tablets

Torsemide

6 options

Torsemide 5 mg 30 tablets

Name: Torsemide 5 mg 30 tablets - RuPills
SKU: 116436
Price: 9.53 USD
Availability: InStock

SKU 116436

$9.53

In stock

Tracked shipping to United States — 1–3 weeks↗

Same active ingredient

Other products with Torsemide

All packagings

Torsemide

6 options · from $9.17

Selected · this page

5 30

$9.53

Choose another

6 options

Tap any option to switch the active packaging — adding to cart applies to whatever is currently selected above.

Manufacturer leaflet

What's on the package insert

Facts from the printed manufacturer leaflet. Sections vary by drug — we only show what's actually in the box.

Indications

Torsemide is indicated for use in adults.
• Edema syndrome of various origins, including in chronic heart failure, liver, lung, and kidney diseases.
• Arterial hypertension.

Show original (Russian)

Торасемид показан к применению у взрослых.
• Отечный синдром различного генеза, в т.ч. при хронической сердечной недостаточности, заболеваниях печени, легких и почек.
• Артериальная гипертензия.

How to use

Method of administration and doses

Orally, once a day, after breakfast, without chewing, with a small amount of water.

Adults

Edema syndrome in chronic heart failure

The usual therapeutic dose is 10-20 mg orally once a day. If necessary, the dose should be gradually increased to 20-40 mg once a day until the desired effect is achieved.

Edema syndrome in kidney disease

The usual therapeutic dose is 20 mg orally once a day. If necessary, the dose should be gradually increased to double until the desired effect is achieved. The maximum daily dose of torasemide in patients with nephrotic syndrome is 200 mg. The use of torasemide in doses greater than 200 mg per day in patients with kidney diseases has not been sufficiently studied in clinical trials.

Edema syndrome in liver disease

The usual therapeutic dose is 5-10 mg orally once a day. If necessary, the dose may be doubled until the desired effect is achieved. The maximum single dose is 40 mg, and exceeding it is not recommended (experience of use is lacking). The drug is used for a long time or until the desired effect is achieved.

Arterial hypertension

The recommended starting dose is 2.5 mg once a day. The antihypertensive effect of torasemide occurs slowly. If there is no effect within 4-6 weeks, the dose can be increased to 5 mg once a day. According to conducted studies, increasing the dose of torasemide above 5 mg per day does not lead to further reduction in blood pressure. The maximum antihypertensive effect is achieved approximately 12 weeks after continuous treatment. If the desired effect is not achieved, an antihypertensive drug from another group should be added to the treatment.

Special patient groups

Patients with impaired kidney function

Torasemide is contraindicated in patients with renal failure with anuria (see the section "Contraindications"). In patients with renal failure without anuria, dose adjustment is not required (see the section "Pharmacokinetics").

Patients with impaired liver function

Torasemide is contraindicated in patients with hepatic coma or precoma (see the section "Contraindications"). In patients with liver failure, treatment should be conducted with caution, as plasma concentrations of torasemide may be elevated (see the section "Pharmacokinetics").

Older patients

Dose adjustment is not required.

Children

The safety and efficacy of torasemide in children under 18 years of age have not been established. Data are lacking. Therefore, the drug Torasemide is contraindicated in children and adolescents under 18 years of age (see the section "Contraindications").

Show original (Russian)

Внутрь, 1 раз в сутки, после завтрака, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды.
Взрослые
Отечный синдром при хронической сердечной недостаточности
Обычная терапевтическая доза составляет 10-20 мг внутрь 1 раз в сутки. При необходимости дозу следует постепенно увеличить до 20-40 мг 1 раз в сутки, до получения требуемого эффекта.
Отечный синдром при заболевании почек
Обычная терапевтическая доза составляет 20 мг внутрь 1 раз в сутки. При необходимости дозу следует постепенно увеличить вдвое, до получения требуемого эффекта.
Максимальная суточная доза торасемида у пациентов с нефротическим синдромом составляет 200 мг. Применение торасемида в дозах более 200 мг в сутки у пациентов с заболеваниями почек не было в достаточной степени изучено в клинических исследованиях.
Отечный синдром при заболевании печени
Обычная терапевтическая доза составляет 5-10 мг внутрь 1 раз в сутки. При необходимости доза может быть увеличена вдвое до получения требуемого эффекта. Максимальная разовая доза составляет 40 мг, ее превышать не рекомендуется (отсутствует опыт применения).
Препарат применяют в течение длительного времени, или до получения требуемого эффекта.
Артериальная гипертензия
Рекомендуемая начальная доза составляет 2,5 мг 1 раз в сутки. Антигипертензивный эффект торасемида наступает медленно. При отсутствии эффекта в течение 4 6 недель дозу можно увеличить до 5 мг 1 раз в сутки. По данным проведенных исследований, увеличение дозы торасемида свыше 5 мг в сутки не приводит к дальнейшему снижению артериального давления. Максимальный антигипертензивный эффект достигается примерно через 12 недель непрерывного лечения. При отсутствии требуемого эффекта к лечению следует добавить гипотензивный препарат другой группы.
Особые группы пациентов
Пациенты с нарушением функции почек
Торасемид противопоказан пациентам с почечной недостаточность с анурией (см. раздел «Противопоказания»). У пациентов с почечной недостаточностью без анурии коррекция режима дозирования не требуется (см. раздел «Фармакокинетика»).
Пациенты с нарушением функции печени
Торасемид противопоказан пациентам с печеночной комой или прекомой (см. раздел «Противопоказания»). У пациентов с печеночной недостаточностью лечение следует проводить с осторожностью, так как концентрации торасемида в плазме крови могут быть повышены (см. раздел «Фармакокинетика»).
Пациенты пожилого возраста
Коррекция дозы не требуется.
Дети
Безопасность и эффективность применения торасемида у детей в возрасте до 18 лет не установлены. Данные отсутствуют. Поэтому препарат Торасемид противопоказан у детей и подростков в возрасте до 18 лет (см. раздел «Противопоказания»)

Composition

Section: Composition

One tablet contains:
Active ingredient: torasemide ― 5 mg.
Excipients: mannitol, microcrystalline cellulose, pregelatinized corn starch, sodium croscarmellose, magnesium stearate, colloidal silicon dioxide.

Round flat-cylindrical tablets of white or almost white color, with a bevel and score line

Show original (Russian)

Одна таблетка содержит:
Действующее вещество: торасемид ― 5 мг.
Вспомогательные вещества: маннитол, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный прежелатинизированный, кроскармеллоза натрия, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный

Круглые плоскоцилиндрические таблетки белого или почти белого цвета, с фаской и риской

Contraindications & warnings

Contraindications

• hypersensitivity to torasemide or to any of the components of the drug;

• allergy to sulfonamides (sulfanilamide antimicrobial agents or sulfonylurea preparations);

• renal failure with anuria;

• hepatic coma and precoma;

• refractory hypokalemia;

• refractory hyponatremia;

• hypovolemia (with or without arterial hypotension) or dehydration;

• severe disturbances in urine outflow of any etiology (including unilateral lesions of the urinary tract);

• glycoside intoxication;

• acute glomerulonephritis;

• sinus atrial and atrioventricular block of II-III degree;

• decompensated aortic and mitral stenosis;

• hypertrophic obstructive cardiomyopathy;

• increased central venous pressure (over 10 mm Hg);

• arrhythmia;

• chronic renal failure with increasing azotemia;

• hyperuricemia;

• age under 18 years (safety and efficacy not studied);

• pregnancy;

• breastfeeding period;

• simultaneous use of aminoglycosides and cephalosporins.

With Caution

• arterial hypotension;

• stenosing atherosclerosis of cerebral arteries;

• hypoproteinemia;

• hypokalemia;

• hyponatremia;

• predisposition to hyperuricemia;

• urine outflow obstruction (benign prostatic hyperplasia, narrowing of the urethra, or hydronephrosis);

• ventricular arrhythmia in history;

• acute myocardial infarction (increased risk of developing cardiogenic shock);

• diarrhea;

• pancreatitis;

• diabetes mellitus (decreased glucose tolerance);

• liver dysfunction, cirrhosis, hepatorenal syndrome;

• renal failure, gout;

• anemia;

• simultaneous use of cardiac glycosides, corticosteroids, and adrenocorticotropic hormone (ACTH).

Special Instructions

Use the Torasemide medication strictly as prescribed by a doctor.
Patients with increased sensitivity to sulfonamides and sulfonylurea derivatives may have cross-sensitivity to torasemide.
Patients receiving high doses of Torasemide for an extended period are recommended to follow a diet with sufficient salt intake and to use potassium supplements to avoid the development of hyponatremia, metabolic alkalosis, and hypokalemia.
There is an increased risk of developing water-electrolyte balance disorders in patients with renal insufficiency. During the course of treatment, it is necessary to periodically monitor the concentration of plasma electrolytes (including sodium, calcium, potassium, magnesium), acid-base balance, residual nitrogen, creatinine, uric acid, and to conduct appropriate corrective therapy if necessary (with greater frequency in patients with frequent vomiting and on the background of parenterally administered fluids).
In patients with developed water-electrolyte disorders, hypovolemia, or prerenal azotemia, laboratory test results may include: hyper- or hyponatremia, hyper- or hypochloremia, hyper- or hypokalemia, acid-base balance disorders, and increased plasma urea concentration. If these disorders occur, it is necessary to discontinue the use of Torasemide until normal values are restored, and then resume treatment with a lower dose.
If azotemia and oliguria worsen in patients with severe progressive kidney disease, it is recommended to suspend treatment.
Dosing regimens for patients with ascites due to liver cirrhosis should be adjusted in a hospital setting (water-electrolyte balance disorders may lead to the development of hepatic coma). Regular monitoring of plasma electrolytes is indicated for this category of patients.
The use of Torasemide may exacerbate gout.
In patients suffering from diabetes or with reduced glucose tolerance, periodic monitoring of blood and urine glucose levels is required.
In patients who are unconscious, with prostatic hyperplasia, or with ureteral narrowing, urine output should be monitored due to the possibility of acute urinary retention.
In patients with cardiovascular diseases, especially those taking cardiac glycosides, hypokalemia caused by diuretics may lead to the development of arrhythmias.

Show original (Russian)

─ гиперчувствительность к торасемиду или к любому из компонентов препарата;
─ аллергия на сульфонамиды (сульфаниламидные противомикробные средства или препараты сульфонилмочевины);
─ почечная недостаточность с анурией;
─ печеночная кома и прекома;
─ рефрактерная гипокалиемия;
─ рефрактерная гипонатриемия;
─ гиповолемия (с артериальной гипотензией или без нее) или дегидратация;
─ резко выраженные нарушения оттока мочи любой этиологии (включая одностороннее поражение мочевыводящих путей);
─ гликозидная интоксикация;
─ острый гломерулонефрит;
─ синоатриальная и атриовентрикулярная блокада II-III степени;
─ декомпенсированный аортальный и митральный стеноз;
─ гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
─ повышение центрального венозного давления (свыше 10 мм. рт. ст.);
─ аритмия;
─ хроническая почечная недостаточность с нарастающей азотемией;
─ гиперурикемия;
─ возраст до 18 лет (безопасность и эффективность не изучены);
─ беременность;
─ период грудного вскармливания;
─ одновременное применение аминогликозидов и цефалоспоринов.

С осторожностью
─ артериальная гипотензия;
─ стенозирующий атеросклероз церебральных артерий;
─ гипопротеинемия;
─ гипокалиемия;
─ гипонатриемия;
─ предрасположенность к гиперурикемии;
─ нарушение оттока мочи (доброкачественная гиперплазия предстательной железы, сужение мочеиспускательного канала или гидронефроз);
─ желудочковая аритмия в анамнезе;
─ острый инфаркт миокарда (увеличение риска развития кардиогенного шока);
─ диарея;
─ панкреатит;
─ сахарный диабет (снижение толерантности к глюкозе);
─ нарушение функции печени, цирроз печени, гепаторенальный синдром;
─ почечная недостаточность, подагра;
─ анемия;
─ одновременное применение сердечных гликозидов, кортикостероидов и адренокортикотропного гормона (АКТГ).

Применять препарат Торасемид строго по назначению врача.
Пациенты с повышенной чувствительностью к сульфаниламидам и производным сульфонилмочевины могут иметь перекрестную чувствительность к торасемиду.
Пациентам, получающим высокие дозы препарата Торасемид в течение длительного периода, во избежание развития гипонатриемии, метаболического алкалоза и гипокалиемии, рекомендуется диета с достаточным содержанием поваренной соли и применение препаратов калия.
Повышенный риск развития нарушений водно-электролитного баланса отмечается у пациентов с почечной недостаточностью. В ходе курсового лечения необходимо периодически контролировать концентрацию электролитов плазмы крови (в т.ч. натрий, кальций, калий, магний), кислотно-основное равновесие, остаточный азот, креатинин, мочевую кислоту и проводить при необходимости соответствующую коррекционную терапию (с большой кратностью у пациентов с частой рвотой и на фоне парентерально вводимых жидкостей).
У пациентов с развившимися водно-электролитными нарушениями, гиповолемией или преренальной азотемией, данные лабораторных анализов могут включать: гипер- или гипонатриемию, гипер- или гипохлоремию, гипер- или гипокалиемию, нарушения кислотно-щелочного баланса и повышение концентрации мочевины в плазме крови. При возникновении этих расстройств необходимо прекратить прием препарата Торасемид до восстановления нормальных значений, а затем возобновить лечение препаратом в меньшей дозе.
При появлении или усилении азотемии и олигурии у пациентов с тяжелыми прогрессирующими заболеваниями почек рекомендуется приостановить лечение.
Подбор режима дозирования пациентам с асцитом на фоне цирроза печени следует проводить в стационарных условиях (нарушения водно-электролитного баланса могут повлечь развитие печеночной комы). Данной категории пациентов показан регулярный контроль электролитов плазмы крови.
Применение препарата Торасемид может обусловливать обострение подагры.
У пациентов, страдающих сахарным диабетом или со сниженной толерантностью к глюкозе требуется периодический контроль концентрации глюкозы в крови и моче.
У пациентов в бессознательном состоянии, с гиперплазией предстательной железы, сужением мочеточников необходим контроль диуреза в связи с возможностью острой задержки мочи.
У пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, особенно принимающих сердечные гликозиды, вызванная диуретиками гипокалиемия может стать причиной развития аритмий.

Side effects, overdose & interactions

Side effects

Adverse reactions are listed according to anatomical-physiological classification and frequency of occurrence. The frequency of adverse reactions listed below was determined according to the following (World Health Organization classification): very common (≥1/10), common (≥1/100,

Section: Overdose

Symptoms
Excessively increased diuresis, accompanied by a decrease in circulating blood volume and disruption of the blood's water-electrolyte balance, followed by a pronounced decrease in blood pressure, drowsiness, confusion, and collapse. Gastrointestinal disturbances may be observed.
Treatment
There is no specific antidote. Induction of vomiting, gastric lavage, activated charcoal. Symptomatic treatment, reduction of the dose or discontinuation of the drug, and simultaneously replenishing circulating blood volume and correcting water-electrolyte balance and acid-base status under the control of serum electrolyte concentrations and hematocrit. Hemodialysis is not effective, as the elimination of torasemide and its metabolism are not accelerated.

Section: Interaction

When torasemide is used simultaneously with mineralocorticoids and glucocorticoids, amphotericin B, the risk of developing hypokalemia increases; with cardiac glycosides, the risk of glycoside toxicity due to hypokalemia (for high- and low-polar cardiac glycosides) and prolongation of T1/2 (for low-polar cardiac glycosides) increases. It reduces the renal clearance of lithium preparations and increases the likelihood of toxicity. The intake of torasemide increases the concentration and risk of nephro- and ototoxic effects of cephalosporins, aminoglycosides, chloramphenicol, ethacrynic acid, antibiotics, salicylates, cisplatin, platinum preparations, amphotericin B (due to competitive renal excretion). Sequential or simultaneous use of torasemide with angiotensin-converting enzyme (ACE) inhibitors or angiotensin II receptor antagonists may lead to a significant decrease in blood pressure. This can be avoided by reducing the dose of torasemide or temporarily discontinuing it. Non-steroidal anti-inflammatory drugs (NSAIDs) and sucralfate reduce the diuretic effect due to inhibition of prostaglandin (PG) synthesis, disruption of renin activity in plasma, and excretion of aldosterone. Torasemide enhances the antihypertensive effect of antihypertensive agents, the neuromuscular blockade of depolarizing muscle relaxants (succinylcholine), and weakens the effect of non-depolarizing muscle relaxants (tubocurarine). Simultaneous intake of large doses of salicylates during torasemide therapy increases the risk of their toxicity (due to competitive hepatic excretion). It increases the effectiveness of diazoxide and theophylline, and decreases that of hypoglycemic agents, allopurinol. Pressor amines and torasemide mutually reduce effectiveness. Drugs that block tubular secretion increase the concentration of torasemide in the blood serum. Simultaneous use of probenecid or methotrexate may reduce the effectiveness of torasemide (same secretion pathway). On the other hand, torasemide may lead to a decrease in the renal elimination of these drugs. When torasemide and cyclosporine are used together, the risk of developing gouty arthritis increases because cyclosporine may cause impaired urate excretion by the kidneys, while torasemide causes hyperuricemia. It has been reported that in patients at high risk of developing nephropathy taking torasemide orally, the introduction of radiopaque agents was associated with more frequent renal function impairment than in patients at high risk of developing nephropathy who received intravenous hydration before the introduction of radiopaque agents. The bioavailability and, consequently, the effectiveness of torasemide may be reduced when used in combination with cholestyramine.

Show original (Russian)

Нежелательные реакции перечислены в зависимости от анатомо-физиологической классификации и частоты встречаемости. Частота нежелательных реакций, приведенных ниже, определялась соответственно следующему (классификация Всемирной организации здравоохранения): очень часто (≥1/10), часто (≥1/100,

Симптомы
Чрезмерно повышенный диурез, сопровождающийся снижением объема циркулирующей крови и нарушением водно-электролитного баланса крови, с последующим выраженным снижением артериального давления, сонливостью, спутанностью сознания, коллапсом. Могут наблюдаться желудочно-кишечные расстройства.
Лечение
Специфического антидота нет. Провокация рвоты, промывание желудка, активированный уголь. Лечение симптоматическое, снижение дозы или отмена препарата и одновременно восполнение объема циркулирующей крови и коррекция показателей водно-электролитного баланса и кислотно-основного состояния под контролем сывороточных концентраций электролитов, гематокрита.
Гемодиализ не эффективен, так как выведение торасемида и его метаболизм не ускоряется.

При одновременном применении торасемида с минерало- и глюкокортикостероидами, амфотерицином В повышается риск развития гипокалиемии; с сердечными гликозидами - возрастает риск развития гликозидной интоксикации вследствие гипокалиемии (для высоко- и низкополярных сердечных гликозидов) и удлинения Т1/2 (для низкополярных сердечных гликозидов).
Снижает почечный клиренс препаратов лития и повышает вероятность развития интоксикации.
Прием торасемида повышает концентрацию и риск развития нефро- и ототоксического действия цефалоспоринов, аминогликозидов, хлорамфеникола, этакриновой кислоты, антибиотиков, салицилатов, цисплатина, препаратов платины, амфотерицина В (вследствие конкурентного почечного выведения).
Последовательное или одновременное применение торасемида с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) или антагонистами рецепторов ангиотензина II может привести к выраженному снижению артериального давления. Этого можно избежать, снизив дозу торасемида или временно отменив его.
Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), сукральфат снижают диуретический эффект вследствие ингибирования синтеза простагландина (ПГ), нарушения активности ренина в плазме крови и выведения альдостерона.
Торасемид усиливает антигипертензивное действие гипотензивных средств, нервно-мышечную блокаду деполяризующих миорелаксантов (суксаметоний) и ослабляет действие недеполяризующих миорелаксантов (тубокурарин).
Одновременный прием больших доз салицилатов на фоне терапии торасемидом увеличивает риск проявления их токсичности (вследствие конкурентного печеночного выведения).
Повышает эффективность диазоксида и теофиллина, снижает ― гипогликемических средств, аллопуринола.
Прессорные амины и торасемид взаимно снижают эффективность.
Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию торасемида в сыворотке крови.
Одновременное применение пробенецида или метотрексата может уменьшить эффективность торасемида (одинаковый путь секреции). С другой стороны, торасемид может приводить к снижению почечной элиминации этих лекарственных средств.
При одновременном применении торасемида и циклоспорина увеличивается риск развития подагрического артрита вследствие того, что циклоспорин может вызвать нарушение экскреции уратов почками, а торасемид ― гиперурикемию.
Сообщалось, что у пациентов с высоким риском развития нефропатии, принимающих торасемид внутрь, при введении рентгеноконтрастных средств нарушения функции почек наблюдались чаще, чем у пациентов с высоким риском развития нефропатии, которым перед введением рентгеноконтрастных средств проводили внутривенную гидратацию.
Биодоступность и, как следствие, эффективность торасемида может быть снижена при совместной терапии с колестирамином

Pharmacology

Pharmacodynamics

Torsemide is a "loop" diuretic. The main mechanism of action of the drug is due to the reversible binding of torsemide to the sodium/chloride/potassium co-transporter located in the apical membrane of the thick ascending limb of the loop of Henle, resulting in a decrease or complete inhibition of sodium ion reabsorption and a reduction in the osmotic pressure of intracellular fluid and water reabsorption. It blocks aldosterone receptors in the myocardium; reduces fibrosis and improves diastolic function of the myocardium.
Torsemide causes hypokalemia to a lesser extent than furosemide, while it exhibits greater activity and its effect is more prolonged.
The maximum diuretic effect develops 2-3 hours after oral administration of the drug.
Administration of doses from 5 to 100 mg to healthy subjects led to a logarithmically proportional increase in diuretic activity.
Torsemide can be used for a long time.

Pharmacokinetics

Absorption

After oral administration, torasemide is rapidly and almost completely absorbed in the gastrointestinal tract. The maximum concentration (Cmax) of torasemide in plasma is observed 1-2 hours after oral intake following a meal. The bioavailability is 80-90% with minor individual variations.

The diuretic effect lasts up to 18 hours, which facilitates the tolerability of therapy due to the absence of very frequent urination in the first hours after taking the drug orally, limiting patient activity.

Distribution

Binding to plasma proteins is over 99%. The apparent volume of distribution is 16 L.

Metabolism

It is metabolized in the liver by isoenzymes of the cytochrome P450 system. As a result of sequential oxidation, hydroxylation, or ring hydroxylation reactions, 3 metabolites (M1, M3, and M5) are formed, which bind to plasma proteins at 86%, 95%, and 97%, respectively.

Excretion

The half-life (T1/2) of torasemide and its metabolites is 3-4 hours and does not change in chronic renal failure. The total clearance of torasemide is 40 mL/min, and renal clearance is 10 mL/min. On average, about 83% of the administered dose is excreted by the kidneys: in unchanged form (24%) and as predominantly inactive metabolites (M1 - 12%, M3 - 3%, M5 - 41%).

Pharmacokinetics in special patient groups

Renal failure

In renal failure, T1/2 does not change, while T1/2 of metabolites M3 and M5 increases. Torasemide and its metabolites are minimally removed by hemodialysis and hemofiltration.

Liver failure

In liver failure, the concentration of torasemide in plasma increases due to reduced metabolism of the drug in the liver. In patients with heart or liver failure, T1/2 of torasemide and metabolite M5 is slightly increased, and drug accumulation is unlikely.

Show original (Russian)

Торасемид является «петлевым» диуретиком. Основной механизм действия препарата обусловлен обратимым связыванием торасемида с контранспортером ионов натрия/хлора/калия, расположенным в апикальной мембране толстого сегмента восходящей петли Генле, в результате чего снижается или полностью ингибируется реабсорбция ионов натрия и уменьшается осмотическое давление внутриклеточной жидкости и реабсорбция воды. Блокирует альдостероновые рецепторы миокарда; уменьшает фиброз и улучшает диастолическую функцию миокарда.
Торасемид в меньшей степени, чем фуросемид, вызывает гипокалиемию, при этом он проявляет большую активность и его действие более продолжительно.
Максимальный диуретический эффект развивается спустя 2-3 часа после приема препарата внутрь.
Назначение здоровым субъектам доз от 5 до 100 мг приводило к логарифмически пропорциональному увеличению диуретической активности.
Торасемид можно применять в течение длительного времени

Всасывание
После приема внутрь торасемид быстро и практически полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация (Сmax) торасемида в плазме крови отмечается через 1-2 часа после приема внутрь после еды. Биодоступность составляет 80 90 % с незначительными индивидуальными вариациями.
Диуретический эффект сохраняется до 18 часов, что облегчает переносимость терапии из-за отсутствия очень частого мочеиспускания в первые часы после приема препарата внутрь, ограничивающего активность пациентов.
Распределение
Связь с белками плазмы крови более 99 %. Видимый объем распределения составляет 16 л.
Метаболизм
Метаболизируется в печени с помощью изоферментов системы цитохрома P450. В результате последовательных реакций окисления, гидроксилирования или кольцевого гидроксилирования образуются 3 метаболита (М1, М3 и М5), которые связываются с белками плазмы крови на 86, 95 и 97 %, соответственно.
Выведение
Период полувыведения (Т1/2) торасемида и его метаболитов составляет 3-4 часа и не изменяется при хронической почечной недостаточности.
Общий клиренс торасемида составляет 40 мл/мин, почечный клиренс - 10 мл/мин. В среднем около 83 % от принятой дозы выводится почками: в неизмененном виде (24 %) и в виде преимущественно неактивных метаболитов (М1 ― 12 %, М3 ― 3 %, М5 ― 41 %).
Фармакокинетика у особых групп пациентов
Почечная недостаточность
При почечной недостаточности Т1/2 не изменяется, Т1/2 метаболитов М3 и М5 увеличивается. Торасемид и его метаболиты незначительно выводятся с помощью гемодиализа и гемофильтрации.
Печеночная недостаточность
При печеночной недостаточности концентрация торасемида в плазме крови повышается вследствие снижения метаболизма препарата в печени. У пациентов с сердечной или печеночной недостаточностью Т1/2 торасемида и метаболита М5 незначительно увеличен, кумуляция препарата маловероятна.