tablets

Repaglinide

2 options

Diaglinid 1 mg 30 tablets

Name: Diaglinid 1 mg 30 tablets - RuPills
SKU: 75596
Price: 6.34 USD
Availability: InStock

SKU 75596

$6.34

In stock

Tracked shipping to United States — 1–3 weeks↗

Other products by → Akrikhin HFC JSC

All packagings

Diaglinide

2 options · from $6.34

Selected · use button above
Diaglinid 1 mg 30 tablets
Price
$6.34
Option 2 of 2
Diaglinid 2 mg 30 tablets
Price
$6.89

Manufacturer leaflet

What's on the package insert

Facts from the printed manufacturer leaflet. Sections vary by drug — we only show what's actually in the box.

Indications

Diaglind is indicated for use in adult patients with type 2 diabetes mellitus aged 18 years and older (when dietary therapy, weight loss, and physical activity are ineffective) as monotherapy or in combination with metformin or thiazolidinediones in cases where satisfactory glycemic control cannot be achieved with monotherapy using repaglinide or metformin or thiazolidinediones.
Diaglind is used as an adjunct to diet and exercise to lower blood glucose levels associated with meals.

Show original (Russian)

Диаглинид показан к применению у взрослых пациентов с сахарным диабетом 2 типа в возрасте от 18 лет (при неэффективности диетотерапии, снижения массы тела и физических нагрузок) в монотерапии или в комбинации с метформином или тиазолидиндионами в случаях, когда не удается добиться удовлетворительного контроля гликемии с помощью монотерапии репаглинидом или метформином или тиазолидиндионами.
Диаглинид применяют как дополнение к диете и физическим упражнениям для снижения уровня глюкозы в крови, связанное с приемами пищи.

How to use

The drug Diaglinid is prescribed as an adjunct to diet and physical activity for lowering blood glucose levels; its administration should be timed with meals.
The drug is taken orally before main meals (i.e., preprandially 2, 3, or 4 times a day). It is recommended to take the drug 15 minutes before the main meal. Administration is allowed within a range of 0 to 30 minutes. Patients who may miss meals (or have additional meals) should receive instructions accordingly regarding the missed (or additional) dose of the drug.
The dose is individually adjusted for each patient based on blood glucose levels. In addition to self-monitoring of blood glucose levels, periodic assessment by a physician is necessary to establish the minimum effective dose for the patient. The concentration of glycated hemoglobin is also an indicator of the patient's response to therapy. Periodic monitoring of blood glucose is necessary to identify inadequate reduction of blood glucose levels upon the initial prescription of repaglinide at the recommended maximum dose (i.e., the presence of "primary resistance" in the patient), as well as to detect a diminished hypoglycemic response to this drug after previously effective therapy (i.e., the presence of "secondary resistance" in the patient).
In patients with type 2 diabetes, where diabetes is usually well controlled with diet, a short course of therapy with repaglinide may be sufficient during periods of temporary loss of glycemic control.
In case of simultaneous use with other medications - see the sections "Interactions with Other Medications" and "Special Precautions."
Initial Dose
The dose of the drug is determined by the physician based on blood glucose levels.
For patients who have never received other oral hypoglycemic agents, the recommended initial single dose before the main meal is 0.5 mg (½ tablet of 1 mg). Dose adjustment is performed once a week or once every two weeks (with blood glucose levels as the indicator of therapy response). If a patient is switching from another oral hypoglycemic agent to treatment with Diaglinid, the recommended initial dose before each main meal should be 1 mg.
Maximum Dose
The recommended maximum single dose of Diaglinid before main meals is 4 mg. The total maximum daily dose of Diaglinid should not exceed 16 mg.
Patients who have previously received other oral hypoglycemic agents:
Transitioning patients from therapy with other oral hypoglycemic agents to repaglinide therapy can be done immediately. However, no exact correlation has been established between the dose of repaglinide and the dose of other hypoglycemic agents. The recommended maximum initial dose for patients transitioning to repaglinide is 1 mg before each main meal.
Combination Therapy
Repaglinide may be prescribed in combination with metformin or thiazolidinediones in cases of inadequate blood glucose control on monotherapy with metformin, thiazolidinediones, or repaglinide. The same initial dose of repaglinide is used as in monotherapy. Then, the dose of each drug is adjusted based on the achieved blood glucose levels.
Children and Adolescents
The efficacy and safety of repaglinide treatment in individuals under 18 years of age have not been studied. Data are lacking.

Show original (Russian)

Препарат Диаглинид назначается в качестве дополнения к диете и физическим нагрузкам для снижения концентрации глюкозы в крови, его введение должно быть приурочено к приемам пищи.
Препарат принимают внутрь перед основными приемами пищи (т.е. препрандиально 2, 3 или 4 раза в день). Рекомендуется принимать препарат за 15 минут до основного приема пищи. Допускается прием препарата в интервале от 0 до 30 минут. Пациенты, у которых возможны пропуски приема пищи (или дополнительные приемы пищи), должны получить инструкцию соответственно, о пропуске (или дополнительном приеме) дозы препарата.
Доза подбирается индивидуально для каждого пациента в зависимости от концентрации глюкозы в крови. Помимо контроля концентрации глюкозы в крови, который осуществляет сам пациент, также необходимо, чтобы концентрацию глюкозы в крови периодически определял врач, что позволит установить минимальную эффективную дозу для данного пациента. Концентрация гликолизированного гемоглобина также является показателем ответа пациента на терапию. Периодический контроль концентрации глюкозы необходим для выявления неадекватного снижения концентрации глюкозы в крови при первом назначении пациенту репаглинида в рекомендуемой максимальной дозе (то есть наличие у пациента «первичной резистентности»), а также с целью обнаружения ослабления гипогликемического ответа на данный препарат после проводимой ранее эффективной терапии (то есть наличие у пациента «вторичной резистентности»).
У пациентов с сахарным диабетом 2 типа, у которых сахарный диабет обычно хорошо контролируется с помощью диеты, в периоды временной потери гликемического контроля может оказаться достаточным проведение короткого курса терапии препаратом репаглинидом.
В случае одновременного применения с другими лекарственными средствами - см. разделы «Взаимодействие с другими лекарственными средствами» и «Особые указания».
Начальная доза
Доза препарата определяется врачом в зависимости от концентрации глюкозы в крови.
Для пациентов, которые никогда раньше не получали другие пероральные гипогликемические препараты рекомендуемая начальная разовая доза перед основным приемом пищи составляет 0,5 мг (½ таблетки 1 мг). Коррекция дозы проводится 1 раз в неделю или 1 раз в 2 недели (при этом ориентируются на концентрацию глюкозы в крови как на показатель ответа на терапию). Если пациент переходит с приема другого перорального гипогликемического средства на лечение препаратом Диаглинид, то рекомендованная начальная доза перед каждым основным приемом пищи должна быть 1 мг.
Максимальная доза
Рекомендуемая максимальная разовая доза препарата Диаглинид перед основными приемами пищи составляет 4 мг. Суммарная максимальная суточная доза препарата Диаглинид не должна превышать 16 мг.
Пациенты, которые уже получали ранее другие пероральные гипогликемические препараты:
Перевод пациентов с терапии другими пероральными гипогликемическими препаратами на терапию репаглинидом можно осуществлять сразу. Вместе с тем, не выявлено точного соотношения между дозой репаглинида и дозой других гипогликемических препаратов. Рекомендованная максимальная начальная доза для пациентов, которые переводятся на репаглинид, составляет 1 мг перед каждым основным приемом пищи.
Комбинированная терапия
Репаглинид может назначаться в комбинации с метформином или тиазолидиндионами в случае неадекватного контроля концентрации глюкозы в крови на монотерапии метформином, тиазолидиндионами или репаглинидом. При этом используется такая же начальная доза репаглинида, как и при монотерапии. Затем дозу каждого препарата корректируют в зависимости от достигнутой концентрации глюкозы в крови.
Дети и подростки
Эффективность и безопасность лечения репаглинидом лиц моложе 18 лет не исследовались. Данные отсутствуют.

Composition

One tablet contains:
Active ingredient: repaglinide, calculated as 100% substance - 1 mg;
Excipients: poloxamer (type 188), meglumine, lactose monohydrate, microcrystalline cellulose, potassium polacrylate, colloidal silicon dioxide, magnesium stearate.

Round flat-cylindrical tablets of white color with a grayish or yellowish tint, with a bevel. The tablets with a dosage of 1 mg have a score line.

Show original (Russian)

Одна таблетка содержит:
Действующее вещество: репаглинид в пересчете на 100 % вещество - 1 мг;
Вспомогательные вещества: полоксамер (тип 188), меглюмин, лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, полакрилин калия, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.

Круглые плоскоцилиндрические таблетки белого с сероватым или желтоватым оттенком цвета с фаской. Таблетки с дозировкой 1 мг имеют риску.

Contraindications & warnings

• known hypersensitivity to repaglinide or any of the components of the medication;

• type 1 diabetes mellitus;

• diabetic ketoacidosis; diabetic precoma and coma;

• infectious diseases, major surgical interventions, and other conditions requiring insulin therapy;

• severe liver dysfunction;

• simultaneous administration of gemfibrozil (see Interactions with Other Medications);

• lactase deficiency, lactose intolerance, glucose-galactose malabsorption (see Special Instructions);

• pregnancy and breastfeeding (see Pregnancy and Breastfeeding);

• children under 18 years of age. Clinical studies in patients younger than 18 years and older than 75 years have not been conducted.

Use with caution (the need for more careful monitoring) in cases of mild to moderate liver dysfunction, febrile syndrome, chronic renal failure, alcoholism, general severe condition, malnutrition.

Repaglinide is indicated for inadequate glycemic control and persistent symptoms of diabetes mellitus despite dietary therapy, physical exercise, and weight loss.
As repaglinide is a medication that stimulates insulin secretion, it may cause hypoglycemia. The risk of hypoglycemia increases with combination therapy.
Major surgical interventions and injuries, extensive burns, and infectious diseases with fever syndrome may require the discontinuation of oral hypoglycemic agents and temporary initiation of insulin therapy.
It is necessary to regularly monitor fasting blood glucose levels and postprandial glucose levels. Patients should be warned about the increased risk of hypoglycemia in cases of alcohol consumption, NSAID use, and during fasting.
Dose adjustment is required during physical and emotional stress, and changes in dietary regimen.
Caution is necessary when selecting the initial and maintenance dose, and its titration in patients with depletion, as well as in patients receiving inadequate nutrition, to avoid hypoglycemia.
Special patient groups
Elderly patients
Clinical studies on the efficacy and safety of repaglinide in patients over 75 years of age have not been conducted.
Patients with renal impairment
In patients with renal insufficiency, the use of Diaglinide requires caution in titrating the dose of repaglinide (see Pharmacokinetics).
Patients with hepatic impairment
Clinical studies on the efficacy and safety of repaglinide in patients with liver insufficiency have not been conducted (see Pharmacokinetics).
Excipients
The medication contains lactose monohydrate. Patients with rare hereditary galactose intolerance, lactase deficiency, or glucose-galactose malabsorption should not take this medication.

Show original (Russian)

• известная повышенная чувствительность к репаглиниду или к любому из компонентов препарата;

• сахарный диабет 1 типа;

• диабетический кетоацидоз; диабетическая прекома и кома;

• инфекционные заболевания, большие хирургические вмешательства и другие состояния, требующие проведения инсулинотерапии;

• тяжелое нарушение функции печени;

• одновременное назначение гемфиброзила (см. Взаимодействие с другими лекарственными средствами);

• дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (см. Особые указания);

• беременность и период кормления грудью (см. Беременность и период грудного вскармливания);

• детский возраст до 18 лет.
Клинические исследования у пациентов в возрасте моложе 18 лет и старше 75 лет не проводились.

С осторожностью (необходимость более тщательного наблюдения) следует применять при нарушениях функции печени легкой и средней степени, лихорадочном синдроме, хронической почечной недостаточности, алкоголизме, общем тяжелом состоянии,
неполноценном питании

Репаглинид показан при неудовлетворительном контроле гликемии и сохранении симптомов сахарного диабета на фоне диетотерапии, физических упражнений и уменьшения массы тела.
Поскольку репаглинид является препаратом, стимулирующим секрецию инсулина, он может вызывать гипогликемию. При комбинированной терапии риск гипогликемии повышается.
Большие хирургические вмешательства и травмы, обширные ожоги, инфекционные заболевания с лихорадочным синдромом могут потребовать отмены пероральных гипогликемических лекарственных средств и временного назначения инсулинотерапии.
Необходимо регулярно контролировать концентрацию глюкозы в крови натощак и после приема пищи. Следует предупредить пациента о повышенном риске возникновения гипогликемии в случаях приема алкоголя, НПВП, а также при голодании.
Необходима коррекция дозы при физическом и эмоциональном перенапряжении, изменении режима питания.
У пациентов с истощением, а также пациентов, получающих неполноценное питание, необходима осторожность при выборе начальной и поддерживающей дозы, и ее титрации, во избежание гипогликемии.
Особые группы пациентов
Пациенты пожилого возраста
Клинических исследований эффективности и безопасности репаглинида у пациентов в возрасте старше 75 лет не проводилось.
Пациенты с нарушением функции почек
У пациентов с почечной недостаточностью применение препарата Диаглинид требует соблюдения мер предосторожности при титровании дозы репаглинида (см. Фармакокинетика).
Пациенты с нарушением функции печени
Клинических исследований эффективности и безопасности репаглинида у пациентов с печеночной недостаточностью не проводилось (см. Фармакокинетика).
Вспомогательные вещества
Препарат содержит лактозы моногидрат. Пациентам с редко встречающейся наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы лопарей или глюкозо-галактозной мальабсорбцией не следует принимать этот препарат.

Side effects, overdose & interactions

The most common side effect is hypoglycemia, the frequency of which, as with any type of diabetes therapy, depends on individual factors such as dietary habits, drug dosage, physical activity, and stress. Below are the side effects observed with the use of repaglinide and other oral hypoglycemic agents. All side effects are categorized according to their frequency of occurrence, defined as: common (>1/100 to 1/1000 to 1/10000 to

In case of overdose, hypoglycemia may develop.
Symptoms: hunger, increased sweating, palpitations, tremor, anxiety, headache, insomnia, irritability, depression, speech and vision disturbances. In patients with type 2 diabetes using repaglinide at a weekly increasing dose from 4 to 20 mg 4 times a day (with each meal) for 6 weeks, relative overdose was observed, manifesting as excessive reduction in glucose concentration with the development of hypoglycemic symptoms. If symptoms of hypoglycemia occur, appropriate measures should be taken to raise blood glucose levels (ingest dextrose or carbohydrate-rich foods). In cases of severe hypoglycemia (loss of consciousness, coma), dextrose is administered intravenously. After regaining consciousness, easily digestible carbohydrates should be consumed (to prevent recurrence of hypoglycemia).

It is necessary to consider the possible interaction of repaglinide with drugs that affect glucose metabolism.
The metabolism, and thus the clearance of repaglinide, may be altered by drugs that influence the activity of cytochrome P-450 enzymes. Special caution should be exercised when co-administering repaglinide with CYP2C8 and CYP3A4 inhibitors. Studies have shown that the concomitant administration of deferasirox, a weak inhibitor of CYP2C8 and CYP3A4, and repaglinide leads to an increased systemic exposure to repaglinide; this results in a slight but significant decrease in blood glucose concentration.
When deferasirox and repaglinide are used together, it is necessary to consider reducing the dose of repaglinide and to conduct careful monitoring of blood glucose levels.
The concomitant use of clopidogrel, a CYP2C8 inhibitor, and repaglinide has been associated with increased systemic exposure to repaglinide and a slight decrease in blood glucose concentration. If repaglinide and clopidogrel are used together, careful monitoring of glucose levels and clinical observation should be performed.
Inhibitors of the organic anion transporting polypeptide OATP1B1 (e.g., cyclosporine) may also increase the plasma concentration of repaglinide.
The following medications may enhance and/or prolong the hypoglycemic effect of repaglinide:
Gemfibrozil; trimethoprim; rifampicin; clarithromycin; ketoconazole; itraconazole; cyclosporine; other hypoglycemic agents; monoamine oxidase inhibitors; non-selective beta-blockers; angiotensin-converting enzyme inhibitors; salicylates; non-steroidal anti-inflammatory drugs (NSAIDs); octreotide; ethanol; and anabolic steroids.
Beta-blockers may mask the symptoms of hypoglycemia. The concomitant administration of cimetidine, nifedipine, or simvastatin (which are substrates of CYP3A4) with repaglinide does not have a significant effect on the pharmacokinetic parameters of repaglinide.
Repaglinide does not significantly affect the pharmacokinetic properties of digoxin, theophylline, or warfarin when administered to healthy volunteers. Therefore, there is no need to adjust the doses of these medications when used in conjunction with repaglinide.
The following medications may weaken the hypoglycemic effect of repaglinide:
Oral contraceptives; rifampicin; barbiturates; carbamazepine; thiazides; glucocorticoids; danazol; thyroid hormones; and sympathomimetics.
The concomitant use of oral contraceptives (ethinylestradiol/levonorgestrel) does not lead to a clinically significant change in the overall bioavailability of repaglinide, although the maximum concentration of repaglinide is reached earlier.
Repaglinide does not significantly affect the bioavailability of levonorgestrel; however, its effect on the bioavailability of ethinylestradiol cannot be ruled out.
In this regard, during the administration or withdrawal of the aforementioned medications, patients already receiving repaglinide should be under careful observation for timely detection of impaired glycemic control.

Show original (Russian)

Наиболее частым побочным эффектом является гипогликемия, частота которой зависит, как и при применении любого вида терапии сахарного диабета, от индивидуальных факторов, таких как пищевые привычки, доза препарата, физические нагрузки и стресс. Ниже приведены побочные эффекты, наблюдавшиеся при применении репаглинида и
других пероральных гипогликемических средств. Все побочные эффекты распределены по группам согласно частоте развития, определенной, как: часто (>1/100 до 1/1000 до 1/10000 до

При передозировке возможно развитие гипогликемии.
Симптомы: чувство голода, повышенное потоотделение, сердцебиение, тремор, тревожность, головная боль, бессонница, раздражительность, депрессия, нарушение речи и зрения. При применении репаглинида у пациентов с сахарным диабетом 2 типа в еженедельно увеличивающейся дозе от 4 до 20 мг 4 раза в день (с каждым приемом пищи) в течение 6 недель наблюдалась относительная передозировка, проявляющаяся чрезмерным снижением концентрации глюкозы с развитием симптомов гипогликемии. В случае появления симптомов гипогликемии следует принять соответствующие меры по повышению концентрации глюкозы в крови (принять внутрь декстрозу или продукты, богатые углеводами). При тяжелой гипогликемии (потеря сознания, кома) внутривенно вводят декстрозу. После восстановления сознания ‒ прием легкоусвояемых углеводов (во избежание повторного развития гипогликемии).

Необходимо принимать во внимание возможное взаимодействие репаглинида с препаратами, влияющими на метаболизм глюкозы.
Метаболизм, и, таким образом, клиренс репаглинида, могут изменяться под воздействием препаратов, которые оказывают влияние, подавляя или активизируя ферменты из группы цитохрома Р-450. Особую осторожность следует соблюдать при одновременном назначении с репаглинидом ингибиторов CYP2С8 и CYP3А4. В исследованиях показано, что одновременное назначение деферазирокса, являющегося слабым ингибитором CYP2C8 и CYP3А4, и репаглинида приводит к увеличению системного воздействия репаглинида; при этом происходит небольшое, но значимое снижение концентрации глюкозы в крови.
При одновременном назначении деферазирокса и репаглинида необходимо рассмотреть уменьшение дозы репаглинида и осуществлять тщательный контроль концентрации глюкозы в крови.
При одновременном применении клопидогрела, ингибитора CYP2C8, и репаглинида наблюдалось увеличение системного воздействия репаглинида и небольшое снижение концентрации глюкозы в крови. Если репаглинид и клопидогрел применяются
одновременно, следует осуществлять тщательный контроль концентрации глюкозы и клиническое наблюдение.
Ингибиторы анионтранспортирующего белка ОАТР1В1 (например, циклоспорин) также могут повышать концентрацию репаглинида в плазме.
Следующие лекарственные средства могут усиливать и/или пролонгировать гипогликемическое действие репаглинида:
Гемфиброзил, триметоприм, рифампицин, кларитромицин, кетоконазол, итраконазол, циклоспорин, другие гипогликемические препараты, ингибиторы моноаминооксидазы, неселективные бета-адреноблокаторы, ингибиторы ангиотензинпревращающего
фермента, салицилаты, нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), октреотид, этанол и анаболические стероиды.
Бета-адреноблокаторы могут маскировать симптомы гипогликемии. Одновременное назначение циметидина, нифедипина или симвастатина (являющихся субстратами CYP3А4) с репаглинидом не оказывает значимого влияния на фармакокинетические параметры репаглинида.
Репаглинид клинически значимо не влияет на фармакокинетические свойства дигоксина, теофиллина или варфарина при применении у здоровых добровольцев. Таким образом, нет необходимости в коррекции дозы этих препаратов при совместном применении с репаглинидом.
Следующие лекарственные средства могут ослаблять гипогликемическое действие репаглинида:
Пероральные контрацептивы, рифампицин, барбитураты, карбамазепин, тиазиды, глюкокортикостероиды, даназол, гормоны щитовидной железы и симпатомиметики.
Совместное применение пероральных контрацептивов этинилэстрадиол/левоноргестрел) не приводит к клинически значимому изменению общей биодоступности репаглинида, хотя максимальная концентрация репаглинида достигается раньше.
Репаглинид клинически значимо не влияет на биодоступность левоноргестрела, однако не может быть исключено его влияние на биодоступность этинилэстрадиола.
В связи с этим, в период назначения или отмены вышеуказанных препаратов, пациенты, уже получающие репаглинид, должны находиться под тщательным наблюдением для своевременного выявления нарушения гликемического контроля

Pharmacology

Oral hypoglycemic agent of short action. Stimulates the release of insulin from functioning beta cells of the pancreas. Blocks ATP-dependent channels in the membranes of beta cells via target proteins, leading to depolarization of beta cells and opening of calcium channels. Increased influx of calcium ions induces insulin secretion. In patients with type 2 diabetes, the insulinotropic response to food intake is observed within 30 minutes after oral administration of the drug. This ensures a reduction in blood glucose levels throughout the meal period. At the same time, the concentration of repaglinide in plasma decreases rapidly, and 4 hours after administration, low concentrations of repaglinide are detected in the plasma of patients with type 2 diabetes. When repaglinide is used in doses ranging from 0.5 to 4 mg, a dose-dependent reduction in glucose concentration is noted.

Absorption
When taken orally, the absorption of repaglinide from the gastrointestinal tract is high. The time to reach maximum concentration is 1 hour. The average bioavailability of repaglinide is 63% (the coefficient of variability is 11%). Since the titration of the repaglinide dose is based on the response to therapy, interindividual variability does not affect the effectiveness of the therapy.
Distribution
The volume of distribution is 30 L. Plasma protein binding is 98%.
Metabolism
It is completely metabolized in the liver by CYP3A4 to inactive metabolites.
Excretion
It is primarily excreted through the intestines, with 8% excreted by the kidneys as metabolites and 1% through the intestines. The half-life is 1 hour.
Hepatic insufficiency
The use of repaglinide at standard doses in patients with impaired liver function may lead to higher concentrations of repaglinide and its metabolites than in patients with normal liver function. Therefore, the use of repaglinide is contraindicated in patients with severe liver impairment, and in patients with mild to moderate liver impairment, repaglinide should be used with caution. It is also recommended to increase the intervals between dose adjustments to more accurately assess the response to therapy.
Renal insufficiency
The area under the concentration-time curve (AUC) and the maximum concentration of repaglinide in plasma (Cmax) are the same in patients with normal kidney function and in patients with mild to moderate renal impairment. In patients with severe renal impairment, an increase in AUC and Cmax was observed; however, only a weak correlation was found between repaglinide concentration and creatinine clearance. It appears that there is no need to adjust the initial dose in patients with impaired kidney function. However, subsequent dose increases in patients with type 2 diabetes combined with severe renal impairment requiring hemodialysis should be done with caution.

Show original (Russian)

Пероральный гипогликемический препарат короткого действия. Стимулирует высвобождение инсулина из функционирующих бета-клеток поджелудочной железы. Блокирует АТФ-зависимые каналы в мембранах бета-клеток при посредстве белков-мишеней, что приводит к деполяризации бета-клеток и открытию кальциевых каналов. Повышенный приток ионов кальция индуцирует секрецию инсулина. У пациентов с сахарным диабетом 2 типа инсулинотропный ответ на прием пищи наблюдается в течение 30 мин после приема препарата внутрь. Это обеспечивает снижение концентрации глюкозы в крови в течение всего периода приема пищи. При этом концентрация репаглинида в плазме быстро снижается, и через 4 часа после приема препарата в плазме пациентов с диабетом 2 типа обнаруживаются низкая концентрация репаглинида. При применении репаглинида в диапазоне доз от 0,5 до 4 мг отмечается дозозависимое снижение концентрации глюкозы

Всасывание
При приеме внутрь абсорбция репаглинида из желудочно-кишечного тракта ‒ высокая. Время достижения максимальной концентрации ‒ 1 ч. Средняя биодоступность репаглинида составляет 63 % (коэффициент вариабельности равен 11 %). Поскольку титрация дозы репаглинида проводится в зависимости от ответа на терапию,
межиндивидуальная вариабельность не влияет на эффективность терапии.
Распределение
Объем распределения - 30 л. Связь с белками плазмы - 98 %.
Метаболизм
Полностью метаболизируется в печени под воздействием CYP3A4 до неактивных метаболитов.
Выведение
Выводится преимущественно через кишечник, почками - 8 % в виде метаболитов, через кишечник - 1 %. Период полувыведения - 1 ч.
Печеночная недостаточность
Применение репаглинида в обычных дозах у пациентов с нарушением функции печени может приводить к более высокой концентрации репаглинида и его метаболитов, чем у пациентов с нормальной функцией печени.
В связи с этим, применение репаглинида противопоказано пациентам с тяжелым нарушением функции печени, а у пациентов с нарушениями функции печени легкой и средней степени репаглинид следует применять с осторожностью. Также следует
увеличивать интервалы между проведением коррекции дозы, чтобы более точно оценить ответ на терапию.
Почечная недостаточность
Площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) и максимальная концентрация репаглинида в плазме (Сmax) одинаковы у пациентов с нормальной функцией почек и у пациентов с нарушением функции почек легкой или средней степени тяжести. У пациентов с тяжелым нарушением функции почек отмечалось повышение AUC и Сmax, однако выявлено наличие лишь слабой корреляции между концентрацией репаглинида и клиренсом креатинина. Представляется, что пациентам с нарушенной функцией почек нет необходимости проводить коррекцию начальной дозы. Однако, последующее
увеличение дозы у пациентов с сахарным диабетом 2 типа в сочетании с тяжелым нарушением функции почек, при котором требуется проведение гемодиализа, следует проводить с осторожностью

Properties

Manufacturer: Akrikhin HFC JSC
Made in: Russia
Active ingredient: Repaglinide
Drug group: Agents for the treatment of diabetes
other hypoglycemic agents, excluding insulins
Dosage form: tablets
Shipping weight: 44 g
Shelf life: Long shelf life
Keep at: 2–25 °C
SKU: 75596