tablets

torasemide

4 options

Lotonel 10 mg 60 tablets blister

Name: Lotonel 10 mg 60 tablets blister - RuPills
SKU: 118076
Price: 22.23 USD
Availability: InStock

SKU 118076

$22.23

In stock

Tracked shipping to United States — 1–3 weeks↗

Other products by → Vertex JSC

All packagings

Lotonel

4 options · from $11.37

Selected · this page

10 60

$22.23

Choose another

4 options

Tap any option to switch the active packaging — adding to cart applies to whatever is currently selected above.

Manufacturer leaflet

What's on the package insert

Facts from the printed manufacturer leaflet. Sections vary by drug — we only show what's actually in the box.

Indications

- Edema syndrome of various origins, including in chronic heart failure, liver, lung, and kidney diseases;
- Arterial hypertension

Show original (Russian)

-отечный синдром различного генеза, в т. ч. при хронической сердечной недостаточности, заболеваниях печени, легких и почек;
-артериальная гипертензия

How to use

Method of Administration and Dosage

Orally, once a day, without chewing, with a sufficient amount of water. The tablets can be taken at any convenient regular time, regardless of meals.

Edema syndrome in chronic heart failure

The usual starting dose is 10-20 mg once a day. If necessary, the dose may be doubled until the desired effect is achieved.

Edema syndrome in kidney disease

The usual starting dose is 20 mg once a day. If necessary, the dose may be doubled until the desired effect is achieved.

Edema syndrome in liver disease

The usual starting dose is 5-10 mg once a day. If necessary, the dose may be doubled until the desired effect is achieved.

The maximum single dose is 40 mg; exceeding this is not recommended (there is no experience of use).

The drug is used for a long period or until the edema disappears.

Arterial hypertension

The starting dose is 2.5 mg (1/2 tablet of 5 mg) once a day. If there is no therapeutic effect within 4 weeks, the dose is increased to 5 mg once a day. If there is no adequate reduction in blood pressure with a dose of 5 mg once a day for 4-6 weeks, the dose is increased to 10 mg once a day. If the 10 mg dose does not provide the desired effect, a hypotensive drug from another group should be added to the treatment regimen.

For elderly patients, dose adjustment is not required.

Show original (Russian)

Внутрь, один раз в день, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды. Таблетки можно принимать в любое удобное постоянное время, независимо от приема пищи.
Отечный синдром при хронической сердечной недостаточности
Обычная начальная доза составляет 10-20 мг один раз в день. При необходимости доза может быть увеличена вдвое до получения требуемого эффекта.
Отечный синдром при заболевании почек
Обычная начальная доза составляет 20 мг один раз в день. При необходимости доза может быть увеличена вдвое до получения требуемого эффекта.
Отечный синдром при заболевании печени
Обычная начальная доза составляет 5-10 мг один раз в день. При необходимости доза может быть увеличена вдвое до получения требуемого эффекта.
Максимальная разовая доза составляет 40 мг, ее превышать не рекомендуется (отсутствует опыт применения).
Препарат применяют в течение длительного периода или до исчезновения отеков
Артериальная гипертензия
Начальная доза составляет 2,5 мг (1/2 таблетки по 5 мг) один раз в день. При отсутствии терапевтического эффекта в течение 4 недель дозу увеличивают до 5 мг один раз в день. При отсутствии адекватного снижения артериального давления при приеме в дозе 5 мг один раз в день в течение 4-6 недель дозу увеличивают до 10 мг один раз в день. Если доза 10 мг не дает требуемого эффекта, в лечебную схему нужно добавить гипотензивный препарат другой группы.
Пациентам пожилого возраста коррекция дозы не требуется.

Composition

Section: Composition

One tablet contains:
active ingredient: torasemide - 10.00 mg;
excipients: lactose monohydrate - 150.00 mg; corn starch - 35.00 mg; sodium carboxymethyl starch (sodium starch glycolate, type A) - 2.00 mg; colloidal silicon dioxide - 1.50 mg; magnesium stearate - 1.50 mg.

Round flat-cylindrical tablets of white or almost white color with a bevel and a score.

Show original (Russian)

Одна таблетка содержит:
действующее вещество: торасемид - 10,00 мг;
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 150,00 мг; крахмал кукурузный - 35,00 мг; карбоксиметилкрахмал натрия (натрия крахмал гликолят, тип А) - 2,00 мг; кремния диоксид коллоидный - 1,50 мг; магния стеарат - 1,50 мг.

Круглые плоскоцилиндрические таблетки белого или почти белого цвета с фаской и риской

Contraindications & warnings

Contraindications

• hypersensitivity to torasemide or to any of the components of the drug;

• allergy to sulfonamides (sulfonamide antimicrobial agents or sulfonylurea preparations);

• renal failure with anuria;

• hepatic coma and precoma;

• refractory hypokalemia;

• refractory hyponatremia;

• hypovolemia (with or without arterial hypotension) or dehydration;

• severe disturbances in urine outflow of any etiology (including unilateral lesions of the urinary tract);

• glycoside intoxication;

• acute glomerulonephritis;

• sinus atrial and atrioventricular block of II-III degree;

• decompensated aortic and mitral stenosis;

• hypertrophic obstructive cardiomyopathy;

• increased central venous pressure (above 10 mm Hg);

• arrhythmia;

• chronic renal failure with increasing azotemia;

• hyperuricemia;

• age under 18 years (safety and efficacy not established);

• pregnancy;

• breastfeeding period;

• simultaneous use of aminoglycosides and cephalosporins;

• lactose intolerance, lactase deficiency, or glucose-galactose malabsorption.

With caution

• arterial hypotension;

• stenosing atherosclerosis of cerebral arteries;

• hypoproteinemia;

• urine outflow disorders (benign prostatic hyperplasia, narrowing of the urethra, or hydronephrosis);

• ventricular arrhythmia in history;

• acute myocardial infarction (increased risk of developing cardiogenic shock);

• diarrhea;

• pancreatitis;

• hypokalemia;

• hyponatremia;

• liver dysfunction, liver cirrhosis, renal failure, hepatorenal syndrome;

• diabetes mellitus (decreased glucose tolerance);

• gout, predisposition to hyperuricemia;

• anemia;

• simultaneous use of cardiac glycosides, corticosteroids, and adrenocorticotropic hormone (ACTH).

Use during pregnancy and breastfeeding

Torasemide does not have a teratogenic effect and fetotoxicity, crosses the placental barrier, causing disturbances in water-electrolyte balance and thrombocytopenia in the fetus. Controlled studies on the use of torasemide in pregnant women have not been conducted, and the drug is not recommended for use during pregnancy. There is no data on the excretion of torasemide in breast milk, so if torasemide is needed during lactation, breastfeeding should be discontinued.

Special Instructions

The drug LOTONEL® is used strictly as prescribed by a doctor.
Patients with increased sensitivity to sulfonamides and sulfonylurea derivatives may have cross-sensitivity to torasemide.
Patients receiving high doses of torasemide for an extended period are recommended to follow a diet with sufficient salt intake and to use potassium supplements to avoid the development of hyponatremia, hypokalemia, and metabolic alkalosis.
The risk of hypokalemia is highest in patients with liver cirrhosis, increased diuresis, insufficient electrolyte intake from food, and in those receiving corticosteroids or ACTH simultaneously.
An increased risk of water-electrolyte balance disorders is noted in patients with renal failure. During the course of treatment with LOTONEL®, it is necessary to periodically monitor the electrolyte levels in the blood plasma (including sodium, calcium, potassium, magnesium), acid-base status, concentration of residual nitrogen, creatinine, uric acid, and to conduct appropriate corrective therapy if necessary (with greater frequency in patients with frequent vomiting and during parenteral fluid administration).
In patients with developed water-electrolyte disorders, hypovolemia, or prerenal azotemia, laboratory test results may include: hyper- or hyponatremia, hyper- or hypochloremia, hyper- or hypokalemia, acid-base balance disorders, and increased plasma urea concentration. If these laboratory indicators deviate, the intake of LOTONEL® should be discontinued until normal values are restored, and then treatment with LOTONEL® can be resumed at a lower dose.
If azotemia and oliguria worsen in patients with severe progressive kidney disease, it is recommended to suspend treatment with LOTONEL®.
Dosing regimens for patients with ascites due to liver cirrhosis should be conducted in a hospital setting (water-electrolyte balance disorders can lead to the development of hepatic coma). Regular monitoring of plasma electrolytes is indicated for this category of patients.
The use of LOTONEL® may cause exacerbation of gout.
In patients with diabetes mellitus or reduced glucose tolerance, periodic monitoring of blood and urine glucose levels is required.
In patients who are unconscious, with benign prostatic hyperplasia, or with ureteral narrowing, urine output should be monitored due to the possibility of acute urinary retention.
In patients with cardiovascular diseases, especially those taking cardiac glycosides, diuretic-induced hypokalemia may lead to the development of arrhythmias.
Effect on the ability to drive vehicles and operate machinery
During treatment, patients should refrain from driving vehicles and engaging in other potentially dangerous activities that require increased attention and quick psychomotor reactions (risk of dizziness and drowsiness).

Show original (Russian)

-повышенная чувствительность к торасемиду или к любому из компонентов препарата;
-аллергия на сульфаниламиды (сульфаниламидные противомикробные средства или препараты сульфонилмочевины);
-почечная недостаточность с анурией;
-печеночная кома и прекома;
-рефрактерная гипокалиемия;
-рефрактерная гипонатриемия;
-гиповолемия (с артериальной гипотензией или без нее) или дегидратация;
-резко выраженные нарушения оттока мочи любой этиологии (включая одностороннее поражение мочевыводящих путей);
-гликозидная интоксикация;
-острый гломерулонефрит;
-синоатриальная и атриовентрикулярная блокада II-III степени;
-декомпенсированный аортальный и митральный стеноз;
-гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
-повышение центрального венозного давления (свыше 10 мм рт. ст.);
-аритмия;
-хроническая почечная недостаточность с нарастающей азотемией;
-гиперурикемия;
-возраст до 18 лет (безопасность и эффективность не установлены);
-беременность;
-период грудного вскармливания;
-одновременное применение аминогликозидов и цефалоспоринов;
-непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция

С осторожностью
-артериальная гипотензия;
-стенозирующий атеросклероз церебральных артерий;
-гипопротеинемия;
-нарушения оттока мочи (доброкачественная гиперплазия предстательной железы, сужение мочеиспускательного канала или гидронефроз);
-желудочковая аритмия в анамнезе;
-острый инфаркт миокарда (увеличение риска развития кардиогенного шока);
-диарея;
-панкреатит;
-гипокалиемия;
-гипонатриемия;
-нарушение функции печени, цирроз печени, почечная недостаточность, гепаторенальный синдром;
-сахарный диабет (снижение толерантности к глюкозе);
-подагра, предрасположенность к гиперурикемии;
-анемия;
-одновременное применение сердечных гликозидов, кортикостероидов и адренокортикотропного гормона (АКТГ).

Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Торасемид не обладает тератогенным эффектом и фетотоксичностью, проникает через плацентарный барьер, вызывая нарушения водно-электролитного обмена и тромбоцитопению у плода.
Контролируемых исследований по применению торасемида у беременных не проводилось, препарат не рекомендуется применять во время беременности.
Данных о выделении торасемида в грудное молоко нет, поэтому при необходимости применения торасемида в период лактации необходимо прекратить грудное вскармливание.

Препарат ЛОТОНЕЛ® применяют строго по назначению врача.
Пациенты с повышенной чувствительностью к сульфаниламидам и производным сульфонилмочевины могут иметь перекрестную чувствительность к торасемиду.
Пациентам, получающим высокие дозы торасемида в течение длительного периода, во избежание развития гипонатриемии, гипокалиемии и метаболического алкалоза рекомендуется диета с достаточным содержанием поваренной соли и применение препаратов калия.
Риск гипокалиемии наибольший у пациентов с циррозом печени, усиленным диурезом, при недостаточном потреблении электролитов с пищей, а также при одновременном применении кортикостероидов или АКТГ
Повышенный риск развития нарушений водно-электролитного баланса отмечается у пациентов с почечной недостаточностью. В ходе курсового лечения препаратом ЛОТОНЕЛ® необходимо периодически контролировать содержание электролитов в плазме крови (в том числе, натрия, кальция, калия, магния), кислотно-основное состояние, концентрацию остаточного азота, креатинина, мочевой кислоты и проводить при необходимости соответствующую коррекционную терапию (с большей кратностью у пациентов с частой рвотой и на фоне парентерального введения жидкостей).
У пациентов с развившимися водно-электролитными нарушениями, гиповолемией или преренальной азотемией данные лабораторных анализов могут включать: гипер- или гипонатриемию, гипер- или гипохлоремию, гипер- или гипокалиемию, нарушения кислотно-щелочного баланса и повышение концентрации мочевины в плазме крови. При возникновении указанных отклонений от лабораторных показателей необходимо прекратить прием препарата ЛОТОНЕЛ® до восстановления нормальных значений, а затем возобновить лечение препаратом ЛОТОНЕЛ® в меньшей дозе.
При появлении или усилении азотемии и олигурии у пациентов с тяжелыми прогрессирующими заболеваниями почек рекомендуется приостановить лечение препаратом ЛОТОНЕЛ®.
Подбор режима дозирования пациентам с асцитом на фоне цирроза печени нужно проводить в стационарных условиях (нарушения водно-электролитного баланса могут повлечь за собой развитие печеночной комы). Данной категории пациентов показан регулярный контроль электролитов плазмы крови.
Применение препарата ЛОТОНЕЛ® может обусловливать обострение подагры.
У пациентов с сахарным диабетом или со сниженной толерантностью к глюкозе требуется периодический контроль концентрации глюкозы в крови и моче.
У пациентов в бессознательном состоянии, с доброкачественной гиперплазией предстательной железы, сужением мочеточников необходим контроль диуреза в связи с возможностью острой задержки мочи.
У пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, особенно принимающих сердечные гликозиды, вызванная диуретиками гипокалиемия может стать причиной развития аритмий.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В период лечения пациенты должны воздерживаться от управления транспортными средствами и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (риск развития головокружения и сонливости).

Side effects, overdose & interactions

Section: Side Effects

The frequency of side effects is classified according to the recommendations of the World Health Organization:
very common: ≥ 1/10 (˃ 10%);
common: from ≥ 1/100 to ˂ 1/10 (˃ 1% and ˂ 10%);
uncommon: from ≥ 1/1000 to ˂ 1/100 (˃ 0.1% and ˂ 1%);
rare: from ≥ 1/10000 to ˂ 1/1000 (˃ 0.01% and ˂ 0.1%);
very rare: ˂ 1/10000 (˂ 0.01%);
frequency unknown: frequency cannot be estimated based on the available data.
Blood and lymphatic system disorders:
frequency unknown - thrombocytopenia, leukopenia, agranulocytosis, aplastic or hemolytic anemia.
Immune system disorders:
severe anaphylactic reactions up to shock, which have only been described so far after intravenous administration.
Metabolism and nutrition disorders:
uncommon - polydipsia;
frequency unknown - hypokalemia, hyponatremia, hypomagnesemia, hypocalcemia, hypochloremia, metabolic alkalosis, hypovolemia, dehydration (more common in elderly patients), which may lead to hemoconcentration with a tendency to develop thrombosis.
Nervous system disorders:
common - headache, dizziness, drowsiness;
uncommon - muscle cramps in the lower limbs;
frequency unknown - confusion, fainting, paresthesia in the limbs (sensation of numbness, "pins and needles" and tingling).
Eye disorders:
frequency unknown - vision impairment.
Ear and labyrinth disorders:
frequency unknown - hearing impairment, tinnitus, and hearing loss (usually reversible) typically in patients with renal failure or hypoproteinemia (nephrotic syndrome).
Heart disorders:
uncommon - extrasystole, arrhythmia, tachycardia, increased heart rate.
Vascular disorders:
frequency unknown - excessive decrease in blood pressure, orthostatic hypotension, collapse, deep vein thrombosis, thromboembolism, decreased circulating blood volume.
Respiratory system, thoracic organs, and mediastinum disorders:
uncommon - nasal bleeding.
Gastrointestinal disorders:
common - diarrhea;
uncommon - abdominal pain, flatulence;
frequency unknown - dry mouth, nausea, vomiting, loss of appetite, pancreatitis, dyspeptic disorders.
Liver and biliary tract disorders:
frequency unknown - intrahepatic cholestasis.
Skin and subcutaneous tissue disorders:
uncommon - facial flushing;
frequency unknown - skin itching, rash, urticaria, polymorphic erythema, exfoliative dermatitis, purpura, vasculitis, photosensitization.
Muscle, skeletal, and connective tissue disorders:
frequency unknown - muscle weakness.
Kidney and urinary tract disorders:
common - increased frequency of urination, polyuria, nocturia;
uncommon - increased urgency to urinate;
frequency unknown - oliguria, urinary retention (in patients with urinary tract obstruction), interstitial nephritis, hematuria.
Reproductive system and breast disorders:
frequency unknown - decreased potency.
General disorders and administration site reactions:
uncommon - fever, asthenia, weakness, increased fatigue, hyperactivity, nervousness.
Laboratory and instrumental data:
uncommon - hypercholesterolemia, hypertriglyceridemia;
frequency unknown - hyperuricemia, slight increase in alkaline phosphatase activity in plasma, increased creatinine and urea concentration in plasma, increased activity of some "liver" enzymes in plasma (e.g., gamma-glutamyltransferase), hyperglycemia, decreased glucose tolerance (possible manifestation of latent diabetes mellitus).
If any of the side effects listed in the instructions worsen or you notice any other side effects not listed in the instructions, inform your doctor.

Overdose

Symptoms

Increased diuresis accompanied by a decrease in circulating blood volume and disruption of the water-electrolyte balance in the blood, followed by a significant drop in blood pressure, drowsiness, and confusion, collapse. Gastrointestinal disturbances may be observed.

Treatment

There is no specific antidote. Induction of vomiting, gastric lavage, activated charcoal. Symptomatic treatment, reduction of the dose or discontinuation of the drug, and simultaneously replenishing the circulating blood volume and correcting the indicators of water-electrolyte balance and acid-base status under the control of electrolyte levels in plasma and hematocrit levels. Hemodialysis is ineffective, as the elimination of torasemide and its metabolites is not accelerated.

Interaction

When torasemide is used simultaneously with mineralocorticoids and glucocorticoids, amphotericin B, the risk of developing hypokalemia increases; with cardiac glycosides, the risk of glycoside toxicity due to hypokalemia (for high- and low-polar cardiac glycosides) and prolongation of the half-life (for low-polar cardiac glycosides) increases.
The intake of torasemide increases the concentration and risk of nephro- and ototoxic effects of cephalosporins, aminoglycosides, chloramphenicol, ethacrynic acid, antibiotics, salicylates, cisplatin, platinum drugs, amphotericin B (due to competitive renal excretion).
Sequential or simultaneous use of torasemide with angiotensin-converting enzyme (ACE) inhibitors or angiotensin II receptor antagonists may lead to a sharp decrease in blood pressure. This can be avoided by reducing the initial dose of the ACE inhibitor or lowering the dose of torasemide (or temporarily discontinuing it).
Non-steroidal anti-inflammatory drugs and sucralfate reduce the diuretic effect of torasemide due to inhibition of prostaglandin synthesis, disruption of renin activity in plasma, and excretion of aldosterone.
Torasemide enhances the antihypertensive effect of antihypertensive agents, the neuromuscular blockade of depolarizing muscle relaxants (succinylcholine), and weakens the effect of non-depolarizing muscle relaxants (tubocurarine).
Torasemide reduces the renal clearance of lithium drugs and increases the likelihood of developing toxicity.
Torasemide increases the effectiveness of diazoxide and theophylline, while reducing the effectiveness of hypoglycemic agents and allopurinol.
Pressor amines and torasemide mutually reduce each other's effectiveness.
Drugs that block tubular secretion increase the concentration of torasemide in plasma.
When cyclosporine and torasemide are used simultaneously, the risk of developing gouty arthritis increases because cyclosporine can cause impaired urate excretion by the kidneys, while torasemide can cause hyperuricemia.
Simultaneous use of probenecid or methotrexate may reduce the effectiveness of torasemide (same secretion pathway). On the other hand, torasemide may lead to reduced renal elimination of these drugs.
It has been reported that patients at high risk of developing nephropathy taking torasemide orally experienced more frequent kidney function impairments when receiving radiocontrast agents than patients at high risk of developing nephropathy who were given intravenous hydration before the administration of radiocontrast agents.
The bioavailability and, consequently, the effectiveness of torasemide may be reduced when used in combination with cholestyramine.

Show original (Russian)

Частота развития побочных эффектов классифицирована согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения:
очень часто: ≥ 1/10 (˃ 10 %);
часто: от ≥ 1/100 до ˂ 1/10 (˃ 1 % и ˂ 10 %);
нечасто: от ≥ 1/1000 до ˂ 1/100 (˃ 0,1 % и ˂ 1 %);
редко: от ≥ 1/10000 до ˂ 1/1000 (˃ 0,01 % и ˂ 0,1 %);
очень редко: ˂ 1/10000 (˂ 0,01 %);
частота неизвестна: частота не может быть оценена на основании имеющихся данных.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы:
частота неизвестна - тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, апластическая или гемолитическая анемия.
Нарушения со стороны иммунной системы:
тяжелые анафилактические реакции вплоть до шока, которые до настоящего времени были описаны только после внутривенного введения.
Нарушения метаболизма и питания:
нечасто - полидипсия;
частота неизвестна - гипокалиемия, гипонатриемия, гипомагниемия, гипокальциемия, гипохлоремия, метаболический алкалоз, гиповолемия, дегидратация (чаще у пациентов пожилого возраста), которые могут привести к гемоконцентрации с тенденцией к развитию тромбов).
Нарушения со стороны нервной системы:
часто - головная боль, головокружение, сонливость;
нечасто - судороги мыщц нижних конечностей;
частота неизвестна - спутанность сознания, обморок, парестезии в конечностях (ощущение онемения, «ползания мурашек» и покалывания).
Нарушения со стороны органа зрения:
частота неизвестна - нарушение зрения.
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринта:
частота неизвестна - нарушение слуха, шум в ушах и потеря слуха (носит, как правило, обратимый характер) обычно у пациентов с почечной недостаточностью или гипопротеинемией (нефротический синдром).
Нарушения со стороны сердца:
нечасто - экстрасистолия, аритмия, тахикардия, усиленное сердцебиение.
Нарушения со стороны сосудов:
частота неизвестна - чрезмерное снижение артериального давления, ортостатическая гипотензия, коллапс, тромбоз глубоких вен, тромбоэмболия, снижение объема циркулирующей крови.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:
нечасто - носовое кровотечение.
Желудочно-кишечные нарушения:
часто - диарея;
нечасто - боль в животе, метеоризм;
частота неизвестна - сухость во рту, тошнота, рвота, потеря аппетита, панкреатит, диспепсические расстройства.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:
частота неизвестна - внутрипеченочный холестаз.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:
нечасто - покраснение лица;
частота неизвестна - кожный зуд, сыпь, крапивница, полиморфная эритема, эксфолиативный дерматит, пурпура, васкулит, фотосенсибилизация.
Нарушения со стороны мышечной, скелетной и соединительной ткани:
частота неизвестна - мышечная слабость.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей:
часто - увеличение частоты мочеиспускания, полиурия, никтурия;
нечасто - учащенные позывы к мочеиспусканию;
частота неизвестна - олигурия, задержка мочи (у пациентов с обструкцией мочевыводящих путей), интерстициальный нефрит, гематурия.
Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочных желез:
частота неизвестна - снижение потенции.
Общие нарушения и реакции в месте введения:
нечасто - лихорадка, астения, слабость, повышенная утомляемость, гиперактивность, нервозность
Лабораторные и инструментальные данные:
нечасто - гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия;
частота неизвестна - гиперурикемия, небольшое повышение активности щелочной фосфатазы в плазме крови, повышение концентрации креатинина и мочевины в плазме крови, повышение активности некоторых «печеночных» ферментов в плазме крови (например, гамма-глутамилтрансферазы), гипергликемия, снижение толерантности к глюкозе (возможна манифестация латентно протекающего сахарного диабета).
Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Симптомы
Усиленный диурез, сопровождающийся снижением объема циркулирующей крови и нарушением водно-электролитного баланса крови, с последующим выраженным снижением артериального давления, сонливостью и спутанностью сознания, коллапсом. Могут наблюдаться желудочно-кишечные расстройства.
Лечение
Специфического антидота нет. Провокация рвоты, промывание желудка, активированный уголь. Лечение симптоматическое, снижение дозы или отмена препарата и одновременно восполнение объема циркулирующей крови и коррекция показателей водно-электролитного баланса и кислотно-основного состояния под контролем содержания электролитов в плазме крови и уровня гематокрита. Гемодиализ неэффективен, так как выведение торасемида и его метаболитов не ускоряется

При одновременном применении торасемида с минерало- и глюкокортикостероидами, амфотерицином В повышается риск развития гипокалиемии; с сердечными гликозидами - возрастает риск развития гликозидной интоксикации вследствие гипокалиемии (для высоко- и низкополярных сердечных гликозидов) и удлинения периода полувыведения (для низкополярных сердечных гликозидов).
Прием торасемида повышает концентрацию и риск развития нефро- и ототоксического действия цефалоспоринов, аминогликозидов, хлорамфеникола, этакриновой кислоты, антибиотиков, салицилатов, цисплатина, препаратов платины, амфотерицина В (вследствие конкурентного почечного выведения).
Последовательное или одновременное применение торасемида с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) или антагонистами рецепторов ангиотензина II может привести к резкому снижению артериального давления. Этого можно избежать, уменьшив начальную дозу ингибитора АПФ или снизив дозу торасемида (или временно отменив его).
Нестероидные противовоспалительные препараты, сукральфат снижают диуретический эффект торасемида вследствие ингибирования синтеза простагландина, нарушения активности ренина в плазме крови и выведения альдостерона.
Торасемид усиливает антигипертензивное действие гипотензивных средств, нервно-мышечную блокаду деполяризующих миорелаксантов (суксаметоний) и ослабляет действие недеполяризующих миорелаксантов (тубокурарин)
Торасемид снижает почечный клиренс препаратов лития и повышает вероятность развития интоксикации.
Торасемид повышает эффективность диазоксида и теофиллина, снижает эффективность гипогликемических средств, аллопуринола.
Прессорные амины и торасемид взаимно снижают эффективность друг друга.
Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию торасемида в плазме крови.
При одновременном применении циклоспорина и торасемида увеличивается риск развития подагрического артрита вследствие того, что циклоспорин может вызвать нарушение экскреции уратов почками, а торасемид - гиперурикемию.
Одновременное применение пробенецида или метотрексата может уменьшать эффективность торасемида (одинаковый путь секреции). С другой стороны торасемид может приводить к снижению почечной элиминации этих лекарственных средств.
Сообщалось, что у пациентов с высоким риском развития нефропатии, принимающих торасемид внутрь, при введении рентгеноконтрастных средств нарушения функций почек наблюдались чаще, чем у пациентов с высоким риском развития нефропатии, которым перед введением рентгеноконтрастных средств проводили внутривенную гидратацию.
Биодоступность и, как следствие, эффективность торасемида может быть снижена при совместной терапии с колестирамином.

Pharmacology

Section: Pharmacodynamics

Torsemide is a "loop" diuretic. The main mechanism of action of the drug is due to the reversible binding of torsemide to the sodium/chloride/potassium co-transporter located in the apical membrane of the thick ascending limb of the loop of Henle, resulting in a decrease or complete inhibition of sodium ion reabsorption and a reduction in the osmotic pressure of intracellular fluid and water reabsorption. Torsemide blocks aldosterone receptors in the myocardium, reduces fibrosis, and improves diastolic function of the myocardium.
Due to its anti-aldosterone effect, torsemide causes hypokalemia to a lesser extent than furosemide, while exhibiting greater activity and a more prolonged effect.
The diuretic effect develops approximately one hour after oral administration, reaching a maximum after 2-3 hours, and lasts up to 18 hours, which facilitates the tolerability of therapy due to the absence of very frequent urination in the first hours after taking the drug orally, limiting patient activity.
Torsemide reduces systolic and diastolic blood pressure in both the "lying" and "standing" positions.
The use of torsemide is the most justified choice for long-term therapy.

Pharmacokinetics

Absorption

After oral administration, torasemide is rapidly and almost completely absorbed in the gastrointestinal tract. Food intake does not significantly affect the absorption of the drug. The maximum concentration of torasemide in the plasma is observed 1-2 hours after oral administration. The bioavailability is 80-90% with minor individual variations.

Distribution

The binding to plasma proteins is over 99%. The volume of distribution in healthy volunteers and in patients with mild to moderate renal insufficiency or chronic heart failure ranges from 12 to 16 liters. In patients with liver cirrhosis, the volume of distribution doubles.

Metabolism

It is metabolized in the liver by cytochrome P450 isoenzymes. As a result of sequential oxidation, hydroxylation, or ring hydroxylation reactions, three metabolites (M1, M3, and M5) are formed, which bind to plasma proteins at 86%, 95%, and 97%, respectively.

Excretion

The half-life (T1/2) of torasemide and its metabolites in healthy volunteers is 3-4 hours. The total clearance of torasemide is 40 ml/min, and the renal clearance is 10 ml/min. On average, about 83% of the administered dose is excreted by the kidneys: in unchanged form (24%) and as predominantly inactive metabolites (M1 - 12%, M3 - 3%, M5 - 41%).

Pharmacokinetics in special patient groups

In renal insufficiency, the T1/2 of torasemide does not change, while the T1/2 of metabolites M3 and M5 increases. Torasemide and its metabolites are minimally removed by hemodialysis and hemofiltration.

In liver insufficiency, the concentration of torasemide in the plasma increases due to a decrease in the rate of drug metabolism in the liver.

In patients with heart or liver failure, the T1/2 of torasemide and metabolite M5 is slightly increased, and drug accumulation is unlikely.

The pharmacokinetic profile of torasemide in elderly patients is similar to that in younger patients, with the exception that there is a decrease in renal clearance of the drug due to age-related impairment of kidney function in elderly patients. The total clearance and T1/2 remain unchanged.

Show original (Russian)

Торасемид является «петлевым» диуретиком. Основной механизм действия препарата обусловлен обратимым связыванием торасемида с контранспортером ионов натрия/хлора/калия, расположенным в апикальной мембране толстого сегмента восходящей петли Генле, в результате чего снижается или полностью ингибируется реабсорбция ионов натрия и уменьшаются осмотическое давление внутриклеточной жидкости и реабсорбция воды. Торасемид блокирует альдостероновые рецепторы миокарда, уменьшает фиброз и улучшает диастолическую функцию миокарда
Благодаря антиальдостероновому действию торасемид в меньшей степени, чем фуросемид, вызывает гипокалиемию, при этом он проявляет большую активность и его действие более продолжительно.
Диуретический эффект развивается примерно через час после приема внутрь, достигая максимума через 2-3 часа, и сохраняется до 18 часов, что облегчает переносимость терапии из-за отсутствия очень частого мочеиспускания в первые часы после приема препарата внутрь, ограничивающего активность пациентов.
Торасемид снижает систолическое и диастолическое артериальное давление в положении «лежа» и «стоя».
Применение торасемида является наиболее обоснованным выбором для проведения длительной терапии.

Всасывание
После приема внутрь торасемид быстро и практически полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Прием пищи не оказывает значительного влияния на абсорбцию препарата. Максимальная концентрация торасемида в плазме крови отмечается через 1-2 часа после приема внутрь. Биодоступность составляет 80-90 % с незначительными индивидуальными вариациями.
Распределение
Связь с белками плазмы крови более 99 %. Объем распределения у здоровых добровольцев и у пациентов с легкой и умеренной почечной недостаточностью или хронической сердечной недостаточностью составляет от 12 до 16 л. У пациентов с циррозом печени объем распределения увеличивается вдвое.
Метаболизм
Метаболизируется в печени с помощью изоферментов системы цитохрома Р450. В результате последовательных реакций окисления, гидроксилирования или кольцевого гидроксилирования образуются три метаболита (M1, М3 и М5), которые связываются с белками плазмы крови на 86 %, 95 % и 97 % соответственно.
Выведение
Период полувыведения (Т1/2) торасемида и его метаболитов у здоровых добровольцев составляет 3-4 часа. Общий клиренс торасемида составляет 40 мл/мин, почечный клиренс - 10 мл/мин. В среднем около 83 % от принятой дозы выводится почками: в неизмененном виде (24 %) и в виде преимущественно неактивных метаболитов (M1 - 12 %, М3 - 3 %, М5 - 41 %).
Фармакокинетика у особых групп пациентов
При почечной недостаточности T1/2 торасемида не изменяется, T1/2 метаболитов М3 и М5 увеличивается. Торасемид и его метаболиты незначительно выводятся с помощью гемодиализа и гемофильтрации
При печеночной недостаточности концентрация торасемида в плазме крови повышается вследствие снижения скорости метаболизма препарата в печени.
У пациентов с сердечной или печеночной недостаточностью T1/2 торасемида и метаболита М5 незначительно увеличены, кумуляция препарата маловероятна.
Фармакокинетический профиль торасемида у пожилых пациентов схож с таковым у молодых пациентов, за тем исключением, что имеет место снижение почечного клиренса препарата из-за характерного возрастного нарушения функции почек у пожилых пациентов. Общий клиренс и Т1/2 при этом не меняются.