extended-release film-coated tablets

Felodipine

Felodipine 5 mg 30 tablets, extended-release, film-coated

Name: Felodipine 5 mg 30 tablets, extended-release, film-coated - RuPills
SKU: 115358
Price: 14.19 USD
Availability: InStock

extended-release film-coated tablets

SKU 115358

$14.19

In stock

Tracked shipping to United States — 1–3 weeks↗

Same active ingredient

Other products with Felodipine

All packagings

Felodipine

3 options · from $12.08

Cheapest option
Felodipine 2.5 mg 30 tablets blister prolonged-release film-coated
Price
$12.08
Selected · use button above
Felodipine 5 mg 30 tablets, extended-release, film-coated
Price
$14.19
Option 3 of 3
Felodipine 10 mg 30 tablets, extended-release, film-coated
Price
$17.93

Manufacturer leaflet

What's on the package insert

Facts from the printed manufacturer leaflet. Sections vary by drug — we only show what's actually in the box.

Indications

• Arterial hypertension (in monotherapy or in combination with other antihypertensive agents such as beta-blockers, diuretics, or ACE inhibitors)
• Stable angina (in monotherapy or in combination with beta-blockers).

Show original (Russian)

• Артериальная гипертензия (в монотерапии или в комбинации с другими гипотензивными средствами, такими как бета-адреноблокаторы, диуретики или ингибиторы АПФ)
• Стабильная стенокардия (в монотерапии или в комбинации с бета-адреноблокаторами).

How to use

Method of Administration and Dosage

Orally, to be taken in the morning with water. The tablet should not be divided, crushed, or chewed. Tablets can be taken on an empty stomach or with a small amount of food low in fats and carbohydrates.

Arterial Hypertension

The dose should be adjusted individually. The initial dose is 5 mg once daily. The usual maintenance dose is 5 mg once daily. If necessary, the dose may be increased or another antihypertensive agent (e.g., beta-blocker, diuretic, or ACE inhibitor) may be added to the therapy with Felodipine. The drug is rarely prescribed at more than 10 mg per day. The maximum daily dose is 10 mg/day.

Stable Angina

The dose should be adjusted individually. Treatment should start with a dose of 5 mg once daily, increasing to 10 mg once daily if necessary. It may be prescribed in conjunction with beta-blockers.

Use in Elderly Patients

For elderly patients, the recommended initial dose is 2.5 mg.

Renal Function Impairment

Renal function impairment does not affect the concentration of the drug in the blood plasma. There is no need to adjust the treatment regimen in patients with renal function impairment; however, caution should be exercised when prescribing the drug to patients with severe renal insufficiency (see sections "Caution" and "Special Instructions").

Liver Function Impairment

In patients with liver function impairment, an increase in the concentration of felodipine in the blood plasma may be observed, so a dose of 2.5 mg is usually sufficient (see section "Pharmacokinetics").

Children

Experience with the use of felodipine in children under 18 years is limited.

Show original (Russian)

Внутрь, принимать утром, запивая водой. Таблетку не делить, не дробить и не разжевывать. Таблетки можно применять натощак или с небольшим количеством пищи с низким содержанием жиров и углеводов
Артериальная гипертензия
Доза должна подбираться индивидуально. Начальная доза составляет 5 мг один раз в сутки. Обычная поддерживающая доза составляет 5 мг один раз в сутки. При необходимости доза может быть увеличена или к терапии Фелодипином может быть добавлено другое гипотензивное средство (например, бета-адреноблокатор. диуретик или ингибитор АПФ). Редко назначают препарат более 10 мг в сутки. Максимальная суточная доза - 10 м г/сутки.
Стабильная стенокардия
Доза должна подбираться индивидуально. Необходимо начинать лечение с дозы 5 мг один раз в сутки, при необходимости увеличивая дозу до 10 мг один раз в сутки. Может назначаться совместно с бета-адреноблокаторами.
Применение у пожилых пациентов
У пациентов пожилого возраста рекомендуемая начальная доза составляет 2,5 мг. Нарушение функции почек
Нарушение функции почек не влияет на концентрацию препарата в плазме крови. Нет необходимости корректировать схему лечения у пациентов с нарушением функции почек, однако следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (см. разделы «С осторожностью» и «Особые указания»). Нарушение функции печени
У пациентов с нарушениями функции печени может наблюдаться повышение концентрации фелодипина в плазме крови, поэтому обычно достаточно дозы 2,5 мг (см. раздел «Фармакокинетика»).
Дети
Опыт применения фелодипина у детей до 18 лет ограничен.

Composition

Composition per tablet 5 mg
Active ingredient: felodipine - 5.00 mg.
Excipients: lactose monohydrate (milk sugar) - 93.00 mg; hypromellose - 84.00 mg; macrogol stearate - 4.00 mg; colloidal silicon dioxide - 3.00 mg; magnesium stearate - 1.00 mg
Coating composition: hypromellose - 2.90 mg; macrogol - 4000 - 0.70 mg; titanium dioxide - 1.33 mg; iron oxide yellow dye - 0.07 mg.

Description of the dosage form

round biconvex tablets coated with a film shell from light yellow to light yellow with a beige tint. In the cross-section of the tablet of any dosage, a core of almost white color and a film shell are visible.

Show original (Russian)

Состав на одну таблетку 5 мг
Действующее вещество: фелодипин - 5,00 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) - 93,00 мг; гипромеллоза - 84.00 мг; макрогола стеарат - 4,00 мг; кремния диоксид коллоидный - 3.00 мг; магния стеарат - 1.00 мг
Состав оболочки: гипромеллоза - 2,90 мг; макрогол - 4000 - 0,70 мг; титана диоксид - 1,33 мг; краситель железа оксид желтый - 0.07 мг.

круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой от светло-желтого до светло-желтого с бежевым оттенком цвета. На поперечном разрезе таблетки любой дозировки видны ядро почти белого цвета и пленочная оболочка.

Contraindications & warnings

Contraindications

• Hypersensitivity to felodipine or any component of the preparation.

• Heart failure in the decompensated stage.

• Acute myocardial infarction.

• Unstable angina.

• Hemodynamically significant stenosis of the heart valves.

• Hypertrophic obstructive cardiomyopathy.

• Age under 18 years (efficacy and safety not established).

• Lactose intolerance, lactase deficiency, glucose-galactose malabsorption.

• Pregnancy, breastfeeding period (see section "Use during pregnancy and breastfeeding").

With caution

Aortic stenosis, mitral stenosis, labile blood pressure, liver dysfunction, severe renal insufficiency (creatinine clearance less than 30 ml/min), heart failure after acute myocardial infarction, elderly age, arterial hypotension (in predisposed patients may cause myocardial ischemia), simultaneous use with inhibitors or inducers of the CYP3A4 isoenzyme.

Use during pregnancy and breastfeeding

Currently, there is insufficient data on the use of felodipine in pregnant women. Based on data obtained from animals regarding fetal development impairment, felodipine should not be prescribed during pregnancy. "Slow" calcium channel blockers may inhibit uterine contractions during premature labor; however, there is insufficient data to confirm an increase in the duration of physiological labor. There is a risk of fetal hypoxia if the mother has arterial hypotension and reduced perfusion in the uterus due to blood flow redistribution and peripheral vasodilation.

Felodipine passes into breast milk. When taken by a breastfeeding mother in therapeutic doses, only a small amount of the drug reaches the child through breast milk. Insufficient experience with the use of felodipine in lactating women does not exclude the risk of the drug affecting breastfed children; therefore, it is not recommended to prescribe felodipine to women during lactation. If continuation of therapy is necessary to achieve a clinical effect, consideration should be given to discontinuing breastfeeding.

Special instructions

Particular caution is required in the following conditions: aortic stenosis, liver dysfunction, severe renal insufficiency (creatinine clearance less than 30 ml/min), heart failure after acute myocardial infarction, arterial hypotension, which in predisposed patients may cause myocardial ischemia. The efficacy and safety of felodipine in the treatment of hypertensive crises have not been sufficiently studied. Felodipine may cause a significant decrease in blood pressure followed by the development of tachycardia. This may lead to myocardial ischemia in predisposed patients. The concomitant use of drugs that induce the CYP3A4 isoenzyme leads to a significant reduction in the concentration of felodipine in the plasma and insufficient therapeutic effect from the drug (see the section "Interaction with other medicinal products"). Such combinations should be avoided. The simultaneous use of drugs that inhibit the CYP3A4 isoenzyme leads to a significant increase in the concentration of felodipine in the plasma, therefore, such combinations should be avoided. The intake of the drug with grapefruit juice should be avoided due to a significant increase in the concentration of felodipine in the plasma. Felodipine is metabolized in the liver, so patients with liver dysfunction may experience an increase in the concentration of felodipine in the plasma. Therefore, felodipine should be used with caution in patients with liver dysfunction.

Effect on the ability to drive vehicles and operate machinery: When driving vehicles or operating other machinery that requires increased attention, the possibility of dizziness and weakness due to the drug should be considered. At the beginning of therapy or during dose escalation, patients should refrain from engaging in potentially dangerous activities that require concentration and quick psychomotor reactions.

Show original (Russian)

• Повышенная чувствительность к фелодипину или в состав препарата.
• Сердечная недостаточность в стадии декомпенсации.
• Острый инфаркт миокарда.
• Нестабильная стенокардия
• Гемодинамически значимый стеноз клапанов сердца.
• Гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия.
• Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
• Непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.
• Беременность, период грудного вскармливания (см. раздел «Применение при беременности и в период грудного вскармливания»).
С осторожностью
Аортальный стеноз, митральный стеноз, лабильность артериального давления, нарушение функции печени, тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), сердечная недостаточность после острого инфаркта миокарда, пожилой возраст, артериальная гипотензия (у предрасположенных пациентов может вызвать ишемию миокарда), одновременное применение с ингибиторами или индукторами изофермента CYP3A4.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
В настоящее время нет достаточных данных о применении фелодипина у беременных. Основываясь на полученных у животных данных о нарушении развития плода, фелодипин не должен назначаться во время беременности. Блокаторы "медленных" кальциевых каналов могут ингибировать сокращения матки при преждевременных родах, вместе с тем недостаточно данных, подтверждающие увеличение продолжительности физиологических родов. Возможен риск развития гипоксии плода при наличии у матери артериальной гипотензии и уменьшении перфузии в матке за счет перераспределения кровотока и периферической вазодилатации.
Фелодипин проникает в грудное молоко. При приеме кормящей матерью фелодипина в терапевтических дозах лишь незначительное количество препарата попадает с грудным молоком ребенку. Недостаточный опыт применения фелодипина женщинами в период лактации не исключает риск воздействия препарата на детей, находящихся на грудном вскармливании, в связи с чем, не рекомендуется назначать фелодипин женщинам в период лактации. При необходимости продолжения терапии для достижения клинического эффекта следует рассмотреть вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Требуется соблюдать особую осторожность при следующих состояниях: аортальный стеноз, нарушение функции печени, тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), сердечная недостаточность после острого инфаркта миокарда, артериальная гипотензия, которая у предрасположенных пациентов может вызывать ишемию миокарда.
Эффективность и безопасность применения фелодипина в лечении гипертонических кризов изучены недостаточно.
Фелодипин может вызвать значительное снижение артериального давления с последующим развитием тахикардии. Это может привести к ишемии миокарда у предрасположенных пациентов
Совместное применение препаратов, индуцирующих изофермент CYP3A4. приводит к значительному уменьшению концентрации фелодипина в плазме крови и недостаточному терапевтическому эффекту от приёма препарата (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»). Следует избегать совместного назначения таких препаратов. Одновременное применение препаратов, ингибирующих изофермент CYP3A4, приводит к значительному увеличению концентрации фелодипина в плазме крови, в связи с чем. следует избегать таких комбинаций. Следует избегать приёма препарата с грейпфрутовым соком из-за значительного увеличения концентрации фелодипина в плазме крови.
Фелодипин метаболизируется в печени, поэтому у пациентов с нарушением функции печени может наблюдаться увеличение концентрации фелодипина в плазме крови. В связи с этим у пациентов с нарушением функции печени фелодипин следует применять с осторожностью.
Влияние на способность управлять транспортными средствами механизмами:
При управлении транспортными средствами или другими механизмами, требующими повышенного внимания, следует учитывать возможность развития головокружения и слабости на фоне приема препарата. В начале терапии или в период увеличения дозы пациентам следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Side effects, overdose & interactions

Section: Side Effects

The most commonly encountered side effects when taking felodipine include a dose-dependent effect: mild to moderate ankle swelling caused by the vasodilating properties of felodipine. For this reason, approximately 2% of patients discontinue the medication. At the beginning of therapy, flushing of the face accompanied by "hot flashes," headache, palpitations, dizziness, and weakness may be observed. Usually, these reactions are temporary and resolve on their own. There are isolated reports of sleep disturbances; however, a connection with the intake of felodipine has not been established. Cases of hyperplasia of the mucosa of the tongue and gums have been reported after taking felodipine in patients with severe gingivitis/periodontitis. To avoid this side effect or reduce its manifestation, it is recommended to maintain thorough oral hygiene. It is believed that hyperglycemia occurs against the background of taking the group of calcium channel blockers, but hyperglycemia has only been noted in isolated cases with felodipine.

The undesirable effects listed below are categorized according to the affected organs and systems and their frequency of occurrence. The frequency of occurrence is defined as follows: common (>1/100); uncommon (>1/1000 and 1/10000, 1/1000 and 1/10000,

Overdose

Toxicity
10 mg of felodipine in a 2-year-old child caused mild intoxication. 150-200 mg of felodipine in a 17-year-old patient and 250 mg in an adult patient caused intoxication ranging from mild to moderate. Felodipine likely has a more significant effect on peripheral circulation than on the heart compared to other drugs in this therapeutic group.
In case of overdose, symptoms of intoxication appear 12-16 hours after taking the drug, and severe symptoms may occur several days after ingestion. The following symptoms may be observed: bradycardia (sometimes tachycardia), significant decrease in blood pressure, atrioventricular (AV) block of degree MП, ventricular extrasystole, atrial-ventricular dissociation, asystole, ventricular fibrillation; headache, dizziness, altered consciousness (or coma), seizures; shortness of breath, pulmonary edema (non-cardiogenic) and apnea; in adults, respiratory distress syndrome may develop; acidosis, hypokalemia, hyperglycemia, possible hypocalcemia; facial flushing accompanied by "hot flashes," hypothermia; nausea and vomiting. The greatest risk in overdose is posed by symptoms from the cardiovascular system.
Administration of activated charcoal, and if necessary, gastric lavage, is effective even at a late stage of intoxication in some cases. The specific antidote is calcium preparations.
Atropine (0.25-0.5 mg IV for adults, 10-20 mcg/kg for children) should be administered before gastric lavage (due to the risk of stimulating the vagus nerve). ECG monitoring is required. If necessary, ensure airway patency and adequate lung ventilation. Correction of acid-base balance and serum electrolytes is indicated. In case of bradycardia and AV block, atropine 0.5-1.0 mg IV is administered to adults (20-50 mcg/kg for children), with repeat doses if necessary, or isoproterenol 0.05-0.1 mcg/kg/min is initially administered. In acute intoxication at an early stage, the placement of an artificial pacemaker may be required. Significant hypotension is corrected by IV fluid administration; adults receive calcium gluconate solution (9 mg Ca/ml) 20-30 ml over 5 minutes

Interaction

Felodipine is a substrate for the isoenzyme CYP3A4. Drugs that induce or inhibit the isoenzyme CYP3A4 have a significant impact on the concentration of felodipine in the plasma. Drugs that induce the cytochrome P450 isoenzyme system: phenytoin, carbamazepine, phenobarbital, and rifampicin, as well as preparations of St. John's Wort, enhance the metabolism of felodipine by inducing the cytochrome P450 isoenzyme system. The concomitant use of phenytoin, carbamazepine, phenobarbital, and rifampicin leads to a reduction in the area under the curve (AUC) by 93% and the maximum concentration (Cmax) of felodipine by 82%. Co-administration with CYP3A4 inducers should be avoided. Drugs that inhibit the cytochrome P450 isoenzyme system: azole antifungals (itraconazole, ketoconazole), macrolide antibiotics (e.g., erythromycin), and HIV protease inhibitors are inhibitors of the CYP3A4 isoenzyme. When itraconazole is co-administered, Cmax of felodipine increases 8-fold, and AUC increases 6-fold. When erythromycin is co-administered, Cmax and AUC of felodipine increase approximately 2.5 times. Co-administration of felodipine and CYP3A4 inhibitors should be avoided. Grapefruit juice inhibits the CYP3A4 isoenzyme. The use of felodipine with grapefruit juice approximately doubles Cmax and AUC of felodipine. Simultaneous use should be avoided.
Tacrolimus: felodipine may cause an increase in plasma concentrations of tacrolimus. When used together, it is recommended to monitor the concentration of tacrolimus in the serum, and dose adjustment of tacrolimus may be required. Cyclosporine: co-administration of cyclosporine and felodipine increases Cmax of felodipine by 150%, and AUC increases by 60%. However, the effect of felodipine on the pharmacokinetic parameters of cyclosporine is minimal.
Cimetidine: co-administration of cimetidine and felodipine leads to an increase in Cmax and AUC of felodipine by 55%.

Show original (Russian)

К наиболее часто встречаемым побочным реакциям при приёме фелодипина относится дозозависимый эффект: отек лодыжек легкой - средней степени тяжести, обусловленный вазодилатирующими свойствами фелодипина. по этой причине примерно^2%* йй^Атов отказываются от приёма препарата. В начале терапии и-шт-тцш^у^ел^^М!?!? 'Щйы могут
отмечаться покраснение лица, сопровождающееся "приливами", головная боль, ощущение сердцебиения, головокружение и слабость. Обычно эти реакции носят временный характер и проходят самостоятельно. Имеются отдельные сообщения о нарушении сна. однако связь с приемом фелодипина не установлена. Сообщалось о случаях гиперплазии слизистой языка и десен после приема фелодипина у пациентов с выраженным гингивитом/пародонтитом. Для избежания данного побочного эффекта или уменьшения его проявления рекомендуется проводить тщательную гигиену полости рта. Считается, что гипергликемия возникает на фоне приема группы БМКК, однако на фоне приёма фелодипина гипергликемия отмечалась только в отдельных случаях
Нежелательные явления, представленные ниже, перечислены в соответствии с поражением органов и систем органов и частотой встречаемости.
Частота встречаемости определяется следующим образом: часто (>1/100); нечасто (>1/1000 и 1/10000. 1/100) Нечасто (>1/1000 и 1/10000,

Токсичность
10 мг фелодипина у 2-х летнего ребенка вызвало незначительную интоксикацию. 150-200 мг фелодипина у 17-ти летнего пациента и 250 мг у взрослого пациента вызвало интоксикацию от незначительной степени до умеренной. Вероятно, фелодипин оказывает более значимый эффект на периферическое кровообращение, чем на сердце по сравнению с другими препаратами данной терапевтической группы.
При передозировке симптомы интоксикации проявляются через 12-16 часов после приёма препарата, тяжёлые симптомы могут возникать и через несколько дней после приёма. Могут отмечаться следующие симптомы: брадикардия (иногда тахикардия), выраженное снижение АД, атриовентрикулярная (AV) блокада МП степени, желудочковая экстрасистолия, предсердно-желудочковая диссоциация, асистолия, фибрилляция желудочков; головная боль, головокружение, нарушение сознания (или кома), судороги; одышка, отёк лёгких (не кардиогенный) и апноэ; у взрослых возможно развитие респираторного дистресс-синдрома; ацидоз, гипокалиемия. гипергликемия, возможно гипокальциемия; покраснение лица, сопровождающееся ''приливами'1, гипотермия; тошнота и рвота. При передозировке наибольший риск представляют симптомы со стороны сердечно-сосудистой системы
Назначение активированного угля, в случае необходимости промывание желудка, в ряде случае эффективно даже на поздней стадии интоксикации. Специфический антидот-препараты кальция.
Атропин (0,25-0,5 мг в/в для взрослых, 10-20 мкг/кг для детей) должен быть назначен до промывания желудка (из-за риска стимулирования блуждающего нерва). Контроль ЭКГ. При необходимости обеспечить проходимость дыхательных путей и адекватную вентиляцию лёгких. Показана коррекция кислотно-основного состояния и электролитов сыворотки крови. В случае брадикардии и AV блокады назначают атропин 05-1,0 мг в/в взрослым (20-50 мкг/кг детям), при необходимости повторяют введение, или первоначально вводят изопреналин 0.05-0,1 мкг/кг/мин. При острой интоксикации на ранней стадии может понадобиться постановка искусственного водителя ритма. Выраженное снижение АД корректируют в/в введением жидкости, взрослым в/в вводят раствор кальция глюконата (9 мг Са/мл) 20-30 мл в течение 5 минут или в виде инфузии (3-5 мг Са/кг детям), при необходимости повторяют введение в той же дозе. При необходимости инфузионно вводят эпинефрин (адреналин) или допамин. При остановке сердца вследствие передозировки могут понадобиться реанимационные мероприятия в течение нескольких часов. При судорогах назначают диазепам. Проводится другое симптоматическое лечение.

Фелодипин является субстратом для изофермента CYP3A4. Препараты, индуцирующие или ингибирующие изофермент CYP3A4, оказывают значительное влияние на концентрацию фелодипина в плазме крови
Препараты, индуцирующие систему изоферментов цитохрома Р450: фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал и рифампицин, а также препараты Зверобоя продырявленного усиливают метаболизм фелодипина за счёт индукции системы изоферментов цитохрома Р450. Совместное применение фенитоина. карбамазепина. фенобарбитала и рифампицина приводит к снижению значений площади под кривой «концентрация-время» (AUC) на 93% и максимальной концентрации (Стах) фелодипина на 82%. Следует избегать совместного назначения с индукторами изофермента CYP3A4. Препараты, ингибирующие систему изоферментов цитохрома Р450: противогрибковые препараты азолового ряда (итраконазол, кетоконазол), макролидные антибиотики (например, эритромицин) и ингибиторы ВИЧ-протеаз являются ингибиторами изофермента CYP3A4. При совместном назначении итраконазола Стах фелодипина увеличивается в 8 раз, AUC в 6 раз. При совместном назначении эритромицина Стах и AUC фелодипина увеличивается приблизительно в 2,5 раза. Следует избегать совместного назначения фелодипина и ингибиторов изофермента CYP3A4. Сок грейпфрута ингибирует изофермент CYP3A4. Применение фелодипина с грейпфрутовым соком увеличивает Стах и AUC фелодипина приблизительно в 2 раза. Следует избегать одновременного применения.
Такролимус: фелодипин может вызывать увеличение концентраций такролимуса в плазме крови. При одновременном применении рекомендуется контролировать концентрацию такролимуса в сыворотке крови, может потребоваться коррекция дозы такрблимуса. Циклоспорин: при совместном назначении циклоспорина и фелодипина Стах фелодипина увеличивается на 150%, AUC увеличивается на 60%. Однако, воздействие фелодипина на фармакокинетические показатели циклоспорина минимально.
Циметидин: совместное применение циметидина и фелодипина приводит к увеличению Стах и AUC фелодипина на 55%.

Pharmacology

Pharmacodynamics

Felodipine is a "slow" calcium channel blocker (CCB) used for the treatment of arterial hypertension and stable angina. Felodipine is a dihydropyridine derivative and is a racemic mixture. Felodipine lowers blood pressure (BP) by reducing total peripheral vascular resistance, especially in arterioles. The conductivity and contractile ability of the smooth muscle of blood vessels are suppressed by acting on the calcium channels of cell membranes. Due to its high selectivity for the smooth muscle of arterioles, felodipine at therapeutic doses does not have a negative inotropic effect on the contractility or conductivity of the heart. Felodipine relaxes the smooth muscle of the airways. It has been shown that felodipine has a negligible effect on gastrointestinal motility. With prolonged use, felodipine does not have a clinically significant effect on blood lipid levels. In patients with type 2 diabetes, the use of felodipine for 6 months did not show a clinically significant effect on metabolic processes. Felodipine can also be prescribed to patients with reduced left ventricular function receiving standard therapy, and to patients with bronchial asthma, diabetes, gout, or hyperlipidemia.

Antihypertensive effect: the reduction in BP when taking felodipine is due to a decrease in peripheral vascular resistance. Felodipine effectively lowers BP in patients with arterial hypertension both in the supine position and in the sitting and standing positions, at rest and during physical exertion. Since felodipine does not affect the smooth muscle of veins or adrenergic vasomotor control, the development of orthostatic hypotension does not occur. At the beginning of treatment, as a result of the decrease in BP due to felodipine, a temporary reflex increase in heart rate (HR) and cardiac output may be observed. The increase in HR is prevented by the simultaneous use of beta-blockers with felodipine. The effect of felodipine on BP and peripheral vascular resistance correlates with the plasma concentration of felodipine. At steady state, the clinical effect is maintained between doses, and the reduction in BP lasts for 24 hours. Treatment with felodipine leads to regression of left ventricular hypertrophy. Felodipine has a natriuretic and diuretic effect and does not have a kaliuretic effect. When taking felodipine, renal sodium and water reabsorption decreases, which explains the absence of salt and fluid retention in the body. Felodipine reduces vascular resistance in the kidneys and enhances renal perfusion. Felodipine does not affect the glomerular filtration rate and albumin excretion.

The use of felodipine in combination with angiotensin-converting enzyme (ACE) inhibitors, beta-blockers, and if necessary, diuretics, reduces diastolic BP to less than 90 mmHg in 93% of patients. The use of CCBs, dihydropyridine derivatives as an initial course of therapy with subsequent addition of beta-blockers, if necessary, does not affect the mortality rate from cardiovascular diseases compared to standard therapy with beta-blockers and/or diuretics. For the treatment of arterial hypertension, felodipine can be used in monotherapy or in combination with other antihypertensive drugs, such as beta-blockers, diuretics, or ACE inhibitors.

Anti-ischemic effect: the use of felodipine leads to improved myocardial blood supply due to the dilation of coronary vessels. The reduction of the load on the heart is ensured by decreasing peripheral vascular resistance (the load overcome by the heart muscle), which leads to a decrease in the myocardial oxygen demand. Felodipine relieves coronary vessel spasm, improves contractility, and reduces the frequency of angina attacks in patients with stable exertional angina. At the beginning of therapy, a temporary increase in HR may be observed, which can be managed by prescribing beta-blockers. The effect occurs within 2 hours and lasts for 24 hours. For the treatment of stable angina, felodipine can be used in combination with beta-blockers or in monotherapy.

Section: Pharmacokinetics

The systemic bioavailability of felodipine is approximately 15% and is not dependent on the timing of food intake. However, the rate of absorption, but not its extent, may vary depending on the timing of food intake, and the maximum concentration in plasma thus increases by about 65%. The maximum concentration in plasma is reached within 3-5 hours. The drug binds to plasma proteins at 99%. The volume of distribution at steady state is 10 l/kg. The half-life is approximately 25 hours, and the plateau phase is reached in about 5 days. It does not accumulate even with prolonged use. The total plasma clearance averages 1200 ml/min. Reduced clearance in elderly patients and in patients with impaired liver function leads to an increase in the concentration of felodipine in plasma. At the same time, age is only partially responsible for individual variations in plasma concentration of felodipine. Felodipine is metabolized in the liver by the action of the isoenzyme CYP3A4, and all identified metabolites do not have a vasodilating effect (hemodynamic activity). About 70% of the administered dose is excreted as metabolites via the kidneys, with the remainder through the intestines. Less than 0.5% is excreted unchanged by the kidneys. In cases of renal impairment, the plasma concentration of felodipine does not change, but there is an accumulation of inactive metabolites. Felodipine is not removed by hemodialysis.

Show original (Russian)

Фелодипин - блокатор «медленных» кальциевых каналов (БМКК), применяемый для лечения артериальной гипертензии и стабильной стенокардии. Фелодипин - производное дигидропиридина, представляет собой рацемическую смесь. Фелодипин снижает артериальное давление (АД) за счет снижения общего периферического сосудистого сопротивления, особенно в артериолах. Проводимость и сократительная способность гладкой мускулатуры сосудов подавляется путем воздействия на кальциевые каналы клеточных мембран. Благодаря высокой селективности в отношении гладкой мускулатуры артериол, фелодипин в терапевтических дозах не оказывает негативного инотропного эффекта на сократимость или проводимость сердца. Фелодипин расслабляет гладкую мускулатуру дыхательных путей. Показано, что фелодипин оказывает незначительное воздействие на моторику желудочно-кишечного тракта. При длительном применении фелодипин не оказывает клинически значимого эффекта на концентрацию липидов в крови. У пациентов с сахарным диабетом 2 типа при применении фелодипина в течение 6 месяцев не отмечено клинически значимого эффекта на метаболические процессы. Фелодипин можно также назначать пациентам со сниженной функцией левого желудочка, получающим стандартную терапию, и пациентам с бронхиальной астмой, сахарным
диабетом, подагрой или гиперлипидемией
Антигипертензивный эффект: снижение АД при приёме фелодипина обусловлено уменьшением периферического сосудистого сопротивления. Фелодипин эффективно снижает АД у пациентов с артериальной гипертензией как в положении «лежа», так и в положении «сидя» и «стоя», в состоянии покоя и при физической нагрузке. Поскольку фелодипин не оказывает эффекта на гладкую мускулатуру вен или адренергический вазомоторный контроль, то развитие ортостатической гипотензии не происходит. В начале лечения, в результате снижения АД на фоне приёма фелодипина, может наблюдаться временное рефлекторное увеличение частоты сердечных сокращений (ЧСС) и сердечного выброса. Увеличению ЧСС препятствует одновременное с фелодипином применение бета-адреноблокаторов. Действие фелодипина на АД и периферическое сосудистое сопротивление коррелирует с плазменной концентрацией фелодипина. При равновесном состоянии клинический эффект сохраняется между приёмом доз и снижение АД сохраняется в течение 24 ч. Лечение фелодипином приводит к регрессии гипертрофии левого желудочка. Фелодипин обладает натрийуретическим и диуретическим эффектом и не обладает калийуретическим эффектом. При приёме фелодипина снижается канштьцевая реабсорбция натрия и воды, что объясняет отсутствие задержки солей и жидкости в организме. Фелодипин снижает сосудистое сопротивление в почках и усиливает перфузию почек. Фелодипин не оказывает влияния на скорость клубочковой фильтрации и экскрецию альбумина.
Применение фелодипина в комбинации с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), бета-адреноблокаторами. при необходимости - диуретиками, снижает диастолическое АД менее 90 мм рт.ст. у 93% пациентов.
Применение БМКК, производных дигидропиридина в качестве начального курса терапии с последующим добавлением бета-адреноблокаторов, при необходимости, не влияет на показатель смертности от сердечно-сосудистых заболеваний по сравнению со стандартной терапией бета-адреноблокаторами и/или диуретиками.
Для лечения артериальной гипертензии Фелодипин может применяться в монотерапии или в комбинации с другими гипотензивными препаратами, такими как бета-адреноблокаторы, диуретики или ингибиторы АПФ.
Антиишемический эффект: применение фелодипина приводит к улучшению кровоснабжения миокарда за счет дилатации коронарных сосудов. Уменьшение нагрузки на сердце обеспечивается за счет снижения периферического сосудистого сопротивления (снижения нагрузки, преодолеваемой сердечной мышцей), что приводит к снижению потребности миокарда в кислороде. Фелодипин снимает спазм коронарных сосудов. улучшает сократительную способность и уменьшает частоту приступов стенокардии у пациентов со стабильной стенокардией напряжения. В начале терапии может наблюдаться временное увеличение ЧСС, купируемое назначением бета-адреноблокаторов. Эффект наступает через 2 ч и длится в течение 24 ч. Для лечения стабильной стенокардии фелодипин может применяться в комбинации с бета-адреноблокаторами или в монотерапии.

Системная биодоступность фелодипина составляет примерно 15% и не зависит от времени приема пищи. Однако скорость абсорбции, но не ее степень, может меняться в зависимости от времени приема пищи, и максимальная концентрация в плазме крови, таким образом, повышается примерно на 65%. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 3-5 ч. Препарат связывается с белками плазмы крови на 99%. Объем распределения в равновесном состоянии составляет 10 л/кг. Период полувыведения составляет примерно 25 ч, фаза плато достигается примерно в течение 5 дней. Не кумулирует даже при длительном приёме. Общий плазменный клиренс в среднем составляет 1200 мл/мин. Уменьшенный клиренс у пациентов пожилого возраста и у пациентов со сниженной функцией печени приводит к увеличению концентрации фелодипина в плазме крови. Вместе с тем возрастной признак лишь частично объясняет индивидуальные изменения плазменной концентрации фелодипина. Фелодипин метаболизируется в печени под действием изофермента CYP3A4, все идентифицированные метаболиты не обладают вазодилатирующим эффектом (гемодинамической активностью). Около 70% от принятой дозы выделяется в виде метаболитов с почками, остальная часть - через кишечник. Менее 0,5% выводятся почками в неизмененном виде. При нарушении функции почек плазменная концентрация фелодипина не изменяется, но наблюдается кумуляция неактивных метаболитов. Фелодипин не выводится при гемодиализе

Properties

Manufacturer: OZON LLC
Made in: Russia
Active ingredient: Felodipine
Drug group: calcium channel blockers
selective calcium channel blockers with predominant action on blood vessels
dihydropyridine derivatives
Dosage form: extended-release film-coated tablets
Strength: 5 mg
Shipping weight: 28 g
Shelf life: Long shelf life
Keep at: 2–25 °C
SKU: 115358