Drotaverine 40 mg 30 tablets

Name: Drotaverine 40 mg 30 tablets - RuPills
SKU: 112287
Price: 6.26 USD
Availability: InStock

SKU 112287

$6.26

In stock

Tracked shipping to United States — 1–3 weeks↗

Same active ingredient

Other products with Drotaverine

Manufacturer leaflet

What's on the package insert

Facts from the printed manufacturer leaflet. Sections vary by drug — we only show what's actually in the box.

Indications

● Smooth muscle spasms in diseases of the biliary tract: cholecystolithiasis, cholangiolithiasis, cholecystitis, pericholecystitis, cholangitis, papillitis.
● Smooth muscle spasms in the urinary tract: nephrolithiasis, ureterolithiasis, pyelitis, cystitis, bladder spasms.
As an adjunct therapy
● Smooth muscle spasms of the gastrointestinal tract: peptic ulcer disease of the stomach and duodenum, gastritis, spasms of the cardia and pylorus, enteritis, colitis, spastic colitis with constipation, irritable bowel syndrome with bloating.
● For tension headaches.
● For dysmenorrhea (menstrual pain).

Show original (Russian)

● Спазмы гладкой мускулатуры при заболеваниях желчевыводящих путей: холецистолитиаз, холангиолитиаз, холецистит, перихолецистит, холангит, папиллит.
● Спазмы гладкой мускулатуры мочевыводящих путей: нефролитиаз, уретролитиаз, пиелит, цистит, спазмы мочевого пузыря.
В качестве вспомогательной терапии
● Спазмы гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрит, спазмы кардии и привратника, энтерит, колит, спастический колит с запором, синдром раздраженного кишечника с метеоризмом.
● При головных болях напряжения.
● При дисменорее (менструальных болях).

How to use

Take orally with a sufficient amount of liquid.
Adults
1-2 tablets per dose (for 40 mg dosage) - 1-3 times a day.
Maximum single dose - 80 mg (1 tablet of 80 mg or 2 tablets of 40 mg).
Maximum daily dose - 240 mg, which is 3 tablets (for 80 mg dosage) or 6 tablets (for 40 mg dosage).
Children
Clinical studies on the use of drotaverine in children have not been conducted.
In case the medication is prescribed to children:
● Aged 6 to 12 years: 1 tablet of 40 mg per dose 1-2 times a day. Maximum daily dose - 80 mg, which is 2 tablets (40 mg);
● Over 12 years: 1 tablet of 40 mg per dose 1-4 times a day or 2 tablets of 40 mg (1 tablet of 80 mg) per dose 1-2 times a day.
Maximum daily dose is 160 mg (2 tablets of 80 mg or 4 tablets of 40 mg).
When taking the medication without consulting a doctor, the recommended duration of use is usually 1-2 days. In cases where drotaverine is used as an adjunct therapy, the duration of treatment without consulting a doctor may be longer (2-3 days). If the pain syndrome persists, the patient should consult a doctor.
If moderate pain relief or no pain relief is observed within a few hours after taking the maximum single dose of the medication, or

Show original (Russian)

Принимают внутрь, запивая достаточным количеством жидкости.
Взрослые
По 1-2 таблетке за один прием (для дозировки 40 мг) - 1-3 раза в сутки.
Максимальная разовая доза - 80 мг (1 таблетка 80 мг или 2 таблетки 40 мг).
Максимальная суточная доза - 240 мг, что составляет 3 таблетки (для дозировки 80 мг) или 6 таблеток (для дозировки 40 мг).
Дети
Клинические исследования применения дротаверина у детей не проводились.
В случае назначения препарата детям:
● от 6 до 12 лет: по 1 таблетке 40 мг за один прием 1-2 раза в сутки. Максимальная суточная доза - 80 мг, что составляет 2 таблетки (40 мг);
● старше 12 лет: по 1 таблетке 40 мг за 1 прием 1-4 раза в сутки или по 2 таблетки
40 мг (1 таблетка 80 мг) за 1 прием 1-2 раза в сутки.
Максимальная суточная доза составляет 160 мг (2 таблетки 80 мг или 4 таблетки 40 мг).
При приеме препарата без консультации с врачом рекомендованная продолжительность приема обычно составляет 1-2 дня. В случаях, когда дротаверин применяется в качестве вспомогательной терапии, продолжительность лечения без консультации с врачом может быть дольше (2-3 дня). Если болевой синдром сохраняется, пациенту следует обратиться к врачу.
Если в течение нескольких часов после приема максимальной разовой дозы препарата наблюдается умеренное уменьшение боли или отсутствие уменьшения боли, или если боль существенно не уменьшается после приема максимальной суточной дозы, рекомендуется обратиться к врачу.

Composition

1 tablet contains:
active ingredient: drotaverine hydrochloride – 40.0 mg;
excipients: corn starch – 37.0 mg; magnesium stearate – 1.5 mg; Povidone K-30 (polyvinylpyrrolidone) – 3.0 mg; talc – 3.0 mg; microcrystalline cellulose (Miccel 101) – 55.0 mg.

Round biconvex yellow tablets.

Show original (Russian)

1 таблетка содержит:
действующее вещество: дротаверина гидрохлорид – 40,0 мг;
вспомогательные вещества: крахмал кукурузный – 37,0 мг; магния стеарат - 1,5 мг; Повидон К-30 (поливинилпирролидон) – 3,0 мг; тальк – 3,0 мг; целлюлоза микрокристаллическая (Miccel 101) – 55,0 мг.

круглые двояковыпуклые таблетки желтого цвета.

Contraindications & warnings

● Increased sensitivity to the active substance or to any of the excipients of the preparation.
● Severe liver failure (Class C according to the Child-Pugh scale).
● Severe heart failure (low cardiac output syndrome).
● Pediatric age under 6 years.
● Breastfeeding period (see "Use during pregnancy and breastfeeding" section).

With caution:
Arterial hypotension, simultaneous use with levodopa, pregnancy (see "Use during pregnancy and breastfeeding" section).

Use in cases of arterial hypotension requires increased caution.
Store out of reach of children.
Special precautions for the disposal of unused medication
No special precautions are necessary for the disposal of unused medication.

Show original (Russian)

● Повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ препарата.
● Тяжелая печеночная недостаточность (класс С по шкале Чайлд-Пью).
● Тяжелая сердечная недостаточность (синдром низкого сердечного выброса).
● Детский возраст до 6 лет.
● Период грудного вскармливания (см. Раздел «Применение при беременности и в период грудного вскармливания»).

С осторожностью:
Артериальная гипотензия, одновременный прием с леводопой, беременность (см. раздел «Применение при беременности и в период грудного вскармливания».

Применение при артериальной гипотензии требует повышенной осторожности.
Хранить в недоступном для детей месте.
Специальные меры предосторожности при уничтожении неиспользованного препарата
Нет необходимости в специальных мерах предосторожности при уничтожении неиспользованного препарата.

Side effects, overdose & interactions

To describe the frequency of adverse reactions, the following classification recommended by the World Health Organization (WHO) is used: very common (≥10%); common (≥1% and

Overdose of drotaverine has been associated with disturbances in heart rhythm and conduction, including complete block of the His bundle and cardiac arrest, which can be fatal.
Treatment
In the event of an overdose, patients should be under medical supervision and, if necessary, should receive symptomatic treatment aimed at maintaining essential bodily functions, including artificial induction of vomiting or gastric lavage.

● With levodopa
Phosphodiesterase inhibitors, such as papaverine, reduce the antiparkinsonian effect of levodopa. When drotaverine is administered simultaneously with levodopa, there may be an increase in rigidity and tremor.
● With papaverine, bendazole, and other antispasmodic agents (including m-cholinoblockers) - mutual enhancement of antispasmodic action.
● With morphine - reduction of the spasmogenic activity of morphine.
● With phenobarbital - enhancement of the antispasmodic effect of drotaverine;
● With tricyclic antidepressants, quinidine, procainamide - increased severity of blood pressure reduction.

Show original (Russian)

Для описания частоты возникновения неблагоприятных реакций используется следующая классификация, рекомендованная Всемирной организацией здравоохранения (ВОЗ): очень часто (≥10%); часто (≥1% и

Передозировка дротаверина ассоциировалась с нарушениями сердечного ритма и проводимости, включая полную блокаду ножек пучка Гиса и остановку сердца, которая может быть фатальной.
Лечение
В случае передозировки пациенты должны находиться под медицинским наблюдением и, при необходимости, им должно проводиться симптоматическое и направленное на поддержание основных функций организма лечение, включая искусственное вызывание рвоты или промывание желудка.

● С леводопой
Ингибиторы фосфодиэстеразы, подобные папаверину, снижают антипаркинсоническое действие леводопы. При назначении Дротаверина одновременно с леводопой возможно усиление ригидности и тремора.
● С папаверином, бендазолом и другими спазмолитическими средствами (в т.ч. м-холиноблокаторами) - взаимное усиление спазмолитического действия.
● С морфином - снижение спазмогенной активности морфина.
● С фенобарбиталом - усиление спазмолитического действия дротаверина;
● С трициклическими антидепрессантами, хинидином, прокаинамидом - усиление выраженности снижения артериального давления.

Pharmacology

Drotaverine is an isoquinoline derivative that exhibits a powerful antispasmodic effect on smooth muscle by inhibiting the enzyme phosphodiesterase type IV (PDE IV). Inhibition of the PDE IV enzyme leads to an increase in cAMP concentration, inactivation of myosin light chain kinase, which subsequently causes relaxation of smooth muscle.
The effect of drotaverine in reducing cytosolic calcium ion (Ca2+) concentration through cAMP explains its antagonistic effect on calcium ions.
In vitro, drotaverine inhibits the PDE IV enzyme without inhibiting PDE III and PDE V enzymes. Therefore, the effectiveness of drotaverine depends on the concentrations of PDE IV in different tissues. The PDE IV enzyme is most important for suppressing the contractile activity of smooth muscle, which is why selective inhibition of PDE IV may be beneficial for treating hyperkinetic dyskinesias and various diseases accompanied by spastic conditions of the gastrointestinal tract.
Hydrolysis of cAMP in the myocardium and smooth muscle of blood vessels occurs mainly through the PDE III enzyme, which explains the fact that, despite its high antispasmodic activity, drotaverine does not have serious side effects on the heart and blood vessels and has minimal effects on the cardiovascular system.
Drotaverine is effective in relieving spasms of smooth muscle of both neurogenic and muscular origin. Regardless of the type of autonomic innervation, drotaverine relaxes the smooth muscle of the gastrointestinal tract, biliary tract, urogenital system, and blood vessels. Due to its vasodilatory action, drotaverine improves tissue blood supply. Thus, the aforementioned mechanisms of action of drotaverine eliminate smooth muscle spasms, leading to a reduction in pain.

Absorption
Compared to papaverine, drotaverine is absorbed more quickly and completely from the gastrointestinal tract when taken orally. After presystemic metabolism, 65% of the administered dose of drotaverine enters the systemic circulation. The maximum concentration (Cmax) of drotaverine in the blood plasma is reached within 45-60 minutes.
Distribution
In vitro, drotaverine has a high binding affinity to plasma proteins (95-98%), particularly with albumin, γ and β-globulins.
Drotaverine is evenly distributed in tissues and penetrates smooth muscle cells. It does not cross the blood-brain barrier. Drotaverine and/or its metabolites may slightly cross the placental barrier.
Metabolism
Drotaverine is almost completely metabolized in the liver.
Excretion
The half-life (T½) of drotaverine is 8-10 hours. Within 72 hours, drotaverine is almost completely eliminated from the body, with about 50% excreted by the kidneys and approximately 30% through the gastrointestinal tract. Drotaverine is primarily excreted as metabolites, and the unchanged form of drotaverine is not detected in urine.

Show original (Russian)

Дротаверин представляет собой производное изохинолина, которое проявляет мощное спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру за счет ингибирования фермента фосфодиэстеразы IV типа (ФДЭ IV). Ингибирование фермента ФДЭ IV приводит к повышению концентрации цАМФ, инактивации киназы легкой цепи миозина, что в дальнейшем вызывает расслабление гладкой мускулатуры.
Эффект дротаверина по снижению цитозольной концентрации ионов Са2+ через цАМФ объясняет его антагонистический эффект по отношению к ионам Са2+.
In vitro дротаверин ингибирует фермент ФДЭ IV без ингибирования ферментов ФДЭ III и ФДЭ V. Поэтому эффективность дротаверина зависит от концентраций ФДЭ IV в разных тканях. Фермент ФДЭ IV наиболее важен для подавления сократительной активности гладкой мускулатуры, в связи с чем селективное ингибирование ФДЭ IV может быть полезным для лечения гиперкинетических дискинезий и различных заболеваний, сопровождающихся спастическим состоянием желудочно-кишечного тракта.
Гидролиз цАМФ в миокарде и гладкой мускулатуре сосудов происходит, главным образом, с помощью фермента ФДЭ III, чем объясняется тот факт, что при высокой спазмолитической активности у дротаверина отсутствуют серьезные побочные эффекты со стороны сердца и сосудов и выраженные эффекты в отношении сердечно-сосудистой системы.
Дротаверин эффективен при спазмах гладкой мускулатуры как нейрогенного, так и мышечного происхождения. Независимо от типа вегетативной иннервации, дротаверин расслабляет гладкую мускулатуру желудочно-кишечного тракта, желчевыводящих путей, мочеполовой системы, сосудов. Вследствие своего сосудорасширяющего действия дротаверин улучшает кровоснабжение тканей. Таким образом, вышеописанные механизмы действия дротаверина устраняют спазм гладкой мускулатуры, что приводит к уменьшению боли.

Абсорбция
По сравнению с папаверином дротаверин при приеме внутрь быстрее и более полно абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. После пресистемного метаболизма в системный кровоток поступает 65 % принятой дозы дротаверина. Максимальная концентрация (Сmox) дротаверина в плазме крови достигается через 45-60 минут.
Распределение
In vitro дротаверин имеет высокую связь с белками плазмы (95-98 %). особенно с альбумином, γ и β- глобулинами.
Дротаверин равномерно распределяется в тканях, проникает в гладкомышечные клетки. Не проникает через гематоэнцефалический барьер. Дротаверин и/или его метаболиты могут незначительно проникать через плацентарный барьер.
Метаболизм
Дротаверин почти полностью метаболизируется в печени.
Выведение
Период полувыведения (T½) дротаверина составляет 8-10 часов. В течение 72 часов дротаверин практически полностью выводится из организма, около 50 % дротаверина выводится почками и около 30 % - через желудочно-кишечный тракт. Дротаверин главным образом экскретируется в виде метаболитов, неизмененная форма дротаверина в моче не обнаруживается.

Properties