Meloxicam

Amelotex 15 mg 6 pcs rectal suppositories

Name: Amelotex 15 mg 6 pcs rectal suppositories - RuPills
SKU: 81652
Price: 14.36 USD
Availability: InStock

SKU 81652

$14.36

In stock

Tracked shipping to United States — 1–3 weeks↗

Same active ingredient

Other products with Meloxicam

All packagings

Amelotex

2 options · from $10.03

Cheapest option
Amelotex 7.5 mg 6 pcs. suppositories
Price
$10.03
Selected · use button above
Amelotex 15 mg 6 pcs rectal suppositories
Price
$14.36

Manufacturer leaflet

What's on the package insert

Facts from the printed manufacturer leaflet. Sections vary by drug — we only show what's actually in the box.

Indications

• Osteoarthritis;

• rheumatoid arthritis;

• ankylosing spondylitis (Bechterew's disease).

Intended for symptomatic therapy, reducing pain and inflammation at the time of use, does not affect disease progression.

Show original (Russian)

• Остеоартроз;

• ревматоидный артрит;

• анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева).
Предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.

How to use

Rectally, remove the suppository from its blister pack and insert it deeply into the rectum. It is recommended to empty the bowels before using the suppository. The recommended dosage regimen is as follows:
Rheumatoid arthritis: 15 mg per day. Depending on the therapeutic effect, the dose may be reduced to 7.5 mg per day.
Osteoarthritis: 7.5 mg per day. If necessary, the dose may be increased to 15 mg per day.
Ankylosing spondylitis: 15 mg per day. Depending on the therapeutic effect, the dose may be reduced to 7.5 mg per day.
Rectal suppositories are recommended to be used at a dose of 7.5 mg once a day. In more severe cases, the use of suppositories at a dose of 15 mg is possible. The maximum daily dose should not exceed 15 mg.
The medication should be used rectally for the shortest time possible, considering the accumulation of the risk of local toxicity and the risk associated with the systemic action of the drug.
In patients with an increased risk of side effects, as well as in patients with severe renal insufficiency undergoing hemodialysis, the dose should not exceed 7.5 mg per day.
Combined use
The total daily dose of meloxicam, administered in the form of tablets, suppositories, injections, and other dosage forms, should not exceed 15 mg.

Show original (Russian)

Ректально, освободив суппозиторий от контурной упаковки, вводят глубоко в задний проход. Перед применением суппозитория рекомендуется опорожнить кишечник. Рекомендуемый режим дозирования:
Ревматоидный артрит: 15 мг в сутки. В зависимости от лечебного эффекта доза может быть снижена до 7,5 мг в сутки.
Остеоартроз: 7,5 мг в сутки. При необходимости доза может быть увеличена до 15 мг в сутки.
Анкилозирующий спондилит: 15 мг в сутки. В зависимости от лечебного эффекта доза может быть снижена до 7,5 мг в сутки.
Ректальные суппозитории рекомендуется применять в дозе 7,5 мг один раз в день. В более тяжелых случаях возможно использование суппозиториев в дозе 15 мг. Максимальная суточная доза недолжна превышать 15 мг.
Препарат должен применяться ректально в течение как можно более короткого времени, учитывая суммирование риска местной токсичности и риска, связанного с системным действием препарата.
У пациентов с повышенным риском развития побочных эффектов, а также у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе, доза не должна превышать 7,5 мг в сутки.
Комбинированное применение
Суммарная суточная доза мелоксикама, применяемого в виде таблеток, суппозиториев, инъекций и других лекарственных форм, не должна превышать 15 мг.

Composition

1 suppository contains:
Active ingredient: meloxicam 15.0 mg
Excipients:
Solid fat (Supposir BP) 1628.5 mg
Glyceryl hydroxystearate macrogol 16.5 mg

Suppositories of greenish-yellow color, torpedo-shaped.

Show original (Russian)

1 суппозиторий содержит:
Действующее вещество: мелоксикам 15,0 мг
Вспомогательные вещества:
Жир твердый (Суппосир ВР) 1628,5 мг
Макрогола глицерилгидроксистеарат 16,5 мг

Суппозитории зеленовато-желтого цвета торпедообразной формы.

Contraindications & warnings

• Hypersensitivity to the active substance or any excipient of the drug;

• Contraindicated in the period following aortocoronary bypass surgery;

• Uncompensated heart failure;

• Complete or incomplete combination of bronchial asthma, recurrent nasal and paranasal sinus polyposis, and intolerance to acetylsalicylic acid and other non-steroidal anti-inflammatory drugs (including in history);

• Erosive-ulcerative changes in the gastric or duodenal mucosa, acute hemorrhagic gastritis, active gastrointestinal bleeding;

• Inflammatory bowel diseases in the acute phase (ulcerative colitis, Crohn's disease);

• Cerebrovascular bleeding or other bleeding;

• Severe liver failure or active liver disease;

• Severe renal failure in patients not undergoing dialysis (creatinine clearance (CC) less than 30 ml/min), progressive kidney diseases, including confirmed hyperkalemia;

• Pregnancy, breastfeeding;

• Children under 15 years of age.
Suppositories should not be used in patients with any inflammatory diseases of the rectum or anus, or in patients with recent rectal or anal bleeding.

• With caution:
To reduce the risk of adverse effects, the minimum effective dose should be used for the shortest possible duration in cases of: ischemic heart disease, cerebrovascular diseases, chronic heart failure, dyslipidemia/hyperlipidemia, diabetes mellitus, peripheral artery diseases, smoking, renal failure with CC 30-60 ml/min, history of gastrointestinal ulceration, presence of Helicobacter pylori infection, in elderly patients, with prolonged use of non-steroidal anti-inflammatory drugs, frequent alcohol consumption, severe somatic diseases, concomitant therapy with the following drugs: anticoagulants (e.g., warfarin), antiplatelet agents (e.g., acetylsalicylic acid, clopidogrel), oral glucocorticoids (e.g., prednisolone), selective serotonin reuptake inhibitors (e.g., citalopram, fluoxetine, paroxetine, sertraline) (see the section "Interaction with other medicinal products").

• Pregnancy and lactation:
AMELOTEX® is contraindicated during pregnancy. Inhibition of prostaglandin synthesis may have undesirable effects on the course of pregnancy and fetal development.
It is known that non-steroidal anti-inflammatory drugs penetrate into breast milk, therefore AMELOTEX® is not recommended for use during breastfeeding.

As with the use of other NSAIDs, gastrointestinal bleeding, ulcers, and perforations, potentially life-threatening to the patient, may occur during treatment at any time, whether or not there are warning symptoms or a history of serious gastrointestinal complications. The consequences of these complications are generally more severe in elderly individuals. Caution should be exercised when using AMELOTEX® (as well as other NSAIDs) in patients with a history of gastrointestinal tract diseases, elderly patients, and patients on anticoagulant therapy. Such patients have an increased risk of developing erosive-ulcerative gastrointestinal diseases. In this case, as well as for the treatment of patients requiring low doses of acetylsalicylic acid or other medications that increase gastrointestinal risks, combined therapy with protective medications (such as misoprostol and proton pump inhibitors) should be considered.

If gastrointestinal ulceration or gastrointestinal bleeding occurs, treatment with AMELOTEX® must be discontinued. Special attention should be given to patients reporting adverse reactions affecting the skin and mucous membranes (itching, skin rash, urticaria, photosensitivity). In such cases, the question of discontinuing AMELOTEX® should be considered.

NSAIDs inhibit the synthesis of prostaglandins in the kidneys, which are involved in maintaining renal perfusion. The use of NSAIDs in patients with reduced renal blood flow or decreased circulating blood volume may lead to decompensation of latent renal failure. After discontinuation of NSAIDs, kidney function usually recovers. Elderly patients; patients with dehydration, chronic heart failure, liver cirrhosis, nephrotic syndrome, or kidney diseases; patients receiving diuretics, ACE inhibitors, angiotensin II receptor antagonists; and patients who have undergone major surgical procedures leading to hypovolemia are at the highest risk of developing this reaction. In such patients, urine output and kidney function should be closely monitored at the beginning of therapy (see "Interaction with other medications").

In patients with renal insufficiency, if creatinine clearance is more than 30 ml/min, no dosage adjustment is required. In patients with end-stage renal failure on hemodialysis, the dosage of AMELOTEX® should not exceed 7.5 mg/day.

In cases of persistent and significant elevation of "liver" transaminases and changes in other liver function indicators, the medication should be discontinued, and monitoring of the identified laboratory changes should be conducted. In patients with compensated liver cirrhosis, dose reduction is not required.

Patients taking diuretics and AMELOTEX® should ensure adequate fluid intake.

AMELOTEX®, like other non-steroidal anti-inflammatory drugs, may mask the symptoms of infectious diseases.

The use of AMELOTEX®, as well as other medications that block prostaglandin synthesis, may affect fertility; therefore, it is not recommended for women planning to become pregnant.

Effect of the drug on the ability to drive vehicles and operate machinery: The use of the drug may cause adverse effects such as headaches, dizziness, and drowsiness. It is advisable to refrain from driving vehicles and operating machines and mechanisms that require concentration.

Show original (Russian)

• Гиперчувствительность к активному веществу или любому вспомогательному компоненту препарата;

• противопоказан в период после проведения аортокоронарного шунтирования;

• некомпенсированная сердечная недостаточность;

• полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других нестероидных противовоспалительных средств (в т.ч. в анамнезе);

• эрозивно-язвенные изменения слизистой оболочки желудка или 12-перстной кишки, острый геморрагический гастрит, активное желудочно-кишечное кровотечение;

• воспалительные заболевания кишечника в фазе обострения (язвенный колит, болезнь Крона);

• цереброваскулярное кровотечение или иные кровотечения;

• тяжелая печеночная недостаточность или активное заболевание печени;

• тяжелая почечная недостаточность у больных, не подвергающихся диализу (клиренс креатинина (КК) менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек, в т.ч. подтвержденная гиперкалиемия;

• беременность, период грудного вскармливания;

• детский возраст до 15 лет.
Суппозитории не должны применяться у пациентов с какими-либо воспалительными заболеваниями прямой кишки или заднего прохода, или у пациентов с недавно отмечавшимся кровотечением из прямой кишки или заднего прохода.
С осторожностью:
Для снижения риска развития нежелательных явлений следует использовать минимальную эффективную дозу максимально возможным коротким курсом при: ишемической болезни сердца, цереброваскулярных заболеваниях, хронической сердечной недостаточности, дислипидемии/гиперлипидемии, сахарном диабете, заболеваниях периферических артерий, курении, почечной недостаточности с КК 30-60 мл/мин, анамнестических данных о развитии язвенного поражения желудочно-кишечного тракта, при наличии инфекции Helicobacter pylori, в пожилом возрасте, при длительном использовании нестероидных противовоспалительных средств, частом употреблении алкоголя, тяжелых соматических заболеваниях, сопутствующей терапии следующими препаратами: антикоагулянты (например, варфарин), антиагреганты (например ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), пероральные глюкокортикостероиды (например, преднизолон), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин) (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами").
Беременность и лактация:
АМЕЛОТЕКС® противопоказан во время беременности. Подавление синтеза простагландинов может оказывать нежелательное воздействие на течение беременности и развитие плода.
Известно, что нестероидные противовоспалительные препараты проникают в грудное молоко, поэтому АМЕЛОТЕКС® не рекомендуется применять в период грудного вскармливания.

Как и при использовании других НПВП, желудочно-кишечное кровотечение, язвы и перфорации, потенциально опасные для жизни пациента, могут возникать в ходе лечения в любое время, как при наличии настораживающих симптомов или сведений о серьезных желудочно-кишечных осложнениях в анамнезе, так и при отсутствии этих признаков. Последствия данных осложнений в целом более серьезны у лиц пожилого возраста. Следует соблюдать осторожность при применении препарата АМЕЛОТЕКС® (также как и при использовании других НПВП) у пациентов с заболеваниями желудочно-кишечного тракта в анамнезе, пациентов пожилого возраста, а также у пациентов, находящихся на антикоагулянтной терапии. У таких пациентов повышен риск возникновения эрозивно--язвенных заболеваний желудочно-кишечного тракта. В этом случае, а также для лечения пациентов, требующего применения низкой дозы ацетилсалициловой кислоты или других лекарственных средств, повышающих желудочно-кишечные риски, следует рассмотреть комбинированную терапию с защитными лекарственными препаратами (такими как мизопростолили ингибиторы протонной помпы).
При возникновении язвенного поражения желудочно-кишечного тракта или желудочно-кишечного кровотечения лечение препаратом АМЕЛОТЕКС® необходимо прекратить. Особое внимание следует уделять пациентам, сообщающим о развитии нежелательных явлений со стороны кожи и слизистых оболочек (зуд, кожная сыпь, крапивница, фотосенсибилизация). В таких случаях должен рассматриваться вопрос о прекращении применения препарата АМЕЛОТЕКС®.
НПВП ингибируют в почках синтез простагландинов, которые участвуют в поддержании почечной перфузии. Применение НПВП у пациентов со сниженным почечным кровотоком или уменьшенным объемом циркулирующей крови может привести к декомпенсации скрыто протекающей почечной недостаточности. После отмены НПВП функция почек обычно восстанавливается. В наибольшей степени риску развития этой реакции подвержены пациенты пожилого возраста; пациенты, у которых отмечается дегидратация, хроническая сердечная недостаточность, цирроз печени, нефротический синдром или заболевания почек; пациенты, получающие диуретические средства, ингибиторы АПФ, антагонисты рецепторов ангиотензина II, а также пациенты, перенесшие серьезные хирургические вмешательства, приводящие к гиповолемии. У таких пациентов в начале терапии следует тщательно контролировать диурез и функцию почек (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами"),
У пациентов с почечной недостаточностью, если клиренс креатинина более 30 мл/мин, не требуется коррекции режима дозирования.
У пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности, находящихся на гемодиализе, дозировка препарата АМЕЛОТЕКС® не должна превышать 7,5 мг/сутки.
При стойком и существенном повышении активности "печеночных" трансаминаз и изменений других показателей функции печени препарат следует отменить и проводить наблюдение завыявленными лабораторными изменениями. У пациентов с циррозом печени в стадии компенсации снижение дозы препарата не требуется.
Пациенты, принимающие одновременно мочегонные средства и АМЕЛОТЕКС®, должны принимать достаточное количество жидкости.
АМЕЛОТЕКС®, также как и другие нестероидные противовоспалительные препараты, может маскировать симптомы инфекционных заболеваний.
Применение препарата АМЕЛОТЕКС®, как и других препаратов, блокирующих синтез простагландинов может влиять на фертильность, поэтому он не рекомендуется женщинам планирующим беременность.
Влияние препарата на способность к управлению транспортными средствами и механизмами:
Применение препарата может вызывать возникновение нежелательных эффектов в виде головной боли и головокружений, сонливости. Следует отказаться от управления транспортными средствами и обслуживания машин и механизмов, требующих концентрации внимания.

Side effects, overdose & interactions

The frequency of side effects is presented according to the World Health Organization (WHO) classification: very common (more than 10%), common (1-10%), uncommon (0.1-1%), rare (0.01-0.1%), very rare (less than 0.01%), including individual reports.

Gastrointestinal side effects:
- Common: dyspepsia, including nausea, vomiting, abdominal pain, constipation, flatulence, diarrhea;
- Uncommon: transient increase in liver transaminase activity, hyperbilirubinemia, belching, esophagitis, gastroduodenal ulcer, gastrointestinal bleeding (including occult), stomatitis;
- Rare: gastrointestinal perforation, colitis, hepatitis, gastritis.

Hematopoietic system side effects:
- Common: anemia;
- Uncommon: changes in blood formula, including leukopenia, thrombocytopenia.

Skin side effects:
- Common: itching, skin rash;
- Uncommon: urticaria;
- Rare: photosensitivity, bullous eruptions, erythema multiforme, including Stevens-Johnson syndrome, toxic epidermal necrolysis.

Respiratory system side effects:
- Rare: bronchospasm.

Nervous system side effects:
- Common: dizziness, headache;
- Uncommon: vertigo, tinnitus, drowsiness;
- Rare: confusion, disorientation, emotional lability.

Cardiovascular system side effects:
- Common: peripheral edema;
- Uncommon: increased blood pressure, palpitations, flushing of the skin on the face.

Urinary system side effects:
- Uncommon: hypercreatininemia and/or increased serum urea concentration;
- Rare: acute renal failure; the association with the use of AMELOTEX® has not been established - interstitial nephritis, albuminuria, hematuria.

Sensory organ side effects:
- Rare: conjunctivitis, vision disturbances, including blurred visual perception.

Allergic reactions:
- Rare: angioedema, anaphylactoid/anaphylactic reactions.

Local reactions with rectal administration:
Possible urges to defecate and a feeling of discomfort, which resolve on their own and do not require discontinuation of the medication; itching, burning in the perianal area, irritation of the rectal mucosa.

Symptoms: altered consciousness, nausea, vomiting, epigastric pain, gastrointestinal bleeding, acute renal failure, liver failure, respiratory arrest, asystole.
Treatment: symptomatic therapy. There is no specific antidote. Cholestyramine accelerates the elimination of the drug from the body. Forced diuresis, hemodialysis - are of limited effectiveness due to the high protein binding of the drug.

When used simultaneously with other non-steroidal anti-inflammatory drugs (as well as acetylsalicylic acid), the risk of erosive-ulcerative lesions and gastrointestinal bleeding increases.
When used simultaneously with antihypertensive medications (e.g., beta-blockers, angiotensin-converting enzyme inhibitors, vasodilators, diuretics), a decrease in the effectiveness of the latter may occur due to the inhibition of prostaglandins, which have vasodilatory properties.
The combined use of NSAIDs and angiotensin II receptor antagonists (as well as ACE inhibitors) enhances the effect of reducing glomerular filtration. In patients with impaired kidney function, this may lead to the development of acute renal failure.
When used simultaneously with lithium preparations, lithium accumulation may occur due to decreased renal excretion and increased toxic effects (monitoring of lithium plasma concentration is recommended if such combined therapy is necessary).
When used simultaneously with methotrexate, NSAIDs may reduce tubular secretion of methotrexate, thereby increasing methotrexate concentration in plasma, enhancing its side effects on the hematopoietic system (risk of anemia and leukopenia; periodic monitoring of complete blood count is indicated). Therefore, in patients receiving high doses of methotrexate (more than 15 mg per week), the simultaneous use of NSAIDs is not recommended. The risk of interaction when using methotrexate and NSAIDs is also possible in patients receiving low doses of methotrexate, especially in patients with impaired kidney function. If combined therapy is necessary, blood formula and kidney function should be monitored. Caution is required if NSAIDs and methotrexate are used simultaneously for 3 days, as methotrexate plasma concentration may increase, leading to potential toxic effects. The simultaneous use of AMELOTEX® did not affect the pharmacokinetics of methotrexate at a dose of 15 mg per week; however, it should be noted that the hematological toxicity of methotrexate is enhanced with the simultaneous intake of NSAIDs.
When used simultaneously with diuretics and cyclosporine, the risk of developing acute renal failure increases. Patients receiving AMELOTEX® and diuretics should maintain adequate rehydration. Kidney function should be assessed before starting treatment.
NSAIDs, by affecting renal prostaglandins, may enhance the nephrotoxicity of cyclosporine. In the case of combined therapy, kidney function should be monitored.
When used simultaneously with intrauterine contraceptive devices, a decrease in the effectiveness of the latter may occur.
When used simultaneously with anticoagulants (heparin, ticlopidine, warfarin), as well as thrombolytic agents (streptokinase, fibrinolysin), the risk of bleeding increases (periodic monitoring of blood coagulation parameters is necessary).
When used simultaneously with cholestyramine, the binding of AMELOTEX® enhances its elimination through the gastrointestinal tract (see "Overdose" section).
When used simultaneously with selective serotonin reuptake inhibitors, the risk of gastrointestinal bleeding increases.
The possibility of interaction with oral hypoglycemic agents cannot be excluded.

Show original (Russian)

Частота побочных действий приведена в соответствии с классификацией Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ): очень часто (более 10 %), часто (1-10 %), нечасто (0,1-1 %), редко (0,01-0,1 %), очень редко (менее 0,01 %), включая отдельные сообщения.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - диспепсия, в т.ч. тошнота, рвота, абдоминальная боль, запор, метеоризм, диарея; нечасто - преходящее повышение активности "печеночных" трансаминаз, гипербилирубинемия, отрыжка, эзофагит, гастродуоденальная язва, кровотечение из желудочно-кишечного тракта (в т.ч. скрытое), стоматит; редко - перфорация желудочно-кишечного тракта, колит, гепатит, гастрит.
Со стороны органов кроветворения: часто - анемия; нечасто - изменение формулы крови, в т.ч. лейкопения, тромбоцитопения.
Со стороны кожных покровов: часто - зуд, кожная сыпь; нечасто - крапивница; редко - фотосенсибилизация, буллезные высыпания, мультиформная эритема, в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.
Со стороны дыхательной системы: редко - бронхоспазм.
Со стороны нервной системы: часто - головокружение, головная боль; нечасто - вертиго, шум в ушах, сонливость; редко - спутанность сознания, дезориентация, эмоциональная лабильность.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - периферические отеки; нечасто - повышение артериального давления, ощущение сердцебиения, "приливы" крови к коже лица.
Со стороны мочевыделительной системы: нечасто - гиперкреатининемия и/или повышение концентрации мочевины в сыворотке крови; редко - острая почечная недостаточность; связь с приемом препарата АМЕЛОТЕКС® не установлена - интерстициальный нефрит, альбуминурия, гематурия.
Со стороны органов чувств: редко - конъюнктивит, нарушение зрения, в т. ч. нечеткость зрительного восприятия.
Аллергические реакции: редко - ангионевротический отек, анафилактоидные/ анафилакти¬ческие реакции.
Местные реакции при ректальном применении: возможны позывы к дефекации и чувство дискомфорта, которые проходят самостоятельно и не требуют отмены препарата; зуд, жжение в перианальной области, раздражение слизистой оболочки прямой кишки.

Симптомы: нарушение сознания, тошнота, рвота, боль в эпигастрии, желудочно-кишечное кровотечение, острая почечная недостаточность, печеночная недостаточность, остановка дыхания, асистолия.
Лечение: симптоматическая терапия. Специфического антидота нет. Колестирамин ускоряет выведение препарата из организма. Форсированный диурез, гемодиализ - малоэффективны из-за высокой связи препарата с белками крови.

При одновременном применении с другими нестероидными противовоспалительными препаратами (а также с ацетилсалициловой кислотой) увеличивается риск возникновения эрозивно-язвенных поражений и кровотечений из желудочно-кишечного тракта.
При одновременном применении с гипотензивными препаратами (например, бета-адреноблокаторы, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (иАПФ), вазодилататоры, диуретики), возможно снижение эффективности действия последних, вследствие ингибирования простагландинов, обладающих вазодилатирующими свойствами.
Совместное применение НПВП и антагонистов рецепторов ангиотензина II (также как и ингибиторов АПФ) усиливается эффект снижения гломерулярной фильтрации. У пациентов с нарушением функции почек это может привести к развитию острой почечной недостаточности.
При одновременном применении с препаратами лития возможна кумуляция лития за счет снижения почечной экскреции и увеличения его токсического действия (рекомендуется контроль концентрации лития в плазме крови при необходимости такой комбинированной терапии).
При одновременном применении с метотрексатом НПВП могут уменьшать канальцевую секрециюметотрексата и таким образом увеличивать концентрацию метотрексата в плазме, усиливая его побочное действие на кроветворную систему (опасность возникновения анемии и лейкопении, показан периодический контроль общего анализа крови). В связи с этим у больных, получающих высокие дозы метотрексата (более 15 мг в неделю) одновременное применение НПВП нерекомендуется. Риск взаимодействия при одновременном применении метотрексата и НПВП возможен также у пациентов, получающих низкие дозы метотрексата, особенно у пациентов с нарушениями функции почек. При необходимости комбинированной терапии следует контролировать формулу крови и функцию почек. Необходимо соблюдать осторожность в случае, если НПВП и метотрексат применяются одновременно в течение 3 дней, т.к. концентрация метотрексата в плазме может повышаться и, как следствие, могут возникать токсические эффекты. Одновременное применение препарата АМЕЛОТЕКС® не влияло на фармакокинетику метотрексата в дозе 15 мг в неделю, однако следует принимать во внимание, что гематологическая токсичность метотрексата усиливается при одновременном приеме НПВГ1. При одновременном применении с диуретиками и с циклоспорином возрастает риск развития острой почечной недостаточности. У пациентов, получающих АМЕЛОТЕКС® и диуретики, должна поддерживаться адекватная регидратация. До начала лечения необходимо исследование функции почек.
НПВП, оказывая действие на почечные простагландины, могут усиливать нефротоксичность циклоспорина. В случае проведения комбинированной терапии следует контролировать функцию почек.
При одновременном применении с внутриматочными контрацептивными средствами возможно снижение эффективности действия последних.
При одновременном применении с антикоагулянтами (гепарин, тиклопидин, варфарин), а также с тромболитическими препаратами (стрептокиназа, фибринолизин) увеличивается риск развития кровотечений (необходим периодический контроль показателей свёртываемости крови).
При одновременном применении с колестирамином, в результате связывания препарата АМЕЛОТЕКС®, усиливается его выведение через желудочно-кишечный тракт (см. раздел "Передозировка"),
При одновременном применении с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина возрастает риск развития желудочно-кишечных кровотечений.
Нельзя исключить возможность взаимодействия с гипогликемическими препаратами для приема внутрь.

Pharmacology

AMELOTEX® is a non-steroidal anti-inflammatory drug with analgesic, anti-inflammatory, and antipyretic effects. The anti-inflammatory action is associated with the inhibition of the enzymatic activity of cyclooxygenase-2 (COX-2), which is involved in the biosynthesis of prostaglandins in the area of inflammation. To a lesser extent, meloxicam acts on cyclooxygenase-1 (COX-1), which is involved in the synthesis of prostaglandin that protects the gastrointestinal mucosa and participates in the regulation of blood flow in the kidneys.

It suppresses the synthesis of prostaglandins in the area of inflammation to a greater extent than in the gastric mucosa or kidneys, which is related to the relatively selective inhibition of COX-2.

Absolute bioavailability of meloxicam is 89%.
The maximum concentration of the drug in plasma during the steady-state pharmacokinetics is reached approximately 5 hours after administration. After a single dose, the average maximum concentration in the blood plasma is achieved within 5-6 hours. When taken orally at doses of 7.5 mg and 15 mg, its concentrations are proportional to the doses. Steady-state concentrations are reached within 3-5 days. The range of differences between Cmax and Cmin after once-daily administration is relatively small, amounting to 0.8-2.1 µg/ml for the 15 mg dose (Cmin and Cmax values, respectively).
Distribution
Binding to plasma proteins is over 99%. Meloxicam crosses histohematological barriers, with concentrations in synovial fluid reaching 50% of the maximum concentration in plasma. The volume of distribution is low, averaging 11 L. Individual variations are 30-40%.
Metabolism
It is almost completely metabolized in the liver, forming four pharmacologically inactive derivatives. The main metabolite, 5'-carboxymeloxicam (60% of the dose), is formed by the oxidation of the intermediate metabolite, 5'-hydroxymethylmeloxicam, which is also excreted but to a lesser extent (9% of the dose). In vitro studies have shown that the isoenzyme CYP 2C9 plays a significant role in this metabolic transformation, with the isoenzyme CYP 3A4 also being of additional importance. The formation of two other metabolites (accounting for 16% and 4% of the dose, respectively) involves peroxidase, the activity of which likely varies individually.
Excretion
It is excreted equally through the intestines and kidneys, primarily as metabolites. Less than 5% of the daily dose is excreted unchanged through the intestines, and the unchanged drug is found in urine only in trace amounts. The half-life (T1/2) of meloxicam is 15-20 hours. The plasma clearance averages 8 ml/min.
Liver and/or kidney function impairment
Liver impairment, as well as mild to moderate renal insufficiency, does not significantly affect the pharmacokinetics of meloxicam. In the terminal stage of renal failure, an increase in the volume of distribution may lead to higher concentrations of free meloxicam; therefore, in these patients, the daily dose should not exceed 7.5 mg.
Elderly patients (over 65 years)
In elderly patients, the average plasma clearance during steady-state pharmacokinetics is slightly lower than in younger individuals.

Show original (Russian)

АМЕЛОТЕКС® - нестероидный противовоспалительный препарат, обладающий обезболивающим, противовоспалительным и жаропонижающим действием. Противовоспалительное действие связано с торможением ферментативной активностициклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), участвующей в биосинтезе простагландинов в области воспаления. В меньшей степени мелоксикам действует на циклооксигеназу-1 (ЦОГ-1), участвующую в синтезе простагландина, защищающего слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта и принимающего участие в регуляции кровотока в почках.
Подавляет синтез простагладинов в области воспаления в большей степени, чем в слизистой оболочке желудка или почках, что связано с относительно избирательным ингибированием ЦОГ-2.

Абсолютная биодоступность мелоксикама - 89 %.
Максимальная концентрация препарата в плазме в период устойчивого состояния фармакокинетики достигается приблизительно через 5 часов после применения препарата. При однократном приеме препарата средняя максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 5-6 ч. При использовании препарата внутрь в дозах 7,5 мг и 15 мг его концентрации пропорциональны дозам. Равновесные концентрации достигаются в течение 3-5 дней. Диапазон различий между Сmах и Сmin препарата после его приема один раз в день относительно невелик и составляет при использовании дозы 15 мг - 0,8- 2,1 мкг/мл, (приведены, соответственно, значения Cmin и Сmax).
Распределение
Связывание с белками плазмы составляет более 99 %. Мелоксикам проникает через гистогематические барьеры, концентрация в синовиальной жидкости достигает 50 % максимальной концентрации препарата в плазме. Объем распределения низкий, в среднем составляет 11л. Индивидуальные колебания - 30-40 %.
Метаболизм
Почти полностью метаболизируется в печени с образованием четырех неактивных в фармакологическом отношении производных. Основной метаболит, 5'-карбоксимелоксикам (60 % от величины дозы), образуется путем окисления промежуточного метаболита, 5'-гидроксиметилмелоксикама, который также экскретируется, но в меньшей степени (9 % от величины дозы). Исследования in vitro показали, что в данном метаболическом превращении важную роль играет изофермент CYP 2С9, дополнительное значение имеет изофермент CYP 3А4. В образовании двух других метаболитов (составляющих, соответственно, 16 % и 4 % от величины дозы препарата) принимает участие пероксидаза, активность которой, вероятно, индивидуально варьирует.
Выведение
Выводится в равной степени через кишечник и почки, преимущественно в виде метаболитов. Через кишечник в неизмененном виде выводится менее 5 % от величины суточной дозы, в моче в неизмененном виде препарат обнаруживается только в следовых количествах. Период полувыведения (Т1/2) мелоксикама составляет 15-20 часов. Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин.
Недостаточность функции печени и/или почек
Недостаточность функции печени, а также почечная недостаточность легкой и средней степени тяжести существенного влияния на фармакокинетику мелоксикама не оказывают. При терминальной стадии почечной недостаточности увеличение объема распределения может привести к более высоким концентрациям свободного мелоксикама, поэтому у этих пациентов суточная доза не должна превышать 7,5 мг.
Пожилые пациенты (старше 65 лет)
У пожилых пациентов средний плазменный клиренс в период устойчивого состояния фармакокинетики немного ниже, чем у молодых.

Properties

Manufacturer: Pharmproject JSC
Made in: Russia
Active ingredient: Meloxicam
Drug group: Anti-inflammatory and anti-rheumatic drugs
non-steroidal anti-inflammatory and anti-rheumatic drugs
oxicams
Shipping weight: 18 g
Shelf life: Long shelf life
Keep at: 2–25 °C
SKU: 81652