concentrate for preparing infusion solution

Thioctic acid

Thioctic Acid 0.025/ml 24ml N5 Amp Concentrate for Solution for Infusion Armavir

Name: Thioctic Acid 0.025/ml 24ml N5 Amp Concentrate for Solution for Infusion Armavir - RuPills
SKU: 76718
Price: 18.05 USD
Availability: InStock

25 mg/mL · concentrate for preparing infusion solution

SKU 76718

$18.05

In stock

Tracked shipping to United States — 1–3 weeks↗

Same active ingredient

Other products with Thioctic acid

Manufacturer leaflet

What's on the package insert

Facts from the printed manufacturer leaflet. Sections vary by drug — we only show what's actually in the box.

Indications

- diabetic polyneuropathy;
- alcoholic polyneuropathy.

Show original (Russian)

- диабетическая полинейропатия;
- алкогольная полинейропатия.

How to use

The drug is intended for infusion administration.
At the beginning of treatment, the drug is administered intravenously by drip at a daily dose of 600 mg (1 ampoule).
Before use, the contents of 1 ampoule (24 ml) are diluted in 250 ml of 0.9% sodium chloride solution and administered intravenously by drip, slowly, at a rate not exceeding 2 ml/min. Due to the light sensitivity of the active substance, the infusion solution should be prepared immediately before use. The prepared solution should be stored in a light-protected place and used within 6 hours after preparation.
The course of treatment with the drug lasts 2-4 weeks. As subsequent maintenance therapy, alpha-lipoic acid is used in oral form at a daily dose of 300-600 mg. The duration of the treatment course and the necessity for its repetition are determined by the physician.

Show original (Russian)

Препарат предназначен для инфузионного введения.
В начале лечения препарат назначают внутривенно капельно в суточной дозе 600 мг (1 ампула).
Перед применением содержимое 1 ампулы (24 мл) разводят в 250 мл 0,9 % раствора натрия хлорида и вводят внутривенно капельно, медленно, со скоростью не более 2 мл/мин. Из-за светочувствительности действующего вещества, раствор для инфузий готовят непосредственно перед применением. Приготовленный раствор следует хранить в защищенном от света месте и использовать в течение 6 часов после приготовления.
Курс лечения препаратом составляет 2-4 недели. В качестве последующей поддерживающей терапии применяют тиоктовую кислоту в пероральной форме в суточной дозе 300-600 мг. Продолжительность курса лечения и необходимость его повторения определяются врачом.

Composition

1 ml of the preparation contains:
active ingredient:
thioctic acid - 25.00 mg
excipients:
ethylenediamine - 6.46 mg
water for injections - up to 1 ml

Transparent greenish-yellow solution.

Show original (Russian)

1 мл препарата содержит:
действующее вещество:
тиоктовая кислота - 25,00 мг
вспомогательные вещества:
этилендиамин - 6,46 мг
вода для инъекций - до 1 мл

Прозрачный зеленовато-желтый раствор.

Contraindications & warnings

• hypersensitivity to thioctic acid or other components of the product;

• age under 18 years (the efficacy and safety of the product have not been established);

• pregnancy, breastfeeding period (there is insufficient experience with the use of the product).

With caution

• intravenous administration of the product should be conducted with caution in elderly patients (over 75 years old).

Use during pregnancy and breastfeeding
Use during pregnancy and breastfeeding is contraindicated due to insufficient experience with the product. It is unknown whether thioctic acid passes into breast milk. If the product needs to be used during breastfeeding, breastfeeding should be discontinued.

In patients with diabetes mellitus, especially at the beginning of treatment, constant monitoring of blood glucose levels is necessary. In some cases, it may be required to reduce the dose of insulin or oral hypoglycemic agents to avoid the development of hypoglycemia. If symptoms of hypoglycemia occur (dizziness, increased sweating, headache, visual disturbances, nausea), administration of the drug should be immediately discontinued.
Parenteral administration may lead to hypersensitivity reactions. If symptoms such as itching or malaise appear, treatment with the drug should be immediately stopped.
Alcohol consumption reduces the effectiveness of thioctic acid; therefore, patients should refrain from consuming alcohol throughout the course of therapy with the drug and, if possible, during breaks between courses. Alcohol consumption during treatment with thioctic acid is also a risk factor for the development and progression of neuropathy. The prepared solution of the drug should be protected from light exposure. Several cases of autoimmune insulin syndrome have been reported in patients with diabetes mellitus during treatment with thioctic acid, characterized by frequent hypoglycemic episodes in the presence of autoantibodies to insulin. The possibility of developing autoimmune insulin syndrome is determined by the presence of HLA-DRB1 haplotypes 0406 and 0403 in patients.

Effect on the ability to drive vehicles and operate machinery
The effect of thioctic acid on the ability to drive vehicles and operate machinery has not been studied. Considering the possible adverse reactions (dizziness and symptoms of hypoglycemia), caution should be exercised when driving vehicles and operating machinery, as well as engaging in potentially dangerous activities that require increased attention and rapid psychomotor responses.

Show original (Russian)

• повышенная чувствительность к тиоктовой кислоте или другим компонентам препарата;

• возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения препарата не установлены);

• беременность, период грудного вскармливания (отсутствует достаточный опыт применения препарата).

С осторожностью

• внутривенное введение препарата следует проводить с осторожностью у пациентов пожилого возраста (старше 75 лет).

Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Применение при беременности и в период грудного вскармливания противопоказано в связи с отсутствием достаточного опыта применения. Неизвестно, проникает ли тиоктовая кислота в материнское молоко. При необходимости применения препарата в период грудного вскармливания, грудное вскармливание следует прекратить.

У пациентов с сахарным диабетом, особенно в начале лечения, необходим постоянный контроль концентрации глюкозы в крови. В отдельных случаях требуется снижение дозы инсулина или перорального гипогликемического препарата, чтобы избежать развития гипогликемии. При развитии симптомов гипогликемии (головокружение, повышенное потоотделение, головная боль, расстройство зрения, тошнота) следует немедленно прекратить введение препарата.
При парентеральном применении возможно возникновение реакций гиперчувствительности. При появлении таких симптомов как зуд, недомогание, лечение препаратом следует немедленно прекратить.
Прием алкоголя снижает эффективность применения тиоктовой кислоты, поэтому пациентам следует воздерживаться от употребления алкоголя в течение всего курса терапии препаратом, а также, по возможности, в перерывах между курсами. Употребление алкоголя во время лечения тиоктовой кислотой также является фактором риска развития и прогрессирования нейропатии. Приготовленный раствор препарата следует защищать от воздействия света. Описано несколько случаев развития аутоиммунного инсулинового синдрома у пациентов с сахарным диабетом на фоне лечения тиоктовой кислотой, который характеризовался частыми гипогликемиями в условиях наличия аутоантител к инсулину. Возможность развития аутоиммунного инсулинового синдрома определяется наличием у пациентов гаплотипов HLA-DRB10406 и HLA-DRB10403.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
Влияние применения тиоктовой кислоты на способность управлять транспортными средствами и механизмами не изучалось. Учитывая возможные нежелательные реакции (головокружение и развитие симптомов гипогликемии), необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами, а также занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Side effects, overdose & interactions

The frequency of adverse events is presented according to the classification recommended by the World Health Organization: very common (≥ 1/10), common (≥ 1/100 and < 1/10), uncommon (≥ 1/1000 and < 1/100), rare (≥ 1/10000 and < 1/1000), very rare (< 1/10000), including individual reports, frequency unknown (frequency cannot be determined based on available data). No correlation between the frequency of side effects and the sex or age of patients has been observed. System-organ class, conditions Frequency of occurrence Adverse events Blood and lymphatic system disorders Very rare Petechial hemorrhages in mucous membranes, skin; thrombocytopathy, hemorrhagic rash (purpura), hypocoagulation Immune system disorders Very rare Allergic reactions - skin rash, eczema, urticaria, pruritus Frequency unknown Anaphylactic shock, autoimmune insulin syndrome in patients with diabetes mellitus, characterized by frequent hypoglycemias in the presence of autoantibodies to insulin Metabolism and nutrition disorders Very rare Hypoglycemia (due to improved glucose absorption), symptoms of which include dizziness, increased sweating, headache, and visual disturbances Nervous system disorders Very rare Change or disturbance of taste sensations, "flushes," seizures Eye disorders Very rare Diplopia, blurred vision Heart disorders Frequency unknown Chest pain, tachycardia upon rapid administration of the drug Vascular disorders Very rare Thrombophlebitis Gastrointestinal disorders Common Nausea, vomiting Very rare Abdominal pain, diarrhea Liver and biliary tract disorders Very rare Increased activity of "liver" enzymes General disorders and administration site conditions Very rare Burning sensation at the injection site Frequency unknown Allergic reactions at the injection site - irritation, hyperemia, or swelling Others Very rare Spontaneous increase in intracranial pressure (feeling of heaviness in the head), difficulty breathing, and weakness observed with rapid intravenous administrationSymptoms Headache, nausea, vomiting. In severe cases (with the use of thioctic acid at a dose of 10-40 g): psychomotor agitation or altered consciousness, generalized seizures, significant disturbance of acid-base balance, lactic acidosis, hypoglycemia (up to the development of coma), acute necrosis of skeletal muscles, disseminated intravascular coagulation syndrome (DIC syndrome), hemolysis, suppression of bone marrow activity, multiple organ failure. Treatment In case of suspected thioctic acid intoxication (for example, administration of more than 80 mg per kg of body weight), emergency hospitalization and immediate measures in accordance with the general principles accepted for accidental poisoning are recommended. Symptomatic therapy. Treatment of generalized seizures, lactic acidosis, and other life-threatening consequences of intoxication should be conducted according to the principles of modern intensive care. There is no specific antidote. Hemodialysis, hemoperfusion, or filtration methods with forced removal of thioctic acid are ineffective.Since thioctic acid is capable of forming chelate complexes with metals, it should be avoided in combination with preparations containing metals (e.g., iron, magnesium, calcium preparations). The simultaneous use of thioctic acid with cisplatin reduces the effectiveness of cisplatin. Thioctic acid forms poorly soluble complex compounds with sugar molecules. Thioctic acid is incompatible with solutions of dextrose (glucose), fructose, Ringer's solution, as well as with solutions that react with disulfide or SH groups. When used simultaneously with insulin or oral hypoglycemic agents, an enhancement of the hypoglycemic effect is observed. Ethanol significantly reduces the therapeutic effectiveness of thioctic acid. The only solvent for the preparation can be a 0.9% sodium chloride solution. It enhances the anti-inflammatory action of glucocorticoids.

Show original (Russian)

Частота развития нежелательных явлений представлена в соответствии с классификацией, рекомендованной Всемирной Организацией Здравоохранения: очень часто (? 1/10), часто (? 1/100 и < 1/10), нечасто (? 1/1000 и < 1/100), редко (? 1/10000 и < 1/1000), очень редко (< 1/10000), включая отдельные сообщения, частота неизвестна (частота не может быть определена на основе имеющихся данных). Корреляции частоты возникновения побочных эффектов с полом или возрастом пациентов не наблюдается. Системно-органный класс, заболевания Частота развития Нежелательные явления Нарушения со стороны крови и лимфатической системы Очень редко Петехиальные кровоизлияния в слизистые оболочки, кожу; тромбоцитопатия, геморрагическая сыпь (пурпура), гипокоагуляция Нарушения со стороны иммунной системы Очень редко Аллергические реакции - кожная сыпь, экзема, крапивница, кожный зуд Частота неизвестна Анафилактический шок, аутоиммунный инсулиновый синдром у пациентов с сахарным диабетом, который характеризуется частыми гипогликемиями в условиях наличия аутоантител к инсулину Нарушения со стороны обмена веществ и питания Очень редко Гипогликемия (из-за улучшения усвоения глюкозы), симптомы которой включают головокружение, повышенное потоотделение, головную боль и нарушение зрения Нарушения со стороны нервной системы Очень редко Изменение или нарушение вкусовых ощущений, «приливы», судороги Нарушения со стороны органа зрения Очень редко Диплопия, нечеткость зрения Нарушения со стороны сердца Частота неизвестна Боль в области сердца, тахикардия при быстром введении препарата Нарушения со стороны сосудов Очень редко Тромбофлебит Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта Часто Тошнота, рвота Очень редко Боль в животе, диарея Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей Очень редко Повышение активности «печеночных» ферментов Общие расстройства и нарушения в месте введения Очень редко Чувство жжения в месте введения Частота неизвестна Аллергические реакции в месте введения - раздражение, гиперемия или припухлость Прочие Очень редко При быстром внутривенном введении наблюдалось самопроизвольно проходящее повышение внутричерепного давления (чувство тяжести в голове), затруднение дыхания и слабостьСимптомы Головная боль, тошнота, рвота. В тяжелых случаях (при применении тиоктовой кислоты в дозе (10-40 г): психомоторное возбуждение или помутнение сознания, генерализованные судороги, выраженное нарушение кислотно-щелочного равновесия, лактоацидоз, гипогликемия (вплоть до развития комы), острый некроз скелетных мышц, синдром диссеминированного внутрисосудистого свертывания (ДВС-синдром), гемолиз, подавление деятельности костного мозга, полиорганная недостаточность. Лечение При подозрении на интоксикацию тиоктовой кислотой (например, введение более 80 мг на 1 кг массы тела) рекомендуется экстренная госпитализация и немедленное принятие мер в соответствии с общими принципами, принятыми при случайном отравлении. Терапия симптоматическая. Лечение генерализованных судорог, лактоацидоза и других угрожающих жизни последствий интоксикации должно проводиться в соответствии с принципами современной интенсивной терапии. Специфического антидота нет. Гемодиализ, гемоперфузия или методы фильтрации с принудительным выведением тиоктовой кислоты не эффективны.Поскольку тиоктовая кислота способна образовывать хелатные комплексы с металлами, следует избегать совместного назначения с препаратами, содержащими металлы (например, препаратами железа, магния, кальция). Одновременное применении тиоктовой кислоты с цисплатином снижает эффективность цисплатина. С молекулами сахаров тиоктовая кислота образует плохо растворимые комплексные соединения. Тиоктовая кислота несовместима с растворами декстрозы (глюкозы), фруктозы, Рингера, а также с растворами, реагирующими с дисульфидными или SH-группами. При одновременном применении с инсулином или пероральными гипогликемическими препаратами наблюдается усиление гипогликемического эффекта. Этанол значительно снижает терапевтическую эффективность тиоктовой кислоты. Растворителем для препарата может служить только 0,9 % раствор натрия хлорида. Усиливает противовоспалительное действие глюкокортикостероидов.

Pharmacology

Thioctic (alpha-lipoic) acid is an endogenous antioxidant with both direct (binding free radicals) and indirect actions (promoting the restoration of intracellular glutathione levels and increasing superoxide dismutase activity). As a coenzyme of mitochondrial multi-enzyme complexes, it participates in the oxidative decarboxylation of pyruvic acid and alpha-keto acids. It helps to reduce blood plasma glucose concentration and increase glycogen concentration in the liver, as well as overcome insulin resistance. Biochemically, it is similar to B vitamins. It exhibits hepatoprotective, hypolipidemic, hypocholesterolemic, and hypoglycemic effects. It improves neuron trophism. In diabetes, thioctic acid reduces the formation of advanced glycation end products, improves endoneural blood flow, and increases glutathione levels to physiological values, which ultimately leads to improved functional status of peripheral nerve fibers in diabetic neuropathy. By participating in fat metabolism, thioctic acid increases the biosynthesis of phospholipids, particularly phosphoinositides, restoring damage to cell membranes; it normalizes energy metabolism and nerve impulse conduction. Thioctic acid eliminates the toxic effects of alcohol metabolites (acetaldehyde, pyruvic acid), reduces excessive formation of free oxygen radical molecules, decreases endoneural hypoxia and ischemia, alleviating the manifestations of polyneuropathy such as paresthesia, burning sensations, pain, and numbness in the limbs. Thus, thioctic acid exerts antioxidant and neurotrophic effects, improving lipid and carbohydrate metabolism.

Absorption and Distribution
When administered intravenously, alpha-lipoic acid at a dose of 600 mg reaches a maximum plasma concentration of approximately 20 mcg/ml after 30 minutes, with an area under the concentration-time curve (AUC) of about 5 mcg/h/ml.
The volume of distribution is approximately 450 ml/kg. Bioavailability is 30%. Alpha-lipoic acid exhibits a "first-pass" effect through the liver.

Metabolism and Excretion
Metabolite formation occurs through the oxidation of the side chain and conjugation. Alpha-lipoic acid and its metabolites are primarily excreted by the kidneys as metabolites (80-90%), with a small amount excreted unchanged. The half-life (T1/2) is approximately 25 minutes. The total plasma clearance is 10-15 ml/min/kg.

Show original (Russian)

Тиоктовая (?-липоевая) кислота - эндогенный антиоксидант прямого (связывает свободные радикалы) и непрямого действия (способствует восстановлению внутриклеточного уровня глутатиона и повышению активности супероксиддисмутазы) действия. В качестве кофермента митохондриальных мультиферментных комплексов участвует в окислительном декарбоксилировании пировиноградной кислоты и ?-кетокислот. Способствует снижению концентрации глюкозы в плазме крови и увеличению концентрации гликогена в печени, а также преодолению инсулинорезистентности. По характеру биохимического действия близка к витаминам группы В. Оказывает гепатопротекторное, гиполипидемическое, гипохолестеринемическое, гипогликемическое действие. Улучшает трофику нейронов. При сахарном диабете тиоктовая кислота уменьшает образование конечных продуктов гликирования, улучшает эндоневральный кровоток, повышает содержание глутатиона до физиологического значения, что в результате приводит к улучшению функционального состояния периферических нервных волокон при диабетической нейропатии. Благодаря участию в метаболизме жиров, тиоктовая кислота увеличивает биосинтез фосфолипидов, в частности фосфоинозитидов, восстанавливая повреждения клеточных мембран; нормализует энергетический обмен и проведение нервных импульсов. Тиоктовая кислота устраняет токсическое влияние метаболитов алкоголя (ацетальдегида, пировиноградной кислоты), уменьшает избыточное образование молекул свободных кислородных радикалов, уменьшает эндоневральную гипоксию и ишемию, ослабляя проявления полинейропатии в виде парестезии, ощущения жжения, боли и онемения конечностей. Таким образом, тиоктовая кислота оказывает антиоксидантное, нейротрофическое действие, улучшает липидный и углеводный обмен.

Всасывание и распределение
При внутривенном введении тиоктовой кислоты в дозе 600 мг максимальная концентрация в плазме крови через 30 минут составляет около 20 мкг/мл, площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) около 5 мкг/ч/мл.
Объем распределения - около 450 мл/кг. Биодоступность - 30%. Тиоктовая кислота обладает эффектом «первого прохождения» через печень.
Метаболизм и выведение
Образование метаболитов происходит в результате окисления боковой цепи и конъюгирования. Тиоктовая кислота и ее метаболиты выводятся почками преимущественно в виде метаболитов (80-90%), в небольшом количестве - в неизменном виде. Период полувыведения (Т1/2) около 25 минут. Общий плазменный клиренс составляет 10-15 мл/мин/кг.

Properties