Paracetamol

Efferalgan 500 mg 16 effervescent tablets

Name: Efferalgan 500 mg 16 effervescent tablets - RuPills
SKU: 108764
Price: 10.38 USD
Availability: InStock

SKU 108764

$10.38

In stock

Tracked shipping to United States — 1–3 weeks↗

Same active ingredient

Other products with Paracetamol

110

Manufacturer leaflet

What's on the package insert

Facts from the printed manufacturer leaflet. Sections vary by drug — we only show what's actually in the box.

Indications

Antipyretic agent for acute respiratory diseases and other infectious-inflammatory conditions accompanied by elevated body temperature. Analgesic for mild to moderate pain syndrome: arthralgia, myalgia, neuralgia, migraine, dental and headache, algomenorrhea, pain from injuries and burns.

Show original (Russian)

Жаропонижающее средство при острых респираторных заболеваниях и других инфекционно-воспалительных заболеваниях, сопровождающихся повышением температуры тела. Обезболивающее средство при болевом синдроме слабой и умеренной выраженности: артралгия, миалгия, невралгия, мигрень, зубная и головная боль, альгодисменорея, боли при травмах и ожогах.

How to use

For oral use. Dissolve the tablet in a glass of water (200 ml). Do not chew or swallow the tablet whole. Typically, 1 - 2 tablets are taken 2 - 3 times a day with intervals of at least 4 hours.
The maximum single dose is 2 tablets (1 g), and the maximum daily dose is 8 tablets (4 g), which corresponds to a single dose of 10-15 mg/kg body weight. Generally, there is no need to exceed the recommended daily dose of paracetamol, which is 3 g. The daily dose may be increased to the maximum (4 g) only in cases of severe pain.
In cases of kidney function impairment:
The interval between doses should be at least 8 hours with a creatinine clearance of less than 10 ml/min, and at least 6 hours with a creatinine clearance of 10-50 ml/min.
In cases of liver function impairment:
Patients with mild to moderate hepatocellular insufficiency or Gilbert's syndrome (non-hemolytic familial jaundice) are advised to reduce the dose and increase the minimum interval between two doses. The total dose of paracetamol should not exceed 3 g/day.
Specific clinical situations:
The total maximum daily dose of paracetamol should not exceed 60 mg/kg/day (not more than 3 g/day) in the following situations:
• adults weighing less than 50 kg,
• chronic alcoholism,
• chronic malnutrition (low glutathione reserves in the liver),
• dehydration.
The duration of use without consulting a doctor should not exceed 5 days as an analgesic and 3 days as an antipyretic.

Show original (Russian)

Внутрь. Таблетку растворить в стакане воды (200 мл). Не жевать и не глотать таблетки. Обычно применяют по 1 - 2 таблетки 2 - 3 раза в сутки с интервалами не менее 4 часов.
Максимальная разовая доза составляет 2 таблетки (1 г), максимальная суточная - 8 таблеток (4 г), что соответствует для разовой дозы 10-15 мг/кг массы тела. Как правило, нет необходимости превышать рекомендованную суточную дозу парацетамола равную 3 г. Суточная доза может быть увеличена до максимальной (4 г) только в случае сильной боли.
При нарушениях функции почек:
Временной интервал между приемами препарата должен составлять не менее 8 часов при клиренсе креатинина менее 10 мл/мин, не менее 6 часов - при клиренсе креатинина 10-50 мл/мин.
При нарушении функций печени:
У пациентов с гепато-целлюлярной недостаточностью легкой и средней степени тяжести или синдромом Жильбера (негемолитическая семейная желтуха) рекомендуется уменьшить дозу и увеличить минимальный интервал между двумя приемами. Общая доза парацетамола не должна превышать 3 г/сут.
Специфические клинические ситуации:
Общая максимальная суточная доза парацетамола не должна превышать 60мг/кг/день (не более 3 г/день) в следующих ситуациях:
• взрослые с весом менее 50 кг,
• хронический алкоголизм,
• хроническая недостаточность питания (низкий запас глутатиона в печени),
• обезвоживание.
Продолжительность приёма без консультации врача не более 5 дней в качестве обезболивающего средства и 3-х дней в качестве жаропонижающего средства.

Composition

1 effervescent tablet contains:
Active ingredient: paracetamol 500 mg.
Excipients: anhydrous citric acid 1114.00 mg; sodium bicarbonate 942.00 mg; anhydrous sodium carbonate 332.00 mg; sorbitol 300.00 mg; sodium saccharin 7.00 mg; sodium docusate 0.227 mg; povidone K30 1.287 mg; sodium benzoate 60.606 mg.

Round, flat tablets with beveled edges and a score on one side, white in color. When dissolved in water, there is an intense release of gas bubbles.

Show original (Russian)

1 шипучая таблетка содержит:
Активное вещество: парацетамол 500 мг.
Вспомогательные вещества: лимонная кислота безводная 1114,00 мг, натрия гидрокарбонат 942,00 мг, натрия карбонат безводный 332,00 мг, сорбитол 300,00 мг, натрия сахаринат 7,00 мг, докузат натрия 0,227 мг, повидон К30 1,287 мг, натрия бензоат 60,606 мг.

Круглые, плоские со скошенными краями и риской на одной стороне таблетки белого цвета. При растворении в воде наблюдается интенсивное выделение пузырьков газа.

Contraindications & warnings

• Hypersensitivity to paracetamol, propacetamol hydrochloride (prodrug of paracetamol), or any other component of the product;

• Severe liver failure or decompensated liver disease in the acute stage.

• Sucrose/isomaltase deficiency, fructose intolerance, glucose-galactose malabsorption.

• Children under 12 years of age.

WITH CAUTION
Paracetamol should be used with caution in the case of:

• patient weight below 50 kg,

• hepatocellular insufficiency of mild to moderate degree,

• Gilbert's syndrome (familial non-hemolytic jaundice),

• renal insufficiency,

• glucose-6-phosphate dehydrogenase (G6PD) deficiency (which may lead to hemolytic anemia),

• chronic alcoholism,

• anorexia or cachexia,

• chronic malnutrition (low hepatic glutathione reserve),

• bulimia,

• dehydration, hypovolemia,

• viral hepatitis,
-benign hyperbilirubinemias,

• alcoholic liver damage,

• pregnancy,

• breastfeeding period.

USE DURING PREGNANCY AND BREASTFEEDING
Pregnancy
As with the use of other medications during pregnancy, pregnant women should consult a doctor before using Efferalgan®. The lowest effective dose should be used for the shortest duration necessary to achieve the desired effect.
Breastfeeding period
Published data indicate that since a small amount of paracetamol is excreted in breast milk, the risk to breastfed infants whose mothers are taking paracetamol in therapeutic doses is minimal.

To avoid overdose, it is important to consider the content of paracetamol in other medications that the patient may be taking concurrently with Efferalgan®. Taking paracetamol in doses exceeding the recommended amounts may cause severe liver damage.
If fever persists for more than 3 days while using paracetamol, or if pain persists for more than 5 days, a consultation with a physician is required.
The use of Efferalgan® may distort laboratory test results when quantitatively determining glucose and uric acid levels in plasma.
To avoid toxic liver damage, paracetamol should not be combined with alcoholic beverages, nor should it be taken by individuals prone to chronic alcohol consumption.
The risk of liver damage increases in patients with alcoholic hepatosis. In patients with nutritional deficiencies (low liver glutathione reserves), paracetamol should be used with caution, reducing the daily dose and/or increasing the interval between doses.
With prolonged use of the medication, monitoring of peripheral blood counts and liver function is necessary.
In patients with chronic headaches, prolonged use of analgesics (> 3 months), taken every two days or more frequently, may lead to the development or worsening of headaches. Headaches caused by excessive use of analgesics (medication-overuse headache) should not be treated by increasing the dose. In such cases, the use of analgesics should be discontinued in consultation with a physician.
Glutathione deficiency due to eating disorders, cystic fibrosis, HIV infection, starvation, or exhaustion increases the risk of severe liver damage from small overdoses of paracetamol (5 g or more).
The medication should not be taken concurrently with other paracetamol-containing products. Patients on a salt-free or low-salt diet should consider the sodium content in the tablet (412.4 mg) when calculating daily salt intake.
When undergoing tests for uric acid and glucose levels in the blood, patients should inform their physician about the use of the medication.
The use of Efferalgan® in patients with low glutathione levels, such as in sepsis, may increase the risk of developing metabolic acidosis, accompanied by symptoms of rapid, difficult breathing, nausea, vomiting, and loss of appetite. If these symptoms occur simultaneously, a physician should be consulted immediately.
Paracetamol may cause serious skin reactions, such as Stevens-Johnson syndrome, toxic epidermal necrolysis, and acute generalized exanthematous pustulosis, which can be fatal. At the first sign of rash or other hypersensitivity reactions, the use of the medication must be discontinued.
Paracetamol should also be discontinued if the patient is diagnosed with acute viral hepatitis.
Since the medication contains sorbitol, it should not be used in cases of sucrase/isomaltase deficiency, fructose intolerance, or glucose-galactose malabsorption.

Effects on the ability to drive vehicles and operate machinery.
When paracetamol is used within the recommended dosage range, its effect on attention and psychomotor reaction speed has not been established.
If the patient experiences dizziness, psychomotor agitation, or disorientation in space and time, it is not recommended to drive a vehicle or operate other machinery during treatment with the medication.

Show original (Russian)

• Повышенная чувствительность к парацетамолу, пропацетамолу гидрохлориду (пролекарство парацетамола) или любому другому компоненту препарата;

• Выраженная печеночная недостаточность или декомпенсированные заболевания печени в острой стадии.

• Дефицит сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

• Детский возраст до 12 лет.

С ОСТОРОЖНОСТЬЮ
Парацетамол следует применять с осторожностью в случае:

• веса пациента ниже 50 кг,

• гепато-целлюлярная недостаточность от легкой до умеренной степени,

• синдром Жильбера (семейная негемолитическая желтуха),

• почечная недостаточность,

• дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (Г6ФД) (который может приводить к гемолитической анемии),

• хронический алкоголизм,

• анорексия или кахексия,

• хроническая недостаточность питания (низкий запас печеночного глутатиона),

• булимия,

• обезвоживание, гиповолемия,

• вирусный гепатит,
-доброкачественные гипербилирубинемии,

• алкогольное поражение печени,

• беременность,

• период грудного вскармливания.

ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕННОСТИ И В ПЕРИОД ГРУДНОГО ВСКАРМЛИВАНИЯ
Беременность
Как и при применении других препаратов во время беременности, беременным женщинам перед применением препарата Эффералган® следует проконсультироваться с врачом. Следует применять наименьшую дозу, необходимую для достижения эффекта, в течение максимально короткого периода времени.
Период грудного вскармливания
Имеющиеся опубликованные данные показывают, что поскольку с молоком выделяется небольшое количество парацетамола, риск для детей, находящихся на грудном вскармливании у матерей, принимающих парацетамол в терапевтических дозах, минимальный.

Во избежание передозировки следует учитывать содержание парацетамола в других препаратах, которые принимает пациент одновременно с препаратом Эффералган®. Прием парацетамола в дозах, превышающих рекомендованные, может вызывать тяжелые поражения печени.
При продолжающемся лихорадочном синдроме на фоне применения парацетамола более 3 дней, и болевом синдроме - более 5 дней, требуется консультация врача.
Прием препарата Эффералган® может искажать показатели лабораторных исследований при количественном определении содержания глюкозы и мочевой кислоты в плазме.
Во избежание токсического поражения печени парацетамол не следует сочетать с приемом алкогольных напитков, а также принимать лицам, склонным к хроническому потреблению алкоголя.
Риск развития поражений печени возрастает у больных с алкогольным гепатозом. У пациентов с дефицитом питания (низкий запас глутатиона печени) парацетамол следует применять с осторожностью, уменьшая суточную дозу и/или увеличивая интервал между приемами.
При продолжительном применении препарата необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени.
При длительном применении анальгетиков (> 3 месяцев) у пациентов с хронической головной болью, при приеме каждые два дня или чаще, возможно развитие или усиление головной боли. Головную боль, вызванную чрезмерным употреблением анальгетиков (головная боль от чрезмерного употребления лекарств), не следует лечить увеличением дозы. В таких случаях применение анальгетиков следует прекратить по согласованию с врачом.
Дефицит глутатиона вследствие расстройства пищевого поведения, цистического фиброза, ВИЧ-инфекции, голодания, истощения обуславливает возможность развития тяжелого поражения печени при небольших передозировках парацетамола (5 г и более).
Препарат не следует принимать одновременно с другими парацетамолсодержащими препаратами. Больным, соблюдающим бессолевую или низкосолевую диету, при расчете суточного потребления соли следует учитывать содержание натрия в таблетке (412,4 мг).
При проведении анализов на определение мочевой кислоты и содержания глюкозы в крови следует сообщить врачу о приеме препарата.
Применение препарата Эффералган® пациентами с низким уровнем глутатиона, например, при сепсисе, может повышать риск развития метаболического ацидоза, сопровождающегося симптомами учащенного, затруднённого дыхания, тошнотой, рвотой, потерей аппетита. При одновременном проявлении этих симптомов следует немедленно обратиться к врачу.
Парацетамол может вызывать серьезные кожные реакции, такие как синдром Стивена-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, острый генерализованный экзантематозный пустулез, которые могут быть летальными. При первом проявлении сыпи или других реакций гиперчувствительности, применение препарата должно быть прекращено.
Также применение парацетамола должно быть прекращено в случае обнаружения у пациента острого вирусного гепатита.
Поскольку препарат содержит сорбитол, он не должен применяться при дефиците сахаразы/изомальтазы, непереносимости фруктозы, глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Влияние на возможность управлять транспортными средствами и работать с механизмами.
При применении парацетамола в рекомендуемом диапазоне доз влияние на концентрацию внимания и скорость психомоторных реакций не установлено.
Если пациент испытывает головокружение, психомоторное возбуждение и нарушение ориентации в пространстве и во времени, ему не рекомендуется управлять автомобилем и другими механизмами во время лечения препаратом.

Side effects, overdose & interactions

At recommended doses, the drug is usually well tolerated.
The following adverse reactions have been identified spontaneously during post-marketing use of the drug.
Adverse reactions are classified by organ systems and according to their frequency of occurrence. The frequency of adverse reactions is defined as follows: very common (≥ 1/10), common (≥ 1/100 and

Overdose of paracetamol can cause liver failure, which may lead to the need for a liver transplant or death. Additionally, acute pancreatitis may occur, accompanied by liver dysfunction and hepatotoxicity.
In the event of an overdose of Efferalgan®, even if you feel well and do not observe pronounced overdose symptoms, it is necessary to stop using the medication and immediately seek medical assistance.
Symptoms
The clinical picture of acute overdose develops within 24 hours after taking paracetamol. Gastrointestinal disturbances (nausea, vomiting, loss of appetite, discomfort in the abdomen and/or abdominal pain), pallor of the skin, sweating, malaise appear. In adults, simultaneous administration of 7.5 g or more or in children over 140 mg/kg leads to cytolysis of hepatocytes with complete and irreversible liver necrosis, development of liver failure, metabolic acidosis, and encephalopathy, which can lead to coma and death. Ingestion of 5 g or more of paracetamol can cause liver damage in the presence of risk factors (long-term treatment with carbamazepine, phenobarbital, phenytoin, primidone, rifampicin, St. John's wort, or other drugs that are inducers of liver microsomal enzymes; alcohol abuse, glutathione deficiency, digestive disorders, cystic fibrosis, HIV infection, starvation, cachexia). After 12-48 hours following paracetamol administration, an increase in the activity of liver microsomal enzymes, lactate dehydrogenase, bilirubin concentration, and a decrease in prothrombin levels are noted. Clinical symptoms of liver damage manifest 2 days after the overdose and peak on days 4-6. Overdose may lead to intoxication, especially in elderly patients, children, patients with liver diseases (caused by chronic alcoholism), patients with nutritional disorders, as well as in patients taking inducers of liver microsomal enzymes, with the potential development of fulminant hepatitis, liver failure, cholestatic hepatitis, cytolytic hepatitis, sometimes with fatal outcomes. In severe cases of overdose, as a result of liver failure, encephalopathy (brain function impairment), brain edema, bleeding, hypoglycemia, up to death may develop. Acute renal failure with acute tubular necrosis may occur, characterized by pain in the lumbar region, hematuria (blood or red blood cells in urine), proteinuria (increased protein content in urine), while severe liver damage may be absent. Cases of arrhythmia and pancreatitis have been reported.
Treatment
Immediate hospitalization. In case of suspected overdose, even in the absence of pronounced initial symptoms, it is necessary to stop taking paracetamol and immediately seek medical assistance.
The level of paracetamol in the plasma should be determined, but not earlier than 4 hours after the overdose (earlier results are unreliable). Laboratory tests for the activity of liver microsomal enzymes should be conducted at the beginning of treatment and then every 24 hours. Administration of thiol group donors and precursors of glutathione synthesis - methionine and acetylcysteine - is most effective within the first 8 hours.
Symptomatic treatment
Within 1 hour after the overdose, gastric lavage and administration of enterosorbents (activated charcoal, etc.) are recommended. In most cases, the activity of liver microsomal enzymes normalizes within 1-2 weeks. In very severe cases, a liver transplant may be required. Administration of acetylcysteine within 24 hours after the overdose. Maximum protective action is provided within the first 8 hours after the overdose; over time, the effectiveness of the antidote sharply decreases. If necessary, acetylcysteine is administered intravenously. In the absence of vomiting before the patient is admitted to the hospital, methionine may be used. The need for additional therapeutic measures (further administration of methionine, intravenous administration of acetylcysteine) is determined based on the concentration of paracetamol in the blood, as well as the time elapsed since ingestion. Treatment of patients with severe liver dysfunction 24 hours after taking paracetamol should be conducted in conjunction with specialists from a toxicology center or a specialized liver disease department.

Inducers of microsomal liver enzymes or potentially hepatotoxic substances (e.g., alcohol, rifampicin, isoniazid, sedatives and antiepileptic drugs, including phenobarbital, phenytoin, and carbamazepine) increase the toxicity of paracetamol and may lead to liver damage even at non-toxic doses of paracetamol; therefore, liver function should be monitored.
Phenytoin reduces the effectiveness of paracetamol and increases the risk of hepatotoxicity; consequently, patients taking phenytoin should avoid frequent use of paracetamol, especially in high doses. It reduces the effectiveness of uricosuric medications.
Paracetamol may increase the risk of elevated chloramphenicol concentrations and, as a result, may increase the risk of developing neutropenia; therefore, hematological parameters should be monitored. The simultaneous use of these two drugs is only possible after consulting a physician. Probenecid nearly halves the clearance of paracetamol, necessitating a reduction in the dose of paracetamol. Repeated use of paracetamol for more than 4 days increases the anticoagulant effect. Monitoring of the international normalized ratio (INR) should be conducted during and after the concurrent use of paracetamol (especially in high doses and/or for prolonged periods) and coumarin derivatives. If necessary, anticoagulant doses should be adjusted. Irregular use of paracetamol does not significantly affect the action of anticoagulants. Propantheline and other drugs that slow gastric emptying reduce the absorption rate of paracetamol, which may delay or diminish the onset of effect. Metoclopramide and domperidone increase the absorption rate of paracetamol and, consequently, the onset of analgesic and antipyretic action. Prolonged use of barbiturates reduces the effectiveness of paracetamol. Ethanol promotes the development of acute pancreatitis. Prolonged concurrent use of paracetamol and other NSAIDs increases the risk of developing "analgesic" nephropathy and renal failure. Simultaneous long-term administration of high doses of paracetamol and salicylates increases the risk of developing cancer of the kidney or bladder. Diflunisal increases the plasma concentration of paracetamol by 50% - risk of developing hepatotoxicity. Myelotoxic drugs enhance the manifestations of the hematotoxicity of the drug.
Salicylamide may increase the half-life of paracetamol.
Caution should be exercised when using paracetamol and flucloxacillin concurrently, as this is associated with an increased risk of developing metabolic acidosis with a high anion gap, especially in patients with risk factors for glutathione deficiency (including patients with severe renal failure, sepsis, malnutrition, and chronic alcoholism). Careful monitoring is recommended to detect signs of acid-base imbalance, namely metabolic acidosis with a high anion gap, including the determination of 5-oxoproline in urine.

Show original (Russian)

В рекомендованных дозах препарат обычно хорошо переносится.
Нижеперечисленные нежелательные реакции выявлены спонтанно в ходе пострегистрационного применения препарата.
Нежелательные реакции классифицированы по системам организма и в соответствии с частотой развития. Частота развития нежелательных реакций определяется следующим образом: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 и

Передозировка парацетамола может вызвать печеночную недостаточность, которая может привести к необходимости пересадки печени или смерти. Кроме того, наблюдается острый панкреатит, сопровождающийся печеночной дисфункцией и гепатотоксичностью.
В случае передозировки препарата Эффералган®, даже если Вы чувствуете себя хорошо и не наблюдается выраженных симптомов передозировки, необходимо прекратить применение препарата и немедленно обратиться к врачу для оказания медицинской помощи.
Симптомы
Клиническая картина острой передозировки развивается в течение 24 ч после приема парацетамола. Появляются желудочно-кишечные расстройства (тошнота, рвота, снижение аппетита, ощущение дискомфорта в брюшной полости и/или абдоминальная боль), бледность кожных покровов, потливость, недомогание. При одномоментном введении взрослым 7,5 г и более или детям более 140 мг/кг происходит цитолиз гепатоцитов с полным и необратимым некрозом печени, развитием печеночной недостаточности, метаболического ацидоза и энцефалопатии, которые могут привести к коме и летальному исходу. Прием внутрь 5 г или более парацетамола может привести к повреждению печени при наличии факторов риска (длительное лечение карбамазепином, фенобарбиталом, фенитоином, примидоном, рифампицином, зверобоем продырявленным или другими препаратами, которые являются индукторами микросомальных ферментов печени; злоупотребление этанолом, дефицит глутатиона, нарушение пищеварения, муковисцидоз, ВИЧ-инфекция, голодание, кахексия). Через 12-48ч после введения парацетамола отмечается повышение активности микросомальных ферментов печени, лактатдегидрогеназы, концентрации билирубина и снижение содержания протромбина. Клинические симптомы повреждения печени проявляются через 2 суток после передозировки препарата и достигают максимума на 4-6 день. При передозировке возможна интоксикация, особенно у пожилых пациентов, детей, пациентов с заболеваниями печени (вызванных хроническим алкоголизмом), у пациентов с нарушениями питания, а также у пациентов, принимающих индукторы микросомальных ферментов печени, при этом может развиться молниеносный гепатит, печеночная недостаточность, холестатический гепатит, цитолитический гепатит, иногда с летальным исходом. В тяжелых случаях передозировки в результате печеночной недостаточности может развиться энцефалопатия (нарушение функции головного мозга), отек мозга, кровотечения, гипогликемия, вплоть до летального исхода. Возможно развитие острой почечной недостаточности с острым тубулярным некрозом, характерными признаками которого является боль в поясничной области, гематурия (примесь крови или эритроцитов в моче), протеинурия (повышенное содержание белка в моче), при этом тяжелое поражение печени может отсутствовать. Отмечались случаи нарушения сердечного ритма, панкреатита.
Лечение
Немедленная госпитализация. При подозрении на передозировку, даже при отсутствии выраженных первых симптомов, необходимо прекратить применение парацетамола и немедленно обратиться за медицинской помощью.
Следует определить уровень парацетамола в плазме крови, но не ранее чем через 4 ч после передозировки (более ранние результаты недостоверны). Лабораторные исследования активности микросомальных ферментов печени следует проводить в начале лечения и затем каждые 24 ч. Введение донаторов ЅН-групп и предшественников синтеза глутатиона - метионина и ацетилцистеина - наиболее эффективно в первые 8 ч.
Симптоматическое лечение
В течение 1 ч после передозировки рекомендуется промывание желудка и прием энтеросорбентов (активированный уголь и т.п.). В большинстве случаев активность микросомальных ферментов печени нормализуется в течение 1-2 недель. В очень тяжелых случаях может потребоваться пересадка печени. Введение ацетилцистеина в течение 24 ч после передозировки. Максимальное защитное действие обеспечивается в течение первых 8 ч после передозировки, со временем эффективность антидота резко падает. При необходимости вводят ацетилцистеин внутривенно. При отсутствии рвоты до поступления пациента в стационар возможно применение метионина. Необходимость в проведении дополнительных терапевтических мероприятий (дальнейшее введение метионина, в/в введение ацетилцистеина) определяется в зависимости от концентрации парацетамола в крови, а также от времени, прошедшего после его приема. Лечение пациентов с серьезным нарушением функции печени через 24 ч после приема парацетамола должно проводиться совместно со специалистами токсикологического центра или специализированного отделения заболеваний печени.

Индукторы микросомальных ферментов печени или потенциально гепатотоксичные вещества (например, алкоголь, рифампицин, изониазид, снотворные и противоэпилептические средства, включая фенобарбитал, фенитоин и карбамазепин) повышают токсичность парацетамола, могут привести к поражению печени даже при нетоксичных дозах парацетамола, поэтому следует контролировать функцию печени.
Фенитоин снижает эффективность парацетамола и увеличивает риск развития гепатотоксичности, следовательно, пациентам, принимающим фенитоин, следует избегать частого применения парацетамола, особенно в высоких дозах. Снижает эффективность урикозурических лекарственных средств.
Парацетамол может увеличивать риск повышения концентрации хлорамфеникола и как следствие, может увеличиватьcя риск развития нейтропении, в связи с чем, следует контролировать гематологические показатели. Одновременное применение этих двух препаратов возможно лишь после консультации врача. Пробенецид уменьшает почти в два раза клиренс парацетамола, что требует снижения дозы парацетамола. Многократный прием парацетамола в течение более 4 дней увеличивает антикоагулянтный эффект. Следует проводить мониторинг международного нормализованного отношения (МНО) во время и после окончания одновременного применения парацетамола (особенно в высоких дозах и/или в течение продолжительного времени) и производных кумарина. При необходимости, проводят коррекцию дозы антикоагулянтов. Нерегулярный прием парацетамола не оказывает значимого влияния на действие антикоагулянтов. Пропантелин и другие препараты, замедляющие эвакуацию из желудка, снижают скорость всасывания парацетамола, что может отсрочить или уменьшить наступление эффекта. Метоклопрамид и домперидон увеличивают скорость всасывания парацетамола и, соответственно и начало обезболивающего и жаропонижающего действия. Длительноe применение барбитуратов снижает эффективность парацетамола. Этанол способствует развитию острого панкреатита. Длительное совместное использование парацетамола и др. НПВП повышает риск развития «анальгетической» нефропатии и почечной недостаточности. Одновременное длительное назначение парацетамола в высоких дозах и салицилатов повышает риск развития рака почти или мочевого пузыря. Дифлунисал повышает плазменную концентрацию парацетамола на 50% - риск развития гепатотоксичности. Миелотоксичные препараты усиливают проявления гематотоксичности препарата.
Салициламид может увеличивать время полувыведения парацетамола.
Следует соблюдать осторожность при одновременном применении парацетамола и флуклоксациллина, что связано с повышением риска развития метаболического ацидоза с высокой анионной разницей, особенно у пациентов с фактором риска развития дефицита глутатиона (в т.ч. пациенты с тяжёлой почечной недостаточностью, сепсисом, нарушением питания и хроническим алкоголизмом). Рекомендован тщательный мониторинг с целью выявления признаков нарушения кислотно-щелочного баланса, а именно метаболического ацидоза с высокой анионной разницей, включая определение 5-оксопролина в моче.

Pharmacology

Paracetamol has analgesic, antipyretic, and very weak anti-inflammatory effects, which are associated with its influence on the thermoregulatory center in the hypothalamus and its weak ability to inhibit the synthesis of prostaglandins in peripheral tissues. The lack of inhibitory effect on the synthesis of prostaglandins in peripheral tissues accounts for its absence of negative impact on water-electrolyte balance (retention of Na+ and water) and the mucous membrane of the gastrointestinal tract.

Absorption
When taken orally, paracetamol is rapidly and completely absorbed. Cmax (maximum concentration of paracetamol in plasma) is reached within 10 - 60 minutes after administration.
Distribution
Paracetamol is quickly distributed in all tissues. The concentration in blood, saliva, and plasma is the same. It crosses the blood-brain barrier. Less than 1% of the dose taken by a nursing mother passes into breast milk. The therapeutic effective concentration of paracetamol in plasma is achieved when administered at a dose of 10-15 mg/kg. Plasma protein binding is minimal.
Metabolism
Paracetamol is primarily metabolized in the liver. There are two main metabolic pathways resulting in the formation of glucuronides and sulfates. The latter is mainly utilized when the dose of paracetamol exceeds the therapeutic level.
A small amount of paracetamol is metabolized by the cytochrome P450 isoenzyme, forming the intermediate compound N-acetylbenzoquinone imine, which under normal conditions is rapidly detoxified by glutathione and excreted in urine after binding with cysteine and mercapturic acid. However, in cases of massive intoxication, the level of this toxic metabolite increases.
Excretion
Excretion occurs primarily via urine. 90% of the administered dose of paracetamol is eliminated by the kidneys within 24 hours, mainly as glucuronide (60 to 80%) and sulfate (20 to 30%). Less than 5% is excreted unchanged. The half-life is approximately 2 hours.
Pharmacokinetics in special patient groups
In cases of severe renal impairment (creatinine clearance less than 30 ml/min), the excretion of paracetamol and its metabolites is delayed.

Show original (Russian)

Парацетамол обладает анальгезирующим, жаропонижающим и крайне слабым противовоспалительным действием, что связано с его влиянием на центр терморегуляции в гипоталамусе и слабовыраженной способностью ингибировать синтез простагландинов в периферических тканях. Отсутствие блокирующего влияния на синтез простагландинов в периферических тканях обуславливает отсутствие у него отрицательного влияния на водно-солевой обмен (задержка Na+ и воды) и слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта.

Абсорбция
При приеме внутрь парацетамол абсорбируется быстро и полностью. Cmax (максимальная концентрация парацетамола в плазме) достигается через 10 - 60 мин после приема.
Распределение
Парацетамол быстро распределяется во всех тканях. Концентрация в крови, слюне и плазме одинакова. Проникает через гематоэнцефалический барьер. Менее 1 % от принятой кормящей матерью дозы парацетамола проникает в грудное молоко. Терапевтическая эффективная концентрация парацетамола в плазме достигается при его назначении в дозе 10-15 мг/кг. Связывание с белками плазмы незначительно.
Метаболизм
Парацетамол в основном метаболизируется в печени. Существуют два основных пути метаболизма с образованием глюкуронидов и сульфатов. Последний, в основном, используется, если принятая доза парацетамола превышает терапевтическую.
Незначительное количество парацетамола метаболизируется с помощью изофермента цитохрома P450 с образованием промежуточного соединения N-ацетилбензохинонимина, который в нормальных условиях подвергается быстрой детоксикации с помощью глутатиона и выводится с мочой после связывания с цистеином и меркаптопуриновой кислотой. Однако при массивной интоксикации содержание этого токсичного метаболита возрастает.
Выведение
Осуществляется в основном с мочой. 90 % принятой дозы парацетамола выводится почками в течение 24 часов, в основном в виде глукуронида (от 60 до 80 %) и сульфата (от 20 до 30 %). Менее 5 % выводится в неизмененном виде. Период полувыведения составляет около 2 часов.
Фармакокинетика у особых групп пациентов
При тяжелых нарушениях функции почек (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) выведение парацетамола и его метаболитов задерживается.

Description

Efferalgan 500 mg is an effective analgesic and antipyretic agent, available in the form of effervescent tablets. This medication contains the active ingredient paracetamol, which quickly alleviates pain from headaches, migraines, toothaches, muscle pain, and other pain symptoms. Additionally, Efferalgan 500 mg helps reduce high fever associated with colds and infections. The effervescent tablets dissolve easily in water, making them easier to take and improving the absorption rate of the medication in the body. It is recommended to consult a doctor before starting use.

Show original (Russian)

Эффералган 500 мг - это эффективный анальгетик и жаропонижающее средство, выпускаемое в форме шипучих таблеток. Этот препарат содержит активное вещество парацетамол, который быстро облегчает боль при головной боли, мигрени, зубной боли, мышечных болях и других болевых симптомах. Кроме того, эффералган 500 мг помогает снижать высокую температуру при простудных заболеваниях и инфекциях. Шипучие таблетки легко растворяются в воде, что упрощает их прием и улучшает скорость всасывания препарата в организм. Рекомендуется проконсультироваться с врачом перед началом применения.

Properties