capsules with powder for inhalation

Formoterol

Formoterol PSC 12 mcg/dose 60 pcs. inhalation powder capsules + inhalation device

Name: Formoterol PSC 12 mcg/dose 60 pcs. inhalation powder capsules + inhalation device - RuPills
SKU: 95808
Price: 18.93 USD
Availability: InStock

capsules with powder for inhalation

SKU 95808

$18.93

In stock

Tracked shipping to United States — 1–3 weeks↗

Same active ingredient

Other products with Formoterol

Manufacturer leaflet

What's on the package insert

Facts from the printed manufacturer leaflet. Sections vary by drug — we only show what's actually in the box.

Indications

• Prevention and treatment of bronchial obstruction in patients with bronchial asthma as an adjunct to inhaled glucocorticosteroid therapy. May be used from 6 years of age.
• Prevention of bronchospasm induced by inhalation of allergens, cold air, or physical exertion as an adjunct to inhaled glucocorticosteroid therapy.
• Prevention and treatment of bronchial obstruction in patients with COPD, in the presence of both reversible and irreversible bronchial obstruction, chronic bronchitis, and pulmonary emphysema.

Show original (Russian)

• Профилактика и лечение нарушений бронхиальной проходимости у пациентов с бронхиальной астмой в качестве дополнения к терапии ингаляционными глюкокортикостероидами. Возможно применение с 6 лет.
• Профилактика бронхоспазма, вызываемого вдыханием аллергенов, холодным воздухом или физической нагрузкой в качестве дополнения к терапии ингаляционными глюкокортикостероидами.
• Профилактика и лечение нарушений бронхиальной проходимости у пациентов с ХОБЛ, при наличии как обратимой, так и необратимой бронхиальной обструкции, хроническим бронхитом и эмфиземой легких.

How to use

Formoterol is intended for inhalation use in patients over 18 years of age. The medication is not intended for oral administration.
The dosage of Formoterol is tailored individually based on the patient's needs. The lowest dose that provides a therapeutic effect should be used. Once asthma symptoms are controlled with Formoterol therapy, consideration should be given to gradually reducing the dosage. Dose reduction should be conducted under regular medical supervision of the patient's condition.
The medication is available in capsules containing powder for inhalation, which should only be used with a special device - a single-dose inhaler for delivering powdered medications, included in the packaging.

Asthma
The dosage of Formoterol for regular maintenance therapy is 12 - 24 mcg (contents of 1 - 2 capsules) twice daily.
Formoterol should only be used as an adjunct therapy to inhaled glucocorticoids (GCS). The maximum recommended dose of the medication should not exceed 48 mcg (contents of 4 capsules) per day.
Considering that the maximum daily dose of Formoterol is 48 mcg, an additional 12-24 mcg may be used per day to relieve asthma symptoms if needed. If the need for additional doses becomes non-episodic (for example, more frequent than 2 days a week), the patient should consult a doctor to review the therapy, as this may indicate worsening asthma control.
During an exacerbation of asthma, do not start or change the dose of Formoterol. The medication should not be used to relieve acute asthma attacks.
Prevention of bronchospasm induced by physical exertion or unavoidable exposure to a known allergen.
Formoterol should be administered at a dose of 12 mcg (contents of 1 capsule) 15 minutes before anticipated contact with the allergen or before exercise. Additional inhalations should not be performed within the next 12 hours.
Prevention of severe bronchospasms
Patients with a history of severe bronchospasms may require a single inhalation of 24 mcg (contents of 2 capsules).

COPD
The dosage of Formoterol for regular maintenance therapy in COPD is 12 - 24 mcg (contents of 1 - 2 capsules) twice daily.
Elderly patients (over 65 years)
There is no data on the need for dose adjustment in patients over 65 years of age.

Instructions for inhalation
To ensure proper use of the medication, a doctor or other healthcare professional should:
1. Inform the patient that the capsules are intended only for inhalation use and are not to be swallowed;
2. Explain to the patient that the capsules containing powder for inhalation should only

Show original (Russian)

Формотерол предназначен для ингаляционного применения у пациентов в возрасте старше 18 лет. Препарат не предназначен для приема внутрь.
Доза препарата Формотерол подбирается индивидуально в зависимости от потребностей пациента. Следует использовать наименьшую дозу, обеспечивающую терапевтический эффект. При достижении контроля симптомов БА на фоне терапии препаратом Формотерол, необходимо рассмотреть возможность постепенного снижения дозы препарата. Снижение дозы препарата Формотерол проводят под регулярным врачебным контролем состояния пациента.
Препарат представляет собой капсулы с порошком для ингаляций, которые следует применять только с помощью специального устройства - ингалятора однодозового для доставки порошковых лекарственных средств, который входит в комплект упаковки.

БА
Доза препарата Формотерол для регулярной поддерживающей терапии составляет 12 - 24 мкг (содержимое 1 - 2 капсул) 2 раза в сутки.
Формотерол следует применять только в качестве дополнительной терапии к ингаляционным глюкокортикостероидам (ГКС). Не следует превышать максимальную рекомендованную дозу препарата 48 мкг (содержимое 4 капсул) в сутки.
Учитывая, что максимальная суточная доза препарата Формотерол ПСК составляет 48 мкг, при необходимости дополнительно можно применить 12-24 мкг в сутки для облегчения симптомов бронхиальной астмы. Если потребность в применении дополнительных доз препарата перестает быть эпизодической (например, становится чаще, чем 2 дня в неделю), пациенту следует проконсультироваться с врачом с целью пересмотра терапии, так как это может указывать на ухудшение течения бронхиальной астмы.
На фоне обострения бронхиальной астмы не следует начинать применение или изменять дозу препарата Формотерол ПСК. Препарат не следует применять для купирования острых приступов бронхиальной астмы.
Профилактика бронхоспазма, вызываемого физической нагрузкой или неизбежным воздействием известного аллергена.
Следует применять препарат Формотерол в дозе 12 мкг (содержимое 1 капсулы) за 15 минут до предполагаемого контакта с аллергеном или до нагрузки. Дополнительные ингаляции препарата не должны проводиться в течение последующих 12 часов.
Профилактика тяжелых бронхоспазмов
Пациентам с тяжелыми бронхоспазмами в анамнезе может потребоваться однократная ингаляция в дозе 24 мкг (содержимое 2 капсул).

ХОБЛ
Доза препарата Формотерол для регулярной поддерживающей терапии ХОБЛ составляет 12 - 24 мкг (содержимое 1 - 2 капсул) 2 раза в сутки.
Пожилые пациенты (старше 65 лет)
Данных о необходимости коррекции дозы препарата у пациентов старше 65 лет не получено.

Инструкция по проведению ингаляций
Для того чтобы обеспечить правильное применение препарата, врач или другой медицинский работник должен:
1. Предупредить пациента, что капсулы предназначены только для ингаляционного применения и не предназначены для проглатывания;
2. Объяснить пациенту, что применять капсулы с порошком для ингаляций следует только с помощью ингалятора однодозового для доставки порошковых лекарственных средств;
3. Показать пациенту, как пользоваться ингалятором.
Вынимать капсулу из ячейковой упаковки следует непосредственно перед применением.

Инструкция по применению ингалятора лекарственных средств однодозового для доставки порошковых лекарственных средств
Ингалятор однодозовый для доставки порошковых лекарственных средств - пластиковое устройство с подвижной верхней частью и с выдвигающимся отсеком для капсулы, высотой около 6 см.
Ингалятор однодозовый для доставки порошковых лекарственных средств - это однодозовый ингалятор, позволяющий дозировать и вдыхать препарат в очень маленьких дозах. Препарат Формотерол попадает в дыхательные пути пациента вместе с потоками воздуха при выполнении активного вдоха через мундштук устройства.

Ингалятор однодозовый для доставки порошковых лекарственных средств очень прост в применении.
Необходимо следовать пошаговой инструкции, приведенной ниже:

Шаг 1.
Снимите прозрачный колпачок с устройства ингалятора однодозового для доставки порошковых лекарственных средств
Шаг 2.
Крепко держите устройство одной рукой, указательным и большим пальцем другой руки откройте отсек для капсулы. Для этого нажмите указательным пальцем на «НАЖАТЬ» в подвижной части ингалятора однодозового для доставки порошковых лекарственных средств, сдвигая отсек в противоположную сторону.
Шаг 3.
Удерживая устройство одной рукой, вставьте капсулу с препаратом в гнездо отсека.
Шаг 4.
Убедитесь, что капсула правильно вставлена в гнездо.
Шаг 5.
Удерживая ингалятор однодозовый для доставки порошковых лекарственных средств в вертикальном положении, закройте отсек, нажав большим пальцем в обратном направлении до упора, пока не будет слышен щелчок.
Шаг 6.
Держите устройство ингалятора однодозового для доставки порошковых лекарственных средств строго вертикально.
Шаг 7.
Приведите его в рабочее состояние. Для этого с усилием нажмите на мундштук так, чтобы стрелка, нанесенная на корпус, скрылась за границами нижней части устройства до верхней линии. Затем отпустите мундштук для возврата его в первоначальное положение. Тем самым Вы проколете капсулу, открыв доступ лекарственному препарату в просвет мундштука.

Внимание: из-за разрушения желатиновой капсулы маленькие кусочки желатина в результате ингаляции могут попасть в рот или горло.
Для того чтобы свести данное явление к минимуму, не следует прокалывать капсулу более 1 раза.

Шаг 8.
Внимание: перед проведением ингаляции следует выдохнуть. Не выдыхайте через мундштук!
Шаг 9.
Осторожно сожмите мундштук ингалятора однодозового для доставки порошковых лекарственных средств зубами, плотно обхватите его губами и сделайте глубокий и сильный вдох через рот. Вы услышите вибрирующий звук внутри отсека для капсулы, издаваемый капсулой при вращении и рассеивании препарата.
Внимание: мундштук нельзя жевать и сильно сжимать зубами! Не нажимайте на мундштук при вдыхании.
Это может блокировать движение капсулы. Задержите дыхание приблизительно на 10 секунд или дольше, насколько возможно.
Удалите ингалятор изо рта. Сделайте медленный выдох. Затем дышите нормально.

Повторите шаги 8-9 снова, для гарантированного вдыхания дозы препарата.
Шаг 10.
После проведения ингаляции откройте отсек для капсулы шаг 2, удалите пустую капсулу и затем закройте его.

Внимание:
При проведении ингаляции постарайтесь не закрывать отверстия, расположенные на боковых сторонах мундштука. Это может препятствовать свободному движению воздуха внутри ингалятора, тем самым уменьшается рассеивание содержимого капсулы.
Всегда после использования плотно закрывайте ингалятор однодозовый для доставки порошковых лекарственных средств колпачком, это позволит сохранить мундштук в чистоте.
Регулярно (раз в неделю) следует очищать мундштук снаружи сухой тканью.
Имеются отдельные сообщения о случайном проглатывании пациентами капсул препарата целиком, без использования устройства для ингаляций. Большинство таких случаев не связаны с развитием нежелательных явлений. Медицинский работник должен объяснить пациенту, как правильно применять препарат, особенно, если после ингаляций у пациента не наступает улучшение дыхания.

Composition

Composition per capsule:
Active ingredient:
Formoterol fumarate dihydrate - 12 mcg
Excipients:
Sodium benzoate - 0.02 mg
Lactose monohydrate - up to 12 mg
Capsule
Caramel color (E 150c) 1.4388%
Hypromellose up to 100%

Hard capsules No. 3, transparent, light brown in color. The contents of the capsules are a powder that is white or almost white in color.

Show original (Russian)

Состав на одну капсулу:
Действующее вещество:
Формотерола фумарата дигидрат - 12 мкг
Вспомогательные вещества:
Натрия бензоат - 0,02 мг
Лактозы моногидрат - до 12 мг
Капсула
Краситель карамель (Е 150с) 1,4388 %
Гипромеллоза до 100 %

Твердые капсулы № 3, прозрачные, светло-коричневого цвета. Содержимое капсул - порошок белого или почти белого цвета.

Contraindications & warnings

• Hypersensitivity to formoterol or any excipient in the formulation.
• Age under 18 years.
• Breastfeeding.
• Lactose intolerance, lactase deficiency, glucose-galactose malabsorption.

With caution
If you have any of the listed conditions, consult your doctor before using the medication.
Particular caution is required when using formoterol (especially regarding dose reduction) and careful monitoring of patients is necessary in the presence of the following concomitant diseases: ischemic heart disease; arrhythmias and conduction disorders, especially third-degree atrioventricular block; severe heart failure; idiopathic hypertrophic subaortic stenosis; severe arterial hypertension; aneurysm of any localization; pheochromocytoma; ketoacidosis; hypertrophic obstructive cardiomyopathy; thyrotoxicosis; known or suspected prolonged QTc interval (QT corrected > 0.44 sec).
Considering the hyperglycemic effect characteristic of β2-adrenergic agonists, patients with diabetes taking formoterol are recommended to have additional regular monitoring of blood glucose levels.

Use during pregnancy and breastfeeding
The safety of formoterol during pregnancy and breastfeeding has not been established to date.
Pregnancy
Use during pregnancy is possible only if the expected benefit to the mother outweighs the potential risk to the fetus. Formoterol, like other β2-adrenergic agonists, may delay labor due to its tocolytic effect (relaxing effect on the smooth muscle of the uterus).
Breastfeeding
It is unknown whether formoterol passes into breast milk. Therefore, if formoterol is necessary, breastfeeding should be discontinued.
Fertility
There is no data on the effect of the medication on fertility. Studies in experimental animals have not shown any effect on fertility with oral administration of formoterol.

The drug Formoterol belongs to the class of long-acting β2-adrenergic receptor agonists. The use of another long-acting β2-adrenergic receptor agonist (salmeterol) has been associated with an increased frequency of fatal outcomes related to asthma (13 out of 13,176 patients) compared to placebo (3 out of 13,179 patients). Clinical studies assessing the frequency of fatal outcomes related to asthma during the use of Formoterol have not been conducted.

It has been shown that the use of Formoterol improves the quality of life for patients with COPD.

Anti-inflammatory therapy
In patients with asthma, Formoterol should only be used as an adjunct treatment when symptoms are inadequately controlled with monotherapy using inhaled corticosteroids or in severe cases requiring a combination of inhaled corticosteroids and long-acting β2-adrenergic receptor agonists. Formoterol should not be used with other long-acting β2-adrenergic receptor agonists. When using Formoterol, the adequacy of the anti-inflammatory therapy the patients are receiving should be assessed. After starting treatment with Formoterol, patients should be advised to continue their anti-inflammatory therapy unchanged, even if improvement is noted.

For the relief of an acute asthma attack, β2-adrenergic receptor agonists should be used. In case of sudden deterioration, patients should seek medical assistance immediately.

Severe asthma exacerbations
In clinical studies, the use of Formoterol was associated with a slight increase in the frequency of severe asthma exacerbations compared to placebo, particularly in children aged 5 to 12 years. In placebo-controlled clinical studies, patients receiving Formoterol for 4 weeks showed an increased frequency of severe asthma exacerbations (0.9% with a dosing regimen of 10-12 mcg twice daily, 1.9% with 24 mcg twice daily) compared to the placebo group (0.3%), especially in children aged 5 to 12 years.

Hypokalemia
Therapy with β2-adrenergic agonists, including Formoterol, may lead to potentially serious hypokalemia. Hypokalemia may increase the risk of arrhythmias. Since this effect of Formoterol may be enhanced by hypoxia and concomitant treatment, special caution should be exercised in patients with severe asthma. In these cases, regular monitoring of serum potassium levels is recommended.

Paradoxical bronchospasm
Like other inhaled medications, Formoterol may cause paradoxical bronchospasm. In this case, the medication should be discontinued immediately, and alternative treatment should be initiated.

The use of Formoterol at doses exceeding 54 mcg/day (more than 4 inhalations) may lead to positive results in doping tests.

Effects on the ability to drive vehicles and operate machinery
There is no data on the effect of Formoterol on the ability to drive vehicles and operate machinery. If undesirable reactions such as dizziness, tremors, seizures, or muscle spasms occur, it is necessary to refrain from driving vehicles and operating machinery, as well as from engaging in other potentially dangerous activities that require increased attention and quick psychomotor responses.

Show original (Russian)

• Гиперчувствительность к формотеролу или любому вспомогательному веществу в составе препарата.
• Возраст до 18 лет.
• Кормление грудью.
• Непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорция.

С осторожностью
Если у Вас имеется одно из перечисленных заболеваний, перед применением препарата обязательно проконсультируйтесь с врачом.
Соблюдение особой осторожности при применении препарата Формотерол (особенно с точки зрения снижения дозы) и тщательное наблюдение за пациентами требуется при наличии следующих сопутствующих заболеваний: ишемическая болезнь сердца; нарушения сердечного ритма и проводимости, особенно атриовентрикулярная блокада III степени; тяжелая сердечная недостаточность; идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз; тяжелая степень артериальной гипертензии; аневризма любой локализации; феохромоцитома; кетоацидоз; гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия; тиреотоксикоз; известное или подозреваемое удлинение интервала QTc (QT корригированный > 0,44 сек).
Учитывая гипергликемический эффект, свойственный β2-адреномиметикам, у пациентов с сахарным диабетом, принимающим препарат Формотерол, рекомендуется дополнительный регулярный контроль концентрации глюкозы в крови.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Безопасность применения формотерола при беременности и в период грудного вскармливания до настоящего времени не установлена.
Беременность
Применение при беременности возможно только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Формотерол, так же, как и другие β2-адреномиметики, может замедлять процесс родов вследствие токолитического действия (релаксирующего действия на гладкую мускулатуру матки).
Период грудного вскармливания
Неизвестно, проникает ли формотерол в грудное молоко. Поэтому, при необходимости применения формотерола, грудное вскармливание необходимо прекратить.
Фертильность
Данных о влиянии препарата на фертильность нет. Исследования на экспериментальных животных не выявили влияния на фертильность при пероральном применении формотерола.

Препарат Формотерол относится к классу агонистов β2-адренорецепторов длительного действия. На фоне применения другого агониста β2-адренорецепторов длительного действия (салметерола) отмечалось увеличение частоты летальных исходов, связанных с БА (13 из 13176 пациентов) по сравнению с плацебо (3 из 13179 пациентов). Клинических исследований по оценке частоты развития летальных исходов, связанных с БА, на фоне применения препарата Формотерол не проводилось.
Показано, что при применении препарата Формотерол улучшается качество жизни пациентов с ХОБЛ.
Противовоспалительная терапия
У пациентов с БА препарат Формотерол следует использовать только в качестве дополнительного лечения при недостаточном контроле симптомов на фоне монотерапии ингаляционными ГКС или при тяжелой форме заболевания, требующей применения комбинации ингаляционного ГКС и агониста β2-адренорецепторов длительного действия. Нельзя применять препарат Формотерол с другими агонистами β2-адренорецепторов длительного действия. При применении препарата Формотерол необходимо оценить состояние пациентов в отношении адекватности той противовоспалительной терапии, которую они получают. После начала лечения препаратом Формотерол пациентам следует рекомендовать продолжать противовоспалительную терапию без изменений, даже в том случае, если будет отмечено улучшение.
Для купирования острого приступа БА следует применять агонисты β2-адренорецепторов. При внезапном ухудшении состояния пациенты должны немедленно обращаться за медицинской помощью.
Тяжелые обострения БА
В клинических исследованиях при применении формотерола отмечалось небольшое повышение частоты развития тяжелых обострений БА по сравнению с плацебо, особенно у детей 5 - 12 лет.
В плацебо-контролируемых клинических исследованиях у пациентов, получавших формотерол в течение 4 недель, отмечалось повышение частоты развития тяжелых обострений БА (0,9 % при режиме дозирования 10 - 12 мкг 2 раза в сутки, 1,9 % - при 24 мкг 2 раза в сутки) по сравнению с группой плацебо (0,3 %), особенно у детей 5 - 12 лет.
Гипокалиемия
Следствием терапии β2-адреномиметиками, включая препарат Формотерол, может быть развитие потенциально серьезной гипокалиемии. Гипокалиемия может увеличить риск развития аритмий. Так как данное действие препарата Формотерол может быть усилено гипоксией и сопутствующим лечением, особую осторожность следует соблюдать у пациентов с БА тяжелого течения. В этих случаях рекомендуется регулярный контроль концентрации калия в сыворотке крови.
Парадоксальный бронхоспазм
Как и другие ингаляционные препараты, препарат Формотерол может вызвать парадоксальный бронхоспазм. В этом случае, следует немедленно отменить препарат и назначить альтернативное лечение.
Применение формотерола в дозе, превышающей 54 мкг/сутки (свыше 4 ингаляций), может привести к положительным результатам тестов на допинг.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
Данные о влиянии препарата Формотерол на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами отсутствуют. В случае развития таких нежелательных реакций, как головокружение, тремор, судороги или мышечный спазм необходимо воздержаться от вождения автотранспорта и управления механизмами, а также от занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Side effects, overdose & interactions

Adverse reactions (AR) are grouped according to the MedDRA classification of organs and organ systems. Within each organ and organ system group, ARs are listed in order of decreasing frequency of occurrence. Within each frequency group, ARs are listed in order of decreasing severity.
The following criteria were used to assess frequency: very common (≥ 1/10); common (≥ 1/100, < 1/10); uncommon (≥ 1/1000, < 1/100); rare (≥ 1/10000, < 1/1000); very rare (< 1/10000), including individual reports. Immune system disorders: very rare - hypersensitivity reactions such as hypotension, urticaria, angioedema, itching, rash. Psychiatric disorders: uncommon - agitation, anxiety, increased excitability, insomnia. Nervous system disorders: common - headache, tremor; uncommon - dizziness; very rare - taste disturbance. Cardiac disorders: common - palpitations; uncommon - tachycardia; very rare - peripheral edema. Respiratory system, thoracic organs, and mediastinal disorders: uncommon - bronchospasm, including paradoxical. Gastrointestinal disorders: uncommon - dry mucous membranes of the oral cavity; very rare - nausea. Musculoskeletal and connective tissue disorders: uncommon - muscle spasm, myalgia. General disorders and administration site conditions: uncommon - throat irritation. Below are ARs identified in post-marketing studies and literature data. Since the information on these ARs was obtained through spontaneous reporting and the exact number of patients taking the drug is not determined, it is not possible to assess the frequency of these reactions, and thus for these ARs, the frequency is stated as "unknown." Respiratory system, thoracic organs, and mediastinal disorders: cough. Skin and subcutaneous tissue disorders: rash. Cardiac disorders: angina, arrhythmia (including atrial fibrillation, ventricular extrasystole, tachyarrhythmia). Laboratory and instrumental data: hypokalemia and hyperglycemia, QT interval prolongation on electrocardiogram, increased blood pressure (including hypertension). In clinical studies, the use of formoterol was associated with a slight increase in the frequency of severe asthma exacerbations compared to placebo. However, the results of the aforementioned clinical studies do not allow for a quantitative assessment of the frequency of severe asthma exacerbations in different groups. If any of the adverse reactions listed in the instructions worsen, or if you notice any other adverse reactions not mentioned in the instructions, inform your doctor.Symptoms Overdose of formoterol may lead to symptoms characteristic of β2-adrenergic agonist overdose or exacerbate the manifestation of adverse reactions: retrosternal pain, palpitations, tachycardia up to 200 beats/min, ventricular arrhythmias, increased or decreased blood pressure, dry mouth, nausea, vomiting, headache, dizziness, tremor, nervousness, weakness, anxiety, drowsiness, metabolic acidosis, hypokalemia, hyperglycemia, seizures, muscle spasms. As with all inhaled β2-adrenergic agonists, overdose of formoterol may result in cardiac arrest and fatal outcome. Treatment Supportive and symptomatic therapy is indicated. In severe cases, hospitalization is necessary. The use of cardioselective β2-adrenergic blockers may be considered, but only under careful medical supervision with extreme caution, as the use of such agents may cause bronchospasm. Monitoring of cardiac function is recommended.Formoterol, like other β2-adrenergic agonists, should be prescribed with caution to patients receiving the following medications: quinidine, disopyramide, procainamide, phenothiazines, macrolides, monoamine oxidase inhibitors (MAO), tricyclic antidepressants, antihistamines, as well as other drugs known to prolong the QT interval, as in these cases the effects of adrenergic stimulants on the cardiovascular system may be enhanced, increasing the risk of ventricular arrhythmias. Concurrent use of other sympathomimetic agents may exacerbate the adverse reactions of Formoterol. Simultaneous use of xanthine derivatives, glucocorticoids, or diuretics may enhance the potential hypokalemic effect of Formoterol. Patients undergoing anesthesia with halogenated hydrocarbons have an increased risk of developing arrhythmias. Drugs classified as β2-adrenergic blockers may weaken the effects of Formoterol and lead to severe bronchospasm in patients with asthma. Therefore, Formoterol should not be used in conjunction with β2-adrenergic blockers (including eye drops) unless there are compelling reasons to use such a combination of medications.

Show original (Russian)

Нежелательные реакции (HP) сгруппированы в соответствии с классификацией органов и систем органов MedDRA. В пределах каждой группы органов и систем органов HP перечислены в порядке уменьшения частоты встречаемости. В пределах каждой группы частоты встречаемости HP указаны в порядке уменьшения их тяжести.
Для оценки частоты использованы следующие критерии: очень часто (≥ 1/10); часто (от ≥ 1/100, < 1/10); нечасто (≥ 1/1000,Симптомы Передозировка формотеролом, вероятно, может привести к развитию явлений, характерных для передозировки β2-адреномиметиками или усилению проявления нежелательных реакций: боль за грудиной, ощущение сердцебиения, тахикардия до 200 уд/мин, желудочковые аритмии, повышение или понижение артериального давления, сухость во рту, тошнота, рвота, головная боль, головокружение, тремор, нервозность, слабость, тревога, сонливость, метаболический ацидоз, гипокалиемия, гипергликемия, судороги, спазм мышц. Как и для всех ингаляционных β2-адреномиметиков, при передозировке формотеролом, возможна остановка сердца и смертельный исход. Лечение Показано проведение поддерживающей и симптоматической терапии. В серьезных случаях необходима госпитализация. Может рассматриваться применение кардиоселективных β2-адреноблокаторов, но только под тщательным медицинским наблюдением при условии соблюдения чрезвычайной осторожности, так как использование таких средств может вызвать бронхоспазм. Рекомендован контроль показателей сердечной деятельности.Препарат Формотерол, так же как и другие β2-адреномиметики, следует с осторожностью назначать пациентам, получающим такие лекарственные средства, как: хинидин, дизопирамид, прокаинамид, фенотиазины, макролиды, ингибиторы моноаминооксидазы (МАО), трициклические антидепрессанты, антигистаминные препараты, а также другие препараты, о которых известно, что они удлиняют интервал QT, так как в этих случаях действие адреностимуляторов на сердечно-сосудистую систему может усиливаться и повышается риск возникновения желудочковых аритмий. Одновременное применение других симпатомиметических средств может приводить к усугублению нежелательных реакций препарата Формотерол. Одновременное применение производных ксантина, глюкокортикостероидов или диуретиков может усиливать потенциальное гипокалиемическое действие препарата Формотерол. У пациентов, получающих анестезию с использованием галогенизированных углеводородов, повышается риск развития аритмий. Препараты, относящиеся к β2-адреноблокаторам, могут ослаблять действие препарата Формотерол и приводить к серьезному бронхоспазму у пациентов с БА. В связи с этим не следует применять препарат Формотерол совместно с β2-адреноблокаторами (включая глазные капли), если только к использованию такой комбинации препаратов не вынуждают какие-либо чрезвычайные причины.

Pharmacology

Formoterol is a potent selective β2-adrenergic receptor agonist. It exerts a bronchodilatory effect in patients with reversible airway obstruction. The onset of action occurs rapidly (within 1-3 minutes) and lasts for 12 hours after inhalation. When used at therapeutic doses, the impact on the cardiovascular system is minimal and is noted only in rare cases.
Formoterol inhibits the release of histamine and leukotrienes from mast cells in passively sensitized human lungs. Preclinical studies have demonstrated some anti-inflammatory properties of formoterol, such as the ability to prevent the development of edema and the accumulation of inflammatory cells.
In preclinical in vitro studies, racemic formoterol and its (R,R) and (S,S) enantiomers were shown to be highly selective β2-receptor antagonists. The (S,S) enantiomer was 800-1000 times less active than the (R,R) enantiomer and did not negatively affect the activity of the (R,R) enantiomer regarding its influence on the smooth muscle of the trachea. There was no pharmacological evidence supporting the advantage of using either of these two enantiomers over the racemic mixture.
Clinical studies have shown that formoterol effectively prevents bronchospasm induced by inhaled allergens, physical exertion, cold air, histamine, or methacholine. Since the bronchodilatory effect of formoterol remains pronounced for 12 hours after inhalation, administering the drug twice daily for long-term maintenance therapy allows for adequate control of bronchospasm in chronic lung diseases, both during the day and at night.
In patients with stable chronic obstructive pulmonary disease (COPD), formoterol at doses of 12 or 24 mcg twice daily induces a rapid onset of bronchodilatory effect that lasts for at least 12 hours and is accompanied by an improvement in quality of life parameters.

The therapeutic dose range of formoterol is from 12 mcg to 24 mcg twice daily. Pharmacokinetic data for formoterol in plasma have been obtained from healthy volunteers after inhalation of formoterol at doses exceeding the recommended levels, and from patients with COPD after inhalation of formoterol at therapeutic doses. Systemic exposure was indirectly assessed by the renal excretion of unchanged formoterol, which correlates with the plasma distribution of formoterol. The half-life calculated from urine and plasma was similar.

Absorption
After a single inhalation of formoterol at a dose of 120 mcg, formoterol was rapidly absorbed into the plasma of healthy volunteers, with a maximum concentration (Cmax) of formoterol in plasma reaching 266 pmol/L within 5 minutes post-inhalation.
In patients with COPD receiving formoterol at doses of 12 or 24 mcg twice daily for 12 weeks, the average plasma concentration of formoterol measured at 10 min, 2 h, and 6 h post-inhalation ranged from 11.5-25.7 pmol/L and 23.3-50.3 pmol/L, respectively.
In studies examining the total excretion of formoterol and its (R,R) and (S,S) enantiomers by the kidneys, it was shown that the amount of formoterol in the systemic circulation increases proportionally to the dose (12-96 mcg).
After inhalation of formoterol at doses of 12 or 24 mcg twice daily for 12 weeks, the renal excretion of unchanged formoterol in patients with asthma increased by 63-73%, while in patients with COPD it increased by 19-38%. This indicates limited accumulation of formoterol in plasma after multiple inhalations. No significant accumulation of one enantiomer of formoterol compared to the other was observed after repeated inhalations.
As reported for other inhaled medications, a significant portion of formoterol administered via an inhaler will be swallowed and subsequently absorbed from the gastrointestinal tract (GIT). When 80 mcg of 3H-labeled formoterol was administered orally to two healthy volunteers, at least 65% of formoterol was absorbed.

Distribution
The binding of formoterol to plasma proteins is 61-64%, with binding to serum albumin at 34%. At the concentration ranges observed after therapeutic doses, saturation of binding sites is not reached.

Metabolism
The primary metabolic pathway of formoterol is direct conjugation with glucuronic acid. Another metabolic pathway is O-demethylation followed by conjugation with glucuronic acid (glucuronidation).
Minor metabolic pathways include sulfate conjugation of formoterol and deformylation followed by sulfate conjugation. Multiple isoenzymes are involved in the glucuronidation (UGT1A1, 1A3, 1A6, 1A7, 1A8, 1A9, 1A10, 2B7, and 2B15) and O-demethylation (CYP2D6, 2C19, 2C9, and 2A6) of formoterol, suggesting a low likelihood of drug interactions through the inhibition of any isoenzyme involved in the metabolism of formoterol.
At therapeutic concentrations, formoterol does not inhibit isoenzymes of the cytochrome P450 system.

Elimination
In patients with asthma and COPD receiving formoterol fumarate at doses of 12 mcg or 24 mcg twice daily for 12 weeks, approximately 10% and 7% of the dose, respectively, was detected in urine as unchanged formoterol.
The proportion of (R,R) and (S,S) enantiomers of unchanged formoterol in urine is 40% and 60%, respectively, after single doses of formoterol (12 - 120 mcg) in healthy volunteers and after single and repeated doses of formoterol in patients with asthma. The active substance and its metabolites are completely eliminated from the body: about 2/3 of the orally administered dose is excreted by the kidneys, and about 1/3 is eliminated through the intestines. The renal clearance of formoterol is 150 ml/min.
In healthy volunteers, the terminal half-life of formoterol from plasma after a single inhalation of formoterol fumarate at a dose of 120 mcg is 10 hours; the terminal half-lives of (R,R) and (S,S) enantiomers, calculated from renal excretion, are 13.9 and 12.3 hours, respectively.

Special patient groups
Elderly patients
The pharmacokinetics of formoterol in elderly patients have not been studied.
Patients with renal and hepatic impairment
The pharmacokinetics of formoterol in patients with hepatic and/or renal impairment have not been studied.
Sex
After body weight adjustment, the pharmacokinetic parameters of formoterol in men and women do not show significant differences.
Children and adolescents
In a clinical study of children aged 5-12 years with asthma receiving formoterol fumarate at doses of 12 mcg or 24 mcg twice daily for 12 weeks, the renal excretion of unchanged formoterol increased by 18-84% compared to the corresponding value measured after the first dose.
In clinical studies in children, the accumulation of the drug did not exceed that in adults (increased renal excretion of unchanged formoterol by 63-73%, see above), with about 6% of the dose of unchanged formoterol detected in urine.

Show original (Russian)

Формотерол является мощным селективным агонистом β2-адренорецепторов. Он оказывает бронхорасширяющее действие у пациентов с обратимой обструкцией дыхательных путей. Действие препарата наступает быстро (в пределах 1-3 минут) и сохраняется в течение 12 часов после ингаляции. При использовании терапевтических доз влияние на сердечнососудистую систему минимально и отмечается только в редких случаях.
Формотерол тормозит высвобождение гистамина и лейкотриенов из тучных клеток пассивно сенсибилизированных легких человека. В доклинических исследованиях были показаны некоторые противовоспалительные свойства формотерола, например, способность препятствовать развитию отека и накоплению воспалительных клеток.
В доклинических исследованиях in vitro было показано, что рацемический формотерол и его (R,R) и (S,S) энантиомеры являются высокоселективными антагонистами β2-рецепторов. (S,S) энантиомер был в 800-1000 раз менее активен, чем (R,R) энантиомер и не оказывал негативного воздействия на активность (R,R) энантиомера в отношении влияния на гладкую мускулатуру трахеи. Не было получено фармакологических доказательств преимущества использования одного из этих двух энантиомеров по сравнению с рацемической смесью.
В клинических исследованиях показано, что формотерол эффективно предотвращает бронхоспазм, вызываемый вдыхаемыми аллергенами, физической нагрузкой, холодным воздухом, гистамином или метахолином. Поскольку бронхорасширяющий эффект формотерола остается выраженным в течение 12 часов после ингаляции, назначение препарата 2 раза в сутки для длительной поддерживающей терапии позволяет в большинстве случаев обеспечить необходимый контроль бронхоспазма при хронических заболеваниях легких, как в дневное, так и ночное время.
У пациентов с хронической обструктивной болезнью легких (ХОБЛ) стабильного течения формотерол в дозах по 12 или 24 мкг 2 раза в день, вызывает быстрое наступление бронхорасширяющего эффекта, который продолжается в течение минимум 12 часов и сопровождается улучшением параметров качества жизни.

Терапевтический диапазон доз формотерола составляет от 12 мкг до 24 мкг 2 раза в день. Данные по фармакокинетике формотерола в плазме крови получены у здоровых добровольцев после ингаляции формотерола в дозах, превышающих рекомендуемые, и у пациентов с ХОБЛ после ингаляции формотерола в терапевтических дозах. Системную экспозицию оценивали косвенно по выведению неизменного формотерола почками, которое коррелирует с плазменным распределением формотерола. Период полувыведения, рассчитанный по моче и плазме крови, был сходным.
Всасывание
После однократной ингаляции формотерола в дозе 120 мкг здоровым добровольцам формотерол быстро абсорбировался в плазму крови, максимальная концентрация (Сmах) формотерола в плазме крови составляла 266 пмоль/л и достигалась в течение 5 минут после ингаляции.
У пациентов с ХОБЛ, получавших формотерол в дозе 12 или 24 мкг 2 раза в сутки в течение 12 недель, средняя концентрация формотерола в плазме крови, измеренная через 10 мин, 2 ч и 6 ч после ингаляции, находились в диапазоне 11,5-25,7 пмоль/л и 23,3-50,3 пмоль/л, соответственно.
В исследованиях, в которых изучали суммарную экскрецию формотерола и его (R,R) и (S,S) энантиомеров почками, было показано, что количество формотерола в системном кровотоке повышается пропорционально дозе (12-96 мкг).
После ингаляционного применения формотерола в дозе 12 или 24 мкг 2 раза в сутки в течение 12 недель выведение неизмененного формотерола почками у пациентов с бронхиальной астмой увеличивалось на 63-73%, а у пациентов с ХОБЛ - на 19-38%. Это указывает на ограниченную кумуляцию формотерола в плазме крови после многократных ингаляций. При этом большей кумуляции одного из энантиомеров формотерола по сравнению с другим после повторных ингаляций не отмечалось.
Так же, как это сообщалось и для других лекарственных средств, применяемых в виде ингаляций, большая часть формотерола, применяемого с помощью ингалятора, будет проглатываться и затем всасываться из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). При применении 80 мкг 3Н-меченого формотерола внутрь у двух здоровых добровольцев всасывалось по меньшей мере 65% формотерола.
Распределение
Связывание формотерола с белками плазмы составляет 61-64%, связывание с альбумином сыворотки крови - 34%. В диапазоне концентраций, отмечаемых после применения терапевтических доз препарата, насыщение мест связывания не достигается.
Метаболизм
Основным путем метаболизма формотерола является прямая конъюгация с глюкуроновой кислотой. Другой путь метаболизма - О-деметилирование с последующей конъюгацией с глюкуроновой кислотой (глюкуронированием).
Малозначимые пути метаболизма включают сульфатную конъюгацию формотерола и деформилирование с последующей сульфатной конъюгацией. Множество изоферментов участвуют в процессах глюкуронирования (UGT1A1, 1А3, 1А6, 1А7, 1А8, 1А9, 1А10, 2В7 и 2В15) и О-деметилирования (CYP2D6, 2С19, 2С9 и 2А6) формотерола, что предполагает низкую вероятность лекарственного взаимодействия посредством ингибирования какого-либо изофермента, принимающего участие в метаболизме формотерола.
В терапевтических концентрациях формотерол не ингибирует изоферменты системы цитохрома Р450.
Элиминация
У пациентов с БА и ХОБЛ, получавших формотерола фумарат в дозе 12 мкг или 24 мкг 2 раза в сутки в течение 12 недель, приблизительно 10 % и 7 % дозы соответственно определялось в моче в виде неизмененного формотерола.
Доля (R, R) и (S, S) энантиомеров неизмененного формотерола в моче составляют 40 % и 60 %, соответственно после однократных доз формотерола (12 - 120 мкг) у здоровых добровольцев и после однократных и повторных доз формотерола у пациентов с БА. Действующее вещество и его метаболиты полностью выводятся из организма: около 2/3 от применяемой внутрь дозы выводится почками, около 1/3 - через кишечник. Почечный клиренс формотерола составляет 150 мл/мин.
У здоровых добровольцев конечный период полувыведения формотерола из плазмы крови после однократной ингаляции формотерола фумарата в дозе 120 мкг составляет 10 часов; конечные периоды полувыведения (R, R) и (S, S) энантиомеров, рассчитанные по выведению почками, составляют 13,9 и 12,3 часа, соответственно.
Особые группы пациентов Пациенты пожилого возраста
Фармакокинетика формотерола у пожилых пациентов не изучалось.
Пациенты с нарушением функции почек и печени
Фармакокинетика формотерола у пациентов с нарушениями функции печени и/или почек не изучалась.
Пол
После коррекции по массе тела фармакокинетические параметры формотерола у мужчин и у женщин не имеют существенных различий.
Дети и подростки
В клиническом исследовании у детей в возрасте 5 - 12 лет с БА, получавших формотерола фумарат в дозе 12 мкг или 24 мкг 2 раза в сутки в течение 12 недель, выведение неизменного формотерола почками увеличилась на 18 - 84 % по сравнению с соответствующим показателем, измеренным после первой дозы.
В клинических исследованиях у детей аккумуляция препарата не превышала таковую у взрослых (увеличение выведения неизменного формотерола почками на 63 - 73 %, см. выше), в моче определялось около 6 % дозы неизменного формотерола.