enteric-coated film-coated tablets

Adenosylmethionine

Heptor 400 mg 20 enteric-coated tablets

Name: Heptor 400 mg 20 enteric-coated tablets - RuPills
SKU: 89726
Price: 33.96 USD
Availability: InStock

enteric-coated film-coated tablets

SKU 89726

$33.96

In stock

Tracked shipping to United States — 1–3 weeks↗

Same active ingredient

Other products with Adenosylmethionine

All packagings

Heptor

2 options · from $33.96

Selected · use button above
Heptor 400 mg 20 enteric-coated tablets
Price
$33.96
Option 2 of 2
Heptor 400 mg 40 coated enteric tablets
Price
$65.80

Manufacturer leaflet

What's on the package insert

Facts from the printed manufacturer leaflet. Sections vary by drug — we only show what's actually in the box.

Indications

Intrahepatic cholestasis in pre-cirrhotic and cirrhotic conditions, which may be observed in the following diseases:
• fatty liver dystrophy
• chronic hepatitis
• toxic liver damage of various etiologies, including alcoholic, viral, drug-induced (antibiotics, antitumor, antituberculous and antiviral drugs, tricyclic antidepressants, oral contraceptives)
• chronic acalculous cholecystitis
• cholangitis
• liver cirrhosis
• encephalopathy, including that associated with liver failure (alcoholic and others).
Intrahepatic cholestasis in pregnant women.
Symptoms of depression.

Show original (Russian)

Внутрипеченочный холестаз при прецирротических и цирротических состояниях, который может наблюдаться при следующих заболеваниях:
• жировая дистрофия печени
• хронический гепатит
• токсические поражения печени различной этиологии, включая алкогольные, вирусные, лекарственные (антибиотики, противоопухолевые, противотуберкулезные и противовирусные препараты, трициклические антидепрессанты, пероральные контрацептивы)
• хронический некалькулезный (бескаменный) холецистит
• холангит
• цирроз печени
• энцефалопатия, в т.ч. ассоциированная с печеночной недостаточностью (алкогольная и др.).
Внутрипеченочный холестаз у беременных.
Симптомы депрессии.

How to use

Orally.
The tablets should be taken whole, without chewing, preferably in the first half of the day between meals.
The tablets of Heptral® should be removed from the blister immediately before oral administration.
Initial therapy:
The recommended dose is 10-25 mg/kg/day.
Intrahepatic cholestasis
The dose is from 800 mg/day to 1600 mg/day.
Depression
The dose is from 800 mg/day to 1600 mg/day.
The duration of therapy is determined by the physician.
Therapy with Heptral® may be initiated with intravenous or intramuscular administration followed by the use of Heptral® in tablet form or immediately with the use of Heptral® in tablet form.
Elderly patients
Clinical experience with Heptral® has not revealed any differences in its efficacy in elderly patients compared to younger patients. However, considering the high likelihood of existing liver, kidney, or heart function disorders, other comorbidities, or concurrent therapy with other medications, the dose of Heptral® for elderly patients should be selected with caution, starting treatment at the lower end of the dose range.
Renal insufficiency
There are limited clinical data on the use of Heptral® in patients with renal insufficiency; therefore, caution is recommended when using Heptral® in such patients.
Hepatic insufficiency
The pharmacokinetic parameters of ademetionine are similar in healthy volunteers and in patients with chronic liver diseases.
Children
The use of Heptral® in children is contraindicated (efficacy and safety have not been established).

Show original (Russian)

Внутрь.
Таблетки следует принимать целиком, не разжевывая, желательно в первой половине дня между приемами пищи.
Таблетки препарата Гептор® следует вынимать из блистера непосредственно перед приемом внутрь.
Начальная терапия:
Рекомендуемая доза составляет 10-25 мг/кг/сут.
Внутрипеченочный холестаз
Доза составляет от 800 мг/сут до 1600 мг/сут.
Депрессия
Доза составляет от 800 мг/сут до 1600 мг/сут.
Длительность терапии определяется врачом.
Терапия препаратом Гептор® может быть начата с внутривенного или внутримышечного введения с последующим применением препарата Гептор® в виде таблеток или сразу с применения препарата Гептор® в виде таблеток.
Пациенты пожилого возраста
Клинический опыт применения препарата Гептор® не выявил каких-либо различий в его эффективности у пациентов пожилого возраста и пациентов более молодого возраста. Однако, учитывая высокую вероятность имеющихся нарушений функции печени, почек или сердца, другой сопутствующей патологии или одновременной терапии с другими лекарственными средствами, дозу препарата Гептор® пожилым пациентам следует подбирать с осторожностью, начиная применение препарата с нижнего предела диапазона доз.
Почечная недостаточность
Имеются ограниченные клинические данные о применении препарата Гептор® у пациентов с почечной недостаточностью, в связи с этим рекомендуется соблюдать осторожность при применении препарата Гептор® у таких пациентов.
Печеночная недостаточность
Параметры фармакокинетики адеметионина сходны у здоровых добровольцев и у пациентов с хроническими заболеваниями печени.
Дети
Применение препарата Гептор® у детей противопоказано (эффективность и безопасность не установлены).

Composition

Composition per tablet
Active ingredient:
Ademetionine tosylate disulfate 767.9 mg
(S-adenosyl-L-methionine disulfate p-toluenesulfonate)
calculated as ademetionine ion 400.0 mg
Excipients:
Polyplasdone XL-10 (crospovidone) 19.0 mg
Microcrystalline cellulose 74.05 mg
Mannitol (mannite) 74.05 mg
Magnesium stearate 15.0 mg
Mass of the tablet without coating 950.0 mg
Coating composition:
Acrylic yellow 61.3 mg
[Copolymer of methacrylic acid and ethyl acrylate (1:1) 24.52 mg
Talc 22.83 mg
Titanium dioxide 5.52 mg
Colloidal silicon dioxide (aerosil) 0.77 mg
Triethyl citrate 2.94 mg
Sodium bicarbonate 0.73 mg
Sodium lauryl sulfate 0.31 mg
Yellow iron oxide 1.84 mg
Quinoline yellow aluminum lake] 1.84 mg
Hydroxypropyl methylcellulose 21.0 mg
Plasdone ES-630 (copovidone) 9.0 mg
Macrogol 6000 (Polyethylene glycol 6000) 3.7 mg
Mass of the coated tablet 1045.0 mg

Tablets coated with a yellow film, oblong in shape.
On cross-section, the core of the tablet is white or white with a yellowish tint.

Show original (Russian)

Состав на одну таблетку
Действующее вещество:
Адеметионина тозилата дисульфат 767,9 мг
(S-аденозил-L-метионин дисульфата п-толуолсульфонат)
в пересчете на адеметионин-ион 400,0 мг
Вспомогательные вещества:
Полипласдон Икс Эл-10 (кросповидон) 19,0 мг
Целлюлоза микрокристаллическая 74,05 мг
Маннитол (маннит) 74,05 мг
Магния стеарат 15,0 мг
Масса таблетки без оболочки 950,0 мг
Состав оболочки:
Акрил-из желтый 61,3 мг
[Метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер (1:1) 24,52 мг
Тальк 22,83 мг
Титана диоксид 5,52 мг
Кремния диоксид коллоидный (аэросил) 0,77 мг
Триэтилцитрат 2,94 мг
Натрия гидрокарбонат 0,73 мг
Натрия лаурилсульфат 0,31 мг
Железа оксид желтый 1,84 мг
Хинолиновый желтый алюминиевый лак] 1,84 мг
Гипромеллоза (Оксипропилметилцеллюлоза) 21,0 мг
Пласдон ЭС-630 (коповидон) 9,0 мг
Макрогол 6000 (Полиэтиленгликоль 6000) 3,7 мг
Масса таблетки с оболочкой 1045,0 мг

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, продолговатой формы (облонг).
На поперечном разрезе ядро таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета.

Contraindications & warnings

• genetic disorders affecting the methionine cycle and/or causing homocystinuria and/or hyperhomocysteinemia (cystathionine beta-synthase deficiency, vitamin B12 (cyanocobalamin) metabolism disorders)
• hypersensitivity to any component of the drug
• age under 18 years (experience of medical use in children is limited)
• bipolar disorders

With caution
Pregnancy (first trimester) and breastfeeding (use is possible only if the potential benefit to the mother outweighs the possible risk to the fetus or child).
Simultaneous use with selective serotonin reuptake inhibitors (SSRIs), tricyclic antidepressants (such as clomipramine), as well as herbal products and products containing tryptophan (see the section "Interaction with other medicinal products").
Elderly age.
Renal insufficiency.

Use during pregnancy and breastfeeding
Clinical studies have shown that the use of ademetionine in the third trimester of pregnancy did not cause any adverse effects. The use of Heptral® in pregnant women in the first trimester and during breastfeeding is possible only if the potential benefit to the mother outweighs the possible risk to the fetus or child.

Considering the stimulating effect of the drug, it is not recommended to take it before bedtime. In patients with liver cirrhosis and hyperazotemia, systematic monitoring of blood nitrogen levels is necessary when using Hepator®.

During prolonged therapy, it is essential to determine the levels of urea and creatinine in the serum.

There are reports of depression transitioning to hypomania or mania in patients taking ademetionine. Patients with depression have an increased risk of suicide and other serious adverse events; therefore, during treatment with ademetionine, these patients should be under constant medical supervision to assess and manage symptoms of depression. Patients should inform their doctor if their depressive symptoms do not improve or worsen during ademetionine therapy.

There are also reports of sudden onset or worsening of anxiety in patients taking ademetionine. In most cases, discontinuation of therapy is not required; in some cases, anxiety resolved after dose reduction or discontinuation of the drug.

Since a deficiency of cyanocobalamin and folic acid may reduce ademetionine levels in at-risk patients (with anemia, liver diseases, during pregnancy, or with a likelihood of vitamin deficiency due to other diseases or diet, such as in vegetarians), monitoring of these vitamin levels in plasma is recommended. If a deficiency is detected, the intake of cyanocobalamin and folic acid is recommended before starting ademetionine treatment or concurrently with ademetionine.

In immunological assays, the use of ademetionine may contribute to false determination of high homocysteine levels in the blood.

For patients taking ademetionine, it is recommended to use non-immunological methods for determining homocysteine levels.

Effect on the ability to drive vehicles and operate machinery
Some patients may experience dizziness when taking Hepator®. It is not recommended to drive a car or operate machinery during treatment until the patient is confident that the therapy does not affect their ability to engage in such activities.

Show original (Russian)

• генетические нарушения, влияющие на метиониновый цикл и/или вызывающие гомоцистинурию и/или гипергомоцистеинемию (дефицит цистатион-бета-синтазы, нарушение метаболизма витамина В12 (цианокобаламин))
• гиперчувствительность к любому из компонентов препарата
• возраст до 18 лет (опыт медицинского применения у детей ограничен)
• биполярные расстройства

С осторожностью
Беременность (I триместр) и период грудного вскармливания (применение возможно, только если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода или ребенка).
Одновременный прием с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (СИОЗС), трициклическими антидепрессантами (такими как кломипрамин), а также препаратами растительного происхождения и препаратами, содержащими триптофан (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»).
Пожилой возраст.
Почечная недостаточность.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания
В клинических исследованиях было показано, что применение адеметионина в III триместре беременности не вызывало никаких нежелательных эффектов. Применение препарата Гептор® у беременных в I триместре и в период грудного вскармливания возможно, только если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода или ребенка.

Учитывая тонизирующий эффект препарата, не рекомендуется принимать перед сном. При применении препарата Гептор® пациентами с циррозом печени на фоне гиперазотемии необходим систематический контроль содержания азота в крови.
Во время длительной терапии необходимо определять содержание мочевины и креатинина в сыворотке крови.
Есть сообщения о переходе депрессии в гипоманию или манию у пациентов, принимавших адеметионин.
У пациентов с депрессией имеется повышенный риск суицида и других серьезных нежелательных явлений, поэтому во время лечения адеметионином такие пациенты должны находиться под постоянным наблюдением врача для оценки и лечения симптомов депрессии. Пациенты должны информировать врача в случае, если отмечающиеся у них симптомы депрессии не уменьшаются или усугубляются при терапии адеметионом.
Также имеются сообщения о внезапном появлении или нарастании тревоги у пациентов, принимающих адеметионин. В большинстве случаев отмена терапии не требуется, в нескольких случаях тревога исчезала после снижения дозы или отмены препарата.
Поскольку дефицит цианокобаламина и фолиевой кислоты может снизить содержание адеметионина у пациентов группы риска (с анемией, заболеваниями печени, при беременности или вероятностью витаминной недостаточности, в связи с другими заболеваниями или диетой, например, у вегетарианцев), следует контролировать содержание этих витаминов в плазме крови. Если недостаточность обнаружена, рекомендован прием цианокобаламина и фолиевой кислоты до начала лечения адеметионином или одновременный прием с адеметионином.
При иммунологическом анализе применение адеметионина может способствовать ложному определению показателя высокого содержания гомоцистеина в крови.
Для пациентов, принимающих адеметионин, рекомендовано использовать неиммунологические методы анализа для определения содержания гомоцистеина.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
У некоторых пациентов при приеме препарата Гептор® может возникнуть головокружение. Не рекомендуется водить автомобиль и работать с механизмами во время приема препарата до тех пор, пока у пациента не возникнет уверенность, что терапия не влияет на способность заниматься подобного вида деятельностью.

Side effects, overdose & interactions

Among the most common side effects identified in clinical trials involving more than 2100 patients were: headache, nausea, and diarrhea. Below are data on side effects observed during clinical trials (n=2115) and post-marketing use of ademetionine ("spontaneous" reports). All reactions are categorized by organ systems and frequency of occurrence: very common (?1/10); common (?1/100 and

Overdose of the Hepator® medication is unlikely. In case of overdose, it is recommended to monitor the patient and provide symptomatic therapy.

No known interactions with other medications have been observed.
There is a report of serotonin syndrome in a patient taking ademetionine and clomipramine. This interaction is considered possible, and ademetionine should be prescribed with caution alongside selective serotonin reuptake inhibitors, tricyclic antidepressants (such as clomipramine), as well as herbs and preparations containing tryptophan.

Show original (Russian)

Среди наиболее частых побочных реакций, выявленных в ходе клинических исследований с участием более 2100 пациентов, были: головная боль, тошнота и диарея. Ниже приведены данные о побочных реакциях, наблюдавшихся в ходе клинических исследований (n=2115) и при постмаркетинговом применении адеметионина («спонтанные» сообщения). Все реакции распределены по системам органов и частоте развития: очень часто (?1/10); часто (?1/100 и <1/10); нечасто (?1/1 000 и <1/100); редко (?1/10 000 и <1/1 000); очень редко (<1/10 000). Система органов Частота Нежелательные эффекты Инфекционные и паразитарные заболевания Нечасто Инфекции мочевыводящих путей Нарушения со стороны иммунной системы Нечасто Реакции гиперчувствительности, анафилактоидные или анафилактические реакции (в том числе гиперемия кожных покровов, одышка, бронхоспазм, боль в спине, ощущение дискомфорта в области грудной клетки, изменение артериального давления (артериальная гипотензия, артериальная гипертензия) или частоты пульса (тахикардия, брадикардия)). Нарушения со стороны психики Часто Нечасто Тревога, бессонница. Ажитация, спутанность сознания. Нарушения со стороны нервной системы Часто Нечасто Головная боль. Головокружение, парестезии, дисгевзия. Нарушения со стороны сосудов Нечасто «Приливы», артериальная гипотензия, флебит. Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения Нечасто Отек гортани*. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта Часто Нечасто Редко Боль в животе, диарея, тошнота. Сухость во рту, диспепсия, метеоризм, желудочно-кишечная боль, желудочно-кишечное кровотечение, желудочно-кишечные расстройства, рвота. Вздутие живота, эзофагит. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей Часто Нечасто Кожный зуд. Повышенное потоотделение, ангионевротический отек*, кожно-аллергические реакции (в том числе сыпь, кожный зуд, крапивница, эритема). Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани Нечасто Артралгия, мышечные спазмы. Общие расстройства Нечасто Редко Астения, отек, лихорадка, озноб. Недомогание.*- нежелательные эффекты, выявленные при постмаркетинговом применении адеметионина («спонтанные» сообщения), не наблюдавшиеся в ходе клинических исследований, были отнесены к числу нежелательных эффектов с частотой встречаемости «нечасто» на основании того, что верхний предел 95 % доверительного интервала оценки встречаемости не превышает 3/Х, где Х=2115 (общее количество субъектов, наблюдаемых в клинических исследованиях).Передозировка препарата Гептор® маловероятна. В случае передозировки рекомендуется наблюдение за пациентом и проведение симптоматической терапии.Известных взаимодействий с другими лекарственными средствами не наблюдалось. Есть сообщение о синдроме избытка серотонина у пациента, принимавшего адеметионин и кломипрамин. Считается, что такое взаимодействие возможно, и следует с осторожностью назначать адеметионин вместе с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, трициклическими антидепрессантами (такими как кломипрамин), а также травами и препаратами, содержащими триптофан.

Pharmacology

Adenosylmethionine belongs to the group of hepatoprotectors and also possesses antidepressant activity. It exerts choleretic and cholekinetic effects, and has detoxifying, regenerating, antioxidant, antifibrotic, and neuroprotective properties.

It replenishes the deficiency of S-adenosyl-L-methionine (adenosylmethionine) and stimulates its production in the body, being present in all body fluids. The highest concentration of adenosylmethionine is noted in the liver and brain. It plays a key role in the metabolic processes of the body and participates in important biochemical reactions: transmethylation, transsulfuration, transamination. In transmethylation reactions, adenosylmethionine donates a methyl group for the synthesis of phospholipids in cell membranes, neurotransmitters, nucleic acids, proteins, hormones, etc. In transsulfuration reactions, adenosylmethionine is a precursor of cysteine, taurine, glutathione (providing the redox mechanism of cellular detoxification), coenzyme A (involved in the biochemical reactions of the tricarboxylic acid cycle and replenishing the energy potential of the cell). It increases the content of glutamine in the liver, cysteine, and taurine in plasma; decreases the content of methionine in serum, normalizing metabolic reactions in the liver. After decarboxylation, it participates in aminopropylation reactions as a precursor of polyamines - putrescine (a stimulator of cell regeneration and hepatocyte proliferation), spermidine, and spermine, which are part of the ribosome structure, reducing the risk of fibrosis. It exerts a choleretic effect. Adenosylmethionine normalizes the synthesis of endogenous phosphatidylcholine in hepatocytes, which increases the fluidity and polarization of membranes. This improves the function of membrane-associated transport systems for bile acids in hepatocytes and facilitates the passage of bile acids into the bile ducts. It is effective in the intralobular variant of cholestasis (disruption of bile synthesis and flow). Adenosylmethionine reduces the toxicity of bile acids in hepatocytes by conjugating and sulfating them. Conjugation with taurine increases the solubility of bile acids and their excretion from hepatocytes. The process of sulfation of bile acids facilitates their elimination by the kidneys, eases their passage through the hepatocyte membrane, and promotes their excretion with bile. Additionally, the sulfated bile acids themselves further protect the membranes of liver cells from the toxic effects of unsulfated bile acids (which are present in high concentrations in hepatocytes during intrahepatic cholestasis). In patients with diffuse liver diseases (cirrhosis, hepatitis) with intrahepatic cholestasis syndrome, adenosylmethionine reduces the severity of pruritus and changes in biochemical parameters, including the concentration of direct bilirubin, alkaline phosphatase activity, aminotransferases, and others. The choleretic and hepatoprotective effect persists for up to 3 months after the cessation of treatment. Its effectiveness is demonstrated in hepatopathies caused by various hepatotoxic drugs. The antidepressant activity manifests gradually, starting from the end of the first week of treatment, and stabilizes within 2 weeks of treatment.

The tablets are coated with a film that dissolves only in the intestine, allowing ademetionine to be released in the duodenum.
Absorption
The bioavailability when taken orally is 5%, which increases when taken on an empty stomach. Maximum concentrations (Cmax) of ademetionine in plasma are dose-dependent and range from 0.5 to 1 mg/L, occurring 3-5 hours after a single oral dose of 400 to 1000 mg. Cmax of ademetionine in plasma returns to baseline levels within 24 hours.
Distribution
The binding to plasma proteins is minimal, approximately 5%. It crosses the blood-brain barrier. A significant increase in the concentration of ademetionine in cerebrospinal fluid is observed.
Metabolism
It is metabolized in the liver. The process of formation, consumption, and reformation of ademetionine is called the ademetionine cycle. In the first stage of this cycle, ademetionine-dependent methyltransferases use ademetionine as a substrate to produce S-adenosylhomocysteine, which is then hydrolyzed to homocysteine and adenosine by S-adenosylhomocysteine hydrolase. Homocysteine, in turn, undergoes reverse transformation to methionine by transferring a methyl group from 5-methyltetrahydrofolate. Ultimately, methionine can be converted back to ademetionine, completing the cycle.
Excretion
The half-life (T1/2) is 1.5 hours. It is excreted by the kidneys. In studies with healthy volunteers, after oral administration of labeled (methyl-14C) S-adenosyl-L-methionine, 15.5 ± 1.5% of radioactivity was found in urine after 48 hours, and 23.5 ± 3.5% of radioactivity was found in feces after 72 hours. Thus, approximately 60% was deposited.

Show original (Russian)

Адеметионин относится к группе гепатопротекторов, обладает также антидепрессивной активностью. Оказывает холеретическое и холекинетическое действие, обладает детоксикационными, регенерирующими, антиоксидантными, антифиброзирующими и нейропротективными свойствами.
Восполняет дефицит S-аденозил-L-метионина (адеметионина) и стимулирует его выработку в организме, содержится во всех средах организма. Наибольшая концентрация адеметионина отмечена в печени и мозге. Выполняет ключевую роль в метаболических процессах организма, принимает участие в важных биохимических реакциях: трансметилировании, транссульфурировании, трансаминировании. В реакциях трансметилирования адеметионин донирует метильную группу для синтеза фосфолипидов клеточных мембран, нейротрансмиттеров, нуклеиновых кислот, белков, гормонов и др. В реакциях транссульфурирования адеметионин является предшественником цистеина, таурина, глютатиона (обеспечивая окислительно-восстановительный механизм клеточной детоксикации), коэнзима А (включается в биохимические реакции цикла трикарбоновых кислот и восполняет энергетический потенциал клетки). Повышает содержание глутамина в печени, цистеина и таурина в плазме; снижает содержание метионина в сыворотке, нормализуя метаболические реакции в печени. После декарбоксилирования участвует в реакциях аминопропилирования, как предшественник полиаминов - путресцина (стимулятор регенерации клеток и пролиферации гепатоцитов), спермидина и спермина, входящих в структуру рибосом, что уменьшает риск фиброзирования. Оказывает холеретическое действие. Адеметионин нормализует синтез эндогенного фосфатидилхолина в гепатоцитах, что повышает текучесть и поляризацию мембран. Это улучшает функцию ассоциированных с мембранами гепатоцитов транспортных систем желчных кислот и способствует пассажу желчных кислот в желчевыводящие пути. Эффективен при внутридольковом варианте холестаза (нарушение синтеза и тока желчи). Адеметионин снижает токсичность желчных кислот в гепатоците, осуществляя их конъюгирование и сульфатирование. Конъюгация с таурином повышает растворимость желчных кислот и выведение их из гепатоцита. Процесс сульфатирования желчных кислот способствует возможности их элиминации почками, облегчает прохождение через мембрану гепатоцита и выведение с желчью. Кроме этого, сами сульфатированные желчные кислоты дополнительно защищают мембраны клеток печени от токсического действия несульфатированных желчных кислот (в высоких концентрациях присутствующих в гепатоцитах при внутрипеченочном холестазе). У пациентов с диффузными заболеваниями печени (цирроз, гепатит) с синдромом внутрипеченочного холестаза адеметионин снижает выраженность кожного зуда и изменений биохимических показателей, в т.ч. концентрации прямого билирубина, активности щелочной фосфатазы, аминотрансфераз и др. Холеретический и гепатопротективный эффект сохраняется до
3 месяцев после прекращения лечения. Показана эффективность при гепатопатиях, обусловленных различными гепатотоксическими препаратами. Антидепрессивная активность проявляется постепенно, начиная с конца 1 недели лечения, и стабилизируется в течение 2 недель лечения.

Таблетки покрыты пленочной оболочкой, растворяющейся только в кишечнике, благодаря чему адеметионин высвобождается в двенадцатиперстной кишке.
Всасывание
Биодоступность при приеме внутрь - 5 %, увеличивается при приеме натощак. Максимальные концентрации (Сmах) адеметионина в плазме являются дозозависимыми и составляют 0,5-1 мг/л через 3-5 часов после однократного приема внутрь в дозах от 400 до 1000 мг. Сmах адеметионина в плазме снижаются до исходного уровня в течение 24 часов.
Распределение
Связь с белками плазмы крови - незначительная, составляет ?5 %. Проникает через гематоэнцефалический барьер. Отмечается значительное увеличение концентрации адеметионина в спинномозговой жидкости.
Метаболизм
Метаболизируется в печени. Процесс образования, расходования и повторного образования адеметионина называется циклом адеметионина. На первом этапе этого цикла адеметионинзависимые метилазы используют адеметионин в качестве субстрата для продукции S-аденозилгомоцистеина, который затем гидролизуется до гомоцистеина и аденозина с помощью S-аденозилгомоцистеингидралазы. Гомоцистеин, в свою очередь, подвергается обратной трансформации до метионина путем переноса метильной группы от 5-метилтетрагидрофолата. В итоге метионин может быть преобразован в адеметионин, завершая цикл.
Выведение
Период полувыведения (Т1/2) - 1,5 часа. Выводится почками. В исследованиях у здоровых добровольцев при приеме внутрь меченного (метил 14С) S-аденозил-L-метионина в моче было обнаружено 15,5 ± 1,5 % радиоактивности через 48 часов, а в кале - 23,5 ± 3,5 % радиоактивности через 72 часа. Таким образом, около 60 % было задепонировано.

Properties

Manufacturer: Veropharm JSC
Made in: Russia
Active ingredient: Adenosylmethionine
Drug group: Other agents for the treatment of gastrointestinal diseases and metabolic disorders
amino acids and their derivatives
Dosage form: enteric-coated film-coated tablets
Strength: 400 mg
Shipping weight: 22 g
Shelf life: Long shelf life
Keep at: 2–25 °C
SKU: 89726