tablets

Acyclovir

2 options

Acyclovir 400 mg 20 tablets

Name: Acyclovir 400 mg 20 tablets - RuPills
SKU: 112627
Price: 8.86 USD
Availability: InStock

SKU 112627

$8.86

In stock

Tracked shipping to United States — 1–3 weeks↗

Same active ingredient

Other products with Acyclovir

All packagings

Acyclovir

2 options · from $6.17

Cheapest option
Acyclovir 200 mg 20 tablets
Price
$6.17
Selected · use button above
Acyclovir 400 mg 20 tablets
Price
$8.86

Manufacturer leaflet

What's on the package insert

Facts from the printed manufacturer leaflet. Sections vary by drug — we only show what's actually in the box.

Indications

• Treatment of skin and mucosal infections caused by the herpes simplex virus, including primary and recurrent genital herpes;

• Prevention of recurrences of infections caused by the herpes simplex virus in patients with normal immune status;

• Prevention of infections caused by the herpes simplex virus in immunocompromised patients;

• Treatment of chickenpox and shingles (early treatment of shingles with acyclovir provides analgesic effects and may reduce the incidence of postherpetic neuralgia).

Show original (Russian)

• Лечение инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом простого герпеса, включая первичный и рецидивирующий генитальный герпес;

• профилактика рецидивов инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у пациентов с нормальным иммунным статусом;

• профилактика инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у пациентов с иммуно-
дефицитом;

• лечение ветряной оспы и опоясывающего герпеса (раннее лечение опоясывающего герпеса ацикловиром оказывает анальгезирующий эффект и может снизить частоту возникновения постгерпетической невралгии).

How to use

The drug Acyclovir can be taken with food, as food does not significantly affect its absorption. The tablets should be taken with a full glass of water.
Adults
Treatment of infections caused by the herpes simplex virus
For the treatment of infections caused by the herpes simplex virus, the recommended dose of Acyclovir is 200 mg orally 5 times a day (every 4 hours, except during the night). The usual treatment course lasts 5 days but may be extended in cases of severe primary infections.
In cases of significant immunodeficiency (e.g., after bone marrow transplantation) or malabsorption from the intestine, the oral dose of Acyclovir may be increased to 400 mg. Alternatively, the use of Acyclovir in the form of a lyophilizate for preparing an infusion solution may be considered.
Treatment should be started as soon as possible after the onset of infection; for recurrences, the drug is recommended to be prescribed during the prodromal period or upon the appearance of the first rash elements.
Prevention of recurrences of infections caused by the herpes simplex virus in patients with normal immune status
For the prevention of recurrences of infections caused by the herpes simplex virus in patients with normal immune status, the recommended dose of Acyclovir is 200 mg orally 4 times a day (every 6 hours).
Many patients find a more convenient therapy regimen of 400 mg orally 2 times a day (every 12 hours) suitable.
In some cases, lower doses of Acyclovir, such as 200 mg orally 3 times a day (every 8 hours) or 200 mg 2 times a day (every 12 hours), may be effective.
Some patients may experience a recurrence of infection when taking a total daily dose of 800 mg.
Treatment with Acyclovir should be periodically interrupted for 6-12 months to identify possible changes in the course of the disease.
Prevention of infections caused by the herpes simplex virus in immunocompromised patients
For the prevention of infections caused by the herpes simplex virus in immunocompromised patients, the recommended dose of Acyclovir is 200 mg orally 4 times a day (every 6 hours).
In cases of significant immunodeficiency (e.g., after bone marrow transplantation) or malabsorption from the intestine, the dose of Acyclovir may be increased to 400 mg orally. Alternatively, the use of Acyclovir in the form of a lyophilizate for preparing an infusion solution may be considered.
The duration of the preventive treatment course is determined by the length of the period during which there is a risk of infection.
Treatment of chickenpox and shingles
For the treatment of chickenpox and shingles, the recommended dose of Acyclovir is 800 mg orally 5 times a day (every 4 hours, except during the night). The treatment course lasts 7 days.
Treatment of shingles should be started as soon as possible from the moment of the first manifestations of the disease, as this will make the treatment more effective.
Treatment of chickenpox in patients with normal immune status should be started within 24 hours of the appearance of the rash.
In patients with severe immunodeficiency (e.g., after bone marrow transplantation) or malabsorption from the intestine, the possibility of prescribing Acyclovir in the form of a lyophilizate for preparing an infusion solution should be considered.
Special patient groups
Children aged 3 years and older
Treatment of infections caused by the herpes simplex virus; prevention of infections caused by the herpes simplex virus in immunocompromised patients

• for those aged 3 years and older, the same doses as for adults are used.
Treatment of chickenpox

• for those aged 6 years and older - 800 mg 4 times a day;

• for those aged 3 to 6 years - 400 mg 4 times a day.
A more precise dose can be determined based on 20 mg/kg body weight (but not more than 800 mg) orally 4 times a day. The treatment course lasts 5 days.
Prevention of recurrences of infections caused by the herpes simplex virus in patients with normal immune status; treatment of shingles
Dosing information is not available.

Elderly patients
The possibility of renal insufficiency in elderly patients should be taken into account, and doses should be adjusted according to the degree of renal insufficiency (see the section "Patients with impaired kidney function").
Adequate hydration should be maintained.
Patients with impaired kidney function
Caution should be exercised when prescribing Acyclovir to patients with impaired kidney function.
Adequate hydration should be maintained.
In patients with renal insufficiency, taking Acyclovir orally at the recommended doses for the treatment and prevention of infections caused by the herpes simplex virus does not lead to drug accumulation to concentrations exceeding established safe levels. However, in patients with a creatinine clearance of less than 10 ml/min, the dose of Acyclovir is recommended to be reduced to 200 mg orally 2 times a day (every 12 hours).
For the treatment of chickenpox and shingles, the recommended doses of Acyclovir tablets are:

• for creatinine clearance of less than 10 ml/min - 800 mg 2 times a day (every 12 hours);

• for creatinine clearance of 10-25 ml/min - 800 mg 3 times a day (every 8 hours).

Show original (Russian)

Препарат Ацикловир, таблетки можно принимать во время еды, поскольку прием пищи не нарушает в значительной степени его абсорбцию. Таблетки следует запивать полным стаканом воды.
Взрослые
Лечение инфекций, вызванных вирусом простого герпеса
Для лечения инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, рекомендуемая доза препарата Ацикловир составляет 200 мг внутрь 5 раз в сутки (каждые 4 часа, за исключением периода ночного сна). Обычно курс лечения составляет 5 дней, но может быть продлен при тяжелых первичных инфекциях.
В случае выраженного иммунодефицита (например, после трансплантации костного мозга) или при нарушении всасывания из кишечника доза препарата Ацикловир для приема внутрь может быть увеличена до 400 мг. В качестве альтернативы может быть рассмотрена возможность применения препарата Ацикловир в лекарственной форме лиофилизат для приготовления раствора для инфузий.
Лечение необходимо начинать как можно раньше после возникновения инфекции; при рецидивах препарат рекомендуется назначать уже в продромальном периоде или при появлении первых элементов сыпи.
Профилактика рецидивов инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у пациентов с нормальным иммунным статусом
Для профилактики рецидивов инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у пациен-
тов с нормальным иммунным статусом рекомендуемая доза препарата Ацикловир составляет 200 мг внутрь 4 раза в сутки (каждые 6 часов).
Многим пациентам подходит более удобная схема терапии 400 мг внутрь 2 раза в сутки (каждые 12 часов).
В ряде случаев оказываются эффективными более низкие дозы препарата Ацикловир 200 мг внутрь 3 раза в сутки (каждые 8 часов) или 200 мг 2 раза в сутки (каждые
12 часов).
У некоторых пациентов может произойти обострение инфекции при приеме суммарной суточной дозы 800 мг.
Лечение препаратом Ацикловир следует периодически прерывать на 6-12 месяцев для выявления возможных изменений течения заболевания.
Профилактика инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у пациентов с иммунодефицитом
Для профилактики инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у пациентов с иммунодефицитом рекомендуемая доза препарата Ацикловир составляет 200 мг внутрь
4 раза в сутки (каждые 6 часов).
В случае выраженного иммунодефицита (например, после трансплантации костного мозга) или при нарушении всасывания из кишечника доза препарата Ацикловир может быть увеличена до 400 мг внутрь. В качестве альтернативы может быть рассмотрена возможность применения препарата Ацикловир в лекарственной форме лиофилизат для приготовления раствора для инфузий.
Продолжительность профилактического курса терапии определяется длительностью периода, когда существует риск инфицирования.
Лечение ветряной оспы и опоясывающего герпеса
Для лечения ветряной оспы и опоясывающего герпеса рекомендуемая доза препарата Ацикловир составляет 800 мг внутрь 5 раз в сутки (каждые 4 часа, за исключением периода ночного сна). Курс лечения составляет 7 дней.
Лечение опоясывающего герпеса следует начинать как можно раньше от момента первых проявлений заболевания, так как в этом случае лечение будет более эффективным.
Лечение ветряной оспы у пациентов с нормальным иммунным статусом следует начать в течение 24 часов с момента появления высыпаний.
У пациентов с тяжелым иммунодефицитом (например, после трансплантации костного мозга) или при нарушении всасывания из кишечника необходимо рассмотреть возмож-ность назначения препарата Ацикловир в лекарственной форме лиофилизат для приготов-ления раствора для инфузий.
Особые группы пациентов
Дети в возрасте от 3 лет и старше
Лечение инфекций, вызванных вирусом простого герпеса; профилактика инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у пациентов с иммунодефицитом

• в возрасте от 3 лет и старше применяют такие же дозы, как для взрослых.
Лечение ветряной оспы

• в возрасте от 6 лет и старше - 800 мг 4 раза в сутки;

• в возрасте от 3 до 6 лет - 400 мг 4 раза в сутки.
Более точно дозу можно определить из расчета 20 мг/кг массы тела (но не более 800 мг) внутрь 4 раза в сутки. Курс лечения составляет 5 дней.
Профилактика рецидивов инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у пациентов с нормальным иммунным статусом; лечение опоясывающего герпеса
Данные о режиме дозирования отсутствуют.
Пациенты пожилого возраста
Необходимо учитывать вероятность наличия почечной недостаточности у пациентов пожилого возраста, дозы должны быть скорректированы в соответствии со степенью почечной недостаточности ( см. подраздел «Пациенты с нарушением функции почек»).
Необходимо обеспечить поддержание адекватного водного баланса.
Пациенты с нарушением функции почек
Необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата Ацикловир пациентам с нарушением функции почек.
Необходимо обеспечить поддержание адекватного водного баланса.
У пациентов с почечной недостаточностью прием ацикловира внутрь в рекомендуемых дозах с целью лечения и профилактики инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, не приводит к кумуляции препарата до концентраций, превышающих установленные безопасные уровни. Однако у пациентов с клиренсом креатинина менее 10 мл/мин дозу препарата Ацикловир рекомендуется снижать до 200 мг внутрь 2 раза в сутки (каждые
12 часов).
При лечении ветряной оспы и опоясывающего герпеса рекомендуемые дозы препарата Ацикловир, таблетки составляют:

• при клиренсе креатинина менее 10 мл/мин - 800 мг 2 раза в сутки (каждые 12 часов);

• при клиренсе креатинина 10-25 мл/мин - 800 мг 3 раза в сутки (каждые 8 часов).

Composition

1 tablet contains:
Active ingredient: acyclovir - 400 mg
Excipients: lactose monohydrate, colloidal silicon dioxide (aerosil),
povidone K-17 (low molecular weight polyvinylpyrrolidone), potato starch, magnesium stearate.

Round flat-cylindrical white tablets with a bevel and score line.

Show original (Russian)

1 таблетка содержит:
Действующее вещество: ацикловир - 400 мг
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, кремния диоксид коллоидный (аэросил),
повидон К-17 (поливинилпирролидон низкомолекулярный), крахмал картофельный, магния стеарат.

Круглые плоскоцилиндрические таблетки белого цвета с фаской и риской.

Contraindications & warnings

Increased sensitivity to acyclovir, valacyclovir, or any excipient of the drug; lactase deficiency; lactose intolerance; glucose-galactose malabsorption.
Children under 3 years of age (for this dosage form).
With caution
Pregnancy, breastfeeding, elderly age, renal insufficiency, dehydration, concurrent use with other nephrotoxic drugs.
Use during pregnancy and breastfeeding
Fertility
There is no data on the effect of acyclovir on female fertility.
In a study involving 20 male patients with normal sperm counts, it was found that oral administration of acyclovir at doses up to 1 g per day for 6 months had no clinically significant effect on sperm count, motility, or morphology.
Pregnancy
The post-registration pregnancy registry for acyclovir treatment has collected data on pregnancy outcomes in women who took acyclovir in various dosage forms. Analysis of the registry data did not show an increase in the number of congenital defects in newborns whose mothers took acyclovir during pregnancy compared to the general population. The identified congenital defects did not exhibit uniformity or patterns that would suggest a common cause of their occurrence.
However, caution should be exercised when prescribing Acyclovir to women during pregnancy, weighing the expected benefits for the mother against the potential risks to the fetus.
Breastfeeding
After oral administration of Acyclovir at a dose of 200 mg five times a day, acyclovir was detected in breast milk at concentrations ranging from 60 to 410% of plasma concentration. At such concentrations in breast milk, breastfed infants may receive acyclovir at a dose of up to 0.3 mg/kg/day. Considering this, caution should be exercised when prescribing Acyclovir to breastfeeding women.

Available data from clinical studies are insufficient to conclude that the use of acyclovir reduces the risk of varicella in patients with normal immune status.
The risk of developing renal failure increases with concurrent use of other nephrotoxic drugs.
Hydration status
Patients taking high doses of acyclovir orally should receive adequate amounts of fluid.
Elderly patients and patients with impaired renal function
Since acyclovir is excreted by the kidneys, doses should be reduced in patients with renal insufficiency (see the "Dosage and Administration" section). In elderly patients, renal function may decline; therefore, dose reduction may also be necessary for this group. Both elderly patients and patients with impaired renal function are at increased risk of side effects from the nervous system (such reactions are usually reversible upon discontinuation of the drug) and should be closely monitored by medical professionals.
Patients with severe immunodeficiency
Prolonged or repeated courses of acyclovir treatment in patients with severe immunodeficiency may lead to the emergence of viral strains with reduced sensitivity to acyclovir, which will not respond to continued acyclovir therapy.
Transmission of infection
All patients, especially those with clinical manifestations, should exercise caution to avoid the potential for virus transmission, and patients should be informed about cases of asymptomatic viral carriage.
Effect on the ability to drive vehicles or operate machinery
Studies on the effect of acyclovir on the ability to drive vehicles or operate machinery have not been conducted. It is not possible to predict the negative impact of acyclovir on these activities based on the pharmacological properties of the active substance, but the side effect profile of acyclovir should be taken into account.

Show original (Russian)

Повышенная чувствительность к ацикловиру, валацикловиру или какому-либо вспомогательному веществу препарата, дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.
Детский возраст до 3 лет (для данной лекарственной формы).
С осторожностью
Беременность, период грудного вскармливания, пожилой возраст, почечная недостаточ-
ность, дегидратация, одновременное применение с другими нефротоксичными препарата-
ми.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Фертильность
Нет данных о влиянии ацикловира на женскую фертильность.
В исследовании с участием 20 пациентов мужского пола с нормальным количеством сперматозоидов было установлено, что применение ацикловира внутрь в дозе до 1 г в сутки в течение 6 месяцев не имело клинически значимого влияния на количество, подвижность или морфологию сперматозоидов.
Беременность
В пострегистрационном реестре беременностей при лечении ацикловиром собраны данные об исходах беременности у женщин, принимавших ацикловир в разных лекарственных формах. При анализе данных реестра не было отмечено увеличения количества врожденных дефектов у новорожденных, матери которых принимали ацикловир во время беременности, по сравнению с общей популяцией. Выявленные врожденные дефекты не отличались единообразием или закономерностью, позволяющими предположить общую причину их возникновения.
Однако следует соблюдать осторожность при назначении препарата Ацикловир женщинам в период беременности и оценивать предполагаемую пользу для матери и возможный риск для плода.
Период грудного вскармливания
После приема препарата Ацикловир внутрь в дозе 200 мг 5 раз в сутки ацикловир определялся в грудном молоке в концентрации, составляющей от 60 до 410 % плазменной концентрации. При таких концентрациях в грудном молоке дети, находящиеся на грудном вскармливании, могут получать ацикловир в дозе до 0,3 мг/кг/сут. Учитывая это, следует соблюдать осторожность при назначении препарата Ацикловир кормящим женщинам.

Доступных данных, полученных в результате проведенных клинических исследований, недостаточно, чтобы сделать вывод о том, что применение ацикловира снижает риск заболевания ветряной оспой у пациентов с нормальным иммунным статусом.
Риск развития почечной недостаточности увеличивается при одновременном применении с другими нефротоксическими препаратами.
Состояние гидратации
Пациенты, принимающие высокие дозы препарата Ацикловир внутрь, должны получать достаточное количество жидкости.
Пациенты пожилого возраста и пациенты с нарушением функции почек
Поскольку ацикловир выводится почками, дозы должны быть уменьшены пациентам с почечной недостаточностью (см. раздел «Способ применения и дозы»). У пациентов пожилого возраста возможно снижение функции почек, следовательно, для данной группы пациентов также может потребоваться снижение дозы. Как пожилые пациенты, так и пациенты с нарушением функции почек находятся в группе повышенного риска развития побочных эффектов со стороны нервной системы (обычно такие реакции обратимы в ответ на отмену препарата) и, соответственно, должны находиться под пристальным медицинским наблюдением.
Пациенты с выраженным иммунодефицитом
Длительные или повторные курсы лечения ацикловиром у пациентов с выраженным иммунодефицитом могут привести к появлению штаммов вируса с пониженной чувствительностью к ацикловиру, которые не ответят на продолжение терапии ацикловиром.
Передача инфекции
Всем пациентам, особенно при наличии клинических проявлений, следует соблюдать осторожность во избежание потенциальной возможности передачи вируса, а также пациентов необходимо информировать о случаях бессимптомного вирусоносительства.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
Исследований влияния ацикловира на способность к управлению транспортными средствами или механизмами не проводилось. Спрогнозировать негативное воздействие ацикловира на эти виды деятельности на основании фармакологических свойств действующего вещества не представляется возможным, но необходимо учитывать профиль побочного действия ацикловира.

Side effects, overdose & interactions

The following classification of adverse reactions is used based on frequency of occurrence: very common (>1/10), common (>1/100 and 1/1000 and 1/10000 and

Acyclovir is only partially absorbed in the gastrointestinal tract. Generally, in cases of accidental single intake of acyclovir at doses up to 20 g, toxic effects have not been reported. In cases of repeated oral administration over several days at doses exceeding the recommended levels, gastrointestinal disturbances (nausea, vomiting) and neurological symptoms (headache and confusion) have been noted.

Neurological effects such as seizures and coma may occasionally occur.

Patients require careful medical supervision to identify possible symptoms of intoxication. Acyclovir is eliminated from the body through hemodialysis; therefore, hemodialysis may be used for the treatment of overdose.

No clinically significant interactions have been noted with the use of Acyclovir.
Acyclovir is excreted unchanged in the urine through active tubular secretion. All drugs with a similar elimination pathway may increase the plasma concentration of acyclovir. Acyclovir increases the AUC of theophylline by approximately 50% when taken concurrently, therefore it is recommended to measure plasma concentrations of theophylline when acyclovir is prescribed simultaneously. Probenecid and cimetidine increase the AUC (area under the concentration-time curve) of acyclovir and decrease its renal clearance. An increase in the AUC in plasma has been observed for acyclovir and the inactive metabolite of mycophenolate mofetil, an immunosuppressant used in transplantation, when both drugs are used together. However, dose adjustment is not required due to the wide therapeutic index of acyclovir.

Show original (Russian)

Использована следующая классификация нежелательных реакций в зависимости от часто-
ты встречаемости: очень часто ( >1/10), часто (>1/100 и 1/1000 и 1/10000 и

Ацикловир лишь частично абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Как правило, при случайном однократном приеме ацикловира в дозе до 20 г токсические эффекты не были зарегистрированы. При повторных приемах внутрь в течение нескольких дней доз, превышающих рекомендованные, отмечались нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта (тошнота, рвота) и нервной системы (головная боль и спутанность сознания).
Иногда могут наблюдаться такие неврологические эффекты, как судорожные припадки, кома.
Пациенты нуждаются в тщательном медицинском наблюдении с целью выявления возможных симптомов интоксикации. Ацикловир выводится из организма с помощью гемодиализа, поэтому гемодиализ может быть использован для лечения передозировки.

Никаких клинически значимых взаимодействий при применении препарата Ацикловир не отмечалось.
Ацикловир выводится в неизмененном виде с мочой путем активной канальцевой секреции. Все препараты с аналогичным путем выведения могут повышать плазменную концентрацию ацикловира. Ацикловир повышает AUC теофиллина приблизительно на
50 % при одновременном приеме, поэтому рекомендуется измерять плазменные концент-рации теофиллина при одновременном назначении ацикловира. Пробенецид и циметидин увеличивают показатель AUC (площадь под кривой «концентрация - время») ацикловира и снижают его почечный клиренс. Отмечалось увеличение показателя AUC в плазме крови для ацикловира и неактивного метаболита микофенолата мофетила, иммунодепрессанта, применяющегося в трансплантологии, при одновременном применении обоих препаратов. Однако коррекции дозы не требуется вследствие широкого терапевтического индекса ацикловира.

Pharmacology

Mechanism of Action
Acyclovir is a synthetic analog of purine nucleoside that has the ability to inhibit in vitro and in vivo human herpes viruses, including herpes simplex virus (HSV) types 1 and 2, varicella-zoster virus (VZV), Epstein-Barr virus (EBV), and cytomegalovirus (CMV). In cell culture, acyclovir exhibits the most pronounced antiviral activity against HSV-1, followed in decreasing order of activity by: HSV-2, VZV, EBV, and CMV.
The inhibitory action of acyclovir on herpes viruses (HSV-1, HSV-2, VZV, EBV, and CMV) is highly selective. Acyclovir is not a substrate for the enzyme thymidine kinase in uninfected cells, making acyclovir low in toxicity to mammalian cells. Thymidine kinase in cells infected with HSV, VZV, EBV, and CMV converts acyclovir into acyclovir monophosphate - a nucleoside analog, which is then sequentially converted into diphosphate and triphosphate by cellular enzymes. The incorporation of acyclovir triphosphate into the viral DNA chain and subsequent chain termination block further replication of viral DNA.
In patients with severe immunodeficiency, prolonged or repeated courses of acyclovir therapy may lead to the emergence of resistant strains, making further treatment with acyclovir potentially ineffective. Most isolated strains with reduced sensitivity to acyclovir have shown relatively low levels of viral thymidine kinase, as well as structural abnormalities in viral thymidine kinase or DNA polymerase. Exposure of herpes simplex virus (HSV) strains in vitro to acyclovir may also lead to the development of strains that are less sensitive to it. No correlation has been established between the sensitivity of herpes simplex virus (HSV) strains to acyclovir in vitro and the clinical efficacy of the drug.

Absorption
Acyclovir is only partially absorbed from the intestine. After taking 200 mg of acyclovir every 4 hours, the average maximum steady-state plasma concentration (Cssmax) was 3.1 µM (0.7 µg/mL), and the average minimum steady-state plasma concentration (Cssmin) was 1.8 µM (0.4 µg/mL). When taking 400 mg and 800 mg of acyclovir every 4 hours, Cssmax was 5.3 µM (1.2 µg/mL) and 8 µM (1.8 µg/mL), respectively, while Cssmin was 2.7 µM (0.6 µg/mL) and 4 µM (0.9 µg/mL), respectively.
Distribution
The concentration of acyclovir in cerebrospinal fluid is approximately 50% of its concentration in plasma. Acyclovir binds to plasma proteins to a minor extent (9-33%), making drug interactions due to displacement from plasma protein binding sites unlikely.
Elimination
In adults, after oral administration of acyclovir, the half-life from plasma is about 3 hours. The majority of the drug is excreted by the kidneys unchanged. The renal clearance of acyclovir significantly exceeds creatinine clearance, indicating that acyclovir is eliminated not only by glomerular filtration but also by tubular secretion. The main metabolite of acyclovir is 9-carboxymethoxymethylguanine, which accounts for about 10-15% of the dose excreted in urine. When acyclovir is administered 1 hour after taking 1 g of probenecid, the half-life of acyclovir and AUC (area under the pharmacokinetic curve "concentration - time") increased by 18% and 40%, respectively.
Special patient groups
In patients with chronic renal failure, the half-life of acyclovir averaged 19.5 hours. During hemodialysis, the average half-life of acyclovir was 5.7 hours. The concentration of acyclovir in plasma during dialysis decreased by approximately 60%.
In elderly patients, the clearance of acyclovir decreases with age in parallel with the decrease in creatinine clearance; however, the half-life of acyclovir changes only slightly.
When acyclovir and zidovudine are administered simultaneously to HIV-infected patients, the pharmacokinetic characteristics of both drugs were not significantly altered.

Show original (Russian)

Механизм действия
Ацикловир - это синтетический аналог пуринового нуклеозида, который обладает способностью ингибировать in vitro и in vivo вирусы герпеса человека, включая вирус простого герпеса (ВПГ) 1-го и 2-го типов, вирус ветряной оспы и опоясывающего герпеса (варицелла-зостер вирус, Varicella zoster virus (ВЗВ)), вирус Эпштейна-Барр (ЭБВ) и цитомегаловирус (ЦМВ). В культуре клеток ацикловир обладает наиболее выраженной противовирусной активностью в отношении ВПГ-1, далее в порядке убывания активности следуют: ВПГ-2, ВЗВ, ЭБВ и ЦМВ.
Ингибирующее действие ацикловира на вирусы герпеса (ВПГ-1, ВПГ-2, ВЗВ, ЭБВ и ЦМВ) имеет высокоизбирательный характер. Ацикловир не является субстратом для фермента тимидинкиназы неинфицированных клеток, поэтому ацикловир малотоксичен для клеток млекопитающих. Тимидинкиназа клеток, инфицированных вирусами ВПГ, ВЗВ, ЭБВ и ЦМВ, превращает ацикловир в ацикловира монофосфат - аналог нуклеозида,
который затем последовательно превращается в дифосфат и трифосфат под действием клеточных ферментов. Включение ацикловира трифосфата в цепочку вирусной ДНК и последующий обрыв цепи блокируют дальнейшую репликацию вирусной ДНК.
У пациентов с выраженным иммунодефицитом длительные или повторные курсы терапии ацикловиром могут приводить к появлению резистентных штаммов, поэтому дальнейшее лечение ацикловиром может быть неэффективным. У большинства выделенных штаммов со сниженной чувствительностью к ацикловиру отмечалось относительно низкое содержание вирусной тимидинкиназы, а также нарушение структуры вирусной тимидинкиназы или ДНК-полимеразы. Воздействие ацикловира на штаммы вируса простого герпеса (ВПГ) in vitro также может приводить к образованию менее чувствительных к нему штаммов. Не установлена корреляция между чувствительностью штаммов вируса простого герпеса (ВПГ) к ацикловиру in vitro и клинической эффективностью препарата.

Всасывание
Ацикловир только частично абсорбируется из кишечника. После приема 200 мг ацикловира каждые 4 часа средняя максимальная равновесная концентрация в плазме крови (Сssmax) составляла 3,1 мкМ (0,7 мкг/мг), а средняя равновесная минимальная концентрация в плазме (Cssmin) была 1,8 мкМ (0,4 мкг/мл). При приеме внутрь 400 мг и 800 мг ацикловира каждые 4 часа Cssmax составляла 5,3 мкМ (1,2 мкг/мл) и 8 мкМ (1,8 мкг/мл) соответственно, а Cssmin 2,7 мкМ (0,6 мкг/мл) и 4 мкМ (0,9 мкг/мл), соответственно.
Распределение
Концентрация ацикловира в спинномозговой жидкости составляет приблизительно 50 % от его концентрации в плазме крови.
С белками плазмы крови ацикловир связывается в незначительной степени (9-33 %), поэтому лекарственные взаимодействия вследствие вытеснения из участков связывания с белками плазмы крови маловероятны.
Выведение
У взрослых после приема ацикловира внутрь период полувыведения из плазмы крови составляет около 3 ч. Большая часть препарата выводится почками в неизмененном виде. Почечный клиренс ацикловира значительно превышает клиренс креатинина, что свидетельствует о выведении ацикловира посредством не только клубочковой фильтрации, но и канальцевой секреции. Основным метаболитом ацикловира является 9-карбоксимето-ксиметилгуанин, доля которого составляет около 10-15 % дозы, выводимой с мочой. При назначении ацикловира через 1 ч после приема 1 г пробенецида период полувыведения ацикловира и AUC (площадь под фармакокинетической кривой «концентрация - время») увеличивались на 18 % и 40 %, соответственно.
Особые группы пациентов
У пациентов с хронической почечной недостаточностью период полувыведения ацикловира составлял в среднем 19,5 ч. При проведении гемодиализа средний период полувыведения ацикловира составлял 5,7 ч. Концентрация ацикловира в плазме крови во время диализа снижалась приблизительно на 60 %.
У пожилых пациентов клиренс ацикловира с возрастом снижается параллельно со снижением клиренса креатинина, однако период полувыведения ацикловира изменяется незначительно.
При одновременном введении ацикловира и зидовудина ВИЧ-инфицированным пациентам фармакокинетические характеристики обоих препаратов практически не изменялись.

Properties

Manufacturer: Tatkhimpharmpreparaty JSC
Made in: Russia
Active ingredient: Acyclovir
Drug group: Systemic antiviral agents
direct-acting antiviral agents
nucleoside and nucleotide reverse transcriptase inhibitors
Dosage form: tablets
Shipping weight: 22 g
Shelf life: Long shelf life
Keep at: 2–25 °C
SKU: 112627