metered aerosol for inhalation

Ipratropium bromide

Ipratropium Aero 20 mcg/dose 200 doses metered aerosol for inhalation

Name: Ipratropium Aero 20 mcg/dose 200 doses metered aerosol for inhalation - RuPills
SKU: 107302
Price: 10.37 USD
Availability: InStock

SKU 107302

$10.37

In stock

Tracked shipping to United States — 1–3 weeks↗

Same active ingredient

Other products with Ipratropium bromide

Manufacturer leaflet

What's on the package insert

Facts from the printed manufacturer leaflet. Sections vary by drug — we only show what's actually in the box.

Indications

Chronic obstructive pulmonary disease (COPD), chronic bronchitis, pulmonary emphysema, bronchial asthma (mild and moderate severity), especially with concomitant cardiovascular diseases.

Show original (Russian)

Хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ), хронический бронхит, эмфизема легких, бронхиальная астма (легкой и средней степени тяжести), особенно с сопутствующими заболеваниями сердечно-сосудистой системы.

How to use

The dosing regimen is tailored individually. During therapy, patients must be under medical supervision. The recommended daily dose should not be exceeded during either acute or maintenance therapy. If treatment does not lead to significant improvement, or if the patient's condition worsens, a consultation with a physician is necessary to develop a new treatment plan. In case of unexpected or rapid worsening of dyspnea (breathing difficulties), immediate consultation with a physician is required.

If not prescribed otherwise by a physician, the following dosing regimen is recommended:

Adults and children over 6 years:
2 inhalation doses (40 mcg) 4 times a day.
The need for an increased dose may indicate the necessity to reassess the underlying treatment. The total daily dose should not exceed 12 inhalation doses (240 mcg) per day.

Children under 6 years:
Due to limited information on the use of the drug in this age group, the following dose is recommended (only under medical supervision): 1 inhalation dose (20 mcg) 3 times a day. Given the lack of complete information, Ipratropium-Aero should be used in children only as prescribed by a physician and under adult supervision.

Instructions for performing inhalations:
Ipratropium-Aero is intended for inhalation use only.
Before the first use of the inhaler or if the inhaler has not been used for a week or longer, check its operation. To do this, remove the protective cap from the mouthpiece of the inhaler, shake the inhaler well, and press the canister to release one puff of the medication into the air.

Performing the inhalation:
Step 1. Remove the protective cap from the mouthpiece of the inhaler.
Step 2. Shake the inhaler vigorously.
Step 3. Take a slow, deep exhale. Do not exhale into the inhaler!
Step 4. Holding the canister, tightly seal your lips around the mouthpiece. The canister should be held with the bottom facing up.
Step 5. Take a deep breath in while quickly pressing down on the bottom of the canister to release one inhalation dose.
Step 6. Hold your breath for a few seconds, then remove the mouthpiece from your mouth and slowly exhale through your nose.
Step 7. Replace the protective cap on the mouthpiece of the inhaler. Repeat steps 2-6 to obtain a second inhalation dose if necessary.

Cleaning the inhaler:
The mouthpiece of the inhaler should be cleaned regularly (once a week).
Remove the metal canister from the plastic casing and rinse the casing and cap with warm water. Do not use hot water. Dry thoroughly, but do not use heating devices for this purpose. Place the canister back into the casing and put the cap on. Do not immerse the metal canister in water.

WARNING: The plastic mouthpiece is specifically designed for Ipratropium-Aero and is intended for accurate dosing of the medication. The mouthpiece should not be used with other metered-dose aerosols. Ipratropium-Aero should also not be used with any other adapters except for the mouthpiece supplied with the product.
The contents of the canister are under pressure. The canister should not be punctured or exposed to temperatures above 50°C.

Show original (Russian)

Режим дозирования подбирается индивидуально. Во время терапии пациенты должны находиться под медицинским наблюдением. Не следует превышать рекомендуемую суточную дозу как во время неотложной, так и поддерживающей терапии. Если лечение не приводит к существенному улучшению, или состояние пациента ухудшается, необходима консультация врача для выработки нового плана терапии. В случае неожиданного или быстрого усиления одышки (затруднений дыхания) необходимо немедленно проконсультироваться с врачом.
Если врачом не назначено иначе, рекомендуется следующий режим дозирования:
Взрослые и дети старше б лет
2 ингаляционные дозы (40 мкг) 4 раза в сутки.
Потребность в увеличении дозы может свидетельствовать о необходимости пересмотра основного лечения. Общая суточная доза не должна превышать 12 ингаляционных доз (240 мкг) в сутки.
Дети младше б лет
B связи с тем, что информация о применении препарата в этой возрастной группе ограничена, рекомендуется использование следующей дозы (только при условии медицинского наблюдения): 1 ингаляционная доза (20 мкг) 3 раза в день. Учитывая отсутствие полной информации, препарат Ипратропиум-Аэро у детей следует применять только по назначению врача и под контролем взрослых.
Инструкция по проведению ингаляций
Препарат Ипратропиум-Аэро предназначен только для ингаляционного применения.
Перед первым использованием ингалятора или если ингалятором не пользовались неделю и дольше проверьте его работу. Для этого снимите защитный колпачок с мундштука ингалятора, хорошо встряхните ингалятор и нажмите на баллон, выпуская одну струю препарата в воздух.
Проведение ингаляции
Шаг 1. Снимите защитный колпачок с мундштука ингалятора
Шаг 2. Энергично потрясите ингалятор.
Шаг 3. Сделать медленный, полный выдох. Не выдыхайте в ингалятор!
Шаг 4. Удерживая баллон, плотно обхватите губами мундштук.
Баллон должен быть направлен дном вверх
Шаг 5. Выполните максимально глубокий вдох, одновременно быстро нажмите на дно баллона до высвобождения одной ингаляционной дозы.
Шаг 6. На несколько секунд задержите дыхание, затем выньте мундштук изо рта и медленно выдохните через нос.
Шаг 7. Надеть защитный колпачок на мундштук ингалятора. Повторите шаги 2-6 для получения второй ингаляционной дозы, если это необходимо.
Чистка ингалятора
Регулярно (раз в неделю) следует очищать мундштук ингалятора.
Выньте металлический баллончик из пластикового футляра и сполосните футляр и колпачок теплой водой. Не пользуйтесь горячей водой. Тщательно высушите, но не используйте для этого нагревательные устройства. Поместите баллончик обратно в футляр и наденьте колпачок. Не окунайте металлический баллончик в воду.
ПРЕДУПРЕЖДЕНИЕ: пластиковый мундштук для рта разработан специально для препарата Ипратропиум-Аэро и служит для точного дозирования препарата. Мундштук не должен быть использован с другими дозированными аэрозолями. Также нельзя использовать Ипратропиум-Аэро с какими-либо другими адаптерами, кроме мундштука, поставляемого вместе с препаратом.
Содержимое баллона находится под давлением. Баллон нельзя вскрывать и подвергать нагреванию выше 50°C.

Composition

Composition per 1 dose:
Active ingredient:
Ipratropium bromide monohydrate 0.021 mg
(based on ipratropium bromide) (0.020 mg)
Excipients:
Absolute ethanol 9.75 mg
Citric acid monohydrate 0.005 mg
Triethyl citrate 0.15 mg
Propellant R 134a
(1,1,1,2-tetrafluoroethane) 55.08 mg

Colorless or slightly yellowish transparent solution, contained under pressure in a stainless steel cylinder with a metering valve and spray nozzle; the preparation is aerosolized into a spray jet upon exiting the cylinder.

Show original (Russian)

Состав на 1 дозу:
Действующее вещество:
Ипратропия бромида моногидрат 0,021 мг
(в пересчете на ипратропия бромид) (0,020 мг)
Вспомогательные вещества:
Этанол абсолютированный 9,75 мг
Лимонной кислоты моногидрат 0,005 мг
Триэтилцитрат 0,15 мг
Пропеллент R 134а
(1,1,1,2-тетрафторэтан) 55,08 мг

Бесцветный или с желтоватым оттенком прозрачный раствор, находящийся под давлением в баллоне из нержавеющей стали с клапаном дозирующего действия и распылительной насадкой; препарат при выходе из баллона распыляется в виде аэрозольной струи.

Contraindications & warnings

• hypersensitivity to atropine and its derivatives;

• hypersensitivity to ipratropium bromide or to other components of the product;

• pregnancy (first trimester).
With caution:
Ipratropium-Aero should be used with caution in patients with conditions such as angle-closure glaucoma, urinary tract obstruction, prostatic hyperplasia, as well as in the second and third trimesters of pregnancy, during breastfeeding, and in children under 6 years of age.

Use during pregnancy and breastfeeding
The safety of Ipratropium-Aero during human pregnancy has not been established. When prescribing the product during possible or confirmed pregnancy, the balance of the expected benefits for the mother and the potential risks to the fetus should be considered.
The use of Ipratropium-Aero in the first trimester of pregnancy is contraindicated. The use of Ipratropium-Aero in the second and third trimesters of pregnancy is possible only if the expected benefits of therapy for the mother outweigh the potential risks to the fetus.
Preclinical studies have not revealed any embryotoxic or teratogenic effects of ipratropium bromide when inhaled at doses significantly exceeding the recommended therapeutic dose for humans.
Data on the excretion of ipratropium bromide in breast milk are lacking. However, it is unlikely that ipratropium bromide, especially when inhaled, can be transferred in significant amounts to the child through breast milk. Nevertheless, breastfeeding women should exercise caution while using Ipratropium-Aero.
Clinical data on the effect of ipratropium bromide on fertility are absent. During the use of ipratropium bromide in preclinical studies, no negative effects on fertility were found.

Hypersensitivity
After using Ipratropium-Aero, immediate hypersensitivity reactions may occur, indicated by rare cases of rash, urticaria, angioedema, oropharyngeal edema, bronchospasm, and anaphylaxis.
Paradoxical Bronchospasm
Ipratropium-Aero, like other inhalation medications, can cause paradoxical bronchospasm, which may be life-threatening. In the event of paradoxical bronchospasm, the use of Ipratropium-Aero should be immediately discontinued, and alternative therapy should be initiated.
Ocular Disorders
Ipratropium-Aero should be used with caution in patients predisposed to the development of angle-closure glaucoma.
There are isolated reports of complications affecting the eyes (including the development of mydriasis, increased intraocular pressure, development of angle-closure glaucoma, eye pain) when inhaled ipratropium bromide, used alone or in combination with a β2-adrenergic agonist, came into contact with the eyes.
Symptoms of acute angle-closure glaucoma may include pain or discomfort in the eyes, blurred vision, appearance of halos around objects, and colored spots in front of the eyes, combined with redness of the eyes due to conjunctival hyperemia and corneal edema. If any combination of these symptoms develops, the use of eye drops that reduce intraocular pressure is indicated, along with immediate consultation with a specialist.
Patients should be instructed on the correct use of Ipratropium-Aero.
Caution should be exercised to prevent aerosol from entering the eyes. Since the aerosol is released from the canister only when pressed by the patient and enters the oral cavity from the mouthpiece, the risk of it getting into the eyes is low.
Effects on Kidney and Urinary Tract Function
Ipratropium-Aero should be used with caution in patients with existing urinary tract obstruction (e.g., benign prostatic hyperplasia or bladder neck obstruction).
Gastrointestinal Motility Disorders
Patients with cystic fibrosis may be predisposed to gastrointestinal motility disorders.
Patients should be able to correctly use the Ipratropium-Aero metered dose inhaler. Patients should be informed that if inhalations are not sufficiently effective, or if their condition worsens, they should consult a doctor to modify the treatment plan. In the event of sudden onset and rapid progression of dyspnea, the patient should also seek medical attention immediately.
Effects on the Ability to Drive and Operate Machinery
Studies on the effect of ipratropium bromide on the ability to drive vehicles and operate machinery have not been conducted. However, since the use of the medication may lead to undesirable effects such as dizziness, accommodation disturbances, mydriasis, and blurred vision, patients should exercise caution when driving vehicles and operating machinery.

Show original (Russian)

• повышенная чувствительность к атропину и его производным;

• повышенная чувствительность к ипратропию бромиду или к другим компонентам препарата;

• беременность (I триместр).
C осторожностью:
Препарат Ипратропиум-Аэро следует применять с осторожностью у пациентов с такими заболеваниями, как закрытоугольная глаукома, обструкция мочевыводящих путей, гиперплазия предстательной железы, а также во II и III триместрах беременности, в период грудного вскармливания и у детей в возрасте до 6 лет.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Безопасность применения препарата Ипратропиум-Аэро при беременности у человека не установлена. При назначении препарата во время возможной или подтвержденной беременности следует учитывать соотношение предполагаемой пользы от назначения для матери и возможного риска для плода.
Применение препарата Ипратропиум-Аэро в I триместре беременности противопоказано. Назначение препарата Ипратропиум-Аэро во II и III триместрах беременности возможно только в том случае, если предполагаемая польза терапии для матери превышает возможный риск для плода.
В доклинических исследованиях не было выявлено эмбриотоксического и тератогенного действия ипратропия бромида при ингаляционном применении в дозах, значительно превышающих рекомендуемую терапевтическую дозу для человека.
Данные о выделении ипратропия бромида с грудным молоком отсутствуют. Однако маловероятно, что ипратропия бромид особенно при ингаляционном применении может поступать с молоком в организм ребенка в существенных количествах. Но во время применения препарата Ипратропиум-Аэро кормящим грудью женщинам следует соблюдать осторожность.
Клинические данные о влиянии ипратропия бромид на фертильность отсутствуют. Во время применения ипратропия бромида в доклинических исследованиях отрицательного воздействия на фертильность обнаружено не было.

Гиперчувствительность
После применения препарата Ипратропиум-Аэро могут возникать реакции немедленной гиперчувствительности, на что указывают редкие случаи возникновения сыпи, крапивницы, ангионевротического отека, отека ротоглотки, бронхоспазма и анафилаксии.
Парадоксальный бронхоспазм
Препарат Ипратропиум-Аэро, как и другие ингаляционные лекарственные средства, способен вызывать парадоксальный бронхоспазм, который может угрожать жизни. B случае возникновения парадоксального бронхоспазма применение препарата Ипратропиум-Аэро следует немедленно прекратить и назначить альтернативную терапию.
Нарушения со стороны органа зрения
Препарат Ипратропиум-Аэро пациентов, предрасположенных азвитию закрытоугольной глаукомы, должен применяться с осторожностью.
Имеются отдельные сообщения о случаях развития осложнений со стороны глаз (в том числе развитии мидриаза, увеличении внутриглазного давления, развитии закрытоугольной глаукомы, болей в глазах) в тех случаях, когда ингалируемый ипратропия бромид, применявшийся изолированно или в комбинации c агонистом ?2- адренорецепторов, попадал в глаза.
Симптомами острой закрытоугольной глаукомы могут быть боль или дискомфорт в глазах, затуманивание зрения, появление ореола вокруг предметов и цветных пятен перед глазами сочетании c покраснением глаз вследствие гиперемии конъюнктивы и отеком роговицы. Если развивается любая совокупность этих симптомов, показано применение глазных капель, снижающих внутриглазное давление, и немедленная консультация специалиста.
Пациенты должны быть проинструктированы о правильном применении препарата Ипратропиум- аэронатив.
Следует соблюдать осторожность в целях предотвращения попадания аэрозоля в глаза. Поскольку аэрозоль выделяется из баллончика только при нажатии на него пациентом и поступает из мундштука в полость рта, риск его попадания в глаза невелик.
Влияние на функцию почек и мочевыводящих путей
Препарат Ипратропиум-Аэро должен применяться с осторожностью у пациентов c имеющейся обструкцией мочевыводящих путей (например, при гиперплазии предстательной железы или обструкции шейки мочевого пузыря).
Нарушения моторики желудочно- кишечного тракта
Пациенты с муковисцидозом могут быть предрасположены к нарушениям моторики желудочно-кишечного тракта.
Пациенты должны уметь правильно использовать препарат Ипратропиум-Аэро аэрозоль для ингаляций дозированный. Пациента следует проинформировать о том, что, если ингаляции недостаточно эффективны, или произошло ухудшение состояния, следует обратиться к врачу для изменения плана лечения. В случае внезапного возникновения и быстрого прогрессирования одышки пациент также должен немедленно обратиться к врачу.

Влияние на способность к управлению автомобилем и другими транспортными средствами и механизмами
Исследований по изучению влияния ипратропия бромида на способность к управлению транспортными средствами и механизмами не проводилось. Однако, поскольку при применении препарата возможно развитие таких нежелательных явлений, как головокружение, нарушения аккомодации, мидриаз и затуманивание зрения, пациентам следует соблюдать осторожность во время управления транспортными средствами и механизмами.

Side effects, overdose & interactions

Frequency of occurrence: very common (> 1/10), common (from 1/100 to 1/10), uncommon (from 1/1000 to 1/100), rare (from 1/10000 to 1/1000), very rare (< 1/10000). Allergic reactions: uncommon - skin rash, itching, angioedema of the tongue, lips, and face, urticaria, laryngospasm, bronchospasm, exudative multiforme erythema, anaphylactic reactions. Effects related to the anticholinergic action of the drug: rare - supraventricular tachycardia, increased heart rate, accommodation disturbance, decreased secretion of sweat glands, gastrointestinal motility disorders, constipation, urinary retention (these effects are reversible). In patients with obstructive lesions of the urinary tract, the risk of urinary retention increases. Nervous system: very common - headache. Gastrointestinal system: very common - nausea; common - dry mouth; rare - diarrhea, abdominal pain, vomiting. Respiratory system: uncommon - cough; rare - paradoxical bronchospasm. Ocular effects: very rare - when aerosol comes into contact with the eyes, dilation of the pupils (mydriasis), increased intraocular pressure (especially in patients with angle-closure glaucoma), angle-closure glaucoma, eye pain. Eye pain or discomfort, blurred vision, appearance of halos and colored spots in front of the eyes in combination with conjunctival and corneal hyperemia may be symptoms of an angle-closure glaucoma attack. Other: very common - increased viscosity of sputum.Symptoms: no specific symptoms of overdose have been identified. Given the broad therapeutic action and local method of application of ipratropium bromide, the occurrence of any serious anticholinergic symptoms is unlikely. Minor manifestations of systemic anticholinergic action may occur, such as dry mouth, visual disturbances, increased heart rate. Treatment: symptomatic therapy.The prolonged concurrent use of ipratropium bromide inhalations with other anticholinergic medications has not been studied. Therefore, the prolonged concurrent use of Ipratropium-Aero with other anticholinergic medications is not recommended. Beta-adrenergic medications and xanthine derivatives may enhance the bronchodilatory effect of ipratropium bromide. The anticholinergic effect is enhanced by antiparkinsonian agents, quinidine, and tricyclic antidepressants.

Show original (Russian)

Определение частоты: очень часто (> 1/10), часто (от 1/100 до 1/10), нечасто (от 1/1000 до 1/100), редко (от 1/10000 до 1/1000), очень редко (< 1/10000). Аллергические реакции: нечасто - кожная сыпь, зуд, ангионевротический отек языка, губ и лица, крапивница, ларингоспазм, бронхоспазм, экссудативная многоформная эритема, анафилактические реакции. Эффекты, связанные с антихолинергическим действием препарата: редко суправентрикулярная тахикардия, учащенное сердцебиение, нарушение аккомодации, уменьшение секреции потовых желез, нарушение моторики желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), запор, задержка мочи (данные эффекты носят обратимый характер). У пациентов с обструктивным поражением мочевыводящих путей повышается риск развития задержки мочи. Со стороны нервной системы: очень часто - головная боль. Со стороны пищеварительной системы: очень часто - тошнота, часто - сухость во рту, редко - диарея, боль в животе, рвота. Со стороны дыхательной системы: нечасто - кашель; редко - парадоксальный бронхоспазм. Со стороны органов зрения: очень редко - при попадании в глаза аэрозоля наблюдаются расширение зрачка (мидриаз), повышение внутриглазного давления (особенно у пациентов с закрытоугольной глаукомой), закрытоугольная глаукома, боль в глазу. Боль в глазу или ощущение дискомфорта, нечеткое зрение, появление ореола и цветных пятен перед глазами в сочетании с конъюнктивальной и корнеальной гиперемией могут быть симптомами приступа закрытоугольной глаукомы. Прочие: очень часто - повышение вязкости мокроты.Симптомы: специфических симптомов передозировки не выявлено. Учитывая широту терапевтического действия и местный способ применения ипратропия бромида, появление каких-либо серьезных антихолинергических симптомов маловероятно. Возможны незначительные проявления системного антихолинергического действия, такие как сухость во рту, нарушения зрения, увеличение частоты сердечных сокращений. Лечение: проведение симптоматической терапии.Длительное совместное применение ингаляций ипратропия бромида с другими антихолинергическими лекарственными средствами не изучалось. Поэтому длительное совместное применение препарата Ипратропиум-Аэро c антихолинергическими другими лекарственными средствами не рекомендуется. ?-адренергические лекарственные средства и ксантиновые производные могут усиливать бронходилатирующее действие ипратропия бромид. Антихолинергический эффект усиливается противопаркинсоническими средствами, хинидином, трициклическими антидепрессантами.

Pharmacology

Ipratropium-Aero is a bronchodilator. It blocks m-cholinergic receptors in the smooth muscle of the tracheobronchial tree (primarily at the level of large and medium bronchi) and suppresses reflex bronchoconstriction. Having structural similarity to the acetylcholine molecule, it acts as a competitive antagonist. Anticholinergic agents prevent the increase of intracellular calcium ion concentration, which occurs due to the interaction of acetylcholine with muscarinic receptors in the smooth muscles of the bronchi. The release of calcium ions occurs through secondary messengers (mediators), including inositol triphosphate (IP3) and diacylglycerol (DAG). Ipratropium bromide effectively prevents bronchial narrowing caused by inhalation of cigarette smoke, cold air, exposure to various bronchospasm-inducing substances, and also alleviates bronchospasm associated with the influence of the vagus nerve. When used by inhalation, it has virtually no systemic effects.

The bronchodilation that occurs after inhalation of ipratropium bromide is primarily the result of the local and specific action of the drug on the lungs, rather than a result of its systemic action.

In patients with bronchospasm due to chronic obstructive pulmonary disease, chronic bronchitis, and emphysema, significant improvement in lung function is observed within 15 minutes, reaching a maximum after 1-2 hours and lasting for 4-6 hours.

In 51% of patients with bronchial asthma, significant improvement in external respiratory function is noted.

The therapeutic effect of Ipratropium-Aero is a result of its local action in the respiratory tract. The development of bronchodilation is not parallel to pharmacokinetic parameters.

Absorption
After inhalation, typically 10-30% of the administered dose of ipratropium bromide reaches the lungs (depending on the dosage form and method of inhalation).
The majority of the dose is swallowed and enters the gastrointestinal tract.
A portion of the ipratropium bromide dose that reaches the lungs quickly enters the systemic circulation (within a few minutes).
The overall systemic bioavailability of ipratropium bromide, when administered orally and by inhalation, is 2% and 7-28% respectively, based on the data that the total renal excretion (over 24 hours) of the parent compound is approximately 46% of the intravenously administered dose, less than 1% of the orally administered dose, and approximately 3-13% of the inhaled dose of ipratropium bromide.

Distribution
Kinetic parameters describing the distribution of ipratropium bromide were calculated based on its concentrations in plasma after intravenous administration. A rapid two-phase decline in the concentration of ipratropium bromide in plasma is observed. The apparent volume of distribution at steady-state concentration (Css) is approximately 176 L (±2.4 L/kg).
Ipra tropium bromide binds minimally to plasma proteins (less than 20%).
As a quaternary amine, ipratropium bromide does not cross the blood-brain barrier.

Metabolism
After intravenous administration of ipratropium bromide, approximately 60% of the dose is metabolized by oxidation primarily in the liver and is partially excreted in urine. The main metabolites excreted in urine bind weakly to muscarinic receptors and are considered inactive.

Excretion
The half-life (T1/2) during the terminal phase is approximately 1.6 hours. The total clearance of ipratropium bromide is 2.3 L/min, and the renal clearance is 0.9 L/min.
The total renal excretion (over 6 days) of the radiolabeled dose (including the parent compound and all metabolites) was 72.1% after intravenous administration, 9.3% after oral administration, and 3.2% after inhalation.
The total radiolabeled dose excreted via the intestines was 6.3% after intravenous administration, 88.5% after oral administration, and 69.4% after inhalation.
Thus, the excretion of the radiolabeled dose after intravenous administration occurs mainly through the kidneys. The half-life of the parent compound and metabolites is 3.6 hours. The main metabolites of ipratropium bromide are excreted by the kidneys.

Show original (Russian)

Препарат Ипратропиум-Аэро является бронходилатирующим средством. Блокирует м-холинорецепторы гладкой мускулатуры трахеобронхиального дерева (преимущественно на уровне крупных и средних бронхов) и подавляет рефлекторную бронхоконстрикцию. Имея структурное сходство с молекулой ацетилхолина, является его конкурентным антагонистом. Антихолинергические средства предотвращают увеличение внутриклеточной концентрации ионов кальция, что происходит вследствие взаимодействия ацетилхолина с мускариновыми рецепторами гладких мышц бронхов. Высвобождение ионов кальция происходит с помощью вторичных посредников (медиаторов), в число которых входят инозитола трифосфат (ИТФ) и диацилглицерол (ДАГ). Ипратропия бромид эффективно предупреждает сужение бронхов, возникающее в результате вдыхания сигаретного дыма, холодного воздуха, действия различных бронхоспазмирующих веществ, а также устраняет спазм бронхов, связанный с влиянием блуждающего нерва. При ингаляционном применении практически не оказывает резорбтивного действия.
Бронходилатация, возникающая после ингаляции ипратропия бромид, является главным образом следствием местного и специфичного воздействия препарата на легкие, а не результатом его системного действия.
У пациентов c бронхоспазмом, обусловленным хронической обструктивной болезнью легких, хроническим бронхитом и эмфиземой легких, существенное улучшение функции легких наблюдается в течение 15 минут, достигает максимума через 1-2 часа и сохраняется до 4-6 часов.
У 51% пациентов с бронхиальной астмой отмечается значительное улучшение функции внешнего дыхания.

Терапевтический эффект препарата Ипратропиум-Аэро является следствием его местного действия в дыхательных путях. Развитие бронходилатации не параллельно фармакокинетическим показателям.
Всасывание
После ингаляции в легкие обычно попадает (в зависимости от лекарственной формы и метода ингаляции) 10-30 % от вводимой дозы ипратропия бромида.
Большая часть дозы проглатывается и поступает в желудочно-кишечный тракт.
Часть дозы ипратропия бромида, попадающая в легкие, быстро достигает псистемного кровотока (в течение нескольких минут).
Общая системная биодоступность ипратропия бромида, применяемого внутрь и ингаляционно, составляет 2 % и 7-28 % соответственно, исходя из тех данных, что суммарная почечная экскреция (в течение 24 часов) исходного соединения составляет примерно 46 % от величины внутривенно вводимой дозы, менее 1 % от величины дозы, применяемой внутрь, и примерно 3-13 % от величины ингаляционной дозы ипратропия бромида.
Распределение
Кинетические параметры, описывающие распределение ипратропия бромид, вычислялись на основании его концентраций в плазме крови после внутривенного введения. Наблюдается быстрое двухфазное снижение концентрации ипратропия бромид в плазме крови. Кажущийся объем распределения во время состояния равновесной концентрации (Сss) составляет примерно 176 л (?2,4 л/кг).
Ипратропия бромид связывается с белками плазвмы крови в минимальной степени (менее чем на 20%).
Ипратропия бромид, являющийся четвертичным амином, не проникает через гематоэнцефалический барьер.
Метаболизм
После внутривенного введения ипратропия бромида примерно 60 % дозы метаболизируется путем окисления главным образом в печени и частично экскретируется с мочой. Основные метаболиты, выводящиеся с мочой, связываются c мускариновыми рецепторами слабо, и считаются неактивными.
Выведение
Период полувыведения (T1/2) во время терминальной фазы составляет примерно 1,6 часа. Общий клиренс ипратропия бромида составляет 2,3 л/мин, а почечный клиренс - 0,9 л/мин.
Суммарная почечная экскреция (в течение 6 суток) меченной изотопом дозы (включая исходное соединение и все метаболиты) составила после внутривенного введения 72,1 %, после приема внутрь - 9,3 %, a после ингаляционного применения - 3,2 %.
Общая меченая изотопом доза, выделявшаяся через кишечник, составила после внутривенного введения 6,3 %, после приема внутрь - 88,5 %, а после ингаляционного применения - 69,4 %.
Таким образом, экскреция меченной изотопом дозы после внутривенного введения осуществляется в основном через почки. Период полувыведения исходного соединения и метаболитов составляет 3,6 часа. Основные метаболиты ипратропия бромида выводятся почками.