозы. Прием пищи не оказывает влияния на всасываемость тамсулозина. Тамсулозин характеризуется линейной фармакокинетикой. После однократного приема тамсулозина внутрь натощак в дозе 0,4 мг максимальная концентрация тамсулозина в плазме крови (Cmax) достигается в среднем через 6 часов. В равновесном состоянии, которое достигается к 4-му дню приема тамсулозина, концентрация тамсулозина в плазме крови (Css) достигает наибольшего значения через 4-6 часов как натощак, так и после приема пищи. Максимальная концентрация в плазме крови увеличивается примерно от 6 нг/мл после первой дозы до 11 нг/мл в равновесном состоянии. Наименьшая концентрация тамсулозина в плазме крови составляет 40 % от максимальной концентрации в плазме крови натощак и после приема пищи. Существуют значительные индивидуальные различия среди пациентов в отношении концентрации тамсулозина в плазме крови после однократной дозы и многократного приема тамсулозина.
Распределение
Связывание с белками плазмы крови - около 99 %, объем распределения небольшой (около 0,2 л/кг).
Метаболизм
Тамсулозин медленно метаболизируется в печени с образованием менее активных метаболитов. Большая часть тамсулозина представлена в плазме крови в неизмененном виде. По экспериментальным данным, способность тамсулозина индуцировать активность микросомальных ферментов печени практически отсутствует.
При печеночной недостаточности не требуется коррекции режима дозирования.
Выведение
Тамсулозин и его метаболиты главным образом выводятся почками, при этом приблизительно 4-6 % тамсулозина выделяется в неизмененном виде.
Период полувыведения тамсулозина (T1/2) при однократном приеме 0,4 мг тамсулозина в виде таблеток и в равновесном состоянии составляет 19 и 15 часов, соответственно.

Properties

Manufacturer: Vertex JSC
Made in: Russia
Active ingredient: Tamsulosin
Drug group: medications used in urology
treatments for benign prostatic hyperplasia
alpha-adrenergic blockers
Dosage form: tablet
Strength: 0.4 mg
Shipping weight: 28 g
Shelf life: Long shelf life
Keep at: 2–25 °C
SKU: 116236