01
Sourced
A licensed Russian pharmacy buys it for you.
No grey-market middlemen, no warehouses we can't audit. Retail purchase, on demand, against your order.
modified-release tablets
Gliclazide
Diabeton MV 60 mg 30 tablets modified release
modified-release tablets
SKU 72990
Same active ingredient
Other products with Gliclazide
Manufacturer leaflet
What's on the package insert
Facts from the printed manufacturer leaflet. Sections vary by drug — we only show what's actually in the box.
Indications
• Type 2 diabetes mellitus with insufficient effectiveness of dietary therapy, physical activity, and weight loss.
• Prevention of complications of type 2 diabetes mellitus: reduction of the risk of microvascular (nephropathy, retinopathy) and macrovascular complications (myocardial infarction, stroke) in patients with type 2 diabetes mellitus through intensive glycemic control.
Show original (Russian)
• Сахарный диабет 2 типа при недостаточной эффективности диетотерапии, физических нагрузок и снижения массы тела.
• Профилактика осложнений сахарного диабета 2 типа: снижение риска микрососудистых (нефропатия, ретинопатия) и макрососудистых осложнений (инфаркт миокарда, инсульт) у пациентов с сахарным диабетом 2 типа путем интенсивного гликемического контроля
How to use
Gliclazide is intended for the treatment of adults only.
The recommended dose of gliclazide should be taken orally, once daily, preferably during breakfast.
The daily dose may range from 30-120 mg (1/2 - 2 tablets) in a single intake.
It is recommended to swallow the tablet or half a tablet whole, without chewing or crushing.
If one or more doses are missed, do not take a higher dose at the next intake; the missed dose should be taken the following day.
As with other hypoglycemic medications, the dose of gliclazide must be individually adjusted based on blood glucose concentration and HbA1c levels.
Initial dose
The initial recommended dose (including for elderly patients aged ≥ 65 years) is 30 mg per day (1/2 tablet).
If adequate control is achieved, gliclazide at this dose may be used for maintenance therapy. In cases of inadequate glycemic control, the daily dose of gliclazide may be gradually increased to 60, 90, or 120 mg.
Dose escalation is possible no earlier than 1 month after starting gliclazide at the previously prescribed dose. Exceptions are patients whose blood glucose levels have not decreased after 2 weeks of therapy. In such cases, the dose of gliclazide may be increased after 2 weeks of treatment.
The maximum recommended daily dose of gliclazide is 120 mg.
1 tablet of the medication Diabeton® MB, modified-release tablets 60 mg, is equivalent to 2 tablets of the medication Diabeton® MB, modified-release tablets 30 mg. The score line on the 60 mg tablets allows the tablet to be split, enabling the daily dose to be taken as 30 mg (1/2 of a 60 mg tablet) or, if necessary, 90 mg (1 and 1/2 of a 60 mg tablet).
Transition from a medication containing gliclazide at a dosage of 80 mg to Diabeton® MB, modified-release tablets 60 mg
1 tablet of a medication containing gliclazide at a dosage of 80 mg can be replaced with 1/2 tablet of Diabeton® MB 60 mg modified-release. When transitioning patients from a medication containing gliclazide at a dosage of 80 mg to Diabeton® MB, careful glycemic monitoring is recommended.
Transition from another hypoglycemic medication to Diabeton® MB, modified-release tablets 60 mg
Diabeton® MB modified-release tablets 60 mg can be used instead of another oral hypoglycemic medication. When switching to Diabeton® MB from other oral hypoglycemic agents, their dosage and half-life should be considered. Generally, a transition period is not required. The initial dose should be 30 mg and then titrated based on blood glucose concentration.
When replacing long-acting sulfonylureas with Diabeton® MB to avoid hypoglycemia caused by the additive effect of two hypoglycemic agents, their intake can be stopped for several days. The initial dose of Diabeton® MB in this case is also 30 mg (1/2 of a 60 mg tablet) and may be increased further if necessary, as described above.
Combined use with another hypoglycemic medication
Diabeton® MB can be used in combination with biguanides, alpha-glucosidase inhibitors, or insulin.
In cases of inadequate glycemic control, additional insulin therapy should be prescribed with careful medical monitoring.
Elderly patients
Dose adjustment for patients over 65 years of age is not required.
Patients with renal insufficiency
Clinical study results have shown that dose adjustment is not required for patients with mild to moderate renal insufficiency. Careful medical monitoring is recommended.
Patients at risk of hypoglycemia
In patients at risk of hypoglycemia (inadequate or unbalanced nutrition; severe or poorly compensated endocrine disorders - pituitary and adrenal insufficiency, hypothyroidism; withdrawal of glucocorticoids after prolonged use and/or high doses; severe cardiovascular diseases - severe ischemic heart disease, severe carotid atherosclerosis, widespread atherosclerosis), it is recommended to use the minimum dose (30 mg) of Diabeton® MB.
Prevention of complications of type 2 diabetes
To achieve intensive glycemic control, the dose of Diabeton® MB can be gradually increased to 120 mg/day in addition to diet and physical activity until the target HbA1c concentration is reached. The risk of hypoglycemia should be kept in mind. Additionally, other hypoglycemic medications, such as metformin, alpha-glucosidase inhibitors, thiazolidinedione derivatives, or insulin, can be added to the therapy.
Children and adolescents under 18 years of age.
Data on the efficacy and safety of the medication in children and adolescents under 18 years of age are lacking.
Show original (Russian)
Гликлазид предназначен только для лечения взрослых.
Рекомендуемую дозу гликлазида следует принимать внутрь, 1 раз в сутки, предпочтительно во время завтрака.
Суточная доза может составлять 30-120 мг (1/2 -2 таблетки) в один приём.
Рекомендуется проглотить таблетку или половину таблетки целиком, не разжевывая и не измельчая.
При пропуске одного или более приемов препарата нельзя принимать более высокую дозу в следующий прием, пропущенную дозу следует принять на следующий день.
Как и в отношении других гипогликемических лекарственных средств, дозу гликлазида в каждом случае необходимо подбирать индивидуально, в зависимости от концентрации глюкозы крови и HbA1с.
Начальная доза
Начальная рекомендуемая доза (в том числе для пациентов пожилого возраста 65 лет) - 30 мг в сутки (1/2 таблетки).
В случае адекватного контроля гликлазид в этой дозе может использоваться для поддерживающей терапии. При неадекватном гликемическом контроле суточная доза гликлазида может быть последовательно увеличена до 60, 90 или 120 мг.
Повышение дозы возможно не ранее, чем через 1 месяц терапии гликлазидом в ранее назначенной дозе. Исключение составляют пациенты, у которых концентрация глюкозы крови не снизилась после 2 недель терапии. В таких случаях доза гликлазида может быть увеличена через 2 недели после начала приема.
Максимальная рекомендуемая суточная доза гликлазида составляет 120 мг.
1 таблетка лекарственного препарата Диабетон МВ, таблетки с модифицированным высвобождением 60 мг, эквивалентна 2 таблеткам лекарственного препарата Диабетон МВ, таблетки с модифицированным высвобождением 30 мг. Наличие насечки на таблетках 60 мг позволяет делить таблетку и принимать суточную дозу как 30 мг (1/2 таблетки 60 мг), так и при необходимости 90 мг (1 и 1/2 таблетки 60 мг).
Переход с приема лекарственного препарата, содержащего гликлазид в дозировке 80 мг, на лекарственный препарат Диабетон МВ, таблетки с модифицированным высвобождением, 60 мг
1 таблетка лекарственного препарата, содержащего гликлазид в дозировке 80 мг, может быть заменена 1/2 таблетки лекарственного препарата Диабетон МВ 60 мг с модифицированным высвобождением. При переводе пациентов с лекарственного препарата, содержащего гликлазид в дозировке 80 мг, на лекарственный препарат Диабетон МВ рекомендуется тщательный контроль гликемии.
Переход с другого гипогликемического лекарственного средства на лекарственный препарат Диабетон МВ, таблетки с модифицированным высвобождением 60 мг
Лекарственный препарат Диабетон МВ таблетки с модифицированным высвобождением 60 мг может применяться вместо другого перорального гипогликемического лекарственного препарата. При переводе на лекарственный препарат Диабетон МВ пациентов, получающих другие пероральные гипогликемические препараты, следует учитывать их дозу и период полувыведения. Как правило, переходного периода при этом не требуется. Начальная доза должна составлять 30 мг и затем должна титроваться в зависимости от концентрации глюкозы крови.
При замене производных сульфонилмочевины с длительным периодом полувыведения лекарственным препаратом Диабетон МВ во избежание гипогликемии, вызванной аддитивным эффектом двух гипогликемических средств, можно прекратить их прием на несколько дней. Начальная доза лекарственного препарата Диабетон МВ при этом также составляет 30 мг (1/2 таблетки 60 мг) и при необходимости может быть повышена в дальнейшем, как описано выше.
Комбинированный приём с другим гипогликемическим лекарственным средством
Лекарственный препарат Диабетон МВ может применяться в сочетании с бигуанидами, ингибиторами альфа-глюкозидазы или инсулином.
При неадекватном гликемическом контроле следует назначить дополнительно инсулинотерапию с проведением тщательного медицинского контроля.
Пациенты пожилого возраста
Коррекции дозы препарата для пациентов старше 65 лет не требуется.
Пациенты с почечной недостаточностью
Результаты клинических исследований показали, что коррекции дозы препарата у пациентов с почечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести не требуется. Рекомендуется проведение тщательного медицинского контроля.
Пациенты с риском развития гипогликемии
У пациентов, относящихся к группе риска развития гипогликемии (недостаточное или несбалансированное питание; тяжелые или плохо компенсированные эндокринные расстройства - гипофизарная и надпочечниковая недостаточность, гипотиреоз; отмена глюкокортикостероидов после их длительного приема и/или приема в высоких дозах; тяжелые заболевания сердечно-сосудистой системы - тяжелая ишемическая болезнь сердца, тяжелый атеросклероз сонных артерий, распространенный атеросклероз), рекомендуется использовать минимальную дозу (30 мг) лекарственного препарата Диабетон МВ.
Профилактика осложнений сахарного диабета 2 типа
Для достижения интенсивного гликемического контроля можно постепенно увеличивать дозу лекарственного препарата Диабетон МВ до 120 мг/сутки в дополнение к диете и физическим нагрузкам до достижения целевой концентрации HbA1c. Следует помнить о риске развития гипогликемии. Помимо этого, к терапии можно добавить другие гипогликемические лекарственные средства, например, метформин, ингибитор альфа-глюкозидазы, производное тиазолидиндиона или инсулин.
Дети и подростки в возрасте до 18 лет.
Данные об эффективности и безопасности применения препарата у детей и подростков в возрасте до 18 лет отсутствуют.
Composition
One tablet contains:
Active ingredient: gliclazide - 60 mg.
Excipients: lactose monohydrate, maltodextrin, hypromellose 100 cP, magnesium stearate, colloidal anhydrous silica.
White, biconvex, oval tablets with a score line and engraved "DIA" "60" on both sides.
Show original (Russian)
Одна таблетка содержит:
Действующее вещество: гликлазид - 60 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, мальтодекстрин, гипромеллоза 100 сР, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный.
Белые, двояковыпуклые, овальные таблетки с насечкой и гравировкой «DIA» «60» на обеих сторонах
Contraindications & warnings
• hypersensitivity to gliclazide, excipients in the formulation, other sulfonylurea derivatives, sulfanilamides;
• type 1 diabetes mellitus;
• diabetic ketoacidosis, diabetic precoma, diabetic coma;
• severe renal or severe hepatic insufficiency (in these cases, insulin is recommended);
• use of miconazole (see the section "Interaction with other medicinal products");
• pregnancy and breastfeeding period (see the section "Use during pregnancy and breastfeeding");
• age under 18 years.
Due to the presence of lactose in the formulation, the medicinal product Diabeton® MB is not recommended for patients with congenital lactose intolerance, lactase deficiency, glucose-galactose malabsorption.
WITH CAUTION
Elderly age, irregular and/or unbalanced diet, glucose-6-phosphate dehydrogenase deficiency, severe cardiovascular diseases, hypothyroidism, adrenal or pituitary insufficiency, mild to moderate renal insufficiency or mild to moderate hepatic insufficiency, prolonged therapy with glucocorticosteroids, alcoholism.
USE DURING PREGNANCY AND BREASTFEEDING
Pregnancy
Data on the use of gliclazide during pregnancy is absent or limited (fewer than 300 pregnancy outcomes), as is the data on the use of other sulfonylurea derivatives.
In studies on laboratory animals, gliclazide did not show teratogenic effects.
As a precaution, it is recommended to avoid prescribing gliclazide during pregnancy.
To reduce the risk of congenital malformations associated with uncontrolled diabetes mellitus, diabetes control should be achieved before conception. Oral hypoglycemic agents are not used during pregnancy. Insulin is the drug of choice for diabetes therapy in pregnant women. It is recommended to switch from oral hypoglycemic agents to insulin therapy: either in advance - in the case of planned pregnancy, or immediately after pregnancy is confirmed.
Breastfeeding period
Considering the lack of data on the transfer of gliclazide into breast milk and the risk of neonatal hypoglycemia, the use of the drug is contraindicated during breastfeeding. The risk to newborns/infants cannot be excluded.
Fertility
Reproductive toxicity studies in rats of both sexes did not show any effects on fertility or reproductive function.
Hypoglycemia
When taking sulfonylurea derivatives, including gliclazide, hypoglycemia may develop (see the "Side Effects" section), in some cases in a severe and prolonged form, requiring hospitalization and intravenous administration of glucose solution for several days.
The medication may only be prescribed to patients who eat regularly (including breakfast). It is very important to maintain adequate carbohydrate intake from food, as the risk of developing hypoglycemia increases with irregular or insufficient nutrition, as well as with a diet low in carbohydrates. Hypoglycemia is more likely to occur with a low-calorie diet, after prolonged or vigorous physical activity, after alcohol consumption, or when taking multiple hypoglycemic medications simultaneously.
To avoid the development of hypoglycemia, careful individual selection of medications and dosing regimens is necessary, as well as providing the patient with detailed instructions.
Increased risk of developing hypoglycemia may be noted in the following cases:
• Refusal or inability of the patient (especially elderly) to follow the doctor's instructions and monitor their condition;
• Insufficient and irregular nutrition, missed meals, fasting, and changes in diet;
• Imbalance between physical activity and carbohydrate intake;
• Renal insufficiency;
• Severe liver insufficiency;
• Overdose of the medication Diabeton® MB;
• Some endocrine disorders: thyroid diseases, pituitary and adrenal insufficiency;
• Simultaneous use of certain medications (see the "Interactions with Other Medications" section).
Renal and Liver Insufficiency
In patients with liver or severe renal insufficiency, the pharmacokinetic and/or pharmacodynamic parameters of gliclazide may change. The state of hypoglycemia that develops in such patients may be sufficiently prolonged, and in such cases, immediate appropriate therapy is necessary.
Information for Patients
Patients and their family members should be informed about the risk of developing hypoglycemia, its symptoms, conditions that contribute to its development, and treatment.
Patients should be made aware of the importance of adhering to a diet, the necessity of regular physical activity, and regular monitoring of blood glucose levels.
Insufficient Glycemic Control
Glycemic control in patients receiving hypoglycemic therapy may be affected by the following: simultaneous use of St. John's Wort (see the "Interactions with Other Medications" section), fever, injuries, infectious diseases, or surgical interventions. In these conditions, there may be a need for insulin therapy.
In many patients, the effectiveness of oral hypoglycemic agents, including gliclazide, tends to decrease after a prolonged treatment period. This effect may be due to either disease progression or a reduced therapeutic response to the medication. This phenomenon is known as secondary drug resistance, which should be distinguished from primary drug resistance, where the medication does not provide the expected clinical effect upon first administration. Before diagnosing a patient with secondary drug resistance, it is necessary to assess the adequacy of dose selection and the patient's adherence to the prescribed diet.
Dysglycemia (changes in blood glucose levels)
Changes in blood glucose levels, including both hypoglycemia and hyperglycemia, have been reported in patients with type 2 diabetes receiving fluoroquinolone therapy, especially in elderly patients. Therefore, all patients taking gliclazide and fluoroquinolones simultaneously are recommended to conduct careful monitoring of blood glucose levels.
Laboratory Tests
For assessing glycemic control, regular determination of HbA1c concentration or fasting venous blood glucose concentration is recommended. It is also advisable to regularly perform self-monitoring of glycemia.
Sulfonylurea derivatives may cause hemolytic anemia in patients with glucose-6-phosphate dehydrogenase deficiency. Since gliclazide is a sulfonylurea derivative, caution should be exercised when prescribing it to patients with glucose-6-phosphate dehydrogenase deficiency. Consideration should be given to prescribing a medication not from the sulfonylurea derivative group.
Excipients
The medication Diabeton® MB 60 mg should not be used in patients with rare hereditary conditions related to galactose intolerance, congenital lactase deficiency, and glucose-galactose malabsorption.
EFFECT ON THE ABILITY TO DRIVE AND USE MACHINERY
Gliclazide has no or minimal effect on the ability to drive vehicles and operate machinery.
Due to the possible development of hypoglycemia when using the medication Diabeton® MB, patients should be aware of the symptoms of hypoglycemia and should exercise caution when driving or performing work that requires high speed of physical and mental reactions, especially at the beginning of therapy.
Show original (Russian)
• повышенная чувствительность к гликлазиду, вспомогательным веществам, входящим в состав препарата, другим производным сульфонилмочевины, сульфаниламидам;
• сахарный диабет 1 типа;
• диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома, диабетическая кома;
• тяжелая почечная или тяжелая печеночная недостаточность (в этих случаях рекомендуется применять инсулин);
• применение миконазола (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»);
• беременность и период грудного вскармливания (см. раздел «Применение при беременности и в период грудного вскармливания»);
• возраст до 18 лет.
В связи с тем, что в состав препарата входит лактоза, лекарственный препарат Диабетон® МВ не рекомендуется пациентам с врожденной непереносимостью лактозы, дефицитом лактазы, глюкозо-галактозной мальабсорбцией.
С ОСТОРОЖНОСТЬЮ
Пожилой возраст, нерегулярное и/или несбалансированное питание, недостаточность глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, тяжелые заболевания сердечно-сосудистой системы, гипотиреоз, надпочечниковая или гипофизарная недостаточность, почечная недостаточность легкой и средней степени тяжести или печеночная недостаточность легкой и средней степени тяжести, длительная терапия глюкокортикостероидами, алкоголизм.
ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕННОСТИ И В ПЕРИОД ГРУДНОГО ВСКАРМЛИВАНИЯ
Беременность
Данные о применении гликлазида во время беременности отсутствуют или ограничены (менее 300 исходов беременности), также как ограничены данные о применении других производных сульфонилмочевины.
В исследованиях на лабораторных животных гликлазид не оказывал тератогенных эффектов.
В качестве меры предосторожности рекомендуется избегать назначения гликлазида во время беременности.
Для снижения риска врожденных пороков, связанных с неконтролируемым сахарным диабетом, следует достичь контроля диабета до зачатия. Пероральные гипогликемические препараты в период беременности не применяются. Инсулин является препаратом выбора для терапии сахарного диабета у беременных. Рекомендуется заменить прием пероральных гипогликемических препаратов на инсулинотерапию: или заранее - в случае планируемой беременности, или сразу после выявления беременности.
Период грудного вскармливания
Принимая во внимание отсутствие данных о поступлении гликлазида в грудное молоко и риск развития неонатальной гипогликемии, в период грудного вскармливания прием препарата противопоказан. Риск для новорожденных/младенцев не может быть исключен.
Фертильность
Исследования репродуктивной токсичности на крысах обоего пола не показали влияния на фертильность или репродуктивную функцию
Гипогликемия
При приеме производных сульфонилмочевины, в том числе и гликлазида, может развиваться гипогликемия (см. раздел «Побочное действие»), в некоторых случаях - в тяжелой и продолжительной форме, требующей госпитализации и внутривенного введения раствора глюкозы в течение нескольких дней.
Препарат может быть назначен только тем пациентам, которые питаются регулярно (включая завтрак). Очень важно поддерживать достаточное поступление углеводов c пищей, так как риск развития гипогликемии возрастает при нерегулярном или недостаточном питании, а также при потреблении пищи, бедной углеводами. Гипогликемия чаще развивается при низкокалорийной диете, после продолжительных или энергичных физических нагрузок, после употребления алкоголя или при приеме нескольких гипогликемических лекарственных средств одновременно.
Во избежание развития гипогликемии необходим тщательный индивидуальный подбор препаратов и режима дозирования, а также предоставление пациенту подробных инструкций.
Повышенный риск развития гипогликемии может отмечаться в следующих случаях:
• Отказ или неспособность пациента (особенно пожилого возраста) следовать назначениям врача и контролировать свое состояние;
• Недостаточное и нерегулярное питание, пропуск приемов пищи, голодание и изменение рациона;
• Дисбаланс между физической нагрузкой и количеством принимаемых углеводов;
• Почечная недостаточность;
• Тяжелая печеночная недостаточность;
• Передозировка лекарственного препарата Диабетон МВ;
• Некоторые эндокринные расстройства: заболевания щитовидной железы, гипофизарная и надпочечниковая недостаточность;
• Одновременный прием некоторых лекарственных средств (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
Почечная и печеночная недостаточность
У пациентов с печеночной или тяжелой почечной недостаточностью могут изменяться фармакокинетические и/или фармакодинамические параметры гликлазида. Состояние гипогликемии, развивающееся у таких пациентов, может быть достаточно длительным, в таких случаях необходимо немедленное проведение соответствующей терапии.
Информация для пациентов
Необходимо проинформировать пациента, а также членов его семьи о риске развития гипогликемии, ее симптомах, условиях, способствующих ее развитию, и лечении.
Пациенту необходимо разъяснить важность соблюдения диеты, необходимость регулярных физических нагрузок и регулярного контроля концентрации глюкозы в крови.
Недостаточный гликемический контроль
На гликемический контроль у пациентов, получающих терапию гипогликемическими средствами, может влиять следующее: одновременный прием препаратов зверобоя продырявленного (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»), лихорадка, травмы, инфекционные заболевания или хирургические вмешательства. При данных состояниях может возникнуть необходимость в назначении инсулина.
У многих пациентов эффективность пероральных гипогликемических средств, в том числе гликлазида, имеет тенденцию к снижению после продолжительного периода лечения. Этот эффект может быть обусловлен как прогрессированием заболевания, так и снижением терапевтического ответа на препарат. Данный феномен известен как вторичная лекарственная резистентность, которую необходимо отличать от первичной, при которой лекарственный препарат уже при первом назначении не дает ожидаемого клинического эффекта. Прежде чем диагностировать у пациента вторичную лекарственную резистентность, необходимо оценить адекватность подбора дозы и соблюдение пациентом предписанной диеты.
Дисгликемия (изменения концентрации глюкозы в крови)
Сообщалось об изменениях концентрации глюкозы в крови, включая как гипогликемию, так и гипергликемию, у пациентов с сахарным диабетом 2 типа, совместно получающих терапию фторхинолонами, особенно у пациентов пожилого возраста. Таким образом, всем пациентам, одновременно принимающим гликлазид и фторхинолоны, рекомендуется проводить тщательный мониторинг концентрации глюкозы в крови.
Лабораторные тесты
Для оценки гликемического контроля рекомендуется регулярное определение концентрации HbA1c или концентрации глюкозы в венозной крови натощак. Также целесообразно регулярно проводить самоконтроль гликемии.
Производные сульфонилмочевины могут вызвать гемолитическую анемию у пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы. Поскольку гликлазид является производным сульфонилмочевины, необходимо соблюдать осторожность при его назначении пациентам с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы. Следует рассмотреть возможность назначения лекарственного препарата не из группы производных сульфонилмочевины.
Вспомогательные вещества
Лекарственный препарат Диабетон® МВ 60 мг не следует применять у пациентов с редкими наследственными состояниями, связанными с непереносимостью галактозы, врожденной недостаточностью лактазы и нарушением всасывания глюкозы-галактозы.
ВЛИЯНИЕ НА СПОСОБНОСТЬ УПРАВЛЯТЬ ТРАНСПОРТНЫМИ СРЕДСТВАМИ И МЕХАНИЗМАМИ
Гликлазид не оказывает или оказывает незначительное влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами.
В связи с возможным развитием гипогликемии при применении лекарственного препарата Диабетон® МВ, пациенты должны быть осведомлены о симптомах гипогликемии и должны соблюдать осторожность во время управления транспортными средствами или выполнения работы, требующей высокой скорости физических и психических реакций, особенно в начале терапии.
Side effects, overdose & interactions
When using gliclazide, the following adverse effects have been reported:
Hypoglycemia
The most common adverse reaction associated with gliclazide is hypoglycemia.
Like other sulfonylurea drugs, the medication Diabeton® MB can cause hypoglycemia in cases of irregular food intake, especially if a meal is missed. Possible symptoms of hypoglycemia include: headache, intense hunger, nausea, vomiting, increased fatigue, sleep disturbances, agitation, aggression, decreased attention span, slowed reaction time, depression, confusion, visual and speech disturbances, aphasia, tremor, paresis, loss of self-control, feelings of helplessness, perceptual disturbances, sensory disorders, dizziness, seizures, bradycardia, delusions, shallow breathing, drowsiness, and loss of consciousness with possible progression to coma, up to fatal outcome.
Adrenergic compensatory reactions may also be noted: increased sweating, "sticky" skin, anxiety, tachycardia, elevated blood pressure, palpitations, arrhythmia, and angina.
Typically, symptoms of hypoglycemia are alleviated by carbohydrate (sugar) intake. The use of sugar substitutes is ineffective. Recurrences of hypoglycemia after successful alleviation have been noted with other sulfonylurea derivatives.
In cases of severe or prolonged hypoglycemia, emergency medical assistance is indicated, possibly requiring hospitalization, even if there is an effect from carbohydrate intake.
Other side effects
• Gastrointestinal disorders: abdominal pain, nausea, vomiting, dyspepsia, diarrhea, constipation. Taking the medication during breakfast helps to avoid or minimize these symptoms.
Less commonly, the following side effects may occur:
• Skin and subcutaneous tissue disorders: rash, itching, urticaria, angioedema, erythema, maculopapular rash, bullous reactions (such as Stevens-Johnson syndrome and toxic epidermal necrolysis), and, in rare cases, drug rash with eosinophilia and systemic symptoms (DRESS syndrome).
• Blood and lymphatic system disorders: hematological disorders (anemia, leukopenia, thrombocytopenia, granulocytopenia) develop rarely. Typically, these phenomena are reversible upon discontinuation of therapy.
• Liver and biliary tract disorders: increased activity of liver enzymes (aspartate aminotransferase, alanine aminotransferase, alkaline phosphatase), hepatitis (rare cases). If cholestatic jaundice occurs, therapy should be discontinued.
These phenomena are usually reversible upon discontinuation of therapy.
• Eye disorders: transient visual disturbances may occur due to changes in blood glucose concentration, especially at the beginning of therapy.
Class-specific effects characteristic of sulfonylurea derivatives: with the use of other sulfonylurea derivatives, the following adverse events have been noted: erythrocytopenia, agranulocytosis, hemolytic anemia, pancytopenia, allergic vasculitis, hyponatremia. Increased liver enzyme activity, liver dysfunction (e.g., with the development of cholestasis and jaundice), and hepatitis have been observed, which regressed after discontinuation of sulfonylurea drugs, but in some cases led to life-threatening liver failure.
In case of overdose with sulfonylurea derivatives, hypoglycemia may develop.
In the presence of moderate hypoglycemia symptoms without loss of consciousness or neurological symptoms, it is recommended to increase carbohydrate intake with food, reduce the dosage of the medication, and/or modify the diet. Close medical monitoring of the patient's condition should continue until there is confidence that their health is not at risk.
Severe hypoglycemic states may develop, accompanied by coma, seizures, or other neurological disturbances. In the event of such symptoms, urgent medical assistance is required with immediate hospitalization.
In cases of hypoglycemic coma or suspicion of it, 50 ml of a 20-30% glucose solution should be administered intravenously as a bolus. Then, a 10% glucose solution should be administered intravenously as a drip to maintain blood glucose concentration above 1 g/L. Careful monitoring of blood glucose levels and observation of the patient are necessary. Depending on the patient's condition, the attending physician will determine the need for further monitoring.
Dialysis is ineffective due to the significant binding of gliclazide to plasma proteins.
• Drugs and substances that increase the risk of hypoglycemia:
Simultaneous use is contraindicated
• Miconazole (when administered systemically and when applying gel to the mucous membrane of the oral cavity): enhances the hypoglycemic effect of gliclazide (risk of hypoglycemia up to coma).
Combinations not recommended for use
• Phenylbutazone (systemic administration): enhances the hypoglycemic effect of sulfonylurea derivatives (displaces them from binding to plasma proteins and/or slows their elimination from the body).
It is preferable to use another anti-inflammatory drug or inform the patient about the risk of hypoglycemia and emphasize the importance of self-monitoring blood glucose levels. If necessary, the dose of Diabeton® MB should be adjusted during and after the use of phenylbutazone.
• Ethanol: enhances hypoglycemia by inhibiting compensatory responses, may contribute to the development of hypoglycemic coma. It is necessary to refrain from taking medications that contain ethanol and from consuming alcohol.
Combination of drugs requiring special attention and caution
The following medications may enhance the hypoglycemic effect and contribute to the development of hypoglycemia: other hypoglycemic agents (insulin, acarbose, metformin, thiazolidinediones, DPP-4 inhibitors, GLP-1 receptor agonists); beta-blockers, fluconazole; ACE inhibitors (captopril, enalapril); H2-receptor antagonists; monoamine oxidase inhibitors; sulfonamides; clarithromycin and non-steroidal anti-inflammatory drugs.
• Drugs that increase blood glucose levels:
Combinations not recommended for use
• Danazol: has a diabetogenic effect. If the use of this drug is necessary, the patient is advised to pay attention to the importance of monitoring blood glucose levels and urine. If co-administration of drugs is necessary, dose adjustment of the hypoglycemic agent is recommended both during the use of danazol and after its discontinuation.
Combination of drugs requiring special attention and caution
• Chlorpromazine (neuroleptic): in high doses (more than 100 mg per day) increases blood glucose levels by reducing insulin secretion. The patient should be warned about this and the importance of glycemic control should be emphasized. If co-administration of drugs is necessary, dose adjustment of the hypoglycemic agent is recommended both during the use of the neuroleptic and after its discontinuation.
• Glucocorticoids (systemic and local use: intra-articular, topical, rectal administration) and tetracosactide: increase blood glucose levels with a possible development of ketosis (reduced carbohydrate tolerance). Careful glycemic control is recommended, especially at the beginning of treatment. If co-administration of drugs is necessary, dose adjustment of the hypoglycemic agent may be required both during the use of glucocorticoids and after their discontinuation.
• Ritodrine, salbutamol, terbutaline (intravenous administration): beta-2 adrenergic agonists contribute to increased blood glucose levels.
Particular attention should be paid to the importance of self-monitoring glycemia. If necessary, it is recommended to switch the patient to insulin therapy.
• St. John's Wort preparations: the exposure of gliclazide is reduced when used in combination with St. John's Wort preparations. The patient should be informed about the importance of monitoring blood glucose levels.
• Drugs that may cause dysglycemia (changes in blood glucose levels)
Combination of drugs requiring special attention and caution
• Fluoroquinolones: in the case of co-administration of gliclazide and fluoroquinolone, patients should be warned about the risk of dysglycemia and the importance of monitoring blood glucose levels.
Combinations of drugs requiring attention
• Anticoagulants (e.g., warfarin): sulfonylurea derivatives may enhance the effect of anticoagulants when used together. Dose adjustment of the anticoagulant may be required.
Show original (Russian)
При применении гликлазида сообщалось о развитии следующих нежелательных эффектов:
Гипогликемия
Наиболее частой нежелательной реакцией, связанной с применением гликлазида, является гипогликемия.
Как и другие препараты группы сульфонилмочевины, лекарственный препарат Диабетон МВ может вызывать гипогликемию в случае нерегулярного приёма пищи и особенно, если приём пищи пропущен. Возможные симптомы гипогликемии: головная боль, сильное чувство голода, тошнота, рвота, повышенная утомляемость, нарушение сна, возбуждение, агрессия, снижение концентрации внимания, замедленная реакция, депрессия, спутанность сознания, нарушение зрения и речи, афазия, тремор, парезы, потеря самоконтроля, ощущение беспомощности, нарушение восприятия, сенсорные расстройства, головокружение, судороги, брадикардия, бред, поверхностное дыхание, сонливость и потеря сознания с возможным развитием комы, вплоть до летального исхода.
Также могут отмечаться адренергические компенсаторные реакции: повышенное потоотделение, «липкая» кожа, беспокойство, тахикардия, повышение артериального давления, ощущение сердцебиения, аритмия и стенокардия.
Как правило, симптомы гипогликемии купируются приемом углеводов (сахара). Прием сахарозаменителей неэффективен. На фоне других производных сульфонилмочевины отмечались рецидивы гипогликемии после успешного ее купирования.
При тяжелом или длительном эпизоде гипогликемии показана неотложная медицинская помощь, возможно, с госпитализацией, даже при наличии эффекта от приема углеводов.
Другие побочные эффекты
• Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: боль в животе, тошнота, рвота, диспепсия, диарея, запор. Прием препарата во время завтрака позволяет избежать этих симптомов или минимизировать их.
Реже отмечаются следующие побочные эффекты:
• Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: сыпь, зуд, крапивница, отек Квинке, эритема, макуло-папуллезная сыпь, буллезные реакции (такие как синдром Стивенса-Джонса и токсический эпидермальный некролиз) и, в исключительных случаях, лекарственная сыпь с эозинофилией и системной симптоматикой (DRESS-синдром).
• Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: гематологические нарушения (анемия, лейкопения, тромбоцитопения, гранулоцитопения) развиваются редко. Как правило, эти явления обратимы в случае прекращения терапии.
• Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: повышение активности печеночных ферментов (аспартатаминотрансферазы, аланинаминотрансферазы, щелочной фосфатазы), гепатит (единичные случаи). При появлении холестатической желтухи необходимо прекратить терапию.
Эти явления обычно обратимы в случае прекращения терапии.
• Нарушения со стороны органа зрения: могут возникать преходящие зрительные расстройства, вызванные изменением концентрации глюкозы крови, особенно в начале терапии.
Класс специфичные эффекты, присущие производным сульфонилмочевины: на фоне приема других производных сульфонилмочевины отмечались следующие нежелательные явления: эритроцитопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия, панцитопения, аллергический васкулит, гипонатриемия. Отмечалось повышение активности печеночных ферментов, нарушение функции печени (например, с развитием холестаза и желтухи) и гепатит, проявление которого регрессировало после отмены препаратов сульфонилмочевины, но в отдельных случаях приводили к жизнеугрожающей печеночной недостаточности.
При передозировке производными сульфонилмочевины может развиться гипогликемия.
При возникновении умеренных симптомов гипогликемии без нарушения сознания или неврологической симптоматики следует увеличить прием углеводов с пищей, уменьшить дозу препарата и/или изменить диету. Пристальное медицинское наблюдение за состоянием пациента должно продолжаться до тех пор, пока не будет уверенности в том, что его здоровью ничто не угрожает.
Возможно развитие тяжелых гипогликемических состояний, сопровождающихся комой, судорогами или другими неврологическими нарушениями. При появлении таких симптомов необходимо оказание срочной медицинской помощи с немедленной госпитализацией.
В случае гипогликемической комы или при подозрении на нее пациенту внутривенно струйно вводят 50 мл 20-30 % раствора глюкозы. Затем внутривенно капельно вводят 10 % раствор глюкозы для поддержания концентрации глюкозы в крови выше 1 г/л. Необходимо проводить тщательный контроль концентрации глюкозы крови и наблюдение за пациентом. В зависимости от состояния пациента лечащий врач решает вопрос о необходимости дальнейшего наблюдения.
Диализ неэффективен ввиду выраженного связывания гликлазида с белками плазмы
• Препараты и вещества, способствующие увеличению риска развития гипогликемии:
Одновременное применение противопоказано
• Миконазол (при системном введении и при нанесении геля на слизистую оболочку полости рта) усиливает гипогликемическое действие гликлазида (возможно развитие гипогликемии вплоть до состояния комы)
Комбинации, не рекомендуемые к применению
• Фенилбутазон (системное введение): усиливает гипогликемический эффект производных сульфонилмочевины (вытесняет их из связи с белками плазмы и/или замедляет их выведение из организма).
Предпочтительнее использовать другой противовоспалительный препарат или предупредить пациента о риске развития гипогликемии и обратить внимание на важность самоконтроля концентрации глюкозы в крови. При необходимости дозу лекарственного препарата Диабетон МВ следует корректировать во время приема фенилбутазона и после его окончания.
• Этанол: усиливает гипогликемию, ингибируя компенсаторные реакции, может способствовать развитию гипогликемической комы. Необходимо отказаться от приема лекарственных средств, в состав которых входит этанол, и употребления алкоголя.
Сочетание препаратов, требующее особого внимания и осторожности
Следующие лекарственные средства могут усиливать гипогликемический эффект и способствовать развитию гипогликемии: другие сахароснижающие средства (инсулин, акарбоза, метформин, тиазолидиндионы, ингибиторы дипептидилпептидазы-4, агонисты рецепторов ГПП-1); бета-адреноблокаторы, флуконазол; ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (каптоприл, эналаприл); блокаторы Н2-гистаминовых рецепторов; ингибиторы моноаминооксидазы; сульфаниламиды; кларитромицин и нестероидные противовоспалительные препараты.
• Препараты, способствующие увеличению концентрации глюкозы в крови:
Комбинации, не рекомендуемые к применению
• Даназол: обладает диабетогенным эффектом. В случае, если применение данного препарата необходимо, пациенту рекомендуется обратить внимание на важность контроля концентрации глюкозы в крови и моче. При необходимости совместного приёма препаратов рекомендуется подбор дозы гипогликемического средства как во время приёма даназола, так и после его отмены.
Сочетание препаратов, требующее особого внимания и осторожности
• Хлорпромазин (нейролептик) в высоких дозах (более 100 мг в сутки) увеличивает концентрацию глюкозы в крови, снижая секрецию инсулина. Об этом необходимо предупредить пациента и обратить внимание на важность контроля гликемии. При необходимости совместного приёма препаратов рекомендуется подбор дозы гипогликемического средства как во время приема нейролептика, так и после его отмены.
• Глюкокортикостероиды (системное и местное применение внутрисуставное, накожное, ректальное введение) и тетракозактид: повышают концентрацию глюкозы в крови с возможным развитием кетоза (снижение толерантности к углеводам). Рекомендуется тщательный гликемический контроль, особенно в начале лечения. При необходимости совместного приёма препаратов может потребоваться коррекция дозы гипогликемического средства как во время приема глюкокортикостероидов, так и после их отмены.
• Ритодрин, сальбутамол, тербуталин (внутривенное введение): бета-2 адреномиметики способствуют повышению концентрации глюкозы в крови.
Необходимо уделять особое внимание важности самостоятельного гликемического контроля. При необходимости рекомендуется перевести пациента на инсулинотерапию.
• Препараты зверобоя продырявленного: экспозиция гликлазида снижается на фоне совместного применения с препаратами зверобоя продырявленного. Необходимо обратить внимание пациента на важность контроля концентрации глюкозы в крови.
• Препараты, которые могут вызывать дисгликемию (изменение концентрации глюкозы в крови)
Сочетание препаратов, требующее особого внимания и осторожности
• Фторхинолоны: в случае совместного приема гликлазида и фторхинолона пациенты должны быть предупреждены о риске развития дисгликемии и о важности контроля концентрации глюкозы в крови.
Сочетания препаратов, требующие внимания
• Антикоагулянты (например, варфарин): производные сульфонилмочевины могут усиливать действие антикоагулянтов при совместном применении. Может потребоваться коррекция дозы антикоагулянта.
Pharmacology
Gliclazide is a sulfonylurea derivative, an oral hypoglycemic agent that differs from similar medications by the presence of an N-containing heterocyclic ring with an endocyclic bond.
Gliclazide reduces blood glucose concentration by stimulating insulin secretion from the beta cells of the islets of Langerhans. The increase in postprandial insulin and C-peptide levels is maintained after 2 years of therapy.
In addition to its effects on carbohydrate metabolism, gliclazide exerts hemovascular effects.
Effect on Insulin Secretion
In type 2 diabetes, the drug restores the early peak of insulin secretion in response to glucose intake and enhances the second phase of insulin secretion. A significant increase in insulin secretion is observed in response to stimulation caused by food intake or glucose administration.
Hemovascular Effects
Gliclazide reduces the risk of thrombosis in small vessels by influencing mechanisms that may contribute to the development of complications in type 2 diabetes: partial inhibition of platelet aggregation and adhesion, and reduction of the concentration of platelet activation factors (beta-thromboglobulin, thromboxane B2), as well as restoration of the fibrinolytic activity of the vascular endothelium and increased activity of tissue plasminogen activator.
Intensive glycemic control based on the use of the drug Diabeton® MV (glycated hemoglobin (HbA1c) concentration < 6.5%) significantly reduces micro- and macrovascular complications of type 2 diabetes compared to standard glycemic control (ADVANCE study).
The strategy for intensive glycemic control involved the prescription of the drug Diabeton® MV and increasing its dose against (or instead of) standard therapy before adding another hypoglycemic agent (e.g., metformin, alpha-glucosidase inhibitor, thiazolidinedione derivative, or insulin). The average daily dose of Diabeton® MV in the intensive control group was 103 mg, with a maximum daily dose of 120 mg.
In the intensive glycemic control group (average follow-up duration of 4.8 years, average HbA1c concentration of 6.5%) compared to the standard control group (average HbA1c concentration of 7.3%), a significant 10% relative risk reduction in the combined frequency of macro- and microvascular complications was observed.
The advantage was achieved through a significant reduction in relative risk: 14% for major microvascular complications, 21% for the onset and progression of nephropathy, 9% for the occurrence of microalbuminuria, 30% for macroalbuminuria, and 11% for the development of renal complications.
The benefits of intensive glycemic control while using the drug Diabeton® MV were independent of the advantages achieved through antihypertensive therapy.Absorption
After oral administration, gliclazide is completely absorbed. The concentration of gliclazide in the plasma gradually increases over the first 6 hours, with a plateau level maintained from 6 to 12 hours. Individual variability is low.
Food intake does not affect the rate or extent of gliclazide absorption.Distribution
Approximately 95% of gliclazide binds to plasma proteins. The volume of distribution is about 30 L. Administration of the medication Diabeton® MV at a dose of 60 mg once daily ensures the maintenance of an effective concentration of gliclazide in the plasma for more than 24 hours.Metabolism
Gliclazide is predominantly metabolized in the liver. Active metabolites are absent in the plasma.Excretion
Gliclazide is primarily excreted by the kidneys: excretion occurs in the form of metabolites, with less than 1% excreted unchanged by the kidneys. The half-life of gliclazide averages from 12 to 20 hours.Linearity
The relationship between the administered dose (up to 120 mg) and the area under the pharmacokinetic curve "concentration - time" is linear.Special populations
Elderly patients
No significant changes in pharmacokinetic parameters are observed in elderly patients.
Show original (Russian)
Гликлазид является производным сульфонилмочевины, гипогликемическим препаратом для приёма внутрь, который отличается от аналогичных препаратов наличием N-содержащего гетероциклического кольца с эндоциклической связью.
Гликлазид снижает концентрацию глюкозы крови, стимулируя секрецию инсулина С-клетками островков Лангерганса. Повышение концентрации постпрандиального инсулина и С-пептида сохраняется после 2 лет терапии.
Помимо влияния на углеводный обмен гликлазид оказывает гемоваскулярные эффекты.
Влияние на секрецию инсулина
При сахарном диабете 2 типа препарат восстанавливает ранний пик секреции инсулина в ответ на поступление глюкозы и усиливает вторую фазу секреции инсулина. Значительное повышение секреции инсулина наблюдается в ответ на стимуляцию, обусловленную приемом пищи или введением глюкозы.
Гемоваскулярные эффекты
Гликлазид снижает риск тромбозов мелких сосудов, влияя на механизмы, которые могут обуславливать развитие осложнений при сахарном диабете 2 типа: частичное ингибирование агрегации и адгезии тромбоцитов и снижение концентрации факторов активации тромбоцитов (бета-тромбоглобулина, тромбоксана В2), а также на восстановление фибринолитической активности сосудистого эндотелия и повышение активности тканевого активатора плазминогена.
Интенсивный гликемический контроль, основанный на применении лекарственного препарата Диабетон® МВ (концентрация гликозилированного гемоглобина
(HbA1c) < 6,5 %), достоверно снижает микро- и макрососудистые осложнения сахарного диабета 2 типа, в сравнении со стандартным гликемическим контролем (исследование ADVANCE).
Стратегия интенсивного гликемического контроля предусматривала назначение лекарственного препарата Диабетон МВ и повышение его дозы на фоне (или вместо) стандартной терапии перед добавлением к ней другого гипогликемического лекарственного средства (например, метформина, ингибитора альфа-глюкозидазы, производного тиазолидиндиона или инсулина). Средняя суточная доза лекарственного препарата Диабетон МВ у пациентов в группе интенсивного контроля составляла 103 мг, максимальная суточная доза составляла 120 мг
На фоне применения лекарственного препарата Диабетон МВ в группе интенсивного гликемического контроля (средняя продолжительность наблюдения 4,8 лет, средняя концентрация HbA1c 6,5 %) по сравнению с группой стандартного контроля (средняя концентрация HbA1c 7,3 %) показано значимое снижение на 10 % относительного риска комбинированной частоты макро- и микрососудистых осложнений.
Преимущество было достигнуто за счет значимого снижения относительного риска: основных микрососудистых осложнений на 14 %, возникновения и прогрессирования нефропатии на 21 %, возникновения микроальбуминурии на 9 %, макроальбуминурии на 30 % и развития почечных осложнений на 11 %.
Преимущества интенсивного гликемического контроля на фоне приёма лекарственного препарата Диабетон МВ не зависели от преимуществ, достигнутых на фоне гипотензивной терапии.Всасывание
После приема внутрь гликлазид полностью абсорбируется. Концентрация гликлазида в плазме крови возрастает постепенно в течение первых 6 часов, уровень плато поддерживается от 6 до 12 часов. Индивидуальная вариабельность низкая.
Прием пищи не влияет на скорость или степень абсорбции гликлазида.
Распределение
С белками плазмы связывается приблизительно 95 % гликлазида. Объем распределения - около 30 л. Прием лекарственного препарата Диабетон МВ в дозе 60 мг один раз в сутки обеспечивает поддержание эффективной концентрации гликлазида в плазме крови более 24 часов.
Метаболизм
Гликлазид метаболизируется преимущественно в печени. Активные метаболиты в плазме отсутствуют.
Выведение
Гликлазид выводится, главным образом, почками выведение осуществляется в виде метаболитов, менее 1 % выводится почками в неизмененном виде. Период полувыведения гликлазида составляет в среднем от 12 до 20 часов.
Линейность
Взаимосвязь между принятой дозой (до 120 мг) и площадью под фармакокинетической кривой «концентрация - время» является линейной.
Особые популяции
Пациенты пожилого возраста
У пациентов пожилого возраста не наблюдается существенных изменений фармакокинетических параметров
Properties
- Made in
- Russia
- Active ingredient
- Gliclazide
- Drug group
- Drugs for the treatment of diabetes mellitus
- hypoglycemic agents, except for insulins
- sulfonylurea derivatives
- Dosage form
- modified-release tablets
- Strength
- 60 mg
- Shipping weight
- 44 g
- Shelf life
- Long shelf life
- Keep at
- 2–30 °C
- SKU
- 72990
RU name Диабетон мв 60 мг 30 шт. таблетки с модифицированным высвобождением
How we fulfill
Sourced. Verified. Shipped.
Three checkpoints between the pharmacy shelf and your door. You see every one.
02
Verified by photo
You see the parcel before it leaves.
A photo of your actual parcel in its original retail packaging lands in your inbox before it ships. Like this →
Real customer parcel
03
Shipped
Tracked postage.
To 120+ countries. Most parcels arrive in 7–18 days.