Samelix 400 mg 20 enteric-coated tablets

enteric-coated film-coated tablets

Adenosylmethionine

Samelix 400 mg 20 enteric-coated tablets

Name: Samelix 400 mg 20 enteric-coated tablets - RuPills
SKU: 91415
Price: 30.20 USD
Availability: InStock

enteric-coated film-coated tablets

SKU 91415

$30.20

In stock

Tracked shipping to United States — 1–3 weeks↗

Same active ingredient

Other products with Adenosylmethionine

All packagings

Samelix 400 mg 20 enteric-coated tablets

2 options · from $30.20

Selected · use button above
Samelix 400 mg 20 enteric-coated tablets
Price
$30.20
Option 2 of 2
Samelix 500 mg 20 enteric-coated tablets
Price
$37.21

Manufacturer leaflet

What's on the package insert

Facts from the printed manufacturer leaflet. Sections vary by drug — we only show what's actually in the box.

Indications

• Intrahepatic cholestasis in pre-cirrhotic and cirrhotic conditions, which may be observed in the following diseases:

• fatty liver degeneration;

• chronic hepatitis;

• toxic liver damage of various etiologies, including alcoholic, viral, drug-induced (antibiotics, antitumor, antituberculous and antiviral drugs, tricyclic antidepressants, oral contraceptives);

• chronic acalculous cholecystitis;

• cholangitis;

• liver cirrhosis;

• encephalopathy, including that associated with liver failure (alcoholic and others);

• Intrahepatic cholestasis in pregnant women;

• Symptoms of depression

Show original (Russian)

• Внутрипеченочный холестаз при прецирротических и цирротических состояниях, который может наблюдаться при следующих заболеваниях:

• жировая дистрофия печени;

• хронический гепатит;

• токсические поражения печени различной этиологии, включая алкогольные, вирусные, лекарственные (антибиотики, противоопухолевые, противотуберкулезные и противовирусные препараты, трициклические антидепрессанты. пероральные контрацептивы);

• хронический бескаменный холецистит;

• холангит;

• цирроз печени;

• энцефалопатия, в т.ч. ассоциированная с печеночной недостаточностью (алкогольная и др.);
• Внутрипеченочный холестаз у беременных;
• Симптомы депрессии

How to use

Orally. The tablets should be taken whole, without chewing, preferably in the first half of the day between meals.
The tablets of Samelix® should be removed from the blister immediately before ingestion. If the tablets have a color other than white to white with a yellowish tint (due to the non-hermetic nature of the aluminum foil), Samelix® should not be used.
Initial therapy
The recommended dose is 10-25 mg/kg/day.
Intrahepatic cholestasis
The dose is from 800 mg/day to 1600 mg/day.
Depression
The dose is from 800 mg/day to 1600 mg/day.
The duration of therapy is determined by the physician. Therapy with ademetionine may be initiated with intravenous or intramuscular administration followed by the use of Samelix® in tablet form or immediately with the use of Samelix® in tablet form.
Elderly patients
Clinical experience with Samelix® has not revealed any differences in its efficacy in elderly patients compared to younger patients. However, considering the high likelihood of existing liver, kidney, or heart function disorders, other comorbidities, or concurrent therapy with other medications, the dose of Samelix® in elderly patients should be selected with caution, starting treatment at the lower end of the dose range.
Renal insufficiency
There are limited clinical data on the use of ademetionine in patients with renal insufficiency; therefore, caution is recommended when using Samelix® in such patients.
Hepatic insufficiency
The pharmacokinetic parameters of ademetionine are similar in healthy volunteers and in patients with chronic liver diseases.
Children
The use of Samelix® in children is contraindicated (efficacy and safety have not been established).

Show original (Russian)

Внутрь. Таблетки следует принимать целиком, не разжевывая, желательно в первой половине дня между приемами пищи.
Таблетки препарата Самеликс® следует вынимать из блистера непосредственно перед приемом внутрь. В случае если таблетки имеют цвет, отличный от белого до белого с желтоватым оттенком (вследствие негерметичности алюминиевой фольги), препарат Самеликс® использовать нельзя.
Начальная терапия
Рекомендуемая доза составляет 10-25 мг/кг/сут.
Внутри печеночный холестаз
Доза составляет от 800 мг/сут до 1600 мг/сут.
Депрессия
Доза составляет от 800 мг/сут до 1600 мг/сут.
Длительность терапии определяется врачом. Терапия адеметионином может быть начата с внутривенного или внутримышечного введения с последующим применением препарата Самеликс® в виде таблеток или сразу с применения препарата Самеликс® в виде таблеток.
Пациенты пожилого возраста
Клинический опыт применения препарата Самеликс® не выявил каких-либо различий в его эффективности у пациентов пожилого возраста и пациентов более молодого возраста. Однако, учитывая высокую вероятность имеющихся нарушений функции печени, почек или сердца, другой сопутствующей патологии или одновременной терапии с другими лекарственными средствами, дозу препарата Самеликс® пожилым пациентам следует подбирать с осторожностью, начиная применение препарата с нижнего предела диапазона доз.
Почечная недостаточность
Имеются ограниченные клинические данные о применении адеметионина у пациентов с почечной недостаточностью, в связи с этим рекомендуется соблюдать осторожность при применении препарата Самеликс® у таких пациентов.
Печеночная недостаточность
Параметры фармакокинетики адеметионина сходны у здоровых добровольцев и у пациентов с хроническими заболеваниями печени.
Дети
Применение препарата Самеликс® у детей противопоказано (эффективность и безопасность не установлены)

Composition

Per tablet:
Active ingredient: ademetionine 1,4-butanedisulfonate 760.00 mg (equivalent to ademetionine 400 mg);
Excipients: sodium carboxymethyl starch 18.00 mg, colloidal silicon dioxide 9.00 mg, magnesium stearate 4.50 mg, microcrystalline cellulose (type 112) 108.50 mg;
Coating composition: Opadry 03F19003 transparent 15.000 mg, including: hypromellose (hydroxypropyl methylcellulose) 12.00 mg, macrogol (polyethylene glycol) 3.000 mg; Acryl-IZ 93A18597 white 60.000 mg, including: colloidal silicon dioxide 0.6000 mg, methacrylic acid and ethyl acrylate copolymer [1:1] 39.600 mg, sodium bicarbonate 0.600 mg, sodium lauryl sulfate 0.300 mg, talc 9.900 mg, titanium dioxide 9.000 mg; Triethyl citrate 5.000 mg.

Tablets are oval, biconvex, coated with a film, white or almost white in color.

Show original (Russian)

На одну таблетку:
Действующее вещество: адеметионина 1,4-бутандисульфонат 760,00 мг (в пересчете на адеметионин 400 мг);
Вспомогательные вещества: карбоксиметилкрахмал натрия 18,00 мг, кремния диоксид коллоидный 9,00 мг, магния стеарат 4,50 мг, целлюлоза микрокристаллическая (тип 112) 108,50 мг;
Состав пленочной оболочки: Опадрай 03F19003 прозрачный 15,000 мг, в том числе: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) 12,00 мг, макрогол (полиэтиленгликоль) 3,000 мг; Акрил-Из 93А18597 белый 60,000 мг, в том числе: кремния диоксид коллоидный 0,6000 мг, метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер [1:1] 39,600 мг, натрия гидрокарбонат 0,600 мг, натрия лаурилсульфат 0,300 мг, тальк 9,900 мг, титана диоксид 9,000 мг; Триэтилцитрат 5,000 мг.

Таблетки овальные двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета

Contraindications & warnings

Genetic disorders affecting the methionine cycle and/or causing homocystinuria and/or hyperhomocysteinemia (cystathionine beta-synthase deficiency, vitamin B12 metabolism disorder);
Hypersensitivity to any of the components of the drug;
Age under 18 years (experience of medical use in children is limited)

With caution:
Bipolar disorders (see "Special Instructions" section).
Pregnancy (first trimester) and breastfeeding (use is possible only if the potential benefit to the mother outweighs the possible risk to the fetus and child).
Simultaneous use with selective serotonin reuptake inhibitors (SSRIs), tricyclic antidepressants (such as clomipramine), as well as herbal products and products containing tryptophan (see "Interaction with Other Medications" section).
Elderly age.
Renal insufficiency.

Considering the stimulating effect of the drug, it is not recommended to take it before bedtime. When prescribing Samelix® to patients with liver cirrhosis against the background of hyperazotemia, systematic monitoring of blood nitrogen levels is necessary. During prolonged therapy, it is essential to determine the levels of urea and creatinine in the serum.

Adenosylmethionine is not recommended for patients with bipolar disorders. There are reports of depression transitioning to hypomania or mania in patients taking adenosylmethionine.

Patients with depression have an increased risk of suicide and other serious adverse events; therefore, during treatment with adenosylmethionine, such patients should be under constant medical supervision to assess and treat symptoms of depression. Patients should inform their doctor if their depressive symptoms do not decrease or worsen during therapy with adenosylmethionine.

There are also reports of sudden onset or worsening of anxiety in patients taking adenosylmethionine. In most cases, discontinuation of therapy is not required; in several cases, anxiety resolved after dose reduction or discontinuation of the drug.

Since a deficiency of cyanocobalamin and folic acid may reduce the levels of adenosylmethionine in at-risk patients (with anemia, liver diseases, during pregnancy, or with the likelihood of vitamin deficiency due to other diseases or diet, such as in vegetarians), vitamin levels in plasma should be monitored. If a deficiency is detected, it is recommended to take cyanocobalamin and folic acid before starting treatment with adenosylmethionine or concurrently with adenosylmethionine.

In immunological assays, the use of adenosylmethionine may contribute to false determination of high homocysteine levels in the blood.

For patients taking adenosylmethionine, it is recommended to use non-immunological methods of analysis to determine homocysteine levels.

Children
The safety of Samelix® in children has not been sufficiently studied.

Show original (Russian)

Генетические нарушения, влияющие на метиониновый цикл и/или вызывающие гомоцистинурию и/или гипергомоцистеинемию (дефицит цистатионин бета-синтазы, нарушение метаболизма витамина В12);
Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата;
Возраст до 18 лет (опыт медицинского применения у детей ограничен)

С осторожностью:
Биполярные расстройства (см. раздел "Особые указания").
Беременность (I триместр) и период грудного вскармливания (применение возможно, только если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода и ребенка).
Одновременный прием с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (СИОЗС), трициклическими антидепрессантами (такими как кломипрамин), а также препаратами растительного происхождения и препаратами, содержащими триптофан (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами").
Пожилой возраст.
Почечная недостаточность.

Учитывая тонизирующий эффект препарата, не рекомендуется принимать его перед сном. При назначении препарата Самеликс® пациентам с циррозом печени на фоне гиперазотемии необходим систематический контроль содержания азота в крови. Во время длительной терапии необходимо определять содержание мочевины и креатинина в сыворотке крови.
Не рекомендуется применять адеметионин пациентам с биполярными расстройствами. Есть сообщения о переходе депрессии в гипоманию или манию у пациентов, принимавших адеметионин.
У пациентов с депрессией имеется повышенный риск суицида и других серьезных нежелательных явлений, поэтому во время лечения адеметионином такие пациенты должны находиться под постоянным наблюдением врача для оценки и лечения симптомов депрессии. Пациенты должны информировать врача в случае, если отмечающиеся у них симптомы депрессии не уменьшаются или усугубляются при терапии адеметионином.
Также имеются сообщения о внезапном появлении или нарастании тревоги у пациентов, принимающих адеметионин. В большинстве случаев отмена терапии не требуется, в нескольких случаях тревога исчезала после снижения дозы или отмены препарата.
Поскольку дефицит цианокобаламина и фолиевой кислоты может снизить содержание адеметионина у пациентов группы риска (с анемией, заболеваниями печени, при беременности или вероятностью витаминной недостаточности, в связи с другими заболеваниями или диетой, например, у вегетарианцев), следует контролировать содержание витаминов в плазме крови. Если недостаточность обнаружена, рекомендован прием цианокобаламина и фолиевой кислоты до начала лечения адеметионином или одновременный прием с адеметионином.
При иммунологическом анализе применение адеметиоиина может способствовать ложному определению показателя высокого содержания гомоцистеина в крови.
Для пациентов, принимающих адеметионин, рекомендовано использовать неиммунологические методы анализа для определения содержания гомоцистеина.

Дети
Безопасность применения препарата Самеликс® у детей недостаточно изучена.

Side effects, overdose & interactions

Among the most common side effects identified in clinical trials involving more than 2100 patients were: headache, nausea, diarrhea. Below are data on side effects observed during clinical trials (n=2115) and post-marketing use of ademetionine ("spontaneous" reports) for this dosage form. All reactions are categorized by organ systems and frequency of occurrence:
Very common (≥ 1/10),
Common (from ≥ 1/100 to < 1/10), Uncommon (from ≥ 1/1000 to < 1/100), Rare (from ≥ 1/10000 to < 1/1000), Very rare (< 1/10000), Unspecified frequencies (frequency cannot be calculated from available data). Organ system Frequency Adverse effects Infections and infestations Uncommon Urinary tract infections Immune system disorders Uncommon Hypersensitivity reactions Anaphylactoid or anaphylactic reactions (including skin flushing, dyspnea, bronchospasm, back pain, discomfort in the chest area, changes in blood pressure (hypotension, hypertension) or heart rate (tachycardia, bradycardia))* Psychiatric disorders Common Anxiety, insomnia Uncommon Agitation, confusion Nervous system disorders Common Headache Uncommon Dizziness, paresthesia Vascular disorders Uncommon "Hot flashes", hypotension Respiratory system, thoracic organs, and mediastinal disorders Uncommon Laryngeal edema* Gastrointestinal disorders Common Abdominal pain, diarrhea, nausea Uncommon Dry mouth, dyspepsia, flatulence, gastrointestinal pain, gastrointestinal bleeding, gastrointestinal disturbances, vomiting Rare Abdominal distension, esophagitis Skin and subcutaneous tissue disorders Common Skin itching Uncommon Increased sweating, angioedema*, skin allergic reactions (including rash, skin itching, urticaria, erythema)* Musculoskeletal and connective tissue disorders Uncommon Arthralgia, muscle spasms General disorders and administration site conditions Uncommon Asthenia, edema, fever, chills* Rare Malaise *Adverse effects identified during post-marketing use of ademetionine ("spontaneous" reports) that were not observed in clinical trials were classified as adverse effects with a frequency of occurrence of "uncommon" based on the upper limit of the 95% confidence interval for the frequency estimate not exceeding 3/X, where X = 2115 (total number of subjects observed in clinical trials)Overdose of the Samelix® medication is unlikely. In case of overdose, it is recommended to monitor the patient and provide symptomatic therapy.No known interactions with other medications have been observed. There is a report of serotonin syndrome in a patient taking ademetionine and clomipramine. This interaction is considered possible, and ademetionine should be prescribed with caution alongside selective serotonin reuptake inhibitors, tricyclic antidepressants (such as clomipramine), as well as herbs and preparations containing tryptophan.

Show original (Russian)

Среди наиболее частых побочных реакций, выявленных в ходе клинических исследований с участием более 2100 пациентов, были: головная боль, тошнота, диарея. Ниже приведены данные о побочных реакциях, наблюдавшихся в ходе клинических исследований (n=2115) и при постмаркетинговом применении адеметионина ("спонтанные" сообщения) для данной лекарственной формы. Все реакции распределены по системам органов и частоте развития:
Очень часто (≥ 1/10),
часто (от ≥ 1/100 до < 1 /10), нечасто (от ≥ 1/1000 до < 1/100), редко (от ≥ 1/10000 до < 1/1000), очень редко (< 1/10000), неуточненные частоты (частота не может быть подсчитана по доступным данным). Система органов Частота Нежелательные эффекты Инфекционные и паразитарные заболевания нечасто Инфекции мочевыводящих путей Нарушения со стороны иммунной системы нечасто Реакции гиперчувствительности Анафилактоидные или анафилактические реакции (в том числе гиперемия кожных покровов, одышка, бронхоспазм, боль в спине, ощущение дискомфорта в области грудной клетки, изменение артериального давления (артериальная гипотензия, артериальная гипертензия) или частоты пульса (тахикардия, брадикардия))* Нарушения психики часто Тревога, бессонница нечасто Ажитация, спутанность сознания Нарушения со стороны нервной системы часто Головная боль нечасто Головокружение, парестезия Нарушения со стороны сосудов нечасто "Приливы", артериальная гипотензия Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения нечасто Отек гортани* Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта часто Боль в животе, диарея, тошнота нечасто Сухость во рту, диспепсия, метеоризм, желудочно-кишечная боль, желудочно-кишечное кровотечение, желудочно-кишечные расстройства, рвота редко Вздутие живота, эзофагит Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей часто Кожный зуд нечасто Повышенное потоотделение, ангионевротический отек*, кожно-аллергические реакции (в том числе сыпь, кожный зуд, крапивница, эритема)* Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани нечасто Артралгия, мышечные спазмы Общие расстройства и нарушения в месте введения нечасто Астения, отек, лихорадка, озноб* редко Недомогание *нежелательные эффекты, выявленные при постмаркетинговом применении адеметионина ("спонтанные" сообщения), не наблюдавшиеся в ходе клинических исследовании, были отнесены к числу нежелательных эффектов с частотой встречаемости "нечасто" на основании того, что верхний предел 95 % доверительного интервала оценки встречаемости не превышает 3/Х, где X = 2115 (общее количество субъектов, наблюдаемых в клинических исследованиях)Передозировка препарата Самеликс® маловероятна. В случае передозировки рекомендуется наблюдение за пациентом и проведение симптоматической терапииИзвестных взаимодействий с другими лекарственными средствами не наблюдалось Есть сообщение о синдроме избытка серотонина у пациента, принимавшего адеметионин и кломипрамин. Считается, что такое взаимодействие возможно, и следует с осторожностью назначать адеметионин вместе с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, трициклическими антидепрессантами (такими как кломипрамин), а также травами и препаратами, содержащими триптофан.

Pharmacology

Adenosylmethionine belongs to the group of hepatoprotectors and also possesses antidepressant activity. It exerts choleretic and cholekinetic effects, and has detoxifying, regenerating, antioxidant, antifibrotic, and neuroprotective properties. It replenishes the deficiency of S-adenosyl-L-methionine (adenosylmethionine) and stimulates its production in the body, being present in all body fluids. The highest concentration of adenosylmethionine is noted in the liver and brain. It plays a key role in the metabolic processes of the body and participates in important biochemical reactions: transmethylation, transsulfuration, transamination. In transmethylation reactions, adenosylmethionine donates a methyl group for the synthesis of phospholipids in cell membranes, neurotransmitters, nucleic acids, proteins, hormones, etc. In transsulfuration reactions, adenosylmethionine is a precursor of cysteine, taurine, glutathione (providing the redox mechanism of cellular detoxification), coenzyme A (which is involved in the biochemical reactions of the tricarboxylic acid cycle and replenishes the energy potential of the cell). It increases the content of glutamine in the liver, cysteine, and taurine in the plasma; reduces the content of methionine in the serum, normalizing metabolic reactions in the liver. After decarboxylation, it participates in aminopropylation reactions as a precursor of polyamines - putrescine (a stimulator of cell regeneration and hepatocyte proliferation), spermidine, and spermine, which are part of the ribosome structure, thereby reducing the risk of fibrosis. It exerts a choleretic effect.

Adenosylmethionine normalizes the synthesis of endogenous phosphatidylcholine in hepatocytes, which increases the fluidity and polarization of membranes. This improves the function of membrane-associated transport systems for bile acids in hepatocytes and facilitates the passage of bile acids into the bile ducts. It is effective in the intralobular variant of cholestasis (disruption of bile synthesis and flow). Adenosylmethionine reduces the toxicity of bile acids in hepatocytes by conjugating and sulfating them. Conjugation with taurine increases the solubility of bile acids and their excretion from hepatocytes. The process of sulfation of bile acids facilitates their elimination by the kidneys, eases their passage through the hepatocyte membrane, and promotes their excretion with bile. Additionally, the sulfated bile acids themselves further protect the membranes of liver cells from the toxic effects of unsulfated bile acids (which are present in high concentrations in hepatocytes during intrahepatic cholestasis).

In patients with diffuse liver diseases (cirrhosis, hepatitis) with intrahepatic cholestasis syndrome, adenosylmethionine reduces the severity of skin itching and changes in biochemical indicators, including the level of direct bilirubin, alkaline phosphatase activity, aminotransferases, and others. The choleretic and hepatoprotective effect lasts up to 3 months after the cessation of treatment.

Its effectiveness is demonstrated in hepatopathies caused by various hepatotoxic drugs. Administration to patients with opioid addiction accompanied by liver damage leads to regression of clinical manifestations of withdrawal, improvement in liver functional status, and microsomal oxidation processes.

Antidepressant activity manifests gradually, starting from the end of the first week of treatment, and stabilizes within 2 weeks of treatment. It is effective in recurrent endogenous and neurotic depressions resistant to amitriptyline. It has the ability to interrupt recurrences of depression. Adenosylmethionine increases the synthesis of proteoglycans and leads to partial regeneration of cartilage tissue.

The tablets are coated with a film that dissolves only in the intestine, allowing ademetionine to be released in the duodenum.
Absorption
The bioavailability when taken orally is 5%, which increases when taken on an empty stomach. Maximum concentrations (Cmax) of ademetionine in plasma are dose-dependent and range from 0.5 to 1 mg/L, occurring 3-5 hours after a single oral dose of 400 to 1000 mg. Cmax of ademetionine in plasma returns to baseline levels within 24 hours.
Distribution
The binding to plasma proteins is minimal, at 5%, and it crosses the blood-brain barrier. A significant increase in the concentration of the drug in cerebrospinal fluid is noted.
Metabolism
It is metabolized in the liver. The process of formation, consumption, and reformation of ademetionine is called the ademetionine cycle. In the first stage of this cycle, ademetionine-dependent methyltransferases use ademetionine as a substrate to produce S-adenosylhomocysteine, which is then hydrolyzed to homocysteine and adenosine by S-adenosylhomocysteine hydrolase. Homocysteine, in turn, undergoes reverse transformation to methionine by transferring a methyl group from 5-methyltetrahydrofolate. Ultimately, methionine can be converted back to ademetionine, completing the cycle.
Excretion
The half-life (T1/2) is 1.5 hours. It is excreted by the kidneys. In studies with healthy volunteers, after oral administration of labeled (methyl-14C) S-adenosyl-L-methionine, 15.5 ± 1.5% of radioactivity was found in urine after 48 hours, and 23.5 ± 3.5% of radioactivity was found in feces after 72 hours. Thus, about 60% was deposited.

Show original (Russian)

Адеметионин относится к группе гепатопротекторов, обладает также антидепрессивной активностью. Оказывает холерегическое и холекинетическое действие, обладает детоксикационными, регенерирующими, антиоксидантными, антифиброзирующими и нейропротективными свойствами. Восполняет дефицит S-аденозил-L-метионина (адеметионина) и стимулирует его выработку в организме, содержится во всех средах организма. Наибольшая концентрация адеметионина отмечена в печени и мозге. Выполняет ключевую роль в метаболических процессах организма, принимает участие в важных биохимических реакциях: трансметилирования, транссульфатирования, трансаминирования. В реакциях трансметилирования адеметионин донирует метильную группу для синтеза фосфолипидов клеточных мембран, нейротрансмиттеров, нуклеиновых кислот, белков, гормонов и др. В реакциях транссульфатирования адеметионина является предшественником цистеина, таурина, глютатиона (обеспечивая окислительно-восстановительный механизм клеточной детоксикации), коэнзима А (включается в биохимические реакции цикла трикарбоновых кислот и восполняет энергетический потенциал клетки). Повышает содержание глутамина в печени, цистеина и таурина в плазме; снижает содержание метионина в сыворотке, нормализуя метаболические реакции в печени. После декарбоксилирования участвует в реакциях аминопропилирования, как предшественник полиаминов - путресцина (стимулятор регенерации клеток и пролиферации гепатоцитов), спермидина и спермина, входящих в структуру рибосом, что уменьшает риск фиброзирования. Оказывает холеретическое действие.
Адеметионин нормализует синтез эндогенного фосфатидилхолина в гепатоцитах, что повышает текучесть и поляризацию мембран. Это улучшает функцию ассоциированных с мембранами гепатоцитов транспортных систем желчных кислот и способствует пассажу желчных кислот в желчевыводящие пути. Эффективен при внутридольковом варианте холестаза (нарушение синтеза и тока желчи). Адеметионин снижает токсичность желчных кислот в гепатоците, осуществляя их коньюгирование и сульфатирование. Конъюгация с таурином повышает растворимость желчных кислот и выведение их из гепатоцита. Процесс сульфатирования желчных кислот способствует возможности их элиминации почками, облегчает прохождение через мембрану гепатоцита и выведение с желчью. Кроме этого, сами сульфатированные желчные кислоты дополнительно защищают мембраны клеток печени от токсического действия несульфатированных желчных кислот (в высоких концентрациях присутствующих в гепатоцитах при внутрипеченочном холестазе).
У пациентов с диффузными заболеваниями печени (цирроз, гепатит) с синдромом внутрипеченочного холестаза адеметионин снижает выраженность кожного зуда и изменений биохимических показателей, в т.ч. уровня прямого билирубина, активности щелочной фосфатазы, аминотрансфераз и др. Холеретический и гепатопротективный эффект сохраняется до 3 месяцев после прекращения лечения.
Показана эффективность при гепатопатиях, обусловленных различными гепатотоксическими препаратами. Назначение пациентам с опиоидной наркоманией, сопровождающейся поражением печени, приводит к регрессии клинических проявлений абстиненции, улучшению функционального состояния печени и процессов микросомального окисления.
Антидепрессивная активность проявляется постепенно, начиная с конца первой недели лечения, и стабилизируется в течение 2 недель лечения. Эффективен при рекуррентных эндогенной и невротической депрессиях, резистентных к амитриптилину. Обладает способностью прерывать рецидивы депрессии. Адеметионин повышает синтез протеогликанов и приводит к частичной регенерации хрящевой ткани

Таблетки покрыты пленочной оболочкой, растворяющейся только в кишечнике, благодаря чему адеметионин высвобождается в двенадцатиперстной кишке.
Всасывание
Биодоступность при приеме внутрь - 5%, увеличивается при приеме натощак. Максимальные концентрации (Сmах) адеметионина в плазме являются дозозависимыми и составляют 0.5-1 мг/л через 3-5 часов после однократного приема внутрь в дозах от 400 до 1000 мг. Сmах адеметионина в плазме снижаются до исходного уровня в течение 24 часов.
Распределение
Связь с белками плазмы крови - незначительная, составляет 5%, проникает через гематоэнцефалический барьер. Отмечается значительное увеличение концентрации препарата в спинномозговой жидкости.
Метаболизм
Метаболизируется в печени. Процесс образования, расходования и повторного образования адеметионина называется циклом адеметионина. На первом этапе этого цикла адеметионинзависимые метилазы используют адеметионин в качестве субстрата для продукции S-аденозилгомоцистеина, который затем гидролизуется до гомоцистеина и аденозина с помощью S-аденозил гомоцистеингидрал азы. Гомоцистеин, в свою очередь, подвергается обратной трансформации до метионина путем переноса метальной группы от 5-метилтетрагидрофолата. В итоге метионин может быть преобразован в адеметионин, завершая цикл.
Выведение
Период полувыведения (Т1/2) - 1,5 ч. Выводится почками. В исследованиях у здоровых добровольцев при приеме внутрь меченого (метил 14С) S-аденозил-L-метионина в моче было обнаружено 15,5 ± 1,5% радиоактивности через 48 часов, а в кале - 23,5 ± 3,5% радиоактивности через 72 часа. Таким образом, около 60% было задепонировано

Properties

Manufacturer: Canonpharma Production JSC
Made in: Russia
Active ingredient: Adenosylmethionine
Drug group: Other agents for the treatment of gastrointestinal diseases and metabolic disorders
amino acids and their derivatives
Dosage form: enteric-coated film-coated tablets
Shipping weight: 22 g
Shelf life: Long shelf life
Keep at: 2–25 °C
SKU: 91415