film-coated tablets

Tranexamic acid

Tranexam 500 mg 30 pcs. film-coated tablets

Name: Tranexam 500 mg 30 pcs. film-coated tablets - RuPills
SKU: 85491
Price: 25.05 USD
Availability: InStock

SKU 85491

$25.05

In stock

Tracked shipping to United States — 1–3 weeks↗

Same active ingredient

Other products with Tranexamic acid

Manufacturer leaflet

What's on the package insert

Facts from the printed manufacturer leaflet. Sections vary by drug — we only show what's actually in the box.

Indications

Short-term treatment of bleeding associated with increased fibrinolysis in the following pathological conditions:
• Prostatectomy; surgical interventions on the bladder;
• Menorrhagia;
• Nasal bleeding;
• Cone biopsy of the cervix;
• Traumatic hyphema (hemorrhage in the anterior chamber of the eye);
Prevention and treatment of bleeding in patients with hemophilia undergoing minor surgical procedures (including tooth extraction);
Hereditary angioedema (prevention of disease exacerbations). Bleeding during pregnancy.

Show original (Russian)

Краткосрочное лечение кровотечений, связанных с повышенным фибринолизом, при следующих патологических состояниях:
• Простатэктомия; оперативные вмешательства на мочевом пузыре;
• Меноррагия;
• Носовое кровотечение;
• Конизация шейки матки;
• Травматическая гифема (кровоизлияние в переднюю камеру глаза);
Профилактика и лечение кровотечений у пациентов с гемофилией, которые подвергаются малому оперативному вмешательству (в т. ч., экстракция зуба);
Наследственный ангионевротический отек (профилактика обострений заболевания). Кровотечения при беременности

How to use

Orally, regardless of food intake.
Short-term treatment of bleeding caused by increased fibrinolysis: the recommended standard dose of tranexamic acid is 15-25 mg/kg of body weight, averaging 1000-1500 mg 2-3 times a day.
• In prostatectomy and surgical interventions on the bladder: 1000 mg 6 hours before surgery, then 1000 mg 3-4 times a day until the disappearance of macrohematuria. The use of the drug for more than 2 weeks after surgery is not recommended.
• In menorrhagia: the recommended dose is 1000 mg 3 times a day until menorrhagia ceases, but not more than 4 days. In cases of profuse bleeding, the dose may be increased, with the total daily dose not exceeding 4000 mg. Treatment with tranexamic acid should not be initiated until menstrual bleeding occurs. In clinical studies, tranexamic acid was not used for more than three consecutive menstrual cycles.
• In recurrent nasal bleeding: 1000 mg 3 times a day for 7 days.
• After cervical conization surgery: 1500 mg 3 times a day for 12 days post-surgery.
• In traumatic hyphema: 1000-1500 mg 3 times a day (target dose 25 mg/kg of body weight) for 7 days.
Patients with hemophilia: the drug is administered orally at a dose of 25 mg/kg of body weight 2 hours before tooth extraction, followed by 1000-1500 mg 3 times a day for 6-8 days. Coagulation factor VIII or IX preparations should be administered simultaneously.
In hereditary angioedema: 1000-1500 mg 2-3 times a day. If the patient can anticipate an exacerbation of the condition, the drug can be taken intermittently depending on the presence of prodromal symptoms. In other cases, the drug should be taken continuously.
Bleeding during pregnancy: 250-500 mg 3-4 times a day until bleeding stops completely. The average duration of treatment is 7 days.
Use of the drug in special patient groups
Renal function impairment
In patients with mild to moderate renal impairment, dose and frequency of tranexamic acid administration need to be adjusted:
Serum creatinine concentration Glomerular filtration rate (GFR) Tranexamic acid dose Frequency of administration
120-249 µmol/L (1.36-2.82 mg/dL) 60-89 mL/min/1.73m² 15 mg/kg of body weight 2 times a day
250-500 µmol/L (2.83-5.66 mg/dL) 30-59 mL/min/1.73m² 15 mg/kg of body weight 1 time a day
Liver function impairment
In patients with liver impairment, dose adjustment is not required.
Elderly patients
In elderly patients without renal failure, dose adjustment is not required.
Pediatric patients
Data on the efficacy and safety of tranexamic acid in children are limited.
In children, tranexamic acid is prescribed at a dose of 25 mg/kg of body weight 2-3 times a day.
Actions in case of missed dose
If a dose is missed, the next dose should be taken at the scheduled time. A double dose should not be taken after missing a dose.

Show original (Russian)

Внутрь, независимо от приема пищи.
Краткосрочное лечение кровотечений, обусловленных повышенным фибринолизом: рекомендуемая стандартная доза транексамовой кислоты составляет 15-25 мг/кг массы тела, в среднем 1000-1500 мг 2-3 раза в сутки.
• При простатэктомии и оперативных вмешательствах на мочевом пузыре: 1000 мг за 6 ч до операции, затем по 1000 мг 3-4 раз в сутки до исчезновения макрогематурии. Не рекомендуется применение препарата более 2 недель после оперативного вмешательства.
• При меноррагии: рекомендуемая доза составляет 1000 мг 3 раза в сутки до прекращения меноррагии, но не более 4 суток. При профузном кровотечении доза препарата может быть увеличена, при этом общая суточная доза не должна превышать 4000 мг. Лечение транексамовой кислотой не следует начинать до возникновения менструального кровотечения. В клинических исследованиях транексамовая кислота не применялась более трех менструальных циклов подряд.
• При рецидивирующих носовых кровотечениях: по 1000 мг 3 раза в сутки в течение 7 дней.
• После операции конизации шейки матки: по 1500 мг 3 раза в сутки в течение 12 дней после операции.
• При травматической гифеме: по 1000-1500 мг 3 раза в сутки (целевая доза 25 мг/кг массы тела) в течение 7 дней.
Пациенты с гемофилией: препарат назначают внутрь в дозе 25 мг/кг массы тела за 2 ч до экстракции зуба, и затем по 1000-1500 мг 3 раза в сутки в течение 6-8 дней. Следует одновременно назначить препараты факторов свертывания крови VIII или IX.
При наследственном ангионевротическом отеке: по 1000-1500 мг 2-3 раза в день. Если пациент может предвидеть обострение заболевания, препарат можно принимать с перерывами в зависимости от наличия продромальных симптомов. В остальных случаях препарат следует принимать постоянно.
Кровотечения при беременности: 250-500 мг 3-4 раза в сутки до полной остановки кровотечения. Средняя продолжительность курса лечения - 7 дней.
Применение препарата у особых групп пациентов
Нарушение функции почек
У пациентов с легким и умеренным нарушением выделительной функции почек необходима коррекция дозы и кратности приема транексамовой кислоты:
Концентрация креатинина в сыворотке крови Скорость клубочковой фильтрации
(СКФ) Доза транексамовой кислоты
Кратность приема
120-249 мкмоль/л
(1,36-2,82 мг/дл) 60-89 мл/мин/1,73м2 15 мг/кг массы тела 2 раза в сутки
250-500 мкмоль/л
(2,83-5,66 мг/дл) 30-59 мл/мин/1,73м2 15 мг/кг массы тела 1 раз в сутки
Нарушение функции печени
У пациентов с нарушением функции печени коррекция дозы не требуется.
Пожилой возраст
У пожилых пациентов при отсутствии почечной недостаточности коррекция дозы не требуется.
Детский возраст
Данные в отношении эффективности и безопасности применения препаратов транексамовой кислоты у детей ограничены.
У детей транексамовая кислота назначается из расчета 25 мг/кг массы тела 2-3 раза в сутки.
Действия при пропуске приема очередной дозы
При пропуске приема одной дозы необходимо принять следующую дозу препарата в установленное время. Не следует принимать удвоенную дозу препарата после пропуска приема очередной дозы.

Composition

Composition per tablet:
Active ingredient: tranexamic acid 500.0 mg.
Excipients (core): microcrystalline cellulose, hypromellose, sodium carboxymethyl starch, talc, colloidal silicon dioxide, calcium stearate.
Excipients (coating): hypromellose, titanium dioxide, talc, macrogol.

Oblong biconvex tablets coated with a white film. The core is white or white with a creamy or grayish tint when cut in cross-section.

Show original (Russian)

Состав на одну таблетку:
Действующее вещество: транексамовая кислота 500,0 мг.
Вспомогательные вещества (ядро): целлюлоза микрокристаллическая, гипролоза, карбоксиметилкрахмал натрия, тальк, кремния диоксид коллоидный, стеарат кальция.
Вспомогательные вещества (оболочка): гипромеллоза, титана диоксид, тальк, макрогол.

Продолговатые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета. На поперечном разрезе ядро белого или белого с кремоватым или сероватым оттенком цвета.

Contraindications & warnings

• Hypersensitivity to tranexamic acid or other components of the drug;
• Severe chronic renal insufficiency (glomerular filtration rate [GFR] less than 30 mg/ml/1.73m²) due to the risk of accumulation;
• Venous or arterial thrombosis currently or in the past (deep vein thrombosis of the legs, pulmonary artery embolism, thrombosis of intracranial vessels, etc.) when simultaneous anticoagulant therapy is not possible;
• Fibrinolysis due to consumption coagulopathy (hypocoagulable stage of disseminated intravascular coagulation [DIC]);
• History of seizures;
• Acquired color vision deficiency;
• Subarachnoid hemorrhage (due to the risk of brain edema, ischemia, and cerebral infarction);
• Age under 3 years (solid dosage form).

With caution
Tranexamic acid should be used with caution in the following situations:
• Hematuria caused by parenchymal kidney diseases and bleeding from the upper urinary tract (risk of secondary mechanical obstruction of the urinary tract by a blood clot leading to anuria) (See "Special Instructions" section);
• Patients at high risk of thrombosis (history of thromboembolic events or family history of thromboembolic diseases, verified diagnosis of thrombophilia);
• Disseminated intravascular coagulation [DIC];
• Presence of blood in cavities, such as pleural cavity, joint cavities, and urinary tract;
• Patients receiving anticoagulant therapy (experience is limited);
• Simultaneous use of blood coagulation factor II, VII, IX, and X preparations in combination [prothrombin complex] or anti-inhibitor coagulation complex (See "Interactions with Other Medicinal Products" section);
• Treatment of menorrhagia in patients under 15 years of age (experience is limited);
• Female patients taking combined oral contraceptives (due to increased risk of venous thromboembolic complications and arterial thrombosis) (See "Interactions with Other Medicinal Products" section).

Use during pregnancy and breastfeeding
In preclinical studies, tranexamic acid did not exhibit teratogenic effects. Adequate and well-controlled studies on the efficacy and safety of tranexamic acid in pregnant women have not been conducted. Tranexamic acid crosses the placenta and may be present in umbilical blood at concentrations close to those in maternal blood.
Since reproductive function studies in animals do not always predict human responses, tranexamic acid should be used during pregnancy only when absolutely necessary.
Tranexamic acid is excreted in breast milk (the concentration in milk is about 1% of the concentration in maternal plasma). The development of an antifibrinolytic effect in the infant is unlikely. However, caution should be exercised when administering tranexamic acid to breastfeeding mothers.

Patients with hereditary angioedema should consult an ophthalmologist before starting treatment (to assess visual acuity, color vision, and the condition of the fundus). During treatment, regular ophthalmological examinations are necessary (including assessment of visual acuity and color perception, slit lamp examination of the fundus, measurement of intraocular pressure, and evaluation of visual fields). If vision disturbances occur during treatment with tranexamic acid, the medication must be discontinued.

Patients with hereditary angioedema who are receiving tranexamic acid for an extended period require regular laboratory monitoring of liver function.

Tranexamic acid should be used with caution in cases of hematuria caused by parenchymal kidney diseases, as these conditions often lead to intravascular fibrin deposition, which may worsen kidney damage. Additionally, in cases of massive bleeding of any etiology from the upper urinary tract, antifibrinolytic therapy increases the risk of blood clot formation in the renal pelvis and/or ureter, leading to secondary mechanical obstruction of the urinary tract and the development of anuria.

Although clinical studies have not shown a significant increase in the incidence of thrombosis, the risk of thrombotic complications cannot be completely excluded. Cases of venous and arterial thrombosis and thromboembolism have been reported in patients receiving tranexamic acid. Furthermore, cases of central retinal artery occlusion and central retinal vein occlusion have been reported. Several patients developed intracranial thrombosis during treatment with tranexamic acid. Therefore, in patients at high risk for thrombosis (history of thromboembolic complications, family history of thromboembolism, verified diagnosis of thrombophilia), tranexamic acid should be used only in cases of extreme necessity and under strict medical supervision. Prior to the use of tranexamic acid, an examination should be conducted to identify risk factors for thromboembolic complications.

The presence of blood in cavities, such as the pleural cavity, joint cavities, and urinary tract (including renal pelvis and bladder), may lead to the formation of an "insoluble clot" due to extravascular coagulation, which may be resistant to physiological fibrinolysis.

Women with irregular menstrual bleeding should not be prescribed tranexamic acid until the cause of dysmenorrhea is established. If the volume of menstrual bleeding does not adequately decrease during treatment with tranexamic acid, alternative treatment options should be considered.

Data on the efficacy and safety of tranexamic acid for treating menorrhagia in patients under 15 years of age is insufficient; therefore, the medication should be used with caution.

Tranexamic acid should be used cautiously in women taking combined oral contraceptives due to the increased risk of thrombosis (see "Interactions with Other Medicinal Products" section).

In patients with disseminated intravascular coagulation (DIC) syndrome who require treatment with tranexamic acid, therapy should be conducted under careful medical supervision by a physician experienced in treating this condition.

Due to the lack of adequate clinical studies, concomitant use of tranexamic acid with anticoagulants should be carried out under careful monitoring by a specialist experienced in treating coagulation disorders.

If vision disturbances occur during the use of tranexamic acid, the medication should be discontinued and a physician should be consulted.

Effect on the ability to drive vehicles and operate machinery
The effect of tranexamic acid on the speed of psychomotor reactions and the ability to drive vehicles or operate other mechanical devices has not been studied. Tranexamic acid may cause dizziness and vision disturbances, and therefore may affect the ability to engage in potentially dangerous activities that require increased attention and quick psychomotor responses.

Show original (Russian)

• Гиперчувствительность к транексамовой кислоте или другим компонентам препарата;
• Хроническая почечная недостаточность тяжелой степени (скорость клубочковой фильтрации [СКФ] менее 30 мг/мл/1,73м2) в связи с риском кумуляции;
• Венозный или артериальный тромбоз в настоящее время или в анамнезе (тромбоз глубоких вен ног, тромбоэмболия легочной артерии, тромбоз внутричерепных сосудов и др.) при невозможности одновременной терапии антикоагулянтами;
• Фибринолиз вследствие коагулопатии потребления (гипокоагуляционная стадия синдрома диссеминированного внутрисосудистого свертывания [ДВС-синдром]);
• Судороги в анамнезе;
• Приобретенное нарушение цветового зрения;
• Субарахноидальное кровоизлияние (в связи с риском развития отека мозга, ишемии и инфаркта головного мозга);
• Детский возраст до 3 лет (твердая лекарственная форма).
С осторожностью
Транексамовую кислоту следует применять с осторожностью в следующих ситуациях:
• Гематурия, вызванная заболеваниями паренхимы почек, и кровотечения из верхних отделов мочевыводящих путей (риск вторичной механической обструкции мочевыводящих путей сгустком крови с развитием анурии) (См. раздел «Особые указания»);
• Пациенты с высоким риском развития тромбоза (тромбоэмболические события в анамнезе или семейный анамнез тромбоэмболических заболеваний, верифицированный диагноз тромбофилии);
• Синдром диссеминированного внутрисосудистого свертывания [ДВС-синдром]);
• Наличие крови в полостях, например, в плевральной полости, полостях суставов и мочевыводящих путях;
• Пациенты, получающие терапию антикоагулянтами (опыт применения ограничен);
• Одновременное применение препаратов факторов свертывания крови II, VII, IX и X в комбинации [протромбинового комплекса] или антиингибиторного коагулянтного комплекса (См. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»);
• Лечение меноррагий у пациенток в возрасте младше 15 лет (опыт применения ограничен);
• Пациентки, принимающие комбинированные пероральные контрацептивы (в связи с повышенным риском венозных тромбоэмболических осложнений и артериальных тромбозов) (См. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
В доклинических исследованиях транексамовая кислота не оказывала тератогенного воздействия. Адекватные и строго контролируемые исследования эффективности и безопасности применения препаратов транексамовой кислоты у беременных не проводились. Транексамовая кислота проникает через плаценту и может содержаться в пуповинной крови в концентрации, близкой к материнской.
Поскольку исследования репродуктивной функции у животных не всегда позволяют предсказать реакции у человека, транексамовую кислоту следует применять во время беременности только в случае крайней необходимости.
Транексамовая кислота проникает в грудное молоко (концентрация препарата в молоке составляет около 1% от концентрации в плазме крови матери). Развитие антифибринолитического эффекта у младенца маловероятно. Тем не менее, следует соблюдать осторожность при применении транексамовой кислоты у кормящих матерей.

У пациентов с наследственным ангионевротическим отеком перед началом лечения необходима консультация офтальмолога (определение остроты зрения, цветного зрения, состояние глазного дна). В процессе лечения необходимо регулярное офтальмологическое обследование (включающее оценку остроты зрения и цветовосприятия, осмотр глазного дна щелевой лампой, измерение внутриглазного давления, оценку полей зрения). При возникновении нарушений зрения на фоне лечения транексамовой кислотой, препарат необходимо отменить.
У пациентов с наследственным ангионевротическим отеком, длительное время получающих препараты транексамовой кислоты, необходим регулярный лабораторный контроль функции печени.
Препараты транексамовой кислоты следует применять с осторожностью при гематурии, вызванной заболеваниями паренхимы почек, поскольку в этих условиях часто наблюдается внутрисосудистое осаждение фибрина, что может усугубить поражение почек. Кроме того, в случаях массивного кровотечения любой этиологии из верхних мочевыводящих путей, антифибринолитическая терапия повышает риск образования сгустков крови в почечной лоханке и/или мочеточнике и, соответственно, вторичной механической обструкции мочевыводящих путей и развития анурии.
Хотя проведенные клинические исследования не выявили значительного повышения частоты развития тромбозов, однако риск тромботических осложнений не может быть полностью исключен. Описаны случаи развития венозных и артериальных тромбозов и тромбоэмболии у пациентов, получавших транексамовую кислоту. Кроме того, сообщалось о случаях окклюзии центральной артерии сетчатки и центральной вены сетчатки. У нескольких пациентов развился внутричерепной тромбоз на фоне лечения транексамовой кислотой. Соответственно, у пациентов с высоким риском развития тромбоза (тромбоэмболические осложнения в анамнезе, случаи тромбоэмболии у родственников, верифицированный диагноз тромбофилии) следует применять транексамовую кислоту только в случае крайней необходимости и под строгим врачебным контролем. Перед применением транексамовой кислоты следует провести обследование, направленное на выявление факторов риска тромбоэмболических осложнений.
Наличие крови в полостях, например, в плевральной полости, полостях суставов и мочевыводящих путях (в т. ч. в почечных лоханках и в мочевом пузыре) может приводить к образованию в них «нерастворимого сгустка» вследствие внесосудистого свертывания крови, который может быть устойчив к физиологическому фибринолизу.
Пациенткам с нерегулярным менструальным кровотечением не следует назначать транексамовую кислоту до установления причины дисменореи. Если объем менструального кровотечения неадекватно снижается на фоне лечения транексамовой кислотой, необходимо рассмотреть возможность альтернативного лечения.
Данных по эффективности и безопасности применения транексамовой кислоты при лечении меноррагий у пациенток младше 15 лет недостаточно, поэтому препарат следует применять с осторожностью.
Следует с осторожностью применять транексамовую кислоту у женщин, одновременно принимающих комбинированные пероральные контрацептивы, в связи с повышенным риском развития тромбозов (См. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
У пациентов с ДВС-синдромом, которые нуждаются в лечении транексамовой кислотой, терапия должна осуществляться под тщательным контролем врача, имеющего опыт лечения данного заболевания.
В связи с отсутствием адекватных клинических исследований, одновременное применение транексамовой кислоты с антикоагулянтами должно осуществляться под тщательным наблюдением специалиста, имеющего опыт лечения нарушений свертывания крови.
Если на фоне приема транексамовой кислоты отмечается нарушение зрения, необходимо прекратить прием препарата и обратиться к врачу.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
Способность транексамовой кислоты влиять на скорость психомоторных реакций и на способность управлять транспортными или другими механическими средствами не изучалась. Транексамовая кислота может вызывать головокружение и нарушения зрения, и, соответственно, может влиять на способность заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Side effects, overdose & interactions

The frequency of adverse drug reactions is defined according to the WHO classification: very common (>1/10), common (>1/100, ?1/10), uncommon (>1/1000, ?1/100), rare (>1/10000, ?1/1000), very rare (less than 1/10000), frequency unknown (cannot be established from available data).

Gastrointestinal disorders: common - nausea, vomiting, diarrhea (symptoms resolve with dose reduction).

Skin and subcutaneous tissue disorders: rare - skin allergic reactions, including allergic dermatitis.

Eye disorders: rare - vision disturbances, including color perception disorders, retinal vessel thrombosis.

Vascular disorders: rare - thromboembolic complications, significant decrease in blood pressure (usually due to excessively rapid intravenous administration, in exceptional cases after oral intake); very rare - arterial and venous thrombosis of various locations; frequency unknown - acute myocardial infarction, cerebral artery thrombosis, carotid artery thrombosis, stroke, deep vein thrombosis of the legs, pulmonary artery embolism, renal artery thrombosis leading to cortical necrosis and acute renal failure, occlusion of aortocoronary bypass, thrombosis of the central artery and vein of the retina.

Immune system disorders: very rare - hypersensitivity reactions, including anaphylactic shock.

Nervous system disorders: rare - dizziness, seizures (usually with intravenous administration).

There is limited data on overdose cases. One case of overdose has been reported (ingestion of 37 g of tranexamic acid).
Symptoms: dizziness, headache, nausea, vomiting, diarrhea, orthostatic symptoms (including dizziness when transitioning from a horizontal to a vertical position), orthostatic arterial hypotension. In predisposed patients, the risk of thrombosis increases.
Treatment: the antidote is unknown. In case of suspected overdose of tranexamic acid, hospitalization is necessary. In providing assistance, vomiting should be induced, followed by gastric lavage. Activated charcoal reduces the absorption of tranexamic acid when taken orally within the first 1-2 hours after overdose. If the patient is unconscious or has swallowing difficulties, activated charcoal may be administered via a nasogastric tube. Oral or parenteral administration of a large volume of fluids is recommended to enhance renal excretion, forced diuresis, and monitoring of urine output. In some cases, the use of anticoagulants may be justified.

No special clinical studies have been conducted to investigate the interactions of tranexamic acid with other medications.
Tranexamic acid inhibits the pharmacological effect of fibrinolytic (thrombolytic) agents.
Combined oral contraceptives increase the risk of venous thromboembolic complications and arterial thromboses (in particular, ischemic stroke and myocardial infarction). There is no experience with tranexamic acid in women taking combined oral contraceptives. Since tranexamic acid has an antifibrinolytic effect, concurrent use with combined oral contraceptives may lead to an additional increase in the risk of thrombotic complications.
Concurrent use of tranexamic acid with blood coagulation factor II, VII, IX, and X preparations in combination [prothrombin complex] or anti-inhibitor coagulant complex increases the risk of thrombosis.
There may be an increased risk of thrombotic complications (in particular, myocardial infarction) when tranexamic acid is used simultaneously with hydrochlorothiazide, desmopressin, ampicillin-sulbactam, ranitidine, and nitroglycerin.
When used in combination with hemostatic agents, activation of thrombus formation may occur.
Concurrent administration of tranexamic acid with anticoagulants should be conducted under strict medical supervision (experience is limited).

Show original (Russian)

Частота возникновения нежелательных лекарственных реакций определена в соответствии с классификацией ВОЗ: очень часто (>1/10), часто (>1/100, ?1/10), нечасто (>1/1000, ?1/100), редко (>1/10000, ?1/1000), очень редко (менее 1/10000), частота неизвестна (не может быть установлена по имеющимся данным).
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - тошнота, рвота, диарея (симптомы проходят при снижении дозы).
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: редко - кожные аллергические реакции, в т. ч. аллергический дерматит.
Нарушения со стороны органа зрения: редко - нарушения зрения, в т. ч. нарушение цветового восприятия, тромбоз сосудов сетчатки.
Нарушения со стороны сосудов: редко - тромбоэмболические осложнения, выраженное снижение артериального давления (обычно вследствие чрезмерно быстрого внутривенного введения, в исключительных случаях после приема внутрь); очень редко - артериальные и венозные тромбозы различной локализации; частота неизвестна - острый инфаркт миокарда, тромбоз церебральных артерий, тромбоз сонных артерий, инсульт, тромбоз глубоких вен ног, тромбоэмболия легочной артерии, тромбоз почечной артерии с развитием кортикального некроза и острой почечной недостаточности, окклюзия аорто-коронарного шунта, тромбоз центральной артерии и вены сетчатки.
Нарушения со стороны иммунной системы: очень редко - реакции гиперчувствительности, в т. ч. анафилактический шок.
Нарушения со стороны нервной системы: редко - головокружение, судороги (обычно при внутривенном введении).

Имеются ограниченные данные о случаях передозировки. Сообщается об одном случае передозировки (прием внутрь 37 г транексамовой кислоты).
Симптомы: головокружение, головная боль, тошнота, рвота, диарея, ортостатические симптомы (в т. ч., головокружение при переходе из горизонтального в вертикальное положение), ортостатическая артериальная гипотензия. У предрасположенных пациентов повышается риск тромбозов.
Лечение: антидот неизвестен. При подозрении на передозировку транексамовой кислоты необходима госпитализация. При оказании помощи следует вызвать рвоту, затем провести промывание желудка. Активированный уголь снижает абсорбцию транексамовой кислоты при приеме внутрь в течение первых 1-2 ч после передозировки. Если пациент находится в бессознательном состоянии или при нарушении глотания активированный уголь может быть введен через назогастральный зонд. Рекомендуется прием внутрь или парентеральное введение большого количества жидкости для усиления почечной экскреции, форсированный диурез, контроль количества выделяемой мочи. В некоторых случаях может быть оправданным применение антикоагулянтов.

Специальные клинические исследования, посвященные изучению взаимодействий транексамовой кислоты с другими лекарственными средствами, не проводились.
Транексамовая кислота препятствует развитию фармакологического эффекта фибринолитических (тромболитических) препаратов.
Комбинированные пероральные контрацептивы увеличивают риск венозных тромбоэмболических осложнений и артериальных тромбозов (в частности, ишемического инсульта и инфаркта миокарда). Опыт применения транексамовой кислоты у женщин, принимающих комбинированные пероральные контрацептивы, отсутствует. Поскольку транексамовая кислота обладает антифибринолитическим эффектом, одновременное применение с комбинированными пероральными контрацептивами может привести к дополнительному повышению риска тромботических осложнений.
Одновременное применение транексамовой кислоты с препаратами факторов свертывания крови II, VII, IX и X в комбинации [протромбиновым комплексом] или антиингибиторным коагулянтным комплексом повышает риск развития тромбоза.
Возможно повышение риска тромботических осложнений (в частности, инфаркта миокарда) при одновременном применении транексамовой кислоты с гидрохлоротиазидом, десмопрессином, ампициллином-сульбактамом, ранитидином и нитроглицерином.
При сочетанном применении с гемостатическими препаратами возможна активация тромбообразования.
Одновременный прием транексамовой кислоты с антикоагулянтами должен проводиться под строгим контролем врача (опыт применения ограничен).

Pharmacology

Antifibrinolytic agent. Tranexamic acid specifically inhibits the activation of profibrinolysin (plasminogen) and its conversion to fibrinolysin (plasmin). It has local and systemic hemostatic effects in bleeding associated with increased fibrinolysis (platelet disorders, menorrhagia). Additionally, tranexamic acid, by suppressing the formation of kinins and other active peptides involved in allergic and inflammatory reactions, exhibits anti-allergic and anti-inflammatory effects.

Absorption with oral doses in the range of 0.5-2 g is 30-50%. Time to reach maximum concentration when taken orally at 0.5, 1, and 2 g is 3 hours, with maximum concentrations of 5, 8, and 15 µg/ml respectively. Plasma protein binding (with profibrinolysin) is less than 3%.

It is distributed relatively evenly in tissues (exception - cerebrospinal fluid, where the concentration is 1/10 of that in plasma); it crosses the placental barrier and is present in breast milk (about 1% of the concentration in maternal plasma). It is found in seminal fluid, where it reduces fibrinolytic activity but does not affect sperm migration. The initial volume of distribution is 9-12 L. Antifibrinolytic concentration in various tissues is maintained for 17 hours, in plasma for up to 7-8 hours.

A minor portion is metabolized. The concentration-time curve has a three-phase form with a half-life in the terminal phase of 3 hours. Total renal clearance is equal to plasma clearance (7 L/h). It is excreted by the kidneys (main route - glomerular filtration) - more than 95% in unchanged form within the first 12 hours.

Two metabolites of tranexamic acid have been identified: N-acetylated and deaminated derivatives. In cases of impaired kidney function, there is a risk of accumulation of tranexamic acid.

Show original (Russian)

Антифибринолитическое средство. Транексамовая кислота специфически ингибирует активацию профибринолизина (плазминогена) и его превращение в фибринолизин (плазмин). Обладает местным и системным гемостатическим действием при кровотечениях, связанных с повышением фибринолиза (патология тромбоцитов, меноррагии). Также транексамовая кислота за счет подавления образования кининов и других активных пептидов, участвующих в аллергических и воспалительных реакциях, обладает противоаллергическим и противовоспалительным действием.

Абсорбция при пероральном приеме доз в диапазоне 0,5-2 г - 30-50%. Время достижения максимальной концентрации при приеме внутрь 0,5, 1и2г-3ч, максимальная концентрация - 5, 8 и 15 мкг/мл соответственно. Связь с белками плазмы (профибринолизином) - менее 3%.
Распределяется в тканях относительно равномерно (исключение - спинномозговая жидкость, где концентрация составляет 1/10 от плазменной); проникает через плацентарный барьер, в грудное молоко (около 1% от концентрации в плазме матери). Обнаруживается в семенной жидкости, где снижает фибринолитическую активность, но не влияет на миграцию сперматозоидов. Начальный объем распределения - 9-12 л. Антифибринолитическая концентрация в различных тканях сохраняется 17 ч, в плазме - до 7-8 ч.
Метаболизируется незначительная часть. Кривая «концентрация-время» имеет трехфазную форму с периодом полувыведения в конечной фазе - 3 ч. Общий почечный клиренс равен плазменному (7 л/ч). Выводится почками (основной путь - гломерулярная фильтрация) -более 95% в неизмененном виде в течение первых 12 ч.
Идентифицировано 2 метаболита транексамовой кислоты: N-ацетилированное и дезаминированное производное. При нарушенной функции почек существует риск кумуляции транексамовой кислоты.

Properties