Dimethyl oxobutyl phosphonyl dimethylate

Dimethylphosphonate 1 g concentrate for solution preparation ampoules 5 pcs.

Name: Dimethylphosphonate 1 g concentrate for solution preparation ampoules 5 pcs. - RuPills
SKU: 84671
Price: 9.33 USD
Availability: InStock

SKU 84671

$9.33

In stock

Tracked shipping to United States — 1–3 weeks↗

Same active ingredient

Other products with Dimethyl oxobutyl phosphonyl dimethylate

Manufacturer leaflet

What's on the package insert

Facts from the printed manufacturer leaflet. Sections vary by drug — we only show what's actually in the box.

Indications

As part of complex therapy:
Chronic cerebral circulation disorders, in the intermediate and remote periods of traumatic brain injuries and neurosurgical interventions, consequences of ischemic and hemorrhagic strokes, Meniere's disease.

Show original (Russian)

В составе комплексной терапии:
Хронические нарушения мозгового кровообращения, в промежуточном и отдалённом периоде черепно-мозговых и нейрохирургических травм, последствия ишемического и геморрагического инсультов, болезнь Меньера.

How to use

In complex therapy:
Chronic cerebral circulation disorders in the intermediate and remote periods of traumatic brain injuries and neurosurgical interventions:
intravenously bolus - 1 g (1 ampoule) of the drug, diluted in 10-20 ml of sterile water for injection or 0.9% sodium chloride solution, 1-4 times a day for 10-14 days.
or intravenously drip - 1 g (1 ampoule) of the drug, diluted in 200-400 ml of sterile water for injection or 0.9% sodium chloride solution, 1-4 times a day for 10-14 days.
Consequences of ischemic and hemorrhagic strokes:
intravenously bolus - 1-2 g (1-2 ampoules) of the drug, diluted in 10-20 ml of sterile water for injection or 0.9% sodium chloride solution, 1-4 times a day for 10-15 days;
or intravenously drip - 1-2 g (1-2 ampoules) of the drug, diluted in 200-400 ml of sterile water for injection or 0.9% sodium chloride solution, 1-4 times a day for 10-15 days.
Meniere's disease:
intravenously bolus - 1 g (1 ampoule) of the drug, diluted in 10 ml of 0.9% sodium chloride solution, 1-3 times a day for 10 days; thereafter, it is recommended to continue the treatment course with the drug Dimethosfon®, solution for oral and external use, according to the instructions for use.

Show original (Russian)

В комплексной терапии:
Хронические нарушения мозгового кровообращения, в промежуточном и отдалённом периоде черепно-мозговых и нейрохирургических травм:
внутривенно струйно - по 1 г (1 ампула) препарата, разведённого в 10-20 мл стерильной воды для инъекций или 0,9 % раствора натрия хлорида 1-4 раза в день в течение 10-14 дней.
или внутривенно капельно - по 1 г (1 ампула) препарата, разведённого в 200-400 мл стерильной воды для инъекций или 0,9 % раствора натрия хлорида 1-4 раза в день в течение 10-14 дней.
Последствия ишемического и геморрагического инсультов:
внутривенно струйно - по 1-2 г (1-2 ампулы) препарата, разведённого в 10-20 мл стерильной воды для инъекций или 0,9 % раствора натрия хлорида 1-4 раза в день в течение 10-15 дней;
или внутривенно капельно - по 1-2 г (1-2 ампулы) препарата, разведённого в 200-400 мл стерильной воды для инъекций или 0,9 % раствора натрия хлорида 1-4 раза в день в течение 10-15 дней.
Болезнь Меньера:
внутривенно струйно - по 1 г (1 ампула) препарата, разведённого в 10 мл 0,9 % раствора натрия хлорида 1-3 раза в день в течение 10 дней, далее курс лечения рекомендуется продолжить лекарственным препаратом Димефосфон®, раствор для приёма внутрь и наружного применения, в соответствии с инструкцией по применению.

Composition

Each ampoule contains:
Active ingredient: dimethyl oxobutyl phosphonyl dimethylate (dimethofonate®) – 1.0 g.

Colorless or yellowish transparent liquid with a characteristic odor.

Show original (Russian)

В 1 ампуле содержится:
Действующее вещество: диметилоксобутилфосфонилдиметилат (димефосфон®) – 1,0 г.

Бесцветная или желтоватая прозрачная жидкость со своеобразным запахом.

Contraindications & warnings

Epilepsy, chronic renal failure stage 2-3 (creatinine clearance less than 40 ml/min), individual intolerance, age under 18 years.

If drowsiness occurs in the first few days of taking the medication, it is advisable to refrain from driving and engaging in activities that require increased attention and high-speed psychomotor reactions.
Strictly controlled clinical studies on the safety of Dimethofosfon® in children have not been conducted.

Show original (Russian)

Эпилепсия, хроническая почечная недостаточность 2-3 степени (клиренс креатинина менее 40 мл/мин), индивидуальная непереносимость, детский возраст до 18 лет.

При появлении сонливости в первые дни приёма препарата следует воздержаться от вождения автотранспорта и занятий, требующих повышенного внимания и высокой скорости психомоторных реакций.
Строго контролируемых клинических исследований безопасности применения препарата Димефосфон® у детей не проводилось.

Side effects, overdose & interactions

Drowsiness and decreased concentration (resolve by the 3rd to 4th day after the first administration of the drug).

Symptoms: exacerbation of side effects.
Treatment: symptomatic therapy.

No interactions with other medications have been identified.

Show original (Russian)

Сонливость и ухудшение концентрации внимания (к 3-4-му дню после первого введения препарата проходят).

Симптомы: усиление выраженности побочных эффектов.
Лечение: симптоматическая терапия.

Взаимодействий с другими препаратами не выявлено.

Pharmacology

Dimethofosfon exhibits antacid, membrane-stabilizing, anti-inflammatory, and antioxidant properties; normalizes blood flow and tissue metabolism in the brain; reduces heart and lung failure; improves circulation regulation, including cerebral circulation.
The antacid effect is realized through the intensification of renal and pulmonary mechanisms of acid-base regulation, enhancement of intra-organ blood flow and tissue metabolism; dimethofosfon also reduces the levels of lactic and pyruvic acids in the brain tissue.
Dimethofosfon stabilizes cell membranes, restoring the reactivity of cerebral vessels, improving the functions of the cerebral hemispheres and brainstem; it reduces the depth of consciousness disturbances, restores the sleep-wake cycle, and reflexes whose arcs close through the brainstem; it decreases the severity of pyramidal, cerebellar, vestibular, visual, and auditory disorders.
The antioxidant effect is achieved by preventing the activation of lipid peroxidation and increasing the activity of antioxidant enzymes in brain tissue.
Dimethofosfon enhances energy processes in the brain both directly, by acting on the mitochondria, and indirectly, by stimulating the pituitary-thyroid system, increasing the consumption of thyroid hormones by tissues, which is accompanied by the activation of energy and catabolic processes in the mitochondria of cells. It exhibits properties of certain neurotransmitters (GABA-positive, N-cholinergic, and dopaminergic activity).
Dimethofosfon reduces heart and lung failure by restoring the resistance of peripheral vessels (arterial and venous).
Dimethofosfon improves the regulation of cerebral blood circulation without having a pronounced vasodilatory effect; however, it positively influences the metabolism of brain tissue during ischemia and improves venous outflow. The effectiveness of clinical application of the drug in various forms of cerebrovascular insufficiency is associated with its ability to increase the resistance of nerve cells to ischemia, reduce edema, and consequently improve microcirculation.

Easily crosses histohematological barriers and distributes across various organs and tissues. The highest concentrations are found in the brain, heart, and spleen. Three days after a single administration of dimethylphosphate, only trace concentrations remain in the body.
Dimethylphosphate is excreted unchanged primarily in the urine, accounting for 11-15% of the administered dose (up to 70% of the excreted amount is eliminated within the first 12 hours).

Show original (Russian)

Димефосфон проявляет антиацидотические, мембраностабилизирующие, противовоспалительные и антиоксидантные свойства, нормализует кровоток и метаболизм тканей мозга, уменьшает сердечную и лёгочную недостаточность, улучшает регуляцию кровообращения, в том числе мозгового.
Антиацидотическое действие реализуется за счёт интенсификации почечного и лёгочного механизмов регуляции кислотно-основного состояния, усиления внутриорганного кровотока и тканевого метаболизма, также димефосфон уменьшает содержание молочной и пировиноградной кислот в тканях головного мозга.
Димефосфон стабилизирует мембраны клеток, восстанавливая реактивность мозговых сосудов, улучшая функции больших полушарий и ствола головного мозга, уменьшает глубину нарушений сознания, восстанавливает цикл сон-бодрствование, рефлексы, дуги которых замыкаются через стволовые отделы, уменьшает выраженность пирамидных, мозжечковых, вестибулярных, зрительных и слуховых расстройств.
Антиоксидантное действие осуществляется за счёт предотвращения активации перекисного окисления липидов и повышения активности антиоксидантных ферментов в тканях головного мозга.
Димефосфон усиливает энергетические процессы в мозге как напрямую, воздействуя непосредственно на митохондрии, так и косвенно, стимулируя гипофиз-тиреоидную систему, повышая потребление тканями тиреоидных гормонов, что сопровождается активизацией энергетических и катаболических процессов в митохондриях клеток. Проявляет свойства некоторых нейротрансмиттеров (ГАМК-позитивную, Н-холино- и дофаминергическую активность).
Димефосфон уменьшает сердечную и лёгочную недостаточность, восстанавливая резистивность периферических сосудов (артериальных и венозных).
Димефосфон улучшает регуляцию мозгового кровообращения, не обладая выраженным сосудорасширяющим эффектом, однако положительно влияет на метаболизм тканей головного мозга при их ишемии, улучшает венозный отток. Эффективность клинического применения препарата при различных формах цереброваскулярной недостаточности связана с его способностью повышать устойчивость нервных клеток к ишемии, с уменьшением отёка и в связи с этим улучшением микроциркуляции.

Легко проходит через гистогематические барьеры и распределяется по различным органам и тканям. Наибольшие концентрации создаются в головном мозге, сердце и селезенке. Через трое суток после однократного введения димефосфона в организме остаются лишь его следовые концентрации.
Выводится димефосфон в неизменном виде преимущественно с мочой в количестве 11-15 % препарата (до 70 % выводимого количества препарата выделяется в течение первых 12 часов).

Properties