prolonged-release tablets

Metformin

Metformin Long Canon 750 mg 60 tablets prolonged-release jar

Name: Metformin Long Canon 750 mg 60 tablets prolonged-release jar - RuPills
SKU: 69752
Price: 10.28 USD
Availability: InStock

prolonged-release tablets

SKU 69752

$10.28

In stock

Tracked shipping to United States — 1–3 weeks↗

Same active ingredient

Other products with Metformin

All packagings

Metformin

2 options · from $10.28

Selected · use button above
Metformin Long Canon 750 mg 60 tablets prolonged-release jar
Price
$10.28
Option 2 of 2
Metformin Long Canon 1000 mg 60 tablets prolonged-release jar
Price
$11.91

Manufacturer leaflet

What's on the package insert

Facts from the printed manufacturer leaflet. Sections vary by drug — we only show what's actually in the box.

Indications

Type 2 diabetes mellitus in adults (especially in patients with obesity) when diet therapy and physical activity are ineffective:
- as monotherapy;
- in combination with other oral hypoglycemic agents or with insulin.

Show original (Russian)

Сахарный диабет типа 2 у взрослых (особенно у пациентов с ожирением) при неэффективности диетотерапии и физических нагрузок:
- в качестве монотерапии;
- в сочетании с другими пероральными гипогликемическими средствами или с инсулином.

How to use

For oral use. Swallow the tablets whole without chewing, with a sufficient amount of liquid, once a day during or after dinner. The dosage of Metformin Long Canon is determined by the doctor individually for each patient, based on the results of blood glucose concentration measurements.
Monotherapy and combination therapy with other hypoglycemic agents

• For patients not taking metformin, the recommended starting dose of Metformin Long Canon is 500 mg or 750 mg once daily during or after dinner. The dose should be adjusted every 10-15 days based on plasma glucose concentration measurements. Gradual dose increases promote better gastrointestinal tolerance.

• In the case of switching from another hypoglycemic agent, the dosage of Metformin Long Canon is adjusted as described above, starting with 500 mg or 750 mg, with a possible subsequent transition to Metformin Long Canon 1000 mg.

• Metformin Long Canon 1000 mg should be taken once daily during or after dinner.

• Metformin Long Canon is prescribed as maintenance therapy for patients taking metformin in the form of immediate-release tablets at doses of 1000 mg and 2000 mg. To switch to Metformin Long Canon 1000 mg, the daily dose must be equivalent to the daily dose of immediate-release metformin.

• Patients taking metformin in the form of immediate-release tablets at doses exceeding 2000 mg are not recommended to switch to Metformin Long Canon.
Combination with insulin
To achieve better glycemic control, metformin and insulin can be used in combination therapy. The usual starting dose of Metformin Long Canon is 1 tablet of 500 mg or 750 mg once daily during dinner, while the insulin dose is adjusted based on blood glucose concentration measurements. A transition to Metformin Long Canon 1000 mg may follow.

• Daily dose
The maximum recommended dose of Metformin Long Canon is 2000 mg. If adequate glycemic control is not achieved with the maximum recommended dose taken once daily, the maximum dose may be divided into two doses: one tablet of 1000 mg during breakfast and one tablet of 1000 mg during dinner. If adequate hypoglycemic control is still not achieved, a transition to immediate-release metformin with a maximum daily dose of 3000 mg may be considered.

• Patients with renal insufficiency
Metformin Long Canon may be used in patients with moderate renal insufficiency (creatinine clearance 45-59 ml/min) only in the absence of conditions that may increase the risk of lactic acidosis. The starting dose is 500 mg or 750 mg once daily. The maximum dose is 1000 mg per day. Renal function should be closely monitored every 3-6 months. If creatinine clearance falls below 45 ml/min, the medication should be discontinued immediately.

• Older patients
The dose of metformin for elderly patients is adjusted based on the assessment of renal function, which should be conducted regularly (see "Special Instructions").

• Duration of treatment
Metformin Long Canon should be taken daily without interruption. If treatment is discontinued, the patient should inform the doctor.

• Missed dose
In case of a missed dose, the next dose should be taken at the usual time. Do not take a double dose of Metformin Long Canon.

Show original (Russian)

Внутрь. Таблетки проглатывают целиком, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости, 1 раз в день во время или после ужина. Доза препарата Метформин Лонг Канон подбирается врачом индивидуально для каждого пациента, на основании результатов измерения концентраций глюкозы крови.
Монотерапия и комбинированная терапия в сочетании с другими гипогликемическими средствами

• Для пациентов, не принимающих метформин, рекомендуемой начальной дозой препарата Метформин Лонг Канон является 500 мг или 750 мг 1 раз в сутки, во время или после ужина. Через каждые 10-15 дней рекомендуется корректировать дозу на основании результатов измерения концентрации глюкозы в плазме крови. Медленное увеличение дозы способствует лучшей переносимости со стороны желудочно-кишечного тракта.

• В случае перехода с другого гипогликемического средства, подбор дозы препарата Метформин Лонг Канон производят, как описано выше, начиная с назначения препарата Метформин Лонг Канон 500 мг или 750 мг, с возможным последующим переходом на препарат Метформин Лонг Канон 1000 мг.

• Препарат Метформин Лонг Канон 1000 мг следует принимать 1 раз в день во время или после ужина.

• Препарат Метформин Лонг Канон назначают в качестве поддерживающей терапии пациентам, принимающим метформин в форме таблеток с обычным высвобождением в дозе 1000 мг и 2000 мг. Для перехода на препарат Метформин Лонг Канон 1000 мг суточная доза должна быть эквивалентна суточной дозе метформина с обычным высвобождением.

• Пациентам, принимающим метформин в форме таблеток с обычным высвобождением в дозе, превышающей 2000 мг, не рекомендован переход на препарат Метформин Лонг Канон.
Комбинация с инсулином
Для достижения лучшего гликемического контроля метформин и инсулин можно применять в виде комбинированной терапии. Обычная начальная доза препарата Метформин Лонг Канон составляет 1 таблетку 500 мг или 750 мг один раз в сутки во время ужина, в то время как дозу инсулина подбирают на основании результатов измерения концентрации глюкозы в крови. Далее возможен переход на Метформин Лонг Канон 1000 мг.
Суточная доза
Максимальная рекомендованная доза препарата Метформин Лонг Канон 2000 мг. Если при приеме максимальной рекомендованной дозы один раз в день не удается достичь адекватного контроля гликемии, максимальная доза может быть разделена на два приема: одна таблетка 1000 мг - во время завтрака и одна таблетка 1000 мг - во время ужина. Если адекватный контроль гипогликемии не достигается и в этом случае, возможен переход на прием метформина с обычным высвобождением с максимальной суточной дозой 3000 мг.
Пациенты с почечной недостаточностью
Метформин Лонг Канон может применяться у пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести (клиренс креатинина 45-59 мл/мин) только в случае отсутствия состояний, которые могут увеличивать риск развития лактоацидоза.
Начальная доза составляет 500 мг или 750 мг один раз в сутки. Максимальная доза составляет 1000 мг в сутки. Функция почек должна тщательно контролироваться каждые 3-6 месяцев. Если клиренс креатинина ниже 45 мл/мин, прием препарата должен быть немедленно прекращен.
Пациенты пожилого возраста
Пожилым пациентам дозу метформина корректируют на основании оценки почечной функции, которую необходимо проводить регулярно (см. "Особые указания").
Продолжительность курса лечения
Метформин Лонг Канон следует принимать ежедневно, без перерыва. В случае прекращения лечения пациент должен сообщить об этом врачу.
Пропуск дозы
В случае пропуска приема очередной дозы, следующую дозу следует принять в обычное время. Не следует принимать двойную дозу препарата Метформин Лонг Канон.

Composition

1 extended-release tablet 750 mg contains:
active ingredient: metformin hydrochloride 750 mg;
excipients: hypromellose 2208 (hydroxypropylmethylcellulose 2208) 232.5 mg; hypromellose 2910 (hydroxypropylmethylcellulose 2910) 6.45 mg; colloidal silicon dioxide 11.4 mg; magnesium stearate 10.5 mg; microcrystalline cellulose 39.15 mg.

Oval, biconvex tablets, white or almost white in color.

Show original (Russian)

1 таблетка с пролонгированным высвобождением 750 мг содержит:
действующее вещество: метформина гидрохлорид 750 мг;
вспомогательные вещества: гипромеллоза 2208 (гидроксипропилметилцеллюлоза 2208) 232,5 мг; гипромеллоза 2910 (гидроксипропилметилцеллюлоза 2910) 6,45 мг; кремния диоксид коллоидный 11,4 мг; магния стеарат 10,5 мг; целлюлоза микрокристаллическая 39,15 мг.

Таблетки овальные двояковыпуклые, белого или почти белого цвета.

Contraindications & warnings

• Hypersensitivity to metformin or any excipient;

• Diabetic ketoacidosis, diabetic precoma, coma;

• Renal insufficiency or impaired kidney function (creatinine clearance less than 45 ml/min);

• Acute conditions with a risk of developing kidney function disorders: dehydration (in chronic or severe diarrhea, multiple episodes of vomiting), severe infectious diseases (e.g., respiratory infections, urinary tract infections), shock;

• Clinically significant manifestations of acute or chronic diseases that may lead to tissue hypoxia (including acute heart failure or chronic heart failure with unstable hemodynamic parameters, respiratory failure, acute myocardial infarction);

• Extensive surgical operations and injuries where insulin therapy is indicated (see "Special Instructions");

• Liver failure, impaired liver function;

• Chronic alcoholism, acute alcohol poisoning;

• Pregnancy;

• Lactic acidosis (including in history);

• Use within 48 hours before and 48 hours after radioisotope or radiological studies involving iodine-containing contrast agents (e.g., intravenous urogram, angiography) (see "Interactions");

• Adherence to a hypocaloric diet (less than 1000 kcal/day);

• Children under 18 years of age due to lack of clinical data on use.
With caution:
Use Metformin Long Canon:

• In patients over 60 years old performing heavy physical work, which is associated with an increased risk of developing lactic acidosis;

• During breastfeeding;

• In patients with renal insufficiency (creatinine clearance 45-59 ml/min).
Pregnancy and lactation:
Decompensated diabetes during pregnancy is associated with an increased risk of congenital malformations and perinatal mortality. Limited data suggest that metformin use in pregnant women does not increase the risk of congenital malformations in children. When planning a pregnancy, as well as in the event of pregnancy occurring while taking metformin, the drug should be discontinued, and insulin therapy should be initiated. It is necessary to maintain blood plasma glucose levels as close to normal as possible to reduce the risk of fetal malformations. Metformin is excreted in breast milk. No adverse effects in newborns during breastfeeding while taking metformin have been observed. However, due to the limited amount of data, the use of the drug during breastfeeding is not recommended. The decision to discontinue breastfeeding should be made considering the benefits of breastfeeding and the potential risk of adverse effects in the child.

Lactic Acidosis

Lactic acidosis is a rare but serious complication (high mortality in the absence of emergency treatment) that can occur due to the accumulation of metformin. Cases of lactic acidosis associated with metformin use have primarily occurred in patients with diabetes and severe renal insufficiency.

Other associated risk factors should be considered, such as decompensated diabetes, ketosis, prolonged fasting, alcoholism, liver failure, and any condition associated with significant hypoxia. This may help reduce the frequency of lactic acidosis cases.

The risk of developing lactic acidosis should be considered when nonspecific signs appear, such as muscle cramps accompanied by dyspeptic disorders, abdominal pain, and pronounced asthenia.

Lactic acidosis is characterized by severe malaise with general weakness, acidotic dyspnea, vomiting, abdominal pain, muscle cramps, and hypothermia leading to subsequent coma. Diagnostic laboratory indicators include decreased blood pH (less than 7.25), plasma lactate concentration above 5 mmol/L, increased anion gap, and lactate/pyruvate ratio. If metabolic acidosis is suspected, the medication should be discontinued, and a doctor should be consulted immediately.

Surgical Procedures

The use of metformin should be discontinued 48 hours prior to scheduled surgical procedures and may be resumed no earlier than 48 hours after, provided that renal function has been deemed normal during examination.

Renal Function

Since metformin is excreted by the kidneys, creatinine clearance should be determined before starting treatment and regularly thereafter: at least once a year for patients with normal renal function and 2-4 times a year for elderly patients, as well as for patients with creatinine clearance at the lower limit of normal.

Particular caution should be exercised in the presence of potential renal impairment in elderly patients, when using antihypertensive medications, diuretics, or non-steroidal anti-inflammatory drugs.

Heart Failure

Patients with heart failure have a higher risk of developing hypoxia and renal insufficiency. Patients with chronic heart failure should have regular monitoring of heart function and renal function during metformin therapy. The use of metformin is contraindicated in acute heart failure and chronic heart failure with unstable hemodynamic parameters.

Other Precautions

Patients are advised to continue following a diet with a consistent carbohydrate intake throughout the day. Overweight patients are recommended to maintain a hypocaloric diet (but not less than 1000 kcal/day). Patients should also engage in regular physical exercise.

Patients should inform their doctor about any ongoing treatments and any infectious diseases, such as colds, respiratory infections, or urinary tract infections.

Regular standard laboratory tests are recommended to monitor diabetes.

Metformin as monotherapy does not cause hypoglycemia; however, caution is advised when used in combination with insulin or other oral hypoglycemic agents (e.g., sulfonylurea derivatives or repaglinide, etc.). Symptoms of hypoglycemia include weakness, headache, dizziness, increased sweating, rapid heartbeat, visual disturbances, or impaired concentration.

Patients should be warned that inactive components of Metformin Long Canon may be excreted unchanged through the intestines, which does not affect the therapeutic activity of the medication.

Effect on the ability to drive vehicles and operate machinery:
Monotherapy with Metformin Long Canon, extended-release tablets, does not cause hypoglycemia and therefore does not affect the ability to drive vehicles and operate machinery.

However, hypoglycemia may develop when metformin is used in combination with other hypoglycemic agents (sulfonylurea derivatives, insulin, repaglinide, etc.). If symptoms of hypoglycemia occur, driving vehicles and operating machinery should be avoided.

Show original (Russian)

• Повышенная чувствительность к метформину или к любому вспомогательному веществу;

• диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома, кома;

• почечная недостаточность или нарушение функции почек (клиренс креатинина менее 45 мл/мин);

• острые состояния, протекающие с риском развития нарушений функции почек: дегидратация (при хронической или тяжелой диарее, многократных приступах рвоты), тяжелые инфекционные заболевания (например, инфекции дыхательных путей, инфекции мочевыводящих путей), шок;

• клинически выраженные проявления острых или хронических заболеваний, которые могут приводить к развитию тканевой гипоксии (в т.ч. острая сердечная недостаточность или хроническая сердечная недостаточность с нестабильными показателями гемодинамики, дыхательная недостаточность, острый инфаркт миокарда);

• обширные хирургические операции и травмы, когда показано проведение инсулинотерапии (см. "Особые указания");

• печеночная недостаточность, нарушение функции печени;

• хронический алкоголизм, острое отравление алкоголем;

• беременность;

• лактоацидоз (в т.ч. и в анамнезе);

• применение в течение менее 48 ч до и в течение 48 ч после проведения радиоизотопных или рентгенологических исследований с введением йодсодержащего контрастного вещества (например, внутривенная урография, ангиография) (см. "Взаимодействие");

• соблюдение гипокалорийной диеты (менее 1000 ккал/сут);

• детский возраст до 18 лет в связи с отсутствием клинических данных по применению.
С осторожностью:
Применять Метформин Лонг Канон:

• у пациентов старше 60 лет, выполняющих тяжелую физическую работу, что связано с повышенным риском развития у них лактоацидоза;

• в период грудного вскармливания;

• у пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина 45-59 мл/мин).
Беременность и лактация:
Декомпенсированный сахарный диабет во время беременности связан с повышенным риском возникновения врожденных пороков и перинатальной смертности.
Ограниченное количество данных свидетельствует о том, что прием метформина у беременных женщин не увеличивает риск развития врожденных пороков у детей.
При планировании беременности, а также в случае наступления беременности на фоне приема метформина, препарат должен быть отменен, и назначена инсулинотерапия. Необходимо поддерживать содержание глюкозы в плазме крови на уровне, наиболее близком к норме для снижения риска возникновения пороков плода.
Метформин выделяется с грудным молоком. Побочные эффекты у новорожденных при грудном вскармливании на фоне приема метформина не наблюдались. Однако, в связи с ограниченным количеством данных, применение препарата в период кормления грудью не рекомендовано. Решение о прекращении кормления грудью должно быть принято с учетом пользы от грудного вскармливания и потенциального риска возникновения побочных эффектов у ребенка.

Лактоацидоз

Лактоацидоз является редким, но серьезным осложнением (высокая смертность при отсутствии неотложного лечения), которое может возникнуть из-за кумуляции метформина. Случаи лактоацидоза при приеме метформина возникали в основном у пациентов с сахарным диабетом с выраженной почечной недостаточностью.

Следует учитывать и другие сопряженные факторы риска, такие как декомпенсированный сахарный диабет, кетоз, продолжительное голодание, алкоголизм, печеночная недостаточность и любое состояние, связанное с выраженной гипоксией. Это может помочь снизить частоту случаев возникновения лактоацидоза.

Следует учитывать риск развития лактоацидоза при появлении неспецифических признаков, таких как мышечные судороги, сопровождающиеся диспептическими расстройствами, болью в животе, и выраженной астенией.

Лактоацидоз характеризуется сильным недомоганием с общей слабостью, ацидотической одышкой, рвотой, болью в животе, мышечными судорогами и гипотермией с последующей комой. Диагностическими лабораторными показателями являются снижение pH крови (менее 7,25), концентрация лактата в плазме крови свыше 5 ммоль/л, повышенные анионный промежуток и отношение лактат/пируват. При подозрении на метаболический ацидоз необходимо прекратить прием препарата и немедленно обратиться к врачу.

Хирургические операции

Применение метформина должно быть прекращено за 48 ч до проведения плановых хирургических операций и может быть продолжено не ранее чем через 48 ч после при условии, что в ходе обследования почечная функция была признана нормальной.

Функция почек

Поскольку метформин выводится почками, перед началом лечения и регулярно в последующем, необходимо определять клиренс креатинина в: не реже одного раза в год у пациентов с нормальной функцией почек и 2-4 раза в год у пожилых пациентов, а также у пациентов с клиренсом креатинина на нижней границе нормы.

Следует проявлять особую осторожность при возможном нарушении функции почек у пожилых пациентов, при одновременном применении антигипертензивных препаратов, диуретиков или нестероидных противовоспалительных препаратов.

Сердечная недостаточность

Пациенты с сердечной недостаточностью имеют более высокий риск развития гипоксии и почечной недостаточности. Пациентам с хронической сердечной недостаточностью следует регулярно проводить мониторинг сердечной функции и функции почек во время приема метформина. Прием метформина при острой недостаточности и хронической сердечной недостаточности с нестабильными показателями гемодинамики противопоказан.

Другие меры предосторожности

Пациентам рекомендуется продолжать соблюдать диету с равномерным потреблением углеводов в течение дня. Пациентам с избыточной массой тела рекомендуется продолжать соблюдать гипокалорийную диету (но не менее 1000 ккал/сут). Также пациентам следует регулярно делать физические упражнения.

Пациенты должны информировать врача о каком-либо проводимом лечении и любых инфекционных заболеваниях, таких как простуда, инфекции дыхательных путей или инфекции мочевыводящих путей.

Рекомендуется регулярно проводить стандартные лабораторные анализы для контроля сахарного диабета.

Метформин при монотерапии не вызывает гипогликемию, однако рекомендуется проявлять осторожность при его применении в комбинации с инсулином или другими пероральными гипогликемическими средствами (например, производными сульфонилмочевины или репаглинидом и др.). Симптомами гипогликемии являются слабость, головная боль, головокружение, повышенное потоотделение, учащенное сердцебиение, нарушение зрения или нарушение концентрации внимания.

Необходимо предупредить пациента, что неактивные компоненты препарата Метформин Лонг Канон могут выделяться в неизменном виде через кишечник, что не влияет на терапевтическую активность препарата.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:
Монотерапия препаратом Метформин Лонг Канон, таблетки с пролонгированным высвобождением, не вызывает гипогликемии, поэтому не влияет на способность управлять транспортными средствами и механизмами.

Тем не менее, возможно развитие гипогликемии при применении метформина в сочетании с другими гипогликемическими препаратами (производные сульфонилмочевины, инсулин, репаглинид и др.). При появлении симптомов гипогликемии не следует управлять транспортными средствами и механизмами.

Side effects, overdose & interactions

Classification of the frequency of side effects according to the recommendations of the World Health Organization: very common (greater than or equal to 1/10); common (greater than or equal to 1/100 to

When metformin is used at doses up to 85 g (42.5 times the maximum daily dose), hypoglycemia was not observed. However, in this case, lactic acidosis developed. Significant overdose or associated risk factors may lead to the development of lactic acidosis (see "Special Instructions").
Treatment: in the event of signs of lactic acidosis, the use of the drug must be immediately discontinued, the patient should be urgently hospitalized, and the diagnosis should be clarified by determining lactate concentration. The most effective measure for removing lactate and metformin from the body is hemodialysis. Symptomatic treatment is also conducted.

Contraindicated combinations
Iodine-containing radiopaque agents: in the context of functional renal insufficiency in patients with diabetes mellitus, radiological examination using iodine-containing radiopaque agents may lead to the development of lactic acidosis. Treatment with Metformin Long Canon should be discontinued based on renal function 48 hours prior to or during the radiological examination using iodine-containing radiopaque agents and can be resumed no earlier than 48 hours after, provided that renal function is deemed normal during the examination.
Recommended combinations
Alcohol. In cases of acute alcohol intoxication, the risk of developing lactic acidosis increases, especially in the presence of:

• insufficient nutrition, adherence to a low-calorie diet;

• liver insufficiency.
During treatment, alcohol and medications containing ethanol should be avoided.
Combinations requiring caution
Medications with indirect hyperglycemic effects (e.g., glucocorticoids (GCs) and tetracosactide (systemic and local action), β2-adrenergic agonists, danazol, chlorpromazine at high doses (100 mg per day), and diuretics): more frequent monitoring of blood glucose levels may be required, especially at the beginning of treatment. If necessary, the dose of Metformin Long Canon may be adjusted during treatment and after its discontinuation, based on glycemia levels.
Diuretics: concurrent use of "loop" diuretics may lead to the development of lactic acidosis due to possible functional renal insufficiency.
When Metformin Long Canon is used simultaneously with sulfonylurea derivatives, insulin, acarbose, or salicylates, hypoglycemia may occur.
Nifedipine increases the absorption and Cmax of metformin.
Cationic drugs (amiloride, digoxin, morphine, procainamide, quinidine, quinine, ranitidine, triamterene, trimethoprim, and vancomycin) secreted in renal tubules compete with metformin for tubular transport systems and may lead to an increase in its Cmax.
Colesevelam, when used simultaneously with metformin in the form of extended-release tablets, increases the concentration of metformin in the plasma (increased AUC without significant increase in Cmax).

Show original (Russian)

Классификация частоты развития побочных эффектов согласно рекомендациям Всемирной Организации Здравоохранения: очень часто (больше или равно 1/10), часто (от больше или равно 1/100 до

При применении метформина в дозе до 85 г (в 42,5 раз превышающей максимальную суточную дозу) развития гипогликемии не наблюдалось. Однако в этом случае наблюдалось развитие лактоацидоза. Значительная передозировка или сопряженные факторы риска могут привести к развитию лактоацидоза (см. "Особые указания").
Лечение: в случае появления признаков лактоацидоза, лечение препаратом необходимо немедленно прекратить, больного срочно госпитализировать и, определив концентрацию лактата, уточнить диагноз. Наиболее эффективным мероприятием по выведению из организма лактата и метформина является гемодиализ. Проводят также симптоматическое лечение.

Противопоказанные комбинации
Йодсодержащие рентгеноконтрастные средства: на фоне функциональной почечной недостаточности у пациентов сахарным диабетом радиологическое исследование с применением йодсодержащих рентгеноконтрастных средств может вызывать развитие лактоацидоза. Лечение препаратом Метформин Лонг Канон необходимо отменить в зависимости от функции почек за 48 ч до или на время рентгенологического исследования с применением йодсодержащих рентгеноконтрастных средств и возобновлять не ранее 48 ч после, при условии, что в ходе обследования почечная функция была признана нормальной.
Не рекомендуемые комбинации
Алкоголь. При острой алкогольной интоксикации увеличивается риск развития лактоацидоза, особенно в случае:

• недостаточного питания, соблюдения низкокалорийной диеты;

• печеночной недостаточности.
Во время приема препарата следует избегать приема алкоголя и лекарственных средств, содержащих этанол.
Комбинации, требующие осторожности
Лекарственные средства с непрямым гипергликемическим действием (например, глюкокортикостероиды (ГКС) и тетракозактид (системного и местного действия), ?2-адреномиметики, даназол, хлорпромазин при приеме в больших дозах (100 мг в день) и диуретики): может потребоваться более частый контроль концентрации глюкозы в крови, особенно в начале лечения. При необходимости доза препарата Метформин Лонг Канон может быть скорректирована в процессе лечения и после его прекращения, исходя из уровня гликемии.
Диуретики: одновременный прием "петлевых" диуретиков может привести к развитию лактоацидоза из-за возможной функциональной почечной недостаточности.
При одновременном применении препарата Метформин Лонг Канон с производными сульфонилмочевины, инсулином, акарбозой, салицилатами возможно развитие гипогликемии.
Нифедипин повышает абсорбцию и Сmах метформина.
Катионные лекарственные средства (амилорид, дигоксин, морфин, прокаинамид, хинидин, хинин, ранитидин, триамтерен, триметоприм и ванкомицин), секретирующиеся в почечных канальцах, конкурируют с метформином за канальцевые транспортные системы и могут приводить к увеличению его Сmах.
Колесевелам при одновременном применении с метформином в форме таблеток с пролонгированным высвобождением увеличивает концентрацию метформина в плазме крови (увеличение AUC без значительного увеличения Сmах).

Pharmacology

Metformin is a biguanide with hypoglycemic action, reducing both basal and postprandial plasma glucose levels. It does not stimulate insulin secretion and, therefore, does not cause hypoglycemia. It increases the sensitivity of peripheral receptors to insulin and the utilization of glucose by cells. It decreases glucose production by the liver by inhibiting gluconeogenesis and glycogenolysis. It delays the absorption of glucose in the intestine.
Metformin stimulates glycogen synthesis by acting on glycogen synthase. It increases the transport capacity of all types of glucose membrane transporters.
With metformin administration, the patient's body weight either remains stable or decreases moderately.
Metformin has a beneficial effect on lipid metabolism: it reduces total cholesterol, low-density lipoprotein (LDL), and triglyceride levels.

Absorption
Upon a single administration of Metformin Long Canon 500 mg and 750 mg at a dosage of 1500 mg, the average time to reach the maximum concentration of metformin in plasma (Tmax) is 5 hours (ranging from 4 to 12 hours). The average time to reach the maximum concentration of metformin (1214 ng/ml) in plasma (Tmax) after a meal is 5 hours (ranging from 4 to 10 hours) following a single oral intake of 1 tablet of Metformin Long Canon in the extended-release tablet form of 1000 mg.
At steady state, similar to the steady state of metformin with immediate release, the maximum concentration (Cmax) and area under the concentration-time curve (AUC) increase non-proportionally to the administered dose. After a single oral intake of 2000 mg of metformin in extended-release tablet form, the AUC is similar to that observed after taking 1000 mg of metformin in immediate-release tablet form twice daily.
The intra-individual variability of Cmax and AUC after taking metformin in extended-release tablet form is similar to that observed after taking metformin in immediate-release tablet form.
When taking metformin in extended-release tablet form at a dose of 1000 mg after a meal, the AUC increases by 77% (Cmax increases by 26% and Tmax increases by approximately 1 hour).
The absorption of metformin from extended-release tablets is not affected by the composition of the food consumed.
No accumulation is observed with multiple doses up to 2000 mg of metformin in extended-release tablet form.
Distribution
The binding to plasma proteins is minimal. Cmax in blood is lower than Cmax in plasma and is reached in approximately the same time. The average volume of distribution (Vd) ranges from 63 to 276 L.
Metabolism
No metabolites have been detected in humans.
Excretion
Metformin is excreted unchanged by the kidneys. The renal clearance of metformin is >400 ml/min, indicating that metformin is eliminated through glomerular filtration and tubular secretion. After oral administration, the half-life (T1/2) is approximately 6.5 hours.
In cases of impaired kidney function, the clearance of metformin decreases proportionally to creatinine clearance, and T1/2 increases, which may lead to elevated concentrations of metformin in plasma.

Show original (Russian)

Метформин - бигуанид с гипогликемическим действием, снижающий как базальное, так и постпрандиальное содержание глюкозы в плазме крови. Не стимулирует секрецию инсулина и в связи с этим не вызывает гипогликемию. Повышает чувствительность периферических рецепторов к инсулину и утилизацию глюкозы клетками. Снижает выработку глюкозы печенью за счет ингибирования глюконеогенеза и гликогенолиза. Задерживает всасывание глюкозы в кишечнике.
Метформин стимулирует синтез гликогена, воздействуя на гликогенсинтазу. Увеличивает транспортную емкость всех типов мембранных переносчиков глюкозы.
На фоне приема метформина масса тела пациента либо остается стабильной, либо умеренно снижается.
Метформин оказывает благоприятный эффект на метаболизм липидов: снижает содержание общего холестерина, липопротеинов низкой плотности (ЛПНП) и триглицеридов.

Абсорбция
При однократном приеме препарата Метформин Лонг Канон 500 мг и 750 мг в дозировке 1500 мг среднее время достижения максимальной концентрации метформина в плазме крови (ТСmах) составляет 5 часов (в диапазоне 4-12 часов).Среднее время достижения максимальной концентрации метформина (1214 нг/мл) в плазме крови (ТСmах) после приема пищи составляет 5 часов (в диапазоне 4-10 часов) после однократного приема внутрь 1 таблетки препарата Метформин Лонг Канон в лекарственной форме таблетки с пролонгированным высвобождением 1000 мг.
В равновесном состоянии, идентичном равновесному состоянию метформина с обычным высвобождением, максимальная концентрация (Сmах) и площадь под кривой "концентрация-время" (AUC) увеличиваются не пропорционально принимаемой дозе. После однократного приема внутрь 2000 мг метформина в форме таблеток пролонгированного действия AUC аналогична наблюдаемой после приема 1000 мг метформина в форме таблеток с обычным высвобождением 2 раза в сутки.
Внутрииндивидуальная вариабельность Сmах и AUC после приема метформина в форме таблеток с пролонгированным высвобождением аналогична наблюдаемой после приема метформина в форме таблеток с обычным высвобождением.
При приеме метформина в форме таблеток пролонгированного действия в дозе 1000 мг после приема пищи AUC увеличивается на 77% (Сmах увеличивается на 26% и ТСmах увеличивается примерно на 1 час).
Всасывание метформина из таблеток с пролонгированным высвобождением не изменяется в зависимости от состава принимаемой пищи.
Не наблюдается кумуляции при многократном приеме до 2000 мг метформина в форме таблеток с пролонгированным высвобождением.
Распределение
Связь с белками плазмы незначительна. Сmах в крови ниже Cmax в плазме, и достигается примерно через такое же время. Средний объем распределения (Vd) колеблется в диапазоне 63-276 л.
Метаболизм
Метаболитов у человека не обнаружено.
Выведение
Метформин выводится в неизмененном виде почками. Почечный клиренс метформина составляет >400 мл/мин, что указывает на то, что метформин выводится за счет клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. После перорального приема период полувыведения (T1/2) - около 6,5 ч.
При нарушенной функции почек клиренс метформина снижается пропорционально клиренсу креатинина, увеличивается Т1/2, что может приводить к увеличению концентрации метформина в плазме.