modified-release tablets

Gliclazide

Gliclazide MR 30 mg 60 tablets modified release

Name: Gliclazide MR 30 mg 60 tablets modified release - RuPills
SKU: 76792
Price: 6.54 USD
Availability: InStock

modified-release tablets

SKU 76792

$6.54

In stock

Tracked shipping to United States — 1–3 weeks↗

Same active ingredient

Other products with Gliclazide

All packagings

Gliclazide

2 options · from $6.54

Selected · use button above
Gliclazide MR 30 mg 60 tablets modified release
Price
$6.54
Option 2 of 2
Gliclazide MR 60 mg 30 tablets modified release
Price
$7.89

Manufacturer leaflet

What's on the package insert

Facts from the printed manufacturer leaflet. Sections vary by drug — we only show what's actually in the box.

Indications

The drug Gliclazide MR is indicated for use in adult patients for the treatment of type 2 diabetes mellitus:
• type 2 diabetes mellitus with insufficient effectiveness of dietary therapy, physical activity, and weight loss;
• prevention of complications of type 2 diabetes mellitus: reduction of the risk of microvascular (nephropathy, retinopathy) and macrovascular complications (myocardial infarction, stroke) in patients with type 2 diabetes mellitus through intensive glycemic control.

Show original (Russian)

Препарат Гликлазид МВ показан к применению у взрослых пациентов для лечения сахарного диабета 2 типа:
• сахарный диабет 2 типа при недостаточной эффективности диетотерапии, физических нагрузок и снижения массы тела;
• профилактика осложнений сахарного диабета 2 типа: снижение риска микрососудистых (нефропатия, ретинопатия) и макрососудистых осложнений (инфаркт миокарда, инсульт) у пациентов с сахарным диабетом 2 типа путем интенсивного гликемического контроля.

How to use

Dosing regimen
The daily dose of the drug Gliclazide MR can range from 30 to 120 mg (1-4 tablets) in a single dose.
If one or more doses are missed, do not take a higher dose at the next intake; the usual dose should be taken the following day. As with other hypoglycemic agents, the dose of the drug should be adjusted individually in each case, depending on the therapeutic effect (blood glucose concentration and glycated hemoglobin (HbA1c)).
Treatment of type 2 diabetes mellitus
Initial dose
The recommended initial dose of gliclazide (including for elderly patients aged ≥ 65 years) is 30 mg per day (1 tablet).
If adequate control is achieved, gliclazide at this dose may be used for maintenance therapy. In cases of inadequate glycemic control, the daily dose of gliclazide may be gradually increased to 60 mg, 90 mg, or 120 mg.
Dose escalation is possible no earlier than 1 month after starting gliclazide at the previously prescribed dose. Exceptions are patients whose blood glucose concentration has not decreased after 2 weeks of therapy. In such cases, the dose of the drug may be increased after 2 weeks of treatment.
The maximum recommended daily dose of gliclazide is 120 mg.
Switching from another hypoglycemic agent to Gliclazide MR, modified-release tablets 30 mg
Gliclazide MR modified-release tablets 30 mg may be used instead of another oral hypoglycemic agent. When switching to Gliclazide MR from other oral hypoglycemic agents, their dose and half-life should be taken into account. As a rule, a transition period is not required. The initial dose should be 30 mg and then titrated based on blood glucose concentration.
When replacing long-acting sulfonylurea derivatives with Gliclazide MR to avoid hypoglycemia caused by the additive effect of two hypoglycemic agents, their intake may be discontinued for several days. The initial dose of Gliclazide MR in this case is also 30 mg (1 tablet) and may be increased later if necessary, depending on the therapeutic effect.
Combined use with other hypoglycemic agents
Gliclazide MR may be used in combination with biguanides, alpha-glucosidase inhibitors, or insulin.
In cases of inadequate glycemic control, additional insulin therapy should be prescribed with careful medical monitoring.
Prevention of complications of type 2 diabetes mellitus
To achieve intensive glycemic control, the dose of Gliclazide MR may be gradually increased to 120 mg/day in addition to diet and physical activity until the target HbA1c concentration is reached. Monitoring for the risk of hypoglycemia is necessary. Additionally, other agents such as metformin, alpha-glucosidase inhibitors, thiazolidinedione derivatives, or insulin may be added to the therapy.
Special patient groups
Elderly patients
Dose adjustment for patients over 65 years of age is not required.
Patients with impaired kidney function
Clinical study results have shown that dose adjustment is not required for patients with mild to moderate renal insufficiency. Careful medical monitoring is recommended.
Patients at risk of developing hypoglycemia

• inadequate or unbalanced nutrition;

• severe or poorly compensated endocrine disorders - pituitary and adrenal insufficiency, hypothyroidism;

• discontinuation of glucocorticoids (GCS) after prolonged use and/or high doses;

• severe cardiovascular diseases (severe ischemic heart disease, severe carotid artery atherosclerosis, widespread atherosclerosis).
In such patients, it is recommended to start therapy with the minimum dose (30 mg) of the drug.
Children
The safety and efficacy of Gliclazide MR in children aged 0 to 18 years have not been established. Data are lacking.
Method of administration
The recommended dose of the drug should be taken orally, once daily, preferably during breakfast.
It is recommended to take the tablets whole, without chewing or crushing.

Show original (Russian)

Режим дозирования
Суточная доза лекарственного препарата Гликлазид МВ может составлять 30-120 мг (1-4 таблетки) в один прием.
При пропуске одного и более приемов препарата нельзя принимать более высокую дозу в следующий прием, обычную дозу следует принять на следующий день. Как и в отношении других гипогликемических лекарственных средств, дозу препарата в каждом случае необходимо подбирать индивидуально, в зависимости от терапевтического эффекта (концентрации глюкозы крови и гликированного гемоглобина (HbA1c)).
Лечение сахарного диабета 2 типа
Начальная доза
Начальная рекомендуемая доза гликлазида (в том числе для пациентов пожилого возраста ≥ 65 лет) - 30 мг в сутки (1 таблетка).
В случае адекватного контроля гликлазид в этой дозе может применяться для поддерживающей терапии. При неадекватном гликемическом контроле суточная доза гликлазида может быть последовательно увеличена до 60 мг, 90 мг или 120 мг.
Повышение дозы возможно не ранее, чем через 1 месяц терапии гликлазидом в ранее назначенной дозе. Исключение составляют пациенты, у которых концентрация глюкозы крови не снизилась после 2 недель терапии. В таких случаях доза препарата может быть увеличена через 2 недели после начала приема.
Максимальная рекомендуемая суточная доза гликлазида составляет 120 мг.
Переход с приема другого гипогликемического лекарственного средства на лекарственный препарат Гликлазид МВ, таблетки с модифицированным высвобождением 30 мг
Лекарственный препарат Гликлазид МВ таблетки с модифицированным высвобождением 30 мг может применяться вместо другого перорального гипогликемического лекарственного препарата. При переводе на лекарственный препарат Гликлазид МВ пациентов, получающих другие пероральные гипогликемические препараты, следует учитывать их дозу и период полувыведения. Как правило, переходного периода при этом не требуется. Начальная доза должна составлять 30 мг и затем должна титроваться в зависимости от концентрации глюкозы крови.
При замене производных сульфонилмочевины с длительным периодом полувыведения лекарственным препаратом Гликлазид МВ во избежание гипогликемии, вызванной аддитивным эффектом двух гипогликемических средств, можно прекратить их прием на несколько дней. Начальная доза лекарственного препарата Гликлазид МВ при этом также составляет 30 мг (1 таблетка) и при необходимости может быть повышена в дальнейшем, в зависимости от терапевтического эффекта.
Комбинированный прием с другими гипогликемическими лекарственными средствами
Лекарственный препарат Гликлазид МВ может применяться в сочетании с бигуанидами, ингибиторами альфа-глюкозидазы или инсулином.
При неадекватном гликемическом контроле следует назначить дополнительно инсулинотерапию с проведением тщательного медицинского контроля.
Профилактика осложнений сахарного диабета 2 типа
Для достижения интенсивного гликемического контроля можно постепенно увеличивать дозу лекарственного препарата Гликлазид МВ до 120 мг/сутки в дополнение к диете и физическим нагрузкам до достижения целевой концентрации HbA1c. При этом необходимо проводить мониторинг риска развития гипогликемии. Помимо этого, к терапии можно добавить другие средства, например, метформин, ингибиторы альфа-глюкозидазы, производные тиазолидиндиона или инсулин.
Особые группы пациентов
Пациенты пожилого возраста
Коррекции дозы препарата для пациентов старше 65 лет не требуется.
Пациенты с нарушением функции почек
Результаты клинических исследований показали, что коррекции дозы препарата у пациентов с почечной недостаточностью легкой и средней степени не требуется. Рекомендуется проведение тщательного медицинского контроля.
Пациенты, относящиеся к группе риска развития гипогликемии

• недостаточное или несбалансированное питание;

• тяжелые или плохо компенсированные эндокринные расстройства - гипофизарная и надпочечниковая недостаточность, гипотиреоз;

• отмена глюкокортикостероидов (ГКС) после их длительного приема и/или приема в высоких дозах;

• тяжелые заболевания сердечно-сосудистой системы (тяжелая ишемическая болезнь сердца, тяжелый атеросклероз сонных артерий, распространенный атеросклероз).
У таких пациентов рекомендуется начинать терапию с минимальной дозы (30 мг) лекарственного препарата.
Дети
Безопасность и эффективность препарата Гликлазид МВ у детей в возрасте от 0 до 18 лет не установлены. Данные отсутствуют.
Способ применения
Рекомендуемую дозу препарата следует принимать внутрь, 1 раз в сутки, предпочтительно во время завтрака.
Рекомендуется принимать таблетки целиком, не разжевывая и не измельчая.

Composition

1 tablet contains:
Active ingredient: gliclazide – 30.0 mg.
Excipients: hypromellose – 70.0 mg; microcrystalline cellulose (MCC-102) – 98.0 mg; colloidal silicon dioxide – 1.0 mg; magnesium stearate – 1.0 mg.

Round biconvex tablets of white or off-white color. A slight marbling is acceptable.

Show original (Russian)

1 таблетка содержит:
Действующее вещество: гликлазид – 30,0 мг.
Вспомогательные вещества: гипромеллоза – 70,0 мг; целлюлоза микрокристаллическая (МКЦ-102) – 98,0 мг; кремния диоксид коллоидный – 1,0 мг; магния стеарат – 1,0 мг.

круглые двояковыпуклые таблетки белого или белого с кремоватым оттенком цвета. Допускается наличие незначительной мраморности.

Contraindications & warnings

• hypersensitivity to gliclazide, other sulfonylurea derivatives, sulfanilamides, and/or any of the excipients in the formulation;
• type 1 diabetes mellitus;
• diabetic ketoacidosis, diabetic precoma, diabetic coma;
• severe renal and/or hepatic insufficiency (in these cases, insulin is recommended);
• concomitant use of miconazole;
• pregnancy and breastfeeding;
• age under 18 years.

With caution
Elderly age, irregular and/or unbalanced diet, glucose-6-phosphate dehydrogenase deficiency, severe cardiovascular diseases, hypothyroidism, adrenal or pituitary insufficiency, mild to moderate renal insufficiency or mild to moderate hepatic insufficiency, prolonged therapy with glucocorticosteroids, alcoholism.

Hypoglycemia
The drug Gliclazide MB may only be prescribed to patients who eat regularly and have breakfast. It is very important to maintain adequate carbohydrate intake from food, as the risk of developing hypoglycemia increases with irregular or insufficient nutrition, as well as with a diet low in carbohydrates. Hypoglycemia is more likely to occur with a low-calorie diet, after prolonged or vigorous physical activity, after alcohol consumption, or when taking multiple hypoglycemic medications simultaneously.
When taking sulfonylurea derivatives, including gliclazide, hypoglycemia may develop (see the "Side Effects" section), in some cases in a severe and prolonged form, requiring hospitalization and intravenous administration of glucose solution for several days.
To avoid the development of hypoglycemia, careful individual selection of medications and dosing regimens is necessary, as well as providing the patient with detailed instructions.
Increased risk of developing hypoglycemia may be noted in the following cases:
• refusal or inability of the patient (especially elderly) to follow the doctor's instructions and monitor their condition;
• insufficient and irregular nutrition, missed meals, fasting, and changes in diet;
• imbalance between physical activity and carbohydrate intake;
• renal insufficiency;
• hepatic insufficiency;
• overdose of Gliclazide MB;
• certain endocrine disorders (thyroid diseases, pituitary and adrenal insufficiency);
• simultaneous use with certain medications (see the "Interactions with Other Medications" section).
Patients with renal and hepatic impairment
In patients with hepatic insufficiency or severe renal insufficiency, the pharmacokinetic and/or pharmacodynamic parameters of gliclazide may change. The state of hypoglycemia that develops in such patients may be prolonged; in such cases, immediate appropriate therapy is necessary.
Information for patients
Patients and their family members should be informed about the risk of developing hypoglycemia, its symptoms (see the "Side Effects" section), conditions that contribute to its development, and treatment. The patient should be made aware of the importance of adhering to a diet, the necessity of regular physical activity, and regular monitoring of blood glucose levels.
Patients with inadequate glycemic control
Glycemic control in patients receiving hypoglycemic therapy may be affected by the following: concomitant use of St. John's Wort (Hypericum perforatum) (see the "Interactions with Other Medications" section), fever, injuries, infectious diseases, or surgical interventions. In these conditions, there may be a need for insulin therapy.
In many patients, the effectiveness of oral hypoglycemic agents, including gliclazide, tends to decrease after a prolonged treatment period. This effect may be due to either disease progression or a reduced therapeutic response to the drug. This phenomenon is known as secondary drug resistance, which must be distinguished from primary drug resistance, where the drug does not provide the expected clinical effect upon first administration. Before diagnosing a patient with secondary drug resistance, the adequacy of dose selection and adherence to the prescribed diet must be assessed.
Dysglycemia
Changes in blood glucose levels, including both hypoglycemia and hyperglycemia, have been reported in patients with type 2 diabetes receiving therapy with fluoroquinolones, especially in elderly patients. Therefore, all patients simultaneously taking Gliclazide MB and fluoroquinolones are recommended to conduct careful monitoring of blood glucose levels.
Laboratory tests
For assessing glycemic control, regular determination of HbA1c levels or fasting venous blood glucose levels is recommended. Additionally, it is advisable to regularly perform self-monitoring of blood glucose levels.
Sulfonylurea derivatives may cause hemolytic anemia in patients with glucose-6-phosphate dehydrogenase deficiency. Since gliclazide is a sulfonylurea derivative, caution should be exercised when prescribing it to patients with glucose-6-phosphate dehydrogenase deficiency. Consideration should be given to prescribing a medication not from the sulfonylurea derivative group.
Patients with porphyria
Cases of exacerbation of porphyria have been reported with the use of certain other sulfonylurea derivatives in patients with porphyria.

Show original (Russian)

• гиперчувствительность к гликлазиду, другим производным сульфонилмочевины, сульфаниламидам и/или к любому из вспомогательных веществ, входящих в состав препарата;
• сахарный диабет 1 типа;
• диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома, диабетическая кома;
• почечная и/или печеночная недостаточность тяжелой степени (в этих случаях рекомендуется применять инсулин);
• прием миконазола;
• беременность и период грудного вскармливания;
• возраст до 18 лет.

С осторожностью
Пожилой возраст, нерегулярное и/или несбалансированное питание, недостаточность глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, тяжелые заболевания сердечно-сосудистой системы, гипотиреоз, надпочечниковая или гипофизарная недостаточность, почечная недостаточность легкой и средней степени или печеночная недостаточность легкой и средней степени, длительная терапия глюкокортикостероидами, алкоголизм.

Гипогликемия
Препарат Гликлазид МВ может быть назначен только тем пациентам, которые регулярно питаются и завтракают. Очень важно поддерживать достаточное поступление углеводов с пищей, так как риск развития гипогликемии возрастает при нерегулярном или недостаточном питании, а также при потреблении пищи, бедной углеводами. Гипогликемия чаще развивается при низкокалорийной диете, после продолжительных или энергичных физических нагрузок, после употребления алкоголя или при приеме нескольких гипогликемических лекарственных средств одновременно.
При приеме производных сульфонилмочевины, в том числе и гликлазида, может развиваться гипогликемия (см. раздел «Побочное действие»), в некоторых случаях - в тяжелой и продолжительной форме, требующей госпитализации и внутривенного введения раствора глюкозы в течение нескольких дней.
Во избежание развития гипогликемии необходим тщательный индивидуальный подбор препаратов и режима дозирования, а также предоставление пациенту подробных инструкций.
Повышенный риск развития гипогликемии может отмечаться в следующих случаях:
• отказ или неспособность пациента (особенно пожилого возраста) следовать назначениям врача и контролировать свое состояние;
• недостаточное и нерегулярное питание, пропуск приемов пищи, голодание и изменение рациона;
• дисбаланс между физической нагрузкой и количеством принимаемых углеводов;
• почечная недостаточность;
• печеночная недостаточность;
• передозировка препарата Гликлазид MB;
• некоторые эндокринные расстройства (заболевания щитовидной железы, гипофизарная и надпочечниковая недостаточность);
• одновременный прием с некоторыми лекарственными средствами (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
Пациенты с нарушением функции почек и печени
У пациентов с печеночной недостаточностью или тяжелой степенью почечной недостаточности могут изменяться фармакокинетические и/или фармакодинамические параметры гликлазида. Состояние гипогликемии, развивающееся у таких пациентов, может быть достаточно длительным, в таких случаях необходимо немедленное проведение соответствующей терапии.
Информация для пациентов
Необходимо проинформировать пациента, а также членов его семьи о риске развития гипогликемии, ее симптомах (см. раздел «Побочное действие»), условиях, способствующих ее развитию, и лечении. Пациенту необходимо разъяснить важность соблюдения диеты, необходимость регулярных физических нагрузок и регулярного контроля концентрации глюкозы в крови.
Пациенты с недостаточным гликемическим контролем
На гликемический контроль у пациентов, получающих терапию гипогликемическими средствами, может влиять следующее: совместный прием препаратов зверобоя продырявленного (Hypericum perforatum) (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»), лихорадка, травмы, инфекционные заболевания или хирургические вмешательства. При данных состояниях может возникнуть необходимость в назначении инсулина.
У многих пациентов эффективность пероральных гипогликемических средств, в том числе гликлазида, имеет тенденцию к снижению после продолжительного периода лечения. Этот эффект может быть обусловлен как прогрессированием заболевания, так и снижением терапевтического ответа на препарат. Данный феномен известен как вторичная лекарственная резистентность, которую необходимо отличать от первичной, при которой лекарственный препарат уже при первом назначении не дает ожидаемого клинического эффекта. Прежде чем диагностировать у пациента вторичную лекарственную резистентность, необходимо оценить адекватность подбора дозы и соблюдение пациентом предписанной диеты.
Дисгликемия
Сообщалось об изменениях концентрации глюкозы в крови, включая как гипогликемию, так и гипергликемию, у пациентов с сахарным диабетом 2 типа, совместно получающих терапию фторхинолонами, особенно у пациентов пожилого возраста. Таким образом, всем пациентам, одновременно принимающим лекарственный препарат Гликлазид МВ и фторхинолоны, рекомендуется проводить тщательный мониторинг концентрации глюкозы в крови.
Лабораторные тесты
Для оценки гликемического контроля рекомендуется регулярное определение концентрации HbA1c или концентрации глюкозы в венозной крови натощак. Также, целесообразно регулярно проводить самоконтроль концентрации глюкозы в крови.
Производные сульфонилмочевины могут вызвать гемолитическую анемию у пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы. Поскольку гликлазид является производным сульфонилмочевины, необходимо соблюдать осторожность при его назначении пациентам с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы. Следует рассмотреть возможность назначения лекарственного препарата не из группы производных сульфонилмочевины.
Пациенты с порфирией
Описаны случаи обострения порфирии при применении некоторых других производных сульфонилмочевины у пациентов с порфирией.

Side effects, overdose & interactions

When using gliclazide, the following adverse effects have been reported:
Hypoglycemia
The most common adverse reaction associated with gliclazide is hypoglycemia.
Like other sulfonylurea drugs, Gliclazide MB may cause hypoglycemia in cases of irregular food intake and especially if a meal is missed. Possible symptoms of hypoglycemia include: headache, intense hunger, nausea, vomiting, increased fatigue, sleep disturbances, agitation, aggressiveness, decreased concentration, slowed reaction time, depression, confusion, vision and speech disturbances, aphasia, tremor, paresis, sensory disorders, dizziness, feelings of helplessness, loss of self-control, delusions, seizures, shallow breathing, bradycardia, drowsiness, and loss of consciousness with possible progression to coma, up to fatal outcome.
Adrenergic compensatory reactions may also be noted: increased sweating, "sticky" skin, anxiety, tachycardia, elevated blood pressure, palpitations, arrhythmia, and angina.
Typically, symptoms of hypoglycemia are alleviated by carbohydrate (sugar) intake. The use of sugar substitutes is ineffective. Recurrences of hypoglycemia after successful alleviation have been noted with other sulfonylurea derivatives. In cases of severe or prolonged hypoglycemia, emergency medical assistance is indicated, possibly requiring hospitalization, even if there is a response to carbohydrate intake.
Description of individual adverse reactions
Other adverse reactions
Gastrointestinal disorders: nausea, vomiting, diarrhea, abdominal pain, dyspepsia, constipation. Taking the medication during breakfast helps to avoid or minimize these symptoms.
Less frequently, the following adverse reactions are observed:
Skin and subcutaneous tissue disorders: rash, itching, urticaria, angioedema, erythema, maculopapular rash, bullous reactions (such as Stevens-Johnson syndrome, toxic epidermal necrolysis, and autoimmune bullous disorders), and in rare cases, drug rash with eosinophilia and systemic symptoms (DRESS syndrome).
Blood and lymphatic system disorders: hematological disorders (anemia, thrombocytopenia, leukopenia, granulocytopenia) develop rarely. Typically, these phenomena are reversible upon discontinuation of therapy.
Liver and biliary tract disorders: increased activity of "liver" enzymes (aspartate aminotransferase (AST), alanine aminotransferase (ALT), alkaline phosphatase), hepatitis (rare cases). If cholestatic jaundice occurs, therapy should be discontinued.
These phenomena are usually reversible upon discontinuation of therapy.
Eye disorders: transient visual disturbances may occur due to changes in blood glucose concentration, especially at the beginning of therapy.
Class-specific effects characteristic of sulfonylurea derivatives: against the background of taking other sulfonylurea derivatives, the following adverse events have been noted: erythrocytopenia, agranulocytosis, hemolytic anemia, pancytopenia, allergic vasculitis, hyponatremia, increased activity of "liver" enzymes, liver dysfunction (e.g., with the development of cholestasis and jaundice), and hepatitis, the manifestations of which regressed after discontinuation of sulfonylurea drugs, but in some cases led to life-threatening liver dysfunction.

In case of overdose with sulfonylurea derivatives, hypoglycemia may develop.
Symptoms
In the event of moderate hypoglycemia symptoms without loss of consciousness or neurological symptoms, it is recommended to increase carbohydrate intake through food, reduce the dosage of the medication, and/or modify the diet. Close medical monitoring of the patient's condition should continue until there is confidence that their health is not at risk.
Severe hypoglycemic states may develop, accompanied by coma, seizures, or other neurological disturbances. If such symptoms occur, emergency medical assistance and immediate hospitalization are required.
Treatment
In the case of hypoglycemic coma or suspicion of it, the patient should receive an intravenous bolus of 50 ml of a 20-30% dextrose (glucose) solution. Then, a 10% dextrose solution should be administered intravenously to maintain the necessary glucose concentration in the blood above 1 g/L. Careful monitoring of blood glucose concentration and observation of the patient are essential. Depending on the patient's condition, the attending physician will determine the need for further monitoring.
Dialysis is ineffective due to the strong binding of gliclazide to plasma proteins.

Drugs and substances that increase the risk of developing hypoglycemia:
Co-administration is contraindicated
Miconazole (when administered systemically and when applying gel to the mucous membrane of the oral cavity): enhances the hypoglycemic effect of gliclazide (hypoglycemia may develop up to a comatose state).
Combinations not recommended for use
Phenylbutazone (systemic administration): enhances the hypoglycemic effect of sulfonylurea derivatives (displaces them from binding to plasma proteins and/or slows their elimination from the body). It is preferable to use another anti-inflammatory drug or to inform the patient about the risk of developing hypoglycemia and emphasize the importance of self-monitoring blood glucose levels. If necessary, the dose of the drug Gliclazide MR should be adjusted during the use of the anti-inflammatory drug and after its withdrawal.
Ethanol: enhances hypoglycemia by inhibiting compensatory reactions, may contribute to the development of hypoglycemic coma. It is necessary to refrain from taking medications that contain ethanol and from consuming alcohol.
Combination of drugs requiring special attention and caution
The following medications may enhance the hypoglycemic effect and contribute to the development of hypoglycemia: other hypoglycemic agents (insulin, acarbose, metformin, thiazolidinediones, dipeptidyl peptidase-4 inhibitors, GLP-1 receptor agonists); beta-blockers, fluconazole; angiotensin-converting enzyme inhibitors (captopril, enalapril); H2-histamine receptor blockers; monoamine oxidase inhibitors; sulfonamides; clarithromycin and non-steroidal anti-inflammatory drugs.
Drugs that increase blood glucose levels:
Combinations not recommended for use
Danazol: has a diabetogenic effect. If the use of this drug is necessary, the patient is advised to pay attention to the importance of monitoring blood glucose levels. If co-administration of drugs is necessary, it is recommended to adjust the dose of the hypoglycemic agent both during the use of danazol and after its withdrawal.
Combination of drugs requiring special attention and caution
Chlorpromazine (neuroleptic): in high doses (more than 100 mg per day) increases blood glucose levels by reducing insulin secretion. The patient should be informed about this and the importance of glycemic control should be emphasized. If co-administration of drugs is necessary, it is recommended to adjust the dose of the hypoglycemic agent both during the use of chlorpromazine and after its withdrawal.
Glucocorticoids (systemic and local use: intra-articular, topical, and rectal administration) and tetracosactide: increase blood glucose levels with a possible development of ketosis (reduced carbohydrate tolerance). The patient should be warned about the need for careful glycemic control, especially at the beginning of treatment. If co-administration of drugs is necessary, dose adjustment of the hypoglycemic agent may be required both during the use of glucocorticoids and after their withdrawal.
Ritodrine, salbutamol, terbutaline (intravenous administration): β2-adrenergic agonists contribute to increased blood glucose levels.
Patients should be made aware of the importance of monitoring blood glucose levels. If necessary, it is recommended to switch the patient to insulin therapy.
St. John's Wort (Hypericum perforatum): the exposure of gliclazide is reduced when used in combination with St. John's Wort preparations. Patients should be informed about the importance of monitoring blood glucose levels.
Drugs that may cause dysglycemia (changes in blood glucose levels)
Combination of drugs requiring special attention and caution
Fluoroquinolones: in the case of co-administration of gliclazide and fluoroquinolone, patients should be warned about the risk of developing dysglycemia and the importance of monitoring blood glucose levels.
Combinations of drugs requiring attention
Anticoagulants (e.g., warfarin): sulfonylurea derivatives may enhance the effect of anticoagulants when taken together. Dose adjustment of the anticoagulant may be required.

Show original (Russian)

При применении гликлазида сообщалось о развитии следующих нежелательных эффектов:
Гипогликемия
Наиболее частой нежелательной реакцией, связанной с применением гликлазида, является гипогликемия.
Как и другие препараты группы сульфонилмочевины, лекарственный препарат Гликлазид МВ может вызывать гипогликемию в случае нерегулярного приема пищи и особенно, если прием пищи пропущен. Возможные симптомы гипогликемии: головная боль, ощущение сильного голода, тошнота, рвота, повышенная утомляемость, нарушение сна, возбуждение, агрессивность, снижение концентрации внимания, замедленная реакция, депрессия, спутанность сознания, нарушение зрения и речи, афазия, тремор, парезы, сенсорные расстройства, головокружение, ощущение беспомощности, потеря самоконтроля, бред, судороги, поверхностное дыхание, брадикардия, сонливость и потеря сознания с возможным развитием комы, вплоть до летального исхода.
Также могут отмечаться адренергические компенсаторные реакции: повышенное потоотделение, «липкая» кожа, тревожность, тахикардия, повышение артериального давления, ощущение сердцебиения, аритмия и стенокардия.
Как правило, симптомы гипогликемии купируются приемом углеводов (сахара). Прием сахарозаменителей неэффективен. На фоне других производных сульфонилмочевины отмечались рецидивы гипогликемии после успешного ее купирования. При тяжелом или длительном эпизоде гипогликемии показана неотложная медицинская помощь, возможно, с госпитализацией, даже при наличии эффекта от приема углеводов.
Описание отдельных нежелательных реакций
Другие нежелательные реакции
Желудочно-кишечные нарушения: тошнота, рвота, диарея, боль в животе, диспепсия, запор. Прием препарата во время завтрака позволяет избежать этих симптомов или минимизировать их.
Реже отмечаются следующие нежелательные реакции:
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: кожная сыпь, зуд, крапивница, отек Квинке, эритема, макулопапулезная сыпь, буллезные реакции (такие как синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз и аутоиммунные буллезные нарушения) и, в исключительных случаях, лекарственная сыпь с эозинофилией и системной симптоматикой (DRESS-синдром).
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: гематологические нарушения (анемия, тромбоцитопения, лейкопения, гранулоцитопения) развиваются редко. Как правило, эти явления обратимы в случае прекращения терапии.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: повышение активности «печеночных» ферментов (аспартатаминотрансферазы (АСТ), аланинаминотрансферазы (АЛТ), щелочной фосфатазы), гепатит (единичные случаи). При появлении холестатической желтухи необходимо прекратить терапию.
Эти явления обычно обратимы в случае прекращения терапии.
Нарушения со стороны органа зрения: могут возникать преходящие зрительные расстройства, вызванные изменением концентрации глюкозы крови, особенно в начале терапии.
Класс-специфичные эффекты, присущие производным сульфонилмочевины: на фоне приема других производных сульфонилмочевины отмечались следующие нежелательные явления: эритроцитопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия, панцитопения, аллергический васкулит, гипонатриемия, повышение активности «печеночных» ферментов, нарушение функции печени (например, с развитием холестаза и желтухи) и гепатит, проявления которых регрессировали после отмены препаратов сульфонилмочевины, но в отдельных случаях приводили к жизнеугрожающему нарушению функции печени.

При передозировке производными сульфонилмочевины может развиться гипогликемия.
Симптомы
При возникновении умеренных симптомов гипогликемии без нарушения сознания или неврологической симптоматики следует увеличить прием углеводов с пищей, уменьшить дозу препарата и/или изменить диету. Пристальное медицинское наблюдение за состоянием пациента должно продолжаться до тех пор, пока не будет уверенности в том, что его здоровью ничто не угрожает.
Возможно развитие тяжелых гипогликемических состояний, сопровождающихся комой, судорогами или другими неврологическими нарушениями. При появлении таких симптомов необходимо оказание скорой медицинской помощи и немедленная госпитализация.
Лечение
В случае гипогликемической комы или при подозрении на нее пациенту внутривенно струйно вводят 50 мл 20-30 % раствора декстрозы (глюкозы). Затем внутривенно капельно вводят 10 % раствор декстрозы для поддержания необходимой концентрации глюкозы в крови выше 1 г/л. Необходимо проводить тщательный контроль концентрации глюкозы в крови и наблюдение за пациентом. В зависимости от состояния пациента лечащий врач решает вопрос о необходимости дальнейшего наблюдения.
Диализ неэффективен ввиду выраженного связывания гликлазида с белками плазмы.

Препараты и вещества, способствующие увеличению риска развития гипогликемии:
Совместное применение противопоказано
Миконазол (при системном введении и при нанесении геля на слизистую оболочку полости рта): усиливает гипогликемическое действие гликлазида (возможно развитие гипогликемии вплоть до состояния комы).
Комбинации, не рекомендуемые к применению
Фенилбутазон (системное введение): усиливает гипогликемический эффект производных сульфонилмочевины (вытесняет их из связи с белками плазмы и/или замедляет их выведение из организма). Предпочтительнее применять другой противовоспалительный препарат или предупредить пациента о риске развития гипогликемии и обратить внимание на важность самоконтроля концентрации глюкозы в крови. При необходимости дозу лекарственного препарата Гликлазид МВ следует корректировать во время приема противовоспалительного препарата и после его отмены.
Этанол: усиливает гипогликемию, ингибируя компенсаторные реакции, может способствовать развитию гипогликемической комы. Необходимо отказаться от приема лекарственных средств, в состав которых входит этанол, и употребления алкоголя.
Сочетание препаратов, требующее особого внимания и осторожности
Следующие лекарственные средства могут усиливать гипогликемический эффект и способствовать развитию гипогликемии: другие гипогликемические препараты (инсулин, акарбоза, метформин, тиазолидиндионы, ингибиторы дипептидилпептидазы-4, агонисты рецепторов ГПП-1); бета-адреноблокаторы, флуконазол; ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (каптоприл, эналаприл); блокаторы Н2-гистаминовых рецепторов; ингибиторы моноаминоксидазы; сульфаниламиды;, кларитромицин и нестероидные противовоспалительные препараты.
Препараты, способствующие увеличению концентрации глюкозы в крови:
Комбинации, не рекомендуемые к применению
Даназол: обладает диабетогенным эффектом. В случае, если применение данного препарата необходимо, пациенту рекомендуется обратить внимание на важность контроля концентрации глюкозы в крови и моче. При необходимости совместного приема препаратов, рекомендуется подбор дозы гипогликемического средства как во время приёма даназола, так и после его отмены.
Сочетание препаратов, требующее особого внимания и осторожности
Хлорпромазин (нейролептик): в высоких дозах (более 100 мг в сутки) увеличивает концентрацию глюкозы в крови, снижая секрецию инсулина. Об этом необходимо предупредить пациента и обратить внимание на важность контроля гликемии. При необходимости совместного приема препаратов, рекомендуется подбор дозы гипогликемического средства как во время приема хлорпромазина, так и после его отмены.
Глюкокортикостероиды (системное и местное применение: внутрисуставное, накожное и ректальное введение) и тетракозактид: повышают концентрацию глюкозы в крови с возможным развитием кетоза (снижение толерантности к углеводам). Необходимо предупредить пациента о необходимости тщательного гликемического контроля, особенно в начале лечения. При необходимости совместного приема препаратов, может потребоваться коррекция дозы гипогликемического средства как во время приема глюкокортикостероидов, так и после их отмены.
Ритодрин, сальбутамол, тербуталин (внутривенное введение): β2-адреномиметики способствуют повышению концентрации глюкозы в крови.
Необходимо обратить внимание пациента на важность контроля концентрации глюкозы в крови. При необходимости рекомендуется перевести пациента на инсулинотерапию.
Препараты зверобоя продырявленного (Hypericum perforatum): экспозиция гликлазида снижается на фоне совместного применения с препаратами зверобоя продырявленного. Необходимо обратить внимание пациента на важность контроля концентрации глюкозы в крови.
Препараты, которые могут вызывать дисгликемию (изменение концентрации глюкозы в крови)
Сочетание препаратов, требующее особого внимания и осторожности
Фторхинолоны: в случае совместного приема гликлазида и фторхинолона пациенты должны быть предупреждены о риске развития дисгликемии и о важности контроля концентрации глюкозы в крови.
Сочетания препаратов, требующие внимания
Антикоагулянты (например, варфарин): производные сульфонилмочевины могут усиливать действие антикоагулянтов при совместном приеме. Может потребоваться коррекция дозы антикоагулянта.

Pharmacology

Gliclazide is a sulfonylurea derivative, an oral hypoglycemic agent that differs from similar medications by the presence of an N-containing heterocyclic ring with an endocyclic bond.
Gliclazide reduces blood glucose concentration by stimulating insulin secretion from the β-cells of the islets of Langerhans. The increase in postprandial insulin and C-peptide levels is maintained after 2 years of therapy.
In addition to its effects on carbohydrate metabolism, gliclazide exerts hemovascular effects.
Pharmacodynamic effects
Effect on insulin secretion
In type 2 diabetes, gliclazide restores the early peak of insulin secretion in response to glucose intake and enhances the second phase of insulin secretion. A significant increase in insulin secretion is observed in response to stimulation caused by food intake or glucose administration.
Hemovascular effects
Gliclazide reduces the risk of thrombosis in small vessels by influencing mechanisms that may contribute to the development of complications in type 2 diabetes: partial inhibition of platelet aggregation and adhesion, and reduction of the concentration of platelet activation factors (beta-thromboglobulin, thromboxane B2), as well as restoration of the fibrinolytic activity of the vascular endothelium and increased activity of tissue plasminogen activator.
Intensive glycemic control based on the use of gliclazide with modified release (target glycosylated hemoglobin (HbA1c) < 6.5%) significantly reduces the risk of micro- and macrovascular complications of type 2 diabetes compared to standard glycemic control (ADVANCE study).Absorption After oral administration, gliclazide is completely absorbed. The concentration of gliclazide in the plasma gradually increases over the first 6 hours, with a plateau level maintained from 6 to 12 hours. Intra-individual variability is low. Food intake does not affect the rate or extent of gliclazide absorption. Distribution Approximately 95% of gliclazide binds to plasma proteins. The volume of distribution is about 30 L. Administration of the drug Gliclazide MR at a dose of 30 mg once daily maintains an effective concentration of gliclazide in the plasma for more than 24 hours. Biotransformation Gliclazide is predominantly metabolized in the liver. Active metabolites are absent in the plasma. Elimination Gliclazide is primarily excreted by the kidneys, with elimination occurring in the form of metabolites; less than 1% is excreted unchanged by the kidneys. The half-life of gliclazide averages from 12 to 20 hours. Special patient groups Elderly patients No significant changes in pharmacokinetic parameters are observed in elderly patients. Pharmacokinetic-pharmacodynamic relationship The relationship between the administered dose (up to 120 mg) and the area under the pharmacokinetic curve "concentration-time" is linear.

Show original (Russian)

Гликлазид является производным сульфонилмочевины, гипогликемическим препаратом для приема внутрь, который отличается от аналогичных препаратов наличием N-содержащего гетероциклического кольца с эндоциклической связью.
Гликлазид снижает концентрацию глюкозы крови, стимулируя секрецию инсулина -клетками островков Лангерганса. Повышение концентрации постпрандиального инсулина и С-пептида сохраняется после 2 лет терапии.
Помимо влияния на углеводный обмен гликлазид оказывает гемоваскулярные эффекты.
Фармакодинамические эффекты
Влияние на секрецию инсулина
При сахарном диабете 2 типа гликлазид восстанавливает ранний пик секреции инсулина в ответ на поступление глюкозы и усиливает вторую фазу секреции инсулина. Значительное повышение секреции инсулина наблюдается в ответ на стимуляцию, обусловленную приемом пищи или введением глюкозы.
Гемоваскулярные эффекты
Гликлазид снижает риск тромбозов мелких сосудов, влияя на механизмы, которые могут обуславливать развитие осложнений при сахарном диабете 2 типа: частичное ингибирование агрегации и адгезии тромбоцитов и снижение концентрации факторов активации тромбоцитов (бета-тромбоглобулина, тромбоксана В2), а также на восстановление фибринолитической активности сосудистого эндотелия и повышение активности тканевого активатора плазминогена.
Интенсивный гликемический контроль, основанный на применении гликлазида с модифицированным высвобождением (целевой показатель гликозилированного гемоглобина (HbA1c) < 6.5%), достоверно снижает риск микро- и макрососудистых осложнений сахарного диабета 2 типа, в сравнении со стандартным гликемическим контролем (исследование ADVANCE).Абсорбция После приема внутрь гликлазид полностью абсорбируется. Концентрация гликлазида в плазме крови возрастает постепенно, в течение первых 6 часов, уровень плато поддерживается от 6 до 12 часов. Внутрииндивидуальная вариабельность низкая. Прием пищи не влияет на скорость или степень абсорбции гликлазида. Распределение С белками плазмы связывается приблизительно 95 % гликлазида. Объем распределения - около 30 л. Прием лекарственного препарата Гликлазид МВ в дозе 30 мг один раз в сутки обеспечивает поддержание эффективной концентрации гликлазида в плазме крови более 24 часов. Биотрансформация Гликлазид метаболизируется преимущественно в печени. Активные метаболиты в плазме отсутствуют. Элиминация Гликлазид выводится, главным образом, почками, выведение осуществляется в виде метаболитов, менее 1% выводится почками в неизмененном виде. Период полувыведения гликлазида составляет в среднем от 12 до 20 часов. Особые группы пациентов Лица пожилого возраста У пациентов пожилого возраста не наблюдается существенных изменений фармакокинетических параметров. Фармакокинетическая-фармакодинамическая зависимость Взаимосвязь между принятой дозой (до 120 мг) и площадью под фармакокинетической кривой «концентрация-время» является линейной.

Properties

Manufacturer: OZON FARM LLC
Made in: Russia
Active ingredient: Gliclazide
Drug group: Oral hypoglycemic agent of the sulfonylurea group, second generation
Dosage form: modified-release tablets
Shipping weight: 55 g
Shelf life: Long shelf life
Keep at: 2–25 °C
SKU: 76792