capsules

Azithromycin

2 options

Azithromycin 250 mg 6 capsules

Name: Azithromycin 250 mg 6 capsules - RuPills
SKU: 98024
Price: 5.20 USD
Availability: InStock

SKU 98024

$5.20

In stock

Tracked shipping to United States — 1–3 weeks↗

Same active ingredient

Other products with Azithromycin

All packagings

Azithromycin

2 options · from $5.17

Selected · use button above
Azithromycin 250 mg 6 capsules
Price
$5.20
Cheapest option
Azithromycin 500 mg 3 capsules
Price
$5.17

Manufacturer leaflet

What's on the package insert

Facts from the printed manufacturer leaflet. Sections vary by drug — we only show what's actually in the box.

Indications

Infectious-inflammatory diseases caused by microorganisms sensitive to the drug:

• infections of the upper respiratory tract and ENT organs: pharyngitis, tonsillitis, sinusitis, otitis media;

• infections of the lower respiratory tract: acute bronchitis, exacerbation of chronic bronchitis, pneumonia, including that caused by atypical pathogens;

• infections of the skin and soft tissues: moderate acne, erysipelas, impetigo, secondarily infected dermatoses;

• early stage of Lyme disease (borreliosis) - erythema migrans;

• urinary tract infections caused by Chlamydia trachomatis (urethritis, cervicitis).

Show original (Russian)

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

• инфекции верхних дыхательных путей и ЛОР-органов: фарингит, тонзиллит, синусит, средний отит;

• инфекции нижних дыхательных путей: острый бронхит, обострение хронического бронхита, пневмония, в т.ч. вызванная атипичными возбудителями;

• инфекции кожи и мягких тканей: угри обыкновенные средней степени тяжести, рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы;

• начальная стадия болезни Лайма (боррелиоз) - мигрирующая эритема (erythema migrans);

• инфекции мочеполовых путей, вызванные Chlamydia trachomatis (уретрит, цервицит).

How to use

Orally, once daily at a dose of 500 mg, at least 1 hour before or 2 hours after meals.
For adults (including the elderly) and children over 12 years of age with a body weight over 45 kg.
For infections of the upper and lower respiratory tracts, ENT organs, skin, and soft tissues: 500 mg once daily for 3 days (total course dose - 1.5 g).
For moderate acne vulgaris: 2 capsules of 250 mg once daily for 3 days, then 250 mg twice a week for 9 days. Total course dose 6.0 g.
For Lyme disease (borreliosis) - erythema migrans: on the first day, take 2 capsules of 500 mg simultaneously, then from the 2nd to the 5th day, take 500 mg daily. Total course dose 3.0 g.
For urinary tract infections caused by Chlamydia trachomatis (urethritis, cervicitis): uncomplicated urethritis/cervicitis - take 2 capsules of 500 mg simultaneously as a single dose.
In case of renal impairment: no dose adjustment is required for patients with GFR 10-80 ml/min.
In case of liver impairment: no dose adjustment is required for patients with mild to moderate liver dysfunction.
Elderly patients: no dose adjustment is required, as elderly patients may already have existing proarrhythmic conditions; caution should be exercised when using azithromycin due to the high risk of developing cardiac arrhythmias, including Torsades de Pointes.

Show original (Russian)

Внутрь, 1 раз в сутки по 500 мг, по крайней мере, за 1 час до или через 2 часа после приема пищи.
Взрослым (включая пожилых людей) и детям старше 12 лет с массой тела свыше 45 кг.
При инфекциях верхних и нижних дыхательных путей, лор-органов, кожи и мягких тканей: по 500 мг 1 раз в сутки в течение 3-х дней (курсовая доза - 1,5 г).
При угрях обыкновенных средней степени тяжести: по 2 капсулы 250 мг 1 раз в сутки в течение 3-х дней, затем по 250 мг 2 раза в неделю в течение 9 дней. Курсовая доза 6,0 г.
При болезни Лайма (боррелиоз) - мигрирующей эритеме: в первый день одновременно 2 капсулы по 500 мг, затем со 2-го по 5-й день по 500 мг ежедневно. Курсовая доза 3,0 г.
При инфекциях мочеполовых путей, вызванных Chlamydia trachomatis (уретрит, цервицит): неосложненный уретрит/цервицит - одновременно 2 капсулы по 500 мг однократно.
При нарушении функции почек: у пациентов с СКФ 10-80 мл/мин коррекции дозы не требуется.
При нарушении функции печени: при применении у пациентов с нарушением функции печени легкой и средней степени тяжести коррекции дозы не требуется.
Пожилые пациенты: коррекция дозы не требуется, поскольку пожилые пациенты уже могут иметь текущие проаритмогенные состояния, следует соблюдать осторожность при применении азитромицина, в связи с высоким риском развития сердечных аритмий, в том числе аритмии типа «пируэт».

Composition

Composition per capsule:
Active ingredient:
Azithromycin dihydrate (calculated as azithromycin) - 250 mg
Excipients:
Microcrystalline cellulose - 109.0 mg
Magnesium stearate - 3.75 mg
Content weight of the capsule: 375 mg
Composition of capsule shell No. 0:
Body: titanium dioxide 2.00 %, gelatin up to 100 %
Cap: titanium dioxide 1.74 %, sunset yellow FCF-FD&C 0.41 %, gelatin up to 100 %.

Hard gelatin capsules No. 0. The body of the capsule is white, and the cap of the capsule is orange.
The contents of the capsules are a powder that is white or white with a slight yellowish tint.

Show original (Russian)

Состав на одну капсулу:
Действующее вещество:
Азитромицина дигидрата (в пересчете на азитромицин) - 250 мг
Вспомогательные вещества:
Целлюлоза микрокристаллическая - 109,0 мг
Магния стеарат - 3,75 мг
Масса содержимого капсулы: 375 мг
Состав оболочки капсулы № 0:
Корпус: диоксид титана 2,00 %, желатин до 100 %
Крышечка: диоксид титана 1,74 %, закатный желтый FCF-FD&C 0,41 %, желатин до 100 %.

Твердые желатиновые капсулы №0. Корпус капсулы белого цвета, крышечка капсулы оранжевого цвета.
Содержимое капсул - порошок белого или белого со слегка желтоватым оттенком цвета.

Contraindications & warnings

• hypersensitivity to azithromycin, erythromycin, other macrolide or ketolide antibiotics, or to other components of the medication;

• severe liver failure class C according to Child-Pugh;

• children under 12 years of age with a body weight of less than 45 kg;

• simultaneous use with ergotamine and dihydroergotamine.

With caution

• myasthenia gravis;

• mild to moderate liver function impairment;

• terminal renal failure with GFR (glomerular filtration rate) less than 10 ml/min;

• in patients with proarrhythmic factors (especially in elderly patients): with congenital or acquired QT interval prolongation, in patients receiving therapy with antiarrhythmic drugs of classes IA (quinidine, procainamide), III (dofetilide, amiodarone, and sotalol), cisapride, terfenadine, antipsychotic medications (pimozide), antidepressants (citalopram), fluoroquinolones (moxifloxacin and levofloxacin), with electrolyte imbalances, especially in cases of hypokalemia or hypomagnesemia, with clinically significant bradycardia, heart arrhythmia, or severe heart failure;

• when used concurrently with cyclosporine, warfarin, digoxin.

Use during pregnancy and breastfeeding
Azithromycin during pregnancy and breastfeeding is recommended only in cases where the expected benefit to the mother outweighs the potential risk to the fetus and child. If the medication is necessary during breastfeeding, it is recommended to suspend breastfeeding.

In case of a missed dose of the antibiotic, the missed dose should be taken as soon as possible, and subsequent doses should be taken at intervals of 24 hours.
The medication should be taken at least 1 hour before or 2 hours after taking antacid medications.
In the presence of symptoms of liver dysfunction, such as asthenia, jaundice, dark urine, tendency to bleeding, hepatic encephalopathy, therapy with azithromycin should be discontinued and liver function tests should be conducted.
In cases of renal dysfunction: for patients with GFR 10 - 80 ml/min, dose adjustment is not required, but therapy with the medication should be conducted with caution under monitoring of kidney function.
Azithromycin should not be used for longer courses than indicated in the instructions, as the pharmacokinetic properties of the medication allow for a shorter and simpler dosing regimen.
As with the use of other antibacterial agents, during therapy with azithromycin, patients should be regularly monitored for resistant microorganisms and signs of superinfection development, including fungal infections.
The use of the medication may provoke the development of myasthenic syndrome or exacerbate myasthenia.
With prolonged use of azithromycin, the development of Clostridium difficile-associated pseudomembranous colitis is possible, presenting as mild diarrhea or severe colitis. If antibiotic-associated diarrhea develops during treatment with the medication, as well as within 2 months after therapy completion, Clostridial pseudomembranous colitis should be excluded. Medications that inhibit intestinal peristalsis should not be used.
After discontinuation of azithromycin therapy, hypersensitivity reactions in some patients may persist for an extended period and may require specific therapy under medical supervision.
When treating with macrolides, including azithromycin, prolongation of cardiac repolarization and QT interval has been observed, increasing the risk of cardiac arrhythmias, including Torsades de Pointes.
Caution should be exercised when using azithromycin in patients with proarrhythmic factors (especially in elderly patients): with congenital or acquired QT interval prolongation, in patients receiving therapy with antiarrhythmic medications of classes IA (quinidine, procainamide), III (dofetilide, amiodarone, sotalol), cisapride, terfenadine, antipsychotic medications (pimozide), antidepressants (citalopram), fluoroquinolones (moxifloxacin and levofloxacin), with significant electrolyte imbalance, especially in cases of hypokalemia or hypomagnesemia, with clinically significant bradycardia, heart arrhythmia, or severe heart failure.
Impact on the ability to drive vehicles and operate machinery
During treatment with the medication, caution should be exercised when driving vehicles and engaging in other potentially hazardous activities that require increased attention and quick psychomotor reactions due to the possibility of developing undesirable effects from the nervous system and visual organ.

Show original (Russian)

• повышенная чувствительность к азитромицину, эритромицину, другим антибиотикам группы макролидов или кетолидов, или к другим компонентам препарата;

• тяжелая печеночная недостаточность класс С по Чайлд-Пью);

• детский возраст до 12 лет с массой тела менее 45 кг;

• одновременный прием с эрготамином и дигидроэрготамином.

С осторожностью

• миастения;

• нарушения функции печени легкой и средней степени тяжести;

• терминальная почечная недостаточность с СКФ (скорость клубочковой фильтрации) менее 10 мл/мин;

• у пациентов с наличием проаритмогенных факторов (особенно у пожилых пациентов): с врожденным или приобретенным удлинением интервала QT, у пациентов, получающих терапию антиаритмическими препаратами классов IA (хинидин, прокаинамид), III (дофетилид, амиодарон и соталол), цизапридом, терфенадином, антипсихотическими препаратами (пимозид), антидепрессантами (циталопрам), фторхинолонами (моксифлоксацин и левофлоксацин), с нарушениями водно-электролитного баланса, особенно в случае гипокалиемии или гипомагниемии, с клинически значимой брадикардией, аритмией сердца или тяжелой сердечной недостаточностью;

• при совместном применении циклоспорина, варфарина, дигоксина.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Азитромицин при беременности и в период грудного вскармливания рекомендуется применять только в случаях, когда ожидаемая польза от его приема для матери превышает потенциальный риск для плода и ребенка. При необходимости применения препарата в период грудного вскармливания рекомендуется приостановить грудное вскармливание.

В случае пропуска приема антибиотика, пропущенную дозу следует принять как можно раньше, а последующие дозы принимать с интервалом в 24 ч.
Препарат следует принимать, по крайней мере, за 1 час до или через 2 часа после приема антацидных препаратов.
При наличии симптомов нарушения функции печени, такие как астения, желтуха, потемнение мочи, склонность к кровотечениям, печеночная энцефалопатия терапию азитромицином следует прекратить и провести исследование функционального состояния печени.
При нарушениях функции почек: у пациентов с СКФ 10 - 80 мл/мин коррекция дозы не требуется, терапию препаратом следует проводить с осторожностью под контролем состояния функции почек.
Азитромицин не следует применять более длительными курсами, чем указано в инструкции, так как фармакокинетические свойства препарата позволяют рекомендовать более короткий и простой режим дозирования.
Как и при применении других антибактериальных препаратов, при терапии азитромицином следует регулярно обследовать пациентов на наличие невосприимчивых микроорганизмов и признаки развития суперинфекций, в том числе грибковых.
Применение препарата может спровоцировать развитие миастенического синдрома или вызвать обострение миастении.
При длительном приеме азитромицина возможно развитие псевдомембранозного колита, вызванного Clostridium difficile, как в виде легкой диареи, так и тяжелого колита. При развитии антибиотик-ассоциированной диареи на фоне приема препарата, а также через 2 месяца после окончания терапии следует исключить клостридиальный псевдомембранозный колит. Нельзя применять препараты, тормозящие перистальтику кишечника.
После отмены терапии азитромицином реакции гиперчувствительности у некоторых пациентов могут сохраняться в течение продолжительного времени и могут потребовать специфической терапии под наблюдением врача.
При лечении макролидами, в том числе, азитромицином, наблюдалось удлинение сердечной реполяризации и интервала QT, повышающих риск развития сердечных аритмий, в том числе аритмии типа «пируэт».
Следует соблюдать осторожность при применении препарата Азитромицин у пациентов с наличием проаритмогенных факторов (особенно у пожилых пациентов): с врожденным или приобретенным удлинением интервала QT, у пациентов, получающих терапию антиаритмическими препаратами классов IA (хинидин, прокаинамид), III (дофетилид, амиодарон, соталол), цизапридом, терфенадином, антипсихотическими препаратами (пимозид), антидепрессантами (циталопрам), фторхинолонами (моксифлоксацин и левофлоксацин), с нарушением водно-электролитного баланса, особенно в случае гипокалиемии или гипомагниемии, с клинически значимой брадикардией, аритмией сердца, или тяжелой сердечной недостаточностью.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
В период лечения препаратом следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиями другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций в связи с возможностью развития нежелательных эффектов со стороны нервной системы и органа зрения.

Side effects, overdose & interactions

According to WHO recommendations, the frequency of side effects is classified as follows:
Very common - at least 10%; common - at least 1%, but less than 10%; uncommon - at least 0.1%, but less than 1%; very rare - less than 0.01%; unknown frequency - cannot be estimated based on available data.

Gastrointestinal side effects: very common - diarrhea; common - nausea, vomiting, abdominal pain, loose stools, gastritis, dysphagia, increased salivary gland secretion; uncommon - flatulence, dyspepsia, anorexia, abdominal bloating, constipation, dry mucous membranes of the oral cavity, belching, oral mucosal ulcers; very rare - change in tongue color, pancreatitis.

Metabolic and nutritional side effects: uncommon - anorexia.

Allergic reactions: uncommon - angioedema, hypersensitivity reaction; unknown frequency - anaphylactic reaction (in rare cases with fatal outcome).

Cardiovascular system side effects: uncommon - palpitations, flushing; unknown frequency - "Torsades de Pointes" arrhythmia, decreased blood pressure, ventricular tachycardia, prolonged QT interval, bidirectional ventricular tachycardia.

Nervous system side effects: common - headache; uncommon - dizziness/vertigo, drowsiness, paresthesia, nervousness, insomnia, taste disturbances; rare - agitation; unknown frequency - hyperactivity, aggressiveness, anxiety, seizures, fainting, hypesthesia, loss or distortion of smell, delusions, hallucinations, myasthenia.

Sensory organ side effects: uncommon - tinnitus, vertigo, vision disturbances; unknown frequency - reversible hearing impairment up to deafness (with high doses taken for a long time).

Respiratory system side effects: uncommon - shortness of breath, nasal bleeding.

Blood and lymphatic system side effects: uncommon - neutropenia, eosinophilia, leukopenia; very rare - thrombocytopenia, hemolytic anemia.

Musculoskeletal system side effects: uncommon - osteoarthritis, myalgia, neck pain, back pain; unknown frequency - arthralgia.

Genitourinary system side effects: uncommon - dysuria, kidney pain; unknown frequency - interstitial nephritis, acute renal failure.

Reproductive organs and breast side effects: uncommon - metrorrhagia, testicular dysfunction.

Liver and biliary tract side effects: uncommon - hepatitis; rare - changes in liver function laboratory parameters, cholestatic jaundice; unknown frequency - liver failure, liver necrosis (possibly with fatal outcome), fulminant hepatitis.

Skin and subcutaneous tissue side effects: itching, skin rashes, urticaria, dermatitis, sweating, dry skin; rare - photosensitivity; unknown frequency - erythema multiforme, Stevens-Johnson syndrome, toxic epidermal necrolysis.

Infectious diseases: uncommon - candidiasis, including mucosal candidiasis of the mouth and genitals, pneumonia, pharyngitis, gastroenteritis, respiratory diseases, rhinitis; unknown frequency - pseudomembranous colitis.

Other: uncommon - asthenia, fatigue, malaise, facial swelling, peripheral edema, fever, chest pain.

Laboratory data: common - decreased lymphocyte count, increased eosinophil count, increased basophil count, increased monocyte count, increased neutrophil count, decreased bicarbonate concentration in plasma; uncommon - increased activity of aspartate aminotransferase, alanine aminotransferase, increased bilirubin concentration in plasma, increased creatinine concentration in plasma, changes in potassium levels in plasma, increased alkaline phosphatase activity, increased chloride concentration in plasma, increased platelet count, increased bicarbonate concentration in plasma, changes in sodium levels in plasma.

Symptoms: temporary hearing loss, nausea, vomiting, diarrhea.
Treatment: symptomatic.

Antacid medications
Antacid medications do not affect the bioavailability of azithromycin but reduce the maximum concentration in the blood by 30%. Therefore, the drug should be taken at least one hour before or two hours after taking these medications and food.
Cetirizine
Concurrent administration of azithromycin with cetirizine (20 mg) for 5 days in healthy volunteers did not lead to pharmacokinetic interactions or significant changes in the QT interval.
Didanosine (ddI)
Concurrent administration of azithromycin (1200 mg/day) and didanosine (400 mg/day) in 6 HIV-infected patients did not reveal changes in the pharmacokinetic parameters of didanosine compared to the placebo group.
Digoxin (P-glycoprotein substrates)
Concurrent administration of macrolide antibiotics, including azithromycin, with P-glycoprotein substrates such as digoxin leads to increased concentrations of the P-glycoprotein substrate in the serum. Therefore, when azithromycin and digoxin are used together, the possibility of increased digoxin concentration in the serum should be considered.
Zidovudine
Concurrent administration of azithromycin (single dose of 1000 mg and multiple doses of 1200 mg or 600 mg) has a minor effect on the pharmacokinetics, including renal excretion of zidovudine or its glucuronide metabolite. However, the use of azithromycin caused an increase in the concentration of phosphorylated zidovudine, the clinically active metabolite in peripheral blood mononuclear cells. The clinical significance of this fact is unclear.
Azithromycin has weak interactions with cytochrome P450 isoenzymes. It has not been shown that azithromycin participates in pharmacokinetic interactions similar to erythromycin and other macrolides. Azithromycin is neither an inhibitor nor an inducer of cytochrome P450 isoenzymes.
Ergot alkaloids
Considering the theoretical possibility of ergotism, concurrent use of azithromycin with ergot alkaloid derivatives is not recommended.
Pharmacokinetic studies have been conducted on the concurrent use of azithromycin and drugs whose metabolism involves cytochrome P450 isoenzymes.
Atorvastatin
Concurrent administration of atorvastatin (10 mg daily) and azithromycin (500 mg daily) did not cause changes in atorvastatin concentrations in plasma (based on HMG-CoA reductase inhibition analysis). However, during the post-marketing period, there have been isolated reports of cases of rhabdomyolysis in patients receiving azithromycin and statins simultaneously.
Carbamazepine
Pharmacokinetic studies involving healthy volunteers did not reveal a significant effect on the concentration of carbamazepine and its active metabolite in plasma in patients receiving azithromycin concurrently.
Cimetidine
Pharmacokinetic studies on the effect of a single dose of cimetidine on the pharmacokinetics of azithromycin did not show changes in the pharmacokinetics of azithromycin, provided that cimetidine was taken 2 hours before azithromycin.
Indirect anticoagulants (coumarin derivatives)
In pharmacokinetic studies, azithromycin did not affect the anticoagulant effect of a single dose of 15 mg warfarin taken by healthy volunteers. There have been reports of potentiation of the anticoagulant effect after concurrent use of azithromycin and indirect anticoagulants (coumarin derivatives). Although a causal relationship has not been established, the need for frequent monitoring of prothrombin time should be considered in patients receiving oral indirect anticoagulants (coumarin derivatives) while taking azithromycin.
Cyclosporine
In a pharmacokinetic study involving healthy volunteers who took azithromycin (500 mg/day as a single dose) for 3 days, followed by cyclosporine (10 mg/kg/day as a single dose), a significant increase in the maximum concentration in plasma (Cmax) and the area under the concentration-time curve (AUC0-5) of cyclosporine was observed. Caution should be exercised when these drugs are used together. If concurrent use of these drugs is necessary, monitoring of cyclosporine concentration in plasma and appropriate dose adjustment should be performed.
Efavirenz
Concurrent administration of azithromycin (600 mg/day as a single dose) and efavirenz (400 mg/day) for 7 days did not cause any clinically significant pharmacokinetic interaction.
Fluconazole
Concurrent administration of azithromycin (1200 mg as a single dose) did not change the pharmacokinetics of fluconazole (800 mg as a single dose). The overall exposure and half-life of azithromycin did not change with concurrent use of fluconazole; however, a decrease in Cmax of azithromycin (by 18%) was observed, which had no clinical significance.
Indinavir
Concurrent administration of azithromycin (1200 mg as a single dose) did not cause a statistically significant effect on the pharmacokinetics of indinavir (800 mg three times a day for 5 days).
Methylprednisolone
Azithromycin does not have a significant effect on the pharmacokinetics of methylprednisolone.
Nelfinavir
Concurrent administration of azithromycin (1200 mg) and nelfinavir (750 mg three times a day) causes an increase in the steady-state concentrations of azithromycin in serum. No clinically significant side effects were observed, and dose adjustment of azithromycin is not required when used concurrently with nelfinavir.
Rifabutin
Concurrent administration of azithromycin and rifabutin does not affect the concentration of each drug in serum. Occasionally, neutropenia has been observed with the concurrent use of azithromycin and rifabutin. Although neutropenia was associated with the use of rifabutin, a causal relationship between the combination of azithromycin and rifabutin and neutropenia has not been established.
Sildenafil
In healthy volunteers, no evidence was found of an effect of azithromycin (500 mg/day for 3 days) on the AUC and Cmax of sildenafil or its main circulating metabolite.
Terfenadine
Pharmacokinetic studies did not provide evidence of interaction between azithromycin and terfenadine. Isolated cases have been reported where the possibility of such an interaction could not be completely ruled out; however, there was no specific evidence that such an interaction occurred.
It has been established that concurrent use of terfenadine and macrolides may cause arrhythmia and prolongation of the QT interval.
Theophylline
No interaction between azithromycin and theophylline has been identified.
Triazolam/Midazolam
No significant changes in pharmacokinetic parameters were observed with the concurrent use of azithromycin with triazolam or midazolam at therapeutic doses.
Trimethoprim/Sulfamethoxazole
Concurrent administration of trimethoprim/sulfamethoxazole with azithromycin did not reveal a significant effect on Cmax, total exposure, or renal excretion of trimethoprim or sulfamethoxazole. The concentration of azithromycin in serum corresponded to those observed in other studies.

Show original (Russian)

В соответствии с рекомендациями ВОЗ частота побочных эффектов классифицируется:
Очень часто - не менее 10%; часто - не менее 1%, но менее 10%; нечасто - не менее 0,1%, но менее 1%; очень редко - менее 0,01%, неизвестная частота - не может быть оценена, исходя из имеющихся данных.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто - диарея; часто - тошнота, рвота, боли в животе, жидкий стул, гастрит, дисфагия, повышение секреции слюнных желез; нечасто - метеоризм, расстройство пищеварения, анорексия, вздутие живота, запор, сухость слизистой оболочки полости рта, отрыжка, язвы слизистой оболочки полости рта; очень редко - изменение цвета языка, панкреатит.
Со стороны обмена веществ и питания: нечасто - анорексия.
Аллергические реакции: нечасто - ангионевротический отек реакция гиперчувствительности; неизвестная частота - анафилактическая реакция (в редких случаях со смертельным исходом).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - ощущение сердцебиения, «приливы» крови к лицу; неизвестная частота - аритмия типа «пируэт», понижение артериального давления желудочковая тахикардия, увеличение интервала QT, двунаправленная желудочковая тахикардия.
Со стороны нервной системы: часто - головная боль; нечасто - головокружение/вертиго, сонливость, парастезия, нервозность, бессонница, нарушение вкусовых ощущений; редко - ажитация; неизвестная частота - гиперактивность, агрессивность, беспокойство, судороги, обморок, гипестезия, потеря или извращение обоняния, бред, галлюцинации, миастения.
Со стороны органов чувств: нечасто - шум в ушах, вертиго, нарушение зрения; неизвестная частота - обратимое нарушение слуха вплоть до глухоты (при приеме высоких доз в течение длительного времени).
Со стороны дыхательной системы: нечасто - одышка, носовое кровотечение.
Со стороны кровеносной и лимфатической систем: нечасто - нейтропения, эозинофилия, лейкопения; очень редко - тромбоцитопения, гемолитическая анемия.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: нечасто - остеоартрит, миалгия, боль в шее, боль в спине; неизвестная частота - артралгия.
Со стороны мочеполовой системы: нечасто - дизурия, боль в области почек; неизвестная частота - интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность.
Со стороны половых органов и молочной железы: нечасто - метроррагии, нарушение функции яичек.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто - гепатит; редко - изменение лабораторных показателей функции печени, холестатическая желтуха; неизвестная частота - печеночная недостаточность, некроз печени (возможно со смертельным исходом), фульминантный гепатит.
Со стороны кожи и подкожных тканей: зуд, кожные высыпания, крапивница, дерматит, потливость, сухость кожи; редко - фотосенсибилизация; неизвестная частота - мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.
Инфекционные заболевания: нечасто - кандидоз, в том числе слизистой оболочки полости рта и гениталий, пневмония, фарингит, гастроэнтерит, респираторные заболевания, ринит; неизвестная частота - псевдомембранозный колит.
Прочие: нечасто - астения, ощущение усталости, недомогание, отеки лица, периферические отеки, лихорадка, боль в груди.
Лабораторные данные: часто - снижение количества лимфоцитов, повышение количества эозинофилов, повышение количества базофилов, повышение количества моноцитов, повышение количества нейтрофилов, снижение концентрации бикарбонатов в плазме крови; нечасто - повышение активности аспартатаминострансферазы, аланинаминострансферазы, повышение концентрации билирубина в плазме крови, повышение концентрации креатинина в плазме крови, изменение содержания калия в плазме крови, повышение активности щелочной фосфатазы, повышение содержания хлора в плазме крови, увеличение количества тромбоцитов, повышение концентрации бикарбонатов в плазме крови, изменение содержания натрия в плазме крови.

Симптомы: временная потеря слуха, тошнота, рвота, диарея.
Лечение: симптоматическое.

Антацидные препараты
Антацидные препараты не влияют на биодоступность азитромицина, но уменьшают максимальную концентрацию в крови на 30%, поэтому препарат следует принимать, по крайней мере, за один час до или через два часа после приема этих препаратов и еды.
Цетиризин
Одновременное применение в течение 5 дней у здоровых добровольцев азитромицина с цетиризином (20 мг) не привело к фармакокинетическому взаимодействию и существенному изменению интервала QT.
Диданозин (дидезоксиинозин)
Одновременное применение азитромицина (1200 мг/сут) и диданозина (400 мг/сут) у 6 ВИЧ-инфицированных пациентов не выявило изменений фармакокинетических показаний диданозина по сравнению с группой плацебо.
Дигоксин (субстраты Р-гликопротеина)
Одновременное применение макролидных антибиотиков, в том числе азитромицина, с субстратами Р-гликопротеина, такими как дигоксин, приводит к повышению концентрации субстрата Р-гликопротеина в сыворотке крови. Таким образом, при одновременном применении азитромицина и дигоксина необходимо учитывать возможность повышения концентрации дигоксина в сыворотке крови.
Зидовудин
Одновременное применение азитромицина (одноразовый прием 1000 мг и многократный прием 1200 мг или 600 мг) оказывает незначительное влияние на фармакокинетику, в том числе выведение почками зидовудина или его глюкуронидного метаболита. Однако применение азитромицина вызывало увеличение концентрации фосфорилированного зидовудина, клинически активного метаболита в мононуклеарах периферической крови. Клиническое значение этого факта неясно.
Азитромицин слабо взаимодействует с изоферментами системы цитохрома Р450. Не выявлено, что азитромицин участвует в фармакокинетических взаимодействиях аналогичных эритромицину и другим макролидам. Азитромицин не является ингибитором и индуктором изоферментов цитохрома Р450.
Алколоиды спорыньи
Учитывая теоретическую возможность возникновения эрготизма, одновременное применение азитромицина с производными алколоидов спорыньи не рекомендуется.
Были проведены фармакокинетические исследования одновременного применения азитромицина и препаратов, метаболизм которых происходит с участием изоферментов системы цитохрома Р450.
Аторвастатин
Одновременное применение аторвастатина (10 мг ежедневно) и азитромицина (500 мг ежедневно) не вызывало изменения концентраций аторвастатина в плазме крови (на основе анализа ингибирования ГМК-КоА-редуктазы). Однако, в пострегистрационном периоде были получены отдельные сообщения о случаях рабдомиолиза у пациентов, получающих одновременно азитромицин и статины.
Карбамазепин
В фармакокинетических исследованиях с участием здоровых добровольцев не выявлено существенного влияния на концентрацию карбамазепина и его активного метаболита в плазме крови у пациентов, получавших одновременно азитромицин.
Циметидин
В фармакокинетических исследованиях влияния разовой дозы циметидина на фармакокинетику азитромицина не выявлено изменений фармакокинетики азитромицина, при условии применения циметидина за 2 часа до азитромицина.
Антикоагулянты непрямого действия (производные кумарина)
В фармакокинетических исследованиях азитромицин не влиял на антикоагулянтный эффект однократной дозы 15 мг варфарина, принимаемого здоровыми добровольцами. Сообщалось о потенцировании антикоагулянтного эффекта после одновременного применения азитромицина и антикоагулянтов непрямого действия (производные кумарина). Несмотря на то, что причинная связь не установлена, следует учитывать необходимость проведения частого мониторинга протромбинового времени при применении азитромицина у пациентов, которые получают пероральные антикоагулянты непрямого действия (производные кумарина).
Циклоспорин
В фармакокинетическом исследовании с участием здоровых добровольцев, которые в течение 3 дней принимали внутрь азитромицин (500 мг/сут однократно), а затем циклоспорин (10 мг/кг/сут однократно), было выявлено достоверное повышение максимальной концентрации в плазме крови (Сmax) и площади под кривой «концентрация-время» (AUC0-5) циклоспорина. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении этих препаратов. В случае необходимости одновременного применения этих препаратов, необходимо проводить мониторинг концентрации циклоспорина в плазме крови и соответственно корректировать дозу.
Эфавиренз
Одновременное применение азитромицина (600 мг/сут однократно) и эфавиренза
(400 мг/сут) ежедневно в течение 7 дней не вызывало какого-либо клинически значимого фармакокинетического взаимодействия.
Флуконазол
Одновременное применение азитромицина (1200 мг однократно) не меняло фармакокинетику флуконазола (800 мг однократно). Общая экспозиция и период полувыведения азитромицина не изменялись при одновременном применении флуконазола, однако при этом наблюдали снижение Сmax азитромицина (на 18%), что не имело клинического значения.
Индинавир
Одновременное применение азитромицина (1200 мг однократно) не вызывало статистически достоверного влияния на фармакокинетику индинавира (по 800 мг три раза в сутки в течение 5 дней).
Метилпреднизолон
Азитромицин не оказывает существенного влияния на фармакокинетику метилпреднизолона.
Нелфинавир
Одновременное применение азитромицина (1200 мг) и нелфинавира (по 750 мг 3 раза в день) вызывает повышение равновесных концентраций азитромицина в сыворотке крови. Клинически значимых побочных эффектов не наблюдалось и коррекции дозы азитромицина при его одновременном применении с нелфинавиром не требуется.
Рифабутин
Одновременное применение азитромицина и рифабутина не влияет на концентрацию каждого из препаратов в сыворотке крови. При одновременном применении азитромицина и рифабутина иногда наблюдалась нейтропения. Несмотря на то, что нейтропения ассоциировалась с применением рифабутина, причинно-следственная связь между применением комбинации азитромицина и рифабутина и нейтропенией не установлена.
Силденафил
При применении у здоровых добровольцев не получено доказательств влияния азитромицина (500 мг/сут ежедневно в течение 3 дней) на AUC и Сmax силденафила или его основного циркулирующего метаболита.
Терфенадин
В фармакокинетических исследованиях не было получено доказательств взаимодействия между азитромицином и терфенадином. Сообщалось о единичных случаях, когда возможность такого взаимодействия нельзя было исключить полностью, однако не было ни одного конкретного доказательства, что такое взаимодействие имело место.
Было установлено, что одновременное применение терфенадина и макролидов может вызвать аритмию и удлинение интервала QT.
Теофиллин
Не выявлено взаимодействие между азитромицином и теофиллином.
Триазолам/мидазолам
Значительных изменений фармакокинетических показателей при одновременном применении азитромицина с триазоламом или мидазоламом в терапевтических дозах не выявлено.
Триметоприм/сульфаметоксазол
Одновременное применение триметоприма/сульфаметоксазола с азитромицином не выявило существенного влияния на Сmax, общую экспозицию или экскрецию почками триметоприма или сульфаметоксазола. Концентрация азитромицина в сыворотке крови соответствовали выявляемым в других исследованиях.

Pharmacology

Broad-spectrum antibacterial agent from the macrolide-azalide group, acts bacteriostatically. By binding to the 50S ribosomal subunit, it inhibits peptidyl transferase during translation, suppresses protein synthesis, and slows the growth and reproduction of bacteria; at high concentrations, it exerts a bactericidal effect. It acts on both extracellular and intracellular pathogens.

It has activity against a range of gram-positive, gram-negative, anaerobic, intracellular, and other microorganisms.

Microorganisms may be initially resistant to the antibiotic or may acquire resistance to it.

Microorganism sensitivity scale to azithromycin (Minimum Inhibitory Concentration (MIC), mg/L):
Microorganisms MIC, mg/L
Sensitive Resistant
Staphylococcus spp. ≤ 1 > 2
Staphylococcus spp. groups A, B, C, G ≤ 0.25 > 0.5
Streptococcus pneumoniae ≤ 0.25 > 0.5
Haemophilus influenzae ≤ 0.12 > 4
Moraxella catarrhalis ≤ 0.5 > 0.5
Neisseria gonorrhoeae ≤ 0.25 > 0.5

Sensitive:
Aerobic gram-positive microorganisms: Staphylococcus aureus (methicillin-sensitive), Streptococcus pneumoniae (penicillin-sensitive), Streptococcus pyogenes;
Aerobic gram-negative microorganisms: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Neisseria gonorrhoeae;
Anaerobic microorganisms: Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Prevotella spp., Porphyromonas spp.;
Others: Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Borrelia burgdorferi.

Moderately sensitive or resistant:
Aerobic gram-positive microorganisms: Streptococcus pneumoniae (moderately sensitive or resistant to penicillin).

Resistant:
Aerobic gram-positive microorganisms: Enterococcus faecalis, Staphylococci spp. (methicillin-resistant), Staphylococcus aureus (including methicillin-sensitive strains), Staphylococcus pneumoniae, Staphylococcus spp. Group A (beta-hemolytic).

Azithromycin is not active against strains of gram-positive bacteria resistant to erythromycin.

Anaerobes:
Group Bacteroides fragilis.

After oral administration, azithromycin is well absorbed and rapidly distributed throughout the body. The bioavailability after a single dose of 500 mg is 37% (first-pass effect through the liver); the maximum concentration (Cmax) after oral administration of 0.5 g is 0.4 mg/L; the time to reach maximum concentration (Tmax) is 2-3 hours.
The concentration in tissues and cells is 10-50 times higher than in serum. The apparent volume of distribution is 31.1 L/kg; protein binding is inversely proportional to blood concentration and ranges from 7-50%.
Azithromycin is acid-stable and lipophilic. It easily crosses histohematological barriers and penetrates well into the respiratory tract, urogenital organs, and tissues, including the prostate, skin, and soft tissues. It is also transported to the site of infection by phagocytes (polymorphonuclear leukocytes and macrophages), where it is released in the presence of bacteria. It penetrates cell membranes and creates high concentrations within them, which is particularly important for eradicating intracellular pathogens. In infection foci, concentrations are 24-34% higher than in healthy tissues and correlate with the severity of the inflammatory process. Effective concentrations are maintained for 5-7 days after the last dose.
In the liver, it is demethylated, and the resulting metabolites are inactive. The metabolism of azithromycin involves isoenzymes CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7, of which it is an inhibitor. Plasma clearance is 630 mL/min; the half-life after administration is between 8 and 24 hours, averaging 14-20 hours, with a long half-life ranging from 24 to 72 hours of 41 hours. The half-life from tissues is significantly longer. Therapeutic concentrations of azithromycin are maintained for up to 5-7 days after the last dose.
More than 50% of azithromycin is excreted unchanged by the intestines, and 6% by the kidneys. Food intake significantly alters pharmacokinetics: Cmax increases (by 31%), while the area under the concentration-time curve (AUC) remains unchanged.
In elderly men (65-85 years), pharmacokinetic parameters do not change; in women, Cmax increases (by 30-50%).

Show original (Russian)

Антибактериальный препарат широкого спектра действия из группы макролидов-азалидов, действует бактериостатически. Связываясь с 5ОS субъединицей рибосом, угнетает пептидтранслоказу на стадии трансляции, подавляет синтез белка, замедляет рост и размножение бактерий, в высоких концентрациях оказывает бактерицидный эффект. Действует на вне- и внутриклеточно расположенных возбудителей.
Обладает активностью в отношении ряда грамположительных, грамотрицательных, анаэробов, внутриклеточных и других микроорганизмов.
Микроорганизмы могут быть изначально устойчивыми к действию антибиотика или могут приобретать устойчивость к нему.
Шкала чувствительности микроорганизмов к азитромицину (Минимальная ингибирующая концентрация (МИК), мг/л):
Микроорганизмы МИК, мг/л
Чувствительные Устойчивые
Staphylococcus spp. ≤ 1 > 2
Staphylococcus spp. групп А,
В, С, G ≤ 0,25 > 0,5
Streptococcus pneumoniae ≤ 0,25 > 0,5
Haemophilus influenzae ≤ 0,12 > 4
Moraxella catarrhalis ≤ 0,5 > 0,5
Neisseria gonorrhoeae ≤ 0,25 > 0,5
Чувствительны:
аэробные грамположительные микроорганизмы: Staphylococcus aureus (метилциллинчувствительные), Streptococcus pneumoniae (пенициллинчувствительные),
Streptococcus pyogenes;
аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Haemophilus influenzae, Haemophilus рarainfluenzae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Neisseria gonorrhoeae;
анаэробные микроорганизмы: Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Prevotella spp.,
Porphyromonas spp.,
прочие:
Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Mycoplasma pneumoniae,
Mycoplasma hominis, Borrelia burgdoferi.
Умеренно чувствительны или нечувствительны:
аэробные грамположительные микроорганизмы: Streptococcus pneumoniae (умеренно чувствительные или резистентные к пенициллину).
Устойчивы:
аэробные грамположительные микроорганизмы: Enterococcus faecalis, Staphylococci spp.
(метициллинустойчивые), Staphylococus aureus (включая метициллинчувствительные штаммы), Staphylococus pneumoniae, Staphylococcus spp. Группы А (бета-гемолитические).
Азитромицин не активен в отношении штаммов грамположительных бактерий, устойчивых к эритромицину.
Анаэробы:
Группа Bacteroides fragilis.

После приема внутрь азитромицин хорошо всасывается и быстро распределяется в организме. Биодоступность после однократного приема 500 мг - 37 % (эффект «первого прохождения» через печень), максимальная концентрация (Сmax) после перорального приема 0,5 г - 0,4 мг/л, время достижения максимальной концентрации (ТСmax) - 2-3 ч.
Концентрация в тканях и клетках в 10-50 раз выше, чем в сыворотке крови. Кажущийся объем распределения - 31,1 л/кг, связывание с белками плазмы обратно пропорционально концентрации в крови и составляет 7-50 %.
Азитромицин кислотоустойчив, липофилен. Легко проходит через гистогематические барьеры, хорошо проникает в дыхательные пути, мочеполовые органы и ткани, в т.ч. в предстательную железу, кожу и мягкие ткани. К месту инфекции транспортируется также
фагоцитами (полиморфно-ядерными лейкоцитами и макрофагами), где высвобождается в присутствии бактерий. Проникает через мембраны клеток и создает в них высокие концентрации, что особенно важно для эрадикации внутриклеточно расположенных возбудителей. В очагах инфекции концентрации на 24-34 % выше, чем в здоровых тканях и коррелирует с выраженностью воспалительного процесса. Сохраняется в эффективных концентрациях в течение 5-7 дней после приема последней дозы.
В печени деметилируется, образующиеся метаболиты неактивны. В метаболизме азитромицина участвуют изоферменты CYP3А4, CYP3А5, CYP3А7, ингибитором которых он является. Плазменный клиренс - 630 мл/мин: период полувыведения между 8 и 24 ч после приема - 14 - 20 ч, длинный период полувыведения в интервале от 24 до 72 ч - 41 ч. Период полувыведения из тканей значительно больше. Терапевтическая концентрация азитромицина сохраняется до 5-7 дней после приема последней дозы.
Более 50 % азитромицина выводится кишечником в неизменном виде, 6 % - почками. Прием пищи существенно изменяет фармакокинетику: Сmax увеличивается (на 31 %), показатель площадь под кривой «концентрация-время» (AUG) не изменяется.
У пожилых мужчин (65-85 лет) фармакокинетические параметры не меняются, у женщин увеличивается Сmax (на 30 - 50 %).

Properties