prolonged-release capsules

Tamsulosin

Tamsulosin 0.4 mg 30 capsules prolonged-release

Name: Tamsulosin 0.4 mg 30 capsules prolonged-release - RuPills
SKU: 96294
Price: 12.47 USD
Availability: InStock

prolonged-release capsules

SKU 96294

$12.47

In stock

Tracked shipping to United States — 1–3 weeks↗

Same active ingredient

Other products with Tamsulosin

All packagings

Tamsulosin

4 options · from $0.99

Selected · this page

$12.47

Choose another

4 options

Tap any option to switch the active packaging — adding to cart applies to whatever is currently selected above.

Manufacturer leaflet

What's on the package insert

Facts from the printed manufacturer leaflet. Sections vary by drug — we only show what's actually in the box.

Indications

Treatment of dysuric disorders associated with benign prostatic hyperplasia (BPH).

Show original (Russian)

Лечение дизурических расстройств, связанных с доброкачественной гиперплазией предстательной железы (ДГПЖ).

How to use

Orally. Take 1 capsule (0.4 mg) once daily after breakfast, with water. Do not chew the capsule, as this may affect the release rate of tamsulosin.
Use of the drug in special clinical groups of patients
In children and adolescents under 18 years
Tamsulosin is not indicated for use in children and adolescents under 18 years.
In elderly patients
No dose adjustment of tamsulosin is required.
In patients with renal impairment
No dose adjustment is required in patients with renal insufficiency. Caution should be exercised when administering tamsulosin to patients with end-stage renal failure (creatinine clearance < 10 ml/min). In patients with hepatic impairment No dose adjustment is required in patients with mild to moderate hepatic insufficiency. The use of tamsulosin in patients with severe hepatic insufficiency is contraindicated.

Show original (Russian)

Внутрь. Принимают по 1 капсуле (0,4 мг) 1 раз в сутки после завтрака, запивая водой. Капсулу не разжевывать, так как это может повлиять на скорость высвобождения тамсулозина.
Применение препарата в особых клинических группах пациентов
У детей и подростков до 18 лет
Тамсулозин не показан к применению у детей и подростков до 18 лет.
У пожилых пациентов
Коррекции дозы тамсулозина не требуется.
У пациентов с нарушением функции почек
У пациентов с почечной недостаточностью коррекции дозы не требуется. При применении тамсулозина у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности (клиренс креатинина < 10 мл/мин) следует соблюдать меры предосторожности. У пациентов с нарушением функции печени У пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести коррекции дозы не требуется. Применение тамсулозина у пациентов с печеночной недостаточностью тяжелой степени противопоказано.

Composition

1 capsule contains:
tamsulosin pellets 0.2% - 200.0 mg.
Composition of pellets:
Active ingredient: tamsulosin hydrochloride - 0.4 mg.
Excipients: sugar spheres (sucrose - 99%, hypromellose - 1%) - 190.0 mg; methacrylic acid and methacrylate copolymer [1:1] (methacrylic acid copolymer) - 4.8 mg; ethylcellulose - 4.0 mg; macrogol (polyethylene glycol) - 0.8 mg.
Composition of the capsule shell: iron oxide black dye - 0.0500%; titanium dioxide - 2.0000%; gelatin - up to 100%.
Composition of the capsule cap: iron oxide yellow dye - 0.1000%; titanium dioxide - 2.0000%; gelatin - up to 100%.

Hard gelatin capsules No. 2. The capsule body is light gray, the cap is light yellow with a light brown tint, opaque.
The contents of the capsules are pellets that are white or almost white in color.

Show original (Russian)

1 капсула содержит:
тамсулозин пеллеты 0,2 % - 200,0 мг.
Состав пеллет:
Действующее вещество: тамсулозина гидрохлорид - 0,4 мг.
Вспомогательные вещества: сахарные сферы (сахароза - 99 %, гипромеллоза - 1 %) - 190,0 мг; метакриловой кислоты и метакрилата сополимер [1:1] (метакриловой кислоты сополимер) - 4,8 мг; этилцеллюлоза - 4,0 мг; макрогол (полиэтиленгликоль) - 0,8 мг.
Состав корпуса капсулы: краситель железа оксид черный - 0,0500 %; титана диоксид - 2,0000 %; желатин - до 100 %.
Состав крышечки капсулы: краситель железа оксид желтый - 0,1000 %; титана диоксид - 2,0000 %; желатин - до 100 %.

Капсулы твердые желатиновые № 2. Корпус капсулы светло-серого цвета, крышечка светло-желтого со светло-коричневым оттенком цвета, непрозрачные.
Содержимое капсул - пеллеты белого или почти белого цвета.

Contraindications & warnings

• Hypersensitivity to tamsulosin and/or any of the excipients in the formulation, including a history of drug-induced angioedema.
• Orthostatic hypotension (including in history).
• Severe hepatic insufficiency.
• Fructose intolerance, sucrase-isomaltase deficiency, glucose-galactose malabsorption syndrome.
• Age under 18 years.

With caution
In patients with end-stage renal failure (creatinine clearance less than 10 ml/min), arterial hypotension.

Use during pregnancy and breastfeeding
Tamsulosin is not indicated for use in women.

As with other alpha-1 adrenergic blockers, during therapy with tamsulosin, a decrease in blood pressure may occasionally occur, which can sometimes lead to fainting. At the first signs of orthostatic hypotension (dizziness, weakness), the patient should sit or lie down and remain in this position until the symptoms disappear.
Before starting therapy with tamsulosin, the patient should be examined to rule out other conditions that may cause symptoms similar to benign prostatic hyperplasia (BPH).
Before starting treatment and regularly during therapy, a digital rectal examination should be performed, and if necessary, the determination of prostate-specific antigen (PSA) should be conducted.
Since clinical studies of tamsulosin in patients with severe renal insufficiency have not been conducted, the use of the drug in patients with creatinine clearance less than 10 ml/min requires caution.
In some patients taking or previously taking tamsulosin, during surgical interventions for cataracts or glaucoma, there may be a development of intraoperative floppy iris syndrome (IFIS), which can lead to complications during surgery or in the postoperative period. The appropriateness of discontinuing tamsulosin therapy 1-2 weeks prior to cataract or glaucoma surgery has not been proven. Cases of intraoperative floppy iris syndrome have occurred in patients who discontinued the drug even earlier before surgery. It is not recommended to initiate tamsulosin therapy in patients scheduled for cataract or glaucoma surgery. During the preoperative examination, the surgeon and ophthalmologist should consider whether the patient is currently taking or has previously taken tamsulosin. This is necessary to prepare for the possibility of developing intraoperative floppy iris syndrome during the surgery.
In the event of angioedema developing during tamsulosin therapy, the drug should be discontinued immediately. Re-administration of tamsulosin is contraindicated.
In cases of renal insufficiency, as well as in mild to moderate hepatic insufficiency, no dosage adjustment is required.
There have been reports of prolonged erections and priapism occurring during therapy with alpha-1 adrenergic blockers. If an erection persists for 4 hours, medical attention should be sought immediately. If treatment for priapism is not conducted promptly, it may lead to tissue damage of the penis and irreversible loss of potency.

Effects on the ability to drive vehicles and operate machinery
Studies on the effect of tamsulosin on the ability to drive vehicles and operate machinery have not been conducted. However, considering the possibility of dizziness, caution should be exercised when driving vehicles, operating machinery, and engaging in other potentially dangerous activities that require increased attention and quick psychomotor responses.

Show original (Russian)

• Гиперчувствительность к тамсулозину и/или к любому из вспомогательных веществ в составе препарата, в том числе, наличие лекарственного ангионевротического отека в анамнезе.
• Ортостатическая гипотензия (в т.ч. в анамнезе).
• Печеночная недостаточность тяжелой степени.
• Непереносимость фруктозы, дефицит сахаразы/изомальтазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции.
• Возраст до 18 лет.

С осторожностью
У пациентов с почечной недостаточностью в терминальной стадии (клиренс креатинина менее 10 мл/мин), артериальной гипотензией.

Применение во время беременности и в период грудного вскармливания
Тамсулозин не показан к применению у женщин.

Как и при применении других альфа1-адреноблокаторов, на фоне терапии тамсулозином в отдельных случаях может наблюдаться снижение артериального давления, которое иногда может приводить к обморочному состоянию. При первых признаках ортостатической гипотензии (головокружение, слабость) пациент должен сесть или лечь и оставаться в этом положении до тех пор, пока признаки не исчезнут.
Перед началом терапии тамсулозином пациент должен быть обследован с целью исключения других заболеваний, которые могут вызывать такие же симптомы, как и ДГПЖ.
Перед началом лечения и регулярно во время терапии должно выполняться пальцевое ректальное обследование и, при необходимости, определение простатического специфического антигена (ПСА).
Так как клинических исследований тамсулозина у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени не проводилось, применение препарата у пациентов с клиренсом креатинина менее 10 мл/мин требует соблюдения мер предосторожности.
У некоторых пациентов, принимающих или ранее принимавших тамсулозин, во время проведения оперативных вмешательств по поводу катаракты или глаукомы возможно развитие синдрома интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза (синдром «узкого зрачка»), который может привести к осложнениям во время операции или в послеоперационном периоде. Целесообразность отмены терапии тамсулозином за 1-2 недели до операции по поводу катаракты или глаукомы не доказана. Случаи интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза имели место у пациентов, прекративших прием препарата и в более ранние сроки перед операцией. Не рекомендуется начинать терапию тамсулозином у пациентов, которым запланирована операция по поводу катаракты или глаукомы. Во время предоперационного обследования пациентов хирург и врач-офтальмолог должны учитывать, принимает или принимал ли данный пациент тамсулозин. Это необходимо для подготовки к возможности развития во время операции синдрома интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза.
В случае развития ангионевротического отека на фоне терапии тамсулозином следует немедленно прекратить прием препарата. Повторное применение тамсулозина противопоказано.
При почечной недостаточности, а также при печеночной недостаточности легкой и средней степени тяжести, не требуется коррекции режима дозирования.
Имеются сообщения о случаях развития длительной эрекции и приапизма на фоне терапии альфа1-адреноблокаторами. В случае сохранения эрекции до 4-х часов следует немедленно обратиться за медицинской помощью. Если терапия приапизма не была проведена незамедлительно, это может привести к повреждению тканей полового члена и необратимой утрате потенции.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
Исследований по влиянию тамсулозина на способность к управлению транспортными средствами и механизмами не проводилось. Тем не менее, учитывая возможность возникновения головокружения, необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами, механизмами и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Side effects, overdose & interactions

The undesirable reactions presented below, which may occur during therapy with tamsulosin, are categorized by system-organ classes with the frequency of occurrence according to the recommendations of the World Health Organization: very common (>1/10), common (>1/100, 1/1000, 1/10000,

Symptoms
Overdose of tamsulosin may cause severe hypotension and compensatory tachycardia.
Treatment
Symptomatic. Blood pressure and heart rate may normalize when the patient is in a horizontal position. If there is no effect, fluids to increase circulating blood volume may be administered, and if necessary, vasoconstrictors. Kidney function should be monitored. Hemodialysis is not advisable, as tamsulosin is largely bound to plasma proteins. To prevent further absorption of the drug, gastric lavage, the use of sorbents (activated charcoal), and osmotic laxatives are recommended.

When tamulosin is used together with atenolol, enalapril, nifedipine, and theophylline, no drug interactions have been found.

The simultaneous use of tamulosin with cimetidine has been noted to cause a slight increase in the concentration of tamulosin in the blood plasma, while with furosemide, a decrease in concentration is observed; however, this does not require dose adjustment, as the concentration of tamulosin remains within the normal range.

Diazepam, propranolol, trichlormethiazide, chlormadinone, amitriptyline, diclofenac, glibenclamide, simvastatin, and warfarin do not alter the free fraction of tamulosin in human plasma in vitro. Conversely, tamulosin also does not change the free fractions of diazepam, propranolol, trichlormethiazide, and chlormadinone.

Diclofenac and warfarin may increase the elimination rate of tamulosin.

In vitro studies have not found interactions at the level of hepatic metabolism with amitriptyline, salbutamol, glibenclamide, and finasteride. The simultaneous administration of tamulosin with strong inhibitors of the CYP3A4 isoenzyme may lead to an increase in the concentration of tamulosin. Co-administration with ketoconazole (a strong CYP3A4 isoenzyme inhibitor) resulted in an increase in the area under the pharmacokinetic curve "concentration-time" (AUC) and maximum concentration (Cmax) of tamulosin by 2.8 and 2.2 times, respectively.

Tamulosin should not be used in combination with strong inhibitors of the CYP3A4 isoenzyme in patients with impaired metabolism of the CYP2D6 isoenzyme. The drug should be used with caution in combination with strong and moderate activity inhibitors of the CYP3A4 isoenzyme.

The simultaneous administration of tamulosin and paroxetine, a strong inhibitor of the CYP2D6 isoenzyme, led to an increase in Cmax and AUC of tamulosin by 1.3 and 1.6 times, respectively; however, this increase is considered clinically insignificant. The simultaneous use of tamulosin with other alpha1-adrenergic receptor blockers may lead to a decrease in blood pressure.

Show original (Russian)

Представленные ниже нежелательные реакции, возможные на фоне терапии тамсулозином, распределены по системно-органным классам с указанием частоты их возникновения согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения: очень часто (>1/10), часто (>1/100, 1/1000, 1/10000,

Симптомы
Передозировка тамсулозина может вызвать серьезное снижение артериального давления и компенсаторную тахикардию.
Лечение
Симптоматическое. АД и частота сердечных сокращений могут восстановиться при принятии пациентом горизонтального положения. При отсутствии эффекта можно применить средства, увеличивающие объем циркулирующей крови, и, если необходимо, сосудосуживающие средства. Необходимо контролировать функцию почек. Проведение гемодиализа нецелесообразно, так как тамсулозин в значительной степени связывается с белками плазмы крови. Для предотвращения дальнейшего всасывания препарата целесообразно промывание желудка, применение сорбентов (активированного угля) и осмотических слабительных.

При применении тамсулозина вместе с атенололом, эналаприлом, нифедипином и теофиллином лекарственного взаимодействия обнаружено не было.
При одновременном применении тамсулозина с циметидином отмечено некоторое повышение концентрации тамсулозина в плазме крови, с фуросемидом - снижение концентрации, однако это не требует коррекции дозы, так как концентрация тамсулозина остается в пределах нормального диапазона.
Диазепам, пропранолол, трихлорметиазид, хлормадинон, амитриптилин, диклофенак, глибенкламид, симвастатин и варфарин не изменяют свободную фракцию тамсулозина в плазме крови человека in vitro. В свою очередь, тамсулозин также не изменяет свободные фракции диазепама, пропранолола, трихлорметиазида и хлормадинона.
Диклофенак и варфарин могут увеличивать скорость выведения тамсулозина.
В исследованиях in vitro не было обнаружено взаимодействия на уровне печеночного метаболизма с амитриптилином, сальбутамолом, глибенкламидом и финастеридом. Одновременное назначение тамсулозина с сильными ингибиторами изофермента CYP3A4 может привести к увеличению концентрации тамсулозина. Одновременное применение с кетоконазолом (сильный ингибитор изофермента CYP3A4) приводило к увеличению площади под фармакокинетической кривой «концентрация-время» (AUC) и максимальной концентрации (Сmах) тамсулозина в 2,8 и 2,2 раза, соответственно.
Тамсулозин не следует применять в комбинации с сильными ингибиторами изофермента CYP3A4 у пациентов с нарушением метаболизма изофермента CYP2D6. Препарат следует использовать с осторожностью в комбинации с сильными и средней активности ингибиторами изофермента CYP3A4.
Одновременное назначение тамсулозина и пароксетина, сильного ингибитора изофермента CYP2D6, приводило к увеличению Сmах и AUC тамсулозина в 1,3 и 1,6 раза, соответственно, однако данное увеличение признано клинически незначимым. Одновременное применение тамсулозина с другими блокаторами альфа1-адренорецепторов может привести к снижению артериального давления.

Pharmacology

Tamsulosin is a specific blocker of postsynaptic alpha1-adrenoceptors, specifically the alpha1-adrenoceptors located in the smooth muscle of the prostate gland, bladder neck, and prostatic part of the urethra. The blockade of alpha1-adrenoceptors by tamsulosin leads to a reduction in the tone of smooth muscles and an improvement in urine flow. Simultaneously, both voiding and storage symptoms caused by increased smooth muscle tone and detrusor overactivity in benign prostatic hyperplasia are reduced.
The ability of tamsulosin to act on the alpha1A subtype of adrenoceptors is 20 times greater than its ability to interact with the alpha1B subtype of adrenoceptors, which are located in the smooth muscles of blood vessels. Due to its high selectivity, tamsulosin does not cause clinically significant reductions in systemic arterial blood pressure (BP) in both patients with hypertension and those with normal BP readings.

Absorption
Tamsulosin is well absorbed in the intestine and has nearly 100% bioavailability. The absorption of tamsulosin is somewhat slowed after a meal. Consistent absorption can be achieved if the patient takes the medication after a regular breakfast each time. Tamsulosin exhibits linear kinetics. After a single oral dose of 0.4 mg, its maximum plasma concentration is reached within 6 hours. After multiple oral doses of 0.4 mg per day, steady-state concentration is achieved by the 5th day, with its value being approximately 2/3 higher than that observed after a single dose.

Distribution
Plasma protein binding is 99%, and the volume of distribution is small (about 0.2 L/kg).

Metabolism
Tamsulosin is not subject to the "first-pass" effect and is slowly metabolized in the liver, resulting in the formation of pharmacologically active metabolites. The majority of tamsulosin is present in the blood plasma in an unchanged form.
In experiments, tamsulosin has been shown to slightly induce the activity of hepatic microsomal enzymes.

Excretion
Tamsulosin and its metabolites are primarily excreted by the kidneys, with approximately 9% of tamsulosin being excreted unchanged.
The half-life of the drug after a single dose of 0.4 mg taken after a meal is 10 hours, and after multiple doses, it is 13 hours.
In cases of renal insufficiency, dose reduction is not required; however, in patients with severe renal insufficiency (creatinine clearance less than 10 mL/min), tamsulosin should be prescribed with caution.

Show original (Russian)

Тамсулозин является специфическим блокатором постсинаптических ?1-адренорецепторов, Тамсулозин является специфическим блокатором постсинаптических альфа1-адренорецепторов, находящихся в гладкой мускулатуре предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части уретры. Блокада альфа1-адренорецепторов тамсулозином приводит к снижению тонуса гладких мышц и улучшению оттока мочи. Одновременно уменьшаются как симптомы опорожнения, так и симптомы наполнения мочевого пузыря, обусловленные повышенным тонусом гладкой мускулатуры и детрузорной гиперактивностью при доброкачественной гиперплазии предстательной железы.
Способность тамсулозина воздействовать на альфа1А подтип адренорецепторов в 20 раз превосходит его способность взаимодействовать с альфа1В подтипом адренорецепторов, которые расположены в гладких мышцах сосудов. Благодаря своей высокой селективности, тамсулозин не вызывает клинически значимого снижения системного артериального давления (АД) как у пациентов с артериальной гипертензией, так и у пациентов с нормальными показателями АД.

Всасывание
Тамсулозин хорошо всасывается в кишечнике и обладает почти 100 % биодоступностью. Всасывание тамсулозина несколько замедляется после приема пищи. Равномерность абсорбции может быть достигнута в том случае, если пациент каждый раз принимает препарат после обычного завтрака. Тамсулозин характеризуется линейной кинетикой. После однократного приема внутрь 0,4 мг препарата его максимальная концентрация в плазме достигается через 6 часов. После многократного приема внутрь 0,4 мг в день равновесная концентрация достигается к 5-му дню, при этом ее значение примерно на 2/3 выше значения этого параметра после приема однократной дозы.
Распределение
Связь с белками плазмы - 99 %, объем распределения небольшой (около 0,2 л/кг).
Метаболизм
Тамсулозин не подвергается эффекту "первого прохождения" и медленно метаболизируется в печени с образованием фармакологически активных метаболитов. Большая часть тамсулозина представлена в плазме крови в неизмененной форме.
В эксперименте выявлена способность тамсулозина незначительно индуцировать активность микросомальных ферментов печени.
Выведение
Тамсулозин и его метаболиты главным образом выводятся почками, при этом приблизительно около 9 % тамсулозина выделяется в неизмененном виде.
Период полувыведения препарата при однократном приеме 0,4 мг после еды составляет 10 часов, при многократном -13 часов.
При почечной недостаточности не требуется снижения дозы, при наличии у пациента тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) назначение тамсулозина необходимо проводить с осторожностью.

Properties

Manufacturer: OZON LLC
Made in: Russia
Active ingredient: Tamsulosin
Drug group: Agents used in urology
agents for the treatment of benign prostatic hyperplasia
alpha-adrenergic blockers
Dosage form: prolonged-release capsules
Strength: 0.4 mg
Shipping weight: 40 g
Shelf life: Long shelf life
Keep at: 2–25 °C
SKU: 96294