Rickling 25 mg/ml 10 ampoules solution for intravenous and intramuscular injection 2 ml

solution for injection

Dexketoprofen

Rickling 25 mg/ml 10 ampoules solution for intravenous and intramuscular injection 2 ml

Name: Rickling 25 mg/ml 10 ampoules solution for intravenous and intramuscular injection 2 ml - RuPills
SKU: 118022
Price: 0.99 USD
Availability: OutOfStock

solution for injection

SKU 118022

$0.99

Out of stock

Notify when back

Sign in to be notified when this returns

One email per restock event.

Tracked shipping to United States — 1–3 weeks↗

Same active ingredient

Other products with Dexketoprofen

All packagings

Rikling 25 mg 10 tablets, film-coated

2 options · from $0.99

Option 1 of 2
Rikling 25 mg 10 tablets, film-coated
Price
$5.25
Out
Selected · out of stock
Rickling 25 mg/ml 10 ampoules solution for intravenous and intramuscular injection 2 ml
Price
$0.99

Manufacturer leaflet

What's on the package insert

Facts from the printed manufacturer leaflet. Sections vary by drug — we only show what's actually in the box.

Indications

Symptomatic treatment of acute pain of severe and moderate intensity (for example, postoperative pain, back pain, and renal colic) when oral therapy is not appropriate.

Show original (Russian)

Симптоматическое лечение острой боли сильной и средней интенсивности (например, при послеоперационной боли, боли в пояснице и почечной колике) при нецелесообразности пероральной терапии.

How to use

Method of Administration and Dosage

The drug is intended for intravenous and intramuscular administration.
The recommended dose for adults is 50 mg every 8-12 hours. If necessary, the drug can be re-administered with a 6-hour interval. The maximum daily dose is 150 mg.
In cases of moderate to severe postoperative pain, the drug can be used in combination with opioid analgesics at the recommended doses for adults.
The drug is intended for short-term use (no more than 2 days) during acute pain syndrome. Subsequently, the patient may be switched to oral analgesics.
The side effects of the drug can be minimized by using the lowest effective dose for the minimum time necessary to alleviate symptoms.
Elderly patients (65 years and older)
Generally, elderly patients do not require dose adjustment. However, due to the physiological decline in kidney function in elderly patients, in cases of mild renal insufficiency, it is recommended to reduce the maximum daily dose to 50 mg.
Patients with liver insufficiency
In patients with mild to moderate liver insufficiency (5-9 points on the Child-Pugh scale), the maximum daily dose of the drug should be reduced to 50 mg, and careful monitoring of liver function should be conducted. The use of the drug in patients with severe liver insufficiency (10-15 points on the Child-Pugh scale) is contraindicated.
Patients with renal insufficiency
In patients with mild renal insufficiency - chronic kidney disease (GFR - 60-89 ml/min/1.73 m²) - treatment with the drug should be started at a reduced dose (maximum daily dose 50 mg) under medical supervision. The use of the drug in patients with chronic kidney disease (GFR < 59 ml/min/1.73 m²) is contraindicated. Children and adolescents Data on the efficacy and safety of dexketoprofen in individuals under 18 years of age are lacking. Method of AdministrationIntramuscular administration The contents of one ampoule (2 ml) are slowly injected deep into the muscle. Intravenous administration Intravenous bolus injection If necessary, the contents of one ampoule (2 ml) can be administered by slow intravenous bolus injection lasting at least 15 seconds. Intravenous infusion The contents of one ampoule (2 ml) are diluted in 30-100 ml of saline, glucose solution, or Ringer's solution (lactate). The solution should be prepared under aseptic conditions and protected from exposure to daylight. The diluted solution (which should be clear) is administered by slow intravenous infusion lasting 10-30 minutes. When administering the drug intramuscularly or by intravenous bolus, the drug must be injected immediately after being drawn from the ampoule made of light-protective glass. The drug should not be mixed in small volumes (e.g., in a syringe) with solutions of dopamine, promethazine, pentazocine, pethidine, and hydroxyzine, as this may result in precipitation. The drug can be mixed in small volumes (e.g., in a syringe) with solutions of heparin, lidocaine, morphine, and theophylline. The drug diluted in 100 ml of saline or glucose solution can be mixed with dopamine, heparin, hydroxyzine, lidocaine, morphine, pethidine, and theophylline. The solution prepared for infusion should not be mixed with promethazine and pentazocine. The drug should not be mixed with other medications, except for those specified. When storing diluted solutions of the drug in polyethylene bags or in administration devices made of ethylene vinyl acetate, cellulose propionate, low-density polyethylene, and polyvinyl chloride, no changes in the active substance content due to sorption were observed. The drug is intended for single use, so any unused solution should be disposed of. Before administration, it should be ensured that the solution is clear. Solutions containing solid particles should not be used.

Show original (Russian)

Препарат предназначен для внутривенного и внутримышечного введения.
Рекомендуемая доза для взрослых: 50 мг каждые 8-12 ч. При необходимости возможно повторное введение препарата с 6-часовым интервалом. Максимальная суточная доза составляет 150 мг.
При послеоперационной боли средней и сильной интенсивности при наличии показаний препарат можно применять в сочетании с опиоидными анальгетиками в рекомендуемых для взрослых дозах.
Препарат предназначен для краткосрочного (не более 2-х дней) применения в период острого болевого синдрома. В дальнейшем возможен перевод пациента на пероральные анальгетики.
Побочные эффекты препарата могут быть минимизированы при применении наименьшей эффективной дозы в течение минимального времени, необходимого для купирования симптомов.
Пожилые пациенты (65 лет и старше)
Как правило, пациентам пожилого возраста коррекции дозы не требуется. Однако, ввиду физиологического снижения функции почек у пациентов пожилого возраста, при почечной недостаточности легкой степени тяжести рекомендуется снижение максимальной суточной дозы до 50 мг.
Пациенты с печеночной недостаточностью
У пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести (5-9 баллов по шкале Чайлд-Пью) следует снизить максимальную суточную дозу препарата до 50 мг и осуществлять тщательный мониторинг функции печени. Применение препарата у пациентов с печеночной недостаточностью тяжелой степени тяжести (10-15 баллов по шкале Чайлд-Пью) противопоказано.
Пациенты с почечной недостаточностью
У пациентов с почечной недостаточностью легкой степени тяжести - хроническая болезнь почек (СКФ - 60-89 мл/мин/1,73 м2) - лечение препаратом следует начинать со сниженной дозы (максимальная суточная доза 50 мг) под наблюдением врача. Применение препарата у пациентов с хронической болезнью почек (СКФ < 59 мл/мин/1,73 м2) противопоказано. Дети и подростки Данные по эффективности и безопасности применения препарата декскетопрофена в возрасте до 18 лет отсутствуют. Метод применения Внутримышечное введение Содержимое одной ампулы (2 мл) медленно вводят глубоко в мышцу. Внутривенное введение Внутривенное струйное введение При необходимости, содержимое одной ампулы (2 мл) препарата можно ввести путем медленной внутривенной струйной инъекции продолжительностью не менее 15 с. Внутривенная инфузия Содержимое одной ампулы (2 мл) разводят в 30-100 мл физиологического раствора, раствора глюкозы или раствора Рингера (лактата). Раствор следует готовить в асептических условиях и защищать от воздействия дневного света. Разбавленный раствор (должен быть прозрачным) вводят путем медленной внутривенной инфузии продолжительностью 10-30 мин. При применении препарата внутримышечно или внутривенно струйно препарат необходимо вводить немедленно после его забора из ампулы из светозащитного стекла. Препарат нельзя смешивать в малых объемах (например, в шприце) с растворами дофамина, прометазина, пентазоцина, петидина и гидроксизина, т.к. в результате образуется осадок. Препарат можно смешивать в малых объемах (например, в шприце) с растворами гепарина, лидокаина, морфина и теофиллина. Препарат, разведенный в 100 мл физиологического раствора или раствора глюкозы, можно смешивать с дофамином, гепарином, гидроксизином, лидокаином, морфином, петидином и теофиллином. Раствор, подготовленный для инфузионного введения, нельзя смешивать с прометазином и пентазоцином. Препарат нельзя смешивать с другими лекарственными средствами, кроме указанных. При хранении разведенных растворов препарата в полиэтиленовых пакетах или в приспособлениях для введения из этилвинилацетата, пропионата целлюлозы, полиэтилена низкой плотности и поливинилхлорида изменения содержания действующего вещества вследствие сорбции не наблюдалось. Препарат предназначен для однократного применения, поэтому остатки неиспользованного раствора следует уничтожить. Перед введением следует убедиться, что раствор прозрачен. Раствор, в котором содержаться твердые частицы, использовать нельзя.

Composition

1 ampoule of the drug contains:
Active ingredient:
Dexketoprofen trometamol, 73.8 mg calculated as dexketoprofen 50 mg
Excipients:
Ethanol (ethyl alcohol) 95%, 215.0 mg calculated as ethanol (anhydrous ethyl alcohol) 200 mg
Sodium chloride 8 mg
Sodium hydroxide solution 10 M or hydrochloric acid solution 1 M to pH 6.5-8.5
Water for injections up to 2 ml.

Transparent colorless or slightly yellowish, or slightly brownish solution with a characteristic smell of alcohol.

Show original (Russian)

1 ампула препарата содержит:
Действующее вещество:
Декскетопрофена трометамол, 73,8 мг в пересчете на декскетопрофен 50 мг
Вспомогательные вещества:
Этанол (спирт этиловый) 95 %, 215,0 мг в пересчете на этанол (спирт этиловый безводный) 200 мг
Натрия хлорид 8 мг
Натрия гидроксида раствор 10 М или хлористоводородной кислоты раствор 1 М до pH 6,5-8,5
Вода для инъекций до 2 мл.

Прозрачный бесцветный или слегка желтоватый, или слегка коричневатый раствор с характерным запахом спирта.

Contraindications & warnings

• Hypersensitivity to dexketoprofen or other NSAIDs, or to any of the excipients in the formulation (see the "Composition" section);

• Development of asthma attacks, bronchospasm, acute rhinitis, or the appearance of nasal polyps, urticaria, or angioedema in patients who have used drugs with a similar action (e.g., acetylsalicylic acid (ASA) and other NSAIDs);

• Photoallergic or phototoxic reactions during treatment with ketoprofen or fibrates in the medical history;

• Gastrointestinal bleeding, ulcers, or perforations in the medical history, including those related to previous NSAID use;

• Chronic dyspepsia;

• Erosive-ulcerative lesions of the gastrointestinal tract;

• Gastrointestinal bleeding, other active bleeding (including suspicion of intracranial hemorrhage);

• Crohn's disease, non-specific ulcerative colitis;

• Severe liver dysfunction (10-15 points on the Child-Pugh scale);

• Active liver disease;

• Progressive kidney disease, confirmed hyperkalemia;

• Chronic kidney disease (glomerular filtration rate [GFR] < 59 ml/min/1.73 m²);• Chronic heart failure in the decompensated stage;• Period before and after coronary artery bypass grafting;• Hemorrhagic diathesis and other coagulation disorders;• Severe dehydration (due to vomiting, diarrhea, or insufficient fluid intake);• Age under 18 years (due to lack of data on efficacy and safety);• Pregnancy and breastfeeding period. The drug is contraindicated for neuroaxial anesthesia (epidural and intrathecal administration) as it contains ethanol.With caution: Allergic reactions in the medical history; elderly age; gastrointestinal diseases in the medical history (such as esophagitis, gastritis); simultaneous use of oral glucocorticosteroids, anticoagulants (including warfarin, other coumarin derivatives, and heparin), antiplatelet agents (including acetylsalicylic acid), selective serotonin reuptake inhibitors, diuretics; chronic kidney disease (GFR 60-89 ml/min/1.73 m²); reduced circulating blood volume, condition immediately after extensive surgical interventions, dehydration; liver dysfunction; arterial hypertension, mild to moderate heart failure, ischemic heart disease, peripheral artery disease and/or cerebrovascular disease, hyperlipidemia, diabetes mellitus, smoking; hereditary porphyrin metabolism disorder (including acute intermittent porphyria); blood formation disorders, systemic lupus erythematosus, and mixed connective tissue disease.Use during pregnancy and breastfeeding: The use of the drug during pregnancy and breastfeeding is contraindicated. Inhibition of prostaglandin synthesis may adversely affect pregnancy and/or the development of the embryo and fetus. Epidemiological studies indicate that drugs that inhibit prostaglandin synthesis used in early pregnancy can increase the risk of spontaneous abortion, as well as the development of fetal heart defects and abdominal wall defects, with the absolute risk of cardiovascular anomalies increasing from less than 1% to 1.5%. The risk is believed to increase with higher doses and longer duration of use. In animals, the use of prostaglandin synthesis inhibitors has been associated with an increased risk of pre- and post-implantation losses and increased embryofetal mortality. Additionally, in animals receiving prostaglandin synthesis inhibitors during organogenesis, there was an increased incidence of fetal malformations, including cardiovascular anomalies. However, studies of dexketoprofen in animals did not reveal signs of reproductive toxicity. In the third trimester of pregnancy, all prostaglandin synthesis inhibitors may lead to the development of cardiopulmonary pathology in the fetus (premature closure of the ductus arteriosus and hypertension in the pulmonary artery system) and impaired kidney function, which may progress and lead to renal failure with oligohydramnios. Furthermore, even when used in low doses by the mother late in pregnancy, there may be an increased bleeding time in the mother and newborn associated with the antiplatelet effect, as well as suppression of uterine contractility, leading to delayed labor or prolonged labor in the mother. There is no information on the penetration of dexketoprofen into breast milk. The drug, like other NSAIDs, may reduce female fertility, so it is not recommended for women planning to become pregnant. In women with conception problems or undergoing investigation for infertility, consideration should be given to discontinuing dexketoprofen.Section: Special InstructionsWhen using the drug in patients with a history of allergic reactions, caution should be exercised. The use of the drug in combination with other NSAIDs, including selective COX-2 inhibitors, should be avoided. Adverse side effects can be minimized by using the drug at the lowest effective dose for the minimum duration necessary to alleviate symptoms. Safety of use regarding the gastrointestinal tract There have been reports of gastrointestinal bleeding, ulcers, or perforations (in some cases with fatal outcomes) occurring during the use of any NSAIDs at various stages of treatment, both with and without the appearance of warning symptoms, and regardless of the presence of serious gastrointestinal complications in the history. If gastrointestinal bleeding develops during the use of the drug, its use should be discontinued. The risk of developing gastrointestinal bleeding, peptic ulcer, or its perforation increases with higher doses of NSAIDs, in patients with a history of ulcers, especially those complicated by bleeding or perforation, as well as in elderly patients. Elderly patients In elderly patients, the frequency of adverse effects during NSAID use, especially such as gastrointestinal bleeding and ulcer perforation, which can be life-threatening, increases. Treatment of these patients should begin with the lowest possible dose. If the patient has a history of esophagitis, gastritis, and/or peptic ulcer disease, it should be ensured that these conditions are in remission before starting treatment with dexketoprofen (as with other NSAIDs). In patients with symptoms of gastrointestinal pathology or chronic gastrointestinal diseases, monitoring should be conducted to detect digestive disturbances, especially gastrointestinal bleeding. NSAIDs should be prescribed with caution to patients with a history of gastrointestinal diseases (ulcerative colitis, Crohn's disease), as there is a risk of exacerbating these conditions. For these patients, as well as those who require concomitant use of low-dose ASA or other drugs that increase the risk of gastrointestinal disturbances, the possibility of combined therapy with protective drugs, such as misoprostol or proton pump inhibitors, should be considered. Patients with a history of gastrointestinal side effects, especially elderly patients, should inform their doctor of any unusual gastrointestinal symptoms (especially symptoms that may indicate gastrointestinal bleeding), especially in the early stages of treatment. Caution should be exercised when prescribing the drug to patients simultaneously taking agents that may increase the risk of ulceration or bleeding: oral corticosteroids, anticoagulants (e.g., warfarin), selective serotonin reuptake inhibitors, or antiplatelet agents, such as ASA. Safety of use regarding the kidneys The drug should be prescribed with caution to patients with impaired kidney function, as the use of NSAIDs may lead to worsening kidney function, fluid retention, and the development of edema. Caution should be exercised when using the drug in patients simultaneously taking diuretics and in patients who may develop hypovolemia due to an increased risk of nephrotoxicity. During treatment, adequate fluid intake should be ensured to prevent dehydration and enhance the toxic effects on the kidneys. Like other NSAIDs, the drug may lead to increased levels of urea nitrogen and creatinine in the blood plasma. Like other prostaglandin synthesis inhibitors, the drug may have side effects on the urinary system, which can lead to the development of glomerulonephritis, interstitial nephritis, papillary necrosis, nephrotic syndrome, and acute renal failure. Elderly patients are particularly susceptible to impaired kidney function. Safety of use regarding the liver The drug should be prescribed with caution to patients with impaired liver function. As with other NSAIDs, the drug may cause a transient and slight increase in certain "liver parameters," as well as a significant increase in the activity of AST and ALT in the blood plasma. If these parameters increase, treatment with the drug should be discontinued. Elderly patients are particularly susceptible to impaired liver function. Safety of use regarding the cardiovascular system and cerebral circulation Patients with a history of mild to moderate arterial hypertension and/or heart failure require appropriate monitoring and recommendations. Special caution should be exercised when treating patients with a history of heart disease, particularly with previous episodes of heart failure, as NSAID therapy increases the risk of developing heart failure; cases of fluid retention and edema associated with NSAID use have been reported. Clinical studies and epidemiological data suggest that NSAIDs, especially at high doses and with prolonged use, may lead to a slight increase in the risk of arterial thrombosis (e.g., myocardial infarction or stroke). There is insufficient data to exclude the risk of such events when using dexketoprofen. In patients with uncontrolled arterial hypertension, congestive heart failure, confirmed ischemic heart disease, peripheral artery disease, and/or cerebrovascular disease, the drug should be used after careful assessment of the benefit-risk ratio. Before starting long-term treatment in patients with risk factors for cardiovascular disease (e.g., elevated blood pressure, hyperlipidemia, diabetes, smoking), a careful assessment of the benefit-risk ratio is also necessary. Non-selective NSAIDs can reduce platelet aggregation and increase bleeding time by inhibiting prostaglandin synthesis. The concomitant use of dexketoprofen and low molecular weight heparin in prophylactic doses in the postoperative period has been studied in controlled clinical trials, and no effects on coagulation parameters were found. However, patients receiving drugs that affect hemostasis, such as warfarin, other coumarin derivatives, or heparins, simultaneously with dexketoprofen should be closely monitored by a physician. Elderly patients are particularly susceptible to cardiovascular system dysfunction. Skin reactions Very rarely, serious skin reactions have been reported during NSAID use, including exfoliative dermatitis, Stevens-Johnson syndrome, and toxic epidermal necrolysis, some of which have resulted in fatal outcomes. The risk of developing such reactions in patients appears to be highest at the beginning of treatment, as most reported phenomena occurred within the first month of therapy. At the first appearance of a skin rash, mucosal lesions, or any other signs of hypersensitivity, the use of the drug should be discontinued. Particular caution is required when prescribing the drug to patients with congenital porphyrin metabolism disorders (e.g., acute intermittent porphyria), dehydration, or immediately after extensive surgical interventions. In very rare cases, severe acute hypersensitivity reactions (e.g., anaphylactic shock) have been observed. At the first signs of a severe hypersensitivity reaction, the use of the drug must be discontinued. Patients with asthma combined with chronic rhinitis, chronic sinusitis, and/or nasal polyps are at higher risk of allergy to ASA and/or NSAIDs than the general population. The use of the drug may trigger an asthma attack or bronchospasm, especially in patients with allergic reactions to ASA or NSAIDs (see the "Contraindications" section). In special cases, severe infectious complications of the skin and soft tissues may develop in the context of chickenpox. It is currently impossible to completely exclude the possibility of a relationship between NSAID use and the development of such infectious complications. Therefore, the use of the drug should be avoided in cases of chickenpox. The drug should be used with caution in cases of blood disorders, systemic lupus erythematosus, or mixed connective tissue disease. Like other NSAIDs, dexketoprofen can mask the symptoms of infectious diseases. Isolated cases of activation of infectious processes localized in soft tissues have been reported during NSAID use. Thus, if symptoms of bacterial infection develop or worsen during treatment, patients are advised to contact a physician immediately. One ampoule of the drug contains 12.35 vol. % ethanol (equivalent to 200 mg of ethanol [alcohol] per ampoule), which corresponds to 5 ml of beer or 2.08 ml of wine and may have harmful effects on patients suffering from alcoholism. This should be taken into account when prescribing to high-risk patients, for example, those with liver disease or epilepsy. The drug contains less than 1 mmol of sodium (23 mg) in one ampoule, i.e., it practically contains no sodium. Pediatric population The safety of use in children has not been established.Effect on the ability to drive vehicles and operate machinery: Dexketoprofen may cause side effects such as a feeling of dizziness, visual disturbances, or drowsiness. In such cases, the ability to react quickly, orient in traffic situations, and operate machinery may be impaired.

Show original (Russian)

• Повышенная чувствительность к декскетопрофену или другим НПВП. или к любому из вспомогательных веществ, входящих в состав препарата (см. раздел «Состав»);

• развитие у пациентов приступа астмы, бронхоспазма, острого ринита или появление носовых полипов, крапивницы или ангионевротического отека в случаях применения препаратов с аналогичным действием (например, ацетилсалициловой кислоты (АСК) и других НПВП);

• фотоаллергические или фототоксические реакции в период лечения кетопрофеном или фибратами в анамнезе;

• желудочно-кишечные кровотечения, язвы или перфорации в анамнезе, включая связанные с предшествующим применением НПВП;

• хроническая диспепсия;

• эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта;

• желудочно-кишечные кровотечения, другие активные кровотечения (в том числе подозрение на внутричерепное кровоизлияние);

• болезнь Крона, неспецифический язвенный колит;

• тяжелые нарушения функции печени (10-15 баллов по шкале Чайлд-Пью);

• активное заболевание печени;

• прогрессирующие заболевания почек, подтвержденная гиперкалиемия;

• хроническая болезнь почек (скорость клубочковой фильтрации [СКФ] < 59 мл/мин/1,73 м2);• хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;• период до и после проведения коронарного шунтирования;• геморрагический диатез и другие нарушения коагуляции;• тяжелое обезвоживание (в результате рвоты, диареи или недостаточного приема жидкости);• возраст до 18 лет (в связи с отсутствием данных по эффективности и безопасности);• беременность и период грудного вскармливания. Препарат противопоказан для нейроаксиального обезболивания (эпидурального и интратекального введения), т.к. содержит в своем составе этанол.С осторожностью: Аллергические реакции в анамнезе; пожилой возраст; заболевания ЖКТ в анамнезе (такие как эзофагит, гастрит); одновременное применение глюкокортикостероидов для приема внутрь, антикоагулянтов (в т.ч. варфарина, других производных кумарина и гепарина), антиагрегантов (в т.ч. ацетилсалициловой кислоты), селективных ингибиторов обратного захвата серотонина, диуретиков; хроническая болезнь почек (СКФ 60-89 мл/мин/1,73 м2); снижение объема циркулирующей крови, состояние непосредственно после обширных хирургических вмешательств, обезвоживание; нарушение функции печени; артериальная гипертензия, сердечная недостаточность легкой и средней степени тяжести, ишемическая болезнь сердца, заболевания периферических артерий и/или сосудов головного мозга, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение; наследственное нарушение метаболизма порфирина (включая острую перемежающуюся порфирию); нарушения кроветворения, системная красная волчанка и смешанное заболевание соединительной ткани.Применение при беременности и в период грудного вскармливания: Применение препарата при беременности и в период грудного вскармливания противопоказано. Подавление синтеза простагландинов может неблагоприятно влиять на беременность и/или развитие эмбриона и плода. Результаты эпидемиологических исследований свидетельствуют, что препараты, подавляющие синтез простагландинов, применяемые на ранних стадиях беременности, способны увеличивать риск самопроизвольного аборта, а также развития у плода порока сердца и незаращения передней брюшной стенки, так, абсолютный риск развития аномалий сердечно-сосудистой системы возрастал приблизительно с менее чем 1 % до 1,5 %. Считается, что риск возрастает с увеличением дозы и длительности применения. У животных применение ингибитора синтеза простагландина способствовало повышению риска пре- и постимплантационных потерь и повышению эмбриофетальной смертности. Кроме того, у животных, получавших ингибиторы синтеза простагландинов в период органогенеза, возрастала частота появления пороков развития плода, в том числе аномалий сердечно-сосудистой системы. Тем не менее исследования декскетопрофена на животных признаков репродуктивной токсичности не выявили. В третьем триместре беременности все ингибиторы синтеза простагландинов могут приводить к развитию у плода сердечно-легочной патологии (преждевременное закрытие артериального протока и гипертензия в системе легочной артерии) и нарушению функции почек, которое может прогрессировать и приводить к почечной недостаточности с развитием олигогидрамниона. Кроме того даже при применении в низких дозах у матери в конце беременности и у новорожденного возможно увеличение времени кровотечения, связанное с антиагрегантным действием, а также подавление сократительной активности матки, приводящее к запаздыванию родовой деятельности или затяжным родам у матери. Сведений о проникновении декскетопрофена в материнское молоко нет. Препарат, как и другие НПВП. может снижать женскую фертильность, поэтому его не рекомендуется назначать женщинам, планирующим беременность. У женщин, имеющих проблемы с зачатием или проходящих обследование в связи с бесплодием, следует рассмотреть возможность отмены декскетопрофена.При применении препарата у пациентов с аллергическими реакциями в анамнезе необходимо соблюдать осторожность. Следует избегать применения препарата в сочетании с другими НПВП, в том числе селективньми ингибиторами ЦОГ-2. Нежелательные побочные эффекты можно свести к минимуму при применении препарата в наименьшей эффективной дозе при минимальной длительности применения, необходимой для купирования симптомов. Безопасность применения в отношении ЖКТ Имеются сообщения о возникновении желудочно-кишечных кровотечений, язв или перфораций (в некоторых случаях с летальным исходом) на фоне применения любых НПВП на разных этапах лечения как с появлением симптомов-предвестников, так и без них, а также вне зависимости от наличия серьезных желудочно-кишечных осложнений в анамнезе. В случае развития желудочно-кишечного кровотечения на фоне применения препарата его применение следует прекратить. Риск развития желудочно-кишечного кровотечения, пептической язвы или ее перфорации повышается с увеличением дозы НПВП, у пациентов с язвой в анамнезе, особенно осложненной кровотечением или перфорацией, а также у пациентов пожилого возраста. Пациенты пожилого возраста У пациентов пожилого возраста частота возникновения побочных эффектов на фоне применения НПВП, особенно таких как желудочно-кишечное кровотечение и прободение язвы, которые могут представлять угрозу для жизни, увеличивается. Лечение этих пациентов следует начинать с наименьшей возможной дозы. При наличии у пациента в анамнезе эзофагита, гастрита и/или язвенной болезни перед началом лечения декскетопрофеном (как и в случаях с другими НПВП) следует убедиться, что эти заболевания находятся в стадии ремиссии. У пациентов с наличием симптомов патологии ЖКТ или хроническими заболеваниями ЖКТ следует осуществлять контроль для выявления нарушений пищеварения, особенно желудочно-кишечных кровотечений. НПВП следует с осторожностью назначать больным с желудочно-кишечными заболеваниями в анамнезе (язвенный колит, болезнь Крона), поскольку существует риск обострения данных заболеваний. Для этих пациентов, а также пациентов, которые нуждаются в одновременном применении АСК в низких дозах или других препаратов, увеличивающих риск возникновения нарушений со стороны ЖКТ, следует рассмотреть возможность комбинированной терапии с препаратами-протекторами, например мизопростолом или ингибиторами протонной помпы. Пациенты, у которых в анамнезе имели место побочные действия со стороны ЖКТ, в особенности пожилые пациенты, должны сообщать врачу о любых необычных симптомах со стороны ЖКТ (особенно о симптомах, которые могут свидетельствовать о желудочно- кишечном кровотечении), особенно на начальных стадиях лечения. Следует с осторожностью назначать препарат пациентам, одновременно принимающим средства, которые могут увеличить риск возникновения язвы или кровотечения: пероральные кортикостероиды, антикоагулянты (например, варфарин), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина или антиагреганты, такие, например, как АСК. Безопасность применения в отношении почек Пациентам с нарушением функции почек препарат следует назначать с осторожностью, поскольку на фоне применения НПВГ1 возможно ухудшение функции почек, задержка жидкости в организме и развитие отеков. Следует соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов, одновременно принимающих диуретики, и пациентов, у которых возможно развитие гиповолемии в связи с повышенным риском нефротоксичности. В период лечения необходимо обеспечить адекватное потребление жидкости для предотвращения обезвоживания и усиления токсического действия на почки. Как и другие НПВП, препарат может приводить к повышению концентрации азота мочевины и креатинина в плазме крови. Как и другие ингибиторы синтеза простагландинов, препарат может оказывать побочное действие на мочевыделительную систему, что может привести к развитию гломерулонефрита, интерстициального нефрита, папиллярного некроза, нефротического синдрома и острой почечной недостаточности. Пожилые пациенты особенно подвержены нарушению функции почек. Безопасность применения в отношении печени Пациентам с нарушением функции печени препарат следует назначать с осторожностью. Как и при применении других НПВП, препарат может вызывать кратковременное и незначительное увеличение некоторых «печеночных показателей», а также выраженное повышение активности ACT и АЛТ в плазме крови. При увеличении указанных показателей лечение препаратом следует прекратить. Пожилые пациенты особенно подвержены нарушению функции печени. Безопасность применения в отношении сердечно-сосудистой системы и мозгового кровообращения У пациентов с артериальной гипертензией и/или сердечной недостаточностью от легкой до средней степени тяжести в анамнезе необходимо осуществление соответствующего контроля и рекомендаций. Особую осторожность необходимо соблюдать при лечении пациентов с заболеваниями сердца в анамнезе, в частности с предшествующими эпизодами сердечной недостаточности, так как терапия НПВП увеличивает риск развития сердечной недостаточности; описаны случаи развития задержки жидкости и отеков, связанные с применением НПВП. Клинические исследования и эпидемиологические данные позволяют сделать вывод о том, что НПВП, особенно в высоких дозах и при длительном применении, могут приводить к незначительному увеличению риска возникновения артериальных тромбозов (например, инфаркта миокарда или инсульта). Для исключения риска возникновения таких событий при применении декскетопрофена данных недостаточно. У пациентов с неконтролируемой артериальной гипертензией, застойной сердечной недостаточностью, подтвержденной ишемической болезнью сердца, заболеваниями периферических артерий и/или сосудов головного мозга препарат следует применять после тщательной оценки соотношения пользы и риска. Перед началом длительного лечения пациентов с факторами риска развития сердечно¬сосудистого заболевания (например: при повышенном артериальном давлении, гиперлипидемии, сахарном диабете, курении) также необходима тщательная оценка соотношения пользы и риска. Неселективные НПВП способны уменьшать агрегацию тромбоцитов и увеличивать время кровотечения за счет подавления синтеза простагландинов. Одновременное применение декскетопрофена и низкомолекулярного гепарина в профилактических дозах в послеоперационный период изучалось в ходе контролируемых клинических исследований, влияния на параметры коагуляции не обнаружено. Тем не менее пациенты, которые получают препараты, влияющие на гемостаз, например варфарин, другие производные кумарина или гепарины одновременно с декскетопрофеном, должны находиться под тщательным наблюдением врача. Пожилые пациенты особенно подвержены нарушениям функции сердечно-сосудистой системы. Кожные реакции Очень редко на фоне применения НПВП отмечались серьезные кожные реакции, включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, а также токсический эпидермальный некролиз, некоторые из которых закончились летальным исходом. Риск развития таких реакций у пациентов, по-видимому, наиболее высок в начале лечения, т. к. большинство описанных явлений наблюдались в первый месяц терапии. При первом появлении кожной сыпи, поражении слизистых оболочек или любых других признаков гиперчувствительности применение препарата следует прекратить. Особая осторожность требуется при назначении препарата пациентам с врожденными нарушениями метаболизма порфирина (например, при острой перемежающейся порфирии), обезвоживанием, непосредственно после обширных хирургических вмешательств. В очень редких случаях наблюдались тяжелые острые реакции гиперчувствительности (например, анафилактический шок). При первых признаках тяжелой реакции гиперчувствительности необходимо прекратить применение препарата. Пациенты, страдающие астмой в сочетании с хроническим ринитом, хроническим синуситом и/или полипами носа, подвержены более высокому риску аллергии на АСК и/или НПВП, чем остальное население. Применение препарата может вызвать приступ астмы или бронхоспазм, особенно у пациентов с аллергическими реакциями на АСК или НПВП (см. раздел « Противопоказания»). В особых случаях возможно развитие тяжелых инфекционных осложнений со стороны кожи и мягких тканей на фоне ветряной оспы. Полностью исключить вероятность взаимосвязи применения НПВП с развитием подобных инфекционных осложнений в настоящее время невозможно. Поэтому при ветряной оспе применения препарата следует избегать. Препарат необходимо применять с осторожностью при нарушениях кроветворения, системной красной волчанке или смешанном заболевании соединительной ткани. Подобно другим НПВП, декскетопрофен способен маскировать симптомы инфекционных заболеваний. Описаны отдельные случаи активизации инфекционных процессов, локализующихся в мягких тканях, на фоне применения НПВП. Таким образом, если во время лечения развиваются или усугубляются симптомы бактериальной инфекции, пациентам рекомендуется немедленно обратиться к врачу. Одна ампула препарата содержит 12,35 об. % этанола (соответствует 200 мг этанола [алкоголя] в пересчете на одну ампулу), что соответствует 5 мл пива или 2,08 мл вина и может оказать пагубное влияние на пациентов, страдающих алкоголизмом. Это необходимо учитывать при назначении пациентам из группы высокого риска например с заболеваниями печени или эпилепсией. В препарате содержится менее 1 ммоль натрия (23 мг) в одной ампуле, т. е. практически не содержит натрия. Педиатрическая популяция Безопасность применения у детей не установлена.Влияние на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами: Декскетопрофен может вызывать побочные действия, такие как ощущение оглушенности, нарушение зрения или сонливость. В таких случаях возможно ухудшение способности к быстрому реагированию, ориентированию в дорожной ситуации и способности к управлению механизмами.

Side effects, overdose & interactions

Section: Side Effects

The frequency of side effects is in accordance with the WHO classification: very common (> 1/10); common (> 1/100 to 1/1000 to 1/10000 to < 1/1000); very rare (< 1/10000). Disorders of the blood and lymphatic system: uncommon - anemia; very rare - neutropenia, thrombocytopenia. Disorders of the immune system: rare - laryngeal edema; very rare - anaphylactic reactions, including anaphylactic shock. Disorders of metabolism and nutrition: rare - hyperglycemia, hypoglycemia, hypertriglyceridemia, anorexia. Mental disorders: uncommon - insomnia. Nervous system disorders: uncommon - headache, dizziness, drowsiness; rare - paresthesia, fainting. Eye disorders: uncommon - blurred vision. Ear disorders and labyrinthine disorders: rare - tinnitus. Heart disorders: rare - extrasystole, tachycardia. Vascular disorders: uncommon - decreased blood pressure, flushing of the face and neck; rare - arterial hypertension, thrombophlebitis of superficial veins. Respiratory, thoracic, and mediastinal disorders: rare - bradypnea; very rare - bronchospasm, dyspnea. Gastrointestinal disorders: common - nausea, vomiting; uncommon - abdominal pain, dyspepsia, diarrhea, constipation, hematemesis, dry mouth; rare - peptic ulcer, gastrointestinal bleeding or perforation of a peptic ulcer; very rare - pancreatitis. Liver and biliary tract disorders: rare - liver cell damage. Skin and subcutaneous tissue disorders: uncommon - dermatitis, pruritus, skin rash, increased sweating; rare - urticaria, acne (pimple rash); very rare - Stevens-Johnson syndrome, toxic epidermal necrolysis (Lyell's syndrome), angioedema, facial edema, photosensitization reaction. Musculoskeletal system and connective tissue disorders: rare - muscle rigidity, joint stiffness, muscle cramps, back pain. Kidney and urinary tract disorders: rare - acute renal failure, polyuria, renal colic, ketonuria, proteinuria; very rare - nephritis or nephrotic syndrome. Reproductive system and breast disorders: rare - menstrual cycle disorders, prostate function disorders. General disorders and reactions at the injection site: common - pain at the injection site, reaction at the injection site, including inflammation; uncommon - fever, fatigue, pain, chills; rare - shivering, peripheral edema. Laboratory and instrumental data: rare - abnormal liver function test results. Gastrointestinal side effects are the most commonly observed. The development of peptic ulcers, perforation, or gastrointestinal bleeding may occur, sometimes with fatal outcomes, especially in elderly patients. Available data indicate that nausea, vomiting, diarrhea, flatulence, constipation, dyspeptic symptoms, abdominal pain, melena, hematemesis, ulcerative stomatitis, exacerbation of colitis, and Crohn's disease may occur during the use of the drug. Gastritis is observed less frequently. There are also reports of edema, arterial hypertension, and heart failure during NSAID treatment. As with the use of other NSAIDs, the following side effects may develop: aseptic meningitis, primarily occurring in patients with systemic lupus erythematosus or mixed connective tissue disease, hematological disorders (thrombocytopenic purpura, aplastic and hemolytic anemia, in rare cases - agranulocytosis and bone marrow hypoplasia). Bullous reactions, including Stevens-Johnson syndrome and toxic epidermal necrolysis, are possible (very rare). According to clinical trial results and epidemiological data, the use of some NSAIDs, especially at high doses for extended periods, may be associated with a slight increase in the risk of developing conditions caused by arterial thrombosis (e.g., myocardial infarction or stroke) (see the "Special Precautions" section). To monitor the benefit-risk ratio when using the drug, it is necessary to report any side effects. If you observe any of the side effects described above, or if they occur to a greater extent, or if you notice any other side effects, please inform your treating physician immediately. Healthcare professionals should report cases of side effects through the national pharmacovigilance system.Section: OverdoseSymptoms: symptoms of overdose are unknown. Similar medications cause gastrointestinal disturbances (vomiting, anorexia, abdominal pain) and nervous system effects (drowsiness, dizziness, disorientation, headache). Treatment: in case of accidental ingestion of the medication or in case of taking the medication in excessive doses, symptomatic treatment appropriate to the patient's condition should be initiated immediately. Dexketoprofen can be eliminated from the body through dialysis.InteractionsThe following interactions are characteristic of all NSAIDs.Undesirable combinations• With other NSAIDs (including selective COX-2 inhibitors) and high doses of salicylates (more than 3 g/day): simultaneous use of several NSAIDs due to the synergistic effect increases the risk of gastrointestinal bleeding and ulcers.• With anticoagulants: NSAIDs may enhance the effect of anticoagulants such as warfarin due to a high degree of binding to plasma proteins, inhibition of platelet function, and damage to the gastric and duodenal mucosa. If simultaneous use is necessary, careful monitoring of the patient's condition and regular laboratory monitoring is required.• With heparin: the risk of bleeding increases (due to inhibition of platelet function and damaging effects on the gastric and duodenal mucosa). If simultaneous use is necessary, careful monitoring of the patient's condition and regular laboratory monitoring is required.• With glucocorticoids: the risk of ulcerative lesions of the gastrointestinal tract and bleeding increases.• With lithium preparations: NSAIDs increase the concentration of lithium in the plasma to toxic levels (reducing lithium excretion through the kidneys), therefore, lithium plasma concentration should be monitored at the beginning of treatment with dexketoprofen, during dose adjustments, and upon discontinuation of the drug.• With methotrexate in high doses (15 mg/week or more): increased hematological toxicity of methotrexate due to reduced renal clearance against the background of NSAID therapy.• With hydantoins and sulfanilamide preparations: the risk of increased toxicity of these drugs.Combinations requiring caution• With diuretics, angiotensin-converting enzyme (ACE) inhibitors, aminoglycoside antibiotics, angiotensin II receptor antagonists: dexketoprofen may weaken the action of diuretics and antihypertensive agents. In some patients with impaired kidney function (e.g., dehydration or elderly patients with impaired kidney function), the use of COX-inhibiting agents together with ACE inhibitors, angiotensin II receptor antagonists, or aminoglycoside antibiotics may lead to further deterioration of kidney function, which is usually reversible. When prescribing dexketoprofen simultaneously with a diuretic, it is necessary to ensure that the patient is adequately hydrated and to monitor kidney function at the beginning of treatment.• With methotrexate in low doses (less than 15 mg/week): increased hematological toxicity of methotrexate due to reduced renal clearance against the background of NSAID therapy. A weekly blood cell count should be performed in the first weeks of simultaneous therapy. In the presence of even mild kidney function impairment, as well as in elderly individuals, careful medical supervision is necessary.• With pentoxifylline: increased risk of bleeding. Intensive clinical monitoring and regular checking of bleeding time are necessary.• With zidovudine: risk of increased toxic effects on erythrocytes due to effects on reticulocytes, leading to severe anemia one week after NSAID use. A complete blood count and reticulocyte count should be performed 1-2 weeks after the start of NSAID therapy.• With oral hypoglycemic agents: NSAIDs may enhance the hypoglycemic effect of sulfonylureas due to displacement from binding sites on plasma proteins.Combinations to consider• With beta-blockers: NSAIDs may reduce the antihypertensive effect of beta-blockers due to inhibition of prostaglandin synthesis.• With cyclosporine and tacrolimus: NSAIDs may increase nephrotoxicity, mediated by the action of renal prostaglandins. During simultaneous therapy, kidney function should be monitored.• With thrombolytics: increased risk of bleeding.• With antiplatelet agents and selective serotonin reuptake inhibitors: the risk of gastrointestinal bleeding increases when used simultaneously with serotonin reuptake inhibitors (citalopram, paroxetine, fluoxetine, sertraline) and antiplatelet agents (including ASA and clopidogrel).• With probenecid: possible increase in plasma concentration of dexketoprofen, which may be due to the inhibitory effect of probenecid on renal tubular secretion and conjugation with glucuronic acid; dose adjustment of dexketoprofen may be required.• With cardiac glycosides: NSAIDs may lead to increased concentrations of glycosides in the plasma.• With mifepristone: there is a theoretical risk of altered efficacy of mifepristone under the influence of prostaglandin synthetase inhibitors. Limited data suggest that simultaneous use of mifepristone with NSAIDs on the day of prostaglandin administration does not adversely affect the action of mifepristone or prostaglandin regarding cervical maturation or uterine contractility and does not reduce the clinical efficacy of medical abortion agents.• With quinolones: experimental animal studies indicate a high risk of seizures when NSAIDs are used simultaneously with quinolones in high doses.• With tenofovir: simultaneous use with NSAIDs may increase plasma concentrations of urea and creatinine, so kidney function should be monitored to assess the potential impact of simultaneous use of these drugs.• With deferasirox: simultaneous use with NSAIDs may increase the risk of toxic effects on the gastrointestinal tract. Careful monitoring of the patient's condition is necessary when using dexketoprofen together with deferasirox.• With pemetrexed: simultaneous use with NSAIDs may reduce the clearance of pemetrexed, so special caution is required when using NSAIDs in high doses. In patients with mild renal impairment - chronic kidney disease (GFR - 60-89 ml/min/1.73 m²) - simultaneous use of pemetrexed and NSAIDs should be avoided for two days before and two days after pemetrexed administration.

Show original (Russian)

Частота возникновения побочных эффектов приведена в соответствие с классификацией ВОЗ: очень часто (> 1/10); часто (> 1/100 до 1/1000 до 1/10000 до < 1/1000); очень редко (< 1/10000). Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: нечасто - анемия; очень редко - нейтропения, тромбоцитопения. Нарушения со стороны иммунной системы: редко - отек гортани; очень редко - анафилактические реакции, в том числе анафилактический шок. Нарушения со стороны обмена веществ и питания: редко - гипергликемия, гипогликемия, гипертриглицеридемия, анорексия. Психические расстройства: нечасто - бессонница. Нарушения со стороны нервной системы: нечасто - головная боль, головокружение, сонливость; редко - парестезии, обморок. Нарушения со стороны органа зрения: нечасто - нечеткость зрения. Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: редко - звон в ушах. Нарушения со стороны сердца: редко - экстрасистолия, тахикардия. Нарушения со стороны сосудов: нечасто - снижение артериального давления, покраснение лица и шеи; редко - артериальная гипертония, тромбофлебит поверхностных вен. Нарушения со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения: редко - брадипноэ; очень редко - бронхопазм, одышка. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - тошнота, рвота; нечасто - боль в животе, диспепсия, диарея, запор, кровавая рвота, сухость во рту; редко - пептическая язва, желудочно-кишечное кровотечение или прободение пептической язвы; очень редко - панкреатит. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: редко - повреждение клеток печени. Нарушения со стороны кожи и подкожно-жировой ткани: нечасто - дерматит, кожный зуд, кожная сыпь, повышенное потоотделение; редко - крапивница, акне (угревая сыпь); очень редко - синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), ангионевротический отек, отек лица, реакция фотосенсибилизации. Нарушения со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: редко - ригидность мышц, скованность в суставах, мышечные судороги, боль в спине. Нарушения со стороны почек и мочевыводящей системы: редко - острая почечная недостаточность, полиурия, почечная колика, кетонурия, протеинурия; очень редко - нефрит или нефротический синдром. Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочных желез: редко - нарушение менструального цикла, нарушение функции предстательной железы. Общие расстройства и реакции в месте введения препарата: часто - боль в месте инъекции, реакция в месте инъекции, в том числе воспаление; нечасто - лихорадка, утомляемость, боль, озноб; редко - дрожь, периферические отеки. Лабораторные и инструментальные данные: редко - отклонение от нормы показателей «печеночных» проб. Чаще всего наблюдаются побочные действия со стороны ЖКТ. Возможно развитие пептической язвы, перфорации или желудочно-кишечного кровотечения, иногда с летальным исходом, особенно у пожилых пациентов. По имеющимся данным, на фоне применения препарата могут появляться тошнота, рвота, диарея, метеоризм, запор, диспептические явления, боль в животе, мелена, кровавая рвота, язвенный стоматит, обострение колита и болезни Крона. Реже наблюдается гастрит. Также имеются сообщения об отеках, артериальной гипертонии и сердечной недостаточности на фоне лечения НПВП. Как и при применении других НПВП, возможно развитие следующих побочных эффектов: асептический менингит, развивающийся преимущественно у пациентов с системной красной волчанкой или смешанным заболеванием соединительной ткани, гематологические нарушения (тромбоцитопеническая пурпура, апластическая и гемолитическая анемии, в редких случаях - агранулоцитоз и гипоплазия костного мозга). Возможны буллезные реакции, в том числе синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз (очень редко). Согласно результатам клинических исследований и эпидемиологическим данным, применение некоторых НПВП, особенно в высоких дозах в течение длительного времени может сопровождаться незначительным повышением риска развития патологии, вызванной тромбозом артерий (например, инфаркта миокарда или инсульта) (см. раздел «Особые указания»). Для наблюдения за соотношением пользы и риска при применении лекарственного препарата необходимо сообщать о возникновении побочных эффектов. Если наблюдаются побочные эффекты, описанные выше, либо они наблюдаются в более выраженной степени, или если вы отметили любые другие побочные эффекты, пожалуйста, немедленно сообщите об этом вашему лечащему врачу. Работники здравоохранения должны сообщать о случаях возникновения побочных эффектов через национальную систему фармаконадзора.Симптомы: симптомы передозировки неизвестны. Аналогичные лекарственные препараты вызывают нарушения со стороны ЖКТ (рвота, анорексия, боль в животе) и нервной системы (сонливость, головокружение, дезориентация, головная боль). Лечение: при случайном приеме препарата или при приеме препарата в избыточных дозах следует незамедлительно начать симптоматическое лечение, соответствующее состоянию пациента. Декскетопрофен может выводиться из организма с помощью диализа.Нижеследующие взаимодействия характерны для всех НПВП. Нежелательные комбинации С другими НПВП (включая селективные ингибиторы ЦОГ-2) и салицилатами в высоких дозах (более 3 г/сут): одновременное применение нескольких НПВП вследствие синергического эффекта повышает риск возникновения желудочно-кишечных кровотечений и язвы. С антикоагулянтами: НПВП могут усиливать эффект антикоагулянтов, таких как варфарин, в связи с высокой степенью связывания с белками плазмы крови, ингибированием функции тромбоцитов и поражением слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки. В случае необходимости одновременного применения необходим тщательный контроль состояния пациента и регулярный мониторинг лабораторных показателей. С гепарином: повышается риск развития кровотечения (в связи с ингибированием функции тромбоцитов и повреждающим действием на слизистую оболочку желудка и двенадцатиперстной кишки). В случае необходимости одновременного применения следует осуществлять тщательный контроль состояния пациента и регулярный мониторинг лабораторных показателей. С глюкокортикостероидами: повышается риск язвенного поражения желудочно-кишечного тракта и кровотечений. С препаратами лития: НПВП повышают концентрацию лития в плазме крови вплоть до токсической (снижается выделение лития через почки), в связи с чем концентрацию лития в плазме крови необходимо контролировать в начале лечения декскетопрофеном, при коррекции его дозы и отмене препарата. С метотрексатом в высоких дозах (15 мг/нед и более): повышение гематологической токсичности метотрексата в связи со снижением его почечного клиренса на фоне терапии НПВП. С гидантоинами и сульфаниламидными препаратами: риск увеличения токсического действия этих препаратов. Комбинации, требующие осторожности С диуретиками, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), антибиотиками из группы аминогликозидов, антагонистами рецепторов ангиотензина II: декскетопрофен может ослаблять действие диуретиков и гипотензивных средств. У некоторых пациентов с нарушением функции почек (например, при обезвоживании или у пожилых пациентов с нарушением функции почек) применение средств, оказывающих ингибирующее действие на ЦОГ, совместно с ингибиторами АПФ, антагонистами рецепторов ангиотензина II или антибиотиками-аминогликозидами может привести к дальнейшему ухудшению функции почек, что, как правило, носит обратимый характер. При назначении декскетопрофена одновременно с диуретиком необходимо убедиться, что пациент получает достаточно жидкости, а также контролировать функцию почек в начале лечения. С метотрексатом в низких дозах (менее 15 мг/нед): повышение гематологической токсичности метотрексата в связи со снижением его почечного клиренса на фоне терапии НПВП. Необходимо проводить еженедельный подсчет клеток крови в первые недели одновременной терапии. При наличии нарушения функции почек даже легкой степени, а также у лиц пожилого возраста необходимо тщательное медицинское наблюдение. С пентоксифиллином: повышение риска развития кровотечений. Необходим интенсивный клинический мониторинг и регулярная проверка времени кровотечения. С зидовудином: риск повышения токсического действия на эритроциты, обусловленного воздействием на ретикулоциты, с развитием тяжелой анемии через неделю после применения НПВП. Необходимо провести подсчет всех клеток крови и ретикулоцитов через 1-2 недели после начала терапии НПВП. С гипогликемическими препаратами для приема внутрь: НПВП могут усиливать гипогликемическое действие сульфонилмочевины вследствие вытеснения ее из мест связывания с белками плазмы крови. Комбинации, которые необходимо принимать во внимание С бета-адреноблокаторами: НПВП могут уменьшить антигипертензивный эффект бета-адреноблокаторов в связи с ингибированием синтеза простагландинов. С циклоспорином и такролимусом: НПВП могут увеличивать нефротоксичность, что опосредовано действием ренальных простагландинов. Во время проведения одновременной терапии необходимо контролировать функцию почек. С тромболитиками: повышенный риск развития кровотечений. С антиагрегантами и селективными ингибиторами обратного захвата серотонина: увеличивается риск развития кровотечения из ЖКТ при одновременном применении с ингибиторами обратного захвата серотонина (циталопрам, пароксетин, флуоксетин, сертралин) и антиагрегантами (включая АСК и клопидогрел). С пробенецидом: возможно повышение концентрации декскетопрофена в плазме крови, что может быть обусловлено ингибирующим эффектом пробенецида на почечную тубулярную секрецию и конъюгацию с глюкуроновой кислотой; может потребоваться коррекция дозы декскетопрофена. С сердечными гликозидами: НПВП могут приводить к повышению концентрации гликозидов в плазме. С мифепристоном: существует теоретический риск изменения эффективности мифепристона под действием ингибиторов простагландинсинтетазы. Ограниченные данные позволяют предположить, что одновременное применение мифепристона с НПВП в день применения простагландина не оказывает неблагоприятного влияния на действие мифепристона или простагландина в отношении созревания шейки матки или сократимости матки и не снижает клиническую эффективность средств для медикаментозного аборта. С хинолонами: данные экспериментальных исследований на животных указывают на высокий риск развития судорог при одновременном применении НПВП с хинолонами в высоких дозах. С тенофовиром: при одновременном применении с НПВП может повышаться концентрация мочевины и креатинина в плазме крови, поэтому для оценки возможного влияния одновременного применения данных лекарственных средств необходимо контролировать функцию почек. С деферазироксом: при одновременном применении с НПВП может повышаться риск токсического воздействия на ЖКТ. При применении декскетопрофена совместно с деферасироксом необходимо тщательное наблюдение за состоянием пациента. С пеметрекседом: при одновременном применении с НПВП может снижаться выведение пеметрекседа, поэтому при применении НПВП в высоких дозах необходимо проявлять, особую осторожность. У пациентов с почечной недостаточностью легкой степени тяжести - хроническая болезнь почек (СКФ - 60-89 мл/мин/1,73 м2) - следует избегать одновременного приема пеметрекседа и НПВП в течение двух дней до и двух дней после приема пеметрекседа.

Pharmacology

Pharmacodynamics

Dexketoprofen trometamol, the trometamine salt of the S-(+) enantiomer of propionic acid, belongs to non-steroidal anti-inflammatory drugs (NSAIDs) and has analgesic, anti-inflammatory, and antipyretic effects. The mechanism of action of dexketoprofen is associated with the reduction of prostaglandin synthesis by inhibiting the activity of cyclooxygenases (COX-1 and COX-2). The drug inhibits the conversion of arachidonic acid into cyclic endoperoxides PGG2 and PGH2, which produce prostaglandins PGE1, PGE2, PGF2a, and PGD2, as well as prostacyclin PGI2 and thromboxanes (TxA2 and TxB2). Additionally, the inhibition of prostaglandin synthesis may affect other mediators of inflammation, such as kinins, providing not only a direct but also an indirect effect. The inhibitory effect of dexketoprofen on the activity of COX-1 and COX-2 has been demonstrated in laboratory animals and in humans.

In clinical studies on various pain models, a pronounced analgesic activity of dexketoprofen has been proven. The effectiveness of the analgesic action of dexketoprofen for the treatment of moderate to severe pain during intramuscular and intravenous administration has been studied in several models: for postoperative pain (in orthopedic, gynecological, and abdominal surgeries), for musculoskeletal pain (acute low back pain), and pain in renal colic. The studies demonstrated a rapid onset of analgesic action, with peak analgesic activity reached within the first 45 minutes. The duration of analgesic action after the administration of 50 mg of dexketoprofen typically lasts for 8 hours.

According to studies, the combined use of dexketoprofen with opioid analgesics for the management of postoperative pain significantly reduces the proportion of opioids. In clinical studies, patients with postoperative pain in the group receiving dexketoprofen had a significantly reduced need for morphine administration via a patient-controlled device by 30-45% compared to the placebo group.

Pharmacokinetics

Absorption
Maximum serum concentration (Cmax) after intramuscular administration of dexketoprofen trometamol is reached on average in 20 minutes (10-45 minutes). The area under the "concentration-time" curve (AUC) after a single dose of 25-50 mg is proportional to the dose for both intramuscular and intravenous administration.

Distribution
Dexketoprofen trometamol is characterized by a high level of binding to plasma proteins (99%). The average volume of distribution is less than 0.25 l/kg, and the half-distribution period is about 0.35 hours. Pharmacokinetic studies of multiple administrations of the drug showed that Cmax and AUC after the last intramuscular or intravenous administration do not differ from the values after its single administration, indicating the absence of drug accumulation.

Metabolism and Excretion
After administration of dexketoprofen, only the optical isomer S-(+) is found in urine, indicating the absence of transformation of the drug into the optical isomer R-(-) in the human body. The main route of excretion of dexketoprofen is its conjugation with glucuronic acid followed by excretion through the kidneys. The half-life (T1/2) of dexketoprofen trometamol is 1-2.7 hours.

Patients of Advanced Age
After single and multiple oral doses of the drug, the duration of systemic exposure in healthy elderly volunteers (65 years and older) was significantly higher (up to 55%) than in younger volunteers; however, no statistically significant differences were observed in the values of maximum concentration and the time to reach it. An elongation of the half-life (both after single and multiple administrations) was noted, averaging up to 48%, along with a decrease in the overall clearance of the drug.

Show original (Russian)

Декскетопрофена трометамол, трометаминовая соль S-(+) энантиомера пропионовой кислоты, относится к нестероидным противовоспалительным препаратам (НПВП) и обладает обезболивающим, противовоспалительным и жаропонижающим действием.
Механизм действия декскетопрофена связан с уменьшением синтеза простагландинов за счет подавления активности циклооксигеназ (ЦОГ-1 и ЦОГ-2). Препарат ингибирует превращение арахидоновой кислоты в циклические эндопероксиды PGG2 и PGH2, которые продуцируют простагландины PGE1, PGE2, PGF2a и PGD2, а также простациклин PGI2 и тромбоксаны (ТхА2 и ТхВ2). Кроме того, ингибирование синтеза простагландинов может влиять на другие медиаторы воспаления, такие как кинины, обеспечивая не только прямое, но и опосредованное действие. Ингибирующее действие декскетопрофена в отношении активности ЦОЕ-1 и ЦОЕ-2 продемонстрировано у лабораторных животных и у людей.
В клинических исследованиях на разных моделях боли доказана выраженная анальгетическая активность декскетопрофена. Эффективность обезболивающего действия декскетопрофена для лечения умеренной и сильной боли при внутримышечном и внутривенном введении изучалась на нескольких моделях: для послеоперационной боли (при ортопедических, гинекологических, абдоминальных операциях), для мышечно- скелетной боли (острая боль в пояснице) и боли при почечной колике. В исследованиях продемонстрировано быстрое наступление обезболивающего действия с достижением пика анальгетической активности в течение первых 45 мин. Длительность обезболивающего действия после применения 50 мг декскетопрофена, как правило, составляет 8 ч.
По данным исследований комбинированное применение декскетопрофена с опиоидными анальгетиками с целью купирования послеоперационной боли позволяет существенно снизить долю опиатов. В клинических исследованиях у пациентов с послеоперационной болью потребность в введении морфина с помощью контролируемого пациентом устройства в группе получавших декскетопрофен достоверно снижалась на 30-45 % по сравнению с группой плацебо.

Всасывание
Максимальная концентрация в сыворотке (Сmax) после внутримышечного введения декскетопрофена трометамола достигается в среднем через 20 мин (10-45 мин). Площадь под кривой "концентрация-время" (AUC) после однократного введения в дозе 25-50 мг пропорциональна дозе как при внутримышечном, так и при внутривенном введении.
Распределение
Для декскетопрофена трометамола характерен высокий уровень связывания с белками плазмы крови (99 %). Среднее значение объема распределения составляет менее 0,25 л/кг, период полураспределения составляет около 0,35 ч. Фармакокинетические исследования многократного введения препарата показали, что Сmах и AUC после последнего внутримышечного или внутривенного введения не отличаются от показателей после его однократного введения, что свидетельствует об отсутствии кумуляции препарата.
Метаболизм и выведение
После введения декскетопрофена в моче обнаруживается только оптический изомер S-(+), что свидетельствует об отсутствии трансформации препарата в оптический изомер R-(-) в организме человека. Главным путем выведения декскетопрофена является конъюгация его с глюкуроновой кислотой с последующим выведением через почки. Период полувыведения (Т1/2) декскетопрофена трометамола составляет 1-2,7 ч.
Пациенты пожилого возраста
После однократного и многократных приемов внутрь разовой дозы препарата длительность системной экспозиции препарата у здоровых добровольцев пожилого возраста (65 лет и старше) была значительно выше (до 55 %), чем у молодых добровольцев, однако статистически значимых различий в значениях максимальной концентрации и времени ее достижения не наблюдалось. Отмечалось удлинение периода полувыведения (как после однократного, так и после многократных применений), в среднем до 48 %, и снижение общего клиренса препарата.

Properties

Manufacturer: Groteks LLC
Made in: Russia
Active ingredient: Dexketoprofen
Drug group: anti-inflammatory and antirheumatic drugs
non-steroidal anti-inflammatory and antirheumatic drugs
propionic acid derivatives
Dosage form: solution for injection
Strength: 25 mg/ml
Shipping weight: 254 g
Keep at: 2–25 °C
SKU: 118022