Formoterol 12 mcg 60 pcs capsules for inhalation powder

Name: Formoterol 12 mcg 60 pcs capsules for inhalation powder - RuPills
SKU: 90955
Price: 18.90 USD
Availability: InStock

capsules with powder for inhalation

SKU 90955

$18.90

In stock

Tracked shipping to United States — 1–3 weeks↗

Same active ingredient

Other products with Formoterol

Manufacturer leaflet

What's on the package insert

Facts from the printed manufacturer leaflet. Sections vary by drug — we only show what's actually in the box.

Indications

• Prevention and treatment of bronchial obstruction in patients with bronchial asthma (BA) as an adjunct to inhaled glucocorticosteroid therapy.
• Prevention of bronchospasm induced by inhalation of allergens, cold air, or physical exertion as an adjunct to inhaled glucocorticosteroid therapy.
• Prevention and treatment of bronchial obstruction in patients with chronic obstructive pulmonary disease (COPD), in the presence of both reversible and irreversible bronchial obstruction, chronic bronchitis, and pulmonary emphysema.

Show original (Russian)

• Профилактика и лечение нарушений бронхиальной проходимости у пациентов с бронхиальной астмой (БА) в качестве дополнения к терапии ингаляционными глюкокортикостероидами.
• Профилактика бронхоспазма, вызываемого вдыханием аллергенов, холодным воздухом или физической нагрузкой качестве дополнения к терапии ингаляционными глюкокортикостероидами.
• Профилактика и лечение нарушений бронхиальной проходимости у пациентов с
хронической обструктивной болезнью легких (ХОБЛ), при наличии как обратимой, так и необратимой бронхиальной обструкции, хроническим бронхитом и эмфиземой легких.

How to use

Formoterol is intended for inhalation use in patients over 18 years of age. The medication is not intended for oral administration.
The dosage of Formoterol is tailored individually based on the patient's needs. The lowest dose that provides a therapeutic effect should be used. Once control of bronchial asthma symptoms is achieved with Formoterol therapy, consideration should be given to gradually reducing the dosage. Dose reduction of Formoterol should be conducted under regular medical supervision of the patient's condition.
The medication is available in capsules containing powder for inhalation, which should only be used with the special device - the "Inhaler CDM®" included in the packaging.
Bronchial Asthma
The dosage of Formoterol for regular maintenance therapy is 12-24 mcg (contents of 1-2 capsules) twice daily.
Formoterol should only be used as an adjunct therapy to inhaled glucocorticoids (GCS). The maximum recommended dose of the medication should not exceed 48 mcg (contents of 4 capsules) per day.
Considering that the maximum daily dose of Formoterol is 48 mcg, an additional 12-24 mcg per day may be used to relieve bronchial asthma symptoms if necessary.
If the need for additional doses of Formoterol becomes non-episodic (for example, more frequent than 2 days a week), this may indicate a worsening of bronchial asthma, and a doctor should be consulted. During an exacerbation of bronchial asthma, treatment with Formoterol should not be initiated or the dosage changed.
Formoterol should not be used for the relief of acute bronchial asthma attacks.
Prevention of bronchospasm induced by physical exertion or unavoidable exposure to a known allergen
Formoterol should be used at a dose of 12 mcg (contents of 1 capsule) 15 minutes before anticipated contact with the allergen or before exertion. Additional inhalations of the medication should not be performed within the subsequent 12 hours.
Prevention of severe bronchospasms
Patients with a history of severe bronchospasms may require a single inhalation at a dose of 24 mcg (contents of 2 capsules).
COPD
The dosage of Formoterol for regular maintenance therapy in COPD is 12-24 mcg (contents of 1-2 capsules) twice daily.
Elderly patients (over 65 years)
There is no data on the need for dose adjustment in patients over 65 years of age.
Instructions for inhalation
To ensure proper use of the medication, a doctor or other healthcare professional should:
1. Warn the patient that the capsules are intended only for inhalation use and are not to be swallowed;
2. Explain to the patient that the capsules containing powder for inhalation should only be used with the "Inhaler CDM®";
3. Show the patient how to use the inhaler.
The capsule should be removed from the blister pack immediately before use.
Instructions for using the "Inhaler CDM®"
The powder inhaler "Inhaler CDM®" is a plastic device with a movable upper part and a retractable compartment for the capsule, approximately 6 cm in height.
The "Inhaler CDM®" is a single-dose inhaler that allows for the dosing and inhalation of the medication in very small amounts. The Formoterol medication enters the patient's airways along with the airflow during an active inhalation through the mouthpiece of the device.
The "Inhaler CDM®" is very easy to use. Follow the step-by-step instructions below:
Step 1.
Remove the transparent cap from the "Inhaler CDM®" device.
Step 2.
Hold the device firmly with one hand, and with the index and thumb of the other hand, open the capsule compartment. To do this, press the index finger on "PRESS" in the movable part of the "Inhaler CDM®," sliding the compartment in the opposite direction.
Step 3.
While holding the device with one hand, insert the capsule with the medication into the compartment's slot.
Step 4.
Ensure that the capsule is correctly inserted into the slot.
Step 5.
While holding the "Inhaler CDM®" in a vertical position, close the compartment by pressing with your thumb in the opposite direction until it clicks.
Step 6.
Hold the "Inhaler CDM®" strictly vertically.
Step 7.
Prepare it for use. To do this, press down firmly on the mouthpiece so that the arrow marked on the body disappears behind the lower part of the device up to the upper line. Then release the mouthpiece to return it to its original position. This will pierce the capsule, allowing access to the medication in the mouthpiece's lumen.
Attention: due to the destruction of the gelatin capsule, small pieces of gelatin may enter the mouth or throat during inhalation. To minimize this occurrence, do not pierce the capsule more than once.
Step 8.
Attention: before inhalation, exhale. Do not exhale through the mouthpiece!
Step 9.
Gently bite the mouthpiece of the "Inhaler CDM®" with your teeth, tightly wrap your lips around it, and take a deep and strong breath through your mouth. You will hear a vibrating sound inside the capsule compartment

Show original (Russian)

Формотерол предназначен для ингаляционного применения у пациентов в возрасте старше 18 лет. Препарат не предназначен для приема внутрь.
Доза препарата Формотерол подбирается индивидуально в зависимости от потребностей пациента. Следует использовать наименьшую дозу, обеспечивающую терапевтический эффект. При достижении контроля симптомов бронхиальной астмы на фоне терапии препаратом Формотерол, необходимо рассмотреть возможность постепенного снижения дозы препарата. Снижение дозы препаратa Формотерол проводят под регулярным врачебным контролем состояния пациента.
Препарат представляет собой капсулы с порошком для ингаляций, которые следует применять только с помощью специального устройства - ингалятора «Инхалер CDM®» который входит в комплект упаковки.
Бронхиальная астма
Доза препарата Формотерол для регулярной поддерживающей терапии составляет 12-24 мкг (содержимое 1-2 капсул) 2 раза в сутки.
Формотерол следует применять только в качестве дополнительной терапии к ингаляционным глюкокортикостероидам (ГКС). Не следует превышать максимальную рекомендованную дозу препарата 48 мкг (содержимое 4 капсул) в сутки.
Учитывая, что максимальная суточная доза препарата Формотерол составляет 48 мкг, при необходимости дополнительно можно применить 12-24 мкг в сутки для облегчения симптомов бронхиальной астмы.
Если потребность в применении дополнительных доз препарата Формотерол перестает быть эпизодической (например, становится чаще, чем 2 дня в неделю), это может указывать на ухудшение течения бронхиальной астмы, следует обратиться к врачу. На фоне обострения бронхиальной астмы не следует начинать лечение препаратом Формотерол или изменять дозировку препарата.
Формотерол не следует применять для купирования острых приступов бронхиальной астмы.
Профилактика бронхоспазма, вызываемого физической нагрузкой или неизбежным воздействием известного аллергена
Следует применять Формотерол в дозе 12 мкг (содержимое 1 капсулы) за 15 минут до предполагаемого контакта с аллергеном или до нагрузки. Дополнительные ингаляции препарата не должны проводиться в течение последующих 12 часов.
Профилактика тяжелых бронхоспазмов
Пациентам с тяжелыми бронхоспазмами в анамнезе может потребоваться однократная ингаляция в дозе 24 мкг (содержимое 2 капсул).
ХОБЛ
Доза препарата Формотерол для регулярной поддерживающей терапии ХОБЛ составляет 12-24 мкг (содержимое 1-2 капсул) 2 раза в сутки.
Пожилые пациенты (старше 65 лет)
Данных о необходимости коррекции дозы препарата у пациентов старше 65 лет не получено.
Инструкция по проведению ингаляций
Для того чтобы обеспечить правильное применение препарата, врач или другой медицинский работник должен:
1. Предупредить пациента, что капсулы предназначены только для ингаляционного применения и не предназначены для проглатывания;
2. Объяснить пациенту, что применять капсулы с порошком для ингаляций следует только с помощью «Инхалер CDM®»;
3. Показать пациенту, как пользоваться ингалятором.
Вынимать капсулу из ячейковой упаковки следует непосредственно перед применением.
Инструкция по применению ингалятора «Инхалер CDM®»
Ингалятор порошковый «Инхалер CDM®» - пластиковое устройство с подвижной верхней частью и с выдвигающимся отсеком для капсулы, высотой около 6 см.
«Инхалер CDM®» - это однодозовый ингалятор, позволяющий дозировать и вдыхать препарат в очень маленьких дозах. Препарат Формотерол попадает в дыхательные пути пациента вместе с потоками воздуха при выполнении активного вдоха через мундштук устройства.
«Инхалер CDM®» очень прост в применении. Необходимо следовать пошаговой инструкции, приведенной ниже:
Шаг 1.
Снимите прозрачный колпачок с устройства «Инхалер CDM®»
Шаг 2.
Крепко держите устройство одной рукой, указательным и большим пальцем другой руки откройте отсек для капсулы. Для этого нажмите указательным пальцем на «НАЖАТЬ» в подвижной части «Инхалер CDM®» сдвигая отсек в противоположную сторону.
Шаг 3.
Удерживая устройство одной рукой, вставьте капсулу с препаратом в гнездо отсека.
Шаг 4.
Убедитесь, что капсула правильно вставлена в гнездо.
Шаг 5.
Удерживая «Инхалер CDM®» в вертикальном положении, закройте отсек, нажав большим пальцем в обратном направлении до упора, пока не будет слышен щелчок.
Шаг 6.
Держите устройство «Инхалер CDM®» строго вертикально.
Шаг 7.
Приведите его в рабочее состояние. Для этого с усилием нажмите на мундштук так, чтобы стрелка, нанесенная на корпус, скрылась за границами нижней части устройства до верхней линии. Затем отпустите мундштук для возврата его в первоначальное положение. Тем самым Вы проколете капсулу, открыв доступ лекарственному препарату в просвет мундштука.
Внимание: из-за разрушения желатиновой капсулы маленькие кусочки желатина в результате ингаляции могут попасть в рот или горло. Для того чтобы свести данное явление к минимуму, не следует прокалывать капсулу более 1 раза.
Шаг 8.
Внимание: перед проведением ингаляции следует выдохнуть. Не выдыхайте через мундштук!
Шаг 9.
Осторожно сожмите мундштук «Инхалер CDM®» зубами, плотно обхватите его губами и сделайте глубокий и сильный вдох через рот. Вы услышите вибрирующий звук внутри отсека для капсулы, издаваемый капсулой при вращении и рассеивании препарата.
Внимание: мундштук нельзя жевать исильно сжимать зубами! Не нажимайте на мундштук при вдыхании.
Это может блокировать движение капсулы. Задержите дыхание приблизительно на 10 секунд или дольше, насколько возможно. Удалите ингалятор изо рта. Сделайте медленный выдох. Затем дышите нормально. Повторите шаги 8-9 снова, для гарантированного вдыхания дозы препарата.
Шаг 10.
После проведения ингаляции откройте отсек для капсулы шаг 2, удалите пустую капсулу и затем закройте его.
Внимание:
При проведении ингаляции постарайтесь не закрывать отверстия, расположенные на боковых сторонах мундштука. Это может препятствовать свободному движению воздуха внутри ингалятора, тем самым уменьшается рассеивание содержимого капсулы.
Всегда после использования плотно закрывайте «Инхалер CDM®» колпачком, это позволит сохранить мундштук в чистоте.
Регулярно (раз в неделю) следует очищать мундштук снаружи сухой тканью.
Имеются отдельные сообщения о случайном проглатывании пациентами капсул препарата целиком, без использования устройства для ингаляций. Большинство таких случаев не связаны с развитием нежелательных явлений. Медицинский работник должен объяснить пациенту, как правильно применять препарат, особенно, если после ингаляций у пациента не наступает улучшение дыхания.

Composition

Composition per capsule:
Active ingredient:
Formoterol fumarate dihydrate - 12 mcg
Excipients:
Sodium benzoate - 0.02 mg
Lactose monohydrate - up to 12 mg
Capsule:
Colorant "caramel" (E 150c) - 1.4388 %
Hydroxypropyl methylcellulose - up to 100 %

Hard capsules No. 3, transparent, light brown in color. The contents of the capsules are a powder that is white or almost white in color.

Show original (Russian)

Состав на одну капсулу:
Действующее вещество:
Формотерола фумарата дигидрат - 12 мкг
Вспомогательные вещества:
Натрия бензоат - 0,02 мг
Лактозы моногидрат - до 12 мг
Капсула:
Краситель «карамель» (Е 150с) - 1,4388 %
Г ипромеллоза - до 100 %

Твердые капсулы № 3, прозрачные, светло-коричневого цвета. Содержимое капсул - порошок белого или почти белого цвета

Contraindications & warnings

• Hypersensitivity to the active substance and/or any excipient in the formulation.
• Age under 18 years.
• Breastfeeding.
• Rare hereditary diseases, such as galactose intolerance, lactase deficiency.

With caution
If you have any of the listed conditions, consult your doctor before using the medication.
Particular caution is required when using Formoterol (especially regarding dose reduction) and careful monitoring of patients is necessary in the presence of the following concomitant diseases: ischemic heart disease; arrhythmias and conduction disorders, especially third-degree atrioventricular block; severe heart failure; idiopathic hypertrophic subaortic stenosis; severe hypertension; aneurysm of any localization; pheochromocytoma; ketoacidosis; hypertrophic obstructive cardiomyopathy; thyrotoxicosis; known or suspected prolonged QTc interval (QT corrected > 0.44 sec).
Considering the hyperglycemic effect characteristic of beta2-adrenergic agonists, patients with diabetes taking Formoterol are recommended to have additional regular monitoring of blood glucose levels.

Use during pregnancy and breastfeeding
The safety of Formoterol during pregnancy and breastfeeding has not been established to date.
Pregnancy
Use during pregnancy is possible only if the expected benefit to the mother outweighs the potential risk to the fetus. Formoterol, like other β2-adrenergic agonists, may delay labor due to its tocolytic effect (relaxing effect on the smooth muscle of the uterus).
Breastfeeding
It is unknown whether Formoterol passes into breast milk. Therefore, if Formoterol is necessary, breastfeeding should be discontinued.
Fertility
There is no data on the effect of the medication on fertility. Studies in experimental animals have not shown any effect on fertility with oral administration of Formoterol.

Formoterol belongs to the class of long-acting beta2-adrenergic receptor agonists. The use of another long-acting beta2-adrenergic receptor agonist (salmeterol) has been associated with an increased frequency of fatal outcomes related to bronchial asthma (13 out of 13,176 patients) compared to placebo (3 out of 13,179 patients). Clinical studies assessing the frequency of fatal outcomes related to bronchial asthma during the use of Formoterol have not been conducted.
It has been shown that the use of Formoterol improves the quality of life for patients with COPD.
Anti-inflammatory therapy
In patients with bronchial asthma, Formoterol should only be used as an adjunct treatment when symptoms are inadequately controlled on monotherapy with inhaled corticosteroids (ICS) or in severe cases requiring a combination of inhaled ICS and long-acting beta2-adrenergic receptor agonists. Formoterol should not be used with other long-acting beta2-adrenergic receptor agonists.
When using Formoterol, the adequacy of the anti-inflammatory therapy the patients are receiving should be assessed. After starting treatment with Formoterol, patients should be advised to continue their anti-inflammatory therapy unchanged, even if improvement is noted.
For the relief of an acute bronchial asthma attack, beta2-adrenergic receptor agonists should be used. In case of sudden deterioration, patients should seek medical assistance immediately.
Severe exacerbations of bronchial asthma
In clinical studies, the use of Formoterol was associated with a slight increase in the frequency of severe exacerbations of bronchial asthma compared to placebo, especially in children aged 5-12 years.
In placebo-controlled clinical studies, patients receiving Formoterol for 4 weeks showed an increased frequency of severe exacerbations of bronchial asthma (0.9% at a dosing regimen of 10-12 mcg twice daily, 1.9% at 24 mcg twice daily) compared to the placebo group (0.3%), particularly in children aged 5-12 years.
Hypokalemia
The use of beta2-adrenergic agonists, including Formoterol, may lead to potentially serious hypokalemia. Hypokalemia may increase the risk of arrhythmias. Since this effect of Formoterol may be enhanced by hypoxia and concomitant treatment, special caution should be exercised in patients with severe bronchial asthma. In these cases, regular monitoring of serum potassium levels is recommended.
Paradoxical bronchospasm
Like other inhaled medications, Formoterol may cause paradoxical bronchospasm. In this case, the medication should be discontinued immediately, and alternative treatment should be initiated.
The use of Formoterol at doses exceeding 54 mcg/day (more than 4 inhalations) may lead to positive results in doping tests.
Effects on the ability to drive and operate machinery
There is no data on the effect of Formoterol on the ability to drive vehicles and operate machinery. If side effects such as dizziness, tremor, seizures, or muscle spasms occur, it is necessary to refrain from driving vehicles and operating machinery, as well as engaging in other potentially dangerous activities that require increased attention and quick psychomotor responses.

Show original (Russian)

• Гиперчувствительность к действующему веществу и/или любому вспомогательному веществу в составе препарата.
• Возраст до 18 лет.
• Кормление грудью.
• Редкие наследственные заболевания, такие как непереносимость галактозы, недостаточность лактазы.
С осторожностью
Если у Вас имеется одно из перечисленных заболеваний, перед применением препарата обязательно проконсультируйтесь с врачом.
Соблюдение особой осторожности при применении препарата Формотерол (особенно с точки зрения снижения дозы) и тщательное наблюдение за пациентами требуется при наличии следующих сопутствующих заболеваний: ишемическая болезнь сердца; нарушения сердечного ритма и проводимости, особенно атриовентрикулярная блокада III степени; тяжелая сердечная недостаточность; идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз; тяжелая степень артериальной гипертензии; аневризма любой локализации; феохромоцитома; кетоацидоз; гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия; тиреотоксикоз; известное или подозреваемое удлинение интервала QTc (QT корригированный > 0,44 сек).
Учитывая гипергликемический эффект, свойственный бета2-адреномиметикам, у пациентов с сахарным диабетом, принимающим Формотерол, рекомендуется дополнительный регулярный контроль концентрации глюкозы в крови.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Безопасность применения формотерола при беременности и в период грудного вскармливания до настоящего времени не установлена.
Беременность
Применение при беременности возможно только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Формотерол, так же, как и другие ?2-адреномиметики, может замедлять процесс родов вследствие токолитического действия (релаксирующего действия на гладкую мускулатуру матки).
Период грудного вскармливания
Неизвестно, проникает ли формотерол в грудное молоко. Поэтому, при необходимости применения формотерола, грудное вскармливание необходимо прекратить.
Фертильность
Данных о влиянии препарата на фертильность нет. Исследования на экспериментальных животных не выявили влияния на фертильность при пероральном применении формотерола.

Препарат Формотерол относится к классу агонистов бета2-адренорецепторов длительного действия. На фоне применения другого агониста бета2-адренорецепторов длительного действия (салметерола) отмечалось увеличение частоты летальных исходов, связанных с бронхиальной астмой (13 из 13176 пациентов) по сравнению с плацебо (3 из 13179 пациентов). Клинических исследований по оценке частоты развития летальных исходов, связанных с бронхиальной астмой, на фоне применения препарата Формотерол не проводилось.
Показано, что при применении препарата Формотерол улучшается качество жизни пациентов с ХОБЛ.
Противовоспалительная терапия
У пациентов с бронхиальной астмой Формотерол следует использовать только в качестве дополнительного лечения при недостаточном контроле симптомов на фоне монотерапии ингаляционными ГКС или при тяжелой форме заболевания, требующей применения комбинации ингаляционного ГКС и агониста бета2-адренорецепторов длительного действия. Нельзя применять Формотерол с другими агонистами бета2-адренорецепторов длительногодействия.
При применении препарата Формотерол необходимо оценить состояние пациентов в отношении адекватности той противовоспалительной терапии, которую они получают. После начала лечения препаратом Формотерол пациентам следует рекомендовать продолжать противовоспалительную терапию без изменений, даже в том случае, если будет отмечено улучшение.
Для купирования острого приступа бронхиальной астмы следует применять агонисты бета2-адренорецепторов. При внезапном ухудшении состояния пациенты должны немедленно обращаться за медицинской помощью.
Тяжелые обострения бронхиальной астмы
В клинических исследованиях при применении формотерола отмечалось небольшое повышение частоты развития тяжелых обострений бронхиальной астмы по сравнению с плацебо, особенно у детей 5-12 лет.
B плацебо-контролируемых клинических исследованиях у пациентов, получавших формотерол в течение 4 недель, отмечалось повышение частоты развития тяжелых обострений бронхиальной астмы (0,9% при режиме дозирования 10-12 мкг 2 раза в сутки, 1,9% - при 24 мкг 2 раза в сутки) по сравнению с группой плацебо (0,3%), особенно у детей 5-12 лет.
Гипокалиемия
Следствием терапии бета2-адреномиметиками, включая Формотерол, может быть развитие потенциально серьезной гипокалиемии. Гипокалиемия может увеличить риск развития аритмий. Так как данное действие препарата Формотерол может быть усилено гипоксией и сопутствующим лечением, особую осторожность следует соблюдать у пациентов с бронхиальной астмой тяжелого течения. В этих случаях рекомендуется регулярный контроль концентрации калия в сыворотке крови.
Парадоксальный бронхоспазм
Как и другие ингаляционные препараты, Формотерол может вызвать парадоксальный бронхоспазм. В этом случае, следует немедленно отменить препарат и назначить альтернативное лечение.
Применение формотерола в дозе, превышающей 54 мкг/сутки (свыше 4 ингаляций), может привести к положительным результатам тестов на допинг.
Влияние на способность управлять автотранспортом и другими транспортными средствами, на работу с движущимися механизмами
Данные о влиянии препарата Формотерол на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами отсутствуют. В случае развития таких побочных реакций, как головокружение, тремор, судороги или мышечный спазм необходимо воздержаться от вождения автотранспорта и управления механизмами, а также от занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Side effects, overdose & interactions

Adverse reactions (AR) are grouped according to the MedDRA classification of organs and organ systems. Within each organ and organ system group, ARs are listed in order of decreasing frequency. Within each frequency group, ARs are listed in order of decreasing severity.
The following criteria were used to assess frequency: very common (≥1/10); common (≥1/100,

Symptoms. Overdose of formoterol may lead to symptoms characteristic of overdose (beta2-adrenergic agonists) or an exacerbation of side effects: chest pain, palpitations, tachycardia up to 200 beats/min, ventricular arrhythmias, increased or decreased blood pressure, dry mouth, nausea, vomiting, headache, dizziness, tremor, nervousness, weakness, anxiety, drowsiness, metabolic acidosis, hypokalemia, hyperglycemia, seizures, muscle spasms.
As with all inhaled beta2-adrenergic agonists, overdose of formoterol may result in cardiac arrest and fatal outcome.
Treatment. Supportive and symptomatic therapy is indicated. In severe cases, hospitalization is necessary.
The use of cardioselective beta2-adrenergic blockers may be considered, but only under careful medical supervision with extreme caution, as the use of such agents may provoke bronchospasm.
Monitoring of cardiac function is recommended.

The drug Formoterol, like other beta2-adrenergic agonists, should be prescribed with caution to patients receiving the following medications: quinidine, disopyramide, procainamide, phenothiazines, macrolides, monoamine oxidase inhibitors (MAO), tricyclic antidepressants, antihistamines, as well as other drugs known to prolong the QT interval, as in these cases the action of adrenergic stimulants on the cardiovascular system may be enhanced, increasing the risk of ventricular arrhythmias.
Concurrent use of other sympathomimetic agents may exacerbate the side effects of Formoterol.
Simultaneous use of xanthine derivatives, glucocorticoids, or diuretics may enhance the potential hypokalemic effect of Formoterol.
Patients undergoing anesthesia with halogenated hydrocarbons have an increased risk of developing arrhythmias.
Drugs classified as beta2-adrenergic blockers may weaken the effect of Formoterol and lead to severe bronchospasm in patients with bronchial asthma. Therefore, Formoterol should not be used in conjunction with beta2-adrenergic blockers (including eye drops) unless there are compelling reasons to use such a combination of medications.

Show original (Russian)

Нежелательные реакции (НР) сгруппированы в соответствии с классификацией органов и систем органов MedDRA. В пределах каждой группы органов и систем органов HP перечислены в порядке уменьшения частоты встречаемости. В пределах каждой группы частоты встречаемости НР указаны в порядке уменьшения их тяжести.
Для оценки частоты использованы следующие критерии: очень часто (?1/10); часто (?1/100,

Симптомы. Передозировка формотеролом, вероятно, может привести к развитию явлений, характерных для передозировки (бета2-адреномиметиками или усилению проявления побочных действий: боль за грудиной, ощущение сердцебиения, тахикардия до 200 уд/мин, желудочковые аритмии, повышение или понижение артериального давления, сухость во рту, тошнота, рвота, головная боль, головокружение, тремор, нервозность, слабость, тревога, сонливость, метаболический ацидоз, гипокалиемия, гипергликемия, судороги, спазм мышц.
Как и для всех ингаляционных бета2-адреномиметиков, при передозировке формотеролом, возможна остановка сердца и смертельный исход.
Лечение. Показано проведение поддерживающей и симптоматической терапии. В серьезных случаях необходима госпитализация.
Может рассматриваться применение кардиоселективных бета2-адреноблокаторов, но только под тщательным медицинским наблюдением при условии соблюдения чрезвычайной осторожности, так как использование таких средств может вызвать бронхоспазм.
Рекомендован контроль показателей сердечной деятельности.

Препарат Формотерол, так же как и другие бета2-адреномиметики, следует с осторожностью назначать пациентам, получающим такие лекарственные средства, как: хинидин, дизопирамид, прокаинамид, фенотиазины, макролиды, ингибиторы моноаминооксидазы (МАО), трициклические антидепрессанты, антигистаминные препараты, а также другие препараты, о которых известно, что они удлиняют интервал QТ, так как в этих случаях действие адреностимуляторов на сердечно-сосудистую систему может усиливаться и повышается риск возникновения желудочковых аритмий.
Одновременное применение других симпатомиметических средств может приводить к усугублению побочных реакций препарата Формотерол.
Одновременное применение производных ксантина, глюкокортикостероидов или диуретиков может усиливать потенциальное гипокалиемическое действие препарата Формотерол.
У пациентов, получающих анестезию с использованием галогенизированных углеводородов, повышается риск развития аритмий.
Препараты, относящиеся к бета2-адреноблокаторам, могут ослаблять действие препарата Формотерол и приводить к серьезному бронхоспазму у пациентов с бронхиальной астмой. В связи с этим не следует применять препарат Формотерол совместно с бета2-адреноблокаторами (включая глазные капли), если только к использованию такой комбинации препаратов не вынуждают какие-либо чрезвычайные причины.

Pharmacology

Formoterol is a selective beta2-adrenergic receptor agonist (beta2-adrenergic mimetic). It exerts a bronchodilatory effect in patients with reversible airway obstruction. The onset of action is rapid (within 1-3 minutes) and lasts for 12 hours after inhalation. When used at therapeutic doses, its impact on the cardiovascular system is minimal and is noted only in rare cases.
Formoterol inhibits the release of histamine and leukotrienes from mast cells. Experimental studies in animals have demonstrated some anti-inflammatory properties of formoterol, such as the ability to prevent the development of edema and the accumulation of inflammatory cells.
In experimental in vitro studies on animals, it has been shown that racemic formoterol and its (R,R) and (S,S) enantiomers are highly selective beta2-receptor agonists. The (S,S) enantiomer was 800-1000 times less active than the (R,R) enantiomer and did not negatively affect the activity of the (R,R) enantiomer regarding its influence on the smooth muscle of the trachea. No pharmacological evidence has been obtained to support the advantage of using either of these two enantiomers compared to the racemic mixture.
Studies conducted in humans have shown that formoterol effectively prevents bronchospasm induced by inhaled allergens, physical exertion, cold air, histamine, or methacholine. Since the bronchodilatory effect of formoterol remains pronounced for 12 hours after inhalation, administering the drug twice daily for long-term maintenance therapy allows for adequate control of bronchospasm in chronic lung diseases, both during the day and at night.
In patients with stable chronic obstructive pulmonary disease (COPD), formoterol administered via inhalation at doses of 12 or 24 mcg twice daily is associated with an improvement in quality of life parameters.

The therapeutic dose range of formoterol is from 12 mcg to 24 mcg twice daily. Pharmacokinetic data for formoterol were obtained from healthy volunteers after inhalation of formoterol at doses above the recommended range and from patients with COPD after inhalation of formoterol at therapeutic doses.

Absorption
After a single inhalation of formoterol at a dose of 120 mcg, formoterol is rapidly absorbed into the bloodstream, with a maximum plasma concentration (Cmax) of 266 pmol/L reached within 5 minutes post-inhalation. In patients with COPD receiving formoterol at doses of 12 or 24 mcg twice daily for 12 weeks, plasma concentrations of formoterol measured at 10 minutes, 2 hours, and 6 hours post-inhalation ranged from 11.5-25.7 pmol/L and 23.3-50.3 pmol/L, respectively.
In studies examining the total excretion of formoterol and its (R,R) and (S,S) enantiomers in urine, it was shown that the amount of formoterol in the systemic circulation increases proportionally to the inhaled dose (12-96 mcg).
After inhalation of formoterol at doses of 12 or 24 mcg twice daily for 12 weeks, the excretion of unchanged formoterol in urine in patients with asthma increased by 63-73%, while in patients with COPD it increased by 19-38%. This indicates some accumulation of formoterol in the plasma after multiple inhalations. No greater accumulation of one enantiomer of formoterol compared to the other was noted after repeated inhalations.
The majority of formoterol administered via an inhaler is swallowed and subsequently absorbed from the gastrointestinal tract (GIT). When 80 mcg of 3H-labeled formoterol was administered orally to two healthy volunteers, at least 65% of formoterol was absorbed.

Distribution
The binding of formoterol to plasma proteins is 61-64%, with binding to serum albumin at 34%. At the concentration ranges observed after the administration of therapeutic doses, saturation of binding sites is not reached.

Metabolism
The primary metabolic pathway of formoterol is direct conjugation with glucuronic acid. Another metabolic pathway is O-demethylation followed by conjugation with glucuronic acid (glucuronidation).
Minor metabolic pathways include conjugation of formoterol with sulfate followed by deformylation. Multiple isoenzymes are involved in the glucuronidation processes (UGT1A1, 1A3, 1A6, 1A7, 1A8, 1A9, 1A10, 2B7, and 2B15) and O-demethylation (CYP2D6, 2C9, and 2A6) of formoterol, suggesting a low likelihood of drug interactions through the inhibition of any isoenzyme involved in the metabolism of formoterol. At therapeutic concentrations, formoterol does not inhibit isoenzymes of the cytochrome P450 system.

Excretion
When formoterol is taken at doses of 12 or 24 mcg twice daily for 12 weeks, 10% and 15-18% of the total dose is excreted unchanged in urine in patients with asthma; 7% and 6-9% of the total dose, respectively, in patients with COPD.
The calculated proportions of (R,R) and (S,S) enantiomers of unchanged formoterol in urine are 40% and 60%, respectively, after a single dose of formoterol (12-120 mcg) in healthy volunteers and after single and repeated doses of formoterol in patients with asthma.
The active substance and its metabolites are completely eliminated from the body; about 2/3 of the orally administered dose is excreted in urine, and 1/3 in feces. The renal clearance of formoterol is 150 mL/min.
In healthy volunteers, the terminal half-life of formoterol from plasma after a single inhalation of formoterol at a dose of 120 mcg is 10 hours; the terminal half-lives of (R,R) and (S,S) enantiomers, calculated from urinary excretion, are 13.9 and 12.3 hours, respectively.

Pharmacokinetics in specific patient groups
Gender
After adjustment for body weight, the pharmacokinetic parameters of formoterol in men and women do not show significant differences.
Elderly patients (over 65 years)
There is no data supporting the need to change the dosing of formoterol in patients over 65 years compared to younger patients.
Patients with liver and/or kidney dysfunction
The pharmacokinetics of formoterol in patients with liver and/or kidney dysfunction have not been studied.

Show original (Russian)

Формотерол является селективным агонистом бета2-адренорецепторов (бета2-адреномиметик). Он оказывает бронхорасширяющее действие у пациентов с обратимой обструкцией дыхательных путей. Действие препарата наступает быстро (в пределах 1-3 минут) и сохраняется в течение 12 часов после ингаляции. При использовании терапевтических доз влияние на сердечно-сосудистую систему минимально и отмечается только в редких случаях.
Формотерол тормозит высвобождение гистамина и лейкотриснов из тучных клеток. В экспериментах на животных были показаны некоторые противовоспалительные свойства формотерола, такие как способность препятствовать развитию отека и накоплению клеток воспаления.
В экспериментальных исследованиях на животных in vitro было показано, что рацемический формотерол и его (R.R) и (S.S) энантиомеры являются высокоселективными агонистами бета2-рецепторов. (S.S) энантиомер был в 800-1000 раз менее активен чем (R,R) энантиомер и не оказывал негативного воздействия на активность (R.R) энантиомера в отношении влияния на гладкую мускулатуру трахеи. Не было получено фармакологических доказательств преимущества использования одного из этих двух энантиомеров, но сравнению с рацемической смесью.
В исследованиях, проведенных у людей, показано, что формотерол эффективно предотвращает бронхоспазм, вызываемый вдыхаемыми аллергенами, физической нагрузкой, холодным воздухом, гистамином или метахолином. Поскольку бронхорасширяющий эффект формотерола остается выраженным в течение 12 часов после ингаляции, назначение препарата 2 раза в сутки для длительной поддерживающей терапии позволяет в большинстве случаев обеспечить необходимый контроль бронхоспазма при хронических заболеваниях легких, как в течение дня, так и ночью.
У больных хронической обструктивной болезнью легких (ХОБЛ) стабильного течения формотерол, применяемый в виде ингаляций в дозах по 12 или 24 мкг 2 раза в день сопровождается улучшением параметров качества жизни.

Терапевтический диапазон доз формотерола составляет от 12 мкг до 24 мкг 2 раза в день. Данные по фармакокинетике формотерола получены у здоровых добровольцев после ингаляции формотерола в дозах выше рекомендуемого диапазона и у больных ХОБЛ после ингаляции формотерола в терапевтических дозах.
Всасывание
После однократной ингаляции формотерола в дозе 120 мкг здоровым добровольцам формотерол быстро абсорбируется в плазму крови, максимальная концентрация формотерола в плазме крови (Cmax) составляет 266 пмоль/л и достигается в течение 5 минут после ингаляции. У больных ХОБЛ. получавших формотерол в дозе 12 или 24 мкг 2 раза в сутки в течение 12 недель, концентрации формотерола в плазме крови, измеренные через 10 минут, 2 часа и 6 часов после ингаляции, находились в диапазонах 11,5-25,7 лмоль/л и 23,3-50,3 пмоль/л, соответственно.
В исследованиях, в которых изучали суммарную экскрецию формотерола и его (R.R) и (S.S) энантиомеров с мочой, было показано, что количество формотерола в системном кровотоке повышается пропорционально величине ингалируемой дозы (12-96 мкг).
После ингаляционного применения формотерола в дозе 12 или 24 мкг 2 раза в сутки в течение 12 недель экскреция неизмененного формотерола с мочой у больных с бронхиальной астмой (БА) увеличивалась на 63-73 %, а у больных ХОБЛ - на 19-38 %. Это указывает на некоторую кумуляцию формотерола в плазме крови после .многократных ингаляций. При этом не отмечалось большей кумуляции одного из энантиомеров формотерола но сравнению с другим после повторных ингаляций.
Большая часть формотерола, применяемого с помощью ингалятора, проглатывается и затем всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). При назначении 80 мкг 3Н- меченого формотерола внутрь двум здоровым добровольцам абсорбировалось по меньшей мере 65 % формотерола.
Распределение
Связывание формотерола с белками плазмы крови составляет 61-64 %, связывание с альбумином сыворотки - 34 %. 13 диапазоне концентраций, отмечаемых после применения терапевтических доз препарата, насыщение мест связывания не достигается.
Метаболизм
Основным путем метаболизма формотерола является прямая конъюгация с глюкуроновой кислотой. Другой путь метаболизма -О-деметилирование с последующей конъюгацией с глюкуроновой кислотой (глюкуронидацией).
Малозначимые пути метаболизма включают конъюгацию формотерола с сульфатом с последующим деформилированием. Множество изоферментов участвуют в процессах глюкуронидации (UGT1A1, 1АЗ, 1А6, 1А7, 1А8, 1А9, 1А10, 2В7 и 2В15) и О- деметилирования (CYP2D6, 209, 2С9 и 2А6) формотерола, что предполагает низкую вероятность лекарственного взаимодействия посредством ингибирования какого-либо изофермента, принимающего участие в метаболизме формотерола. В терапевтических концентрациях формотерол не ингибирует изоферменты системы цитохрома Р450.
Выведение
При приеме формотерола в дозе 12 или 24 мкг 2 раза в сутки в течение 12 недель в неизмененном виде с мочой выделяется 10 % и 15-18 % от общей дозы у больных БА; 7 % и 6-9 % от общей дозы, соответственно, у больных ХОБЛ.
Рассчитанные доли (R,R) и (S,S) энантиомеров неизмененного формотерола в моче составляют 40 % и 60 %, соответственно, после однократной дозы формотерола (12-120 >1кг) у здоровых добровольцев и после однократных и повторных доз формотерола у больных БА.
Активное вещество и его метаболиты полностью выводятся из организма; около 2/3 от применяемой внутрь дозы выводится с мочой, 1/3 - с калом. Почечный клиренс формотерола составляет 150 мл/мин.
У здоровых добровольцев конечный период полувыведения формотерола из плазмы после однократной ингаляции препарата формотерола в дозе 120 мкг составляет 10 часов; конечные периоды полувыведения (R,R) и (S,S) энантиомеров, рассчитанные по экскреции с мочой, составляют 13,9 и 12,3 часа соответственно.
Фармакокинетика у отдельных групп пациентов
Пол
После корректировки но массе тела фармакокинетические параметры формотерола у мужчин и у женщин не имеют существенных различий.
Пожилые пациенты (старше 65 лет)
Данных в пользу необходимости изменения дозирования формотерола у пациентов старше 65 лет но сравнению с более молодыми пациентами не получено.
Пациенты с нарушениями функции печени и/или почек
Фармакокинетика формотерола у пациентов с нарушениями функции печени и/или почек не изучалась.

Properties

Manufacturer: Pharmstandard-Lexredstva JSC
Made in: Russia
Active ingredient: Formoterol
Drug group: Agents for the treatment of obstructive airway diseases
adrenergic agents for inhalation
selective beta2-adrenergic agonists
Dosage form: capsules with powder for inhalation
Strength: 12 mcg
Shipping weight: 331 g
Shelf life: Long shelf life
Keep at: 2–25 °C
SKU: 90955