tablets

Betahistine

5 options

Betahistine 16 mg 30 tablets

Name: Betahistine 16 mg 30 tablets - RuPills
SKU: 96888
Price: 5.69 USD
Availability: InStock

SKU 96888

$5.69

In stock

Tracked shipping to United States — 1–3 weeks↗

Same active ingredient

Other products with Betahistine

All packagings

Betahistine

5 options · from $5.40

Selected · this page

16 30

$5.69

Choose another

5 options

Tap any option to switch the active packaging — adding to cart applies to whatever is currently selected above.

Manufacturer leaflet

What's on the package insert

Facts from the printed manufacturer leaflet. Sections vary by drug — we only show what's actually in the box.

Indications

Treatment of Meniere's syndrome, characterized by dizziness (accompanied by nausea and vomiting), hearing loss, and tinnitus.
Symptomatic treatment of vestibular vertigo.

Show original (Russian)

Лечение синдрома Меньера, характеризующегося головокружением (сопровождающееся тошнотой и рвотой), снижением слуха и шумом в ушах.
Симптоматическое лечение вестибулярного головокружения (вертиго)

How to use

Orally, during meals.
Tablets at 1/2 tablet 3 times a day.
Maximum daily dose - 48 mg.
The dose and duration of treatment should be adjusted individually based on the patient's response to therapy.
Improvement is usually noted early in therapy, but it can also be gradual and may manifest even after several weeks of treatment. A stable therapeutic effect is achieved in some cases after several months of treatment.
Dose adjustment in elderly patients, as well as in patients with renal and/or hepatic insufficiency, is not required.

Show original (Russian)

Внутрь, во время еды.
Таблетки по 1/2 таблетки 3 раза в сутки.
Максимальная суточная доза - 48 мг.
Дозу и длительность лечения следует подбирать индивидуально в зависимости от реакции пациента на лечение.
Улучшение обычно отмечается уже в начале терапии, но оно может быть и постепенным и проявиться даже через несколько недель лечения. Стабильный терапевтический эффект в некоторых случаях достигается спустя несколько месяцев лечения.
Коррекция дозы у пациентов пожилого возраста, а также у пациентов с почечной и/или печеночной недостаточностью не требуется

Composition

1 tablet contains:
Active ingredient:
Betahistine dihydrochloride 16 mg
Excipients:
lactose monohydrate 245.4 mg
microcrystalline cellulose 10.74 mg
magnesium stearate 2.76 mg
colloidal silicon dioxide 1.4 mg
corn starch 3.7 mg

Tablets are white or white with a yellowish tint. A slight marbling is permissible. The tablets are round, biconvex, and scored.

Show original (Russian)

1 таблетка содержит:
Действующее вещество:
Бетагистина дигидрохлорид 16 мг
Вспомогательных веществ:
лактозы моногидрат 245,4 мг
целлюлоза микрокристаллическая 10,74 мг
магния стеарат 2,76 мг
кремния диоксид коллоидный 1,4 мг
крахмал кукурузный 3,7 мг

Таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета. Допускается наличие легкой мраморности. Таблетки круглые, двояковыпуклые, с риской.

Contraindications & warnings

Increased sensitivity, pregnancy, breastfeeding period, pediatric age.
Increased sensitivity to any of the components of the drug.
Children under 18 years (due to lack of data).
The drug should not be taken by patients with lactose intolerance. Lactase deficiency, glucose-galactose malabsorption syndrome (the drug contains lactose).
Pheochromocytoma.

With caution
Peptic ulcer disease or duodenal ulcer (in history), bronchial asthma, urticaria, exanthema, allergic rhinitis, arterial hypotension, when taking antihistamines.

Pregnancy and breastfeeding period
Insufficient data to assess the impact of the drug during pregnancy and breastfeeding. Therefore, its use during pregnancy is not recommended. Breastfeeding should be discontinued during treatment.

The therapeutic effect may increase in some cases over several months from the start of treatment.

Effect on the ability to drive and operate machinery
Does not have a sedative effect and does not affect the ability to drive or operate machines and mechanisms.

Show original (Russian)

Повышенная чувствительность, беременность, период грудного вскармливания, детский возраст.
Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата.
Дети до 18 лет (в связи с отсутствием данных).
Препарат не следует принимать пациентам с непереносимостью лактозы. Дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции (препарат содержит лактозу).
Феохромоцитома.

С осторожностью
Язвенная болезнь желудка или 12-перстной кишки (в анамнезе), бронхиальная астма, крапивницей, экзантемой, аллергический ринит, артериальной гипотензией, при приеме антигистаминных препаратов.

Беременность и период грудного вскармливания
Недостаточно данных для оценки воздействия препарата в период беременности и грудного вскармливания. В связи с этим не рекомендуется прием при беременности. На время лечения необходимо прекратить грудное вскармливаниее.

Терапевтический эффект в ряде случаев нарастает в течение нескольких месяцев от начала лечения.

Влияние на способность управления автотранспортом и работу с механизмами
Не обладает седативным эффектом и не влияет на способность управлять автотранспортом или работать на станках и механизмах.

Side effects, overdose & interactions

Nervous system disorders: common (from ≥1/100 to

Symptoms: nausea, abdominal pain, drowsiness (when taken at a dose up to 640 mg); seizures, cardiopulmonary complications (when taken at a dose greater than 640 mg or in combination with other medications)
Treatment: symptomatic.

Antihistamines reduce the activity of betahistine. When used concurrently with H1-histamine receptor blockers, the therapeutic effect of betahistine may be diminished.
Cases of interaction or incompatibility with other medications are unknown.
Based on in vitro data, the absence of inhibition of cytochrome P450 isoenzymes activity in vivo can be assumed.
In vitro data showed inhibition of betahistine metabolism by drugs that inhibit monoamine oxidase (MAO), including MAO subtype B (e.g., selegiline). Caution should be exercised when prescribing betahistine concurrently with MAO inhibitors (including MAO-B).

Show original (Russian)

Нарушения со стороны нервной системы: часто (от ?1/100 до

Симптомы: тошнота, абдоминальная боль, сонливость (при приеме в дозе до 640 мг); судороги, сердечно-легочные осложнения (при приеме в дозе более 640 мг или в сочетании с другими лекарственными средствами)
Лечение: симптоматическое.

Антигистаминные средства снижают активность бетагистина. При одновременном применении с блокаторами Н1-гистаминовых рецепторов терапевтический эффект бетагистина может снизиться
Случаи взаимодействия или несовместимости с другими лекарственными препаратами неизвестны.
Основываясь на данных in vitro, можно предположить отсутствие ингибирование активности изоферментов цитохрома Р450 in vivo.
Данные in vitro показали ингибирование метаболизма бетагистина под действием препаратов, которые ингибируют моноаминоксидазу (МАО), включая МАО подтипа В (например, селегилин). Следует соблюдать осторожность при одновременном назначении бетагистина и ингибиторов МАО (включая МАО-В).

Pharmacology

The mechanism of action of betahistine is only partially understood. Several possible hypotheses are supported by preclinical and clinical data:

Effect on the histaminergic system
Partial antagonist of H1-histamine and H3-histamine receptors in the vestibular nuclei of the central nervous system (CNS), with minor activity against H2-receptors. Betahistine increases histamine turnover and its release by blocking presynaptic H3-receptors and reducing the number of H3-receptors.

Enhancement of blood flow to the cochlear area, as well as to the entire brain
According to preclinical studies, betahistine improves circulation in the vascular strip of the inner ear by relaxing the precapillary sphincters of the inner ear vessels. It has also been shown that betahistine enhances cerebral blood flow in humans.

Facilitation of the central vestibular compensation process
Betahistine accelerates the recovery of vestibular function in animals after unilateral vestibular neurectomy, speeding up and facilitating central vestibular compensation through antagonism with H3-histamine receptors.
The recovery time after vestibular neurectomy in humans is also reduced.

Excitation of neurons in the vestibular nuclei
Dose-dependently reduces the generation of action potentials in the neurons of the lateral and medial vestibular nuclei.
The pharmacodynamic properties observed in animals provide a positive therapeutic effect of betahistine in the vestibular system.
The efficacy of betahistine has been demonstrated in patients with vestibular vertigo and Meniere's syndrome, manifested by a reduction in the severity and frequency of vertigo episodes.

Absorption
When taken orally, betahistine is rapidly and almost completely absorbed in the gastrointestinal tract (GIT). After absorption, the drug is quickly and almost completely metabolized, forming the metabolite 2-pyridylacetic acid in the blood plasma and urine. The concentration of betahistine in the blood plasma is very low. Thus, pharmacokinetic analyses are based on measuring the concentration of the metabolite 2-pyridylacetic acid. When the drug is taken with food, the maximum concentration (Cmax) of the drug in the blood is lower than when taken on an empty stomach. However, the total absorption of betahistine is the same in both cases, indicating that food intake slows down the absorption of betahistine.
Distribution
The binding of betahistine to plasma proteins is less than 5%.
Biotransformation
After absorption, betahistine is rapidly and almost completely metabolized, forming the metabolite 2-pyridylacetic acid (which has no pharmacological activity). The maximum concentration of 2-pyridylacetic acid in the blood plasma (or urine) is reached one hour after administration. The half-life is approximately 3.5 hours.
Excretion
2-pyridylacetic acid is rapidly excreted in the urine. When the drug is taken at a dose of 8-48 mg, about 85% of the initial dose is found in the urine. The excretion of betahistine through the kidneys or intestines is minimal.
Linearity
The rate of excretion remains constant with oral administration of 8-48 mg of the drug, indicating the linearity of the pharmacokinetics of betahistine, and suggesting that the metabolic pathway involved remains unsaturated.

Show original (Russian)

Механизм действия бетагистина известен только частично. Существует несколько возможных гипотез, подтвержденных доклиническими и клиническими данными:
Влияние на гистаминергическую систему
Частичный антагонист H1-гистаминовых антагонист H3-гистаминовых рецепторов вестибулярных ядер центральной нервной системы (ЦНС), обладает незначительной активностью в отношении Н2-рецепторов. Бетагистин увеличивает обмен гистамина и его высвобождение путем блокирования пресинаптических Н3-рецепторов и снижения количества Н3-рецепторов
Усиление кровотока кохлеарной области, а также всего головного мозга
Согласно доклиническим исследованиям бетагистин улучшает кровообращение в сосудистой полоске внутреннего уха за счет расслабления ирскапиллярных сфинктеров сосудов внутреннего уха. Также показано, что бетагистин усиливает кровоток головного мозга у человека.
Облегчение процесса центральной вестибулярной компенсации
Бетагистин ускоряет восстановление вестибулярной функции у животных после односторонней вестибулярной нейрэктомии, ускоряя и облегчая центральную вестибулярную компенсацию за счет антагонизма с H3-гистаминовыми рецепторами.
Время восстановления после вестибулярной нейрэктомии у человека также уменьшается.
Возбуждение нейронов в вестибулярных ядрах
Дозозависимо снижает генерацию потенциалов действия в нейронах латеральных и медиальных вестибулярных ядер.
Фармакодинамичексие свойства, выявленные на животных, обеспечивают положительный терапевтический эффект бетагистина в вестибулярной системе.
Эффективность бетагистина была продемонстрирована у пациентов с вестибулярным головокружением и синдромом Меньера, что проявлялось уменьшением выраженности и частоты головокружений.

Всасывание
При пероральном приеме бетагистин быстро и практически полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ). После всасывания препарат быстро и практически полностью метаболизируется с образованием метаболита 2-пиридилуксусной кислоты в плазме крови и моче. Концентрация бетагистина в плазме крови очень низкая. Таким образом, фармакокинетические анализы основаны на измерении концентрации метаболита 2-пиридилуксусной кислоты. При приеме препарата с пищей максимальная концентрация (Cmax) препарата в крови ниже, чем при приеме натощак. Однако суммарная абсорбция бетагистина одинакова в обоих случаях, что уазывает на то, что прием пищи замедляет всасывание бетагистина.
Распределение
Связывание бетагистина с белками плазмы крови составляет менее 5%.
Биотрансформация
После всасывания бетагистин быстро и почти полностью метаболизируется с образованием метаболита 2-пиридилуксусной кислоты (который не обладает фармакологической активностью).
Максимальная концентрация 2-пиридилуксусной кислоты в плазме крови (или моче) достигается через час после приема. Период полувыведения приблизительно 3,5 часа.
Выведение
2-перидилуксусная кислота быстро выводится с мочой. При приеме препарата в дозе 8-48 мг около 85% начальной дозы обнаруживается в моче. Выведение бетагистина почками или через кишечник незначительно.
Линейность
Скорость выведения остается постоянной при пероральном приеме 8-48 мг препарата, указывая на линейность фармакокинетики бетагистина, и позволяет предположить, что задействованный метаболический путь остается ненасыщенным

Properties