film-coated tablets

Thioctic acid

Thioctic Acid 600 mg 30 coated tablets

Name: Thioctic Acid 600 mg 30 coated tablets - RuPills
SKU: 75778
Price: 16.86 USD
Availability: InStock

film-coated tablets

SKU 75778

$16.86

In stock

Tracked shipping to United States — 1–3 weeks↗

Same active ingredient

Other products with Thioctic acid

All packagings

Thioctic Acid 300 mg 30 tablets, film-coated

2 options · from $10.79

Cheapest option
Thioctic Acid 300 mg 30 tablets, film-coated
Price
$10.79
Selected · use button above
Thioctic Acid 600 mg 30 coated tablets
Price
$16.86

Manufacturer leaflet

What's on the package insert

Facts from the printed manufacturer leaflet. Sections vary by drug — we only show what's actually in the box.

Indications

Diabetic polyneuropathy; alcoholic polyneuropathy.

Show original (Russian)

Диабетическая полинейропатия, алкогольная полинейропатия.

How to use

The medication is taken orally at a dose of 600 mg (1 tablet of 600 mg or 2 tablets of 300 mg) once a day. The medication should be taken on an empty stomach, 30 minutes before breakfast, without chewing and with a sufficient amount of water. In severe cases, treatment begins with the administration of thioctic acid in parenteral forms for 2-4 weeks, after which the patient is switched to oral forms of thioctic acid. The duration of the treatment course and the need for its repetition are determined by the physician.

Show original (Russian)

Препарат применяют внутрь по 600 мг (1 таблетка по 600 мг или 2 таблетки по 300 мг) 1 раз в день. Препарат принимают натощак, за 30 минут до завтрака, не разжевывая и запивая достаточным количеством воды. В тяжелых случаях лечение начинают с назначения препаратов тиоктовой кислоты в лекарственных формах для парентерального введения в течение 2-4 недель, затем пациента переводят на лечение пероральными формами препаратов тиокотовой кислоты. Продолжительность курса лечения и необходимость его повторения определяется врачом.

Composition

1 tablet 600 mg contains:
Active ingredient: thioctic acid 600.00 mg.
Excipients: microcrystalline cellulose - 330.00 mg, lactose monohydrate - 120.00 mg, sodium croscarmellose - 48.00 mg, povidone K-25 - 42.00 mg, colloidal silicon dioxide - 36.00 mg, magnesium stearate - 24.00 mg.
Coating
Opadry OY-S-22898 yellow (hydroxypropyl methylcellulose - 13.194 mg, titanium dioxide - 7.8268 mg, sodium lauryl sulfate - 1.4192 mg, liquid paraffin - 1.352 mg, yellow quinoline dye - 0.15 mg, sunset yellow dye - 0.058 mg) - 24.00 mg, liquid paraffin - 6.00 mg.

Oval biconvex tablets coated with a pale yellow film, with a score on one side; slight surface roughness is permissible; upon breaking, the core is visible, ranging from light yellow to light yellow with a brownish tint, and the presence of specks of white and nearly white color alongside specks of darker color is permissible.

Show original (Russian)

1 таблетка 600 мг содержит:
Действующее вещество: тиоктовая кислота 600,00 мг.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 330,00 мг, лактозы моногидрат - 120,00 мг, кроскармеллоза натрия - 48,00 мг, повидон К-25 - 42,00 мг, кремния диоксид коллоидный - 36,00 мг, магния стеарат - 24,00 мг.
Оболочка
Опадрай OY-S-22898 желтый (гипромеллоза - 13.194 мг, титана диоксид - 7,8268 мг, натрия лаурилсульфат - 1,4192 мг, парафин жидкий - 1,352 мг, краситель хинолиновый желтый - 0,15 мг, краситель солнечный закат желтый - 0,058 мг) - 24,00 мг, парафин жидкий - 6,00 мг.

Овальные двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой бледно-желтого цвета, с риской на одной стороне, допускается незначительная шероховатость поверхности; на изломе видно ядро от светло-желтого до светло-желтого с коричневатым оттенком цвета, допускается наличие вкраплений белого и почти белого цвета наряду с вкраплениями более темного цвета.

Contraindications & warnings

• Hypersensitivity to thioctic acid or any of the excipients of the product.

• Pregnancy, breastfeeding period (insufficient experience with the use of the product).

• Children under 18 years of age (efficacy and safety have not been established).
Pregnancy and lactation:
The use of thioctic acid during pregnancy is contraindicated due to insufficient experience with its use.
Reproductive toxicity studies have not identified risks regarding effects on fetal development or any embryotoxic properties of the product.
It is unknown whether thioctic acid passes into breast milk. If the product needs to be used during breastfeeding, breastfeeding should be discontinued.

Alcohol consumption reduces the effectiveness of treatment with Thioctic Acid; therefore, patients undergoing therapy with Thioctic Acid should refrain from consuming alcohol throughout the entire treatment course and, if possible, during breaks between courses.

Alcohol consumption during treatment with Thioctic Acid is also a risk factor for the development and progression of neuropathy.

Patients with diabetes mellitus require constant monitoring of blood glucose levels, especially at the initial stage of therapy. In some cases, it may be necessary to reduce the dose of insulin or oral hypoglycemic agents to avoid the development of hypoglycemia.

Simultaneous food intake may hinder the absorption of Thioctic Acid.

The consumption of dairy products is not recommended during treatment (due to their calcium content). The interval between taking Thioctic Acid and consuming dairy products should be at least 2 hours.

Several cases of autoimmune insulin syndrome have been reported in patients with diabetes mellitus during treatment with Thioctic Acid, characterized by frequent hypoglycemic episodes in the presence of autoantibodies to insulin. The possibility of developing autoimmune insulin syndrome is determined by the presence of HLA-DRB1 *0406 and HLA-DRB1 *0403 haplotypes in patients.

Effect on the ability to drive vehicles and operate machinery:

The effect on the ability to drive vehicles and operate machinery has not been specifically studied. Caution should be exercised when driving vehicles and engaging in potentially dangerous activities that require increased attention and quick psychomotor reactions.

Show original (Russian)

• Повышенная чувствительность к тиоктовой кислоте и любому из вспомогательных веществ препарата.

• Беременность, период грудного вскармливания (отсутствует достаточный опыт применения препарата).

• Детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения не установлены).
Беременность и лактация:
Применение тиоктовой кислоты во время беременности противопоказано в связи с отсутствием достаточного опыта применения.
Исследования репродуктивной токсичности не выявили рисков отношении влияния на развитие плода и каких-либо эмбриотоксических свойств препарата.
Неизвестно, проникает ли тиоктовая кислота в материнское молоко. При необходимости применения препарата в период грудного вскармливания, грудное вскармливание необходимо прекратить.

Прием алкоголя снижает эффективность лечения препаратом, поэтому пациентам в период терапии препаратом Тиоктовая кислота следует воздержаться от употребления алкоголя в течение всего курса лечения, а также, по возможности, в перерывах между курсами.
Употребление алкоголя во время лечения тиоктовой кислотой также является фактором риска развития и прогрессирования нейропатии.
У пациентов с сахарным диабетом необходим постоянный контроль концентрации глюкозы в крови, особенно на начальной стадии терапии. В некоторых случаях необходимо уменьшить дозу инсулина или перорального гипогликемического препарата, чтобы избежать развития гипогликемии.
Одновременный прием пищи может препятствовать всасыванию тиоктовой кислоты.
При приеме препарата употребление молочных продуктов не рекомендуется (из-за содержания в них кальция). Интервал между приемом тиоктовой кислоты и употреблением молочных продуктов должен составлять не менее 2 ч.
Описано несколько случаев развития аутоимунного инсулинового синдрома у пациентов с сахарным диабетом на фоне лечения тиоктовой кислотой, который характеризовался частыми гипогликемиями в условиях наличия аутоантител к инсулину. Возможность развития аутоиммунного инсулинового синдрома определяется наличием у пациентов гаплотипов HLA-DRB1 *0406 и HLA-DRB1 *0403.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами специально не изучалось. Необходимо соблюдать осторожность при вождении транспортных средств и занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Side effects, overdose & interactions

The frequency of side effects is classified according to WHO: very common (1/10); common (1/100 to

Symptoms: headache, nausea, vomiting.
In the case of acute overdose (when using 10-40 g), serious signs of intoxication may be observed (generalized convulsive seizures; significant disturbances in acid-base balance leading to lactic acidosis; hypoglycemic coma; severe coagulopathy sometimes resulting in fatal outcomes).
In case of suspected significant overdose of the drug (doses equivalent to more than 10 tablets for adults or more than 50 mg/kg body weight for children), immediate hospitalization is necessary.
Treatment: symptomatic (including gastric lavage, administration of activated charcoal), if necessary - anticonvulsant therapy, measures to maintain vital functions. There is no specific antidote. Hemodialysis is not effective.

When tiotic acid is used simultaneously with cisplatin, a decrease in the effectiveness of cisplatin is observed.
Tiotic acid binds metals, so it should not be used concurrently with preparations containing metals (for example, iron, magnesium, calcium), as well as dairy products (due to their calcium content); the interval between taking such preparations and tiotic acid should be at least 2 hours.
When tiotic acid is used simultaneously with insulin or oral hypoglycemic agents, their effects may be enhanced.
Tiotic acid enhances the anti-inflammatory action of glucocorticoids. Ethanol and its metabolites weaken the action of tiotic acid.

Show original (Russian)

Частота возникновения побочных эффектов приведена в соответствие с классификацией ВОЗ: очень часто 1/10); часто 1/100 до

Симптомы: головная боль, тошнота, рвота.
В случае острой передозировки (при применении 10-40 г) могут отмечаться серьезные признаки интоксикации (генерализованные судорожные припадки; выраженные нарушения кислотно-щелочного баланса, ведущие к лактоацидозу; гипогликемическая кома; тяжелые нарушения свертываемости крови, приводящие иногда к фатальному исходу).
При подозрении на существенную передозировку препарата (дозы, равнозначные более 10 таблеткам для взрослого или более 50 мг/кг массы тела для ребенка) необходима немедленная госпитализация.
Лечение: симптоматическое (включая промывание желудка, прием активированного угля), при необходимости - противосудорожная терапия, меры по поддержанию жизненно важных функций. Специфического антидота нет. Гемодиализ не эффективен.

При одновременном применении тиоктовой кислоты и цисплатина отмечается снижение эффективности цисплатина.
Тиоктовая кислота связывает металлы, поэтому ее не следует применять одновременно с препаратами, содержащими металлы (например, препаратами железа, магния, кальция), а также молочными продуктами (из-за содержания в них кальция); интервал между приемом таких препаратов и тиоктовой кислотой должен составлять не менее 2 ч.
При одновременном применении тиоктовой кислоты и инсулина или пероральных гипогликемических препаратов их действие может усиливаться.
Тиоктовая кислота усиливает противовоспалительное действие глюкокортикостероидов. Этанол и его метаболиты ослабляют действие тиоктовой кислоты.

Pharmacology

Thioctic (alpha-lipoic) acid is an endogenous antioxidant with both direct (binding free radicals) and indirect actions. It acts as a coenzyme in the decarboxylation reactions of alpha-keto acids. It helps to reduce glucose concentration in blood plasma and increases glycogen concentration in the liver; it also decreases insulin resistance, participates in the regulation of carbohydrate and lipid metabolism, and stimulates cholesterol metabolism. Due to its antioxidant properties, thioctic acid protects cells from damage caused by their breakdown products, reduces the formation of advanced glycation end products in nerve cells in diabetes, improves microcirculation and endoneural blood flow, and increases the physiological levels of the antioxidant glutathione. By reducing glucose concentration in blood plasma, it affects alternative glucose metabolism in diabetes, decreases the accumulation of pathological metabolites in the form of polyols, thereby reducing edema of nerve tissue. Through its involvement in fat metabolism, thioctic acid increases the biosynthesis of phospholipids, particularly phosphoinositides, which improves the damaged structure of cell membranes; it normalizes energy metabolism and the conduction of nerve impulses. Thioctic acid eliminates the toxic effects of alcohol metabolites (acetaldehyde, pyruvic acid), reduces excessive formation of free oxygen radical molecules, decreases endoneural hypoxia and ischemia, alleviating manifestations of polyneuropathy such as paresthesia, burning sensations, pain, and numbness in the limbs.

Thus, thioctic acid exerts antioxidant, neurotrophic, hypoglycemic effects, and improves lipid metabolism.

Absorption and Distribution
When taken orally, it is rapidly and completely absorbed in the gastrointestinal tract; simultaneous intake with food reduces absorption. Time to reach maximum concentration is 40-60 minutes. It has a "first-pass" effect through the liver.
Bioavailability is 30%. Volume of distribution is approximately 450 ml/kg. Total plasma clearance is 10-15 ml/min.
Metabolism and Excretion
It is metabolized in the liver by oxidation of the side chain and conjugation.
Thioctic acid and its metabolites are excreted by the kidneys (80-90%). Half-life is 25 minutes.

Show original (Russian)

Тиоктовая (альфа-липоевая) кислота - эндогенный антиоксидант прямого (связывает свободные радикалы) и непрямого действия. Является коферментом реакций декарбоксилироваиии альфа-кетокислот. Способствует снижению концентрации глюкозы в плазме крови и увеличению концентрации гликогена в печени, также снижает инсулинорезистентность, участвует в регулировании углеводного и липидного обменов, стимулирует обмен холестерина. Благодаря своим антиоксидантным свойствам, тиоктовая кислота защищает клетки от повреждения их продуктами распада, уменьшает образование конечных продуктов прогрессирующего гликозилирования белков в нервных клетках при сахарном диабете, улучшает микроциркуляцию и эндоневральный кровоток, повышает физиологическое содержание антиоксиданта глутатиона. Способствуя снижению концентрации глюкозы в плазме крови, воздействует на альтернативный метаболизм глюкозы при сахарном диабете, снижает накопление патологических метаболитов в виде полиолов, и, тем самым, уменьшает отек нервной ткани. Благодаря участию в метаболизме жиров, гиоктовая кислота увеличивает биосинтез фосфолипидов, в частности, фосфоинозитидов, благодаря чему улучшает поврежденную структуру клеточных мембран; нормализует энергетический обмен и проведение нервных импульсов. Тиоктовая кислота устраняет токсическое влияние метаболитов алкоголя (ацетальдегида, пировиноградной кислоты), уменьшает избыточное образование молекул свободных кислородных радикалов, уменьшает эндоневральную гипоксию и ишемию, ослабляя проявления нолинейропатии в виде парестезии, ощущения жжения, боли и онемения конечностей.

Таким образом, тиоктовая кислота оказывает антиоксидантное, нейротрофическое, гипогликемическое действие, улучшает метаболизм липидов.

Абсорбция и распределение
При приеме внутрь быстро и полно всасывается в желудочно-кишечном тракте, прием одновременно с пищей снижает абсорбцию. Время достижения максимальной концентрации - 40-60 минут. Обладает эффектом "первого прохождения" через печень.
Биодоступность - 30%. Объем распределения - около 450 мл/кг. Общий плазменный клиренс - 10-15 мл/мин.
Метаболизм и выведение
Метаболизируется в печени путем окисления боковой цепи и конъюгирования.
Тиоктовая кислота и ее метаболиты выводятся почками (80-90%). Период полувыведения - 25 мин.

Properties