Cytisine 1.5 mg 100 coated tablets

Name: Cytisine 1.5 mg 100 coated tablets - RuPills
SKU: 86691
Price: 18.22 USD
Availability: InStock

film-coated tablets

SKU 86691

$18.22

In stock

Tracked shipping to United States — 1–3 weeks↗

Same active ingredient

Other products with Cytisine

Manufacturer leaflet

What's on the package insert

Facts from the printed manufacturer leaflet. Sections vary by drug — we only show what's actually in the box.

Indications

Treatment of tobacco dependence (to aid in smoking cessation).
Physical and psychological dependence on nicotine is considered a specific type of disease that leads to an inability to refrain from smoking, even when aware of its negative effects.

Show original (Russian)

Лечение табачной зависимости (для облегчения отказа от курения).
Физическая и психологическая зависимость от никотина считается определенным типом заболевания, которое приводит к неспособности воздержания от курения, даже при понимании его негативных эффектов.

How to use

For oral use, taken with a sufficient amount of liquid.
Do not exceed the recommended doses.
It is advisable to start taking the medication after the patient has completely quit smoking.
The medication should be used according to the following scheme:
From day 1 to day 3 - 1 tablet 6 times a day, every 2 hours, gradually reducing the number of cigarettes smoked. The tablet should be taken between smoking episodes to extend the intervals between smoking cigarettes, in order to minimize consumption. The 2-hour interval must be maintained.
If it is not possible to reduce daily cigarette consumption, treatment should be discontinued, and it can be restarted after 2-3 months.
With a good effect, treatment continues according to the following scheme:
From day 4 to day 12 - 1 tablet 5 times a day, every 2.5 hours;
From day 13 to day 16 - 1 tablet 4 times a day, every 3 hours;
From day 17 to day 20 - 1 tablet 3 times a day, every 5 hours;
From day 21 to day 25 - 1-2 tablets per day.
It is strongly recommended to quit smoking no later than day 5 of treatment.
Combining medication therapy with consultations, including psychological support measures for the patient, significantly increases the effectiveness of treatment.

Show original (Russian)

Внутрь, запивая достаточным количеством жидкости.
Не следует превышать рекомендованные дозы.
Прием препарата желательно начинать после установки пациента на полный отказ от курения.
Препарат следует применять по следующей схеме:
С 1 по 3 день - по 1 таблетке 6 раз в день, каждые 2 часа, постепенно сокращая число выкуренных сигарет. Таблетку следует принимать между эпизодами курения для удлинения интервалов между выкуриванием сигарет, чтобы максимально снизить их потребление. Интервал приема каждые 2 часа должен соблюдаться.
Если не удается добиться снижения суточного потребления сигарет, лечение следует прекратить и через 2-3 месяца можно начать его снова.
При хорошем эффекте лечение продолжают по следующей схеме:
с 4 по 12 день приема - по 1 таблетке 5 раз в день, каждые 2,5 часа;
с 13 по 16 день - по 1 таблетке 4 раза в день, каждые 3 часа;
с 17 по 20 день - по 1 таблетке 3 раза в день, каждые 5 часов;
с 21 по 25 день - по 1-2 таблетке в день.
Настоятельно рекомендуется отказаться от курения не позднее 5 дня
от начала лечения.
Сочетание медикаментозной терапии с консультациями, в том числе с мерами психологической поддержки пациента, достоверно повышает эффективность лечения.

Composition

Composition per tablet
Active ingredient
Cytisine, calculated as 100% substance - 1.5 mg
Excipients of the core
Microcrystalline cellulose - 67.5 mg
Lactose monohydrate - 28.0 mg
Talc - 2.0 mg
Magnesium stearate - 1.0 mg
Excipients of the coating
Finished film coating "VIVACOAT® PA-1P-000" white [composition: hypromellose (hydroxypropylmethylcellulose) 6 - 39%; titanium dioxide - 30%; polydextrose - 15%; talc - 10%; macrogol 3350 (polyethylene glycol 3350) - 6%] - 3.0 mg

Tablets are round, biconvex, film-coated, and white in color.

Show original (Russian)

Состав на одну таблетку
Действующее вещество
Цитизин в пересчете на 100 % вещество - 1,5 мг
Вспомогательные вещества ядра
Целлюлоза микрокристаллическая − 67,5 мг
Лактозы моногидрат − 28,0 мг
Тальк − 2,0 мг
Магния стеарат - 1,0 мг
Вспомогательные вещества оболочки
Готовое пленочное покрытие «VIVACOAT® PA-1P-000» белого цвета [состав: гипромеллоза (гидроксипропил-метилцеллюлоза) 6 - 39 %; титана диоксид - 30 %; полидекстроза - 15 %; тальк - 10 %; макрогол 3350
(полиэтиленгликоль 3350) - 6 %] − 3,0 мг

Таблетки круглые, двояковыпуклой формы, покрытые пленочной оболочкой, белого цвета.

Contraindications & warnings

Increased sensitivity to the components of the drug, acute myocardial infarction, unstable angina, cardiac arrhythmia, recent stroke (within 1 month prior to starting the medication), atherosclerosis, severe arterial hypertension, pregnancy,
lactation period, lactase deficiency, galactosemia,
glucose-galactose malabsorption syndrome, age under 18 years and patients over 65 years.

With caution
Ischemic heart disease (stable angina, asymptomatic (silent) myocardial ischemia, vasospastic angina, syndrome "X" (microvascular angina)), heart failure, elevated blood pressure, diseases of the cerebral vessels, obliterating arterial diseases; hyperthyroidism; peptic ulcer disease, gastroesophageal reflux disease, renal
or hepatic insufficiency; presence of chromaffin tumors of the adrenal glands; certain forms of schizophrenia; diabetes mellitus, individuals on a low-carbohydrate diet.
Individuals with a long history of smoking and those over 40-45 years old (see "Special Instructions" section).
If you have any of the listed conditions, consult your doctor before taking the medication.

Use during pregnancy and lactation
The use of the drug during pregnancy and lactation is contraindicated.

The use of the medication should only begin when the patient has a serious intention to quit smoking.
Individuals with a long history of smoking and those over 40-45 years of age should use the medication only after consulting a doctor.
Do not exceed the recommended doses of the medication.
Treatment with the medication while continuing to smoke may lead to an increase in the side effects of nicotine (nicotine intoxication).
The medication contains lactose. Patients with diabetes should note that one tablet contains approximately 0.028 g of carbohydrates (0.0023 XE).
The medication should not be used by patients with rare hereditary problems of galactose intolerance, with lactase deficiency (Lapp type), or glucose-galactose malabsorption.

Effect on the ability to drive vehicles and operate machinery
During treatment with the medication, it is advisable to refrain from driving vehicles and engaging in other potentially dangerous activities that require increased attention and quick psychomotor reactions.

Show original (Russian)

Повышенная чувствительность к компонентам препарата, острый инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия, аритмия сердца, недавно перенесенный инсульт (в течение 1 месяца перед началом применения препарата), атеросклероз, тяжелая артериальная гипертензия, беременность,
период грудного вскармливания, недостаточность лактазы, галактоземия,
синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы, возраст до 18 лет и пациенты старше 65 лет.

С осторожностью
Ишемическая болезнь сердца (стабильная стенокардия, бессимптомная (тихая) ишемия миокарда, вазоспастическая стенокардия, синдром «Х» (микрососудистая стенокардия)), сердечная недостаточность, повышенное артериальное давление, заболевания сосудов головного мозга, облитерирующие артериальные заболевания; гипертиреоидизм; язвенная болезнь желудка, гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, почечная
или печеночная недостаточность; наличие хромаффинных опухолей надпочечников; некоторые формы шизофрении; сахарный диабет, лицам, находящимся на диете с пониженным содержанием углеводов.
Лицам с длительным стажем курения и лицам старше 40-45 лет (см. раздел «Особые указания»).
Если у Вас одно из перечисленных заболеваний, перед приемом препарата обязательно проконсультируйтесь с врачом.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Применение препарата при беременности и в период грудного вскармливания противопоказано.

Прием препарата следует начинать только тогда, когда пациент имеет серьезное намерение отказаться от курения.
Лицам с длительным стажем курения и лицам старше 40-45 лет препарат следует применять только после консультации с врачом.
Не следует превышать рекомендованные дозы препарата.
Лечение препаратом и продолжение курения может привести к усилению побочных действий никотина (никотиновая интоксикация).
Препарат содержит лактозу. Пациентам с сахарным диабетом необходимо учитывать, что в одной таблетке содержится около 0,028 г углеводов
(0,0023 ХЕ).
Препарат не следует применять пациентам с редкими наследственными проблемами непереносимости галактозы, с лактазным дефицитом (тип Лапп) или глюкозно-галактозной мальабсорбцией.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
В период лечения препаратом следует воздержаться от управления транспортными средствами и занятия другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания
и быстроты психомоторных реакций.

Side effects, overdose & interactions

Observed side effects are mild or moderate. Most of them occur at the beginning of treatment and resolve on their own. They are most often related to smoking cessation and manifest as dizziness, headache, and insomnia.
At the recommended doses, the drug does not cause serious adverse effects.
Possible undesirable side reactions during therapy with the drug are classified according to the MedDRA (Medical Dictionary for Regulatory Activities) system-organ classes, with the frequency of occurrence indicated according to WHO recommendations: very common (≥ 1/10); common (≥ 1/100, < 1/10); uncommon (≥ 1/1000, < 1/100); rare (≥ 1/10000, < 1/1000); very rare (< 1/10000); and frequency unknown (cannot be estimated based on available data). Cardiac disorders frequency unknown: tachycardia, palpitations. Vascular disorders: frequency unknown: slight increase in blood pressure. Nervous system disorders common: headache, dizziness; uncommon: insomnia or drowsiness; frequency unknown: increased irritability. Respiratory system, thoracic organs, and mediastinal disorders frequency unknown: shortness of breath. Gastrointestinal disorders common: upper abdominal pain, nausea, dry mouth, dyspepsia; uncommon: constipation, diarrhea, vomiting; frequency unknown: changes in taste and appetite, abdominal pain. Musculoskeletal and connective tissue disorders frequency unknown: muscle pain; Metabolism and nutrition disorders frequency unknown: weight loss, increased sweating. General disorders and administration site conditions frequency unknown: chest pain. If any of the side effects listed in the instructions worsen, or if you notice any other side effects not mentioned in the instructions, inform your doctor.Symptoms: nausea, vomiting, dilated pupils, general weakness, tachycardia, clonic seizures, respiratory paralysis. Overdose symptoms occur when the patient does not adhere to the dosing regimen and takes the medication in doses several times higher than the therapeutic ones. In case of overdose, it is necessary to seek medical attention immediately! Treatment: administration of activated charcoal, gastric lavage, infusion of saline solutions, as well as 5% or 10% glucose solution, anticonvulsants, cardiotonics, respiratory stimulants, and other symptomatic treatments. It is important to monitor respiratory function, blood pressure, and heart rate.After quitting smoking, the side effects of theophylline, ropinirole, clozapine, and olanzapine may be intensified. Concurrent use of the drug with acetylcholine, carbachol, galantamine, pyridostigmine, rivastigmine, and distigmine may enhance cholinomimetic side effects (salivation, lacrimation, bronchial secretion with coughing and risk of asthma attacks, miosis, colic, nausea, vomiting, frequent urination, increased muscle tone, or sudden muscle contractions). The use of the drug simultaneously with lovastatin, simvastatin, fluvastatin, pravastatin, etc. increases the risk of muscle pain. Concurrent use of the drug with antihypertensive agents (propranolol, etc.) may weaken their effect.

Show original (Russian)

Наблюдаемые побочные действия выражены слабо или умеренно. Большинство из них наступает в начале лечения, и проходят самостоятельно. Чаще всего они связаны с отказом от табакокурения и проявляются головокружением, головной болью и бессонницей.
В рекомендованных дозах препарат не вызывает серьезных неблагоприятных эффектов.
Возможные на фоне терапии препаратом нежелательные побочные реакции распределены по системно-органным классам MedDra (Медицинский терминологический словарь для регуляторной деятельности) с указанием частоты их возникновения согласно рекомендациям ВОЗ: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100, < 1/10); нечасто (≥ 1/1000, < 1/100); редко (≥ 1/10000, < 1/1000); очень редко (< 1/10000) и частота неизвестна (невозможно оценить на основании имеющихся данных). Нарушения со стороны сердца частота неизвестна: тахикардия, ощущение сердцебиения. Нарушения со стороны сосудов: частота неизвестна: незначительное повышение артериального давления. Нарушения со стороны нервной системы часто: головная боль, головокружение; нечасто: бессонница или сонливость; частота неизвестна: повышенная раздражительность. Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения частота неизвестна: одышка. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта часто: боль в верхней части живота, тошнота, сухость во рту, диспепсия; нечасто: запор, диарея, рвота; частота неизвестна: изменения вкуса пищи и аппетита, боли в животе. Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани частота неизвестна: боли в мышцах; Нарушения со стороны обмена веществ и питания частота неизвестна: снижение массы тела, повышенное потоотделение. Общие расстройства и нарушения в месте введения частота неизвестна: боли в грудной клетке. Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.Симптомы: тошнота, рвота, расширение зрачков, общая слабость, тахикардия, клонические судороги, паралич дыхания. Симптомы передозировки наступают в случае, когда пациент не соблюдает режим дозирования и принимает препарат в дозах, в несколько раз превышающих терапевтические. При передозировке необходимо немедленно обратиться к врачу! Лечение: прием активированного угля, промывание желудка, инфузионное введение водно-солевых растворов, а также 5 % или 10 % раствора глюкозы, противосудорожные средства, кардиотоники, дыхательные аналептики и другие симптоматические средства. Следует отслеживать работу органов дыхания, артериальное давление и частоту сердечных сокращений.После прекращения табакокурения могут усиливаться побочные действия теофиллина, ропинирола, клозапина и оланзапина. При одновременном применении препарата с ацетилхолином, карбахолом, галантамином, пиридостигмином, ревастигмином, дистигмином возможно усиление холиномиметических побочных действий (слюнотечение, слезотечение, бронхиальная секреция с кашлем и риск возникновения приступа астмы, сужение зрачка, колики, тошнота, рвота, частое мочеиспускание, повышенный тонус мышц или внезапные сокращения мышц). Применение препарата одновременно с ловастатином, симвастатином, флувастатином, правастатином и др. повышает риск появления болей в мышцах. Одновременное применение препарата с гипотензивными средствами (пропранолол и др.) может ослабить их эффект.

Pharmacology

Has an n-cholinomimetic effect. Exerts a stimulating influence on the ganglia of the autonomic nervous system and related structures: chromaffin tissue of the adrenal glands and carotid bodies. Reflexively stimulates respiration, causes the release of adrenaline from the adrenal medulla, and increases blood pressure.

With a close similarity to the mechanism of action of nicotine, cytisine has much lower toxicity and a greater therapeutic index. The drug competitively inhibits the interaction of nicotine with the corresponding receptors, leading to a gradual reduction and disappearance of nicotine (tobacco) dependence.

Absorption
After oral administration of a single dose (1.5 mg), the drug is rapidly absorbed from the gastrointestinal tract. The maximum concentration of the drug in plasma is 15.55 ng/ml and is reached within 0.92 hours.
Distribution
Clinical data on the distribution of the drug in humans is lacking. In mice, high plasma concentrations of cytisine after oral and intravenous administration are established in the liver, kidneys, and adrenal glands. The volume of distribution (Vd) in rabbits after oral and intravenous administration is 6.21 l/kg and 1.02 l/kg, respectively.
Biotransformation and Excretion
It is not metabolized in the body. Up to 64% of the administered dose is excreted unchanged in the urine within 24 hours. The half-life is approximately 4 hours. The mean residence time (MRT) in the body is approximately 6 hours.

Show original (Russian)

Обладает н-холиномиметическим действием. Оказывает возбуждающее влияние на ганглии вегетативного отдела нервной системы и родственные им образования: хромаффинную ткань надпочечников и каротидные клубочки. Рефлекторно возбуждает дыхание, вызывает выделение адреналина
из мозгового вещества надпочечников, повышает артериальное давление.
При близком сходстве с механизмом действия никотина, цитизин обладает гораздо более низкой токсичностью и большим терапевтическим индексом.
Препарат конкурентно подавляет взаимодействие никотина
с соответствующими рецепторами, что ведет к постепенному уменьшению
и исчезновению никотиновой (табачной) зависимости.

Всасывание
После перорального применения однократной дозы (1,5 мг) препарат
быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация препарата в плазме крови составляет 15,55 нг/мл и достигается в течение 0,92 часа.
Распределение
Клинические данные о распределении препарата у людей отсутствуют.
У мышей высокие плазменные концентрации цитизина после перорального
и внутривенного применения устанавливаются в печени, почках
и надпочечниках. Объем распределения (Vd) у кроликов после перорального и внутривенного применения составляется 6,21 л/кг и соответственно 1,02 л/кг.
Биотрансформация и выведение
Не метаболизируется в организме. До 64 % примененной дозы выводится
в неизмененном виде с мочой в пределах 24 часов. Период полувыведения составляет приблизительно 4 часа. Среднее время удерживания (MRT)
в организме составляет приблизительно 6 часов.