Drotaverine 40 mg 20 tablets

Name: Drotaverine 40 mg 20 tablets - RuPills
SKU: 103963
Price: 3.25 USD
Availability: InStock

SKU 103963

$3.25

In stock

Tracked shipping to United States — 1–3 weeks↗

Same active ingredient

Other products with Drotaverine

Manufacturer leaflet

What's on the package insert

Facts from the printed manufacturer leaflet. Sections vary by drug — we only show what's actually in the box.

Indications

The drug Drotaverine is indicated for use in adults and children over 6 years of age for:
• spasms of smooth muscle in diseases of the biliary tract: cholecystolithiasis, cholangiolithiasis, cholecystitis, pericholecystitis, cholangitis, papillitis;
• spasms of smooth muscle in the urinary tract: nephrolithiasis, ureterolithiasis, pyelitis, cystitis, bladder spasms.
As an adjunctive therapy
• for spasms of smooth muscle in the gastrointestinal tract: peptic ulcer disease of the stomach and duodenum, gastritis, spasms of the cardia and pylorus, enteritis, colitis, spastic colitis with constipation, irritable bowel syndrome with bloating;
• for tension headaches;
• for dysmenorrhea (menstrual pain).

Show original (Russian)

Препарат Дротаверин показан к применению у взрослых и детей старше 6 лет при:
• cпазмах гладкой мускулатуры при заболеваниях желчевыводящих путей: холецистоли-тиаз, холангиолитиаз, холецистит, перихолецистит, холангит, папиллит;
• спазмах гладкой мускулатуры мочевыводящих путей: нефролитиаз, уретролитиаз, пие-лит, цистит, спазмы мочевого пузыря.
В качестве вспомогательной терапии
• При спазмах гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта: язвенная болезнь же-лудка и двенадцатиперстной кишки, гастрит, спазмы кардии и привратника, энтерит, ко-лит, спастический колит с запором, синдром раздраженного кишечника с метеоризмом;
• при головных болях напряжения;
• при дисменорее (менструальных болях).

How to use

Adults
1-2 tablets (40-80 mg) per dose, 2-3 times a day. Maximum daily dose - 6 tablets (240 mg).
Children
Clinical studies on the use of drotaverine in children have not been conducted.
In case of prescribing drotaverine to children:

• from 6 to 12 years: 1 tablet (40 mg) per dose, 1-2 times a day. Maximum daily dose - 2 tablets (equivalent to 80 mg);

• over 12 years: 1 tablet (40 mg) per dose, 1-4 times a day, or 2 tablets (80 mg) per dose, 1-2 times a day. Maximum daily dose - 4 tablets (equivalent to 160 mg).
When taking the medication without consulting a doctor, the recommended duration of use is usually 1-2 days. In cases where drotaverine is used as an adjunct therapy, the duration of treatment without consulting a doctor may be longer (2-3 days). If the pain syndrome persists, the patient should consult a doctor.
Method of assessing effectiveness
If the patient can easily self-diagnose the symptoms of their condition, as they are well known to them, the effectiveness of treatment, namely the disappearance of pain, can also be easily assessed by the patient. If moderate pain reduction or no pain reduction is observed within a few hours after taking the maximum single dose, or if pain does not significantly decrease after taking the maximum daily dose, it is recommended to consult a doctor.

Show original (Russian)

Взрослые
По 1-2 таблетки (40-80 мг) на один прием 2-3 раза в день. Максимальная суточная доза - 6 таблеток (240 мг).
Дети
Клинические исследования по применению дротаверина у детей не проводились.
В случае назначения дротаверина детям:

• от 6 до 12 лет: по 1 таблетке (40 мг) на один прием 1-2 раза в день. Максимальная суточ-ная доза - 2 таблетки (что соответствует 80 мг);

• старше 12 лет: по 1 таблетке (40 мг) на один прием 1-4 раза в день или по 2 таблетки (80 мг) на один прием 1-2 раза в день. Максимальная суточная доза - 4 таблетки (что со-ответствует 160 мг).
При приеме препарата без консультации с врачом рекомендованная продолжительность приема препарата обычно составляет 1-2 дня. В случаях, когда дротаверин применяется в качестве вспомогательной терапии, продолжительность лечения без консультации с вра-чом может быть больше (2-3 дня). Если болевой синдром сохраняется, пациенту следует обратиться к врачу.
Метод оценки эффективности
Если пациент может легко самостоятельно диагностировать симптомы своего заболева-ния, так как они являются для него хорошо известными, то эффективность лечения, а именно исчезновение болей, также легко поддается оценке пациентом. Если в течение нескольких часов после приема максимальной разовой дозы наблюдается умеренное уменьшение боли или отсутствие уменьшения боли, или если боль существенно не уменьшается после приема максимальной суточной дозы, рекомендуется обратиться к врачу.

Composition

1 tablet contains:
Active ingredient: drotaverine hydrochloride - 40 mg.
Excipients: lactose monohydrate, potato starch, povidone K-25 (medium molecular weight polyvinylpyrrolidone), talc, crosspovidone (Kollidon CL-M), magnesium stearate.

Round flat-cylindrical tablets from light yellow with a greenish tint to yellow with a greenish tint, with a bevel and score line. Marbling is acceptable.

Show original (Russian)

1 таблетка содержит:
Действующее вещество: дротаверина гидрохлорид - 40 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал картофельный, повидон К-25
(поливинилпирролидон среднемолекулярный), тальк, кросповидон (коллидон CL-M), магния стеарат.

Круглые плоскоцилиндрические таблетки от светло-желтого с зеленоватым оттенком цвета до желтого с зеленоватым оттенком цвета с фаской и риской. Допускается мраморность.

Contraindications & warnings

• Hypersensitivity to drotaverine or to any of the excipients of the product;
• severe liver or kidney failure;
• severe heart failure (low cardiac output syndrome);
• age under 6 years;
• breastfeeding period (lack of clinical data);
• hereditary galactose intolerance, lactase deficiency, and glucose-galactose malabsorption syndrome (due to the presence of lactose monohydrate in the product).
With caution
• In cases of arterial hypotension;
• in children (lack of clinical experience);
• in pregnant women (see the section "Use during pregnancy and breastfeeding").

Each tablet of Drotaverine contains 62.9 mg of lactose monohydrate. This may cause gastrointestinal complaints in patients with lactose intolerance. This form is unacceptable for patients with lactase deficiency, galactosemia, or glucose/galactose malabsorption syndrome (see the "Contraindications" section).

Effect on the ability to drive vehicles and operate machinery
When taken orally in therapeutic doses, Drotaverine does not affect the ability to drive a car or perform tasks requiring increased attention. If any adverse reactions occur, the issue of driving and operating machinery requires individual consideration.
In case of dizziness after taking the medication, it is advisable to avoid engaging in potentially dangerous activities, such as driving a car and operating machinery.

Show original (Russian)

• Гиперчувствительность к дротаверину или к любому из вспомогательных веществ препарата;
• тяжелая печеночная или почечная недостаточность;
• тяжелая сердечная недостаточность (синдром низкого сердечного выброса);
• детский возраст до 6 лет;
• период грудного вскармливания (отсутствие клинических данных);
• наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы и синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы (из-за присутствия в составе препарата лактозы моногидрата).
С осторожностью
• При артериальной гипотензии;
• у детей (недостаточность клинического опыта применения);
• у беременных женщин (см. раздел «Применение при беременности и в период грудного вскармливания»).

Каждая таблетка препарата Дротаверин содержит 62,9 мг лактозы моногидрата. Это мо-жет вызывать желудочно-кишечные жалобы у пациентов с непереносимостью лактозы. Данная форма неприемлема для пациентов с дефицитом лактазы, галактоземией или син-дромом нарушенной абсорбции глюкозы/галактозы (см. раздел «Противопоказания»).
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
При приеме внутрь в терапевтических дозах дротаверин не оказывает влияния на способность управлять автомобилем и выполнять работы, требующие повышенного внимания. При проявлении каких-либо нежелательных реакций вопрос о вождении транспорта и работе с механизмами требует индивидуального рассмотрения.
В случае появления головокружения после приема препарата, следует избегать занятия потенциально опасными видами деятельности, такими, как управление автомобилем и работа с механизмами.

Side effects, overdose & interactions

Below are the undesirable reactions observed in clinical studies, categorized by organ systems with the frequency of occurrence according to the following gradations recommended by the World Health Organization: very common (> 1/10); common (> 1/100 to 1/1000 to 1/10000 to < 1/1000); very rare (< 1/10000); frequency unknown (it was not possible to establish the frequency of occurrence based on available data).Immune system disorders: rare - allergic reactions (angioedema, urticaria, rash, itching).Nervous system disorders: rare - headache, vertigo, insomnia; frequency unknown - dizziness.Cardiac disorders: rare - palpitations.Vascular disorders: rare - decreased blood pressure.Gastrointestinal disorders: rare - nausea, constipation.Overdose of drotaverine has been associated with cardiac rhythm disturbances and conduction abnormalities, including complete blockade of the His bundle and cardiac arrest, which can be fatal. In the event of an overdose, patients should be under medical supervision, and if necessary, they should receive symptomatic treatment and treatment aimed at maintaining vital body functions, including artificial induction of vomiting or gastric lavage.With levodopa Phosphodiesterase inhibitors, such as papaverine, reduce the antiparkinsonian effect of levodopa. When drotaverine is prescribed simultaneously with levodopa, there may be an increase in rigidity and tremor. With other antispasmodic agents, including m-cholinoblockers Mutual enhancement of antispasmodic action.

Show original (Russian)

Ниже представлены нежелательные реакции, наблюдавшиеся в клинических исследова-ниях, разделенные по системам органов с указанием частоты их возникновения в соот-ветствии со следующими градациями, рекомендованными Всемирной Организацией Здравоохранения: очень часто (> 1/10); часто (от > 1/100 до 1/1000 до 1/10000 до < 1/1000); очень редко (< 1/10000); частота неиз-вестна (по имеющимся данным установить частоту возникновения не представлялось возможным). Нарушения со стороны иммунной системы: редко - аллергические реакции (ангионевро-тический отек, крапивница, сыпь, зуд). Нарушения со стороны нервной системы: редко - головная боль, вертиго, бессонница; частота неизвестна - головокружение. Нарушения со стороны сердца: редко - ощущение сердцебиения. Нарушения со стороны сосудов: редко - снижение артериального давления. Желудочно-кишечные нарушения: редко - тошнота, запор.Передозировка дротаверина ассоциировалась с нарушениями сердечного ритма и прово-димости, включая полную блокаду ножек пучка Гиса и остановку сердца, которая может быть фатальной. В случае передозировки пациенты должны находиться под медицинским наблюдением, и при необходимости, им должно проводиться симптоматическое и направленное на под-держание основных функций организма лечение, включая искусственное вызывание рво-ты или промывание желудка.С левоподой Ингибиторы фосфодиэстеразы, подобные папаверину, снижают антипаркинсоническое действие левоподы. При назначении дротаверина одновременно с левоподой возможно усиление ригидности и тремора. С другими спазмолитическими средствами, включая м-холиноблокаторы Взаимное усиление спазмолитического действия.

Pharmacology

Mechanism of Action
Drotaverine is an isoquinoline derivative that exhibits a powerful antispasmodic effect on smooth muscle by inhibiting the enzyme phosphodiesterase type IV (PDE IV). Inhibition of the PDE IV enzyme leads to an increase in cAMP concentration, inactivation of myosin light chain kinase, which subsequently causes relaxation of smooth muscle.
The calcium ion (Ca2+) concentration-reducing effect of drotaverine through cAMP explains the antagonistic effect of drotaverine on Ca2+ ions.
Pharmacodynamic Effects
In vitro, drotaverine inhibits the PDE IV enzyme without inhibiting PDE III and PDE V enzymes. Therefore, the effectiveness of drotaverine depends on the concentrations of PDE IV in different tissues. PDE IV is most important for suppressing the contractile activity of smooth muscle, which is why selective inhibition of PDE IV may be beneficial for treating hyperkinetic dyskinesias and various diseases accompanied by spastic conditions of the gastrointestinal tract.
Hydrolysis of cAMP in the myocardium and smooth muscle of blood vessels occurs mainly through the PDE III enzyme, which explains the fact that, despite its high antispasmodic activity, drotaverine does not have serious side effects on the heart and blood vessels and has minimal effects on the cardiovascular system.
Drotaverine is effective in spasms of smooth muscle of both neurogenic and muscular origin. Regardless of the type of autonomic innervation, drotaverine relaxes the smooth muscle of the gastrointestinal tract, biliary tract, and urogenital system.
Due to its vasodilatory effect, drotaverine improves tissue blood supply.
Thus, the mechanisms of action of drotaverine described above relieve smooth muscle spasms, leading to a reduction in pain.

Absorption
Compared to papaverine, drotaverine is absorbed more quickly and completely from the gastrointestinal tract when taken orally. After presystemic metabolism, 65% of the administered dose of drotaverine enters the systemic circulation. The maximum concentration (Cmax) of drotaverine in plasma is reached within 45-60 minutes.
Distribution
In vitro, drotaverine has a high binding affinity to plasma proteins (95-98%), particularly to albumin, γ and β-globulins.
Drotaverine is evenly distributed in tissues and penetrates smooth muscle cells. It does not cross the blood-brain barrier. Drotaverine and/or its metabolites may slightly cross the placental barrier.
Metabolism
Drotaverine is almost completely metabolized in the liver.
Excretion
The half-life of drotaverine is 8-10 hours.
Within 72 hours, drotaverine is almost completely eliminated from the body. About 50% of drotaverine is excreted by the kidneys and approximately 30% through the gastrointestinal tract. Drotaverine is primarily excreted as metabolites, with no unchanged form of drotaverine detected in urine.

Show original (Russian)

Механизм действия
Дротаверин представляет собой производное изохинолина, которое проявляет мощное спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру за счет ингибирования фермента фосфодиэстеразы IV типа (ФДЭ IV). Ингибирование фермента ФДЭ IV приводит к повышению концентрации цАМФ, инактивации киназы легкой цепи миозина, что в дальнейшем вызывает расслабление гладкой мускулатуры.
Снижающий концентрацию ионов Са2+ эффект дротаверина через цАМФ объясняет антагонистический эффект дротаверина по отношению к ионам Са2+.
Фармакодинамические эффекты
In vitro дротаверин ингибирует фермент ФДЭ IV без ингибирования ферментов ФДЭ III и ФДЭ V. Поэтому эффективность дротаверина зависит от концентраций ФДЭ IV в разных тканях. ФДЭ IV наиболее важна для подавления сократительной активности гладкой мускулатуры, в связи с чем селективное ингибирование ФДЭ IV может быть полезным для лечения гиперкинетических дискинезий и различных заболеваний, сопровождающихся спастическим состоянием желудочно-кишечного тракта.
Гидролиз цАМФ в миокарде и гладкой мускулатуре сосудов происходит, главным образом, с помощью фермента ФДЭ III, чем объясняется тот факт, что при высокой спазмолитической активности у дротаверина отсутствуют серьезные побочные эффекты со стороны сердца и сосудов и выраженные эффекты в отношении сердечно-сосудистой системы.
Дротаверин эффективен при спазмах гладкой мускулатуры как нейрогенного, так и мышечного происхождения. Независимо от типа вегетативной иннервации, дротаверин расслабляет гладкую мускулатуру желудочно-кишечного тракта, желчевыводящих путей, мочеполовой системы.
Вследствие своего сосудорасширяющего действия дротаверин улучшает кровоснабжение тканей.
Таким образом, вышеописанные механизмы действия дротаверина устраняют спазм гладкой мускулатуры, что приводит к уменьшению боли.

Абсорбция
По сравнению с папаверином дротаверин при приеме внутрь быстрее и более полно абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. После пресистемного метаболизма в системный кровоток поступает 65 % принятой дозы дротаверина. Максимальная концентра-
ция (Cmax) дротаверина в плазме крови достигается через 45-60 минут.
Распределение
In vitro дротаверин имеет высокую связь с белками плазмы (95-98 %), особенно с альбумином, γ и β-глобулинами.
Дротаверин равномерно распределяется в тканях, проникает в гладкомышечные клетки. Не проникает через гематоэнцефалический барьер. Дротаверин и/или его метаболиты могут незначительно проникать через плацентарный барьер.
Метаболизм
Дротаверин почти полностью метаболизируется в печени.
Выведение
Период полувыведения дротаверина составляет 8-10 часов.
В течение 72 часов дротаверин практически полностью выводится из организма. Около 50 % дротаверина выводится почками и около 30 % - через желудочно-кишечный тракт. Дротаверин главным образом экскретируется в виде метаболитов, неизмененная форма дротаверина в моче не обнаруживается.

Description

Drotaverine 40 mg 20 tablets - is a medication used to relieve pain syndrome and spasms of the smooth muscles of internal organs. It contains drotaverine hydrochloride - the active ingredient that alleviates spasms, dilates blood vessels, and increases tissue blood supply. This medication is widely used for pain syndromes in the gastrointestinal tract, gynecology, urology, and other areas of medicine. Taking Drotaverine helps reduce the intensity of pain sensations and accelerates the recovery process.

Show original (Russian)

Дротаверин 40 мг 20 шт. таблетки - это лекарственное средство, которое используется для устранения болевого синдрома и спазмов гладкой мускулатуры внутренних органов. Он содержит дротаверина гидрохлорид - активное вещество, которое снимает спазмы, расширяет сосуды и повышает кровоснабжение тканей. Этот препарат широко применяется при болевых синдромах в желудочно-кишечном тракте, гинекологии, урологии и других областях медицины. Прием Дротаверина помогает снизить интенсивность болевых ощущений и ускорить процесс восстановления здоровья.

Properties