tablets

Acetylsalicylic acid

Citramon P 240 mg + 30 mg + 180 mg 30 tablets

Name: Citramon P 240 mg + 30 mg + 180 mg 30 tablets - RuPills
SKU: 113815
Price: 5.83 USD
Availability: InStock

SKU 113815

$5.83

In stock

Tracked shipping to United States — 1–3 weeks↗

Same active ingredient

Other products with Acetylsalicylic acid

All packagings

Citramon

3 options · from $4.50

Cheapest option
Citramon P 240 mg + 30 mg + 180 mg 10 tablets
Price
$4.50
Option 2 of 3
Citramon P 240 mg + 30 mg + 180 mg 20 tablets
Price
$6.26
Selected · use button above
Citramon P 240 mg + 30 mg + 180 mg 30 tablets
Price
$5.83

Manufacturer leaflet

What's on the package insert

Facts from the printed manufacturer leaflet. Sections vary by drug — we only show what's actually in the box.

Indications

Pain syndrome of mild to moderate intensity (of various origins): headache, migraine, toothache, neuralgia, myalgia, arthralgia, algomenorrhea.
Fever syndrome: in acute respiratory diseases, influenza.

Show original (Russian)

Болевой синдром слабой и умеренной выраженности (различного генеза): го¬ловная боль, мигрень, зубная боль, невралгия, миалгия, артралгия, альгодисменорея.
Лихорадочный синдром: при острых респираторных заболеваниях, гриппе.

How to use

Adults
Orally (during or after meals, with a sufficient amount of water with each dose).
For headaches, the recommended dose is 1-2 tablets; in case of severe headache, the next dose may be taken after 4-6 hours.
For migraines, the recommended dose is 2 tablets at the onset of symptoms; if necessary, a repeat dose may be taken after 4-6 hours. For the treatment of headaches and migraines, the medication should not be used for more than 4 days.
For pain syndrome - 1-2 tablets; the average daily dose is 3-4 tablets, the maximum daily dose is 8 tablets. The medication should not be taken for more than 5 days as an analgesic and more than 3 days as an antipyretic.
Elderly (over 65 years)
Caution should be exercised in elderly patients, especially those with low body weight.
Patients with liver and kidney insufficiency
The effect of impaired liver or kidney function on the pharmacokinetics of the medication has not been studied. Given the mechanism of action of acetylsalicylic acid and paracetamol, their use may exacerbate kidney or liver insufficiency. Therefore, the medication is contraindicated in patients with severe liver or kidney insufficiency (see the "Contraindications" section), and in cases of mild to moderate liver and kidney insufficiency, it should be used with caution.

Show original (Russian)

Взрослые
Внутрь (во время или после еды запивая достаточным количеством воды при приеме каждой дозы).
При головной боли рекомендуемая доза 1-2 таблетки, в случае сильной головной боли следующий прием через 4-6 ч.
При мигрени рекомендуемая доза 2 таблетки при появлении симптомов, при необходимости повторный прием через 4-6 ч. Для лечения головной боли и мигрени препарат применяют не более 4 дней.
При болевом синдроме - 1-2 таблетки; средняя суточная доза - 3-4 таблетки, максимальная суточная доза - 8 таблеток. Препарат не следует принимать более 5 дней в качестве анальгезирующего средства и более 3 дней - в качестве жаропонижающего.
Пожилые (старше 65 лет)
У пожилых пациентов, особенно при низкой массе тела, следует соблюдать осторожность.
Пациенты с печеночной и почечной недостаточностью
Влияние нарушения функции печени или почек на фармакокинетику препарата не изучалось. Учитывая механизм действия ацетилсалициловой кислоты и парацетамола, их применение может усугубить почечную или печеночную недостаточность. В связи с этим препарат противопоказан у пациентов с тяжелой печеночной или почечной недостаточностью (см. раздел «Противопоказания»), а при печеночной и почечной недостаточности легкой и средней степени его следует применять с осторожностью.

Composition

1 tablet contains:
Active ingredients: acetylsalicylic acid - 240.0 mg; caffeine - 30.0 mg; paracetamol - 180.0 mg;
Excipients: microcrystalline cellulose - 102.5 mg; croscarmellose sodium - 24.8 mg; povidone-K25 - 18.6 mg; monohydrate citric acid - 6.0 mg; cocoa powder - 15.0 mg; magnesium stearate - 3.1 mg.

Light brown tablets with speckles, round flat-cylindrical shape, with a score on one side and beveled edges on both sides, with a characteristic odor.

Show original (Russian)

1 таблетка содержит:
Активные вещества: ацетилсалициловая кислота - 240,0 мг; кофеин - 30,0 мг; парацетамол - 180,0 мг;
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 102,5 мг, кроскармеллоза натрия - 24,8 мг; повидон-К25 - 18,6 мг; лимонной кислоты моногидрат - 6,0 мг; какао-бобов порошок - 15,0 мг; магния стеарат - 3,1 мг.

Таблетки светло-коричневого цвета с вкраплениями, круглой плоскоцилиндрической формы, с риской с одной стороны и фаской с двух сторон, с характерным запахом.

Contraindications & warnings

Hypersensitivity to the active or auxiliary components of the drug;
erosive-ulcerative lesions of the gastrointestinal tract (during exacerbation), gastrointestinal bleeding or perforation, history of peptic ulcer;
complete or incomplete combination of bronchial asthma, recurrent nasal and paranasal sinus polyposis, and intolerance to acetylsalicylic acid or other non-steroidal anti-inflammatory drugs (including in history);
hemophilia and other blood coagulation disorders;
hemorrhagic diathesis, hypoprothrombinemia;
vitamin K deficiency;
portal hypertension;
severe renal or hepatic insufficiency;
chronic heart failure of functional class III-IV according to NYHA;
stage III hypertension;
pregnancy and breastfeeding;
glaucoma;
glucose-6-phosphate dehydrogenase deficiency;
increased nervous excitability, sleep disturbances;
surgical interventions accompanied by significant bleeding;
children under 15 years of age as an analgesic, in febrile syndrome - under 18 years;
simultaneous use of methotrexate in doses greater than 15 mg/week.

With caution
Renal or hepatic insufficiency of mild to moderate severity, elderly age, gout, alcoholism, epilepsy and tendency to seizures, chronic heart failure of functional class I-II according to NYHA, ischemic heart disease, cerebrovascular diseases, peripheral artery diseases, smoking, chronic obstructive pulmonary disease, simultaneous use of methotrexate in doses less than 15 mg/week, concomitant therapy with anticoagulants, elderly age, simultaneous use with non-steroidal anti-inflammatory drugs, glucocorticosteroids, anticoagulants, antiplatelet agents, selective serotonin reuptake inhibitors.

Use during pregnancy and breastfeeding
Use during pregnancy and breastfeeding is contraindicated.

General
This medication should not be taken simultaneously with medications containing acetylsalicylic acid (ASA) or paracetamol.
Like other migraine treatments, caution should be exercised before starting treatment for suspected migraine in patients who have not previously been diagnosed with migraine, or in those patients whose migraine presents with atypical symptoms, to rule out other potentially serious neurological disorders.
If patients experience vomiting in more than 20% of migraine attacks or require bed rest in more than 50% of attacks, the medication should not be used.
If migraine is not relieved after taking the first two tablets of the medication, medical assistance should be sought.
The medication should not be used if the patient has experienced more than 10 headache attacks per month in the last three months. In this case, medication overuse headache should be suspected, and treatment should be discontinued. Additionally, patients should seek medical assistance.
Caution should be exercised in patients with risk factors for dehydration, such as vomiting, diarrhea, or before or after major surgery.
Due to its pharmacodynamic properties, the medication may mask signs and symptoms of infection.
Due to the presence of acetylsalicylic acid in the medication, it should be used with caution in patients with gout, impaired kidney or liver function, dehydration, uncontrolled hypertension, glucose-6-phosphate dehydrogenase deficiency, and diabetes mellitus.
Due to the inhibition of platelet aggregation by ASA, the medication may prolong bleeding time during and after surgical procedures (including minor ones, such as tooth extraction).
The medication should not be used simultaneously with anticoagulants and other medications that affect blood coagulation without medical supervision (see the section "Interactions with other medicinal products"). Patients with bleeding disorders should be closely monitored. Caution is advised in cases of metrorrhagia or menorrhagia.
If a patient develops bleeding or gastrointestinal ulceration while taking the medication, it should be discontinued immediately. At any time during treatment with any NSAIDs, potentially life-threatening bleeding, ulceration, and gastrointestinal perforations may occur, with or without prior warning signs and severe gastrointestinal complications in the history. These complications tend to be more severe in elderly patients. Alcohol, glucocorticoids, and NSAIDs may increase the risk of gastrointestinal bleeding (see the section "Interactions with other medicinal products").
The medication may contribute to the development of bronchospasm and exacerbate bronchial asthma (including aspirin-induced asthma) or other hypersensitivity reactions. Risk factors include bronchial asthma, seasonal allergic rhinitis, nasal polyps, chronic obstructive pulmonary disease, chronic respiratory infections (especially those associated with symptoms typical of allergic rhinitis). Such phenomena may also occur in patients with allergic reactions (e.g., skin reactions, including itching and urticaria) to other substances. Special caution is recommended for such patients.
Children under 18 years of age should not be prescribed medications containing acetylsalicylic acid as an antipyretic, as they may increase the risk of Reye's syndrome in the case of viral infections. Symptoms of Reye's syndrome include hyperpyrexia, prolonged vomiting, metabolic acidosis, neurological and psychiatric disturbances, hepatomegaly and liver dysfunction, acute encephalopathy, respiratory failure, seizures, and coma.
ASA may distort laboratory test results for thyroid function due to falsely low concentrations of levothyroxine (T4) and triiodothyronine (T3) (see the section "Interactions with other medicinal products").
Due to the presence of paracetamol in the medication, caution should be exercised when prescribing it to patients with impaired kidney or liver function or alcohol dependence.
The risk of paracetamol poisoning increases in patients taking other potentially hepatotoxic medications or medications that induce liver microsomal enzymes (e.g., rifampicin, isoniazid, chloramphenicol, sedatives, and anticonvulsants, including phenobarbital, phenytoin, and carbamazepine). Patients with a history of alcoholism are at particular risk for liver damage (see the section "Interactions with other medicinal products").
Serious skin reactions may develop during the use of the medication, such as acute generalized exanthematous pustulosis, Stevens-Johnson syndrome, toxic epidermal necrolysis, which can lead to fatal outcomes. Patients should be informed about the signs of serious skin reactions. The medication should be discontinued at the first signs of skin reactions or any other signs of hypersensitivity.
Due to the presence of caffeine in the medication, it should be used with caution in patients with gout, hyperthyroidism, and arrhythmia.
While using the medication, the consumption of caffeine-containing products should be limited, as excessive caffeine intake may lead to nervousness, irritability, insomnia, and, in some cases, increased heart rate.

Effects on the ability to drive vehicles and operate machinery
Studies on the effects on the ability to drive vehicles and operate machinery have not been conducted. If undesirable reactions such as dizziness or drowsiness occur, patients should refrain from these activities and inform their doctor.

Show original (Russian)

Гиперчувствительность к основным или вспомогательным компонентам препарата;
эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (в фазе обострения), желудочно-кишечное кровотечение или перфорация, пептическая язва в анамнезе;
полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов (в т.ч. в анамнезе);
гемофилия и другие нарушения свертывания крови;
геморрагический диатез, гипопротромбинемия;
авитаминоз К;
портальная гипертензия;
тяжелая почечная или печеночная недостаточность;
хроническая сердечная недостаточность III-IV функционального класса по NYHA;
артериальная гипертензия III степени;
беременность и период грудного вскармливания;
глаукома;
дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
повышенная нервная возбудимость, нарушение сна;
хирургические вмешательства, сопровождающиеся обильным кровотечением;
детский возраст до 15 лет в качестве обезболивающего средства, при лихорадочном синдроме - до 18 лет;
одновременный прием метотрексата в дозе более 15 мг/нед.

С осторожностью
Почечная или печеночная недостаточность легкой и средней степени, пожилой возраст, подагра, алкоголизм, эпилепсия и склонность к судорожным припадкам, хроническая сердечная недостаточность I-II функционального класса по NYHA, ишемическая болезнь сердца, цереброваскулярные заболевания, заболевания периферических артерий, курение, хроническая обструктивная болезнь легких, одновременный прием метотрексата в дозе менее 15 мг/нед, сопутствующая терапия антикоагулянтами, пожилой возраст, одновременное применение с нестероидными противовоспалительными препаратами, глюкокортикостероидами, антикоагулянтами, антиагрегантами, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Применение при беременности и в период грудного вскармливания противопоказано.

Общие
Этот лекарственный препарат не следует одновременно принимать с лекарственными препаратами, содержащими АСК или парацетамол.
Подобно другим средствам для лечения мигрени, до начала лечения предполагаемой мигрени у пациентов, которым ранее не выставлялся диагноз мигрень, или тем пациентам, у которых мигрень проявляется нетипичными симптомами, следует соблюдать осторожность, чтобы исключить другие потенциально серьезные неврологические расстройства.
Если у пациентов в ходе >20 % приступов мигрени возникает рвота или в >50 % приступов им требуется постельный режим, препарат применять не следует.
Если мигрень после приема первых двух таблеток препарата не купируется, необходимо обратиться за медицинской помощью.
Препарат не следует применять, если в течение, по меньшей мере, последних трех месяцев у пациента возникало более 10 приступов головной боли в месяц. В этом случае следует заподозрить головную боль вследствие избыточного применения лекарств и отменить лечение. Кроме того, пациентам следует обратиться за медицинской помощью.
Следует соблюдать осторожность у пациентов с факторами риска дегидратации, например, со рвотой, диарей или до или после крупной операции.
В силу своих фармакодинамических свойств препарат может маскировать признаки и симптомы инфекции.
Вследствие содержания в препарате ацетилсалициловой кислоты
Препарат следует с осторожностью применять у пациентов с подагрой, нарушением функции почек или печени, дегидратацией, неконтролируемой артериальной гипертензией, дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогензы и сахарным диабетом.
В силу ингибирования АСК агрегации тромбоцитов препарат может приводить к удлинению времени кровотечения в ходе и после хирургических вмешательств (в том числе небольших, например, экстракции зуба).
Препарат не следует одновременно применять с антикоагулянтами и другими лекарственными препаратами, нарушающими свертывание крови, без контроля врача (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»). За пациентами с нарушением свертывания крови следует установить тщательное наблюдение. Следует соблюдать осторожность при метро- или меноррагии.
Если у пациента на фоне приема препарата развивается кровотечение или изъязвление ЖКТ, необходимо немедленно его отменить. В любой момент лечения любыми НПВП могут возникать потенциально летальные кровотечения, изъязвления и перфорации ЖКТ как с предвестниками и тяжелыми желудочно-кишечными осложнениями в анамнезе, так и без них. Эти осложнения, как правило, более тяжело проявляются у пожилых пациентов. Алкоголь, глюкокортикостероиды и НПВП могут повышать риск желудочно-кишечных кровотечений (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
Препарат может способствовать развитию бронхоспазма и возникновению обострения бронхиальной астмы (т.ч. бронхиальная астма, обусловленная непереносимостью анальгетиков) или других реакций гиперчувствительность. К факторам риска относятся бронхиальная астма, сезонный аллергический ринит, полипоз носа, хроническая обструктивная болезнь легких, хронические инфекции дыхательных путей (особенно ассоциированные симптомами, характерными для аллергического ринита). Такие явления также могут возникать у пациентов с аллергическими реакциями (например, кожными, включая зуд и крапивницу) на другие вещества. У таких пациентов рекомендуется соблюдать особую осторожность.
Детям до 18 лет нельзя назначать лекарственные средства, содержащие ацетилсалициловую кислоту в качестве жаропонижающего, поскольку в случае вирусной инфекции они способны увеличить риск возникновения синдрома Рейе. Симптомами синдрома Рейе являются гиперпирексия, продолжительная рвота, метаболический ацидоз, нарушения со стороны нервной системы и психики, гепатомегалия и нарушения функции печени, острая энцефалопатия, нарушение дыхания, судороги, кома.
АСК может искажать результаты лабораторных анализов функции щитовидной железы вследствие ложноположительной низкой концентрации левотироксина (T4) и трийодтиронина (T3) (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
Вследствие содержания в препарате парацетамола
Следует проявлять осторожность при назначении препарата пациентам с нарушением функции почек или печени или алкогольной зависимостью.
Риск отравления парацетамолом повышается у пациентов, принимающих другие потенциально гепатотоксичные лекарственные препараты или лекарственные препараты, индуцирующие микросомальные ферменты печени (например, рифампицин, изониазид, хлорамфеникол, снотворные и противосудорожные средства, включая фенобарбитал, фенитоин и карбамазепин). Пациенты с алкоголизмом в анамнезе входят в особую группу риска по поражению печени (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
При применении препарата могут развиваться серьезные кожные реакции, такие как острый генерализованный экзантематозный пустулез, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, которые могут приводить к летальному исходу. Пациенты должны быть информированы о признаках серьезных кожных реакций. Прием препарата должен быть прекращен при первых проявлениях кожных реакций или любых иных признаках гиперчувствительности.
Вследствие содержания в препарате кофеина
Препарат следует с осторожностью назначать пациентам с подагрой, гипертиреозом и аритмией.
При применении препарата следует ограничить потребление продуктов, содержащих кофеин, поскольку избыточное поступление кофеина может привести к нервозности, раздражительности, бессоннице и, в некоторых случаях, учащению сердцебиения.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и работу с механизмами
Исследования по изучению влияния на способность управлять транспортными средствами и работу с механизмами не проводились. При возникновении таких нежелательных реакций как головокружение или сонливость следует воздержаться от этих видов деятельности и сообщить об этом врачу.

Side effects, overdose & interactions

Many of the listed adverse reactions are clearly dose-dependent and vary from patient to patient.
The frequency of adverse drug reactions is classified according to the recommendations of the World Health Organization.
System-organ classes according to MedDRA
Common
?1/100 to

Acetylsalicylic Acid
In cases of mild intoxication - dizziness, tinnitus, hearing loss, increased sweating, nausea, vomiting, headache, and confusion. Occurs with plasma concentrations of 150-300 mcg/ml. Treatment - reduce the dose or discontinue therapy.
At concentrations above 300 mcg/ml, more severe intoxication occurs, manifested by hyperventilation, fever, anxiety, ketoacidosis, respiratory alkalosis, and metabolic acidosis. Central nervous system depression may lead to coma; cardiovascular collapse and respiratory failure may also occur.
The highest risk of chronic intoxication is noted in children and the elderly when taking more than 100 mg/kg/day for several days.
Treatment
If more than 120 mg/kg of salicylates is suspected to have been ingested in the last hour, activated charcoal should be administered orally multiple times.
For ingestion of more than 120 mg/kg of salicylates, plasma concentration should be determined, although predicting the severity based solely on this indicator is impossible; clinical and biochemical parameters must also be considered.
If the plasma concentration exceeds 500 mcg/ml (350 mcg/ml for children under 5 years), intravenous administration of sodium bicarbonate effectively removes salicylates from the plasma.
If the plasma concentration exceeds 700 mcg/ml (lower concentrations in children and the elderly) or in cases of severe metabolic acidosis, the treatment of choice is hemodialysis or hemoperfusion.

Paracetamol Overdose
In overdose, intoxication is possible, especially in elderly patients, children, patients with liver diseases (caused by chronic alcoholism), patients with nutritional disorders, and patients taking inducers of liver microsomal enzymes, where fulminant hepatitis, liver failure, cholestatic hepatitis, cytolytic hepatitis may develop, sometimes with a fatal outcome.
The clinical picture of acute overdose develops within 24 hours after paracetamol ingestion.
Symptoms: gastrointestinal disturbances (nausea, vomiting, decreased appetite, abdominal discomfort and/or abdominal pain), pallor of the skin. With a single administration of 7.5 g or more in adults or more than 140 mg/kg in children, hepatocyte cytolysis occurs with complete and irreversible liver necrosis, development of liver failure, metabolic acidosis, and encephalopathy, which may lead to coma and death. After 12-48 hours following paracetamol administration, an increase in the activity of liver microsomal enzymes, lactate dehydrogenase, bilirubin concentration, and a decrease in prothrombin levels is noted.
Clinical symptoms of liver damage manifest 2 days after overdose and peak on days 4-6.
Treatment
Immediate hospitalization.
Determination of the quantitative content of paracetamol in the blood plasma as soon as possible after overdose;
Administration of SH-group donors and precursors of glutathione synthesis - methionine and acetylcysteine - is most effective within the first 8 hours.
The need for additional therapeutic measures (further administration of methionine, intravenous administration of acetylcysteine) is determined based on the concentration of paracetamol in the blood and the time elapsed since its administration.
Symptomatic treatment.
Laboratory studies of liver microsomal enzyme activity should be conducted at the beginning of treatment and then every 24 hours.
In most cases, the activity of liver microsomal enzymes normalizes within 1-2 weeks. In very severe cases, liver transplantation may be required.

Caffeine
Common symptoms include gastralgia, agitation, delirium, anxiety, nervousness, restlessness, insomnia, mental excitement, muscle twitching, confusion, seizures, dehydration, increased urination, hyperthermia, headache, increased tactile or pain sensitivity, nausea, and vomiting (sometimes with blood), tinnitus. In cases of severe overdose, hyperglycemia may occur. Cardiological disturbances manifest as tachycardia and arrhythmia.
Treatment - reduce the dose or discontinue caffeine.

Acetylsalicylic Acid
Possible Effects
Other Non-Steroidal Anti-Inflammatory Drugs Increased damaging effects on the gastrointestinal (GI) mucosa, increased risk of gastrointestinal bleeding. If simultaneous use is necessary, it is recommended to use gastroprotectors to prevent NSAID-induced GI ulcers; therefore, simultaneous use is not recommended.
Glucocorticoids Increased damaging effects on the GI mucosa, increased risk of gastrointestinal bleeding. If simultaneous use is necessary, it is recommended to use gastroprotectors, especially in individuals over 65 years of age; therefore, simultaneous use is not recommended.
Oral Anticoagulants (e.g., coumarin derivatives) Acetylsalicylic acid (ASA) may potentiate the effects of anticoagulants. Clinical and laboratory monitoring of bleeding time and prothrombin time is required. Simultaneous use is not recommended.
Thrombolytics Increased risk of bleeding. The use of ASA in patients within the first 24 hours after an acute stroke is not recommended. Simultaneous use is not recommended.
Heparin Increased risk of bleeding. Clinical and laboratory monitoring of bleeding time is required. Simultaneous use is not recommended.
Platelet Aggregation Inhibitors (ticlopidine, paracetamol, clopidogrel, cilostazol) Increased risk of bleeding. Clinical and laboratory monitoring of bleeding time is required. Simultaneous use is not recommended.
Selective Serotonin Reuptake Inhibitors (SSRIs) Simultaneous use may affect blood coagulation or platelet function, leading to an increased risk of bleeding overall, particularly gastrointestinal bleeding; therefore, simultaneous use is not recommended.
Phenytoin ASA increases the plasma concentration of phenytoin, requiring monitoring.
Valproic Acid ASA disrupts protein binding, potentially increasing its toxicity. Monitoring of plasma valproic acid concentration is required.
Aldosterone Antagonists (spironolactone, canrenone) ASA may reduce their activity due to impaired sodium excretion; proper monitoring of blood pressure is necessary.
Loop Diuretics (e.g., furosemide) ASA may reduce their activity due to impaired glomerular filtration caused by inhibition of prostaglandin synthesis in the kidneys. Simultaneous use of non-steroidal anti-inflammatory drugs (NSAIDs) may lead to acute renal failure, especially in dehydrated patients. If diuretics are used simultaneously with ASA, adequate patient rehydration and monitoring of kidney function and blood pressure are necessary, especially at the beginning of diuretic treatment.
Antihypertensive Agents (ACE inhibitors, angiotensin II receptor antagonists, calcium channel blockers) ASA may reduce their activity due to inhibition of prostaglandin synthesis in the kidneys. Simultaneous use may lead to acute renal failure in elderly or dehydrated patients. If diuretics are used simultaneously with ASA, adequate patient rehydration and monitoring of kidney function and blood pressure are necessary. When used simultaneously with verapamil, bleeding time should be monitored.
Uricosuric Agents (e.g., probenecid, sulfinpyrazone) ASA may reduce their activity by inhibiting tubular reabsorption, leading to high plasma concentrations of ASA.
Methotrexate ? 15 mg/week ASA, like all NSAIDs, reduces the tubular secretion of methotrexate, increasing its plasma concentration and thus toxicity. Therefore, simultaneous use of NSAIDs in patients receiving high doses of methotrexate is not recommended (see "Contraindications" section). In patients taking low doses of methotrexate, the risk of interaction between methotrexate and NSAIDs should also be considered, especially in cases of impaired kidney function. If combined therapy is necessary, monitoring of complete blood count, liver, and kidney function is required, especially in the first days of treatment.
Sulfonylurea Derivatives and Insulin ASA enhances their hypoglycemic effect; therefore, when taking high doses of salicylates, a reduction in the dose of hypoglycemic agents may be required. More frequent monitoring of blood glucose levels is recommended.
Alcohol Increases the risk of gastrointestinal bleeding; simultaneous use should be avoided.
Paracetamol
Possible Interactions
Inducers of Microsomal Liver Enzymes or Potentially Hepatotoxic Substances (e.g., alcohol, rifampicin, isoniazid, hypnotics and antiepileptics including phenobarbital, phenytoin, and carbamazepine) Increased toxicity of paracetamol, which can lead to liver damage even at non-toxic doses of paracetamol; therefore, liver function should be monitored. Simultaneous use is not recommended.
Chloramphenicol Paracetamol may increase the risk of elevated chloramphenicol concentration. Simultaneous use is not recommended.
Zidovudine Paracetamol may increase the tendency to develop neutropenia; therefore, hematological parameters should be monitored. Simultaneous use is only possible with a doctor's permission.
Probenecid Probenecid reduces the clearance of paracetamol, requiring a reduction in the dose of paracetamol. Simultaneous use is not recommended.
Indirect Anticoagulants Repeated use of paracetamol for more than one week increases the anticoagulant effect. Occasional use of paracetamol does not have a significant impact.
Propantheline and Other Drugs that Slow Gastric Emptying Reduce the absorption rate of paracetamol, which may delay or diminish rapid pain relief.
Metoclopramide and Other Drugs that Accelerate Gastric Emptying Increase the absorption rate of paracetamol and, accordingly, its effectiveness and the onset of analgesic action.
Cholestyramine Reduces the absorption rate of paracetamol; therefore, for maximum analgesia, cholestyramine should be taken no sooner than 1 hour after taking paracetamol.
Caffeine
Caffeine Combination Possible Interactions
Hypnotics (e.g., benzodiazepines, barbiturates, H1-histamine receptor blockers) Simultaneous use may reduce the hypnotic effect or diminish the anticonvulsant effect of barbiturates; therefore, simultaneous use is not recommended. If simultaneous use is necessary, the combination should preferably be taken in the morning.
Lithium Caffeine withdrawal may increase plasma lithium concentration, as caffeine increases renal clearance of lithium; therefore, upon caffeine withdrawal, a reduction in lithium dose may be required. Simultaneous use is not recommended.
Disulfiram Patients undergoing disulfiram treatment should be warned against the use of caffeine to avoid the risk of exacerbating alcohol withdrawal syndrome due to caffeine's stimulating effect on the cardiovascular and central nervous systems.
Ephedrine-like Substances Increased risk of drug dependence. Simultaneous use is not recommended.
Sympathomimetics or Levothyroxine Due to mutual potentiation, they may enhance the chronotropic effect. Simultaneous use is not recommended.
Theophylline Simultaneous use reduces the excretion of theophylline.
Antibacterial Agents from the Quinolone Group (ciprofloxacin, enoxacin, and pipemidic acid), terbinafine, cimetidine, fluvoxamine, and oral contraceptives Increase the half-life of caffeine due to inhibition of liver cytochrome P450; therefore, patients with liver dysfunction, arrhythmias, and latent epilepsy should avoid caffeine use.
Nicotine, Phenytoin, and Phenylpropanolamine Reduce the terminal half-life of caffeine.
Clozapine Caffeine increases the serum concentration of clozapine, likely through both pharmacokinetic and pharmacodynamic mechanisms. Monitoring of serum clozapine concentration is necessary. Simultaneous use is not recommended.
Impact on Laboratory Tests
High doses of ASA may distort the results of a number of clinical and biochemical laboratory tests.
The use of paracetamol may affect the results of uric acid determination by the phosphotungstic acid method and blood glucose by the glucose oxidase/peroxidase method.
Caffeine may reverse the effects of dipyridamole on myocardial blood flow, thus distorting the results of this study. During the study, it is necessary to refrain from caffeine intake for 8-12 hours.

Show original (Russian)

Многие из перечисленных нежелательных реакций носят четкий дозозависимый характер и варьируют от пациента к пациенту.
Частота нежелательных лекарственных реакций классифицирована в соответствии с рекомендациями Всемирной организации здравоохранения.
Системно-органные классы по MedDRA Часто
?1/100 до

Ацетилсалициловая кислота
При легких интоксикациях - головокружение, шум в ушах, глухота, повышенное потоотделение, тошнота, рвота, головная боль и спутанность сознания. Возникает при плазменной концентрации 150-300 мкг/мл. Лечение - снижение дозы или отмена терапии.
При концентрациях выше 300 мкг/мл возникает более тяжелая интоксикация, проявляющаяся гипервентиляцией, лихорадкой, беспокойством, кетоацидозом, респираторным алкалозом и метаболическим ацидозом. Угнетение центральной нервной системы может привести к коме, также могут возникнуть сердечно-сосудистый коллапс и дыхательная недостаточность.
Наибольший риск развития хронической интоксикации отмечается у детей и лиц пожилого возраста при приеме в течение нескольких суток более 100 мг/кг/сут.
Лечение
При подозрении на поступление более 120 мг/кг салицилатов в течение последнего часа многократно вводят активированный уголь внутрь.
При приеме более 120 мг/кг салицилатов следует определять их плазменную концентрацию, хотя спрогнозировать ее тяжесть лишь на основании этого показателя невозможно, необходимо также учитывать клинические и биохимические показатели.
Если плазменная концентрация превышает 500 мкг/мл (350 мкг/мл для детей младше 5 лет), внутривенное введение натрия гидрокарбоната эффективно удаляет салицилаты из плазмы.
Если плазменная концентрация превышает 700 мкг/мл (более низкие концентрации у детей и пожилых) или при тяжелом метаболическом ацидозе, терапией выбора является гемодиализ или гемоперфузия.
Передозировка парацетамолом
При передозировке возможна интоксикация, особенно у пожилых пациентов, детей, пациентов с заболеваниями печени (вызванных хроническим алкоголизмом), у пациентов с нарушениями питания, а также у пациентов, принимающих индукторы микросомальных ферментов печени, при которой могут развиться молниеносный гепатит, печеночная недостаточность, холестатический гепатит, цитолитический гепатит, в указанных выше случаях - иногда с летальным исходом.
Клиническая картина острой передозировки развивается в течение 24 ч после приема парацетамола.
Симптомы: желудочно-кишечные расстройства (тошнота, рвота, снижение аппетита, ощущение дискомфорта в брюшной полости и (или) абдоминальная боль), бледность кожных покровов. При одномоментном введении взрослым 7,5 г и более или детям более 140 мг/кг происходит цитолиз гепатоцитов с полным и необратимым некрозом печени, развитием печеночной недостаточности, метаболического ацидоза и энцефалопатии, которые могут привести к коме и летальному исходу. Через 12-48 ч после введения парацетамола отмечается повышение активности микросомальных ферментов печени, лактатдегидрогеназы, концентрации билирубина и снижение содержания протромбина.
Клинические симптомы повреждения печени проявляются через 2 суток после передозировки препарата и достигают максимума на 4-6 день.
Лечение
Немедленная госпитализация.
Определение количественного содержания парацетамола в плазме крови перед началом лечения в как можно более ранние сроки после передозировки;
Введение донаторов SH-групп и предшественников синтеза глутатиона - метионина и ацетилцистеина - наиболее эффективно в первые 8 часов.
Необходимость в проведении дополнительных терапевтических мероприятий (дальнейшее введение метионина, в/в введение ацетилцистеина) определяется в зависимости от концентрации парацетамола в крови, а также от времени, прошедшего после его введения.
Симптоматическое лечение.
Лабораторные исследования активности микросомальных ферментов печени следует проводить в начале лечения и затем - каждые 24 ч.
В большинстве случаев активность микросомальных ферментов печени нормализуется в течение 1-2 недель. В очень тяжелых случаях может потребоваться пересадка печени.
Кофеин
Распространенными симптомами являются гастралгия, ажитация, делирий, тревога, нервозность, беспокойство, бессонница, психическое возбуждение, мышечные подергивания, спутанность сознания, судороги, обезвоживание, учащенное мочеиспускание, гипертермия, головная боль, повышенная тактильная или болевая чувствительность, тошнота и рвота (иногда с кровью), шум в ушах. При выраженной передозировке может возникать гипергликемия. Кардиологические нарушения проявляются тахикардией и аритмией.
Лечение - снижение дозы или отмена кофеина.

Ацетилсалициловая кислота
Возможные эффекты
Другие нестероидные противовоспалительные препараты Увеличение повреждающего действия на слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), повышение риска развития желудочно-кишечных кровотечений. При необходимости одновременного применения рекомендуется применять гастропротекторы для профилактики НПВП-индуцированных язв желудочно-кишечного тракта, поэтому одновременное применение не рекомендуется.
Глюкокортикостероиды Увеличение повреждающего действия на слизистую оболочку ЖКТ, повышение риска развития желудочно-кишечных кровотечений. При необходимости одновременного применения рекомендуется применять гастропротекторы, особенно у лиц старше 65 лет, поэтому одновременное применение не рекомендуется.
Пероральные антикоагулянты (например, производные кумарина) Ацетилсалициловая кислота (АСК) может потенцировать действие антикоагулянтов. Необходим клинический и лабораторный мониторинг времени кровотечения и протромбинового времени.
Одновременное применение не рекомендуется.
Тромболитики Повышение риска кровотечения. Применение АСК у пациентов в течение первых 24 ч после острого инсульта не рекомендуется. Одновременное применение не рекомендуется.
Гепарин Повышение риска кровотечения. Требуется клинический и лабораторный контроль времени кровотечения. Одновременное применение не рекомендуется.
Ингибиторы агрегации тромбоцитов (тиклопидин, парацетамол, клопидогрел, цилостазол) Повышение риска кровотечения. Требуется клинический и лабораторный контроль времени кровотечения.
Одновременное применение не рекомендуется.
Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС) Одновременное применение может повлиять на свертывание крови или функцию тромбоцитов, что приводит к повышению риска кровотечения в целом, и в частности желудочно-кишечных кровотечений, поэтому одновременное применение не рекомендуется.
Фенитоин АСК повышает плазменную концентрацию фенитоина, что требует ее мониторинга.
Вальпроевая кислота АСК нарушает связь с белками плазмы и, следовательно, может привести к увеличению его токсичности.
Необходим контроль плазменной концентрации вальпроевой кислоты.
Антагонисты альдостерона (спиронолактон, канреноат) АСК может снизить их активность вследствие нарушения экскреции натрия, необходим надлежащий контроль артериального давления.
Петлевые диуретики (например, фуросемид) АСК может снизить их активность вследствие нарушения клубочковой фильтрации, обусловленного ингибированием синтеза простагландинов в почках. Одновременное применение нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) может привести к острой почечной недостаточности, особенно у обезвоженных пациентов. Если мочегонные препараты применяют одновременно с АСК, необходимо обеспечить достаточную регидратацию пациента и контролировать функции почек и артериальное давление, особенно в начале лечения мочегонными препаратами.
Гипотензивные средства (ингибиторы АПФ, антагонисты рецепторов ангиотензина II, блокаторы «медленных» кальциевых каналов) АСК может снизить их активность вследствие ингибирования синтеза простагландинов в почках. Одновременное применение может привести к острой почечной недостаточности у пожилых или обезвоженных пациентов. Если мочегонные препараты применяют одновременно с АСК, необходимо обеспечить адекватную регидратацию пациента и контролировать функции почек и артериальное давление. При одновременном применении с верапамилом следует контролировать время кровотечения.
Урикозурические средства (например, пробенецид, сульфинпиразон) АСК может снижать их активность за счет ингибирования тубулярной реабсорбции, приводящей к высокой плазменной концентрации АСК.
Метотрексат ? 15 мг/нед АСК, подобно всем НПВП снижает тубулярную секрецию метотрексата, повышая его плазменную концентрацию и, таким образом, токсичность. В связи с этим одновременное применение НПВП у пациентов, получающих высокие дозы метотрексата не рекомендуется (см. раздел «Противопоказания»). У пациентов, принимающих низкие дозы метотрексата, также следует учитывать риск взаимодействия метотрексата и НПВП, особенно при нарушении функции почек. При необходимости комбинированной терапии, необходимо контролировать общий анализ крови, функцию печени и почек, особенно в первые дни лечения.
Производные сульфонилмочевины и инсулин АСК усиливает их гипогликемический эффект, поэтому при приеме высокой дозы салицилатов может потребоваться снижение дозы гипогликемических лекарственных препаратов. Рекомендуется чаще контролировать содержание глюкозы в крови.
Алкоголь Увеличивает риск желудочно-кишечных кровотечений, одновременного применения следует избегать.
Парацетамол
Возможные взаимодействия
Индукторы микросомальных ферментов печени или потенциально гепатотоксичные вещества (например, алкоголь, рифампицин, изониазид, снотворные и противоэпилептические средства, включая фенобарбитал, фенитоин и карбамазепин) Повышение токсичности парацетамола, способное привести к поражению печени даже при нетоксичных дозах парацетамола, поэтому следует контролировать функцию печени. Одновременное применение не рекомендуется.
Хлорамфеникол Парацетамол может увеличивать риск повышенной концентрации хлорамфеникола. Одновременное применение не рекомендуется.
Зидовудин Парацетамол может увеличивать склонность к развитию нейтропении, в связи, с чем следует контролировать гематологические показатели. Одновременное применение возможно лишь с разрешения врача.
Пробенецид Пробенецид уменьшает клиренс парацетамола, что требует снижения дозы парацетамола. Одновременное применение не рекомендуется.
Непрямые антикоагулянты Многократный прием парацетамола в течение более чем одной недели увеличивает антикоагулянтный эффект. Эпизодический прием парацетамола не оказывает значимого влияния.
Пропантелин и другие препараты, замедляющие эвакуацию из желудка Снижают скорость всасывания парацетамола, что может отсрочить или уменьшить быстрое облегчение боли.
Метоклопрамид и другие препараты, ускоряющие эвакуацию из желудка Увеличивает скорость всасывания парацетамола и, соответственно эффективность, и начало обезболивающего действия.
Колестриамин Снижает скорость всасывания парацетамола, поэтому при необходимости максимальной анальгезии, колестерамин принимают не раньше 1 часа после приема парацетамола.
Кофеин
Комбинация кофеина Возможные взаимодействия
Снотворные средства (например, бензодиазепины, барбитураты, блокаторы H1-гистаминовых рецепторов) Одновременное применение может снизить снотворный эффект или уменьшить противосудорожный эффект барбитуратов, поэтому одновременное применение не рекомендуется. При необходимости одновременного применения, комбинацию целесообразно принимать утром.
Литий Отмена кофеина может увеличить плазменную концентрацию лития, поскольку кофеин увеличивает почечный клиренс лития, поэтому при отмене кофеина, может потребоваться снижение дозы лития. Одновременное применение не рекомендуется
Дисульфирам Пациентов, находящихся на лечении дисульфирамом, следует предупредить о необходимости не допускать применения кофеина, чтобы избежать риска усугубления алкогольного абстинентного синдрома, в связи со стимулирующим действием кофеина на сердечно-сосудистую и центральную нервную системы.
Эфедриноподобные вещества Увеличение риска развития лекарственной зависимости. Одновременное применение не рекомендуется.
Симпатомиметики или левотироксин За счет взаимного потенцирования могут усиливать хронотропный эффект. Одновременное применение не рекомендуется.
Теофиллин Одновременное применение снижает экскрецию теофиллина.
Антибактериальные препараты из группы хинолонов (ципрофлоксацин, эноксацин, и пипемидовая кислота), тербинафин, циметидин, флувоксамин и пероральные контрацептивы Увеличение периода полувыведения кофеина вследствие ингибирования цитохрома P450 печени, поэтому пациентам с нарушением функции печени, нарушением ритма сердца и латентной эпилепсией следует избегать применения кофеина.
Никотин, фенитоин и фенилпропаноламин Снижают терминальный период полувыведения кофеина.
Клозапин Кофеин увеличивает сывороточную концентрацию клозапина, вероятно, как за счет фармакокинетических, так и фармакодинамических механизмов. Необходим контроль сывороточной концентрации клозапина. Одновременное применение не рекомендуется.
Влияние на лабораторные исследования
Высокие дозы АСК могут искажать результаты ряда клинико-биохимических лабораторных исследований.
Применение парацетамола может повлиять на результаты определения мочевой кислоты по методу фосфорновольфрамовой кислоты и гликемии глюкозооксидазным/пероксидазным методом.
Кофеин может обращать эффекты дипиридамола на кровоток в миокарде, искажая, таким образом, результаты этого исследования. При проведении исследования необходимо в течение 8-12 ч воздержаться от приема кофеина.

Pharmacology

A combined medicinal product containing acetylsalicylic acid, caffeine, and paracetamol.
Acetylsalicylic acid has antipyretic and anti-inflammatory effects, alleviates pain, especially that caused by inflammatory processes, inhibits platelet aggregation and thrombus formation, and improves microcirculation in the area of inflammation.
Caffeine increases the reflex excitability of the spinal cord, stimulates the respiratory and vasomotor centers, dilates blood vessels in skeletal muscles, the brain, heart, and kidneys, reduces platelet aggregation; decreases drowsiness and fatigue, and enhances mental and physical performance. In this combination, caffeine in a small dose has virtually no stimulating effect on the central nervous system, but it increases the tone of the cerebral blood vessels and promotes increased blood flow.
Paracetamol has analgesic, antipyretic, and very weak anti-inflammatory effects, which are associated with its influence on the thermoregulation center in the hypothalamus and its weak ability to inhibit the synthesis of prostaglandins (Pg) in peripheral tissues.

Acetylsalicylic Acid
When taken orally, absorption is complete. During absorption, it undergoes presystemic elimination in the intestinal wall and systemic elimination in the liver (deacetylation). It is rapidly hydrolyzed by cholinesterases and albuminesterase, resulting in a half-life of no more than 15-20 minutes.
It circulates in the body (75-90% bound to albumin) and distributes in tissues as the anion of salicylic acid. Time to reach maximum concentration is 2 hours.
It is primarily metabolized in the liver, producing 4 metabolites found in many tissues and urine.
It is mainly excreted through active secretion in the renal tubules as salicylate (60%) and its metabolites. The excretion of unchanged salicylate depends on urine pH (alkalization of urine increases salicylate ionization, decreases their reabsorption, and significantly increases excretion). The rate of excretion depends on the dose: with small doses, the half-life is 2-3 hours, and with increasing doses, it can rise to 15-30 hours. In newborns, the elimination of salicylates occurs significantly slower than in adults.

Caffeine
When taken orally, absorption is good and occurs throughout the intestine. Absorption is mainly due to lipophilicity rather than water solubility. Time to reach maximum concentration is 50-75 minutes after ingestion, with a maximum concentration of 1.6-1.8 mg/L. It rapidly distributes in all organs and tissues of the body; easily crosses the blood-brain barrier and the placenta. The volume of distribution in adults is 0.4-0.6 L/kg, in newborns it is 0.78-0.92 L/kg. Binding to blood proteins (albumins) is 25-36%. More than 90% is metabolized in the liver, with 10-15% in infants during the first years of life. In adults, about 80% of the caffeine dose is metabolized to paraxanthine, about 10% to theobromine, and about 4% to theophylline. These compounds are subsequently demethylated to monomethylxanthines and then to methylated uric acids. The half-life in adults is 3.9-5.3 hours (sometimes up to 10 hours). Excretion of caffeine and its metabolites is carried out by the kidneys (1-2% is excreted unchanged in adults).

Paracetamol
Absorption is high, with maximum concentration reached within 0.5-2 hours; maximum concentration is 5-20 µg/mL. Binding to plasma proteins is 15%. It crosses the blood-brain barrier. Less than 1% of the dose taken by a nursing mother passes into breast milk. The therapeutic effective concentration of paracetamol in plasma is achieved at a dose of 10-15 mg/kg.
It is metabolized in the liver (90-95%): 80% undergoes conjugation reactions forming inactive glucuronides and sulfates; 17% is hydroxylated to form 8 active metabolites, which conjugate with glutathione to form inactive metabolites. In cases of glutathione deficiency, these metabolites can block the enzyme systems of hepatocytes and cause their necrosis. The metabolism of the drug also involves isoenzymes CYP2E1, CYP1A2, and to a lesser extent isoenzyme CYP3A4. The half-life is 1-4 hours. It is excreted by the kidneys as metabolites, primarily conjugates, with less than 5% excreted unchanged. In elderly patients, the clearance of the drug decreases and the half-life increases.

Show original (Russian)

Комбинированный лекарственный препарат, содержащий ацетилсалициловую кислоту, кофеин и парацетамол.
Ацетилсалициловая кислота обладает жаропонижающим и противовоспалительным действием, ослабляет боль, особенно вызванную воспалительным процессом, а также угнетает агрегацию тромбоцитов и тромбообразование, улучшает микроциркуляцию в очаге воспаления.
Кофеин повышает рефлекторную возбудимость спинного мозга, возбуждает дыхательный и сосудодвигательный центры, расширяет кровеносные сосуды скелетных мышц, головного мозга, сердца, почек, снижает агрегацию тромбоцитов; уменьшает сонливость, чувство усталости, повышает умственную и физическую работоспособность. В данной комбинации кофеин в малой дозе практически не оказывает стимулирующего действия на центральную нервную систему, однако повышает тонус сосудов головного мозга и способствует ускорению кровотока.
Парацетамол обладает анальгезирующим, жаропонижающим и крайне слабым противовоспалительным действием, что связано с его влиянием на центр терморегуляции в гипоталамусе и слабовыраженной способностью ингибировать синтез простагландинов (Pg) в периферических тканях.

Ацетилсалициловая кислота
При приеме внутрь абсорбция полная. Во время абсорбции подвергается пресистемной элиминации в стенке кишечника и системной - в печени (деацетилируется). Быстро гидролизуется холинэстеразами и альбуминэстеразой, поэтому период полувыведения - не более 15-20 мин.
В организме циркулирует (на 75-90% в связи с альбумином) и распределяет¬ся в тканях в виде аниона салициловой кислоты. Время достижения макси¬мальной концентрации - 2 ч.
Метаболизируется преимущественно в печени с образованием 4 метаболи¬тов, обнаруживаемых во многих тканях и моче.
Выводится преимущественно путем активной секреции в канальцах почек в виде салицилата (60 %) и его метаболитов. Выведение неизмененного салицилата зависит от pH мочи (при подщелачивании мочи возрастает ионизиро¬вание салицилатов, ухудшается их реабсорбция и значительно увеличивает¬ся выведение). Скорость выведения зависит от дозы: при приеме небольших доз период полувыведения - 2-3 ч, с увеличением дозы может возрастать до 15 - 30 ч. У новорожденных элиминация салицилатов осуществляется значительно медленнее, чем у взрослых.
Кофеин
При приеме внутрь абсорбция хорошая, происходит на всем протяжении кишечника. Всасывание происходит в основном за счет липофильности, а не водорастворимости. Время достижения максимальной концентрации - 50-75 мин после приема внутрь, максимальная концентрация 1,6-1,8 мг/л. Быстро распределяется во всех органах и тканях организма; легко проникает через гематоэнцефалический барьер и плаценту. Объем распределения у взрослых - 0,4 - 0,6 л/кг, у новорожденных - 0,78 - 0,92 л/кг. Связь с белками крови (альбуминами) - 25-36 %. Более 90% подвергается метаболизму в печени, у детей первых лет жизни до - 10-15 %. У взрослых около 80 % дозы кофеина метаболизируется в параксантин, около 10 % - в теобромин и около 4 % - в теофиллин. Эти соединения впоследствии деметилируются в монометилксантины, а затем в метилированные мочевые кислоты. Период полувыведения у взрослых - 3,9 - 5,3 ч (иногда - до 10 ч). Выведение кофеина и его метаболитов осуществляется почками (в неизменном виде у взрослых выводится 1-2 %).
Парацетамол
Абсорбция высокая, максимальная концентрация достигается через 0,5 - 2 ч; максимальная концентрация - 5-20 мкг/мл. Связь с белками плазмы - 15 %. Проникает через гематоэнцефалический барьер. Менее 1 % от принятой кормящей матерью дозы парацетамола проникает в грудное молоко. Те¬рапевтическая эффективная концентрация парацетамола в плазме достигает¬ся при его назначении в дозе 10-15 мг/кг.
Метаболизируется в печени (90-95%): 80% вступает в реакции конъюгации с образованием неактивных глюкуронидов и сульфатов; 17% подвергается гидроксилированию с образованием 8 активных метаболитов, которые конъюгируют с глутатионом с образованием уже неак¬тивных метаболитов. При недостатке глутатиона эти метаболиты могут бло¬кировать ферментные системы гепатоцитов и вызывать их некроз. В метабо¬лизме препарата также участвуют изоферменты CYP2E1, CYP1А2 и в меньшей степени изофермент CYP3А4. Период полувыведе¬ния - 1-4 ч. Выводится почками в виде метаболитов, преимущественно конъюгатов, менее 5% в неизменном виде. У пожилых пациентов снижается клиренс препарата и увеличивается период полувыведения.

Properties

Manufacturer: OZON FARM LLC
Made in: Russia
Active ingredient: Acetylsalicylic acid
Drug group: Combined analgesic (NSAID + non-narcotic analgesic + psychostimulant)
Dosage form: tablets
Strength: 240 mg + 30 mg + 180 mg
Shipping weight: 28 g
Shelf life: Long shelf life
Keep at: 2–25 °C
SKU: 113815