film-coated tablets

Melatonin

Melatonin Evalar 3 mg 40 coated tablets

Name: Melatonin Evalar 3 mg 40 coated tablets - RuPills
SKU: 87864
Price: 16.26 USD
Availability: InStock

film-coated tablets

SKU 87864

$16.26

In stock

Tracked shipping to United States — 1–3 weeks↗

Same active ingredient

Other products with Melatonin

All packagings

Evalar

3 options · from $12.22

Cheapest option
Melatonin Evalar 3 mg 20 coated tablets
Price
$12.22
Selected · use button above
Melatonin Evalar 3 mg 40 coated tablets
Price
$16.26
Option 3 of 3
Melatonin Evalar 3 mg 100 coated tablets
Price
$29.22

Manufacturer leaflet

What's on the package insert

Facts from the printed manufacturer leaflet. Sections vary by drug — we only show what's actually in the box.

Indications

In sleep disorders, including those caused by disruption of the "sleep-wake" rhythm, such as desynchronosis (sudden change of time zones).

Show original (Russian)

При расстройствах сна, в т.ч. обусловленных нарушением ритма "сон-бодрствование", таких как десинхроноз (резкая смена часовых поясов).

How to use

Orally.
For sleep disturbances - 3 mg once daily 30-40 minutes before bedtime.
For desynchronosis as an adaptogen when changing time zones - 1 day before the flight and for the following 2-5 days - 3 mg 30-40 minutes before bedtime.
Maximum daily dose - 6 mg.
Elderly patients
With age, there is a decrease in melatonin metabolism, which should be considered when choosing the dosing regimen for elderly patients. In this regard, elderly patients may take the medication 60-90 minutes before bedtime.
Renal insufficiency
The effect of varying degrees of renal insufficiency on the pharmacokinetics of melatonin has not been studied, therefore melatonin should be used with caution in these patients.
The use of the medication is not recommended for patients with severe renal insufficiency.

Show original (Russian)

Внутрь.
При нарушении сна - по 3 мг один раз в сутки за 30-40 минут до сна.
При десинхронозе в качестве адаптогена при смене часовых поясов - за 1 день до перелета и в последующие 2-5 дней - по 3 мг за 30-40 минут до сна.
Максимальная суточная доза - 6 мг.
Пожилые пациенты
С возрастом происходит снижение метаболизма мелатонина, что необходимо учитывать при выборе режима дозирования для пожилых пациентов. С учетом этого у пациентов пожилого возраста, возможен прием препарата за 60-90 минут до сна.
Почечная недостаточность
Влияние различной степени почечной недостаточности на фармакокинетику мелатонина не изучено, поэтому мелатонин нужно применять с осторожностью таким пациентам.
Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью применение препарата не рекомендуется.

Composition

Per tablet:
Active ingredient: melatonin - 3.00 mg.
Excipients: microcrystalline cellulose - 172.72 mg; calcium hydrogen phosphate - 54.68 mg; sodium croscarmellose - 7.20 mg; colloidal silicon dioxide - 1.20 mg; magnesium stearate - 1.20 mg.
Coating excipients: hypromellose (hydroxypropyl methylcellulose) - 4.00 mg; titanium dioxide - 2.90 mg; polysorbate 80 - 1.32 mg; macrogol 4000 (polyethylene glycol 4000) - 0.89 mg; talc - 0.89 mg.

Tablets are round, biconvex, coated with a film, white or almost white in color; on cross-section, the core ranges from white to white with a brownish tint, with the presence of occasional brownish specks being permissible.

Show original (Russian)

На одну таблетку:
Действующее вещество: мелатонин - 3,00 мг.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 172,72 мг, кальция гидрофосфат - 54,68 мг, кроскармеллоза натрия - 7,20 мг, кремния диоксид коллоидный - 1,20 мг, магния стеарат - 1,20 мг.
Вспомогательные вещества оболочки: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) - 4,00 мг, титана диоксид - 2,90 мг, полисорбат 80 - 1,32 мг, макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000) - 0,89 мг, тальк - 0,89 мг.

Таблетки круглые, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета; на поперечном разрезе ядро от белого до белого с коричневатым оттенком цвета, допускается наличие единичных вкраплений коричневатого цвета.

Contraindications & warnings

Hypersensitivity to the components of the drug, autoimmune diseases, liver failure, severe renal failure, age under 18 years, pregnancy, breastfeeding period.
With caution:
The effect of varying degrees of renal failure on the pharmacokinetics of melatonin has not been studied, therefore melatonin should be used with caution in such patients.
Use during pregnancy and breastfeeding:
The drug is contraindicated for use during pregnancy and breastfeeding.

During the use of Melatonin Evalar, it is recommended to avoid exposure to bright light.
Women wishing to become pregnant should be informed of the product's weak contraceptive effect.
There are no clinical data on the use of melatonin in patients with autoimmune diseases; therefore, its use in this category of patients is not recommended.
Effect on the ability to drive vehicles and operate machinery:
During treatment, it is necessary to refrain from driving vehicles and engaging in potentially dangerous activities that require increased attention and quick psychomotor reactions.

Show original (Russian)

Гиперчувствительность к компонентам препарата, аутоиммунные заболевания, печеночная недостаточность, тяжелая почечная недостаточность, детский возраст до 18 лет, беременность, период грудного вскармливания.
С осторожностью:
Влияние различной степени почечной недостаточности на фармакокинетику мелатонина не изучено, поэтому таким пациентам мелатонин нужно применять с осторожностью.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания:
Препарат противопоказан к применению при беременности и в период грудного вскармливания.

В период применения препарата Мелатонин Эвалар рекомендуется избегать пребывания на ярком свету.
Необходимо проинформировать женщин, желающих забеременеть, о наличии у препарата слабого контрацептивного действия.
Отсутствуют клинические данные о применении мелатонина у больных с аутоиммунными заболеваниями, в связи с чем, применение у данной категории пациентов не рекомендуется.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами:
В период лечения необходимо воздержаться от управления транспортными средствами и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Side effects, overdose & interactions

Classification of the frequency of side effects according to the recommendations of the World Health Organization:
Very common (≥1/10); common (from ≥1/10 to

According to available literature, the use of melatonin at a daily dosage of up to 300 mg did not cause clinically significant adverse reactions. When melatonin was taken in doses ranging from 3000 mg to 6600 mg over several weeks, symptoms such as hyperemia, abdominal cramps, diarrhea, headache, and scotoma were observed. The use of very high doses of melatonin (up to 1 g) resulted in involuntary loss of consciousness. In case of overdose, drowsiness may develop.
Treatment - gastric lavage and administration of activated charcoal, symptomatic therapy. The clearance of the active substance is estimated to be within 12 hours after oral administration.

Pharmacokinetic Interaction

• It is known that at concentrations significantly exceeding therapeutic levels, melatonin induces the CYP3A isoenzyme in vitro. The clinical significance of this phenomenon has not been fully elucidated. If signs of induction develop, consideration should be given to reducing the dose of concurrently administered medications.

• At concentrations significantly exceeding therapeutic levels, melatonin does not induce isoenzymes of the CYP1A group in vitro. Therefore, the interaction of melatonin with other medications due to its effect on CYP1A isoenzymes is likely to be insignificant.

• The metabolism of melatonin is primarily mediated by CYP1A isoenzymes. Therefore, interaction of melatonin with other medications due to its effect on CYP1A isoenzymes is possible.

• Caution should be exercised in patients taking fluvoxamine, which increases melatonin concentration (17-fold increase in AUC and 12-fold increase in Cmax) by inhibiting its metabolism via cytochrome P450 isoenzymes (CYP): CYP1A2 and CYP2C19. Such a combination should be avoided.

• Caution should be exercised in patients taking 5- and 8-methoxypsoralen, which increases melatonin concentration due to inhibition of its metabolism.

• Caution should be exercised in patients taking cimetidine (an inhibitor of CYP2D isoenzymes), as it increases melatonin levels in plasma by inhibiting it.

• Smoking can reduce melatonin concentration by inducing the CYP1A2 isoenzyme.

• Caution should be exercised in patients taking estrogens (e.g., contraceptives or hormone replacement therapy), which increase melatonin concentration by inhibiting its metabolism via CYP1A1 and CYP1A2 isoenzymes.

• Inhibitors of CYP1A2 isoenzymes, such as quinolones, can increase melatonin exposure.

• Inducers of CYP1A2 isoenzyme, such as carbamazepine and rifampicin, can reduce plasma melatonin concentration.

• Current literature contains numerous data regarding the influence of adrenergic and opioid receptor agonists/antagonists, antidepressants, prostaglandin inhibitors, benzodiazepines, tryptophan, and alcohol on the secretion of endogenous melatonin. Studies on the mutual influence of these drugs on the dynamics or kinetics of melatonin have not been conducted.

Pharmacodynamic Interaction

• During melatonin intake, alcohol should not be consumed, as it reduces the effectiveness of the drug.

• Melatonin potentiates the sedative effect of benzodiazepine and non-benzodiazepine sleeping aids, such as zaleplon, zolpidem, and zopiclone. Clinical studies have shown clear signs of transient pharmacodynamic interaction between melatonin and zolpidem one hour after their intake. Combined use may lead to progressive impairment of attention, memory, and coordination compared to monotherapy with zolpidem.

• In studies, melatonin was administered together with thioridazine and imipramine, medications that affect the central nervous system. In none of the cases was clinically significant pharmacokinetic interaction observed. However, concurrent use with melatonin led to an increased sense of calm and difficulties in performing certain tasks compared to monotherapy with imipramine, as well as an enhancement of the feeling of "cloudiness in the head" compared to monotherapy with thioridazine.

Show original (Russian)

Классификация частоты развития побочных эффектов согласно рекомендациям Всемирной Организации Здравоохранения:
Очень часто (?1/10), часто (от ?1/10 до

По имеющимся литературным данным, применение мелатонина в суточной дозировке до 300 мг не вызывало клинически значимых нежелательных реакций. При приеме мелатонина в дозах от 3000 мг до 6600 мг в течение нескольких недель наблюдались такие симптомы как гиперемия, спазмы в брюшной полости, диарея, головная боль, скотома. При применении очень высоких доз мелатонина (до 1 г) наблюдалась непроизвольная потеря сознания. При передозировке возможно развитие сонливости.
Лечение - промывание желудка и применение активированного угля, симптоматическая терапия. Клиренс активного вещества предполагается в пределах 12 часов после приема внутрь.

Фармакокинетическое взаимодействие

• Известно, что в концентрациях, значительно превышающих терапевтические, мелатонин индуцирует изофермент CYP3A in vitro. Клиническое значение этого явления до конца не выяснено. В случае развития признаков индукции следует рассмотреть вопрос о снижении дозы одновременно применяемых лекарственных средств.

• В концентрациях, значительно превышающих терапевтические, мелатонин не индуцирует изоферменты группы CYP1A in vitro. Следовательно, взаимодействие мелатонина с другими лекарственными средствами вследствие влияния мелатонина на изоферменты группы CYP1А, по-видимому, незначимо.

• Метаболизм мелатонина, главным образом, опосредован изоферментами CYP1A. Следовательно, возможно взаимодействие мелатонина с другими лекарственными средствами вследствие влияния мелатонина на изоферменты группы CYP1A.

• Следует соблюдать осторожность в отношении пациентов, принимающих флувоксамин, который повышает концентрацию мелатонина (увеличение AUC в 17 раз и Сmах в 12 раз) за счет ингибирования его метаболизма изоферментами цитохрома Р450 (CYP): CYP1A2 и CYP2C19. Следует избегать такой комбинации.

• Следует соблюдать осторожность в отношении пациентов, принимающих 5- и 8-метоксипсорален, который повышает концентрацию мелатонина вследствие ингибирования его метаболизма.

• Следует соблюдать осторожность в отношении пациентов, принимающих циметидин (ингибитор изоферментов CYP2D), поскольку он повышает содержание мелатонина в плазме за счет ингибирования последнего.

• Курение способно снизить концентрацию мелатонина за счет индукции изофермента CYP1A2.

• Следует соблюдать осторожность в отношении пациентов, принимающих эстрогены (например, контрацептивы или заместительную гормональную терапию), которые увеличивают концентрацию мелатонина путем ингибирования их метаболизма изоферментами CYP1A1 и CYP1А2.

• Ингибиторы изоферментов CYPA2, например, хинолоны, способны повышать экспозицию мелатонина.

• Индукторы изофермента CYP1A2, такие как карбамазепин и рифампицин, способны снижать плазменную концентрацию мелатонина.

• В современной литературе имеется множество данных, касающихся влияния агонистов/антагонистов адренергических и опиоидных рецепторов, антидепрессантов, ингибиторов простагландинов, бензодиазепинов, триптофана и алкоголя на секрецию эндогенного мелатонина. Исследования взаимного влияния этих препаратов на динамику или кинетику мелатонина не проводилось.
Фармакодинамическое взаимодействие

• Во время приема мелатонина не следует употреблять алкоголь, так как он снижает эффективность препарата.

• Мелатонин потенцирует седативное действие бензодиазепиновых и небензодиазепиновых снотворных средств, таких как залеплон, золпидем и зопиклон. В ходе клинического исследования наблюдались четкие признаки транзиторного фармакодинамического взаимодействия между мелатонином и золпидемом спустя час после их приема. Комбинированное применение может приводить к прогрессирующему расстройству внимания, памяти и координации в сравнении с монотерапией золпидемом.

• В ходе исследований мелатонин назначался совместно с тиоридазином и имипрамином, препаратами, которые влияют на центральную нервную систему. Ни в одном из случаев не было выявлено клинически значимого фармакокинетического взаимодействия. Тем не менее, одновременное применение с мелатонином приводило к повышению ощущения спокойствия и к затруднениям в выполнении определенных заданий в сравнении с монотерапией имипрамином, а также к усилению чувства "помутнения в голове", в сравнении с монотерапией тиоридазином.

Pharmacology

Melatonin - a synthetic analog of the hormone produced by the pineal gland; synthesized from plant-derived amino acids.
It has adaptogenic, sedative, and hypnotic effects. Normalizes circadian rhythms.
Increases the concentration of gamma-aminobutyric acid (GABA) and serotonin in the midbrain and hypothalamus, alters the activity of pyridoxal kinase, which is involved in the synthesis of GABA, dopamine, and serotonin.
Regulates the sleep-wake cycle, daily variations in locomotor activity and body temperature, positively affects intellectual and mnemonic functions of the brain, and the emotional-personal sphere. Contributes to the organization of biological rhythms and normalization of nighttime sleep, has a hypnotic effect. Improves sleep quality, accelerates falling asleep, reduces the number of nighttime awakenings, enhances well-being after morning awakening, does not cause feelings of lethargy, grogginess, or fatigue upon waking. Makes dreams more vivid and emotionally rich.
Adapts the body to rapid changes in time zones, reduces stress responses, regulates neuroendocrine functions.
Adapts the bodies of weather-sensitive individuals to changes in weather conditions.
Exhibits immunostimulating and antioxidant properties.
Does not cause tolerance or dependence.

Absorption
Melatonin is rapidly absorbed in the gastrointestinal tract after oral administration. In elderly individuals, the absorption rate may be reduced by 50%. The kinetics of melatonin in the range of 2-8 mg is linear.
After oral administration of 3 mg, Cmax in plasma and saliva is reached at 20 minutes and 60 minutes, respectively. The time to reach maximum concentration (Tmax) in serum is 60 minutes (normal range 20-90 minutes).
After taking 3-6 mg of melatonin, the maximum concentration (Cmax) in serum is generally 10 times higher than endogenous melatonin in serum at night.
Concurrent food intake delays the absorption of melatonin.
Bioavailability
The bioavailability of melatonin after oral administration ranges from 9 to 33% (approximately 15%).
Distribution
In in vitro studies, the binding of melatonin to plasma proteins is 60%. Melatonin primarily binds to albumin, alpha-1 acid glycoprotein, and high-density lipoproteins.
The volume of distribution (Vd) is approximately 35 liters. It is rapidly distributed in saliva and crosses the blood-brain barrier, being detected in the placenta. The concentration in cerebrospinal fluid is 2.5 times lower than in plasma.
Biotransformation
Melatonin is predominantly metabolized in the liver. After oral administration, melatonin undergoes significant transformation during first-pass metabolism in the liver, where it is hydroxylated and conjugated with sulfate and glucuronide to form 6-sulfatoxymelatonin; the level of presystemic metabolism can reach 85%. Experimental studies suggest that the metabolism of melatonin involves the isoenzymes CYP1A1, CYP1A2, and possibly CYP2C19 of the cytochrome P450 system. The main metabolite of melatonin, 6-sulfatoxymelatonin, is inactive.
Excretion
Melatonin is excreted from the body by the kidneys. The average half-life (T1/2) of melatonin is 45 minutes. Excretion occurs via urine, with about 90% as sulfate and glucuronide conjugates of 6-hydroxymelatonin, and about 2-10% is excreted unchanged.
Pharmacokinetic parameters are influenced by age, caffeine intake, smoking, and the use of oral contraceptives. In critically ill patients, accelerated absorption and impaired elimination are observed.
Elderly Patients
The metabolism of melatonin is known to slow with age. At different doses of melatonin, higher values of the area under the curve "concentration-time" (AUC) and Cmax have been obtained in the elderly, reflecting reduced metabolism of melatonin in this patient group.
Patients with Renal Impairment
No accumulation of melatonin has been noted with prolonged treatment. These data are consistent with the short half-life of melatonin in humans.

Show original (Russian)

Мелатонин - синтетический аналог гормона шишковидного тела (эпифиза); синтезирован из аминокислот растительного происхождения.
Оказывает адаптогенное, седативное, снотворное действие. Нормализует циркадные ритмы.
Увеличивает концентрацию гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК) и серотонина в среднем мозге и гипоталамусе, изменяет активность пиридоксалькиназы, участвующей в синтезе ГАМК, дофамина и серотонина.
Регулирует цикл сон-бодрствование, суточные изменения локомоторной активности и температуры тела, положительно влияет на интеллектуально-мнестические функции мозга, на эмоционально-личностную сферу. Способствует организации биологического ритма и нормализации ночного сна, обладает снотворным эффектом. Улучшает качество сна, ускоряет засыпание, снижает число ночных пробуждений, улучшает самочувствие после утреннего пробуждения, не вызывает ощущение вялости, разбитости и усталости при пробуждении. Делает сновидения более яркими и эмоционально насыщенными.
Адаптирует организм к быстрой смене часовых поясов, снижает стрессовые реакции, регулирует нейроэндокринные функции.
Адаптирует организм метеочувствительных людей к изменениям погодных условий.
Проявляет иммуностимулирующие и антиоксидантные свойства.
Не вызывает привыкания и зависимости.

Абсорбция
Мелатонин после приема внутрь быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. У пожилых людей скорость всасывания может быть снижена на 50%. Кинетика мелатонина в диапазоне 2-8 мг линейна.
При приеме внутрь в дозе 3 мг Сmах в плазме крови и слюне достигается соответственно через 20 минут и 60 минут. Время достижения максимальной концентрации Тmах в сыворотке крови 60 минут (нормальный диапазон 20-90 минут).
После приема 3-6 мг мелатонина максимальная концентрация Сmах в сыворотке крови, как правило в 10 раз больше эндогенного мелатонина в сыворотке крови ночью.
Сопутствующий прием пищи задерживает абсорбцию мелатонина.
Биодоступность
Биодоступность мелатонина при пероральном приеме колеблется в диапазоне от 9 до 33% (приблизительно составляет 15%).
Распределение
В исследованиях in vitro связь мелатонина с белками плазмы составляет 60%. В основном мелатонин связывается с альбумином, си - кислым гликопротеином и липопротеинами высокой плотности.
Объем распределения Vd около 35 литров. Быстро распределяется в слюну и проходит через гематоэнцефалический барьер, определяется в плаценте. Концентрация в спинномозговой жидкости в 2,5 раза ниже, чем в плазме.
Биотрансформация
Мелатонин метаболизируется преимущественно в печени. После приема внутрь мелатонин подвергается существенному преобразованию при первичном прохождении через печень, где происходит его гидроксилирование и конъюгация с сульфатом и глюкуронидом с образованием 6-сульфатоксимелатонина; уровень пресистемного метаболизма может достигать 85 %. Экспериментальные исследования позволяют предположить, что в процессе метаболизма мелатонина принимают участие изоферменты CYP1A1, CYP1A2 и, возможно, CYP2C19 системы цитохрома Р450. Основной метаболит мелатонина - 6-сульфатоксимелатонин, неактивен.
Выделение
Мелатонин выделяется из организма почками. Средний период полувыведения (Т1/2) мелатонина составляет 45 минут. Выведение осуществляется с мочой, около 90% в виде сульфатного и глюкуронового конъюгатов 6-гидроксимелатонина, а около 2-10% выводится в неизмененном виде.
На фармакокинетические показатели влияют возраст, прием кофеина, курение, прием оральных контрацептивов. У пациентов в критическом состоянии наблюдается ускоренная абсорбция и нарушенная элиминация.
Пожилые пациенты
Метаболизм мелатонина, как известно, замедляется с возрастом. При разных дозах мелатонина более высокие значения показателей площади под кривой "концентрация- время" (AUC) и Сmах получены у пожилых, что отражает сниженный метаболизм мелатонина у этой группы пациентов.
Пациенты с нарушением функции почек
При длительном лечении кумуляции мелатонина не отмечено. Эти данные согласуются с коротким периодом полувыведения мелатонина у человека.

Description

Melatonin Evalar is a medicinal product.
It is the most cost-effective medication for insomnia, being 60% cheaper than its foreign counterparts.
The action of Melatonin Evalar is aimed at accelerating the onset of sleep, improving sleep quality, reducing nighttime awakenings, and enhancing well-being upon morning awakening. A full-quality sleep allows for rest and recovery in a shorter time. The product also exhibits immunostimulatory and antioxidant properties.
Contains 3 mg of melatonin per tablet, which is the optimal dosage for supporting natural sleep and regulating circadian rhythms.
Does not cause habituation or dependence.
Take orally with water. 3 mg once a day, 30-40 minutes before sleep.
Elderly patients – it is possible to take 60-90 minutes before sleep. As an adaptogen when changing time zones – 1 day before the flight and for the following 2-5 days – 3 mg 30-40 minutes before sleep.
It is recommended to consult a doctor before use.

Show original (Russian)

Мелатонин Эвалар – это лекарственный препарат.
Он самый выгодный по цене лекарственный препарат от бессонницы, который на 60% выгоднее зарубежного аналога.
Действие лекарственного препарата Мелатонин Эвалар направлено на ускорение засыпания, улучшение качества сна, уменьшение ночных пробуждений, улучшение самочувствия после утреннего пробуждения. Полноценный качественный сон позволяет выспаться и отдохнуть за более короткое время. Также препарат проявляет иммуностимулирующие и антиоксидантные свойства.
Содержит 3 мг мелатонина в 1 таблетке, что является оптимальной дозировкой для поддержки естественного сна и регулирования циркадных ритмов.
Не вызывает привыкания и зависимости.
Принимать внутрь, запивая водой. По 3 мг один раз в сутки за 30-40 минут до сна.
Пожилые пациенты – возможен прием за 60-90 минут до сна. В качестве адаптогена при смене часовых поясов -- за 1 день до перелета и в последующие 2-5 дней -- по 3 мг за 30-40 минут до сна.
Перед применением рекомендуется проконсультироваться с врачом.

Properties