film-coated tablets

Memantine

Memantine Avexima 10 mg 30 coated tablets

Name: Memantine Avexima 10 mg 30 coated tablets - RuPills
SKU: 104875
Price: 21.62 USD
Availability: InStock

film-coated tablets

SKU 104875

$21.62

In stock

Tracked shipping to United States — 1–3 weeks↗

Same active ingredient

Other products with Memantine

All packagings

Memantine

3 options · from $21.62

Selected · use button above
Memantine Avexima 10 mg 30 coated tablets
Price
$21.62
Option 2 of 3
Memantine Avexima 10 mg 60 coated tablets
Price
$31.65
Option 3 of 3
Memantine Avexima 10 mg 90 coated tablets
Price
$46.98

Manufacturer leaflet

What's on the package insert

Facts from the printed manufacturer leaflet. Sections vary by drug — we only show what's actually in the box.

Indications

The drug MEMANTINE AVEXIMA is indicated for use in adults aged 18 and older for the treatment of moderate to severe dementia in Alzheimer's disease.

Show original (Russian)

Препарат МЕМАНТИН АВЕКСИМА показан к применению у взрослых в возрасте от 18 лет для лечения деменции средней и тяжелой степени выраженности при болезни Альцгеймера.

How to use

Therapy should be conducted under the supervision of a physician experienced in the diagnosis and treatment of dementia in Alzheimer's disease. Treatment should only be initiated if a caregiver is available to monitor the patient's medication intake. The diagnosis must be made in accordance with current guidelines.

The tolerability and dosage of memantine should be regularly assessed, primarily during the first three months of therapy. Thereafter, the clinical efficacy of the medication and the tolerability of the therapy should be regularly evaluated according to current clinical guidelines. Maintenance therapy can be continued indefinitely as long as there is a therapeutic effect and good tolerability of memantine. Memantine should be discontinued if the therapeutic effect is no longer observed or if the patient cannot tolerate the treatment.

Memantine is taken orally once daily, at the same time each day, regardless of food intake.

To reduce the risk of side effects, a gradual dose increase is recommended: 5 mg per week during the first three weeks of therapy.

The maximum daily dose is 20 mg per day.

The recommended maintenance dose of memantine is 20 mg per day.

The following dosing regimen is recommended:
1st week (days 1-7): daily dose - 5 mg.
2nd week (days 8-14): daily dose - 10 mg.
3rd week (days 15-21): daily dose - 15 mg.
Starting from the 4th week: daily dose - 20 mg.

Considering the inability to split the tablet, it is recommended to use memantine in 5 mg and 15 mg tablets during the dose escalation phase.

Elderly patients (over 65 years)
No dose adjustment is required.

Renal impairment
In patients with creatinine clearance (CC) of 50-80 ml/min, no dose adjustment is required. For patients with moderate renal impairment (CC 30-49 ml/min), a dose of 10 mg per day is recommended. If the medication is well tolerated for 7 days, the dose can be increased to 20 mg per day according to the standard regimen.
In patients with severe renal impairment (CC 5-29 ml/min), the daily dose should not exceed 10 mg per day.

Hepatic impairment
In patients with mild to moderate hepatic impairment (Child-Pugh class A and B), no dose adjustment is required.
In patients with severe hepatic impairment (Child-Pugh class C), memantine is contraindicated.

Children
The safety and efficacy of MEMANTINE AVEXIMA in children aged 0 to 18 years have not been established.

Show original (Russian)

Терапия должна проводиться под контролем врача, имеющего опыт в вопросах диагностики и лечения деменции при болезни Альцгеймера. Терапию следует начинать только в том случае, если лицо, оказывающее регулярный уход за пациентом, будет следить за приемом лекарственного препарата пациентом. Диагноз должен быть поставлен в соответствии с действующими рекомендациями.
Переносимость и дозу препарата мемантин следует регулярно оценивать, преимущественно в течение трех месяцев после начала терапии. Затем следует регулярно оценивать клиническую эффективность лекарственного препарата и переносимость терапии в соответствии с действующими клиническими рекомендациями. Поддерживающую терапию можно продолжать неопределенно долго при наличии терапевтического эффекта и хорошей переносимости препарата мемантин. Следует прекратить применение препарата мемантин, если терапевтический эффект более не наблюдается или если пациент не переносит лечение.
Препарат мемантин применяют внутрь 1 раз в сутки, препарат следует принимать в одно и то же время каждый день, независимо от приема пищи.
С целью уменьшения риска развития побочных эффектов рекомендуется постепенное увеличение дозы: 5 мг в неделю в течение первых трех недель терапии.
Максимальная суточная доза составляет 20 мг в сутки.
Рекомендуемая поддерживающая доза препарата мемантин: 20 мг в сутки.
Рекомендуется следующий режим дозирования:
1-я неделя (1-7 день): суточная доза - 5 мг.
2-я неделя (8-14 день): суточная доза - 10 мг.
3-я неделя (15-21 день): суточная доза - 15 мг.
Начиная с 4-й недели: суточная доза - 20 мг.
Учитывая невозможность деления таблетки, рекомендуется на этапе наращивания дозы применять препарат мемантина в таблетках 5 мг и 15 мг.
Пациенты пожилого возраста (старше 65)
Коррекции дозы не требуется.
Нарушение функции почек
У пациентов с клиренсом креатинина (КК) 50-80 мл/мин коррекции дозы не требуется. Пациентам с умеренной почечной недостаточностью (КК 30-49 мл/мин) рекомендуется 10 мг в сутки. При хорошей переносимости препарата в течение 7 дней дозу можно увеличить до 20 мг в сутки по стандартной схеме.
У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК 5-29 мл/мин) суточная доза не должна превышать 10 мг в сутки.
Нарушение функции печени
У пациентов с легким и умеренным нарушением функции печени (класс А и В по шкале Чайлд-Пью) коррекции дозы не требуется.
Пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью (класс С по шкале Чайлд-Пью) препарат мемантин противопоказан.
Дети
Безопасность и эффективность препарата МЕМАНТИН АВЕКСИМА у детей в возрасте от 0 до 18 лет не установлены.

Composition

1 tablet contains:
active ingredient: memantine hydrochloride - 10.00 mg;

excipients (core): calcium hydrogen phosphate dihydrate - 50.40 mg, colloidal silicon dioxide - 3.00 mg, croscarmellose sodium - 3.00 mg, lactose monohydrate - 136.00 mg, magnesium stearate - 1.60 mg, povidone K-30 - 6.00 mg;
excipients (film coating): Opadry 20A205017 blue - 6.00 mg, including: hypromellose (hydroxypropylmethylcellulose) - 2.025 mg, hydroxypropyl cellulose - 2.025 mg, talc - 1.200 mg, titanium dioxide - 0.6984 mg, brilliant blue dye - 0.0480 mg, black iron oxide dye - 0.0036 mg.

Tablets are round, biconvex, coated with a blue film.
On cross-section, they are almost white in color.

Show original (Russian)

1 таблетка содержит:
действующее вещество: мемантина гидрохлорид - 10,00 мг;

вспомогательные вещества (ядро): кальция гидрофосфата дигидрат – 50,40 мг, кремния диоксид коллоидный – 3,00 мг, кроскармеллоза натрия – 3,00 мг, лактозы моногидрат – 136,00 мг, магния стеарат – 1,60 мг, повидон К-30 – 6,00 мг;
вспомогательные вещества (пленочная оболочка): Опадрай 20А205017 голубой – 6,00 мг, в том числе: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) – 2,025 мг, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) – 2,025 мг, тальк – 1,200 мг, титана диоксид – 0,6984 мг, краситель бриллиантовый голубой – 0,0480 мг, краситель оксид железа черный – 0,0036 мг.

Таблетки круглые двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой голубого цвета.
На поперечном разрезе почти белого цвета.

Contraindications & warnings

• Increased sensitivity to memantine and other components of the drug.
• Severe liver failure.

With caution
Epilepsy; thyrotoxicosis; predisposition to seizures; simultaneous use of NMDA receptor antagonists (amantadine, ketamine, dextromethorphan); factors that increase urine pH (sudden dietary changes, e.g., switching to a vegetarian diet, excessive intake of alkaline gastric buffers); renal tubular acidosis; severe urinary tract infections caused by Proteus spp.; myocardial infarction (in history); heart failure; uncontrolled arterial hypertension; renal failure; mild or moderate liver failure (Class A and B according to the Child-Pugh classification).

Use with caution in patients with epilepsy, a history of seizures, or those predisposed to epilepsy.
Avoid simultaneous use of memantine and NMDA receptor antagonists, such as amantadine, ketamine, or dextromethorphan. These compounds act on the same receptor system as memantine, therefore, adverse reactions (primarily related to the central nervous system) may occur more frequently and be more pronounced.
The presence of factors affecting urine pH (sharp dietary changes, for example, switching from a diet including animal products to a vegetarian diet, or excessive intake of alkaline gastric buffers), as well as renal tubular acidosis or severe urinary tract infections caused by Proteus spp., requires careful monitoring of the patient's condition.
Most clinical studies excluded patients with a history of myocardial infarction, decompensated chronic heart failure (NYHA functional class III-IV), or uncontrolled hypertension. Therefore, data on the use of memantine in such patients is limited, and the medication should be administered under careful medical supervision.

Excipients
The drug MEMANTINE AVEXIMA contains lactose. Patients with rare hereditary galactose intolerance, lactase deficiency, or glucose-galactose malabsorption should not take this medication.

Show original (Russian)

• Повышенная чувствительность к мемантину и другим компонентам препарата.
• Тяжелая печеночная недостаточность.

С осторожностью
Эпилепсия, тиреотоксикоз, предрасположенность к развитию судорог, одновременное применение антагонистов NMDA-рецепторов (амантадин, кетамин, декстрометорфан), факторы, повышающие pH мочи (резкая смена диеты, например, переход на вегетарианство, обильный прием щелочных желудочных буферов), почечный канальцевый ацидоз, тяжелые инфекции мочевыводящих путей, вызванные Proteus spp., инфаркт миокарда (в анамнезе), сердечная недостаточность, неконтролируемая артериальная гипертензия, почечная недостаточность, легкая или умеренная печеночная недостаточность (класс А и В по классификации Чайлд-Пью).

Рекомендуется применять с осторожностью у пациентов с эпилепсией, судорогами в анамнезе или у пациентов с предрасположенностью к эпилепсии.
Следует избегать одновременного применения мемантина и антагонистов NMDA- рецепторов, таких как амантадин, кетамин или декстрометорфан. Эти соединения воздействуют на ту же систему рецепторов, что и мемантин, следовательно, нежелательные реакции (в основном связанные с центральной нервной системой) могут возникать чаще и быть более выраженными.
Наличие у пациента факторов, влияющих на повышение рН мочи (резкие изменения в питании, например, переход с рациона, включающего продукты животного происхождения, к вегетарианской диете, или интенсивное потребление щелочных желудочных буферов), а также почечный канальцевый ацидоз или тяжелые инфекции мочевыводящих путей, вызванные Proteus spp., требуют тщательного наблюдения за состоянием пациента.
Из большинства клинических исследований пациенты с инфарктом миокарда в анамнезе, декомпенсированной хронической сердечной недостаточностью (III-IV функциональный класс по классификации NYHA) или неконтролируемой артериальной гипертензией были исключены. Поэтому данные о применении мемантина у таких пациентов ограничены, прием препарата должен осуществляться под тщательным наблюдением врача.

Вспомогательные вещества
Препарат МЕМАНТИН АВЕКСИМА содержит лактозу. Пациентам с редко встречающейся наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы лопарей или глюкозо-галактозной мальабсорбцией не следует принимать этот препарат.

Side effects, overdose & interactions

In clinical studies of dementia ranging from mild to severe involving 1784 patients receiving memantine and 1595 patients receiving placebo, the overall incidence of adverse reactions to memantine was not different from that of placebo; adverse reactions were generally of mild or moderate severity. The most common adverse reactions, with a higher incidence in the memantine treatment group compared to the placebo group, were dizziness (6.3% vs. 5.6%, respectively), headache (5.2% vs. 3.9%, respectively), constipation (4.6% vs. 2.6%, respectively), drowsiness (3.4% vs. 2.2%, respectively), and increased blood pressure (4.1% vs. 2.8%, respectively).

Adverse reactions observed in clinical studies of memantine and after its registration are classified by system-organ classes in descending order of severity, with their frequency of occurrence according to the World Health Organization (WHO) classification: very common (≥1/10), common (≥1/100 but

Symptoms
In cases of relatively large overdoses (200 mg in a single dose and 105 mg per day for 3 days), the following symptoms were noted: fatigue, weakness, and/or diarrhea, or symptoms were absent.
In cases of overdose at a dose of 140 mg in a single dose or in the case of an unknown dose, patients exhibited side effects from the central nervous system: confusion, hypersomnia, drowsiness, dizziness, agitation, aggression, hallucinations, gait disturbances, and/or from the digestive system: vomiting, diarrhea.
In the most severe case of overdose (2000 mg of memantine), the patient survived, experiencing side effects from the nervous system (coma for 10 days, followed by diplopia and agitation). The patient received symptomatic treatment and plasmapheresis. The patient recovered without subsequent complications. In another case of severe overdose (400 mg), the patient also survived and recovered. Side effects from the central nervous system were described: anxiety, psychosis, visual hallucinations, seizure readiness, drowsiness, stupor, and loss of consciousness.

Treatment
In the case of overdose, symptomatic treatment is conducted. There is no specific antidote. Standard medical procedures should be employed to remove the active substance from the stomach, such as gastric lavage, administration of activated charcoal, acidification of urine, and possibly performing forced diuresis.

When used simultaneously with levodopa, dopamine receptor antagonists, and m-cholinoblockers, the effects of the latter may be enhanced.
When used simultaneously with barbiturates and neuroleptics, the effects of the latter may be reduced. When used simultaneously, it may alter (enhance or reduce) the effects of dantrolene or baclofen, therefore the dosages of these medications should be adjusted individually. Co-administration with amantadine, ketamine, phenytoin, and dextromethorphan should be avoided due to an increased risk of developing psychosis.
There may be an increase in plasma concentrations of cimetidine, ranitidine, procainamide, quinidine, quinine, and nicotine when taken concurrently with memantine.
There may be a decrease in the level of hydrochlorothiazide when taken concurrently with memantine.
There may be an increase in INR (International Normalized Ratio) in patients taking oral anticoagulants (warfarin).
Memantine may increase the excretion of hydrochlorothiazide.
Concurrent use with antidepressants, selective serotonin reuptake inhibitors, and monoamine oxidase inhibitors requires careful monitoring of patients.
There is no pharmacokinetic interaction of memantine with glibenclamide, metformin, donepezil, or galantamine.
In vitro, memantine does not inhibit the isoenzymes CYP1A2, 2A6, 2C9, 2D6, 2E1, 3A, flavin-containing monooxygenase, epoxide hydrolase, and sulfation.

Show original (Russian)

В клинических исследованиях деменции от легкой до тяжелой степени с участием 1784 пациентов, получавших мемантин, и 1595 пациентов, получавших плацебо, общая частота случаев нежелательных реакций на мемантин не отличалась от таковой при приеме плацебо; нежелательные реакции обычно имели легкую или умеренную степень тяжести. Наиболее распространенными нежелательными реакциями, частота случаев которых была выше в группе лечения мемантином по сравнению с группой плацебо, были головокружение (6,3% против 5,6%, соответственно), головная боль (5,2% против 3,9%, соответственно), запор (4,6% против 2,6%, соответственно), сонливость (3,4% против 2,2%, соответственно) и повышение артериального давления (4,1% против 2,8%, соответственно).
Нежелательные реакции, которые наблюдались в клинических исследованиях мемантина и после его регистрации, распределены по системно-органным классам в порядке убывания их серьезности с указанием частоты их возникновения согласно классификации Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ): очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, но

Симптомы
При относительно больших передозировках (200 мг однократно и 105 мг в сутки в течение 3 дней) отмечались следующие симптомы: утомляемость, слабость и/или диарея или симптомы отсутствовали.
В случаях передозировки в дозе 140 мг однократно или в случае приема неизвестной дозы у пациентов наблюдались побочные реакции со стороны центральной нервной системы: спутанность сознания, гиперсомния, сонливость, головокружение, ажитация, агрессия, галлюцинации, нарушение походки и/или со стороны пищеварительной системы: рвота, диарея.
В самом тяжелом случае передозировки (2000 мг мемантина) пациент выжил, при этом наблюдались побочные реакции со стороны нервной системы (кома в течение 10 дней, затем диплопия и ажитация). Пациент получал симптоматическое лечение и плазмаферез. Пациент выздоровел без последующих осложнений. В другом случае тяжелой передозировки (400 мг), пациент так же выжил и выздоровел. Описаны побочные реакции со стороны центральной нервной системы: беспокойство, психоз, зрительные галлюцинации, судорожная готовность, сонливость, ступор и потеря сознания.

Лечение
В случае передозировки проводят симптоматическое лечение. Специфического антидота нет. Следует воспользоваться стандартными лечебными мероприятиями для выведения активного вещества из желудка, например, промывание желудка, прием активированного угля, подкисление мочи, возможно проведение форсированного диуреза.

При одновременном применении с препаратами леводопы, антагонистами дофаминовых рецепторов и м-холиноблокаторами действие последних может усиливаться.
При одновременном применении с барбитуратами, нейролептиками действие последних может уменьшаться. При одновременном применении может изменить (усилить или уменьшить) действие дантролена или баклофена, поэтому дозы препаратов следует подбирать индивидуально. Следует избегать одновременного назначения с амантадином, кетамином, фенитоином и декстрометорфаном из-за повышения риска развития психоза.
Возможно повышение в плазме концентрации циметидина, ранитидина, прокаинамида, хинидина, хинина и никотина при одновременном приеме с мемантином.
Возможно снижение уровня гидрохлоротиазида при одновременном приеме с мемантином.
Возможно повышение МНО (международное нормализованное отношение) у пациентов, принимающих пероральные антикоагулянты (варфарин).
Мемантин может увеличивать экскрецию гидрохлоротиазида.
Одновременное применение с антидепрессантами, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина и ингибиторами моноаминооксидазы требует тщательного наблюдения за пациентами.
Фармакокинетическое взаимодействие мемантина с глибенкламидом, метформином, донепезилом, галантамином отсутствует.
В условиях in vitro мемантин не ингибирует изоферменты СYР1А2, 2А6, 2С9, 2D6, 2El, 3А, флавинсодержащую монооксидазу, эпоксидгидролазу и сульфатирование.

Pharmacology

Disruption of glutamatergic neurotransmission, particularly the function of NMDA receptors, contributes to both the manifestation of symptoms and the progression of neurodegenerative dementia.
Memantine is a voltage-dependent, moderately affine, non-competitive inhibitor of NMDA receptors, exerting a modulatory effect on the glutamatergic system. It improves cognitive processes and enhances daily activity.

Absorption
Food intake does not affect the absorption of memantine. After oral administration, memantine is rapidly and completely absorbed. The maximum plasma concentration is reached within 3 to 8 hours (Tmax) after oral administration. In patients with normal kidney function, no accumulation of memantine has been observed.

Distribution
At a daily dose of 20 mg, the steady-state plasma concentrations of memantine range from 70 to 150 ng/ml. The ratio of the average concentration of memantine in cerebrospinal fluid to the concentration in plasma at a daily dose of 5-30 mg is 0.52. The volume of distribution is approximately 10 L/kg. About 45% of memantine is bound to plasma proteins.

Metabolism
Approximately 80% of the orally administered memantine is excreted unchanged. The main metabolites—N-3,5-dimethyl-glutantan, an isomeric mixture of 4- and 6-hydroxymemantine, and 1-nitroso-3,5-dimethyladamantane—do not possess pharmacological activity. No evidence of metabolism by cytochrome P450 isoenzymes has been found in vitro.
In a study with oral 14C-memantine, an average of 84% of the administered dose was excreted within 20 days, with more than 99% being excreted by the kidneys.

Excretion
Memantine is excreted monoexponentially, with a terminal half-life (T1/2) of 60 to 100 hours. It is excreted by the kidneys. In volunteers with normal kidney function, the total clearance is 170 ml/min/1.73 m², with part of the total renal clearance achieved through tubular secretion. Renal excretion also includes tubular reabsorption, possibly mediated by cation transport proteins. The rate of renal elimination of memantine in alkaline urine may decrease by 7-9 times. Alkalinization of urine can be caused by a sudden change in diet, such as switching from animal products to a vegetarian diet, or due to excessive use of alkaline gastric buffers.

Linearity
Linearity of pharmacokinetics has been observed in volunteers within the dose range of 10-40 mg.

Pharmacokinetic/Pharmacodynamic Relationship
At a dose of 20 mg/day of memantine, the concentration in cerebrospinal fluid equals the inhibition constant (ki), which in the frontal cortex of the brain is 0.5 μmol/L.

Show original (Russian)

Нарушение глутаматергической нейротрансмиссии, в особенности функции NMDA-рецепторов, способствует как проявлению симптомов, так и прогрессированию нейродегенеративной деменции.
Мемантин является потенциалзависимым, умеренно аффинным, неконкурентным ингибитором NMDA-рецепторов, оказывает модулирующее действие на глутаматергическую систему. Улучшает когнитивные процессы, повышает повседневную активность.

Всасывание
Прием пищи не влияет на всасывание мемантина. После приема внутрь мемантин быстро и полностью всасывается. Максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение от 3 до 8 часов (Tmax) после приема внутрь. У пациентов с нормальной функцией почек кумуляции мемантина не отмечено.
Распределение
При ежедневной дозе 20 мг в сутки равновесные концентрации мемантина в плазме крови составляют 70-150 нг/мл. Соотношение средней концентрации мемантина в цереброспинальной жидкости к концентрации в плазме при применении в суточной дозе 5-30 мг составляет 0,52. Объем распределения составляет около 10 л/кг. Примерно 45 % мемантина связывается с белками плазмы.
Метаболизм
Около 80 % принятого внутрь мемантина выводится в неизмененном виде. Основные метаболиты: N-3,5-диметил-глудантан, изомерная смесь 4- и 6-гидроксимемантина и 1-нитрозо-3,5-диметиладамантан не обладают собственной фармакологической активностью. В условиях in vitro метаболизма, осуществляемого изоферментами цитохрома Р450, выявлено не было.
В исследовании при приеме внутрь 14С-мемантина в среднем 84 % принятой внутрь дозы выводилось в течение 20 суток, при этом более 99 % выводилось почками.
Выведение
Мемантин выводится моноэкспоненциально, терминальная фаза периода полувыведения (Т1/2) составляет от 60 до 100 часов. Выводится почками. У добровольцев с нормальной функцией почек общий клиренс составляет 170 мл/мин/1,73 м2, часть общего почечного клиренса достигается за счет канальцевой секреции. Почечное выведение также включает канальцевую реабсорбцию, опосредованную, возможно, катионными транспортными белками. Скорость почечной элиминации мемантина в условиях щелочной реакции мочи может снижаться в 7-9 раз. Защелачивание мочи может быть вызвано резким изменением питания, например, при переходе с продуктов животного происхождения на вегетарианскую диету или из-за чрезмерного применения щелочных желудочных буферов.
Линейность
В диапазоне доз 10-40 мг у добровольцев выявлена линейность фармакокинетики.
Фармакокинетическая/фармакодинамическая взаимосвязь
При приеме мемантина в дозе 20 мг/сут концентрация в цереброспинальной жидкости равна значению константы ингибирования (ki), которое в области фронтальной коры головного мозга составляет 0,5 мкмоль/л.

Properties

Manufacturer: IRBIT CHEMICAL PHARMACEUTICAL PLANT, JSC
Made in: Russia
Active ingredient: Memantine
Drug group: Psychoanaleptics
drugs for the treatment of dementia
other drugs for the treatment of dementia
Dosage form: film-coated tablets
Strength: 10 mg
Shipping weight: 28 g
Shelf life: Long shelf life
Keep at: 2–25 °C
SKU: 104875