enteric-coated capsules

Omeprazole

Omeprazole-obl 20 mg 28 pcs enteric-coated capsules

Name: Omeprazole-obl 20 mg 28 pcs enteric-coated capsules - RuPills
SKU: 97810
Price: 5.80 USD
Availability: InStock

SKU 97810

$5.80

In stock

Tracked shipping to United States — 1–3 weeks↗

Same active ingredient

Other products with Omeprazole

All packagings

Omeprazole-OBL

2 options · from $5.80

Selected · use button above
Omeprazole-obl 20 mg 28 pcs enteric-coated capsules
Price
$5.80
Option 2 of 2
Omeprazole-obl 20 mg 56 pcs enteric-coated capsules
Price
$7.31

Manufacturer leaflet

What's on the package insert

Facts from the printed manufacturer leaflet. Sections vary by drug — we only show what's actually in the box.

Indications

For adults:

• peptic ulcer disease of the stomach and duodenum (treatment and prevention);

• eradication of Helicobacter pylori in peptic ulcer disease of the stomach and duodenum (as part of combination therapy);

• NSAID-associated ulcers and erosions of the stomach and duodenum (treatment and prevention);

• reflux esophagitis, symptomatic gastroesophageal reflux disease (GERD);

• dyspepsia associated with increased acidity;

• Zollinger-Ellison syndrome.
For children over 2 years old:

• reflux esophagitis, symptomatic treatment of heartburn and acid regurgitation in GERD in children weighing more than 20 kg.
For children over 4 years old:

• eradication of Helicobacter pylori in peptic ulcer disease of the duodenum (as part of combination therapy).

Show original (Russian)

Взрослым:

• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (лечение и профилактика);

• эрадикация Helicobacter pylori при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки (в составе комбинированной терапии);

• НПВП-ассоциированные язвы и эрозии желудка и двенадцатиперстной кишки (лечение и профилактика);

• рефлюкс-эзофагит, симптоматическая гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ);

• диспепсия, связанная с повышенной кислотностью;

• синдром Золлингера-Эллисона.
Детям старше 2 лет:

• рефлюкс-эзофагит, симптоматическое лечение изжоги и отрыжки кислым при ГЭРБ у детей с массой тела более 20 кг.
Детям старше 4 лет:

• эрадикация Helicobacter pylori при язвенной болезни двенадцатиперстной кишки (в составе комбинированной терапии).

How to use

For oral use, capsules are usually taken in the morning, preferably separated from food, swallowed whole, and taken with half a glass of water. Capsules should not be chewed or crushed. If swallowing is difficult, the contents of the capsule can be mixed with a slightly acidic liquid (juice, yogurt) after opening and used within 30 minutes.
Adults
Duodenal ulcer
During an exacerbation of duodenal ulcer, it is recommended to take the medication at a dose of 20 mg once daily. The usual duration of therapy is 2 weeks, and if necessary, the treatment course may be extended for another 2 weeks. Patients with treatment-resistant duodenal ulcers are typically prescribed 40 mg once daily for 4 weeks. For the prevention of recurrences, patients with duodenal ulcers should take 20 mg once daily; in some cases, 10 mg once daily may be sufficient (capsules containing 10 mg of omeprazole should be used). If necessary, the dose can be increased to 40 mg once daily.
Gastric ulcer
During an exacerbation of gastric ulcer, the recommended dose of the medication is 20 mg once daily. The duration of therapy is 4 weeks. In cases where complete healing does not occur after the first course of treatment, a repeat 4-week course is prescribed. Patients with treatment-resistant gastric ulcers are typically prescribed 40 mg once daily, with healing usually achieved within 8 weeks. For the prevention of recurrences, patients with gastric ulcers are advised to take the medication at a dose of 20 mg once daily. If necessary, the dose can be increased to 40 mg once daily.
Helicobacter pylori eradication regimens for ulcer disease:

• omeprazole 20 mg, clarithromycin 500 mg, amoxicillin 1000 mg simultaneously 2 times a day for 1 week;

• omeprazole 20 mg, clarithromycin 250 mg (alternatively 500 mg), metronidazole 400 mg or 500 mg (or tinidazole 500 mg) simultaneously 2 times a day for 1 week;

• omeprazole 40 mg once daily, along with amoxicillin 500 mg and metronidazole 400 mg (or 500 mg or tinidazole 500 mg) simultaneously 3 times a day for 1 week.
In cases where the Helicobacter pylori test remains positive after treatment, the treatment course may be repeated.
NSAID-associated gastric and duodenal ulcers and erosions
The recommended dose of omeprazole is 20 mg once daily. The treatment course is 4 weeks. For patients who have not achieved ulcer healing, the course may be extended for another 4 weeks.
Prevention of ulcerative-erosive lesions of the stomach and duodenum associated with NSAID use. For the prevention of NSAID-associated ulcerative-erosive lesions of the stomach and duodenum and symptoms of dyspepsia related to NSAID use, the recommended dose is 20 mg of omeprazole once daily.
Reflux esophagitis
The recommended dose is 20 mg of omeprazole once daily. The treatment course is 4 weeks. For patients who have not achieved healing within this period, the course may be extended for 4 weeks. In cases of severe esophagitis, the recommended dose is 40 mg of omeprazole once daily, and the treatment course is 8 weeks.
For maintenance therapy in patients with reflux esophagitis, the recommended dose of omeprazole is 10 mg once daily as part of long-term maintenance therapy (capsules containing 10 mg of omeprazole should be used). If necessary, the dose may be increased to 20-40 mg once daily.
Symptomatic treatment of GERD
The recommended dose is 20 mg daily. Individual dose adjustment is possible. If symptoms persist after 4 weeks of treatment, further examination is required.
Dyspepsia associated with increased acidity
To relieve pain and/or discomfort in the epigastric area, with or without heartburn, omeprazole 20 mg is prescribed once daily. If symptoms do not resolve after 4 weeks of treatment, further examination of the patient is recommended.
Zollinger-Ellison syndrome treatment
The dose is determined individually. The recommended starting dose is 60 mg once daily. If necessary, the dose may be increased to 80-120 mg per day. For doses over 80 mg, it should be divided into two doses.
Children over 2 years old with a body weight over 20 kg
Reflux esophagitis, symptomatic treatment of heartburn and acid regurgitation in GERD
20 mg once daily. The dose may be increased to 40 mg once daily if necessary. In cases of reflux esophagitis, the treatment course is 4-8 weeks.
For symptomatic treatment of heartburn and acid regurgitation in GERD, the treatment duration is 2-4 weeks. If symptoms persist after 2-4 weeks, the patient requires further examination.
Children over 4 years old
Duodenal ulcer caused by H. pylori.
Treatment lasts from 7 to 14 days. Treatment is conducted under the supervision of a specialist.
Children with a body weight of 15-30 kg
Used in combination with 2 antibiotics: omeprazole 10 mg, clarithromycin, and amoxicillin are prescribed in accordance with the dosing instructions for clarithromycin and amoxicillin (administered simultaneously 2 times a day for 1 week).
Children with a body weight over 31 kg
Used in combination with 2 antibiotics: omeprazole 20 mg, clarithromycin, and amoxicillin are prescribed in accordance with the dosing instructions for clarithromycin and amoxicillin (administered simultaneously 2 times a day for 1 week).
Special patient groups
Patients with liver failure: the medication is prescribed at 10-20 mg once daily (in severe liver failure, the daily dose should not exceed 20 mg).
Patients with kidney failure: dose adjustment is not required.
Elderly patients: dose adjustment is not required.

Show original (Russian)

Внутрь, капсулы обычно принимают утром, предпочтительно раздельно от еды, глотать целиком, запивать половиной стакана воды. Капсулы нельзя разжёвывать или измельчать. При затруднении глотания, содержимое капсулы после ее вскрытия можно смешать со слегка подкисленной жидкостью (сок, йогурт) и использовать в течение 30 минут.
Взрослым
Язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки
При обострении язвенной болезни двенадцатиперстной кишки рекомендуется принимать препарат по 20 мг 1 раз в сутки. Обычно продолжительность терапии составляет 2 недели, при необходимости возможно увеличение курса терапии ещё на 2 недели. Пациентам с язвенной болезнью двенадцатиперстной кишки, резистентной к лечению, обычно назначают препарат по 40 мг 1 раз в сутки в течение 4-х недель. Для профилактики рецидивов пациентам с язвенной болезнью двенадцатиперстной кишки - 20 мг 1 раз в сутки; в некоторых случаях может быть достаточно 10 мг 1 раз в сутки (необходимо применять капсулы, содержащие 10 мг омепразола). В случае необходимости дозу можно увеличить до 40 мг 1 раз в сутки.
Язвенная болезнь желудка
При обострении язвенной болезни желудка рекомендуемая доза препарата составляет 20 мг 1 раз в сутки. Продолжительность терапии - 4 недели. В тех случаях, когда после первого курса применения препарата полное заживление не наступает, назначают повторный 4-х недельный курс лечения. Пациентам с язвенной болезнью желудка, резистентной к лечению, обычно назначают препарат 40 мг 1 раз в сутки, заживление обычно достигается в течение 8 недель. Для профилактики рецидивов пациентам с язвенной болезнью желудка рекомендуют принимать препарат в дозе 20 мг 1 раз в сутки. В случае необходимости дозу можно увеличить до 40 мг 1 раз в сутки.
Режимы эрадикации Helicobacter pylori при язвенной болезни:

• омепразол по 20 мг, кларитромицин по 500 мг, амоксициллин по 1000 мг одновременно 2 раза в день в течение 1 недели;

• омепразол по 20 мг, кларитромицин по 250 мг (в качестве альтернативы 500 мг), метронидазол по 400 мг или по 500 мг (или тинидазол по 500 мг) одновременно 2 раза в день в течение 1 недели;

• омепразол по 40 мг 1 раз в сутки, а также амоксициллин по 500 мг с метронидазолом по 400 мг (или по 500 мг или тинидазолом по 500 мг) одновременно 3 раза в день на протяжении 1 недели.
В тех случаях, когда после прохождения курса лечения проба на Helicobacter pylori остается положительной, курс лечения может быть повторен.
НПВП-ассоциированные язвы и эрозии желудка и двенадцатиперстной кишки
Рекомендуемая доза омепразола составляет 20 мг 1 раз в день. Курс лечения 4 недели. Для пациентов, у которых не наступило заживление язвы, курс может быть продлен еще на 4 недели.
Профилактика язвенно-эрозивных поражений желудка и двенадцатиперстной кишки, связанных с приемом НПВП. В качестве профилактики НПВП-ассоциированных язвенно- эрозивных поражений желудка и двенадцатиперстной кишки и смптомов диспепсии, связанных с приемом НПВП, рекомендуемая доза - 20 мг омепразола 1 раз в день.
Рефлюкс-эзофагит
Рекомендуемая доза составляет 20 мг омепразола 1 раз в день. Курс лечения составляет 4 недели. Для пациентов, у которых не наступило излечение за этот срок, курс может быть продлен на 4 недели. При тяжёлом эзофагите рекомендуемая доза составляет 40 мг омепразола 1 раз в день, и курс лечения составляет 8 недель.
Для поддерживающей терапии у пациентов с рефлюкс-эзофагитом рекомендуемая доза омепразола составляет 10 мг 1 раз в день в виде длительных курсов поддерживающей терапии (необходимо применять капсулы, содержащие 10 мг омепразола). При необходимости доза может быть увеличена до 20-40 мг 1 раз в день.
Симптоматическое лечение ГЭРБ
Рекомендуемая доза 20 мг в день. Возможна индивидуальная корректировка дозы. Если симптомы сохраняются после 4 недель лечения требуется дальнейшее обследование.
Диспепсия, связанная с повышенной кислотностью
Для облегчения болей и/или устранения ощущений дискомфорта в эпигастральной области, с изжогой или без изжоги, назначают омепразол по 20 мг 1 раз в сутки. Если после 4 недель лечения симптомы не исчезают, рекомендуется допролнительное обследование пациента.
Лечение синдрома Золлингера-Эллисона
Доза устанавливается индивидуально. Рекомендуемая начальная доза - 60 мг один раз в сутки. При необходимости дозу увеличивают до 80-120 мг в сутки. При дозе более 80 мг её следует разделить на два приёма.
Детям старше 2 лет с массой тела более 20 кг
Рефлюкс-эзофагит, симптоматическое лечение изжоги и отрыжки кислым при ГЭРБ
По 20 мг 1 раз в день. Доза может быть увеличена до 40 мг 1 раз в день при необходимости. При рефлюкс-эзофагите курс лечения составляет 4-8 недель.
При симптоматическом лечении изжоги и отрыжки кислым при ГЭРБ продолжительность лечения составляет 2-4 недели. При сохранении симптомов спустя 2-4 недели, пациенту требуется дополнительное обследование.
Детям старше 4 лет
Язва 12-перстной кишки, вызванная H.pylori.
Лечение от 7 до 14 дней. Лечение проводится под наблюдением специалиста.
Детям с массой тела 15-30 кг
Применение в комбинации с 2 антибиотиками: омепразол 10 мг, кларитромицин и амоксициллин у данной категории пациентов назначаются в режиме дозирования согласно инструкциям по применению кларитромицина и амоксициллина (применяют одновременно 2 раза в день в течение 1 недели).
Детям с массой тела более 31кг
Применение в комбинации с 2 антибиотиками: омепразол 20 мг, кларитромицин и амоксициллин у данной категории пациентов назначаются в режиме дозирования согласно инструкциям по применению кларитромицина и амоксициллина (применяют одновременно 2 раза в день в течение 1 недели).
Особые группы пациентов
Пациенты с печеночной недостаточностью: препарат назначают по 10-20 мг 1 раз в сутки (при тяжелой печеночной недостаточности суточная доза не должна превышать 20 мг).
Пациенты с почечной недостаточностью: коррекции дозы не требуется.
Пациенты пожилого возраста: коррекции дозы не требуется.

Composition

1 enteric-coated capsule contains:
active ingredient: omeprazole pellets 235.3 mg, equivalent to omeprazole 20 mg;
excipients: acrylic coating L30D, calcium carbonate, dipotassium phosphate, hypromellose (hydroxypropyl methylcellulose), mannitol, sugar pellets (sucrose), sugar syrup (sucrose), polyethylene glycol 6000, polyvinylpyrrolidone K-30, sodium hydroxide, sodium lauryl sulfate, talc, titanium dioxide, Tween 80;
composition of the hard gelatin capsule: (capsule body - gelatin, capsule cap - azorubine dye, gelatin).

Hard gelatin capsules No. 2 with a transparent colorless body and a transparent pink cap. The contents of the capsules are spherical pellets that are white or almost white in color.

Show original (Russian)

1 капсула кишечнорастворимая содержит:
действующее вещество: пеллеты омепразола 235,3 мг, в пересчете на омепразол 20 мг;
вспомогательные вещества: акриловое покрытие L30D, кальция карбонат, калия фосфат двузамещенный, гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), маннитол, сахарные пеллеты (сахароза), сахарный сироп (сахароза), полиэтиленгликоль 6000, поливинилпирролидон К-30, натрия гидроксид, натрия лаурилсульфат, тальк, титана диоксид, твин 80;
состав капсулы твердой желатиновой: (корпус капсулы - желатин, крышечка капсулы - краситель азорубин, желатин).

Твердые желатиновые капсулы № 2 с прозрачным бесцветным корпусом и прозрачной крышечкой розового цвета. Содержимое капсул - сферические пеллеты белого или почти белого цвета.

Contraindications & warnings

• Hypersensitivity to omeprazole, substituted benzimidazoles, or any of the components of the product;

• Simultaneous use with nelfinavir;

• Children under 2 years of age and weighing less than 20 kg (for the treatment of reflux esophagitis, symptomatic treatment of heartburn, and acid regurgitation in GERD);

• Children under 4 years of age and weighing less than 31 kg (for the eradication of Helicobacter pylori in peptic ulcer disease (as part of combination therapy);

• Children under 18 years of age for all indications except reflux esophagitis, symptomatic treatment of GERD, and eradication of Helicobacter pylori in peptic ulcer disease;

• Sucrose-isomaltase deficiency, fructose intolerance, glucose-galactose malabsorption.
With caution
Liver failure; simultaneous use with atazanavir (the dose of omeprazole should not exceed 20 mg per day), posaconazole, erlotinib, clopidogrel, intraconazole, warfarin, cilostazol, diazepam, phenytoin, saquinavir, tacrolimus, clarithromycin, voriconazole, rifampicin, St. John's wort preparations; presence of "alarm" symptoms: significant weight loss, recurrent vomiting, vomiting with blood, swallowing difficulties, changes

Before starting therapy, it is necessary to rule out the presence of a malignant process (especially in the case of gastric ulcer), as treatment may mask symptoms and delay the correct diagnosis.
The medication should be taken with caution if any of the following symptoms or conditions are present: presence of "alarm" symptoms - significant weight loss, recurrent vomiting, vomiting with blood, difficulty swallowing, change in stool color (tarry stools).
Decreased secretion of hydrochloric acid in the stomach due to proton pump inhibitors or other acid-inhibiting agents leads to an increased growth of normal intestinal microflora, which in turn may lead to a slight increase in the risk of intestinal infections caused by Salmonella spp. and Campylobacter spp., as well as possibly Clostridium difficile in hospitalized patients.
Effect on vitamin B12 (cyanocobalamin) absorption
Omeprazole, like all acid-reducing medications, may lead to decreased absorption of vitamin B12 (cyanocobalamin).
Risk of fractures of the hip, wrist bones, and vertebrae
The use of proton pump inhibitors in high doses and for prolonged periods (more than 1 year) may slightly increase the risk of osteoporosis-related fractures of the hip, wrist bones, and vertebrae, primarily in elderly patients or in the presence of other risk factors for osteoporosis. Although a causal relationship between the use of omeprazole and fractures in the context of osteoporosis has not been established, patients at risk of developing osteoporosis or fractures should receive treatment according to the latest clinical guidelines.
In most patients, hypomagnesemia was resolved after discontinuation of proton pump inhibitors and administration of magnesium supplements. In patients planned for long-term therapy or those prescribed omeprazole with digoxin or other medications that may cause hypomagnesemia (e.g., diuretics), magnesium levels should be assessed before starting therapy and monitored periodically during treatment. In patients taking medications that reduce gastric iron secretion for an extended period, the formation of glandular cysts in the stomach is more frequently observed, which resolve spontaneously while continuing therapy.
Due to decreased secretion of hydrochloric acid, the concentration of chromogranin A (CgA) increases. Elevated CgA levels may affect the results of tests for neuroendocrine tumors. To prevent this effect, therapy with proton pump inhibitors should be suspended 5-14 days before testing CgA levels. If CgA levels do not return to normal during this time, the test should be repeated.
Taking the medication with food does not affect its effectiveness.

Effect on the ability to drive vehicles and operate machinery
Due to the possibility of dizziness, blurred vision, and drowsiness while on omeprazole treatment, caution should be exercised when driving vehicles and during activities requiring increased attention and quick psychomotor reactions.

Show original (Russian)

• Повышенная чувствительность к омепразолу, замещенным бензимидазолам или любому из компонентов препарата;

• одновременное применение с нелфинавиром;

• дети младше 2 лет и с массой тела менее 20 кг (при лечении рефлюкс-эзофагита, симптоматического лечения изжоги и отрыжки кислым при ГЭРБ);

• дети младше 4 лет и с массой тела менее 31 кг (при эрадикации Helicobacter pylori при язвенной болезни двенадцатиперстной кишки (в составе комбинированной терапии);

• дети младше 18 лет для всех показаний, кроме рефлюкс-эзофагита, симптоматического лечения ГЭРБ и эрадикации Helicobacter pylori при язвенной болезни двенадцатиперстной кишки;

• дефицит сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.
C осторожностью
Печеночная недостаточность; одновременное применение с атазанавиром (доза омепразола не должна превышать 20 мг в сутки), позаконазолом, эрлотинибом, клопидогрелом, интраконазолом, варфарином, цилостазолом, диазепамом, фенитионом, саквинавиром, такролимусом, кларитромицином, вориконазолом, рифампицином, препаратами зверобоя продырявленного; наличие «тревожных» симптомов: значительное снижение массы тела, повторяющаяся рвота, рвота с примесью крови, нарушение глотания, изменение цвета кала (дегтеобразный стул); дефицит или наличие факторов развития дефицита витамина В12 (цианокобаламина).
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Результаты эпидемиологических исследований свидетельствуют об отсутствии клинически значимого негативного влияния омепразола на беременность и состояние здоровья плода или новорожденного. Омепразол можно применять при беременности.
Омепразол попадает в материнское молоко, однако при применении препарата в терапевтических дозах негативного влияния на ребенка не ожидается.
Омепразол разрешен для применения в период грудного вскармливания.

Перед началом терапии необходимо исключить наличие злокачественного процесса (особенно при язве желудка), т.к. лечение, маскируя симптоматику, может отсрочить постановку правильного диагноза.
Препарат следует принимать с осторожностью, если присутствует один из следующих симптомов или состояний: наличие «тревожных» симптомов - значительное снижение массы тела, повторяющаяся рвота, рвота с примесью крови, нарушение глотания, изменение цвета кала (дегтеобразный стул).
Снижение секреции соляной кислоты в желудке под действием ингибиторов протоновой помпы или других кислото-ингибирующих агентов, приводит к повышению роста нормальной микрофлоры кишечника, что в свою очередь может приводить к незначительному увеличению риска развития кишечных инфекций, вызванных бактериями рода Salmonella spp. и Campylobacter spp., а также, вероятно, бактерий Clostridium difficile у госпитализированных пациентов.
Влияние на всасывание витамина В12 (цианокобаламина)
Омепразол, как и все лекарственные средства, снижающие кислотность, может приводить к снижению всасывания витамина В12 (цианокобаламина).
Риск переломов бедра, костей запястья и позвонков
При применении ингибиторов протонного насоса в высоких дозах и в течение длительного времени (более 1 года) возможно некоторое повышение риска связанных с остеопорозом переломов бедра, костей запястья и позвонков, преимущественно у пациентов пожилого возраста или при наличии других факторов риска остеопороза. Хотя причинно-следственная связь между применением омепразола с переломами на фоне остеопороза не установлена, пациенты с риском развития остеопороза или переломов должны получать лечение в соответствии с последними клиническими рекомендациями.
У большинства пациентов гипомагниемия купировалась после отмены ингибиторов протонного насоса и введением препаратов магния. У пациентов, которым планируется длительная терапия или которым назначен омепразол с дигоксином или другими препаратами, способными вызвать гипомагниемию (например, диуретики), следует оценить содержание магния до начала терапии и периодически контролировать его во время лечения. У пациентов, принимающих препараты, понижающие секрецию желез желудка, в течение длительного промежутка времени, чаще отмечается образование железистых кист в желудке, которые проходят самостоятельно на фоне продолжения терапии.
Вследствие снижения секреции соляной кислоты повышается концентрация хромогранина A (CgA). Повышение концентрации CgA может оказывать влияние на результаты обследований для выявления нейроэндокринных опухолей. Для предотвращения данного влияния терапию ингибиторами протонной помпы необходимо приостановить за 5-14 дней до проведения исследования концентрации CgA. Если за это время концентрация CgA не вернулась к нормальному значению, исследование следует повторить.
Прием препарата одновременно с пищей не влияет на его эффективность.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами
В связи с тем, что на фоне лечения омепразолом могут наблюдаться головокружение, нечеткость зрения и сонливость, следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и во время работы, требующей повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Side effects, overdose & interactions

The frequency of adverse reactions is presented according to the WHO classification: very common (≥1/10 cases), common (≥1/100 and

There are reports of overdose cases when the drug is taken orally at a dose of 2400 mg (120 times the recommended therapeutic dose).
Symptoms: nausea, vomiting, dizziness, abdominal pain, diarrhea, headache, apathy, depression, confusion.
Treatment: symptomatic. Hemodialysis is not sufficiently effective.

When used concurrently with omeprazole, there may be an increase or decrease in the absorption of drugs whose bioavailability is more significantly affected by gastric acidity (including erlotinib, ketoconazole, itraconazole, posaconazole, iron preparations, and cyanocobalamin). Concurrent use with omeprazole may result in a significant decrease in the plasma concentration of atazanavir and nelfinavir. Concurrent use with omeprazole is associated with an increase in the plasma concentration of saquinavir/ritonavir by up to 70%, with no deterioration in treatment tolerance in patients with HIV infection. The bioavailability of digoxin increases by 10% when used concurrently with 20 mg of omeprazole. Caution should be exercised when using these drugs together in elderly patients. Concurrent use with omeprazole may lead to an increase in plasma concentration and an extended half-life of warfarin (R-warfarin) or other vitamin K antagonists, cilostazol, diazepam, phenytoin, as well as other drugs metabolized in the liver by the CYP2C19 isoenzyme (dose reduction of these drugs may be required). Co-administration of omeprazole at a daily dose of 20 mg alters coagulation time in patients on long-term warfarin therapy; therefore, when omeprazole is used in patients receiving warfarin or other vitamin K antagonists, monitoring of the international normalized ratio (INR) is necessary; in some cases, a reduction in the dose of warfarin or another vitamin K antagonist may be required. The use of omeprazole at a dose of 40 mg once daily resulted in an 18% and 26% increase in the maximum plasma concentration and AUC of cilostazol, respectively; for one of the active metabolites of cilostazol, the increase was 29% and 69%, respectively. Concurrent use of clopidogrel and omeprazole should be avoided (consider alternative antiplatelet therapy), as co-administration reduces the plasma concentration of clopidogrel by 46% on the first day of use and by 42% on the fifth day of use. Omeprazole, when used concurrently, increases the plasma concentration of tacrolimus, which may require dose adjustment. During combined therapy, careful monitoring of tacrolimus plasma concentration and kidney function (creatinine clearance) is essential. Inducers of CYP2C19 and CYP3A4 isoenzymes (e.g., rifampicin, St. John's Wort preparations) may increase the metabolism of omeprazole when used concurrently, thereby reducing its plasma concentration. Concurrent use of omeprazole with nelfinavir is contraindicated. Concurrent use of omeprazole (40 mg once daily) reduces the average concentration of nelfinavir by 40% and the average concentration of its active metabolites (M8) by 75-90%. The interaction may also involve the inhibition of the CYP2C19 isoenzyme. Concurrent use with atazanavir is not recommended. Concurrent use of omeprazole (40 mg once daily) and atazanavir 300 mg/ritonavir 100 mg in healthy volunteers resulted in a 75% reduction in atazanavir concentration. Increasing the dose of atazanavir to 400 mg did not compensate for the effect of omeprazole on atazanavir concentration. Co-administration of omeprazole (20 mg daily) with atazanavir 400 mg/ritonavir 100 mg in healthy volunteers led to a 30% reduction in atazanavir concentration compared to atazanavir 300 mg/ritonavir 100 mg daily. If concurrent use of atazanavir and omeprazole cannot be avoided, careful monitoring of the patient is recommended, as well as increasing the dose of atazanavir to 400 mg with ritonavir at a dose of 100 mg, while the dose of omeprazole should not exceed 20 mg per day.

Show original (Russian)

Частота развития нежелательных реакций представлена согласно классификации ВОЗ: очень часто (?1/10 случаев), часто (?1/100 и

Имеются сведения о случаях передозировки при применении препарата внутрь в дозе 2400 мг (в 120 раз превышающей рекомендуемую терапевтическую дозу).
Симптомы: тошнота, рвота, головокружение, боль в животе, диарея, головная боль, апатия, депрессия, спутанность сознания.
Лечение: симптоматическое. Гемодиализ недостаточно эффективен.

При одновременном применении с омепразолом может наблюдаться увеличение или снижение абсорбции препаратов, биодоступность которых в большей степени определяется кислотностью желудочного сока (в т.ч. эрлотиниб, кетоконазол, итраконазол, позаконазол, препараты железа и цианокобаламин). При одновременном применении с омепразолом может наблюдаться значительное снижение плазменной концентрации атазанавира и нелфинавира. При одновременном применении с омепразолом отмечается повышение плазменной концентрации саквинавира/ритонавира до 70%, при этом переносимость лечения пациентами с ВИЧ-инфекцией не ухудшается. Биодоступность дигоксина при одновременном применении с 20 мг омепразола повышается на 10%. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении этих препаратов у пожилых пациентов. При одновременном применении с омепразолом возможно повышение плазменной концентрации и увеличение периода полувыведения варфарина (R-варфарин) или других антагонистов витамина К, цилостазола, диазепама, фенитоина, а также других препаратов, метаболизирующихся в печени посредством изофермента CYP2C19 (может потребоваться снижение доз этих препаратов). Сопутствующее лечение омепразолом в суточной дозе 20 мг приводит к изменению времени коагуляции у пациентов, длительно принимающих варфарин, поэтому при применении омепразола пациентами, получающими варфарин или другие антагонисты витамина К, необходимо контролировать международное нормализованное отношение (MHO); в ряде случаев может понадобиться снижение дозы варфарина или другого антагониста витамина К. Применение омепразола в дозе 40 мг один раз в сутки приводило к увеличению максимальной плазменной концентрации и AUC цилостазола на 18% и 26%, соответственно; для одного из активных метаболитов цилостазола увеличение составило 29% и 69% соответственно. Одновременного применения клопидогрела и омепразола следует избегать (рекомендуется рассмотреть альтернативные способы антиагрегантной терапии), т.к. при совместном применении снижается плазменная концентрация клопидогрела на 46% в первый день применения, и на 42% на 5 день применения. Омепразол при одновременном применении повышает плазменную концентрацию такролимуса, что может потребовать коррекции дозы. В период комбинированного лечения следует тщательно контролировать концентрацию такролимуса в плазме крови и функцию почек (клиренс креатинина). Индукторы изоферментов CYP2C19 и CYP3A4 (например, рифампицин, препараты зверобоя продырявленного Hypericum perforatum) при одновременном применении с омепразолом могут увеличивать его метаболизм, снижая тем самым его концентрацию в плазме. Одновременное применение омепразола с нелфинавиром противопоказано. Одновременное применение омепразола (40 мг один раз в день) снижает среднюю концентрацию нелфинавира на 40% и среднюю концентрацию его активных метаболитов (М8) на 75-90%. Взаимодействие также может включать ингибирование изофермента CYP2C19. Одновременное применение с атазанавиром не рекомендуется. Одновременное применение омепразола (40 мг один раз в день) и атазанавира 300 мг/ритонавира 100 мг у здоровых добровольцев привели к снижению концентрации атазанавира на 75%. Повышение дозы атазанавира до 400 мг не компенсировало влияния омепразола на концентрацию атазанавира. Совместное применение омепразола (20 мг в день) с атазанавиром 400 мг/ритонавиром 100 мг у здоровых добровольцев привело к снижению концентрации атазанавира на 30% в сравнении с атазанавиром 300 мг/ритонавиром 100 мг в день. Если исключить совместное применение атазанавира и омепразола невозможно, рекомендуется осуществлять тщательное наблюдение за пациентом, а также увеличить дозу атазанавира до 400 мг с применением ритонавира в дозе 100 мг, при этом доза омепразола не должна превышать 20 мг в сутки.

Pharmacology

Omeprazole is a racemic mixture of two enantiomers that reduces acid secretion by specifically inhibiting the acid pump of the parietal cells in the stomach. Upon single administration, the drug acts quickly and provides reversible suppression of hydrochloric acid secretion.

Mechanism of Action
Omeprazole is a weak base that converts to its active form in the acidic environment of the canaliculi of the parietal cell layer of the gastric mucosa, where it is activated and inhibits the H+/K+ -ATPase proton pump. The drug exerts a dose-dependent effect on the final stage of hydrochloric acid synthesis, suppressing both basal and stimulated secretion regardless of the stimulating factor.

Effect on Gastric Acid Secretion
Omeprazole, when taken orally on a daily basis, provides rapid and effective inhibition of both daytime and nighttime hydrochloric acid secretion. Maximum effect is achieved within 4 days of treatment. In patients with duodenal ulcers, omeprazole at a dose of 20 mg causes a sustained reduction in 24-hour gastric acidity of at least 80%. This results in a decrease in the average maximum concentration of hydrochloric acid after stimulation with pentagastrin by 70% over 24 hours.
The degree of suppression of hydrochloric acid secretion is proportional to the area under the concentration-time curve (AUC) of omeprazole and is not proportional to the actual concentration of the drug in the blood at any given time.
During treatment with omeprazole, tachyphylaxis was not observed.
In patients who have taken oral medications that reduce gastric gland secretion for an extended period, the formation of glandular cysts in the stomach was more frequently noted. These phenomena are due to physiological changes resulting from the inhibition of hydrochloric acid secretion. The cysts are benign and undergo regression.
During therapy with medications that reduce gastric gland secretion, an increase in serum gastrin concentration was observed. As a result of decreased hydrochloric acid secretion, the concentration of chromogranin A (CgA) increases.
In children and adult patients who have taken omeprazole for a long time, an increase in the number of enterochromaffin-like cells was noted, likely related to the increase in serum gastrin concentration. This phenomenon has no clinical significance.

Absorption and Distribution
Omeprazole is absorbed in the small intestine, usually within 3-6 hours. The bioavailability after oral administration is approximately 60%. Food intake does not affect the bioavailability of omeprazole.
The protein binding rate of omeprazole is about 95%, and the volume of distribution is 0.3 L/kg.

Metabolism
It is almost completely metabolized in the liver involving the CYP2C19 enzyme system, resulting in the formation of 6 pharmacologically inactive metabolites (hydroxymeprazole, sulfide and sulfone derivatives, etc.). It is an inhibitor of the CYP2C19 isoenzyme.

Excretion
The half-life (T1/2) is about 40 minutes (30-90 minutes). It is excreted as metabolites through the kidneys (about 80%), with the remainder eliminated through the intestines.

Special Patient Groups
In patients with chronic renal insufficiency, the pharmacokinetics of omeprazole, including systemic bioavailability and excretion, remain unchanged.
In elderly patients (over 75 years), a slight decrease in the metabolism of omeprazole has been noted.
In patients with impaired liver function, an increase in the area under the pharmacokinetic curve "concentration-time" is observed.

Show original (Russian)

Омепразол является рацемической смесью двух энантиомеров, снижает секрецию кислоты за счет специфического ингибирования кислотной помпы париетальных клеток желудка. При однократном применении препарат быстро действует и оказывает обратимое угнетение секреции соляной кислоты.
Механизм действия
Омепразол является слабым основанием, переходит в активную форму в кислой среде канальцев клеток пристеночного слоя слизистой оболочки желудка, где активируется и ингибирует Н+/К+ -АТФ-азу протонной помпы. Препарат оказывает дозозависимое действие на последний этап синтеза соляной кислоты, угнетает как базальную, так и стимулированную секрецию независимо от стимулирующего фактора.
Влияние на секрецию соляной кислоты в желудке
Омепразол при ежедневном пероральном применении обеспечивает быстрое и эффективное ингибирование дневной и ночной секреции соляной кислоты. Максимальный эффект достигается в течение 4 дней лечения. У пациентов с язвой двенадцатиперстной кишки омепразол в дозе 20 мг вызывает устойчивое снижение 24-часовой желудочной кислотности не менее чем на 80%. При этом достигается снижение средней максимальной концентрации соляной кислоты после стимуляции пентагастрином на 70% в течение 24 часов.
Степень угнетения секреции соляной кислоты пропорциональна площади под кривой «концентрация-время» (AUC) омепразола и не пропорциональна действительной концентрации препарата в крови в данный момент времени.
Во время лечения омепразолом иахифилаксия не отмечалась.
У пациентов, принимавших перорально в течение длительного времени препараты, понижающие секрецию желез желудка, чаще отмечалось образование железистых кист в желудке. Эти явления обусловлены физиологическими изменениями в результате ингибирования секреции соляной кислоты. Кисты доброкачественные и подвергаются обратному развитию.
Во время терапии препаратами, понижающими секрецию желез желудка, выявлено повышение концентрации гастрина в сыворотке крови. Вследствие снижения секреции соляной кислоты повышается концентрация хромогранина А (CgA).
У детей и взрослых пациентов, длительно принимавших омепразол, отмечалось увеличение количества энтерохромаффиноподобных клеток, вероятно, связанное с увеличением концентрации гастрина в сыворотке крови. Клинической значимости данное явление не имеет.

Всасывание и распределение
Омепразол абсорбируется в тонкой кишке, обычно в течение 3-6 часов. Биодоступность после приема внутрь составляет приблизительно 60%. Прием пищи не влияет на биодоступность омепразола.
Показатель связываемости омепразола с белками плазмы составляет около 95%, объем распределения составляет 0,3 л/кг.
Метаболизм
Практически полностью метаболизируется в печени с участием ферментной системы CYP2C19, с образованием 6 фармакологически неактивных метаболитов (гидроксиомепразол, сульфидные и сульфоновые производные и др.). Является ингибитором изофермента CYP2С19.
Выведение
Период полувыведения (Т1/2) составляет около 40 минут (30-90 минут). Выводится в виде метаболитов через почки (около 80%), остальная часть - через кишечник.
Особые группы пациентов
При хронической почечной недостаточности фармакокинетика омепразола, включая системную биодоступность и выведение, не меняется.
У пожилых пациентов (старше 75 лет) отмечено незначительное снижение метаболизма омепразола.
У пациентов с нарушенной функцией печени отмечается увеличение площади под фармакокинетической кривой «концентрация-время».

Properties