film-coated tablets

Cytisine

Nicorandil 1.5 mg 100 coated tablets

Name: Nicorandil 1.5 mg 100 coated tablets - RuPills
SKU: 85343
Price: 21.06 USD
Availability: InStock

film-coated tablets

SKU 85343

$21.06

In stock

Tracked shipping to United States — 1–3 weeks↗

Same active ingredient

Other products with Cytisine

Manufacturer leaflet

What's on the package insert

Facts from the printed manufacturer leaflet. Sections vary by drug — we only show what's actually in the box.

Indications

Treatment of tobacco dependence (to facilitate smoking cessation). Physical and psychological dependence on nicotine is considered a specific type of disease that leads to an inability to refrain from smoking, even when understanding its negative effects.

Show original (Russian)

Лечение табачной зависимости (для облегчения отказа от курения). Физическая и психологическая зависимость от никотина считается определенным типом заболевания, которое приводит к неспособности воздержания от курения, даже при понимании его негативных эффектов

How to use

Tablets are taken orally whole, with a sufficient amount of liquid. The recommended doses should not be exceeded.
It is advisable to start taking the medication after the patient has completely quit smoking.
The medication should be used according to the following scheme: from day 1 to day 3 - 1 tablet 6 times a day, every 2 hours, gradually reducing the number of cigarettes smoked. The tablet should be taken between smoking episodes to extend the intervals between smoking cigarettes, in order to minimize consumption. The 2-hour interval between doses must be maintained.
If it is not possible to reduce the daily cigarette consumption, treatment should be discontinued, and it can be restarted after 2-3 months.
If a good effect is achieved, treatment continues according to the following scheme: from day 4 to day 12 - 1 tablet 5 times a day, every 2.5 hours; from day 13 to day 16 - 1 tablet 4 times a day, every 3 hours; from day 17 to day 20 - 1 tablet 3 times a day, every 5 hours; from day 21 to day 25 - 1-2 tablets per day.
It is strongly recommended to quit smoking no later than day 5 of treatment.
Combining medication therapy with consultations, including psychological support measures for the patient, significantly increases the effectiveness of treatment.

Show original (Russian)

Таблетки принимают внутрь целыми, запивая достаточным количеством жидкости. Не следует превышать рекомендованные дозы.
Прием препарата желательно начинать после установки пациента на полный отказ от курения.
Препарат следует применять по следующей схеме: с 1 по 3 день - по 1 таблетке 6 раз в день, каждые 2 часа, постепенно сокращая число выкуренных сигарет. Таблетку следует принимать между эпизодами курения для удлинения интервалов между выкуриванием сигарет, чтобы максимально снизить их потребление. Интервал приема каждые 2 ч должен соблюдаться.
Если не удается добиться снижения суточного потребления сигарет, лечение следует прекратить и через 2-3 месяца можно начать его снова.
При хорошем эффекте лечение продолжают по следующей схеме: с 4 по 12 день приема - по 1 таблетке 5 раз в день, каждые 2,5 часа; с 13 по 16 день - по 1 таблетке 4 раза в день, каждые 3 часа; с 17 по 20 день - по 1 таблетке 3 раза в день, каждые 5 часов; с 21 по 25 день - по 1-2 таблетке в день.
Настоятельно рекомендуется отказаться от курения не позднее 5 дня от начала лечения.
Сочетание медикаментозной терапии с консультациями, в том числе с мерами психологической поддержки пациента, достоверно повышает эффективность лечения

Composition

Composition per 1 tablet
Active ingredient: cytisine – 1.50 mg.
Excipients: microcrystalline cellulose (MCC-102) – 67.50 mg; lactose monohydrate (milk sugar) – 28.00 mg; talc – 2.00 mg; magnesium stearate – 1.00 mg.
Coating composition: hypromellose – 1.85 mg; titanium dioxide – 0.58 mg; macrogol-4000 – 0.45 mg; iron oxide yellow dye – 0.12 mg.

Round biconvex tablets coated with a film, colored from yellow to yellow with a brownish tint. A cross-section reveals two layers: a core of white or white with a yellowish tint and a coating.

Show original (Russian)

Состав на 1 таблетку
Действующее вещество: цитизин – 1,50 мг.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (МКЦ-102) – 67,50 мг; лактозы моногидрат (сахар молочный) – 28,00 мг; тальк – 2,00 мг; магния стеарат – 1,00 мг.
Состав оболочки: гипромеллоза – 1,85 мг; титана диоксид – 0,58 мг; макрогол-4000 – 0,45 мг; краситель железа оксид желтый – 0,12 мг.

круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой от желтого до желтого с коричневым оттенком цвета. На поперечном разрезе видны два слоя: ядро белого или белого с желтоватым оттенком цвета и оболочка

Contraindications & warnings

Hypersensitivity to the active substance or any of the excipients of the drug; acute myocardial infarction; unstable angina; cardiac arrhythmia; recently suffered stroke (within 1 month prior to starting the drug); atherosclerosis; severe arterial hypertension; pregnancy and breastfeeding; age under 18 years and patients over 65 years; lactase deficiency; galactosemia; glucose-galactose malabsorption syndrome (the drug contains lactose)

With caution
The drug Nikurilly should be used with caution in other forms of ischemic heart disease (stable angina, asymptomatic (silent) myocardial ischemia, vasospastic angina, syndrome "X" (microvascular angina)), in heart failure, elevated blood pressure, in diseases of the cerebral vessels, obliterating arterial diseases, hyperthyroidism, in peptic ulcer disease, in diabetes mellitus, renal or hepatic insufficiency, in certain forms of schizophrenia, in the presence of chromaffin tumors of the adrenal glands, gastroesophageal reflux disease, in individuals with a long history of smoking, and in individuals over 40 - 45 years old (see section "Special Instructions"). The use of the drug in patients with the conditions listed in the "With caution" section is only possible after consulting a physician.

The use of the medication should only begin when the patient has a serious intention to quit smoking.
Individuals with a long history of smoking and those over 40 - 45 years of age should use Nikurilly only after consulting a doctor.
When using the medication, do not exceed the recommended doses. Treatment with the medication while continuing to smoke may lead to an increase in the side effects of nicotine (nicotine intoxication).
The medicinal product contains the excipient lactose. Patients with rare hereditary problems of galactose intolerance, with lactase deficiency (Lapp type), or glucose-galactose malabsorption should not use this medication.

Show original (Russian)

Гиперчувствительность к активному или любому из вспомогательных веществ препарата, острый инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия, аритмия сердца, недавно перенесенный инсульт (в течение 1 месяца перед началом применения препарата), атеросклероз, тяжелая артериальная гипертензия, беременность и период грудного вскармливания, возраст до 18 лет и пациенты старше 65 лет, недостаточность лактазы, галактоземия, синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы (в состав препарата входит лактоза)

С осторожностью
Препарат Никуриллы следует применять с осторожностью при других формах ишемической болезни сердца (стабильная стенокардия, бессимптомная (тихая) ишемия миокарда, вазоспастическая стенокардия, синдром "X" (микрососудистая стенокардия)), при сердечной недостаточности, повышенном артериальном давлении, при заболеваниях сосудов головного мозга, облитерирующих артериальных заболеваниях, гипертиреоидизме, при язвенной болезни желудка, при сахарном диабете, почечной или печеночной недостаточности, при некоторых формах шизофрении, при наличии хромаффинных опухолей надпочечников, гастроэзофагеальной рефлюксной болезни, лицам с длительным стажем курения и лицам старше 40 - 45 лет (см. раздел «Особые указания»). Применение препарата у пациентов с заболеваниями, указанными в разделе «С осторожностью», возможно только после консультации врача.

Прием препарата следует начинать только тогда, когда пациент имеет серьезное намерение отказаться от курения.
Лицам с длительным стажем курения и лицам старше 40 - 45 лет препарат Никуриллы следует применять только после консультации с врачом.
При применении препарата не следует превышать рекомендованные дозы. Лечение препаратом и продолжение курения может привести к усилению побочных действий никотина (никотиновая интоксикация).
Лекарственный препарат содержит вспомогательное вещество лактозу. Пациентам с редкими наследственными проблемами непереносимости галактозы, с лактазным дефицитом (тип Лаппа) или глюкозо-галактозной мальабсорбцией не следует применять лекарственный препарат.

Side effects, overdose & interactions

Clinical studies and post-marketing observations show good tolerability of cytisine. The observed side effects are mild or moderate. Most of them occur at the beginning of treatment and resolve on their own. They are most often related to smoking cessation and manifest as dizziness, headache, and insomnia.
At the recommended doses, the drug Nikurilly does not cause serious adverse effects.
The following side effects may occur:
• Cardiovascular system: tachycardia, slight increase in blood pressure, sensation of heartbeat;
• Central nervous system: headache, dizziness, insomnia or drowsiness, increased irritability;
• Respiratory system: shortness of breath;
• Gastrointestinal tract: dry mouth, nausea, abdominal pain, constipation, diarrhea, changes in taste and appetite;
• Musculoskeletal and connective tissue: muscle pain;
• Metabolism and nutrition: weight loss, increased sweating;
• Other: chest pain.

Symptoms: nausea, vomiting, dilated pupils, general weakness, tachycardia, clonic seizures, respiratory paralysis
Overdose symptoms occur when the patient does not adhere to the dosing regimen and takes the medication in doses several times higher than the therapeutic ones.
In case of overdose, it is essential to seek medical attention immediately!
Treatment: administration of activated charcoal, gastric lavage, infusion of saline solutions, as well as 5% or 10% glucose solution, anticonvulsants, cardiotonics, respiratory stimulants, and other symptomatic treatments. Monitoring of respiratory function, blood pressure, and heart rate is required.

After quitting smoking, the side effects of theophylline, ropinirole, clozapine, and olanzapine may intensify.
Concurrent use of Nikurilly with acetylcholine, carbachol, galantamine, pyridostigmine, rivastigmine, and distigmine may enhance cholinomimetic side effects (salivation, lacrimation, bronchial secretion with cough and risk of asthma attack, miosis, colic, nausea, vomiting, frequent urination, increased muscle tone or sudden muscle contractions).
The use of Nikurilly simultaneously with HMG-CoA reductase inhibitors such as lovastatin, simvastatin, fluvastatin, pravastatin, and others increases the risk of muscle pain.
Concurrent use of Nikurilly with antihypertensive agents (propranolol, etc.) may weaken their effect.

Show original (Russian)

Проведенные клинические исследования и постмаркетинговые наблюдения показывают хорошую переносимость цитизина. Наблюдаемые побочные действия выражены слабо или умеренно. Большинство из них наступает в начале лечения, и проходят самостоятельно. Чаще всего они связаны с отказом от табакокурения и проявляются головокружением, головной болью и бессонницей.
В рекомендованных дозах препарат Никуриллы не вызывает серьезных неблагоприятных эффектов.
Возможны следующие побочные действия:
• со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, незначительное повышение артериального давления, ощущение сердцебиения;
• со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение, бессонница или сонливость, повышенная раздражительность;
• со стороны дыхательной системы: одышка;
• со стороны желудочно-кишечного тракта: сухость во рту, тошнота, боли в животе, запоры, диарея, изменения вкуса и аппетита;
• со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: боли в мышцах;
• со стороны обмена веществ и питания: снижение массы тела, повышенное потоотделение;
• прочие - боли в грудной клетке

Симптомы: тошнота, рвота, расширение зрачков, общая слабость, тахикардия, клонические судороги, паралич дыхания
Симптомы передозировки наступают в случае, когда пациент не соблюдает режим дозирования и принимает препарат в дозах, в несколько раз превышающие терапевтические.
При передозировке необходимо немедленно обратиться к врачу!
Лечение: прием активированного угля, промывание желудка, инфузионное введение водно-солевых растворов, а также 5 % или 10 % раствора глюкозы, противосудорожные средства, кардиотоники, дыхательные аналептики и другие симптоматические средства. Следует отслеживать работу органов дыхания, артериальное давление и частоту сердечных сокращений.

После прекращения табакокурения могут усиливаться побочные действия теофиллина, ропинирола, клозапина и оланзапина.
При одновременном применении препарата Никуриллы с ацетилхолином, карбахолом, галантамином, пиридостигмином, ривастигмином, дистигмином возможно усиление холиномиметических побочных действий (слюнотечение, слезотечение, бронхиальная секреция с кашлем и риск возникновения приступа астмы, сужение зрачка, колики, тошнота, рвота, частое мочеиспускание, повышенный тонус мышц или внезапные сокращения мышц)
Применение препарата Никуриллы одновременно c ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы ловастатином, симвастатином, флувастатином, правастатином и другими повышает риск появления болей в мышцах.
Одновременное применение препарата Никуриллы с гипотензивными средствами (пропранолол и др.) может ослабить их эффект.

Pharmacology

The alkaloid cytisine is the active substance of the preparation, exhibiting n-cholinomimetic action. Its effects are expressed as follows: it stimulates the ganglia of the autonomic nervous system; reflexively stimulates respiration; causes the release of adrenaline from the adrenal medulla; increases blood pressure.
With a close similarity to the mechanism of action of nicotine, cytisine has much lower toxicity and a greater therapeutic index. Cytisine competitively inhibits the interaction of nicotine with the corresponding receptors, leading to a gradual reduction and disappearance of nicotine (tobacco) dependence.

Pharmacokinetic parameters of cytisine have been studied in 36 healthy volunteers after oral administration of a single dose of 1.5 mg (1 tablet of Cytisine).

Absorption
Cytisine is rapidly absorbed from the gastrointestinal tract after oral administration. The maximum concentration of the drug in plasma is 15.55 ng/ml and is reached within 0.92 hours.

Distribution
Clinical data on the distribution of the drug in humans is lacking. In mice, high plasma concentrations of cytisine after oral and intravenous administration are established in the liver, kidneys, and adrenal glands. The volume of distribution (Vd) in rabbits after oral and intravenous administration is 6.21 l/kg and 1.02 l/kg, respectively.

Biotransformation and Excretion
Cytisine is not metabolized in the body. Up to 64% of the administered dose is excreted unchanged in the urine within 24 hours. The half-life is approximately 4 hours. The mean residence time (MRT) of cytisine in the body is approximately 6 hours.

Show original (Russian)

Алкалоид цитизин является активным веществом препарата, обладает н- холиномиметическим действием. Его эффекты выражаются в следующем: возбуждает ганглии вегетативной нервной системы, рефлекторно возбуждает дыхание, вызывает выделение адреналина из мозгового вещества надпочечников, повышает артериальное давление.
При близком сходстве с механизмом действия никотина, цитизин обладает гораздо более низкой токсичностью и большим терапевтическим индексом. Цитизин конкурентно подавляет взаимодействие никотина с соответствующими рецепторами, что ведет к постепенному уменьшению и исчезновению никотиновой (табачной) зависимости

Фармакокинетические параметры цитизина исследованы у 36 здоровых добровольцев после перорального применения однократной дозы 1,5 мг (1 таблетка Цитизина)
Всасывание
Цитизин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта после его перорального применения. Максимальная концентрация препарата в плазме крови составляет 15,55 нг/мл и достигается в течение 0,92 ч.
Распределение
Клинические данные о распределении препарата у людей отсутствуют. У мышей высокие плазменные концентрации цитизина после перорального и внутривенного применения устанавливаются в печени, почках и надпочечниках. Объем распределения (Vd) у кроликов после перорального и внутривенного применения составляет 6,21 л/кг и соответственно 1,02 л/кг.
Биотрансформация и выведение
Цитизин не метаболизируется в организме.
До 64 % примененной дозы выводится в неизмененном виде с мочой в пределах 24 ч. Период полувыведения составляет приблизительно 4 ч. Среднее время удержания (MRT) цитизина в организме составляет приблизительно 6 ч.

Description

Nikurilly 1.5 mg is a medication designed to combat nicotine dependence. It contains the active substance - cytisine, which competitively inhibits the interaction of nicotine with the corresponding receptors, leading to a gradual reduction and disappearance of nicotine (tobacco) dependence.
Nikurilly is available in the form of film-coated tablets. To achieve maximum effect, it is recommended to take it in conjunction with professional support from specialists. It is strongly advised to quit smoking no later than 5 days after starting treatment. The combination of pharmacotherapy with consultations, including measures for psychological support of the patient, significantly increases the effectiveness of treatment.
Like any other medication, Nikurilly has contraindications and may cause side effects, which must be communicated to the patient. Be sure to consult a doctor before use.

Show original (Russian)

Никуриллы 1,5 мг - это лекарственное средство, предназначенное для борьбы с никотиновой зависимостью. Оно содержит в своем составе активное вещество - цитизин, которое конкурентно подавляет взаимодействие никотина с соответствующими рецепторами, что ведет к постепенному уменьшению и исчезновению никотиновой (табачной) зависимости.
Никуриллы выпускается в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой. Для достижения максимального эффекта его рекомендуется принимать в сочетании с профессиональной поддержкой от специалистов. Настоятельно рекомендуется отказаться от курения не позднее 5 дня от начала лечения. Сочетание медикаментозной терапии с консультациями, в том числе с мерами психологической поддержки пациента, достоверно повышает эффективность лечения.
Как и любое другое лекарственное средство, Никуриллы имеет противопоказания и может вызвать побочные эффекты, о которых необходимо предупреждать пациента. Перед применением обязательно проконсультируйтесь с врачом.

Properties

Manufacturer: OZON LLC
Made in: Russia
Active ingredient: Cytisine
Drug group: Other agents for the treatment of nervous system diseases
agents used in addictive disorders
agents used in nicotine dependence
Dosage form: film-coated tablets
Strength: 1.5 mg
Shipping weight: 72 g
Shelf life: Long shelf life
Keep at: 2–25 °C
SKU: 85343