rectal suppositories

Diclofenac

Diclofenac-Altfarm 100 mg 10 pcs rectal suppositories

Name: Diclofenac-Altfarm 100 mg 10 pcs rectal suppositories - RuPills
SKU: 79511
Price: 6.11 USD
Availability: InStock

SKU 79511

$6.11

In stock

Tracked shipping to United States — 1–3 weeks↗

Same active ingredient

Other products with Diclofenac

All packagings

Diclofenac-Altfarm 50 mg 10 pcs rectal suppositories

2 options · from $5.23

Cheapest option
Diclofenac-Altfarm 50 mg 10 pcs rectal suppositories
Price
$5.23
Selected · use button above
Diclofenac-Altfarm 100 mg 10 pcs rectal suppositories
Price
$6.11

Manufacturer leaflet

What's on the package insert

Facts from the printed manufacturer leaflet. Sections vary by drug — we only show what's actually in the box.

Indications

The drug Diclofenac-Altfarm is indicated for use in adults (for dosages of 25 mg, 50 mg, and 100 mg), children aged 6 to 14 years (for a dosage of 25 mg), and adolescents aged 14 to 18 years (for dosages of 25 mg and 50 mg) in the following cases:

• Inflammatory and degenerative diseases of the musculoskeletal system, including:
rheumatoid arthritis, juvenile chronic arthritis;
ankylosing spondylitis and other spondyloarthropathies;
osteoarthritis;
gouty arthritis;
bursitis, tendovaginitis.

• Pain syndromes related to the spine (lumbago, sciatica, ossalgia, neuralgia, myalgia, arthralgia, radiculitis).

• Post-traumatic and postoperative pain syndrome accompanied by inflammation, for example, in dentistry and orthopedics.

• Algodysmenorrhea; inflammatory processes in the pelvic area, including adnexitis.

• Attacks of migraine.

• Infectious-inflammatory diseases of the ENT organs with pronounced pain syndrome (as part of combination therapy): pharyngitis, tonsillitis, otitis media.
Isolated fever is not an indication for the use of the drug.
The drug is intended for symptomatic therapy, to reduce pain and inflammation at the time of use, and does not affect the progression of the disease.

Show original (Russian)

Препарат Диклофенак-Альтфарм показан к применению у взрослых (для дозировок 25 мг, 50 мг и 100 мг), детей в возрасте от 6 до 14 лет (для дозировки 25 мг), подростков в возрасте от 14 до 18 лет (для дозировок 25 мг и 50 мг) при:

• Воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата, в том числе:
ревматоидный, ювенильный хронический артрит;
анкилозирующий спондилит и другие спондилоартропатии;
остеоартроз;
подагрический артрит;
бурсит, тендовагинит.

• Болевые синдромы со стороны позвоночника (люмбаго, ишиалгия, оссалгия, невралгия, миалгия, артралгия, радикулит).

• Посттравматический и послеоперационный болевой синдром, сопровождающийся воспалением, например, в стоматологии и ортопедии.

• Альгодисменорея; воспалительные процессы в малом тазу, в том числе аднексит.

• Приступы мигрени.

• Инфекционно-воспалительные заболевания ЛОР-органов с выраженным болевым синдромом (в составе комплексной терапии): фарингит, тонзиллит, отит.
Изолированная лихорадка не является показанием к применению препарата.
Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент применения, на прогрессирование заболевания не влияет.

How to use

The medication is administered rectally (inserted into the rectum). It is recommended to use the medication after bowel evacuation. To remove the suppository from the blister pack, break off one cell containing the suppository at the perforation and, separating the edges of the strip, pull them apart. Insert the suppository into the rectum with the pointed end, as deeply as possible. For easier insertion of the suppository, it is recommended to bend over, squat, or lie on the side with legs drawn up.

The dosage of the medication is determined individually, and to reduce the risk of side effects, it is recommended to use the minimum effective dose for the shortest possible duration, according to the treatment goal and the patient's condition.

The recommended initial dose is 100-150 mg/day. In relatively mild cases of the disease, as well as for long-term therapy, 75-100 mg per day is usually sufficient. The daily dose should be divided into several administrations.

To relieve nighttime pain or morning stiffness, the medication Diclofenac-Altpharm is used in rectal suppositories before bedtime, in addition to taking the medication in tablet form during the day; the total daily dose should not exceed 150 mg.

In cases of primary dysmenorrhea, the daily dose is determined individually; it usually ranges from 50-150 mg. The initial dose should be 50-100 mg; if necessary, it can be increased to 150 mg/day over several menstrual cycles. Treatment should begin at the onset of the first symptoms. Depending on the dynamics of clinical symptoms, treatment can be continued for several days.

In the event of a migraine attack, the initial dose is 100 mg. The medication is used at the first signs of an impending attack. If necessary, the medication Diclofenac-Altpharm can be additionally used in rectal suppositories on the same day at a dose of up to 100 mg. If treatment needs to continue in the following days, the daily dose should not exceed 150 mg (in several administrations).

Special patient groups
Elderly patients (≥ 65 years)
Adjustment of the initial dose in patients aged 65 years and older is generally not required. However, caution should be exercised in frail elderly patients or those with low body weight.

Patients with cardiovascular diseases or high risk of cardiovascular diseases
The medication should be used with particular caution in patients with cardiovascular diseases or a high risk of developing cardiovascular diseases. If long-term therapy (more than 4 weeks) is necessary, the medication should be used at a daily dose not exceeding 100 mg.

Patients with renal insufficiency
There is no data on the need for dose adjustment when using the medication in patients with impaired kidney function due to the lack of safety studies in this patient category. Caution should be exercised when using the medication in patients with renal impairment. The use of the medication in patients with renal insufficiency (GFR less than 15 ml/min/1.73m²) is contraindicated.

Patients with hepatic insufficiency
There is no data on the need for dose adjustment when using the medication in patients with mild to moderate liver function impairment due to the lack of safety studies in this patient category. The use of the medication in patients with severe liver function impairment is contraindicated.

Children
The recommended dose of Diclofenac-Altpharm suppositories for children aged 6 years and older is currently 0.5-2 mg/kg of body weight per day (the daily dose, depending on the severity of the disease manifestations, should be divided into 2-3 single doses).

For juvenile rheumatoid arthritis in children aged 6 years and older, the daily dose may be increased to a maximum of 3 mg/kg (in several administrations). The maximum daily dose of 150 mg should not be exceeded.

Show original (Russian)

Препарат применяют ректально (вводят в прямую кишку). Рекомендуется применять препарат после опорожнения кишечника. Чтобы вынуть суппозиторий из ячейковой упаковки, следует отломить одну ячейку с суппозиторием по насечке и, разъединив края ленты, потянуть за них в разные стороны. Суппозиторий ввести в задний проход заостренным концом, по возможности глубоко. Для более удобного введения суппозитория рекомендуется нагнуться, присесть на корточки или лечь на бок, поджав ноги.
Доза препарата подбирается индивидуально, при этом с целью снижения риска развития побочных эффектов рекомендуется применение минимальной эффективной дозы по возможности с максимально коротким периодом лечения, в соответствии с целью лечения и состоянием пациента.
Рекомендуемая начальная доза - 100-150 мг/сут. В относительно легких случаях заболевания, а также для длительной терапии бывает обычно достаточно 75-100 мг в сутки. Суточную дозу следует разделить на несколько приемов.
Для облегчения ночной боли или утренней скованности препарат Диклофенак-Альтфарм применяют в суппозиториях ректальных перед сном, в дополнение к применению препарата в виде таблеток в течение дня; при этом суммарно суточная доза не должна превышать 150 мг.
При первичной дисменорее суточную дозу подбирают индивидуально; обычно она составляет 50-150 мг. Начальная доза должна составлять 50-100 мг; при необходимости в течение нескольких менструальных циклов ее можно повысить до 150 мг/сут. Лечение следует начинать при появлении первых симптомов. В зависимости от динамики клинических симптомов лечение можно продолжать в течение нескольких дней.
При приступе мигрени начальная доза составляет 100 мг. Препарат применяют при первых симптомах приближающегося приступа. При необходимости в тот же день можно дополнительно применить препарат Диклофенак-Альтфарм в ректальных суппозиториях в дозе до 100 мг. При необходимости продолжения лечения в последующие дни суточная доза препарата не должна превышать 150 мг (в несколько введений).
Особые группы пациентов
Лица пожилого возраста (? 65 лет)
Коррекции начальной дозы у пациентов в возрасте 65 лет и старше, как правило, не требуется. Однако, исходя из общих медицинских соображений, следует соблюдать осторожность у ослабленных пожилых пациентов или пациентов с низкой массой тела.
Пациенты с заболеваниями сердечно-сосудистой системы или высоким риском заболеваний сердечно-сосудистой системы
Следует с особой осторожностью применять препарат у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы или высоким риском развития заболеваний сердечно-сосудистой системы. При необходимости длительной терапии (более 4 недель) у таких пациентов следует применять препарат в суточной дозе, не превышающей 100 мг.
Пациенты с почечной недостаточностью
Нет данных о необходимости коррекции дозы при применении препарата у пациентов с нарушениями функции почек в связи с отсутствием исследований безопасности применения препарата у пациентов данной категории.
Следует соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов с нарушением функции почек.
Применение препарата у пациентов с почечной недостаточностью (СКФ менее 15 мл/мин/1,73м2) противопоказано.
Пациенты с печеночной недостаточностью
Нет данных о необходимости коррекции дозы при применении препарата у пациентов с нарушениями функции печени легкой и средней степени тяжести в связи с отсутствием исследований безопасности применения препарата у данной категории пациентов.
Применение препарата у пациентов с нарушениями функции печени тяжелой степени противопоказано.
Дети
Рекомендуемая доза препарата Диклофенак-Альтфарм суппозитории у детей в возрасте от 6 лет и старше на данный момент составляет 0,5-2 мг/кг массы тела в сутки (суточную дозу, в зависимости от тяжести проявлений заболевания, следует разделить на 2-3 разовые дозы).
По показанию ювенильный ревматоидный артрит у детей в возрасте от 6 лет и старше суточная доза может быть максимально увеличена до 3 мг/кг (в несколько введений).
Максимальная суточная доза - 150 мг не должна быть превышена.

Composition

Each rectal suppository contains:
Active ingredient: sodium diclofenac - 100 mg.
Excipients: solid fat (glycerides of fatty acids) - 1.9 g.

Suppositories from white to white with a yellowish tint in color, torpedo-shaped, without visible inclusions on the longitudinal section.

Show original (Russian)

Каждый суппозиторий ректальный содержит:
Действующее вещество: диклофенак натрия - 100 мг.
Вспомогательное вещество: твердый жир (жирных кислот глицериды) - 1,9 г.

Суппозитории от белого до белого с желтоватым оттенком цвета, торпедообразной формы, без видимых вкраплений на продольном срезе.

Contraindications & warnings

Exacerbation of peptic ulcer disease of the stomach and duodenum, bleeding from the gastrointestinal tract (GIT), perforation of GIT organs.
Hypersensitivity to diclofenac or any of the excipients.
Pregnancy beyond 20 weeks.
Like other non-steroidal anti-inflammatory drugs (NSAIDs), Diclofenac-Altpharm is contraindicated in patients with a complete or incomplete combination of bronchial asthma, angioedema, urticaria, acute rhinitis, recurrent nasal or paranasal sinus polyposis, and intolerance to acetylsalicylic acid or other NSAIDs (including in the history).
Severe liver dysfunction, renal failure (GFR less than 15 ml/min/1.73 m²), chronic heart failure (NYHA functional class II-IV).
Clinically confirmed ischemic heart disease.
Peripheral artery disease and cerebrovascular disease.
Uncontrolled arterial hypertension.
Conditions associated with a risk of bleeding.
Confirmed hyperkalemia.
Coronary artery bypass grafting (perioperative period).
Inflammatory bowel diseases (Crohn's disease, ulcerative colitis) in the exacerbation phase.
Active liver diseases.
Proctitis.
Breastfeeding period.
The use of suppositories in a dose of 25 mg is not recommended for children under 6 years, 50 mg for children under 14 years, and 100 mg for children under 18 years.
With caution:
Gastrointestinal disorders
When using Diclofenac-Altpharm and other NSAIDs, caution should be exercised and patients with symptoms/signs indicating GIT lesions/diseases or with a history suggesting peptic ulcer disease, bleeding, or perforation should be closely monitored; in patients with a history of Helicobacter pylori infection, ulcerative colitis, Crohn's disease, with a history of liver dysfunction, and in patients with complaints suggesting GIT diseases. The risk of gastrointestinal bleeding increases with higher doses of NSAIDs or in the presence of a history of peptic ulcer disease, especially bleeding and perforation of ulcers, and in elderly patients.
The use of NSAIDs, including diclofenac, may be associated with an increased risk of anastomotic leakage in the gastrointestinal tract. After gastrointestinal surgery, careful medical supervision and caution are recommended when using Diclofenac-Altpharm.
Particular caution should be exercised when using Diclofenac-Altpharm in patients receiving medications that increase the risk of gastrointestinal bleeding: systemic glucocorticoids (including prednisolone), anticoagulants (including warfarin), antiplatelet agents (including clopidogrel, acetylsalicylic acid), or selective serotonin reuptake inhibitors (including citalopram, fluoxetine, paroxetine, sertraline).
Liver dysfunction
Caution is necessary when using Diclofenac-Altpharm in patients with mild to moderate liver dysfunction, as well as in patients with hepatic porphyria, as the drug may provoke porphyria attacks.
Respiratory system disorders
The drug should be used with caution in patients with bronchial asthma, seasonal allergic rhinitis, nasal mucosal edema (including nasal polyps), chronic obstructive pulmonary disease, chronic respiratory infections (especially associated with allergic rhinitis-like symptoms).
Cardiovascular system disorders
Particular caution is required when treating patients with cardiovascular diseases, renal dysfunction, including chronic renal failure (GFR 15-60 ml/min/1.73 m²), dyslipidemia/hyperlipidemia, diabetes mellitus, arterial hypertension, in treating smoking patients or patients with alcohol abuse, in treating elderly patients, patients receiving diuretics or other medications affecting renal function, as well as patients with significant reductions in circulating blood volume (CBV) of any etiology, for example, during and after massive surgical interventions.
Hemostasis
Diclofenac-Altpharm should be used with caution in patients with defects in the hemostatic system.
Age > 65 years
Caution should be exercised when using Diclofenac-Altpharm in elderly patients. This is especially relevant for weakened or underweight elderly individuals - in this category of patients, the drug is recommended to be used at the minimum effective dose.
Pregnancy and lactation:
Pregnancy
The use of NSAIDs in women starting from the 20th week of pregnancy may lead to oligohydramnios and/or kidney pathology in newborns (neonatal renal dysfunction). There is insufficient data on the safety of diclofenac in pregnant women, therefore, Diclofenac-Altpharm should be used before the 20th week of pregnancy only as prescribed by a doctor in cases where the expected benefit to the mother outweighs the potential risk to the fetus.
Diclofenac, like other NSAIDs (prostaglandin synthesis inhibitors), is contraindicated in the last 3 months of pregnancy (possible suppression of uterine contractility and/or premature closure of the ductus arteriosus in the fetus).
Lactation
Although diclofenac, like other NSAIDs, passes into breast milk in small amounts, the drug should not be used during breastfeeding to avoid undesirable effects on the child. If the drug is necessary for a woman during this period, breastfeeding should be discontinued.
Fertility:
Since diclofenac, like other NSAIDs, may have a negative effect on fertility, it is not recommended for women planning pregnancy.
Women undergoing examination and treatment for infertility should discontinue the drug.

When using NSAIDs, whether they are selective COX-2 inhibitors or not, gastrointestinal ulcers, bleeding, or perforation may occur at any time, even in the absence of warning symptoms or a complicated medical history. To reduce the risk of these complications, the drug should be used at the lowest effective dose for the shortest duration of treatment.

In placebo-controlled studies, the use of certain selective COX-2 inhibitors has been associated with an increased risk of thrombotic cardiovascular and cerebrovascular complications. It is currently unknown whether this risk correlates directly with the selectivity of individual NSAIDs for COX-1/COX-2. Since comparable data from clinical studies on the long-term use of diclofenac at maximum doses are lacking, the possibility of a similar increased risk cannot be excluded. Until such data are obtained, a careful assessment of the benefit-risk ratio should be conducted before using diclofenac in patients with clinically confirmed ischemic heart disease, cerebrovascular disorders, peripheral artery occlusive disease, or significant risk factors (e.g., hypertension, hyperlipidemia, diabetes, smoking). Due to this risk, the drug should also be used at the lowest effective dose for the shortest duration of treatment.

Renal effects of NSAIDs include fluid retention leading to edema and/or hypertension. For this reason, diclofenac should be used with caution in patients with heart failure and other conditions with an increased risk of fluid retention. The drug should also be prescribed with caution to patients taking diuretics or ACE inhibitors or those at increased risk of hypovolemia.

More serious consequences typically occur in elderly individuals.

If gastrointestinal bleeding or ulcer occurs in patients taking Diclofenac-Altfarm, the medication should be discontinued.

During treatment with the drug, systematic monitoring of peripheral blood parameters, liver and kidney function, and stool tests for blood should be conducted.

Impact on the ability to drive vehicles and operate machinery:
Patients experiencing visual disturbances, dizziness, drowsiness, vertigo, or other central nervous system disorders while using Diclofenac-Altfarm should not drive vehicles or operate machinery.

Show original (Russian)

Обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, кровотечения из органов желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), перфорация органов ЖКТ.
Гиперчувствительность к диклофенаку или к любому из вспомогательных веществ.
Беременность в сроке более 20 недель.
Как и другие нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), препарат Диклофенак-Альтфарм противопоказан пациентам с полным или неполным сочетанием бронхиальной астмы, ангионевротического отека, крапивницы, острого ринита, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВП (в том числе в анамнезе).
Нарушение функции печени тяжелой степени, почечная недостаточность (СКФ менее 15 мл/мин/1,73 м2), хроническая сердечная недостаточность (II-IV функциональный класс по классификации NYHA).
Клинически подтвержденная ишемическая болезнь сердца.
Заболевания периферических артерий и сосудов головного мозга.
Неконтролируемая артериальная гипертензия.
Состояния, сопровождающиеся риском развития кровотечений.
Подтвержденная гиперкалиемия.
Аортокоронарное шунтирование (периоперационный период).
Воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенный колит) в фазе обострения.
Активные заболевания печени.
Проктит.
Период грудного вскармливания.
Не рекомендовано применение суппозиториев в дозе 25 мг у детей в возрасте до 6 лет, 50 мг у детей в возрасте до 14 лет, в дозе 100 мг - у детей до 18 лет.
С осторожностью:
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
При применении препарата Диклофенак-Альтфарм и других НПВП необходимо соблюдать осторожность и тщательно наблюдать пациентов с симптомами/признаками, указывающими на поражения/заболевания ЖКТ, или с анамнестическими данными, позволяющими заподозрить язвенное поражение желудка или кишечника, кровотечение или перфорацию; у пациентов с инфекцией Helicobacter pylori в анамнезе, язвенным колитом, болезнью Крона, с нарушением функции печени в анамнезе, и у пациентов с жалобами, позволяющими заподозрить заболевания ЖКТ. Риск развития желудочно-кишечного кровотечения возрастает при увеличении дозы НПВП или при наличии язвенного поражения в анамнезе, особенно кровотечений и перфорации язвы и у пожилых пациентов.
Прием НПВП, включая диклофенак, может быть связан с повышенным риском протечки анастомоза, расположенного в желудочно-кишечном тракте. При применении препарата Диклофенак-Альтфарм после оперативного вмешательства на желудочно-кишечном тракте рекомендуется тщательное медицинское наблюдение и осторожность.
Следует соблюдать особую осторожность при применении препарата Диклофенак-Альтфарм у пациентов, получающих препараты, увеличивающие риск желудочно-кишечных кровотечений: системные глюкокортикостероиды (в том числе преднизолон), антикоагулянты (в том числе варфарин), антиагреганты (в том числе клопидогрел, ацетилсалициловая кислота) или селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (в том числе циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин).
Нарушение функции печени
Осторожность необходима при применении препарата Диклофенак-Альтфарм у пациентов с нарушением функции печени легкой и средней степени, а также у пациентов с печеночной порфирией, так как препарат может провоцировать приступы порфирии.
Нарушения со стороны дыхательной системы
Следует с осторожностью применять препарат у пациентов с бронхиальной астмой, сезонным аллергическим ринитом, отеком слизистой оболочки носовой полости (в том числе с носовыми полипами), хронической обструктивной болезнью легких, хроническими инфекционными заболеваниями дыхательных путей (особенно ассоциированными с аллергическими ринитоподобными симптомами).
Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы
Особая осторожность требуется при лечении пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями, нарушениями функции почек, включая хроническую почечную недостаточность (СКФ 15-60 мл/мин/1,73 м2), дислипидемией/гиперлипидемией, сахарным диабетом, артериальной гипертензией, при лечении курящих пациентов или пациентов, злоупотребляющих алкоголем, при лечении пожилых пациентов, пациентов, получающих диуретики или другие препараты, влияющие на функцию почек, а также пациентов со значительным уменьшением объема циркулирующей крови (ОЦК) любой этиологии, например в периоды до и после массивных хирургических вмешательств. Гемостаз
Следует с осторожностью применять препарат Диклофенак-Альтфарм у пациентов с дефектами системы гемостаза.
Возраст > 65 лет
Следует соблюдать осторожность при применении препарата Диклофенак-Альтфарм у пациентов пожилого возраста. Это особенно актуально для ослабленных или имеющих низкую массу тела пожилых людей - у пациентов данной категории рекомендуется применять препарат в минимальной эффективной дозе.
Беременность и лактация:
Беременность
При применении НПВП у женщин, начиная с 20-й недели беременности, возможно развитие маловодия и/или патологии почек у новорожденных (неонатальная почечная дисфункция). Недостаточно данных о безопасности применения диклофенака у беременных женщин, в связи с чем применять препарат Диклофенак-Альтфарм до 20-й недели беременности следует только по назначению врача в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Диклофенак, как и другие НПВП (ингибиторы синтеза простагландинов), противопоказан в последние 3 месяца беременности (возможно подавление сократительной способности матки и/или преждевременное закрытие артериального протока у плода).
Лактация
Несмотря на то, что диклофенак, как и другие НПВП, проникает в грудное молоко в малом количестве, препарат не следует применять в период грудного вскармливания во избежание нежелательного влияния на ребенка. При необходимости применения препарата у женщины в этот период грудное вскармливание прекращают.
Фертильность:
Поскольку диклофенак, как и другие НПВП, может оказывать отрицательное действие на фертильность, женщинам, планирующим беременность, не рекомендуется применять препарат.
Пациенткам, проходящим обследование и лечение по поводу бесплодия, препарат следует отменить.

При применении НПВП, независимо от того, являются они селективными ингибиторами ЦОГ-2 или нет, в любое время могут возникнуть язвы желудочно-кишечного тракта, кровотечение или перфорация даже при отсутствии симптомов-предвестников или отягощенного анамнеза. Чтобы снизить риск данных осложнений, препарат следует применять в наименьшей эффективной дозе в течение минимального срока лечения.
В ходе плацебо-контролируемых исследований при применении некоторых селективных ингибиторов ЦОГ-2 был выявлен повышенный риск тромботических сердечно-сосудистых и цереброваскулярных осложнений. В настоящее время не известно, коррелирует ли этот риск напрямую с селективностью отдельных НПВП в отношении ЦОГ-1/ЦОГ-2. Поскольку сопоставимые данные клинических исследований длительного применения диклофенака в максимальной дозе отсутствуют, возможность сходного повышения риска исключить нельзя. До тех пор, пока такие данные не будут получены, перед применением диклофенака у пациентов с клинически подтвержденной ишемической болезнью сердца, нарушением мозгового кровообращения, окклюзионным заболеванием периферических артерий или значимыми факторами риска (например, артериальной гипертензией, гиперлипидемией, сахарным диабетом, курением) следует проводить тщательную оценку соотношения пользы и риска. Вследствие указанного риска препарат также следует применять в наименьшей эффективной дозе в течение минимального срока лечения.
К почечным эффектам НПВП относят задержку жидкости с развитием отека и/или артериальной гипертензии. По этой причине диклофенак следует с осторожностью применять у пациентов с сердечной недостаточностью и другими заболеваниями с повышенным риском задержки жидкости. Препарат также следует назначать с осторожностью пациентам, которые принимают диуретики или ингибиторы АПФ или имеют повышенный риск гиповолемии.
Более серьезные последствия обычно возникают у пожилых людей.
Если у пациентов, принимающих Диклофенак-Альтфарм, возникает желудочно- кишечное кровотечение или язва, лекарственный препарат следует отменить.
В период лечения препаратом следует проводить систематический контроль картины периферической крови, функции печени, почек, исследование кала на наличие крови.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:
Пациентам, у которых на фоне применения препарата Диклофенак-Альтфарм возникают зрительные нарушения, головокружение, сонливость, вертиго или другие нарушения со стороны центральной нервной системы, не следует управлять транспортными средствами и работать с механизмами.

Side effects, overdose & interactions

Below are the undesirable reactions (ADRs) identified during clinical trials and in clinical practice with diclofenac.
To assess the frequency of ADRs, the following criteria were used: "very common" (≥1/10); "common" (≥1/100,

Symptoms
Vomiting, gastrointestinal bleeding, diarrhea, dizziness, tinnitus, seizures. In cases of significant poisoning, acute renal failure and liver damage may develop.
Treatment
Supportive and symptomatic treatment is indicated for complications such as hypotension, renal failure, seizures, gastrointestinal disturbances, and respiratory depression. Forced diuresis, hemodialysis, or hemoperfusion for the elimination of NSAIDs, including diclofenac, from the body is ineffective, as the active substances of these drugs are largely bound to plasma proteins and undergo extensive metabolism.

Interactions involving CYP2C9 enzyme inhibitors
Caution should be exercised when using diclofenac concurrently with CYP2C9 enzyme inhibitors (such as voriconazole) due to the potential increase in diclofenac concentration in the blood serum and its exposure.
Interactions with lithium and digoxin
Diclofenac may increase lithium levels and digoxin concentration in the plasma. Monitoring of lithium levels and digoxin concentration in the blood serum is recommended.
Interactions with diuretics and antihypertensive agents
When used concurrently with diuretics and antihypertensive medications (e.g., beta-blockers, angiotensin-converting enzyme inhibitors), diclofenac may reduce their antihypertensive effect. Therefore, in patients, especially the elderly, blood pressure should be regularly measured, and kidney function and hydration status should be monitored (due to the increased risk of nephrotoxicity).
Interactions with cyclosporine and tacrolimus
The effect of diclofenac on prostaglandin activity in the kidneys may enhance the nephrotoxicity of cyclosporine and tacrolimus. Therefore, the dose of diclofenac in patients receiving cyclosporine or tacrolimus should be lower than in patients not receiving these medications.
Interactions with drugs that may cause hyperkalemia
Concurrent use of diclofenac with potassium-sparing diuretics, cyclosporine, tacrolimus, and trimethoprim may lead to increased potassium levels in the plasma (this parameter should be frequently monitored in such cases).
Interactions with antibacterial agents - fluoroquinolone derivatives
There are isolated reports of seizures in patients receiving fluoroquinolone derivatives and diclofenac simultaneously.
Interactions with NSAIDs and glucocorticosteroids
Concurrent systemic use of diclofenac and other systemic NSAIDs or glucocorticosteroids may increase the frequency of gastrointestinal complications (particularly from the gastrointestinal tract).
Interactions with anticoagulants and antiplatelet agents
Diclofenac should be used cautiously with medications from these groups due to the risk of bleeding. Although clinical studies have not established an effect of diclofenac on the action of anticoagulants, there are isolated reports of an increased risk of bleeding in patients taking this combination of medications.
Patients receiving concurrent treatment with these drugs should be closely monitored.
Interactions with selective serotonin reuptake inhibitors
Concurrent use of diclofenac with selective serotonin reuptake inhibitors increases the risk of gastrointestinal bleeding.
Interactions with hypoglycemic agents
Clinical studies have shown that concurrent use of diclofenac and hypoglycemic agents is possible, with no change in the effectiveness of the latter. However, there are isolated reports of both hypoglycemia and hyperglycemia occurring in such cases, necessitating dosage adjustments of hypoglycemic agents during diclofenac use. Therefore, blood glucose levels should be monitored during concurrent use of diclofenac and hypoglycemic agents.
There have been isolated reports of metabolic acidosis occurring with concurrent use of diclofenac and metformin, especially in patients with impaired kidney function.
Interactions with methotrexate
Caution should be exercised when using diclofenac less than 24 hours before or 24 hours after methotrexate administration, as this may increase methotrexate concentration in the blood and enhance its toxic effects.
Interactions with phenytoin
When using phenytoin and diclofenac concurrently, monitoring of phenytoin concentration in the plasma is necessary due to the potential enhancement of its systemic effects.
Interactions with CYP2C9 enzyme inducers
Caution should be exercised when using diclofenac simultaneously with CYP2C9 enzyme inducers (such as rifampicin), as this may lead to a significant reduction in diclofenac concentration in the plasma and decreased exposure.

Show original (Russian)

Ниже приведены нежелательные реакции (HP), которые были выявлены в ходе клинических исследований, а также при применении диклофенака в клинической практике.
Для оценки частоты HP использованы следующие критерии: «очень часто» (?1/10); «часто» (? 1/100,

Симптомы
Рвота, желудочно-кишечное кровотечение, диарея, головокружение, шум в ушах, судороги. В случае значительного отравления, возможно развитие острой почечной недостаточности и поражения печени.
Лечение
Поддерживающее и симптоматическое лечение показано при таких осложнениях как снижение АД, почечная недостаточность, судороги, нарушения со стороны ЖКТ и угнетение дыхания. Форсированный диурез, гемодиализ или гемоперфузия для выведения НПВП, в том числе диклофенака, из организма неэффективны, так как действующие вещества этих препаратов в значительной степени связываются с белками плазмы крови и подвергаются интенсивному метаболизму.

Взаимодействие с участием ингибиторов изофермента CYP2C9
Следует соблюдать осторожность при одновременном применении диклофенака и ингибиторов изофермента CYP2C9 (таких как вориконазол) из-за возможного увеличения концентрации диклофенака в сыворотке крови и его экспозиции.
Взаимодействие с литием, дигоксином
Диклофенак может повышать содержание лития и концентрацию дигоксина в плазме крови. Рекомендуется контроль содержания лития и концентрации дигоксина в сыворотке крови.
Взаимодействие с диуретическими и гипотензивными средствами
При одновременном применении с диуретиками и гипотензивными препаратами (например, бета-адреноблокаторами, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента - АПФ) диклофенак может снижать их гипотензивное действие. В связи с вышесказанным у пациентов, особенно пожилого возраста, при одновременном применении диклофенака и диуретиков или гипотензивных средств следует регулярно измерять АД, контролировать функцию почек и степень гидратации (вследствие повышения риска нефротоксичности).
Взаимодействие с циклоспорином и такролимусом
Влияние диклофенака на активность простагландинов в почках может усиливать нефротоксичность циклоспорина и такролимуса. В связи с вышесказанным доза диклофенака у пациентов, получающих циклоспорин или такролимус, должна быть ниже, чем у пациентов, не получающих указанные препараты.
Взаимодействие с препаратами, способными вызывать гиперкалиемию
Одновременное применение диклофенака с калийсберегающими диуретиками, циклоспорином, такролимусом и триметопримом может привести к повышению содержания калия в плазме крови (в случае такого одновременного применения данный показатель следует часто контролировать).
Взаимодействие с антибактериальными средствами - производные хинолона
Имеются отдельные сообщения о развитии судорог у пациентов, получавших одновременно производные хинолона и диклофенак.
Взаимодействие с НПВП и глюкокортикостероидами
Одновременное системное применение диклофенака и других системных НПВП или глюкокортикостероидов может увеличивать частоту возникновения HP (в частности, со стороны ЖКТ).
Взаимодействие с антикоагулянтами и антиагрегантами
Необходимо с осторожностью применять диклофенак с препаратами этих групп из-за риска развития кровотечений. Несмотря на то, что в клинических исследованиях не было установлено влияния диклофенака на действие антикоагулянтов, существуют отдельные сообщения о повышении риска кровотечений у пациентов, принимавших данную комбинацию препаратов.
Следует тщательно наблюдать пациентов, получающих одновременное лечение данными лекарственными препаратами.
Взаимодействие с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина
Одновременное применение диклофенака с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина повышает риск развития желудочно-кишечных кровотечений.
Взаимодействие с гипогликемическими препаратами
В клинических исследованиях установлено, что возможно одновременное применение диклофенака и гипогликемических препаратов, при этом эффективность последних не изменяется. Однако, известны отдельные сообщения о развитии в таких случаях как гипогликемии, так и гипергликемии, что обусловливало необходимость изменения дозы гипогликемических препаратов на фоне применения диклофенака. В связи с вышесказанным во время одновременного применения диклофенака и гипогликемических препаратов рекомендуется проводить контроль концентрации глюкозы в крови.
Получены отдельные сообщения о развитии метаболического ацидоза при одновременном применении диклофенака с метформином, в особенности у пациентов с нарушением функции почек.
Взаимодействие с метотрексатом
Следует соблюдать осторожность при применении диклофенака менее, чем за 24 часа до или через 24 часа после приема метотрексата, так как в таких случаях может повышаться концентрация метотрексата в крови и усиливаться его токсическое действие.
Взаимодействие с фенитоином
При одновременном применении фенитоина и диклофенака необходимо контролировать концентрацию фенитоина в плазме крови из-за возможного усиления его системного воздействия.
Взаимодействие с индукторами изофермента CYP2C9
Следует соблюдать осторожность при применении диклофенака одновременно с индукторами изофермента CYP2C9 (такими, как рифампицин), поскольку это может привести к значительному уменьшению концентрации диклофенака в плазме крови и уменьшению его экспозиции.

Pharmacology

The drug Diclofenac-Altpharm contains sodium diclofenac, a non-steroidal compound that exhibits pronounced anti-inflammatory, analgesic, and antipyretic effects. The primary mechanism of action of diclofenac, established in studies, is considered to be the inhibition of prostaglandin biosynthesis. Prostaglandins play a crucial role in the genesis of inflammation, pain, and fever.
In vitro, sodium diclofenac at concentrations equivalent to those achieved in humans does not inhibit the biosynthesis of proteoglycans in cartilage tissue.
In rheumatic diseases, the anti-inflammatory and analgesic properties of the drug provide a clinical effect characterized by a significant reduction in the severity of manifestations such as pain at rest and during movement, morning stiffness, and joint swelling, as well as an improvement in functional status. In post-traumatic and postoperative inflammatory phenomena, diclofenac quickly alleviates pain (both at rest and during movement), reduces inflammatory swelling, and edema of the postoperative wound.
The drug has a pronounced analgesic effect in cases of moderate to severe non-rheumatic pain. It has also been established that diclofenac can reduce pain sensations and decrease blood loss in primary dysmenorrhea. The drug alleviates migraine attacks when used in rectal suppositories.

Absorption
The absorption of diclofenac from rectal suppositories begins quickly, although the rate of absorption is lower compared to the corresponding figure for orally administered enteric-coated tablets. After the application of a rectal suppository containing 50 mg of the active substance, the maximum concentration in plasma is reached on average within 1 hour, but the value of the maximum concentration calculated per unit of the administered dose is approximately 2/3 of the corresponding figure recorded after oral administration of the enteric-coated tablet. The amount of the active substance absorbed is directly dependent on the dose of the drug. Since about half of the diclofenac dose is metabolized during the first pass through the liver (the "first-pass effect"), the area under the concentration-time curve (AUC) after oral or rectal administration is approximately half of the equivalent dose administered parenterally.
With repeated administration of the drug in the form of suppositories, pharmacokinetic parameters do not change. Provided that the recommended dosing regimen is followed, no accumulation is observed.
Distribution
Binding to serum proteins is 99.7%, predominantly with albumin (99.4%). The apparent volume of distribution is 0.12-0.17 L/kg.
Diclofenac penetrates into synovial fluid, where its maximum concentration is reached 2-4 hours later than in plasma. The apparent half-life from synovial fluid is 3-6 hours. Two hours after reaching the maximum concentration in plasma, the concentration of diclofenac in synovial fluid is higher than in plasma, and these values remain elevated for up to 12 hours.
Diclofenac has been detected in low concentrations (100 ng/ml) in the breast milk of one nursing mother. The estimated amount of diclofenac transferred to the infant through breast milk is equivalent to 0.03 mg/kg/day.
Metabolism
The metabolism of diclofenac occurs partially through the glucuronidation of the unchanged molecule, but predominantly through single and multiple hydroxylation and methoxylation, leading to the formation of several phenolic metabolites (3'-hydroxy-, 4'-hydroxy-, 5'-hydroxy-, 4',5-dihydroxy-, and 3'-hydroxy-4'-methoxydiclofenac), most of which are converted into glucuronide conjugates. Two of these phenolic metabolites are biologically active, but to a significantly lesser extent than diclofenac.
Excretion
The total systemic plasma clearance of diclofenac is 263±56 ml/min. The terminal half-life is 1-2 hours. The half-life of four metabolites, including two pharmacologically active ones, is also short and ranges from 1-3 hours. One of the metabolites, 3'-hydroxy-4'-methoxydiclofenac, has a longer half-life; however, this metabolite is completely inactive. Approximately 60% of the dose is excreted by the kidneys as glucuronide conjugates of the unchanged active substance, as well as in the form of metabolites, most of which are also glucuronide conjugates. Less than 1% of diclofenac is excreted unchanged. The remaining portion of the dose is excreted as metabolites in bile. The concentration of the active substance in plasma is linearly dependent on the amount of the administered dose.
Pharmacokinetics in Special Patient Groups
Absorption, metabolism, and excretion of diclofenac are not dependent on age.
Children
Plasma concentrations of diclofenac when using equivalent doses of the drug (mg/kg body weight) are similar to the corresponding figures in adults.
Elderly Patients
In some elderly patients, after a 15-minute intravenous infusion, an increase in plasma concentration of diclofenac by 50% compared to that in healthy younger volunteers has been noted.
Renal Insufficiency
With the recommended dosing regimen, no accumulation of unchanged active substance is observed. In patients with creatinine clearance of less than 10 ml/min, the estimated steady-state concentrations of diclofenac hydroxymetabolites are approximately 4 times higher than in healthy volunteers, with metabolites being excreted exclusively in bile.
Hepatic Insufficiency
In patients with chronic hepatitis or compensated liver cirrhosis, the pharmacokinetic parameters of diclofenac are similar to those in patients with preserved liver function.

Show original (Russian)

Препарат Диклофенак-Альтфарм содержит диклофенак натрия, вещество нестероидной структуры, оказывающее выраженное противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. Основным механизмом действия диклофенака, установленным в исследованиях, считается торможение биосинтеза простагландинов. Простагландины играют важную роль в генезе воспаления, боли и лихорадки.
In vitro диклофенак натрия в концентрациях, эквивалентных тем, которые достигаются при применении у человека, не подавляет биосинтез протеогликанов хрящевой ткани.
При ревматических заболеваниях противовоспалительное и анальгезирующее свойства препарата обеспечивают клинический эффект, характеризующийся значительным уменьшением выраженности таких проявлений, как боль в покое и при движении, утренняя скованность и припухлость суставов, а также улучшением функционального состояния. При посттравматических и послеоперационных воспалительных явлениях диклофенак быстро купирует боль (как в покое, так и при движении), уменьшает воспалительный отек и отек послеоперационной раны.
При применении препарата отмечен выраженный анальгезирующий эффект при умеренной и сильной боли неревматического происхождения. Также установлено, что диклофенак способен уменьшать болевые ощущения и снижать кровопотерю при первичной дисменорее. Препарат облегчает приступы мигрени при применении в ректальных суппозиториях.

Всасывание
Всасывание диклофенака из ректальных суппозиториев начинается быстро, хотя скорость его всасывания меньше по сравнению с аналогичным показателем при приеме внутрь таблеток, покрытых кишечнорастворимой оболочкой. После применения ректального суппозитория, содержащего 50 мг активного вещества, максимальная концентрация его в плазме достигается в среднем в пределах 1 часа, но величина максимальной концентрации, рассчитанная на единицу принимаемой дозы, составляет примерно 2/3 от соответствующего показателя, регистрирующегося после приема внутрь для кишечнорастворимой таблетки. Количество всасывающегося действующего вещества находится в прямой зависимости от величины дозы препарата. Так как около половины дозы диклофенака метаболизируется во время первого прохождения через печень (эффект «первого прохождения»), площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) после применения препарата внутрь или ректально составляет примерно половину от эквивалентной дозы, применяемой парентерально.
При повторных введениях препарата в виде суппозиториев фармакокинетические показатели не изменяются. При условии соблюдения рекомендуемого режима дозирования препарата кумуляции не отмечается.
Распределение
Связь с белками сыворотки крови - 99,7%, преимущественно с альбумином (99,4%). Кажущийся объем распределения составляет 0,12-0,17 л/кг.
Диклофенак проникает в синовиальную жидкость, где его максимальная концентрация достигается на 2-4 часа позже, чем в плазме крови. Кажущийся период полувыведения из синовиальной жидкости составляет 3-6 часов. Через 2 часа после достижения максимальной концентрации в плазме крови концентрация диклофенака в синовиальной жидкости выше, чем в плазме крови, и се значения остаются более высокими на протяжении периода времени до 12 часов.
Диклофенак был обнаружен в низких концентрациях (100 нг/мл) в грудном молоке одной из кормящих матерей. Предполагаемое количество диклофенака, попадающего с грудным молоком в организм ребенка, эквивалентно 0,03 мг/кг/сутки.
Метаболизм
Метаболизм диклофенака осуществляется частично путем глюкуронизации неизмененной молекулы, но, преимущественно, посредством однократного и многократного гидроксилирования и метоксилирования, что приводит к образованию нескольких фенольных метаболитов (3'-гидрокси-, 4'-гидрокси-, 5'-гидрокси-, 4',5-дигидрокси- и 3'-гидрокси-4'-метоксидиклофенака), большинство из которых превращается в глюкуронидные конъюгаты. Два из этих фенольных метаболитов биологически активны, но в значительно меньшей степени, чем диклофенак.
Выведение
Общий системный плазменный клиренс диклофенака составляет 263±56 мл/мин. Конечный период полувыведения составляет 1-2 часа. Период полувыведения 4-х метаболитов, включая два фармакологически активных, также непродолжителен и составляет 1-3 часа. Один из метаболитов, 3'-гидрокеи-4'-метокеидиклофенак, имеет более длительный период полувыведения, однако этот метаболит полностью неактивен. Около 60% дозы выводится почками в виде глюкуроновых конъюгатов неизмененного действующего вещества, а также в виде метаболитов, большинство из которых тоже представляют собой глюкуроновые конъюгаты. В неизмененном виде выводится менее 1% диклофенака. Оставшаяся часть дозы выводится в виде метаболитов с желчью. Концентрация действующего вещества в плазме крови линейно зависит от величины принятой дозы.
Фармакокинетика у особых групп пациентов
Всасывание, метаболизм и выведение диклофенака не зависят от возраста.
Дети
Концентрации диклофенака в плазме крови при применении эквивалентных доз препарата (мг/кг массы тела) сходны с соответствующими показателями у взрослых.
Лица пожилого возраста
У некоторых пациентов пожилого возраста после 15-минутной внутривенной инфузии отмечено увеличение концентрации диклофенака в плазме крови на 50% по сравнению с таковым показателем у здоровых добровольцев более молодого возраста.
Почечная недостаточность
При соблюдении рекомендованного режима дозирования кумуляции неизмененного действующего вещества не отмечается. При клиренсе креатинина менее 10 мл/мин расчетные равновесные концентрации гидроксиметаболитов диклофенака примерно в 4 раза выше, чем у здоровых добровольцев, при этом метаболиты выводятся исключительно с желчью.
Печеночная недостаточность
У пациентов с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени показатели фармакокинетики диклофенака аналогичны таковым у пациентов с сохранной функцией печени.

Properties

Manufacturer: Altpharm LLC
Made in: Russia
Active ingredient: Diclofenac
Drug group: Anti-inflammatory and anti-rheumatic drugs
non-steroidal anti-inflammatory and anti-rheumatic drugs
acetic acid derivatives and related compounds
Dosage form: rectal suppositories
Shipping weight: 30 g
Shelf life: Long shelf life
Keep at: 2–25 °C
SKU: 79511