powder for solution preparation

Fosfomycin

Fosfomycin 3 g 8 powder for solution for oral administration packet 1 pc.

Name: Fosfomycin 3 g 8 powder for solution for oral administration packet 1 pc. - RuPills
SKU: 90385
Price: 10.06 USD
Availability: InStock

3000 mg · powder for solution preparation

SKU 90385

$10.06

In stock

Tracked shipping to United States — 1–3 weeks↗

Same active ingredient

Other products with Fosfomycin

Manufacturer leaflet

What's on the package insert

Facts from the printed manufacturer leaflet. Sections vary by drug — we only show what's actually in the box.

Indications

Infectious-inflammatory diseases caused by microorganisms sensitive to fosfomycin:

• acute bacterial cystitis, acute episodes of recurrent bacterial cystitis;

• bacterial nonspecific urethritis;

• asymptomatic massive bacteriuria in pregnant women;

• postoperative urinary tract infections;
Prevention of infections during surgical interventions on the urinary tract and during transurethral diagnostic procedures.

Show original (Russian)

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к фосфомицину микроорганизмами:

• острый бактериальный цистит, острые приступы рецидивирующего бактериального цистита;

• бактериальный неспецифический уретрит;

• бессимптомная массивная бактериурия у беременных;

• послеоперационные инфекции мочевыводящих путей;
Профилактика инфекций при хирургическом вмешательстве на мочевыводящих путях и при трансуретральных диагностических исследованиях.

How to use

Oral use.
Dissolve the powder in 50-75 ml of water or another beverage, mix until completely dissolved, and take immediately after dissolution. Phosphomycin is taken once daily on an empty stomach, 1 hour before or 2-3 hours after a meal, preferably before bedtime, after emptying the bladder.
Adults and children aged 12 to 18 years: 1 packet once a day.
For the prevention of urinary tract infections during surgical procedures or transurethral diagnostic procedures, phosphomycin is taken 2 times at 3 g: 3 hours before the procedure and 24 hours after the procedure.
In more severe cases (elderly patients, recurrent infections), take an additional packet after 24 hours.
In patients with mild or moderate renal insufficiency, dose adjustment is not required.
In patients with severe renal insufficiency or those on hemodialysis, the use of the drug is contraindicated. In patients with liver insufficiency, dose adjustment is not required.

Show original (Russian)

Внутрь.
Порошок растворяют в 50-75 мл воды или другого напитка, перемешивают до полного растворения, принимают сразу же после растворения. Препарат ФОСФОМИЦИН применяют один раз в сутки внутрь натощак за 1 час до или через 2-3 часа после приема пищи, предпочтительно перед сном, предварительно опорожнив мочевой пузырь.
Взрослым и детям от 12 до 18 лет: по 1 пакету 1 раз в день однократно.
С целью профилактики инфицирования мочевыводящих путей при хирургическом вмешательстве, трансуретральных диагностических процедурах фосфомицин принимают 2 раза по 3 г: за 3 часа до вмешательства и через 24 часа после вмешательства.
В более тяжелых случаях (пожилые пациенты, рецидивирующие инфекции) принимают еще 1 пакет через 24 часа.
У пациентов с легкой или средней степенью тяжести почечной недостаточности коррекция дозы не требуется.
У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью или находящихся на гемодиализе применение препарата противопоказано. У пациентов с печеночной недостаточностью коррекции дозы не требуется.

Composition

Composition per packet:
Active ingredient:
Fosfomycin trometamol 5.631 g, equivalent to fosfomycin 3.0 g
Excipients:
Sucrose (sugar), mandarin flavoring, orange flavoring, sodium saccharin

Granulated powder of white or almost white color with a characteristic odor.

Show original (Russian)

Состав на один пакет:
Действующее вещество:
Фосфомицина трометамол 5,631 г, в пересчете на фосфомицин 3,0 г
Вспомогательные вещества:
Сахароза (сахар), ароматизатор мандариновый, ароматизатор апельсиновый, натрия сахаринат

гранулированный порошок белого или почти белого цвета с характерным запахом.

Contraindications & warnings

• hypersensitivity to fosfomycin and other components of the drug;

• severe renal insufficiency (creatinine clearance < 10 ml/min);• children under 12 years of age;• hemodialysis;• sucrose/isomaltase deficiency;• fructose intolerance;• glucose-galactose malabsorption.With caution: Diabetes mellitus, elderly age, impaired renal function (creatinine clearance greater than 10 ml/min).Use during pregnancy and breastfeeding: During pregnancy, it is used only if the expected benefit to the mother outweighs the potential risk to the fetus. Fosfomycin penetrates into breast milk in very small concentrations. If the drug is necessary during lactation, breastfeeding should be discontinued.During treatment with fosfomycin, hypersensitivity reactions may occur, including anaphylaxis and anaphylactic shock, which are life-threatening. In such cases, re-administration of fosfomycin must be avoided, and appropriate treatment should be provided. The use of almost all antibacterial agents, including fosfomycin, may lead to antibiotic-associated diarrhea. Its severity can range from mild diarrhea to colitis with a fatal outcome. Diarrhea, especially if severe, persistent, and/or with blood, occurring during or after treatment with fosfomycin (including within several weeks after treatment), may be a symptom of pseudomembranous colitis caused by Clostridium difficile. If pseudomembranous colitis is suspected or confirmed, treatment should be initiated immediately. Antiperistaltic agents are contraindicated in this clinical situation. Use in renal insufficiency: the concentration of fosfomycin in urine remains for 48 hours after taking a standard dose if creatinine clearance is above 10 ml/min. The drug is contraindicated in patients undergoing hemodialysis. Diabetic patients should be aware that one packet of fosfomycin contains 2.213 g of sucrose. The drug is contraindicated in patients with rare hereditary diseases such as fructose intolerance, glucose-galactose malabsorption, or sucrase-isomaltase deficiency.Effect on the ability to drive vehicles and operate machinery: Patients should be warned about the possibility of dizziness, and if dizziness occurs, they should refrain from engaging in these activities.

Show original (Russian)

• повышенная чувствительность к фосфомицину и другим компонентам препарата;

• тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина < 10 мл/мин);• детский возраст до 12 лет;• гемодиализ;• дефицит сахаразы/изомальтазы;• непереносимость фруктозы;• глюкозо-галактозная мальабсорбция.С осторожностью: Сахарный диабет, пожилой возраст, нарушение функции почек (КК более 10 мл/мин).Применение при беременности и в период грудного вскармливания: При беременности применяют только в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Фосфомицин в очень малых концентрациях проникает в грудное молоко. В случае необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.Во время лечения фосфомицином могут возникнуть реакции гиперчувствительности, включая анафилаксию и анафилактический шок, представляющие опасность для жизни. В таких случаях необходимо исключить повторный прием фосфомицина и провести адекватное лечение. Применение практически всех антибактериальных средств, включая фосфомицин, может приводить к антибиотик-ассоциированной диарее. Ее тяжесть может варьировать от легкой диареи до колита со смертельным исходом. Диарея, в особенности тяжелая, непрекращающаяся и/или с примесью крови, наблюдающаяся во время или после лечения фосфомицином (в том числе, в течение нескольких недель после лечения), может быть симптомом псевдомембранозного колита, вызванного Clostridium difficile. При предполагаемом или подтвержденном диагнозе псевдомембранозного колита лечение должно быть начато незамедлительно. Препараты, подавляющие перистальтику кишечника, в данной клинической ситуации противопоказаны. Применение при почечной недостаточности: концентрация фосфомицина в моче сохраняется в течение 48 часов после приема обычной дозы, если клиренс креатинина выше 10 мл/мин. Препарат противопоказан пациентам, проходящим гемодиализ. Пациентам с сахарным диабетом следует учитывать, что в 1 пакете препарата фосфомицина содержится 2,213 г сахарозы. Пациентам с редкими наследственными заболеваниями, такими как непереносимость фруктозы, мальабсорбция глюкозы-галактозы или недостаточность сахаразы-изомальтазы, данный препарат противопоказан.Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами: Пациенты должны быть предупреждены о возможности развития головокружения, и при появлении головокружения следует воздержаться от выполнения указанных видов деятельности.

Side effects, overdose & interactions

The most common adverse reactions to a single dose of fosfomycin are gastrointestinal disturbances, most often diarrhea. These reactions are short-lived and resolve spontaneously. Below are the adverse side effects that have been reported with the use of fosfomycin during clinical trials or post-marketing surveillance.
The frequency of reactions is indicated as follows: very common (≥1/10), common (≥1/100 to

Data regarding fosfomycin overdose when taken orally is limited. Patients who have taken an excessive dose of the medication have experienced the following reactions: vestibular dysfunction, hearing impairment, a "metallic" taste in the mouth, as well as a general decrease in taste perception.
Treatment for overdose is symptomatic and supportive.
In case of overdose, it is recommended to take fluids orally to increase diuresis.

When used in conjunction with fosfomycin, metoclopramide reduces the concentration of fosfomycin in serum and urine.

Simultaneous use of antacids or calcium salts leads to a decrease in the concentration of fosfomycin in plasma and urine. Medications that increase gastrointestinal motility may cause a similar effect (decrease in the concentration of fosfomycin in plasma and urine).

Specific issues may arise related to changes in the international normalized ratio (INR). Numerous cases of increased activity of vitamin K antagonists have been reported in patients receiving antibiotics. In the presence of risk factors such as severe infection, inflammation, age, or poor overall health, changes in INR may be due to either the infectious disease or the consequences of its treatment. Such changes are considered more characteristic of the following classes of antibiotics: fluoroquinolones, macrolides, tetracyclines, co-trimoxazole, and certain cephalosporins.

Show original (Russian)

Наиболее распространенными нежелательными реакциями на однократный прием фосфомицина являются нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта, чаще всего диарея. Эти реакции являются кратковременными и проходят спонтанно. Далее приведены неблагоприятные побочные реакции, которые были зарегистрированы при применении фосфомицина, в ходе клинических исследований или пострегистрационных наблюдений.
Частота реакций указана следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 до

Данные в отношении передозировки фосфомицина при приеме внутрь ограничены. У пациентов, принявших чрезмерную дозу препарата, наблюдались следующие реакции: нарушения функции вестибулярного аппарата, нарушения слуха, «металлический» привкус во рту, а также общее снижение восприятия вкуса.
Лечение при передозировке - симптоматическое и поддерживающее.
В случае передозировки рекомендуется прием жидкости внутрь с целью увеличения диуреза.

При совместном применении с фосфомицином метоклопрамид снижает концентрацию фосфомицина в сыворотке крови и моче.
Одновременное применение антацидов или солей кальция приводит к уменьшению концентрации фосфомицина в плазме крови и моче. Препараты, которые увеличивают двигательную активность (моторику) желудочно-кишечного тракта, могут вызывать аналогичный эффект (уменьшение концентрации фосфомицина в плазме крови и моче). Возможны специфические проблемы, связанные с изменением международного нормализованного отношения (МНО). У пациентов, получающих антибиотики, были зарегистрированы многочисленные случаи повышенной активности антагонистов антивитамина К. При наличии таких факторов риска, как тяжелая инфекция, воспаление, возраст или плохое общее состояние здоровья, изменение МНО может быть обусловлено как инфекционным заболеванием, так и следствием его лечения. Подобные изменения считаются более характерными для следующих классов антибиотиков: фторхинолоны, макролиды, циклины, котримоксазол и некоторые цефалоспорины.

Pharmacology

The drug contains fosfomycin [mono (2-amino-2-hydroxymethyl-1,3-propanediol)(2Rcis)-(3-methoxy-2-methyl-2,3-dihydro-1H-pyran-4-yl) phosphonate] - a broad-spectrum antibacterial agent, a derivative of phosphonic acid, intended for the treatment of urinary tract infections.
The mechanism of action is associated with the inhibition of the first stage of bacterial cell wall synthesis. Being a structural analog of phosphoenolpyruvate, it irreversibly inhibits the enzyme UDP-N-acetylglucosamine enolpyruvyl transferase, which catalyzes the reaction forming UDP-N-acetyl-3-0-(1-carboxyvinyl)-D-glucosamine from phosphoenolpyruvate and UDP-N-acetyl-D-glucosamine. The drug also reduces the adhesion of bacteria to the mucous membranes of the bladder, which may play a role as a predisposing factor for recurrent infections. The mechanism of action of the drug explains the absence of cross-resistance with other antibiotics and the mutual enhancement of action with antibiotics from other classes, for example, with beta-lactam antibiotics.
Fosfomycin is active against a wide range of gram-positive and gram-negative microorganisms commonly isolated in urinary tract infections, such as Escherichia coli, Citrobacter spp., Klebsiella spp., Proteus spp., Serratia spp., Pseudomonas aeruginosa, Enterococcus faecalis.
The emergence of resistance in laboratory conditions is explained by mutations in the gIpT and uhp genes, which control the transport of L-alpha-glycerophosphates and glucophosphates, respectively.

Absorption
When taken orally, fosfomycin is well absorbed from the intestine, achieving a bioavailability of approximately 50%. The maximum concentration in plasma is observed 2-2.5 hours after oral administration, ranging from 22-32 mg/L. The half-life in plasma is 4 hours.
Food intake slows down absorption without affecting urine concentration.

Distribution
Fosfomycin is distributed in the kidneys, bladder walls, prostate, and seminal glands. A steady concentration of fosfomycin in urine, exceeding the Minimum Inhibitory Concentration (MIC), is reached 24-48 hours after oral administration.
Fosfomycin does not bind to plasma proteins and crosses the placental barrier. After a single injection, fosfomycin is excreted in breast milk in small amounts.

Excretion
Fosfomycin is excreted unchanged, primarily by the kidneys through glomerular filtration (40-50% of the administered dose is found in urine), with a half-life of about 4 hours, and to a lesser extent in feces (18-28% of the dose). The occurrence of a second peak concentration in serum 6 and 10 hours after drug administration suggests that the drug undergoes enterohepatic recirculation.
The pharmacokinetic properties of fosfomycin are not dependent on age or pregnancy. The drug accumulates in patients with renal insufficiency; a linear relationship has been established between the pharmacokinetic parameters of fosfomycin and the rate of glomerular filtration.

Show original (Russian)

Препарат содержит фосфомицин [моно (2-амино-2-гидроксиметил-1,3- пропандиол)(2Rцис)-(3-метилоксиранил) фосфонат] - антибактериальное средство широкого спектра действия, производное фосфоновой кислоты, предназначенное для лечения инфекций мочевыводящих путей.
Механизм действия связан с подавлением первого этапа синтеза клеточной стенки бактерий. Являясь структурным аналогом фосфоэнолпирувата, конкурентно необратимо ингибирует фермент УДФ-N-ацетилглюкозамиенолпирувилтрансферазу, который катализирует реакцию образования УДФ-N-ацетил-3-0-(1-карбоксивинил)-D- глюкозамина из фосфоэнолпирувата и УДФ-N-ацетил-D-глюкозамина. Также препарат способен снижать адгезию бактерий со слизистыми оболочками мочевого пузыря, которая может играть роль предрасполагающего фактора для рецидивирующих инфекций. Механизм действия препарата объясняет отсутствие перекрестной резистентности с другими антибиотиками и взаимное усиление действия с антибиотиками других классов, например, с бета-лактамными антибиотиками.
Фосфомицин активен в отношении широкого спектра грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, обычно выделяемых при инфекциях мочевыводящих путей, таких как Escherichia coli, Citrobacter spp., Klebsiella spp., Proteus spp., Serratia spp., Pseudomonas aeruginosa, Enterococcus faecalis.
Возникновение резистентности в лабораторных условиях объясняется мутацией генов gIpT и uhp, которые контролируют транспорт L-альфа-глицерофосфатов и глюкозофосфатов, соответственно.

Всасывание
При приеме внутрь фосфомицин хорошо всасывается из кишечника и достигает биодоступности порядка 50 %. Максимальная концентрация в плазме крови наблюдается через 2-2,5 часа после приема внутрь и составляет 22-32 мг/л. Период полувыведения из плазмы крови равен 4 часам.
Прием с пищей замедляет всасывание, не влияя на концентрацию в моче.
Распределение
Фосфомицин распределяется в почках, стенках мочевого пузыря, простате и семенных железах. Постоянная концентрация фосфомицина в моче, превышающая Минимальную Бактериостатическую концентрацию (МБсК), достигается через 24-48 часов после перорального приема.
Фосфомицин не связывается белками плазмы крови и преодолевает плацентарный барьер. После однократной инъекции фосфомицин выделяется в грудное молоко в малых количествах.
Выведение
Фосфомицин выводится в неизмененном виде, в основном, почками путем клубочковой фильтрации (40-50 % принятой дозы обнаруживается в моче), причем период полувыведения составляет около 4 часов, и в меньшей степени - с калом (18-28 % дозы). Возникновение второй пиковой концентрации в сыворотке крови через 6 и 10 часов после приема препарата позволяет предположить, что препарат подвержен кишечно-печеночной рециркуляции.
Фармакокинетические свойства фосфомицина не зависят от возраста и беременности. Препарат кумулируется у пациентов с почечной недостаточностью; между фармакокинетическими параметрами фосфомицина и скоростью клубочковой фильтрации установлена линейная зависимость.

Properties