film-coated prolonged-release tablets

Diclofenac

Diclofenac Retard-Akrikhin 100 mg 20 coated prolonged-release tablets

Name: Diclofenac Retard-Akrikhin 100 mg 20 coated prolonged-release tablets - RuPills
SKU: 72560
Price: 5.25 USD
Availability: InStock

film-coated prolonged-release tablets

SKU 72560

$5.25

In stock

Tracked shipping to United States — 1–3 weeks↗

Same active ingredient

Other products with Diclofenac

Manufacturer leaflet

What's on the package insert

Facts from the printed manufacturer leaflet. Sections vary by drug — we only show what's actually in the box.

Indications

• Inflammatory and degenerative diseases of the musculoskeletal system: rheumatoid arthritis, ankylosing spondylitis and other spondyloarthropathies, osteoarthritis, bursitis, tendovaginitis;

• spinal diseases accompanied by pain syndrome (lumbago, sciatica, sacralgia, neuralgia, myalgia, arthralgia, radiculitis);

• post-traumatic and postoperative pain syndromes accompanied by inflammation (for example, in dentistry and orthopedics);

• algodysmenorrhea; inflammatory processes in the pelvic area, including adnexitis. The drug is intended for symptomatic therapy, reducing pain and inflammation at the time of use, and does not affect the progression of the disease.

Show original (Russian)

• Воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата: ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилит и другие спондилоартропатии, остеоартроз, бурсит, тендовагинит;

• заболевания позвоночника, сопровождающиеся болевым синдромом (люмбаго, ишиалгия, оссалгия, невралгия, миалгия, артралгия, радикулит);

• посттравматические и послеоперационные болевые синдромы, сопровождающиеся воспалением (например, в стоматологии и ортопедии);

• альгодисменорея; воспалительные процессы в малом тазу, в т.ч. аднексит.
Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент применения, на прогрессирование заболевания не влияет.

How to use

For oral use, do not chew, during or after meals, with a small amount of water. Adults - 100 mg once daily. For algomenorrhea and migraine attacks - up to 150 mg/day for no more than 1-2 days. When taking 100 mg extended-release tablets, if an increase in the daily dose to 150 mg/day is necessary, an additional regular tablet (50 mg) can be taken. The maximum daily dose (for all indications) is 150 mg.

Special patient groups
Elderly patients (≥ 65 years).
Adjustment of the initial dose in patients aged 65 years and older is generally not required. However, caution should be exercised in frail elderly patients or patients with low body weight.
Patients with cardiovascular diseases or high risk of cardiovascular diseases.
The drug should be used with special caution in patients with cardiovascular diseases or a high risk of developing cardiovascular diseases. If prolonged therapy (more than 4 weeks) is necessary in such patients, the drug should be administered at a daily dose not exceeding 100 mg.
Patients with impaired kidney function.
There is no data on the need for dose adjustment when using the drug in patients with mild to moderate kidney impairment due to the lack of safety studies in this patient category. Caution should be exercised when using the drug in patients with impaired kidney function.
The use of the drug in patients with renal failure (GFR less than 15 ml/min/1.73 m²) is contraindicated.
Patients with mild to moderate liver dysfunction.
There is no data on the need for dose adjustment when using the drug in patients with mild to moderate liver dysfunction due to the lack of safety studies in this patient category.

Show original (Russian)

Внутрь, не разжевывая, во время или после еды, запивая небольшим количеством воды. Взрослым - по 100 мг 1 раз в сутки. При альгодисменорее и приступах мигрени - до 150 мг/сут на протяжении не более 1-2 дней. При приеме 100 мг таблеток пролонгированного действия при необходимости увеличения суточной дозы до 150 мг/сут можно дополнительно принимать по 1 обычной таблетке (50 мг). Максимальная суточная доза (по всем показаниям) 150 мг.
Особые группы пациентов
Пациенты пожилого возраста (≥ 65 лет).
Коррекция начальной дозы у пациентов в возрасте 65 лет и старше, как правило, не требуется. Однако следует соблюдать осторожность у ослабленных пожилых пациентов или пациентов с низкой массой тела.
Пациенты с заболеваниями сердечно-сосудистой системы или высоким риском заболеваний сердечно-сосудистой системы.
Следует с особой осторожностью применять препарат у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы или высоким риском развития сердечно-сосудистых заболеваний. При необходимости длительной терапии (более 4 недель) у таких пациентов следует применять препарат в суточной дозе, не превышающей 100 мг.
Пациенты с нарушениями функции почек.
Нет данных о необходимости коррекции дозы при применении препарата у пациентов с нарушениями функции почек легкой и средней степени тяжести в связи с отсутствием исследований безопасности применения препарата у пациентов данной категории.
Следует соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов с нарушением функции почек.
Применение препарата у пациентов с почечной недостаточностью (СКФ менее 15 мл/мин/1,73 м2) противопоказано.
Пациенты с нарушениями функции печени легкой и средней степени тяжести.
Нет данных о необходимости коррекции дозы при применении препарата у пациентов с нарушениями функции печени легкой и средней тяжести в связи с отсутствием исследований безопасности применения препарата у данной категории пациентов.

Composition

One tablet contains:
Active ingredient: sodium diclofenac, calculated as 100% substance – 100.00 mg;
Excipients: Ludipress LCE [lactose monohydrate 94.7-98.3%, povidone 3-4%] or lactose monohydrate, povidone; hypromellose; microcrystalline cellulose; magnesium stearate; colloidal silicon dioxide; stearic acid.
Coating composition: hypromellose, macrogol-6000, glycerol, talc, titanium dioxide, iron oxide red dye or ready-made red film coating [hypromellose, titanium dioxide, glycerol, macrogol 6000, talc, iron oxide red dye].

Tablets coated with a film, light brown or pinkish-brown in color, round, biconvex. Roughness is permissible. The fracture of the tablet is white with a creamy or yellowish tint.

Show original (Russian)

Одна таблетка содержит:
Действующее вещество: диклофенак натрия в пересчете на 100 % вещество – 100,00 мг;
Вспомогательные вещества: лудипресс ЛЦЕ [лактозы моногидрат 94,7-98,3 %, повидон 3-4 %] или лактозы моногидрат, повидон; гипромеллоза; целлюлоза микрокристаллическая; магния стеарат; кремния диоксид коллоидный; стеариновая кислота.
Состав оболочки: гипромеллоза, макрогол-6000, глицерол, тальк, титана диоксид, краситель железа оксид красный или готовая пленочная оболочка красного цвета [гипромеллоза, титана диоксид, глицерол, макрогол 6000, тальк, краситель железа оксид красный].

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-коричневого или розовато-коричневого цвета, круглые, двояковыпуклые. Допускается наличие шероховатости. На изломе таблетки белого с кремоватым или желтоватым оттенком цвета.

Contraindications & warnings

• Hypersensitivity to sodium diclofenac and/or any of the excipients or other NSAIDs.

• Like other NSAIDs, Diclofenac Retard-Akrikhin is contraindicated in patients with a complete or incomplete combination of bronchial asthma, angioedema, urticaria, acute rhinitis, recurrent nasal or paranasal sinus polyposis, and intolerance to acetylsalicylic acid or other non-steroidal anti-inflammatory drugs (including in history).

• Exacerbation of peptic ulcer disease of the stomach and duodenum, gastrointestinal (GI) tract bleeding, perforation of the GI tract.

• Inflammatory bowel diseases (Crohn's disease, ulcerative colitis) in the phase of exacerbation.

• Severe liver dysfunction.

• Active liver diseases.

• Renal failure (GFR less than 15 ml/min/1.73 m²).

• Confirmed hyperkalemia.

• Chronic heart failure (NYHA functional class II-IV).

• Ischemic heart disease.

• Cerebrovascular diseases, peripheral artery diseases.

• Increased risk of arterial thrombosis and thromboembolism, uncontrolled arterial hypertension.

• Conditions associated with a risk of bleeding.

• Aortocoronary bypass surgery (perioperative period).

• Pregnancy beyond 20 weeks.

• Breastfeeding period.

• Hereditary severe lactose intolerance, lactase deficiency, and glucose-galactose malabsorption (as the dosage form contains lactose).

• The drug should not be used in children and adolescents under 18 years of age.

With caution
When using Diclofenac Retard-Akrikhin and other NSAIDs, caution should be exercised and patients with symptoms/signs indicating GI tract lesions/diseases or with a history suggesting peptic ulcer disease, bleeding, or perforation should be closely monitored; patients with a history of Helicobacter pylori infection, ulcerative colitis, Crohn's disease, with liver dysfunction in history, and patients with complaints suggesting GI tract diseases.
The risk of gastrointestinal bleeding increases with higher doses of diclofenac or in the presence of a history of peptic ulcer disease, especially bleeding and perforation of ulcers, and in elderly patients.
The use of NSAIDs, including diclofenac, may be associated with an increased risk of anastomotic leakage in the GI tract; careful medical monitoring and caution are recommended when using Diclofenac Retard-Akrikhin after gastrointestinal surgery.
Particular caution should be exercised when using Diclofenac Retard-Akrikhin in patients receiving medications that increase the risk of gastrointestinal bleeding: systemic glucocorticoids (including prednisolone), anticoagulants (including warfarin), antiplatelet agents (including clopidogrel, acetylsalicylic acid), or selective serotonin reuptake inhibitors (including citalopram, fluoxetine, paroxetine, sertraline).
Caution is necessary when using Diclofenac Retard-Akrikhin in patients with mild to moderate liver dysfunction, as well as in patients with hepatic porphyria, as the drug may provoke porphyria attacks.
The drug should be used with caution in patients with bronchial asthma, seasonal allergic rhinitis, nasal mucosa edema (including with nasal polyps), chronic obstructive pulmonary disease, chronic respiratory infections (especially associated with allergic rhinitis-like symptoms).
Particular caution is required when treating patients with cardiovascular diseases, renal dysfunction, including chronic renal failure (GFR 15-60 ml/min/1.73 m²), dyslipidemia/hyperlipidemia, diabetes mellitus, arterial hypertension, in treating smoking patients or patients with alcohol abuse, in treating elderly patients, patients receiving diuretics or other drugs affecting renal function, as well as patients with significant reductions in circulating blood volume (CBV) of any etiology, for example, during and after massive surgical interventions.
Caution should be exercised in patients with defects in the hemostatic system.
Caution is advised when using the drug in patients at risk of cardiovascular thrombosis (including myocardial infarction and strokes).
Caution should be exercised when using the drug in elderly patients. This is especially relevant for frail or underweight elderly individuals; in this category of patients, it is recommended to use the drug at the minimum effective dose.

Take before, during, or after meals, without chewing, with a sufficient amount of water.
Gastrointestinal damage
The use of diclofenac, like other NSAIDs, has been associated with events such as bleeding or ulceration/perforation of the gastrointestinal tract, in some cases with fatal outcomes. These events can occur at any time during the use of these medications, with or without prior symptoms or serious gastrointestinal diseases in the medical history. In elderly patients, such complications can have serious consequences. If a patient receiving Diclofenac Retard-Akrikhin develops gastrointestinal bleeding or ulceration, the medication should be discontinued.
To reduce the risk of gastrointestinal toxicity in patients with gastrointestinal ulceration, especially those with a history of bleeding or perforation, as well as in elderly patients, the medication should be used at the minimum effective dose.
In patients at increased risk of gastrointestinal complications, as well as in patients receiving low doses of acetylsalicylic acid or other medications that may increase the risk of gastrointestinal damage, gastroprotective agents (e.g., proton pump inhibitors or misoprostol) should be used during therapy to reduce the risk of adverse effects on the gastrointestinal tract. Patients with a history of gastrointestinal damage, especially the elderly, should inform their doctor of any symptoms related to the digestive system.
Patients with bronchial asthma
Exacerbation of bronchial asthma (NSAID intolerance/NSAID-induced bronchial asthma), angioedema, and urticaria are most commonly observed in patients suffering from bronchial asthma, seasonal allergic rhinitis, nasal polyps, chronic obstructive pulmonary disease, or chronic respiratory infections (especially those associated with allergic rhinitis-like symptoms). In this group of patients, as well as in patients with allergies to other medications (skin rashes and itching or urticaria), special caution should be exercised when using Diclofenac Retard-Akrikhin (preparedness for resuscitation measures).
Skin reactions
Serious dermatological reactions such as exfoliative dermatitis, Stevens-Johnson syndrome, toxic epidermal necrolysis, in some cases with fatal outcomes, have been reported very rarely with the use of diclofenac.
The highest risk and frequency of severe dermatological reactions were noted in the first month of treatment with diclofenac. If a patient receiving Diclofenac Retard-Akrikhin develops the first signs of skin rash, mucosal lesions, or other symptoms of hypersensitivity, the medication should be discontinued. In rare cases, the use of Diclofenac Retard-Akrikhin, like other NSAIDs, may lead to anaphylactic/anaphylactoid reactions in patients who have not previously received diclofenac.
Liver effects
Since an increase in the activity of one or more "liver" enzymes may occur during the use of diclofenac, monitoring liver function is recommended as a precaution during long-term therapy with the medication. If liver function abnormalities persist or progress, or if signs of liver disease or other symptoms (e.g., eosinophilia, rash, etc.) occur, the medication must be discontinued. It should be noted that hepatitis may develop during diclofenac use without prodromal symptoms.
Kidney effects
During diclofenac therapy, monitoring kidney function is recommended for patients with hypertension, patients with heart or kidney function disorders, elderly patients, patients receiving diuretics or other medications affecting kidney function, as well as in patients with significant extracellular fluid volume reduction of any etiology, for example, before and after major surgical interventions. After discontinuation of the medication, kidney function parameters usually normalize to baseline values.
Cardiovascular effects
NSAID therapy, including diclofenac, especially long-term therapy and therapy using high doses, may be associated with a slight increase in the risk of serious cardiovascular thrombotic complications (including myocardial infarction and stroke).
In patients with cardiovascular diseases and a high risk of developing cardiovascular diseases (e.g., with arterial hypertension, hyperlipidemia, diabetes, smokers), the medication should be used with special caution, at the lowest effective dose for the minimum possible duration of treatment, as the risk of thrombotic complications increases with higher doses and longer treatment duration. During long-term therapy (more than 4 weeks), the daily dose of diclofenac in such patients should not exceed 100 mg. Periodic assessment of treatment effectiveness and the patient's need for symptomatic therapy should be conducted, especially in cases where the duration exceeds 4 weeks. The patient should be instructed to seek medical attention immediately upon the first symptoms of thrombotic disorders (e.g., chest pain, shortness of breath, weakness, speech disturbances).
Effects on the blood system
Diclofenac may temporarily inhibit platelet aggregation, therefore, patients with hemostatic disorders should be closely monitored for relevant laboratory parameters.
Regular clinical blood tests are recommended during long-term use of diclofenac.
Masking signs of infectious processes
The anti-inflammatory action of diclofenac and other NSAIDs may complicate the diagnosis of infectious processes.
Use in combination with other NSAIDs
Diclofenac should not be used in combination with other NSAIDs, including selective COX-2 inhibitors, due to the risk of adverse effects.
Lactose
Diclofenac Retard-Akrikhin contains lactose monohydrate. Patients with rare hereditary diseases such as galactose intolerance, lactose intolerance due to lactase deficiency, or glucose-galactose malabsorption syndrome should not take this medication.

Show original (Russian)

• Гиперчувствительность к диклофенаку натрия и/или к любому из вспомогательных веществ или другим НПВП.

• Как и другие НПВП, препарат Диклофенак ретард-Акрихин противопоказан пациентам с полным или неполным сочетанием бронхиальной астмы, ангионевротического отека, крапивницы, острого ринита, рецидивирующего полипоза слизистой оболочки носа или околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов (в т. ч. в анамнезе).

• Обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, кровотечения из органов желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), перфорация органов ЖКТ.

• Воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенный колит) в фазе обострения.

• Нарушение функции печени тяжелой степени тяжести.

• Активные заболевания печени.

• Почечная недостаточность (СКФ менее 15 мл/мин/1,73 м2).

• Подтвержденная гиперкалиемия.

• Хроническая сердечная недостаточность (II-IV функциональный класс по классификации NYHA).

• Ишемическая болезнь сердца.

• Цереброваскулярные заболевания, заболевания периферических артерий.

• Повышенный риск артериальных тромбозов и тромбоэмболий, неконтролируемая артериальная гипертензия.

• Состояния, сопровождающиеся риском развития кровотечений.

• Аортокоронарное шунтирование (периоперационный период).

• Беременность в сроке более 20 недель.

• Период грудного вскармливания.

• Наследственная тяжелая непереносимость лактозы, недостаточность лактазы и глюкозо-галактозная мальабсорбция (т.к. лекарственная форма содержит лактозу).

• Препарат не следует применять у детей и подростков до 18 лет.

С осторожностью
При применении препарата Диклофенак ретард-Акрихин и других НПВП необходимо соблюдать осторожность и тщательно наблюдать пациентов с симптомами/признаками, указывающими на поражения/заболевания ЖКТ, или с анамнестическими данными, позволяющими заподозрить язвенное поражение желудка или кишечника, кровотечение или перфорацию; пациентов с инфекцией Helicobacter pylori в анамнезе, язвенным колитом, болезнью Крона, с нарушением функции печени в анамнезе, и у пациентов с жалобами, позволяющими заподозрить заболевания ЖКТ.
Риск развития желудочно-кишечного кровотечения возрастает при увеличении дозы диклофенака или при наличии язвенного поражения в анамнезе, особенно кровотечений и перфорации язвы и у пожилых пациентов.
Прием НПВП, включая диклофенак, может быть связан с повышенным риском протечки анастомоза, расположенного в ЖКТ, при применении препарата Диклофенак ретард-Акрихин после оперативного вмешательства на ЖКТ рекомендуется тщательное медицинское наблюдение и осторожность.
Следует соблюдать особую осторожность при применении препарата Диклофенак ретард-Акрихин у пациентов, получающих препараты, увеличивающие риск желудочно-кишечных кровотечений: системные глюкокортикостероиды (в том числе преднизолон), антикоагулянты (в том числе варфарин), антиагреганты (в том числе клопидогрел, ацетилсалициловая кислота) или селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (в том числе циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин).
Осторожность необходима при применении препарата Диклофенак ретард-Акрихин у пациентов с нарушением функции печени легкой и средней степени, а также у пациентов с печеночной порфирией, так как препарат может провоцировать приступы порфирии.
Следует с осторожностью применять препарат у пациентов с бронхиальной астмой, сезонным аллергическим ринитом, отеком слизистой оболочки носовой полости (в том числе с носовыми полипами), хронической обструктивной болезнью легких, хроническими инфекционными заболеваниями дыхательных путей (особенно ассоциированными с аллергическими ринитоподобными симптомами).
Особая осторожность требуется при лечении пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями, нарушениями функции почек, включая хроническую почечную недостаточность (СКФ 15-60 мл/мин/1,73 м2), дислипидемией/гиперлипидемией, сахарным диабетом, артериальной гипертензией, при лечении курящих пациентов или пациентов, злоупотребляющих алкоголем, при лечении пожилых пациентов, пациентов, получающих диуретики или другие препараты, влияющие на функцию почек, а также пациентов со значительным уменьшением объема циркулирующей крови (ОЦК) любой этиологии, например, в периоды до и после массивных хирургических вмешательств.
Следует с осторожностью применять препарат у пациентов с дефектами системы гемостаза.
Следует соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов с риском развития сердечно-сосудистых тромбозов (в том числе инфарктов миокарда и инсультов).
Следует соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов пожилого возраста. Это особенно актуально у ослабленных или имеющих низкую массу тела пожилых людей; у пациентов данной категории рекомендуется применять препарат в минимальной эффективной дозе.

Принимают до, во время или после еды, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды.
Поражение ЖКТ
При применении диклофенака, как и других НПВП, отмечались такие явления, как кровотечение или изъязвление/перфорация органов ЖКТ, в ряде случаев со смертельным исходом. Данные явления могут возникнуть в любое время при применении данных препаратов с или без предшествующих симптомов или серьезных заболеваний органов ЖКТ в анамнезе. У пожилых пациентов подобные осложнения могут иметь серьезные последствия. При развитии у пациента, получающего препарат Диклофенак ретард-Акрихин, кровотечения или язвенного поражения органов ЖКТ препарат следует отменить.
Для снижения риска токсического действия на ЖКТ у пациентов с язвенным поражением ЖКТ, особенно осложненным кровотечением или перфорацией в анамнезе, а также у пожилых пациентов препарат следует применять в минимальной эффективной дозе.
У пациентов с повышенным риском развития желудочно-кишечных осложнений, а также у пациентов, получающих терапию низкими дозами ацетилсалициловой кислоты или другими лекарственными средствами, способными повысить риск поражения ЖКТ, на фоне терапии препаратом следует применять гастропротекторы (например, ингибиторы протонной помпы или мизопростол) для снижения риска нежелательного воздействия на ЖКТ. Пациентам с поражением ЖКТ в анамнезе, особенно пожилым, необходимо сообщать врачу обо всех симптомах со стороны пищеварительной системы.
Пациенты с бронхиальной астмой
Обострение бронхиальной астмы (непереносимость НПВП/бронхиальная астма, провоцируемая приемом НПВП), отек Квинке и крапивница наиболее часто отмечаются у пациентов, страдающих бронхиальной астмой, сезонным аллергическим ринитом, носовыми полипами, хронической обструктивной болезнью легких или хроническими инфекционными заболеваниями дыхательных путей (особенно связанными с аллергическими ринитоподобными симптомами). У данной группы пациентов, а также у пациентов с аллергией на другие лекарственные препараты (кожные сыпь и зуд или крапивница) при применении препарата Диклофенак ретард-Акрихин следует соблюдать особую осторожность (готовность к проведению реанимационных мероприятий).
Кожные реакции
Такие серьезные дерматологические реакции, как эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, в некоторых случаях со смертельным исходом, на фоне применения диклофенака отмечались очень редко.
Наибольшие риск и частота развития тяжелых дерматологических реакций отмечались в первый месяц лечения диклофенаком. При развитии у пациента, получающего препарат Диклофенак ретард-Акрихин, первых признаков кожной сыпи, поражения слизистых оболочек или других симптомов гиперчувствительности препарат следует отменить. В редких случаях при применении препарата Диклофенак ретард-Акрихин, как и других НПВП, возможно развитие анафилактических/анафилактоидных реакций у пациентов, ранее не получавших диклофенак.
Воздействие на печень
Поскольку в период применения диклофенака может отмечаться повышение активности одного или нескольких «печеночных» ферментов, при длительной терапии препаратом в качестве меры предосторожности показан контроль функции печени. При сохранении и прогрессировании нарушений функции печени или возникновении признаков заболеваний печени или других симптомов (например, эозинофилии, сыпи и т. п.), прием препарата необходимо отменить. Следует иметь в виду, что гепатит на фоне применения диклофенака может развиваться без продромальных явлений.
Воздействие на почки
На фоне терапии диклофенаком рекомендуется проводить контроль функции почек у пациентов с гипертонической болезнью, пациентов с нарушениями функции сердца или почек, пожилых пациентов, пациентов, получающих диуретики или другие препараты, влияющие на функции почек, а также у пациентов со значительным уменьшением объема внеклеточной жидкости любой этиологии, например, в период до и после массивных хирургических вмешательств. После прекращения терапии препаратом обычно отмечается нормализация показателей функции почек до исходных значений.
Воздействие на сердечно-сосудистую систему
Терапия НПВП, в том числе диклофенаком, в особенности длительная терапия и терапия с использованием высоких доз, может быть ассоциирована с небольшим возрастанием риска развития серьезных сердечно-сосудистых тромботических осложнений (включая инфаркт миокарда и инсульт).
У пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы и высоким риском развития заболеваний сердечно-сосудистой системы (например, с артериальной гипертензией, гиперлипидемией, сахарным диабетом, курящих) следует применять препарат с особой осторожностью, в самой низкой эффективной дозе при минимально возможной длительности лечения, поскольку риск возникновения тромботических осложнений возрастает при увеличении дозы и продолжительности лечения. При длительной терапии (более 4 недель) суточная доза диклофенака у таких пациентов не должна превышать 100 мг. Следует периодически проводить оценку эффективности лечения и потребности пациента в симптоматической терапии, особенно в тех случаях, когда ее продолжительность составляет более 4 недель. Пациент должен быть проинструктирован о незамедлительном обращении за медицинской помощью при появлении первых симптомов тромботических нарушений (например, боли в груди, чувство нехватки воздуха, слабости, нарушение речи).
Воздействие на систему кроветворения
Диклофенак может временно ингибировать агрегацию тромбоцитов, в связи с чем у пациентов с нарушениями гемостаза необходимо проводить тщательный контроль соответствующих лабораторных показателей.
При длительном применении диклофенака рекомендуется проводить регулярные клинические анализы периферической крови.
Маскирование признаков инфекционного процесса
Противовоспалительное действие диклофенака и других НПВП может затруднять диагностику инфекционных процессов.
Применение одновременно с другими НПВП
Не следует применять диклофенак совместно с другими НПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2 из-за риска нежелательных явлений.
Лактоза
Препарат Диклофенак ретард-Акрихин содержит лактозы моногидрат. Пациентам с редко встречающимися наследственными заболеваниями, такими как непереносимость галактозы, непереносимость лактозы вследствие дефицита лактазы или синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции, не следует принимать данный лекарственный препарат.

Side effects, overdose & interactions

Summary of Adverse Reactions
Below are the adverse events (AEs) identified during clinical trials and in clinical practice with the use of diclofenac.
The following criteria were used to assess the frequency of AEs: "very common" (≥ 1/10); "common" (≥ 1/100,

Symptoms: vomiting, gastrointestinal bleeding, epigastric pain, diarrhea, dizziness, tinnitus, seizures, elevated blood pressure (BP), respiratory depression; in case of significant overdose - acute renal failure, hepatotoxic effects.
Treatment: gastric lavage, administration of activated charcoal, symptomatic therapy aimed at alleviating elevated BP, impaired kidney function, seizures, gastrointestinal irritation, respiratory depression. Forced diuresis and hemodialysis are of limited effectiveness (due to significant protein binding and intense metabolism).

Identified Interactions
CYP2C9 Isoenzyme Inhibitors. Caution is advised when using diclofenac concurrently with CYP2C9 isoenzyme inhibitors (such as voriconazole) due to the potential increase in diclofenac concentration in the serum and its exposure.
Lithium, Digoxin. Diclofenac may increase lithium levels and digoxin concentration in the plasma. Monitoring of lithium levels and digoxin concentration in the serum is recommended.
Diuretics and Antihypertensive Agents. When used concurrently with diuretics and antihypertensive medications (e.g., beta-blockers, angiotensin-converting enzyme inhibitors), diclofenac may reduce their antihypertensive effect. Therefore, in patients, especially the elderly, regular blood pressure measurements, kidney function monitoring, and hydration status assessment should be conducted when diclofenac is used alongside diuretics or antihypertensive agents (due to the increased risk of nephrotoxicity).
Cyclosporine and Tacrolimus. The effect of diclofenac on prostaglandin activity in the kidneys may enhance the nephrotoxicity of cyclosporine and tacrolimus. Consequently, the dose of diclofenac in patients receiving cyclosporine or tacrolimus should be lower than in patients not receiving these medications.
Drugs that may cause Hyperkalemia. Concurrent use of diclofenac with potassium-sparing diuretics, cyclosporine, tacrolimus, and trimethoprim may lead to increased potassium levels in the plasma (this parameter should be monitored frequently in such cases).
Antibacterial Agents - Quinolone Derivatives. There are isolated reports of seizures in patients receiving quinolone derivatives and diclofenac simultaneously.

Proposed Interactions
NSAIDs and Glucocorticoids. Concurrent systemic use of diclofenac and other systemic NSAIDs or glucocorticoids may increase the frequency of adverse reactions (particularly gastrointestinal).
Anticoagulants and Antiplatelet Agents. Caution is required when using diclofenac with medications from these groups due to the risk of bleeding. Although clinical studies have not established an effect of diclofenac on anticoagulant action, there are isolated reports of an increased risk of bleeding in patients taking this combination of medications. Patients receiving concurrent treatment with these drugs should be closely monitored.
Selective Serotonin Reuptake Inhibitors. Concurrent use of diclofenac with selective serotonin reuptake inhibitors increases the risk of gastrointestinal bleeding.
Hypoglycemic Agents. Clinical studies have shown that diclofenac can be used concurrently with hypoglycemic agents without altering their effectiveness. However, there are isolated reports of both hypoglycemia and hyperglycemia occurring in such cases, necessitating dosage adjustments of hypoglycemic agents during diclofenac use. Therefore, monitoring of blood glucose levels is recommended during concurrent use of diclofenac and hypoglycemic agents.
There are isolated reports of metabolic acidosis occurring with concurrent use of diclofenac and metformin, particularly in patients with impaired kidney function.
Methotrexate. Caution is advised when using diclofenac less than 24 hours before or 24 hours after methotrexate administration, as this may increase methotrexate concentration in the blood and enhance its toxic effects.
Phenytoin. When phenytoin and diclofenac are used concurrently, monitoring of phenytoin concentration in the plasma is necessary due to the potential enhancement of its systemic effects.
CYP2C9 Isoenzyme Inducers. Caution is advised when using diclofenac simultaneously with CYP2C9 isoenzyme inducers (such as rifampicin), as this may lead to a significant reduction in diclofenac concentration in the plasma and decreased exposure.

Show original (Russian)

Резюме нежелательных реакций
Ниже приведены нежелательные явления (НЯ), которые были выявлены в ходе клинических исследований, а также при применении диклофенака в клинической практике.
Для оценки частоты НЯ использованы следующие критерии: «очень часто» (≥ 1/10); «часто» (≥ 1/100,

Симптомы: рвота, кровотечение из ЖКТ, эпигастральная боль, диарея, головокружение, шум в ушах, судороги, повышение артериального давления (АД), угнетение дыхания, при значительной передозировке - острая почечная недостаточность, гепатотоксическое действие.
Лечение: промывание желудка, введение активированного угля, симптоматическая терапия, направленная на устранение повышения АД, нарушения функции почек, судорог, раздражения ЖКТ, угнетения дыхания. Форсированный диурез, гемодиализ малоэффективны (в связи со значительной связью с белками и интенсивным метаболизмом).

Выявленные взаимодействия
Ингибиторы изофермента CYP2C9. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении диклофенака и ингибиторов изофермента CYP2C9 (таких как вориконазол) из-за возможного увеличения концентрации диклофенака в сыворотке крови и его экспозиции.
Литий, дигоксин. Диклофенак может повышать содержание лития и концентрацию дигоксина в плазме крови. Рекомендуется контроль содержания лития и концентрации дигоксина в сыворотке крови.
Диуретические и гипотензивные средства. При одновременном применении с диуретиками и гипотензивными препаратами (например, бета-адреноблокаторами, ингибиторами ангиотензин-превращающего фермента - АПФ) диклофенак может снижать их гипотензивное действие. В связи с вышесказанным, у пациентов, особенно пожилого возраста, при одновременном применении диклофенака и диуретиков или гипотензивных средств следует регулярно измерять АД, контролировать функцию почек и степень гидратации (вследствие повышения риска нефротоксичности).
Циклоспорин и такролимус. Влияние диклофенака на активность простагландинов в почках может усиливать нефротоксичность циклоспорина и такролимуса. В связи с вышесказанным доза диклофенака у пациентов, получающих циклоспорин или такролимус, должна быть ниже, чем у пациентов, не получающих указанные препараты.
Препараты, способные вызвать гиперкалиемию. Одновременное применение диклофенака с калийсберегающими диуретиками, циклоспорином, такролимусом и триметопримом может привести к повышению содержания калия в плазме крови (в случае такого одновременного применения данный показатель следует часто контролировать).
Антибактериальные средства - производные хинолона. Имеются отдельные сообщения о развитии судорог у пациентов, получавших одновременно производные хинолона и диклофенак.
Предполагаемые взаимодействия
НПВП и глюкокортикостероиды. Одновременное системное применение диклофенака и других системных НПВП или глюкокортикостероидов может увеличивать частоту возникновения НЯ (в частности, со стороны ЖКТ).
Антикоагулянты и антиагреганты. Необходимо с осторожностью применять диклофенак с препаратами этих групп из-за риска развития кровотечений. Несмотря на то, что в клинических исследованиях не было установлено влияния диклофенака на действие антикоагулянтов, существуют отдельные сообщения о повышении риска кровотечений у пациентов, принимавших данную комбинацию препаратов.
Следует тщательно наблюдать пациентов, получающих одновременное лечение данными лекарственными препаратами.
Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина. Одновременное применение диклофенака с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина повышает риск развития желудочно-кишечных кровотечений.
Гипогликемические препараты. В клинических исследованиях установлено, что возможно одновременное применение диклофенака и гипогликемических препаратов, при этом эффективность последних не изменяется. Однако известны отдельные сообщения о развитии в таких случаях, как гипогликемии, так и гипергликемии, что обуславливает необходимость изменения дозы гипогликемических препаратов на фоне применения диклофенака. В связи с вышесказанным во время одновременного применения диклофенака и гипогликемических препаратов рекомендуется проводить контроль концентрации глюкозы в крови.
Получены отдельные сообщения о развитии метаболического ацидоза при одновременном применении диклофенака с метформином, в особенности у пациентов с нарушением функции почек.
Метотрексат. Следует соблюдать осторожность при применении диклофенака менее чем за 24 часа до или через 24 часа после приема метотрексата, так как в таких случаях может повышаться концентрация метотрексата в крови и усиливается его токсическое действие.
Фенитоин. При одновременном применении фенитоина и диклофенака необходимо контролировать концентрацию фенитоина в плазме крови из-за возможного усиления его системного воздействия.
Индукторы изофермента CYP2C9. Следует соблюдать осторожность при применении диклофенака одновременно с индукторами изофермента CYP2C9 (такими, как рифампицин), поскольку это может привести к значительному уменьшению концентрации диклофенака в плазме крови и уменьшению его экспозиции.

Pharmacology

Mechanism of Action
Non-steroidal anti-inflammatory drug (NSAID), a derivative of phenylacetic acid. It exhibits anti-inflammatory, analgesic, antipyretic, and anti-aggregant effects. By non-selectively inhibiting cyclooxygenases 1 and 2, it disrupts arachidonic acid metabolism, reduces the amount of prostaglandins (Pg) at the site of inflammation, and suppresses the exudative and proliferative phases of inflammation.
Pharmacodynamic Effects
In rheumatic diseases, the anti-inflammatory and analgesic effects of diclofenac contribute to a significant reduction in pain intensity, morning stiffness, and joint swelling, which improves joint condition.
In cases of trauma and during the postoperative period, diclofenac reduces pain sensations and inflammatory swelling.

Absorption is rapid and complete; food slows the rate of absorption. Plasma concentration is linearly dependent on the amount of the administered dose. No changes in the pharmacokinetics of diclofenac are observed with repeated administration. It does not accumulate when the recommended interval between doses is followed. Due to the slow release of the active substance, the maximum concentration in plasma is lower than that achieved with short-acting formulations; however, it remains high for a prolonged period after administration. The maximum concentration is 0.5-1 µg/ml, and the time to reach maximum concentration is 5 hours after taking a 100 mg extended-release tablet. Bioavailability is 50%. Plasma protein binding is over 99% (most binds to albumins). It penetrates into synovial fluid; the maximum concentration in synovial fluid is observed 2-4 hours later than in plasma. The half-life from synovial fluid is 3-6 hours (the concentrations of the active substance in synovial fluid 4-6 hours after administration are higher than in plasma and remain elevated for another 12 hours).

Metabolism: 50% of the active substance undergoes metabolism during the "first pass" through the liver. Metabolism occurs through multiple or single hydroxylation and conjugation with glucuronic acid. The isoenzyme CYP2C9 is also involved in the metabolism of diclofenac. The pharmacological activity of the metabolites is lower than that of diclofenac.

The systemic clearance is 260 ml/min. The half-life from plasma is 1-2 hours. 60% of the administered dose is excreted as metabolites through the kidneys; less than 1% is excreted unchanged, and the remainder of the dose is excreted as metabolites in bile. In patients with severe renal impairment, the excretion of metabolites in bile increases, while no increase in their concentration in the blood is observed. In patients with chronic hepatitis or compensated liver cirrhosis, the pharmacokinetic parameters are the same as in patients without liver disease.

Show original (Russian)

Механизм действия
Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП), производное фенилуксусной кислоты. Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее, жаропонижающее и антиагрегантное действие. Неизбирательно угнетая циклоксигеназы 1 и 2, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает количество простагландинов (Pg) в очаге воспаления, подавляет экссудативную и пролиферативную фазы воспаления.
Фармакодинамические эффекты
При ревматических заболеваниях противовоспалительное и анальгезирующее действие диклофенака способствует значительному уменьшению выраженности боли, утренней скованности, припухлости суставов, что улучшает состояние сустава.
При травмах, в послеоперационном периоде диклофенак уменьшает болевые ощущения и воспалительный отек.

Абсорбция - быстрая и полная, пища замедляет скорость абсорбции. Концентрация в плазме находится в линейной зависимости от величины вводимой дозы.
Изменения фармакокинетики диклофенака на фоне многократного введения не отмечается.
Не кумулирует при соблюдении рекомендуемого интервала между приемами.
В результате замедленного высвобождения активного вещества максимальная концентрация в плазме ниже той, которая образуется при введении препарата короткого действия; однако она остается высокой в течение длительного времени после приема. Максимальная концентрация 0,5-1 мкг/мл, время достижения максимальной концентрации - 5 часов после приема 100 мг таблетки пролонгированного действия. Биодоступность - 50 %. Связь с белками плазмы - более 99 % (большая часть связывается с альбуминами). Проникает в синовиальную жидкость; максимальная концентрация в синовиальной жидкости наблюдается на 2-4 ч позже, чем в плазме. Период полувыведения из синовиальной жидкости - 3-6 ч (концентрации активного вещества в синовиальной жидкости через 4-6 ч после введения препарата выше, чем в плазме, и остаются выше еще в течение 12 ч).
Метаболизм: 50 % активного вещества подвергается метаболизму во время "первого прохождения" через печень. Метаболизм происходит в результате многократного или однократного гидроксилирования и конъюгирования с глюкуроновой кислотой. В метаболизме диклофенака также участвует изофермент CYP2C9. Фармакологическая активность метаболитов ниже, чем диклофенака.
Системный клиренс составляет 260 мл/мин. Период полувыведения из плазмы - 1-2 ч. 60 % введенной дозы выводится в виде метаболитов через почки; менее 1 % выводится в неизмененном виде, остальная часть дозы выводится в виде метаболитов с желчью. У больных с выраженными нарушениями функции почек увеличивается выведение метаболитов с желчью, при этом увеличения их концентрации в крови не наблюдается. У больных с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени фармакокинетические параметры такие же, как и у пациентов без заболеваний печени.

Properties

Manufacturer: Akrikhin HFC JSC
Made in: Russia
Active ingredient: Diclofenac
Drug group: Anti-inflammatory and anti-rheumatic agents
non-steroidal anti-inflammatory and anti-rheumatic agents, acetic acid derivatives, related compounds
Dosage form: film-coated prolonged-release tablets
Strength: 100 mg
Shipping weight: 22 g
Shelf life: Long shelf life
Keep at: 2–25 °C
SKU: 72560