tablets

Drotaverine

3 options

Drotaverine 40 mg 50 tablets

Name: Drotaverine 40 mg 50 tablets - RuPills
SKU: 118028
Price: 0.99 USD
Availability: OutOfStock

SKU 118028

$0.99

Out of stock

Notify when back

Sign in to be notified when this returns

One email per restock event.

Tracked shipping to United States — 1–3 weeks↗

Same active ingredient

Other products with Drotaverine

All packagings

Drotaverine

3 options · from $0.99

Option 1 of 3
Drotaverine 20 mg/ml solution for intravenous and intramuscular injection
Price
$7.26
Option 2 of 3
Drotaverine 40 mg 20 tablets
Price
$3.61
Out
Selected · out of stock
Drotaverine 40 mg 50 tablets
Price
$0.99

Manufacturer leaflet

What's on the package insert

Facts from the printed manufacturer leaflet. Sections vary by drug — we only show what's actually in the box.

Indications

The drug Drotaverine is indicated for use in adults and children aged 6 to 18 years for:
• spasms of smooth muscles in diseases of the biliary tract: cholecystolithiasis, cholangiolithiasis, cholecystitis, pericholecystitis, cholangitis, papillitis;
• spasms of smooth muscles in the urinary tract: nephrolithiasis, ureterolithiasis, pyelitis, cystitis, bladder spasms.
As an adjunct therapy:
• for spasms of smooth muscles of the gastrointestinal tract: peptic ulcer disease of the stomach and duodenum, gastritis, spasms of the cardia and pylorus, enteritis, colitis, spastic colitis with constipation, irritable bowel syndrome with bloating;
• for tension headaches;
• for dysmenorrhea (menstrual pain).

Show original (Russian)

Препарат Дротаверин показан к применению у взрослых и детей от 6 до 18 лет при:
• спазмах гладкой мускулатуры при заболеваниях желчевыводящих путей: холецистолитиаз, холангиолитиаз, холецистит, перихолецистит, холангит, папиллит;
• спазмах гладкой мускулатуры мочевыводящих путей: нефролитиаз, уретролитиаз, пиелит, цистит, спазмы мочевого пузыря.
В качестве вспомогательной терапии:
• при спазмах гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрит, спазмы кардии и привратника, энтерит, колит, спастический колит с запором, синдром раздраженного кишечника с метеоризмом;
• при головных болях напряжения;
• при дисменорее (менструальных болях).

How to use

Method of administration and doses

Orally.
Adults. 1-2 tablets 2-3 times a day. The maximum daily dose is 6 tablets (which corresponds to 240 mg).
Children
Children aged 6 to 12 years are prescribed 1 tablet 1-2 times a day. The maximum daily dose is 2 tablets (which corresponds to 80 mg).
Children over 12 years old are prescribed 1 tablet 1-4 times a day or 2 tablets 1-2 times a day. The maximum daily dose is 4 tablets (which corresponds to 160 mg).
When taking the medication without consulting a doctor, the recommended duration of use is usually 1-2 days. In cases where drotaverine is used as an adjunct therapy, the duration of treatment without consulting a doctor may be 2-3 days. If the pain syndrome persists, the patient should consult a doctor.
Method of assessing effectiveness
If the patient can easily self-diagnose the symptoms of their condition, as they are well known to them, then the effectiveness of treatment, namely the disappearance of pain, can also be easily assessed by the patient. If moderate pain reduction is observed within a few hours after taking the maximum single dose, or if there is no reduction in pain, or if the pain does not significantly decrease after taking the maximum daily dose, it is recommended to consult a doctor.

Show original (Russian)

Внутрь.
Взрослые. По 1 – 2 таблетки 2 - 3 раза в сутки. Максимальная суточная доза – 6 таблеток (что соответствует 240 мг).
Дети
Детям от 6 до 12 лет назначают по 1 таблетке 1 – 2 раза в сутки. Максимальная суточная доза – 2 таблетки (что соответствует 80 мг).
Детям старше 12 лет назначают по 1 таблетке 1 – 4 раза в сутки или по 2 таблетки 1 – 2 раза в сутки. Максимальная суточная доза – 4 таблетки (что соответствует 160 мг).
При приеме препарата без консультации с врачом рекомендованная продолжительность приема препарата обычно составляет 1 – 2 дня. В случаях, когда дротаверин применяется в качестве вспомогательной терапии, продолжительность лечения без консультации с врачом может быть 2 – 3 дня. Если болевой синдром сохраняется, пациенту следует обратиться к врачу.
Метод оценки эффективности
Если пациент может легко самостоятельно диагностировать симптомы своего заболевания, так как они являются для него хорошо известными, то эффективность лечения, а именно исчезновение болей, также легко поддается оценке пациентом. Если в течение нескольких часов после приема максимальной разовой дозы наблюдается умеренное уменьшение боли, или отсутствие уменьшения боли, или если боль существенно не уменьшается после приема максимальной суточной дозы, рекомендуется обратиться к врачу.

Composition

Composition per tablet:
Active ingredient: drotaverine hydrochloride – 40.0 mg;
Excipients: lactose monohydrate (milk sugar), calcium stearate, sodium carboxymethyl starch (primogel), potato starch.

Round biconvex tablets of yellow color with a greenish tint.

Show original (Russian)

Состав на одну таблетку:
Действующее вещество: дротаверина гидрохлорид – 40,0 мг;
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный), кальция стеарат, карбоксиметилкрахмал натрия (примогель), крахмал картофельный.

круглые двояковыпуклые таблетки желтого с зеленоватым оттенком цвета.

Contraindications & warnings

Contraindications

• Hypersensitivity to drotaverine or any of the excipients in the preparation.

• Lactase deficiency, lactose intolerance, glucose-galactose malabsorption (due to the presence of lactose monohydrate in the preparation).

• Severe liver or kidney failure.

• Severe heart failure (low cardiac output syndrome).

• Breastfeeding period (lack of clinical data).

• Children under 6 years of age.

With caution

• In cases of arterial hypotension;

• In children (insufficient clinical experience of use);

• In pregnant women (see the section "Use during pregnancy and breastfeeding").

Special instructions

Each tablet of the drug contains 56 mg of lactose monohydrate. This may cause gastrointestinal complaints in patients with lactose intolerance. This form is unacceptable for patients with lactase deficiency, galactosemia, or glucose/galactose malabsorption syndrome.

Show original (Russian)

• Гиперчувствительность к дротаверину или любому из вспомогательных веществ, входящих в состав препарата.
• Дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (из-за присутствия в составе препарата лактозы моногидрата).
• Тяжелая печеночная или почечная недостаточность.
• Тяжелая сердечная недостаточность (синдром низкого сердечного выброса).
• Период грудного вскармливания (отсутствие клинических данных).
• Детский возраст до 6 лет.

С осторожностью
? при артериальной гипотензии;
? у детей (недостаточно клинического опыта применения);
? у беременных женщин (см. раздел «Применение при беременности и в период грудного вскармливания»).

Каждая таблетка препарата содержит 56 мг лактозы моногидрата. Это может вызвать желудочно-кишечные жалобы у пациентов с непереносимостью лактозы. Данная форма неприемлема для пациентов с дефицитом лактазы, галактоземией или синдромом нарушенной абсорбции глюкозы/галактозы.

Side effects, overdose & interactions

Side effects

Disorders of the immune system: allergic reactions (urticaria, rash, itching).
Disorders of the nervous system: dizziness, headache, insomnia.
Disorders of the heart: palpitations.
Disorders of the vessels: decreased blood pressure.
Gastrointestinal disorders: nausea, constipation.
Others: feeling of heat, sweating.

Section: Overdose

Symptoms. Overdose of drotaverine has been associated with disturbances in heart rhythm and conduction, including complete blockade of the His bundle branches and cardiac arrest, which can be fatal.
Treatment. In case of overdose, patients should be under medical supervision. If necessary, symptomatic treatment and treatment aimed at maintaining basic body functions should be provided, including artificial induction of vomiting or gastric lavage.

Interaction

With levodopa
When used simultaneously, drotaverine may weaken the antiparkinsonian effect of levodopa, that is, it may increase rigidity and tremor.
With other antispasmodic agents, including m-cholinoblockers
Mutual enhancement of antispasmodic action.

Show original (Russian)

Нарушения со стороны иммунной системы: аллергические реакции (крапивница, сыпь, зуд).
Нарушения со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, бессонница.
Нарушения со стороны сердца: сердцебиение.
Нарушение со стороны сосудов: снижение артериального давления.
Желудочно-кишечные нарушения: тошнота, запор.
Прочие: ощущение жара, потливость.

Симптомы. Передозировка дротаверина ассоциировалась с нарушением сердечного ритма и проводимости, включая полную блокаду ножек пучка Гиса и остановку сердца, которая может быть фатальной.
Лечение. В случае передозировки пациенты должны находиться под медицинским наблюдением. При необходимости им должно проводиться симптоматическое и направленное на поддержание основных функций организма лечение, включая искусственное вызывание рвоты или промывание желудка.

С леводопой
При одновременном применении дротаверин может ослабить противопаркинсонический эффект леводопы, то есть усилить ригидность и тремор.
С другими спазмолитическими средствами, включая м-холиноблокаторы
Взаимное усиление спазмолитического действия.

Pharmacology

Section: Pharmacodynamics

Drotaverine is an isoquinoline derivative that exerts a spasmolytic effect on smooth muscle by inhibiting the enzyme phosphodiesterase type IV (PDE IV). Inhibition of the PDE IV enzyme leads to an increase in cAMP concentration, inactivation of myosin light chain kinase, which subsequently causes relaxation of smooth muscle.
The calcium ion (Ca2+) concentration-reducing effect of drotaverine through cAMP explains the antagonistic effect of drotaverine on Ca2+ ions.
In vitro, drotaverine inhibits the PDE IV enzyme without inhibiting PDE III and PDE V enzymes. Therefore, the effectiveness of drotaverine depends on the concentration of PDE IV in different tissues. PDE IV is most important for suppressing the contractile activity of smooth muscle, which is why selective inhibition of PDE IV may be beneficial for treating hyperkinetic dyskinesias and various diseases accompanied by spastic conditions of the gastrointestinal tract.
The hydrolysis of cAMP in the myocardium and smooth muscle of blood vessels occurs mainly through the PDE III enzyme, which explains the fact that, despite its high spasmolytic activity, drotaverine does not have serious side effects on the heart and blood vessels and has pronounced effects on the cardiovascular system.
Drotaverine is effective in spasms of smooth muscle of both neurogenic and muscular origin. Regardless of the type of autonomic innervation, drotaverine relaxes the smooth muscle of the gastrointestinal tract, biliary tract, and urogenital system.
Due to its vasodilatory action, drotaverine improves tissue blood supply.
Thus, the above-described mechanisms of action of drotaverine eliminate the spasm of smooth muscle, leading to a reduction in pain.

Pharmacokinetics

Absorption. Compared to papaverine, drotaverine is absorbed more quickly and completely from the gastrointestinal tract when taken orally. After presystemic metabolism, 65% of the administered dose of drotaverine enters the systemic circulation. The maximum concentration (Cmax) of drotaverine in plasma is reached within 45-60 minutes.
Distribution. In vitro, drotaverine has a high binding affinity to plasma proteins (95-98%), especially to albumin, α and β-globulins.
Drotaverine is evenly distributed in tissues and penetrates smooth muscle cells. It does not cross the blood-brain barrier. Drotaverine and/or its metabolites may slightly cross the placental barrier.
Metabolism. Drotaverine is almost completely metabolized in the liver.
Excretion. The half-life of drotaverine is 8-10 hours. Within 72 hours, drotaverine is almost completely eliminated from the body. About 50% of drotaverine is excreted by the kidneys and about 30% through the gastrointestinal tract. Drotaverine is mainly excreted as metabolites, and the unchanged form of drotaverine is not detected in urine.

Show original (Russian)

Дротаверин представляет собой производное изохинолина, которое оказывает спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру за счет ингибирования фермента фосфодиэстеразы IV типа (ФДЭ IV). Ингибирование фермента ФДЭ IV приводит к повышению концентрации цАМФ, инактивации киназы легкой цепи миозина, что в дальнейшем вызывает расслабление гладкой мускулатуры.
Снижающий концентрацию ионов Са2+ эффект дротаверина через цАМФ объясняет антагонистический эффект дротаверина по отношению к ионам Са2+.
In vitro дротаверин ингибирует фермент ФДЭ IV без ингибирования ферментов ФДЭ III ФДЭ V. Поэтому эффективность дротаверина зависит от концентрации ФДЭ IV в разных тканях. ФДЭ IV наиболее важна для подавления сократительной активности гладкой мускулатуры, в связи с чем селективное ингибирование ФДЭ IV может быть полезным для лечения гиперкинетических дискинезий и различных заболеваний, сопровождающихся спастическим состоянием желудочно-кишечного тракта.
Гидролиз цАМФ в миокарде и гладкой мускулатуре сосудов происходит, главным образом, с помощью фермента ФДЭ III, чем объясняется тот факт, что при высокой спазмолитической активности у дротаверина отсутствуют серьезные побочные эффекты со стороны сердца и сосудов и выраженные эффекты в отношении сердечно-сосудистой системы.
Дротаверин эффективен при спазмах гладкой мускулатуры как нейрогенного, так и мышечного происхождения. Независимо от типа вегетативной иннервации, дротаверин расслабляет гладкую мускулатуру желудочно-кишечного тракта, желчевыводящих путей, мочеполовой системы.
Вследствие своего сосудорасширяющего действия дротаверин улучшает кровоснабжение тканей.
Таким образом, вышеописанные механизмы действия дротаверина устраняют спазм гладкой мускулатуры, что приводит к уменьшению боли.

Абсорбция. По сравнению с папаверином дротаверин при приеме внутрь быстрее и более полно абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. После пресистемного метаболизма в системный кровоток поступает 65 % принятой дозы дротаверина. Максимальная концентрация (Сmax) дротаверина в плазме крови достигается через 45-60 мин.
Распределение. In vitro дротаверин имеет высокую связь с белками плазмы (95–98 %), особенно с альбумином, ? и ?- глобулинами.
Дротаверин равномерно распределяется в тканях, проникает в гладкомышечные клетки. Не проникает через гематоэнцефалический барьер. Дротаверин и/или его метаболиты могут незначительно проникать через плацентарный барьер.
Метаболизм. Дротаверин почти полностью метаболизируется в печени.
Выведение. Период полувыведения дротаверина составляет 8-10 часов. В течение 72 часов дротаверин практически полностью выводится из организма. Около 50 % дротаверина выводится почками и около 30 % - через желудочно-кишечный тракт. Дротаверин главным образом экскретируется в виде метаболитов, неизмененная форма дротаверина в моче не обнаруживается.

Properties

Manufacturer: Biosynthesis JSC
Made in: Russia
Active ingredient: Drotaverine
Drug group: medications for the treatment of functional gastrointestinal disorders
papaverine and its derivatives
Dosage form: tablets
Strength: 40 mg
Shipping weight: 41 g
Keep at: 2–25 °C
SKU: 118028