injection solution

Naloxone

Naloxone 0.4 mg/ml solution for injection 1 ml ampoules 10 pcs.

Name: Naloxone 0.4 mg/ml solution for injection 1 ml ampoules 10 pcs. - RuPills
SKU: 110614
Price: 9.46 USD
Availability: InStock

injection solution

SKU 110614

$9.46

In stock

Tracked shipping to United States — 1–3 weeks↗

Other products by → Moscow Endocrine Plant FGUP

Manufacturer leaflet

What's on the package insert

Facts from the printed manufacturer leaflet. Sections vary by drug — we only show what's actually in the box.

Indications

Opioid overdose.
In cases of respiratory center depression caused by opioids.
To restore breathing in newborns after the administration of opioid analgesics to the mother.
As a diagnostic tool in patients suspected of opioid dependence.
Postoperative use: to accelerate recovery from general anesthesia, before the end of controlled ventilation. Postoperatively, the drug is used only if opioid analgesics were administered during anesthesia. Naloxone is ineffective for treating respiratory depression caused by substances other than opioids.

Show original (Russian)

Передозировка опиоидов.
При угнетении дыхательного центра, вызванном опиоидами.
Для восстановления дыхания у новорожденных после введения роженице опиоидных анальгетиков.
В качестве диагностического средства у больных с подозрением на опиоидную зависимость.
Послеоперационное применение: ускорение выхода из общей анестезии, перед окончанием управляемого дыхания. Послеоперационно препарат применяется только в том случае, если во время анестезии применялись опиоидные анальгетики. Налоксон неэффективен для лечения угнетения дыхания, вызванного веществами, иными, чем опиоиды

How to use

Naloxone injection solution is administered intravenously by bolus (injection), intravenously by drip (infusion), as well as intramuscularly and subcutaneously. The dosage is determined by the physician individually for each patient. Intramuscular and subcutaneous injections are prescribed when intravenous administration is not possible. In acute cases, intravenous administration of the drug should be preferred, as it provides the fastest therapeutic effect. When administered intramuscularly, the effect of the drug appears later but lasts longer (compared to intravenous administration).

The duration of action of Naloxone injection solution depends on the administered dose, route of administration, and ranges from 45 minutes to 4 hours. Since the action of some opioids lasts longer than that of Naloxone, patients must be under continuous medical supervision, and repeat doses can only be prescribed if necessary.

In case of opioid overdose:
Adults
The initial dose is 0.4-2 mg intravenously. If breathing does not improve, the administration should be repeated after 2-3 minutes. Naloxone can also be administered intramuscularly, with an initial dose of 0.4-2 mg if intravenous administration is not possible. If the patient's condition does not improve after administering 10 mg of Naloxone, it can be concluded that respiratory center depression is caused by other factors or other drugs, not opioids.

Children
If the desired effect is not achieved, Naloxone is administered again at a dosage of 0.1 mg per kg of body weight. Depending on the patient's condition, intravenous infusion may be indicated. If intravenous administration is not possible, the drug is administered slowly, intramuscularly or subcutaneously, at an initial dose of 0.01 mg per kg of body weight. Repeat administration may be necessary.

In case of respiratory center depression caused by opioids:
Adults
Doses are determined by the physician individually to normalize respiratory function while maintaining adequate analgesia. An intravenous injection of Naloxone at a dose of 0.1-0.2 mg (approximately 0.0015-0.003 mg per kg of body weight) is usually sufficient. If necessary, an additional 0.1 mg can be administered at 2-minute intervals until full restoration of breathing and consciousness. Additional administration may be required within 1 to 2 hours, depending on the type of action of the active substance (short-acting or long-acting), the amount used, duration, and route of administration. Alternatively, the drug can be administered as an intravenous infusion. The duration of action of some opioids exceeds the duration of action of Naloxone administered intravenously by bolus. Therefore, if respiratory center depression is caused by such substances or there is suspicion of this, the drug should be administered as an intravenous infusion. The rate of administration depends on the patient's condition and their response to intravenous injection and infusion. Continuous intravenous infusion should be considered, and measures to maintain breathing should be applied if necessary.

Children
The initial dose of Naloxone injection solution is 0.01-0.02 mg per kg of body weight intravenously over 2-3 minutes until full restoration of breathing and consciousness. Additional doses can be administered at intervals of 1-2 hours depending on the patient's response, dosage, and duration of action of the opioids used.

For restoring breathing in newborns after the administration of opioid analgesics to the mother:
The usual dose is 0.01 mg per kg of body weight intravenously. If respiratory function does not improve with this dose, administration can be repeated after 2-3 minutes. If intravenous administration is not possible, Naloxone is administered intramuscularly or subcutaneously at an initial dose of 0.01 mg per kg of body weight.

Elderly patients
In elderly patients with cardiovascular diseases or those receiving cardiological medications, the drug should be used with caution. Adverse effects such as tachycardia or ventricular fibrillation in postoperative patients should be considered when administering Naloxone.

As a diagnostic tool in patients suspected of opioid dependence:
The initial dosage for adults is 0.4-2 mg intravenously. It should be administered twice with a three-minute interval. If the patient's condition does not improve after administering 10 mg of Naloxone, it can be concluded that respiratory center depression is caused by other factors or other drugs, not opioids.

Postoperative use: to accelerate the patient's emergence from general anesthesia, before the end of controlled ventilation (postoperatively, the drug is used only if opioid analgesics were administered during anesthesia):
The usual dose is 0.1-0.2 mg intravenously, corresponding to 0.0015-0.003 mg per kilogram of body weight. The dose should be titrated according to the individual response of the patient to the administration of the drug. To maintain adequate analgesia and optimal restoration of breathing, Naloxone should be administered slowly at 0.1 mg. The next 0.1 mg is administered again 2 minutes after the first injection. Additional administration of Naloxone may be necessary one to two times per hour depending on the patient's response and the duration of action of the previously administered opioids.

Dilution of the solution:
For intravenous infusion, Naloxone injection solution is diluted with 0.9% sodium chloride solution or 5% glucose solution. The contents of 5 ampoules of the drug (2 mg) are diluted in 500 ml of one of the listed solvents to achieve a concentration of the prepared solution of 0.004 mg/ml.
Before use, the solution (also after dilution) must be checked for clarity. Only a clear, colorless solution without visible particles is used.

Show original (Russian)

Раствор для инъекций Налоксон применяют внутривенно струйно (инъекция), внутривенно капельно (инфузия), а также внутримышечно и подкожно. Дозу устанавливает врач индивидуально для каждого пациента. Внутримышечные и подкожные инъекции назначают в случае, когда внутривенное введение невозможно. В острых случаях следует отдавать предпочтение внутривенному применению препарата, так как оно обеспечивает самый быстрый терапевтический эффект. При введении внутримышечно эффект препарата проявляется позднее, но длится дольше (по сравнению с внутривенным применением).
Продолжительность действия раствора для инъекций Налоксон зависит от введенной дозы, пути введения и колеблется в пределах от 45 мин до 4 ч.
Так как действие некоторых опиоидов длится дольше, чем действие налоксона, пациенты должны находиться под непрерывным медицинским наблюдением, а повторные дозы можно назначать только в случае необходимости.
При передозировке опиоидов
Взрослые
Начальная доза составляет 0,4-2 мг внутривенно. Если дыхание не вос-станавливается, введение следует повторить через 2-3 мин. Налоксон можно также вводить внутримышечно, начальная доза - 0,4-2 мг, если внутривенное введение невозможно. Если при введении налоксона в дозе 10 мг состояние пациента не улучшилось, можно сделать вывод, что угнетение дыхательного центра вызвано другими факторами или другими препаратами, а не опиоидами.
Дети
Если желаемый эффект не достигнут, налоксон вводится повторно в дозировке 0,1 мг на 1 кг массы тела. В зависимости от состояния пациента может быть показана внутривенная инфузия. Если внутривенное введение невозможно, препарат вводят медленно, внутримышечно или подкожно в начальной дозе 0,01 мг на 1 кг массы тела. При необходимости возможно повторное введение.
При угнетении дыхательного центра, вызванном опиоидами
Взрослые
Дозы определяет врач индивидуально с целью нормализации функции дыхания при поддержке адекватной анальгезии. Внутривенная инъекция налоксона в дозе 0,1-0,2 мг (приблизительно 0,0015-0,003 мг на 1 кг массы тела) обычно является достаточной. При необходимости дополнительно можно вводить 0,1 мг с интервалом 2 мин до полного восстановления дыхания и сознания. Дополнительное введение может понадобиться в период от 1 до 2 ч - в зависимости от типа действия активного вещества (кратковременный эффект или замедленное действие), относительно которого налоксон является антагонистом, его применяемого количества, длительности и способа введения. Альтернативно препарат можно применять как внутривенную инфузию. Продолжительность действия некоторых опиоидов больше продолжительности действия налоксона, введенного внутривенно болюсно. Поэтому если угнетение дыхательного центра вызвано такими веществами или есть подозрение на это, препарат следует применять в виде внутривенной инфузии. Скорость введения зависит от состояния пациента, а также его реакции на внутривенную инъекцию и инфузию. Следует рассмотреть возможность непрерывной внутривенной инфузии и при необходимости применить меры для поддержания дыхания.
Дети
Начальная доза раствора для инъекций Налоксон составляет 0,01-0,02 мг на 1 кг массы тела внутривенно в течение 2-3 мин до полного восстановления дыхания и сознания. Дополнительно дозы можно назначать с интервалом 1-2 ч в зависимости от реакции пациента, дозы и длительности действия применяемых опиатов.
Для восстановления дыхания у новорожденных после введения роженице опиоидных анальгетиков
Обычная доза - 0,01 мг на 1 кг массы тела внутривенно. Если при применении этой дозы дыхательная функция не восстанавливается, введение можно повторить через 2-3 мин. При невозможности внутривенного введения налоксон вводят внутримышечно или подкожно в начальной дозе 0,01 мг на 1 кг массы тела.
Пациенты пожилого возраста
У пациентов пожилого возраста с сердечно-сосудистыми заболевания-ми, или которые получали кардиологические препараты, препарат следует применять с осторожностью. Следует учитывать такие нежелательные эффекты, как тахикардия или фибрилляция желудочков у послеоперационных больных во время назначения Налоксона.
В качестве диагностического средства у больных с подозрением на опиоидную зависимость
Начальная дозировка для взрослых - 0,4-2 мг внутривенно. Необходимо ввести дважды с трехминутным интервалом. Если при введении налоксона в дозе 10 мг состояние пациента не улучшилось, можно сделать вывод, что угнетение дыхательного центра вызвано другими факторами или другими препаратами, а не опиоидами.
Послеоперационное применение: ускорение выхода пациента из общей анестезии, перед окончанием управляемого дыхания (послеоперационно препарат применяется только в случае введения опиоидных анальгетиков во время анестезии)
Обычная доза составляет 0,1-0,2 мг внутривенно, что соответствует 0,0015-0,003 мг на килограмм массы тела. Дозу следует титровать в соответствии с индивидуальной реакцией пациента на введение препарата. Для сохранения адекватного обезболивания и оптимального восстановления дыхания, налоксон необходимо вводить медленно по 0,1 мг. Следующие 0,1 мг вводятся повторно спустя 2 минуты после первой инъекции. Дополнительное введение налоксона может быть необходимо в течение одного - двух раз в час в зависимости от реакции пациента и продолжительности действия введенных ранее опиоидов.
Разведение раствора
Для внутривенной инфузии раствор для инъекций Налоксон разводят 0,9 % раствором натрия хлорида или 5 % раствором глюкозы. Содержимое 5 ампул препарата (2 мг) разводят в 500 мл в одном из перечисленных растворителей до получения концентрации готового раствора 0,004 мг/мл.
Перед применением необходимо проверить раствор (также и после разведения) на прозрачность.
Применяется только прозрачный, бесцветный, без видимых частичек раствор

Composition

1 ml of solution contains:
Active ingredient:
naloxone hydrochloride dihydrate - 0.44 mg calculated as naloxone hydrochloride - 0.4 mg
Excipients:
sodium chloride - 8.6 mg, disodium edetate - 0.3 mg, hydrochloric acid solution 0.1 M - to pH 3.0-4.5, water for injections - to 1 ml

Clear colorless liquid

Show original (Russian)

1 мл раствора содержит:
Действующее вещество:
налоксона гидрохлорида дигидрат - 0,44 мг в пересчете на налоксона гидрохлорид - 0,4 мг
Вспомогательные вещества:
натрия хлорид - 8,6 мг, динатрия эдетат - 0,3 мг, хлористоводородной кислоты раствор 0,1 М - до рН 3,0-4,5, вода для инъекций - до 1 мл

Прозрачная бесцветная жидкость

Contraindications & warnings

Hypersensitivity to naloxone and other components of the drug.

With caution
Patients with opioid dependence should be administered the drug very cautiously, as withdrawal symptoms may occur (see "Side Effects" section).
Caution is also required in patients with cardiovascular diseases and in patients taking cardiotoxic medications, as there is a possibility of ventricular tachycardia and fibrillation, cardiac arrest. Caution should be exercised when using the drug in the postoperative period (see "Side Effects" section). Naloxone is not effective in cases of central nervous system (CNS) depression caused by non-opioid substances.
The safety of the drug in patients with renal and hepatic insufficiency has not been established, therefore caution is recommended.

The duration of action of some opioid analgesics may exceed the duration of action of naloxone; therefore, patients must be under constant medical supervision in an environment that allows for artificial ventilation and other resuscitation measures. It may be used as a medicinal agent for the differential diagnosis of opioid analgesic poisoning. Continuous medical supervision of the patient is required during use.

Show original (Russian)

Гиперчувствительность к налоксону и другим компонентам препарата.

С осторожностью
Больным с опиоидной зависимостью следует вводить препарат очень осторожно, так как возможно появление симптомов абстиненции (см. раздел «Побочное действие»).
С осторожностью необходимо применять у пациентов с кардиоваскулярными заболеваниями и у пациентов, которые применяют кардиотоксические препараты, так как возможно возникновение вентрикулярной тахикардии и фибрилляции, остановка сердца. Необходимо проявлять осторожность при применении препарата в послеоперационный период (см. раздел «Побочное действие»). При угнетении центральной нервной системы (ЦНС) неопиоидными веществами налоксон не эффективен.
Безопасность применения препарата у больных с почечной и печеночной недостаточностью не установлена, поэтому рекомендуется соблюдать осторожность

Продолжительность действия некоторых опиоидных анальгетиков может превышать длительность действия налоксона, поэтому пациенты должны находиться под постоянным медицинским наблюдением, в условиях, позволяющих проводить искусственную вентиляцию легких и другие реанимационные мероприятия. Может применяться в качестве лекарственного средства для дифференциальной диагностики отравления опиоидными анальгетиками. При применении необходимо осуществлять постоянный врачебный надзор за пациентом

Side effects, overdose & interactions

Assessment of adverse effects is based on the following frequency data: "very common" (>1/10), "common" (>1/100 to 1/1000 to 1/10000 to

There have been no reported cases of acute overdose with the use of Naloxone injection solution. Administering a single intravenous dose of 10 mg does not cause any side effects and/or changes in laboratory parameters. The use of the drug in the postoperative period at high dosages may lead to pain syndrome due to the cessation of opioid analgesics.

Naloxone reverses the analgesic effects of opioid analgesics.
In patients with opioid dependence, the administration of naloxone may trigger symptoms of severe withdrawal (hypertension, arrhythmia, pulmonary edema, cardiac arrest).
The drug reduces the effects of buprenorphine and tramadol, but its action is short-lived. This effect is believed to result from the "dose-effect" curve of buprenorphine, with decreased analgesia at high doses.
When used concurrently, naloxone may diminish the antihypertensive effect of clonidine.
At standard doses, the drug does not suppress the effects of barbiturates and tranquilizers.
Information regarding the interaction of naloxone with alcohol is ambiguous. In patients with multi-intoxication due to the effects of opioids and sedatives or alcohol, depending on the cause of intoxication, the administration of naloxone may lead to a more rapid resolution of certain effects of intoxication.
Incompatible with solutions of medicinal products containing bisulfites. Pharmacologically compatible with 0.9% sodium chloride solution, 5% glucose solution, sterile water for injection.

Show original (Russian)

Оценка нежелательных эффектов основана на нижеследующих данных о частоте возникновения: «очень часто» (>1/10), «часто» (>1/100 до 1/1000 до 1/10000 до

Случаев острой передозировки при применении раствора для инъекций Налоксон не отмечено. Введение внутривенно разовой дозы 10 мг не вызывает каких-либо побочных эффектов и/или изменений в лабораторных показателях. Применение препарата в послеоперационном периоде в высокой дозировке может привести к болевому синдрому в связи с прекращением действия опиоидных анальгетиков

Налоксон устраняет анальгетическое действие опиоидных анальгетиков.
У пациентов с опиоидной зависимостью введение налоксона может вызвать симптомы выраженной абстиненции (гипертонию, нарушение сердечного ритма, отек легких, остановку сердца).
Препарат уменьшает эффекты бупренорфина и трамадола, но действие его кратковременное. Считается, что этот эффект является результатом кривой «доза - эффект» бупренорфина с уменьшением анальгезии при высоких дозах.
При одновременном применении налоксон может уменьшать антигипертензивное действие клонидина.
При применении стандартных доз препарат не угнетает эффекты барбитуратов и транквилизаторов.
Информация о взаимодействии налоксона с алкоголем неоднозначна. У пациентов с мультиинтоксикацией в результате действия опиоидов и седативных средств или алкоголя, в зависимости от причины интоксикации, после введения Налоксона, возможно более быстрое устранение некоторых эффектов интоксикации.
Несовместим с растворами лекарственных средств, которые содержат бисульфиты. Фармацевтически совместим с 0,9 % раствором натрия хлорида, 5 % раствором глюкозы, стерильной водой для инъекций

Pharmacology

Naloxone has affinity for κ- (kappa), μ- (mu), and δ- (delta) opioid receptors in the brain and spinal cord, as well as in peripheral organs (e.g., intestines). Naloxone is a full antagonist acting on all types of opioid receptors, but it is believed to have a higher affinity for μ- (mu) receptors.
Naloxone has a high affinity for opioid receptors and displaces opioids, thereby eliminating overdose symptoms and counteracting the effects of both endogenous opioid peptides and exogenous opioid analgesics.
Naloxone counteracts the effects of a wide range of opioid agents, both agonists and agonist-antagonists: morphine, apomorphine, heroin, codeine, dihydrocodeine, promedol, fentanyl, buprenorphine. Depending on the dose, the drug prevents, alleviates, or eliminates central and peripheral toxic symptoms: respiratory depression, miosis, delayed gastric emptying, dysphoria, coma, and seizures; it weakens the hypotensive effect as well as the analgesic effect of opioid analgesics; furthermore, it eliminates the toxic effects of large doses of alcohol.
Naloxone is also effective in addressing respiratory function disorders in mixed poisonings caused by opioids in combination with barbiturates, benzodiazepines, and alcohol.
When administered in the absence of concomitant opioid use, naloxone has no pharmacological activity. Naloxone provokes withdrawal syndrome in patients with opioid dependence.
The drug does not possess analgesic activity, does not cause dysphoria or psychomimetic symptoms, and does not lead to physical or psychological dependence.
The duration of naloxone's action depends on the dose and route of administration, but on average lasts from 45 minutes to 4 hours. When administered intravenously, the effect begins within 0.5-2 minutes, with a duration of action of 20-40 minutes. When administered intramuscularly or subcutaneously, the effect develops within 2-5 minutes, with a duration of action of 2.5-4 hours.

Distribution
After parenteral administration, naloxone is rapidly distributed in fluids and tissues, especially in the brain, due to its significant lipophilicity. In adults, the volume of distribution at steady state is approximately 2 L/kg. Plasma protein binding ranges from 32 to 45%. Naloxone easily crosses the placenta; however, it is unknown whether naloxone is excreted in breast milk.
Metabolism
Naloxone is rapidly metabolized in the liver, primarily through conjugation with glucuronic acid and is excreted in urine. The main metabolite is naloxone-3-glucuronide. Naloxone undergoes N-dealkylation followed by conjugation.
Excretion
The half-life of naloxone in adults is approximately 1-1.5 hours. The half-life for newborns is about 3 hours. It has been established that 25-40% of the drug is excreted as metabolites within 6 hours, and 60-70% of the drug is excreted within 72 hours.

Show original (Russian)

Налоксон обладает сродством к κ- (каппа), μ- (мю-) и δ- (дельта) опиоидным рецепторам в головном и спинном мозге, периферических органах (например, кишечнике). Налоксон является полным антагонистом, действующим на все типы опиоидных рецепторов, но полагают, что большим сродством налоксон обладает к μ- (мю-) рецепторам.
Налоксон обладает высоким сродством к опиоидным рецепторам и вытесняет опиоиды, таким образом, ликвидирует симптомы передозировки и устраняет действие как эндогенных опиоидных пептидов, так и экзогенных опиоидных анальгетиков.
Налоксон устраняет действие широкой группы опиоидных средств как агонистов, так и агонистов-антагонистов опиоидных рецепторов: морфина, апоморфина, героина, кодеина, дигидрокодеина, промедола, фентанила, бупренорфина. В зависимости от дозы препарат предотвращает, ослабляет или устраняет центральные и периферические токсические симптомы: угнетение дыхания, сужение зрачков, замедление опорожнения желудка, дисфорию, кому и судороги, ослабляет гипотензивный эффект, а также анальгетический эффект опиоидных анальгетиков, кроме того, он устраняет токсическое действие больших доз алкоголя
Налоксон эффективен также в борьбе с расстройствами функции дыхания при смешанных отравлениях, вызванных опиоидными средствами в соединении с барбитуратами, бензодиазепинами и алкоголем.
При введении в отсутствии сопутствующего использования опиоидов налоксон не обладает фармакологической активностью. Налоксон провоцирует синдром «отмены» у больных с опиоидной зависимостью.
Препарат не обладает анальгезирующей активностью, не вызывает дисфории и психомиметических симптомов, физической или психической зависимости.
Продолжительность действия налоксона зависит от дозы и способа введения, но в среднем, длится от 45 минут до 4 часов. При внутривенном введении действие препарата начинается уже через 0,5-2 мин, продолжительность действия составляет 20-40 минут. При внутримышечном или подкожном введении действие развивается через 2-5 мин, продолжительность действия составляет 2,5-4 часа.

Распределение
После парентерального введения налоксон быстро распределяется в жидкостях и тканях, особенно в мозге, так как обладает значительной липофильностью. У взрослых людей объем распределения в стационарном состоянии составляет около 2 л/кг. Связывание с белками плазмы находится в пределах от 32 до 45 %. Налоксон легко проникает через плаценту, однако неизвестно, выделяется ли налоксон с материнским молоком.
Метаболизм
Налоксон быстро метаболизируется в печени, главным образом, путем конъюгации с глюкуроновой кислотой и выводится с мочой. Основным метаболитом является налоксон-3-глюкуронид. Налоксон подвергается N-деалкилированию с последующей конъюгацией
Выведение
Период полувыведения налоксона у взрослых составляет примерно 1-1,5 часа. Период полувыведения для новорожденных составляет около
3 часов. Установлено, что 25-40 % препарата в виде метаболитов выводит-ся в течение 6 часов, 60-70 % препарата выводится в течение 72 часов.

Properties