enteric-coated capsules

Omeprazole

Ultop 40 mg 28 capsules enteric-coated

Name: Ultop 40 mg 28 capsules enteric-coated - RuPills
SKU: 106185
Price: 13.75 USD
Availability: InStock

enteric-coated capsules

SKU 106185

$13.75

In stock

Tracked shipping to United States — 1–3 weeks↗

Same active ingredient

Other products with Omeprazole

All packagings

Ultop

3 options · from $8.54

Cheapest option
Ultop 10 mg 28 capsules enteric-coated
Price
$8.54
Option 2 of 3
Ultrap 20 mg 28 capsules enteric-coated
Price
$9.82
Selected · use button above
Ultop 40 mg 28 capsules enteric-coated
Price
$13.75

Manufacturer leaflet

What's on the package insert

Facts from the printed manufacturer leaflet. Sections vary by drug — we only show what's actually in the box.

Indications

Adults

• Duodenal ulcer;

• gastric ulcer;

• NSAID-associated ulcers and erosions of the stomach and duodenum;

• eradication of Helicobacter pylori in peptic ulcer disease (in combination with appropriate antibacterial therapy);

• reflux esophagitis;

• symptomatic gastroesophageal reflux disease (GERD);

• dyspepsia associated with increased acidity;

• Zollinger-Ellison syndrome.
Children and adolescents
Children over 2 years old with a body weight of at least 20 kg:

• reflux esophagitis;

• symptomatic GERD.
Children over 4 years old and adolescents:

• duodenal ulcer caused by Helicobacter pylori.

Show original (Russian)

Взрослые

• Язва двенадцатиперстной кишки;

• язва желудка;

• НПВП-ассоциированные язвы и эрозии желудка и двенадцатиперстной кишки;

• эрадикация Helicobacter pylori при язвенной болезни (в комбинации с соответствующей антибактериальной терапией);

• рефлокс-эзофагит;

• симптоматическая гастро-эзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ);

• диспепсия, связанная с повышенной кислотностью;

• синдром Золлингера-Эллисона.
Дети и подростки
Дети старше 2 лет с массой тела не менее 20 кг:

• рефлокс-эзофагит;

• симптоматическая ГЭРБ.
Дети старше 4 лет и подростки:

• язва двенадцатиперстной кишки, вызванная Helicobacter pylori.

How to use

Orally. Capsules are recommended to be taken in the morning before meals or during meals, with a small amount of water. The contents of the capsule should not be chewed. In special cases, if there are difficulties swallowing the whole capsule in adults and children, the contents can be swallowed after opening or dissolving the capsule, or mixed with a slightly acidic liquid (e.g., juice, yogurt). The resulting suspension should be used within 30 minutes. To ensure the full dose is taken, refill the glass with liquid halfway, shake, and drink.

Adults
To ensure the dosing regimen below, the drug Ultop® can be taken in another registered dosage (Ultop®, enteric-coated capsules, 10 mg and 40 mg).

Duodenal Ulcer
Patients with an active duodenal ulcer are recommended to take Ultop® 20 mg once daily. The drug provides rapid relief of symptoms. In most patients, ulcer healing occurs within 2 weeks. In cases where complete healing does not occur within 2 weeks, healing is achieved with a subsequent 2-week course of Ultop®.
Patients with a duodenal ulcer that is poorly responsive to treatment are usually prescribed omeprazole 40 mg once daily. Healing usually occurs within 4 weeks.
To prevent recurrences, patients with a duodenal ulcer are recommended omeprazole 10 mg once daily. If necessary, the dose can be increased to 20-40 mg once daily.

Gastric Ulcer
The recommended dose is Ultop® 20 mg once daily. The drug provides rapid relief of symptoms. In most patients, healing occurs within 4 weeks. In cases where complete healing does not occur after the first course of treatment, a repeat 4-week course is usually prescribed, during which healing is achieved.
Patients with a gastric ulcer that is poorly responsive to treatment are usually prescribed omeprazole 40 mg once daily; healing is usually achieved within 8 weeks.
To prevent recurrences, patients with a gastric ulcer are recommended Ultop® 20 mg once daily. If necessary, the dose can be increased to 40 mg once daily.

NSAID-Associated Ulcers and Erosions of the Stomach and Duodenum
In the presence of NSAID-associated gastric ulcers, duodenal ulcers, or gastroduodenal erosions in patients continuing therapy with non-steroidal anti-inflammatory drugs (NSAIDs) or after its cessation, the recommended dose of Ultop® is 20 mg once daily. The drug provides rapid relief of symptoms, and in most patients, healing occurs within 4 weeks. In those patients who do not achieve healing during the initial therapy period, healing is usually achieved with a repeat 4-week course of the drug.
To prevent ulcers, erosions of the stomach and duodenum, and symptoms of dyspepsia associated with NSAID use, the recommended dose of Ultop® is 20 mg once daily.

Eradication of Helicobacter pylori in Peptic Ulcer Disease (in combination with appropriate antibacterial therapy)
Helicobacter pylori eradication regimens in peptic ulcer disease
Three-component treatment regimen
Ultop® 20 mg, amoxicillin 1 g, and clarithromycin 500 mg. All drugs to be taken twice daily for 1 week
or
Ultop® 20 mg, metronidazole 400 mg (or tinidazole 500 mg), and clarithromycin 250 mg. All drugs to be taken twice daily for 1 week
or
Ultop® 40 mg once daily, along with amoxicillin 500 mg and metronidazole 400 mg three times daily for 1 week.

Two-component treatment regimen
Omeprazole 40-80 mg daily and amoxicillin 1.5 g daily (the dose should be divided) for 2 weeks. During clinical trials, amoxicillin was used at a daily dose of 1.5-3 g, omeprazole 40 mg once daily, and clarithromycin 500 mg three times daily for 2 weeks.
To ensure complete healing, further treatment should be conducted according to the recommendations in the sections "Duodenal Ulcer" and "Gastric Ulcer."
In cases where the Helicobacter pylori test remains positive after treatment, the treatment course may be repeated.

Reflux Esophagitis
The recommended dose is one capsule of Ultop® 20 mg once daily. The drug provides rapid relief of symptoms. In most patients, healing occurs within 4 weeks. In cases where complete healing does not occur after the first course of treatment, a repeat 4-week course is usually prescribed, during which healing is achieved.
Patients with severe reflux esophagitis are recommended to use omeprazole 40 mg once daily; healing usually occurs within 8 weeks.
Patients with reflux esophagitis in remission are prescribed omeprazole 10 mg once daily as long-term maintenance therapy. If necessary, the dose can be increased to 20-40 mg.

Symptomatic GERD
The recommended dose of Ultop® is 20 mg once daily. The drug provides rapid relief of symptoms. A therapeutic effect can be achieved with a daily dose of 10 mg, so individual dose adjustment is not excluded. If symptoms do not disappear after 4 weeks of treatment (Ultop® 20 mg once daily), further examination of the patient is recommended.

Dyspepsia Associated with Increased Acidity
To relieve pain and/or discomfort in the epigastric region, with or without heartburn, Ultop® 20 mg is prescribed once daily. A therapeutic effect can be achieved with a dose of 10 mg once daily, so treatment can start with this dose. If symptoms do not disappear after 4 weeks of treatment (Ultop® 20 mg once daily), further examination of the patient is recommended.

Zollinger-Ellison Syndrome
Patients with Zollinger-Ellison syndrome are prescribed the drug at an individual dose. Treatment continues based on clinical indications for as long as necessary. The recommended starting dose of omeprazole is 60 mg daily. In all patients with severe forms of the disease, as well as in cases where other therapeutic methods have not yielded the desired result, the use of omeprazole has been effective in over 90% of patients at doses of 20-120 mg daily. In cases where the daily dose of omeprazole exceeds 80 mg, the dose should be divided into two parts and taken twice daily.

Children and Adolescents
Reflux Esophagitis and Symptomatic GERD
Children over 2 years of age weighing more than 20 kg are prescribed Ultop® at a dose of 20 mg once daily. If necessary, the dose can be increased to 40 mg once daily. The recommended duration of treatment for reflux esophagitis is 4-8 weeks. The recommended duration of treatment for symptomatic GERD is 2-4 weeks. If symptom control is not achieved after 2-4 weeks of treatment, further examination of the patient is recommended.

Duodenal Ulcer Caused by Helicobacter pylori
When selecting a therapy regimen, official national, regional, and local recommendations regarding microorganism resistance to antibacterial agents, duration of therapy (most often 7 days, but in some cases up to 14 days), and proper use of antibacterial agents should be considered.
Therapy should be conducted under the supervision of a specialist.
For children over 4 years of age, the following treatment regimen is recommended:
Weight Treatment Regimen
15-30 kg Omeprazole 10 mg, amoxicillin 25 mg/kg, and clarithromycin 7.5 mg/kg. All drugs to be taken twice daily for 1 week.
31-40 kg Ultop® 20 mg, amoxicillin 750 mg, and clarithromycin 7.5 mg/kg. All drugs to be taken twice daily for 1 week.
40 kg Ultop® 20 mg, amoxicillin 1 g, and clarithromycin 500 mg. All drugs to be taken twice daily for 1 week.

Special Patient Groups
Patients with Renal Impairment
For patients with renal impairment, dose adjustment is not required.
Patients with Hepatic Impairment
In patients with hepatic impairment, the bioavailability and half-life of omeprazole from plasma increase. Therefore, a dose of 10-20 mg daily is sufficient.
Elderly Patients
For elderly patients, dose adjustment is not required.

Show original (Russian)

Внутрь. Капсулы рекомендуется принимать утром перед едой или во время приема пищи, запивая небольшим количеством воды. Содержимое капсулы нельзя разжевывать.
В особых случаях, при возникновении трудностей с проглатыванием целой капсулы у взрослых и детей, можно проглотить ее содержимое после вскрытия или рассасывания капсулы, а также можно смешать содержимое капсулы со слегка подкисленной жидкостью (например, с соком, йогуртом). Полученная суспензия должна быть использована в течение 30 минут. Чтобы быть уверенным в приеме полной дозы, снова налейте в стакан жидкости наполовину, взболтайте и выпейте.
Взрослые
Для обеспечения нижеприведенного режима дозирования, возможен прием препарата Ультоп® в другой зарегистрированной дозировке (Ультоп®, капсулы кишечнорастворимые, 10 мг и 40 мг).
Язва двенадцатиперстной кишки
Пациентам с активной язвой двенадцатиперстной кишки рекомендуется принимать препарат Ультоп® 20 мг 1 раз в сутки. Препарат обеспечивает быстрое устранение симптомов. У большинства пациентов заживление язвы наступает в течение 2-х недель. В тех случаях, когда в течение 2-х недель полное заживление язвы не наступает, заживление достигается при последующем 2-недельном приеме препарата Ультоп®.
Пациентам с язвой двенадцатиперстной кишки, мало восприимчивой к лечению, обычно назначают омепразол 40 мг 1 раз в сутки. Заживление язвы обычно наступает в течение 4-х недель.
Для предотвращения рецидивов пациентам с язвой двенадцатиперстной кишки рекомендуют омепразол 10 мг 1 раз в сутки. В случае необходимости дозу можно увеличить до 20-40 мг 1 раз в сутки.
Язва желудка
Рекомендуемая доза - препарат Ультоп® 20 мг 1 раз в сутки. Препарат обеспечивает быстрое устранение симптомов. У большинства пациентов излечение наступает в течение 4-х недель. В тех случаях, когда после первого курса приема препарата полное заживление не наступает, обычно назначают повторный 4-недельный курс лечения, в течение которого достигается заживление.
Пациентам с язвой желудка, мало восприимчивой к лечению, обычно назначают омепразол 40 мг 1 раз в сутки; заживление обычно достигается в течение 8 недель.
Для предотвращения рецидивов пациентам с язвой желудка рекомендуют препарат Ультоп® 20 мг 1 раз в сутки. В случае необходимости дозу можно увеличить до 40 мг 1 раз в сутки.
НПВП ассоциированные язвы и эрозии желудка и двенадцатиперстной кишки
При наличии НПВП ассоциированных язв желудка, двенадцатиперстной кишки или гастродуоденальных эрозиях у пациентов с продолжающейся терапией нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП) или после ее прекращения рекомендуемая доза препарата Ультоп® - 20 мг 1 раз в сутки. Препарат обеспечивает быстрое устранение симптомов, у большинства пациентов излечение наступает в течение 4-х недель. У тех пациентов, у которых не произошло излечение в течение начального периода терапии, заживление обычно достигается при повторном 4-х недельном приеме препарата.
Для профилактики язв, эрозий желудка и двенадцатиперстной кишки и симптомов диспепсии, связанных с приемом НПВП, рекомендованная доза препарата Ультоп® - 20 мг 1 раз в сутки.
Эрадикация Helicobacter pylori при язвенной болезни (в комбинации с соответствующей антибактериальной терапией)
Режимы эрадикации Helicobacter pylori при язвенной болезни
Трехкомпонентная схема лечения
Препарат Ультоп® 20 мг, амоксициллин 1 г и кларитромицин 500 мг. Все препараты принимать 2 раза в сутки в течение 1 недели
или
препарат Ультоп® 20 мг, метронидазол 400 мг (или тинидазол 500 мг) и кларитромицин 250 мг. Все препараты принимать 2 раза в сутки в течение 1 недели
или
препарат Ультоп® 40 мг 1 раз в сутки, а также амоксициллин 500 мг и метронидазол 400 мг 3 раза в сутки в течение 1 недели.
Двухкомпонентная схема лечения
Омепразол 40-80 мг ежедневно и амоксициллин 1,5 г ежедневно (дозу следует делить на части) в течение 2-х недель. Во время клинических испытаний применяли амоксициллин в суточной дозе 1,5-3 г, омепразол 40 мг 1 раз в сутки и кларитромицин 500 мг 3 раза в сутки в течение 2-х недель.
Для обеспечения полного заживления дальнейшее лечение проводить в соответствии с рекомендациями в разделах «Язва двенадцатиперстной кишки» и «Язва желудка».
В тех случаях, когда после прохождения курса лечения тест на Helicobacter pylori остается положительным, курс лечения может быть повторен.
Рефлюкс эзофагит
Рекомендуемая доза - по одной капсуле препарата Ультоп® 20 мг 1 раз в сутки. Препарат обеспечивает быстрое устранение симптомов. У большинства пациентов излечение наступает в течение 4-х недель. В тех случаях, когда после первого курса приема препарата полное излечение не наступает, обычно назначают повторный 4-х-недельный курс лечения, в течение которого достигается излечение.
Пациентам с тяжелой формой рефлюкс эзофагита рекомендуется применять омепразол 40 мг 1 раз в сутки, излечение обычно наступает в течение 8 недель.
Пациентам с рефлюкс эзофагитом в стадии ремиссии назначают омепразол 10 мг 1 раз в сутки в виде длительных курсов поддерживающей терапии. В случае необходимости дозу можно увеличить до 20-40 мг.
Симптоматическая ГЭРБ
Рекомендуемая доза препарата Ультоп® - 20 мг 1 раз в сутки. Препарат обеспечивает быстрое устранение симптомов. Терапевтический эффект может достигаться при ежедневной дозе 10 мг, поэтому не исключается индивидуальный подбор дозы. Если после 4-х недель лечения (препарат Ультоп® 20 мг 1 раз в сутки) симптомы не исчезают, рекомендуется дополнительное обследование пациента.
Диспепсия, связанная с повышенной кислотностью
Для облегчения болей и/или устранения ощущений дискомфорта в эпигастральной области, с изжогой или без изжоги, назначают препарат Ультоп® 20 мг 1 раз в сутки. Терапевтический эффект может достигаться при дозе 10 мг 1 раз в сутки, поэтому лечение можно начинать с этой дозы. Если после 4-х недель лечения (препарат Ультоп® 20 мг 1 раз в сутки) симптомы не исчезают, рекомендуется дополнительное обследование пациента.
Синдром Золлингера-Эллисона
Пациентам с синдромом Золлингера-Эллисона препарат назначают в индивидуальной дозе. Лечение продолжают по клиническим показаниям настолько долго, насколько это необходимо. Рекомендуемая начальная доза омепразола - 60 мг ежедневно. У всех пациентов с тяжелой формой заболевания, а также в тех случаях, когда другие терапевтические методы не привели к желаемому результату, применение омепразола было эффективным у более 90 % пациентов при приеме 20-120 мг ежедневно. В тех случаях, когда суточная доза омепразола превышает 80 мг, дозу следует делить на две части и принимать 2 раза в сутки.
Дети и подростки
Рефлюкс эзофагит и симптоматическая ГЭРБ
Детям в возрасте старше 2 лет с массой тела более 20 кг назначают препарат Ультоп® в дозе 20 мг 1 раз в сутки. При необходимости возможно увеличение дозы до 40 мг 1 раз в сутки. Рекомендуемая продолжительность лечения в случае рефлюкс эзофагита составляет 4-8 недель. Рекомендуемая продолжительность лечения в случае симптоматической ГЭРБ составляет 2-4 недели. Если после 2-4 недель лечения контроль симптомов заболевания не был достигнут, рекомендуется дополнительное обследование пациента.
Язва двенадцатиперстной кишки, вызванная Helicobacter pylori
При выборе схемы терапии следует учитывать официальные национальные, региональные и местные рекомендации, касающиеся резистентности микроорганизмов к антибактериальным средствам, продолжительности терапии (наиболее часто - 7 дней, но в ряде случаев - до 14 дней) и правильного применения антибактериальных препаратов.
Терапию необходимо проводить под наблюдением специалиста.
Для детей в возрасте старше 4-х лет рекомендуется следующая схема лечения:
Масса тела Схема лечения
15-30 кг Омепразол 10 мг, амоксициллин 25 мг/кг и кларитромицин 7,5 мг/кг.
Все препараты принимать 2 раза в сутки в течение недели.
31-40 кг Препарат Ультоп® 20 мг, амоксициллин 750 мг и кларитромицин 7,5 мг/кг.
Все препараты принимать 2 раза в сутки в течение недели.

40 кг Препарат Ультоп® 20 мг, амоксициллин 1 г и кларитромицин 500 мг.
Все препараты принимать 2 раза в сутки в течение недели.
Особые группы пациентов
Пациенты с нарушением функции почек
Для пациентов с нарушением функции почек коррекция дозы не требуется.
Пациенты с нарушением функции печени
У пациентов с нарушением функции печени биодоступность и Т½ омепразола из плазмы крови увеличиваются. В связи с этим доза 10-20 мг в сутки является достаточной.
Пациенты пожилого возраста
Для пациентов пожилого возраста коррекция дозы не требуется.

Composition

1 enteric-coated capsule contains:
Active ingredient of pellets: omeprazole 40.00 mg
Excipients of pellets: sugar granules [sucrose, starch syrup], hypromellose, magnesium hydroxide carbonate, sucrose, corn starch, sodium lauryl sulfate, methacrylic acid and ethyl acrylate copolymer [1:1], 30% dispersion, talc, macrogol 6000, titanium dioxide, sodium hydroxide
Excipients: talc
Hard gelatin capsules
Body: gelatin, titanium dioxide (E171), iron oxide red dye (E172)
Cap: gelatin, titanium dioxide (E171), iron oxide red dye (E172)

Hard gelatin two-colored capsules: the body of the capsule is brown-pink, the cap of the capsule is light pink. The contents of the capsules are pellets ranging from white to white with a slight yellowish or slightly pinkish tint.

Show original (Russian)

1 капсула кишечнорастворимая содержит:
Действующее вещество пеллет: омепразол 40,00 мг
Вспомогательные вещества пеллет: сахарная крупка [сахароза, патока крахмальная], гипролоза, магния гидроксикарбонат, сахароза, крахмал кукурузный, натрия лаурилсульфат, метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер [1 : 1], 30 % дисперсия, тальк, макрогол 6000, титана диоксид, натрия гидроксид
Вспомогательные вещества: тальк
Твердые желатиновые капсулы
Корпус: желатин, титана диоксид (Е171), краситель железа оксид красный (Е172)
Крышечка: желатин, титана диоксид (Е171), краситель железа оксид красный (Е172)

Твердые желатиновые двухцветные капсулы: корпус капсулы коричнево-розового цвета, крышечка капсулы светло-розового цвета. Содержимое капсул - пеллеты от белого до белого со слегка желтоватым или слегка розоватым оттенком цвета.

Contraindications & warnings

• Known hypersensitivity to omeprazole, substituted benzimidazoles, or other components of the product.

• Simultaneous use with erlotinib, posaconazole.

• Children under 2 years of age.

• Children over 2 years of age for indications other than the treatment of reflux esophagitis and symptomatic GERD.

• Children over 4 years of age for indications other than the treatment of reflux esophagitis, symptomatic GERD, and duodenal ulcer caused by Helicobacter pylori.

• Sucrose/isomaltase deficiency, fructose intolerance, glucose-galactose malabsorption.

With caution
Liver failure, osteoporosis, pregnancy, presence of alarming symptoms (significant weight loss, vomiting, vomiting with blood, swallowing difficulties, changes in stool color (tarry stools), etc. (see the section "Special Instructions")), vitamin B12 (cyanocobalamin) deficiency; as well as simultaneous use with the following medications: atazanavir (the dose of omeprazole should not exceed 20 mg per day), nelfinavir, clopidogrel, digoxin, erlotinib, ketoconazole, itraconazole, posaconazole, warfarin or other vitamin K antagonists, cilostazol, diazepam, phenytoin, as well as other drugs metabolized in the liver involving the isoenzyme CYP2C19, saquinavir, tacrolimus, methotrexate, clarithromycin, voriconazole, rifampicin, St. John's Wort preparations (see the section "Interaction with Other Medications"). - increased sensitivity to omeprazole or other components of the product;

• child age;

• pregnancy;

• lactation period.

Use during pregnancy and breastfeeding
Pregnancy
Research results have shown no adverse effects of omeprazole on the health of pregnant women, the fetus, or the newborn.
The drug Ultop® can be used during pregnancy.
Breastfeeding
Omeprazole passes into breast milk; however, when used in therapeutic doses, the impact on the child is unlikely.

Special instructions
In the presence of any alarming symptoms in the patient (e.g., significant unexplained weight loss, recurrent vomiting, dysphagia, vomiting with blood or melena), as well as in the presence of a gastric ulcer (or suspicion of a gastric ulcer), the possibility of malignant neoplasm should be excluded, as treatment with omeprazole may mask symptoms and delay diagnosis.
Simultaneous use of omeprazole with drugs such as atazanavir and nelfinavir is not recommended.
Research results indicate a pharmacokinetic/pharmacodynamic interaction between clopidogrel (loading dose 300 mg and maintenance dose 75 mg/day) and omeprazole (80 mg/day orally), which leads to a reduction in exposure to the active metabolite of clopidogrel by an average of 46% and a reduction in maximum inhibition of ADP-induced platelet aggregation by an average of 16%. Therefore, simultaneous use of omeprazole and clopidogrel should be avoided (see the section "Interaction with other medicinal products").
Some observational studies suggest that therapy with proton pump inhibitors may slightly increase the risk of osteoporosis-related fractures; however, other similar studies have not noted an increased risk.
In randomized double-blind controlled clinical studies of omeprazole and esomeprazole, including two open-label studies with a treatment duration of over 12 years, no association between fractures due to osteoporosis and the use of proton pump inhibitors was confirmed.
Although a causal relationship between the use of omeprazole/esomeprazole and fractures due to osteoporosis has not been established, patients at risk of developing osteoporosis or fractures should be under appropriate clinical supervision.
In patients receiving omeprazole for at least 3 months, severe hypomagnesemia has been reported, manifesting as symptoms such as fatigue, delirium, seizures, dizziness, and ventricular arrhythmia. In most patients, hypomagnesemia resolved after discontinuation of proton pump inhibitors and administration of magnesium supplements. In patients planned for long-term therapy or those prescribed omeprazole with digoxin or other drugs that may cause hypomagnesemia (e.g., diuretics), plasma magnesium levels should be assessed before starting therapy and monitored periodically during treatment. According to observational studies, proton pump inhibitors may increase the overall risk of fracture by 10-40%. A certain degree of this increase may be attributed to other risk factors. Patients at risk of developing osteoporosis should receive treatment according to current clinical guidelines and should consume adequate amounts of vitamin D and calcium.
Omeprazole, like all medications that reduce gastric acid secretion, may lead to decreased absorption of vitamin B12 (cyanocobalamin). This should be considered for patients with reduced vitamin B12 stores in the body or with risk factors for impaired vitamin B12 absorption during long-term therapy with omeprazole.
Patients who have taken medications that reduce gastric acid secretion for a long time have been more frequently noted to develop glandular cysts in the stomach. These phenomena are due to physiological changes resulting from the inhibition of hydrochloric acid secretion and are subject to regression with continued therapy with omeprazole.
Decreased secretion of hydrochloric acid in the stomach due to proton pump inhibitors or other acid-inhibiting agents leads to increased growth of normal intestinal microflora, which, in turn, may lead to a slight increase in the risk of developing intestinal infections caused by Salmonella spp. and Campylobacter spp., as well as possibly Clostridium difficile in hospitalized patients.
The use of proton pump inhibitors is associated with extremely rare cases of acute interstitial nephritis. In the event of pathological skin changes, especially on exposed areas, accompanied by arthralgia, the patient should seek medical attention immediately. The physician should consider discontinuing the Ultop® drug. In patients with acute interstitial nephritis following previous therapy with a proton pump inhibitor, the risk of developing it during subsequent therapy with other proton pump inhibitors is increased.
Increased levels of CgA in plasma may affect the results of tests conducted for the diagnosis of neuroendocrine tumors. To avoid this influence, treatment with Ultop® should be discontinued at least 5 days before measuring CgA levels in plasma (see the section "Pharmacological properties. Pharmacodynamics"). If CgA and gastrin levels in plasma do not normalize after the initial measurement, a follow-up study should be conducted 14 days after discontinuation of proton pump inhibitor therapy.
Excipients
Sucrose
Patients with rare hereditary fructose intolerance, glucose-galactose malabsorption, or sucrase-isomaltase deficiency should not take this medication.
The capsule of the sorbent, embedded in the bottle cap, should not be swallowed!

Effect on the ability to drive vehicles and operate machinery
There is no data on the effect of omeprazole on the ability to drive vehicles and operate machinery. However, since dizziness, blurred vision, and drowsiness may occur during therapy, caution should be exercised when driving vehicles and operating machinery. Before starting therapy, the presence of a malignant process (especially in the case of a gastric ulcer) should be excluded, as treatment may mask symptoms and delay the correct diagnosis.
In special cases, if difficulties arise in swallowing the whole capsule, its contents can be swallowed after opening or dissolving the capsule, or the contents can be mixed with a slightly acidic liquid (juice, yogurt) and the resulting suspension should be used within 30 minutes.
In usual dosages, the drug does not affect the speed of psychomotor reactions and concentration.

Show original (Russian)

• Известная гиперчувствительность к омепразолу, замещенным бензимидазолам или другим компонентам, входящим в состав препарата.

• Одновременный прием с эрлотинибом, позаконазолом.

• Детский возраст до 2 лет.

• Детский возраст старше 2 лет по другим показаниям, кроме лечения рефлюкс эзофагита и симптоматической ГЭРБ.

• Детский возраст старше 4 лет по другим показаниям, кроме лечения рефлюкс эзофагита, симптоматической ГЭРБ и язвы двенадцатиперстной кишки, вызванной Helicobacter pylori.

• Дефицит сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

С осторожностью
Печеночная недостаточность, остеопороз, беременность, наличие тревожных симптомов (значительное снижение массы тела, рвота, рвота с примесью крови, нарушение глотания, изменение цвета кала (дегтеобразный стул) и др. (см. раздел «Особые указания»)), дефицит витамина В12 (цианокобаламина); а также одновременное применение со следующими препаратами: атазанавир (доза омепразола не должна превышать 20 мг в сутки), нелфинавир, клопидогрел, дигоксин, эрлотиниб, кетоконазол, итраконазол, позаконазол, варфарин или другие антагонисты витамина К, цилостазол, диазепам, фенитоин, а также другие препараты, метаболизирующиеся в печени с участием изофермента CYP2C19, саквинавир, такролимус, метотрексат, кларитромицин, вориконазол, рифампицин, препараты Зверобоя продырявленного (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).- повышенная чувствительность к омепразолу или другим компонентам препарата;

• детский возраст;

• беременность;

• период лактации.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Беременность
Результаты исследований показали отсутствие побочного действия омепразола на здоровье беременных женщин, на плод или на новорожденного.
Препарат Ультоп® может применяться во время беременности.
Период грудного вскармливания
Омепразол проникает в грудное молоко, однако при применении его в терапевтических дозах воздействие на ребенка маловероятно.

Особые указания
При наличии любых тревожных симптомов у пациента (например, таких как значительная спонтанная потеря массы тела, повторная рвота, дисфагия, рвота с примесью крови или мелена), а также при наличии язвы желудка (или при подозрении на язву желудка) следует исключить наличие злокачественного новообразования, поскольку лечение омепразолом может привести к сглаживанию симптоматики и отсрочить постановку диагноза.
Не рекомендуется одновременное применение омепразола с такими препаратами, как атазанавир и нелфинавир.
По результатам исследований отмечено фармакокинетическое/фармакодинамическое взаимодействие между клопидогрелом (нагрузочная доза 300 мг и поддерживающая доза 75 мг/сут) и омепразолом (80 мг/сут внутрь), которое приводит к снижению экспозиции к активному метаболиту клопидогрела в среднем на 46 % и снижению максимального ингибирования АДФ-индуцированной агрегации тромбоцитов в среднем на 16 %. Поэтому следует избегать одновременного применения омепразола и клопидогрела (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
Отдельные наблюдательные исследования указывают на то, что терапия ингибиторами протонного насоса может незначительно повышать риск связанных с остеопорозом переломов, однако в других подобных исследованиях повышение риска не отмечено.
В рандомизированных двойных слепых контролируемых клинических исследованиях омепразола и эзомепразола, включая два открытых исследования с длительностью терапии более 12 лет, не была подтверждена связь переломов на фоне остеопороза с применением ингибиторов протонного насоса.
Хотя причинно-следственная связь применения омепразола/эзомепразола с переломами на фоне остеопороза не установлена, пациенты с риском развития остеопороза или переломов на его фоне должны находиться под соответствующим клиническим наблюдением.
У пациентов, получавших омепразол на протяжении, как минимум, 3-х месяцев, была зарегистрирована тяжелая гипомагниемия, проявляющаяся такими симптомами как утомляемость, бред, судороги, головокружение и желудочковая аритмия. У большинства пациентов гипомагниемия купировалась после отмены ингибиторов протонного насоса и введения препаратов магния. У пациентов, которым планируется длительная терапия или которым назначен омепразол с дигоксином или другими препаратами, способными вызывать гипомагниемию (например, диуретики), следует оценить содержание магния в плазме крови до начала терапии и периодически контролировать его во время лечения. Согласно результатам наблюдательных исследований, ингибиторы протонной помпы могут повышать общий риск перелома на 10-40 %. Определенная степень такого повышения может быть обусловлена другими факторами риска. Пациенты с риском развития остеопороза должны получать лечение в соответствии с действующими клиническими рекомендациями и должны потреблять достаточное количество витамина D и кальция.
Омепразол, как и все лекарственные средства, понижающие секрецию желез желудка, может приводить к снижению всасывания витамина В12 (цианокобаламина). Об этом необходимо помнить в отношении пациентов со сниженным запасом витамина В12 в организме или с факторами риска нарушения всасывания витамина В12 при длительной терапии омепразолом.
У пациентов, принимавших внутрь в течение длительного времени препараты, понижающие секрецию желез желудка, чаще отмечалось образование железистых кист в желудке. Эти явления обусловлены физиологическими изменениями в результате ингибирования секреции соляной кислоты и подвергаются обратному развитию на фоне продолжения терапии омепразолом.
Снижение секреции соляной кислоты в желудке под действием ингибиторов протонной помпы или других кислотоингибирующих агентов приводит к повышению роста нормальной микрофлоры кишечника, что, в свою очередь, может приводить к незначительному увеличению риска развития кишечных инфекций, вызванных бактериями рода Salmonella spp. и Campylobacter spp., а также, вероятно, бактерий Clostridium difficile у госпитализированных пациентов.
Применение ингибиторов протонной помпы связано с крайне редкими случаями ПККВ. В случае возникновения патологических изменений кожи, особенно на открытых ее участках, сопровождающихся артралгией, пациенту следует незамедлительно обратиться за медицинской помощью. Врачу следует рассмотреть вопрос об отмене препарата Ультоп. У пациентов с ПККВ на фоне предшествующей терапии ингибитором протонной помпы увеличен риск ее развития при последующей терапии другими ингибиторами протонной помпы. Повышение концентрации CgA в плазме крови может влиять на результаты исследований, проводимых с целью диагностики нейроэндокринных опухолей. Во избежание данного влияния лечение препаратом Ультоп® следует прекратить не менее чем за 5 дней до определения концентрации CgA (см. раздел «Фармакологические свойства. Фармакодинамика») в плазме крови. Если концентрации CgA и гастрина в плазме крови не нормализовались после начального измерения, следует провести контрольное исследование через 14 дней после прекращения лечения ингибитором протонной помпы.
Вспомогательные вещества
Сахароза
Пациентам с редко встречающейся наследственной непереносимостью фруктозы, глюкозо-галактозной мальабсорбцией или дефицитом сахаразы-изомальтазы не следует принимать этот препарат.
Капсулу гидросорбента, впаянную в крышку флакона, не следует проглатывать!

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
Отсутствуют данные о влиянии омепразола на способность управлять транспортными средствами и механизмами. Однако, в связи с тем, что во время терапии могут наблюдаться головокружение, нечеткость зрения и сонливость, следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами.Перед началом терапии необходимо исключить наличие злокачественного процесса (особенно при язве желудка), т.к. лечение, маскируя симптоматику, может отсрочить постановку правильного диагноза.
В особых случаях, при возникновении трудностей с проглатыванием целой капсулы, можно проглотить ее содержимое после вскрытия или рассасывания капсулы, а также можно смешать содержимое капсулы со слегка подкисленной жидкостью (соком, йогуртом) и использовать полученную суспензию в течение 30 мин.
В обычных дозировках препарат не оказывает влияния на скорость психомоторных реакций и концентрацию внимания.

Side effects, overdose & interactions

Below are the side effects of omeprazole that are not dependent on the dosage regimen, which have been noted during clinical trials and post-marketing use.
To indicate the frequency of occurrence of side effects, the classification recommended by the World Health Organization (WHO) was used: very common (≥ 1/10), common (from ≥ 1/100 to < 1/10), uncommon (from ≥ 1/1000 to < 1/100), rare (from ≥ 1/10000 to < 1/1000), very rare (< 1/10000), frequency unknown (cannot be estimated based on available data). Blood and lymphatic system disorders: rare - leukopenia, thrombocytopenia; very rare - agranulocytosis, pancytopenia. Immune system disorders: rare - hypersensitivity reactions (e.g., fever, angioedema, anaphylactic reaction/anaphylactic shock). Metabolism and nutrition disorders: rare - hyponatremia; frequency unknown - hypomagnesemia, hypocalcemia due to severe hypomagnesemia, hypomagnesemia may be associated with hypokalemia. Psychiatric disorders: uncommon - insomnia; rare - agitation, confusion, depression; very rare - aggression, hallucinations. Nervous system disorders: common - headache; uncommon - dizziness, paresthesia, drowsiness; rare - taste disturbance. Eye disorders: rare - blurred vision. Ear and labyrinth disorders: uncommon - vertigo. Respiratory system, thoracic organs, and mediastinal disorders: rare - bronchospasm. Gastrointestinal disorders: common - abdominal pain, diarrhea, flatulence, nausea/vomiting, constipation, benign glandular polyps in the stomach; rare - dryness of the oral mucosa, stomatitis, gastrointestinal candidiasis; frequency unknown - microscopic colitis. Liver and biliary tract disorders: uncommon - increased activity of "liver" enzymes in the blood plasma; rare - hepatitis (with or without jaundice); very rare - liver failure, encephalopathy in patients with liver disease. Skin and subcutaneous tissue disorders: uncommon - dermatitis, pruritus, skin rash, urticaria; rare - alopecia, photosensitivity, acute generalized exanthematous pustulosis, drug rash with eosinophilia and systemic symptoms (DRESS syndrome); very rare - erythema multiforme, Stevens-Johnson syndrome, toxic epidermal necrolysis; frequency unknown - subacute cutaneous lupus erythematosus (SCLE). Musculoskeletal and connective tissue disorders: uncommon - fractures of the hip, wrist bones, and spine; rare - arthralgia, myalgia; very rare - muscle weakness. Kidney and urinary tract disorders: rare - interstitial nephritis. Reproductive system and breast disorders: very rare - gynecomastia. General disorders and administration site reactions: uncommon - malaise, peripheral edema; rare - increased sweating. Cases of glandular polyp formation in the stomach have been reported in patients taking medications that reduce gastric secretion for an extended period. The polyps are benign and resolve spontaneously while continuing therapy. If side effects not listed in this instruction occur, it is necessary to consult a doctor immediately.Single doses of Ultop® up to 400 mg for oral administration did not cause any severe symptoms. In adults, the intake of 560 mg of omeprazole was associated with moderate intoxication. With an increase in dosage, the rate of drug elimination did not change (first-order kinetics), and specific treatment was not required. Symptoms: dizziness, confusion, apathy, headache, vasodilation, tachycardia, nausea, vomiting, flatulence, diarrhea. Treatment: symptomatic treatment, gastric lavage if necessary, administration of activated charcoal.Effect of omeprazole on the pharmacokinetics of other drugs The reduction of gastric acid secretion during treatment with omeprazole and other proton pump inhibitors may lead to decreased or increased absorption of other drugs whose absorption depends on the acidity of the environment. Similar to other drugs that reduce gastric acidity, treatment with omeprazole may lead to decreased absorption of ketoconazole, itraconazole, posaconazole, and erlotinib, as well as increased absorption of drugs such as digoxin. Concurrent administration of omeprazole at a dose of 20 mg once daily and digoxin increases the bioavailability of digoxin by 10% (the bioavailability of digoxin increased by up to 30% in 20% of patients). Concurrent use of Ultop® with erlotinib or posaconazole is contraindicated (see the "Contraindications" section). It has been shown that omeprazole interacts with some antiretroviral drugs. The mechanisms and clinical significance of these interactions are not always known. An increase in pH during omeprazole therapy may affect the absorption of antiretroviral drugs. Interaction at the level of the CYP2C19 isoenzyme is also possible. When omeprazole is used concurrently with certain antiretroviral drugs, such as atazanavir and nelfinavir, a decrease in their serum concentration is observed during omeprazole therapy. Therefore, concurrent use of omeprazole with antiretroviral drugs such as atazanavir and nelfinavir is not recommended. Concurrent use of omeprazole and saquinavir has been associated with increased concentrations of saquinavir in the serum, while the concentrations of some other antiretroviral drugs remained unchanged. Omeprazole inhibits CYP2C19, the main isoenzyme involved in its metabolism. Concurrent use of omeprazole with other drugs metabolized by the CYP2C19 isoenzyme, such as diazepam, warfarin (R-warfarin), or other vitamin K antagonists, phenytoin, and cilostazol, may lead to slowed metabolism of these drugs. Monitoring of patients taking phenytoin and omeprazole is recommended, and a reduction in the dose of phenytoin may be required. However, concomitant treatment with omeprazole at a daily dose of 20 mg does not affect the concentration of phenytoin in the plasma of patients who have been taking the drug for a long time. When omeprazole is used in patients receiving warfarin or other vitamin K antagonists, monitoring of the international normalized ratio (INR) is necessary; in some cases, a reduction in the dose of warfarin or another vitamin K antagonist may be required. At the same time, concomitant treatment with omeprazole at a daily dose of 20 mg does not lead to changes in coagulation time in patients who have been taking warfarin for a long time. Administration of omeprazole at a dose of 40 mg once daily resulted in an 18% and 26% increase in Cmax and AUC of cilostazol, respectively; for one of the active metabolites of cilostazol, the increase was 29% and 69%, respectively. Research results indicate a pharmacokinetic/pharmacodynamic interaction between clopidogrel (loading dose of 300 mg and maintenance dose of 75 mg/day) and omeprazole (80 mg/day orally), which leads to a 46% reduction in exposure to the active metabolite of clopidogrel and a 16% reduction in maximum inhibition of ADP-induced platelet aggregation. The clinical significance of this interaction is unclear. An increased risk of cardiovascular complications with concurrent use of clopidogrel and proton pump inhibitors, including omeprazole, was not demonstrated in a prospective randomized incomplete study involving more than 3,760 patients receiving placebo or omeprazole at a dose of 20 mg/day alongside clopidogrel and acetylsalicylic acid (ASA) therapy, and was not confirmed by additional non-randomized analysis of clinical outcomes from large prospective randomized studies involving more than 47,000 patients. Results from several observational studies are contradictory and do not provide a definitive answer regarding the presence or absence of an increased risk of thromboembolic cardiovascular complications with concurrent use of clopidogrel and proton pump inhibitors. When clopidogrel is used concurrently with a fixed combination of 20 mg esomeprazole and 81 mg ASA, exposure to the active metabolite of clopidogrel decreased by almost 40% compared to monotherapy with clopidogrel, while the maximum levels of inhibition of ADP-induced platelet aggregation were the same, likely due to the concurrent administration of low-dose ASA. Omeprazole does not affect the metabolism of drugs metabolized by the CYP3A4 isoenzyme, such as cyclosporine, lidocaine, quinidine, estradiol, erythromycin, and budesonide. No interaction of omeprazole with the following drugs has been identified: antacids, caffeine, theophylline, S-warfarin, piroxicam, diclofenac, naproxen, metoprolol, propranolol, and ethanol. Concurrent use of omeprazole and tacrolimus has been associated with increased concentrations of tacrolimus in the serum. In some patients, a slight increase in methotrexate concentration has been noted with concurrent use of proton pump inhibitors. When prescribing high doses of methotrexate, consideration should be given to temporarily discontinuing omeprazole. Effect of drugs on the pharmacokinetics of omeprazole The metabolism of omeprazole involves the isoenzymes CYP2C19 and CYP3A4. Concurrent use of omeprazole and inhibitors of the CYP2C19 and CYP3A4 isoenzymes, such as clarithromycin and voriconazole, may lead to increased concentrations of omeprazole in the plasma due to slowed metabolism of omeprazole. Concurrent use of voriconazole and omeprazole results in more than a twofold increase in the AUC of omeprazole. Due to the good tolerance of high doses of omeprazole, no dose adjustment of omeprazole is required during short-term concurrent use of these drugs. Concurrent administration of omeprazole with amoxicillin or metronidazole does not affect the concentration of omeprazole in the plasma. Drugs that induce the CYP2C19 and CYP3A4 isoenzymes, such as rifampicin and St. John's wort preparations, when used concurrently with omeprazole, may lead to decreased concentrations of omeprazole in the plasma due to accelerated metabolism of omeprazole.

Show original (Russian)

Ниже приведены побочные эффекты, не зависящие от режима дозирования омепразола, которые были отмечены в ходе клинических исследований, а также при пострегистрационном применении.
Для указания частоты встречаемости побочных эффектов была использована классификация частоты развития побочных эффектов, рекомендуемая Всемирной организацией здравоохранения (ВОЗ): очень часто (≥ 1/10), часто (от ≥ 1/100 до < 1/10), нечасто (от ≥ 1/1000 до < 1/100), редко (от ≥ 1/10000 до < 1/1000), очень редко (< 1/10000), частота неизвестна (не может быть оценена на основе имеющихся данных). Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: редко - лейкопения, тромбоцитопения; очень редко - агранулоцитоз, панцитопения. Нарушения со стороны иммунной системы: редко - реакции гиперчувствительности (например, лихорадка, ангионевротический отек, анафилактическая реакция/анафилактический шок). Нарушения метаболизма и питания: редко - гипонатриемия; частота неизвестна - гипомагниемия, гипокальциемия вследствие тяжелой гипомагниемии, гипомагниемия может ассоциироваться с гипокалиемией. Психические нарушения: нечасто - бессонница; редко - возбуждение, спутанность сознания, депрессия; очень редко - агрессия, галлюцинации. Нарушения со стороны нервной системы: часто - головная боль; нечасто - головокружение, парестезия, сонливость; редко - нарушение вкуса. Нарушения со стороны органа зрения: редко - нечеткость зрительного восприятия. Нарушения со стороны органа слуха и лабиринта: нечасто - вертиго. Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: редко - бронхоспазм. Желудочно-кишечные нарушения: часто - боль в животе, диарея, метеоризм, тошнота/рвота, запор, доброкачественные железистые полипы в желудке; редко - сухость слизистой оболочки полости рта, стоматит, кандидоз желудочно-кишечного тракта; частота неизвестна - микроскопический колит. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто - повышение активности «печеночных» ферментов в плазме крови; редко - гепатит (с желтухой или без); очень редко - печеночная недостаточность, энцефалопатия у пациентов с заболеваниями печени. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - дерматит, кожный зуд, кожная сыпь, крапивница; редко - алопеция, фотосенсибилизация, острый генерализованный экзантематозный пустулез, лекарственная сыпь с эозинофилией и системными симптомами (DRESS-синдром); очень редко - мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз; частота неизвестна - подострая кожная красная волчанка (ПККВ). Нарушения со стороны мышечной, скелетной и соединительной ткани: нечасто - перелом бедра, костей запястья и позвоночника; редко - артралгия, миалгия; очень редко - мышечная слабость. Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: редко - интерстициальный нефрит. Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочных желез: очень редко - гинекомастия. Общие нарушения и реакции в месте введения: нечасто - недомогание, периферические отеки; редко - повышенное потоотделение. Сообщалось о случаях образования железистых полипов в желудке у пациентов, принимающих лекарственные препараты, понижающие секрецию желез желудка, в течение длительного промежутка времени. Полипы доброкачественные, проходят самостоятельно на фоне продолжения терапии. В случае появления побочных эффектов, не указанных в данной инструкции, необходимо немедленно обратиться к врачу.Разовые дозы препарата Ультоп® до 400 мг для приема внутрь не вызывали каких-либо тяжелых симптомов. При приеме взрослыми 560 мг омепразола отмечалась умеренная интоксикация. При увеличении дозы скорость элиминации препарата не изменялась (кинетика первого порядка), специфическое лечение при этом не требовалось. Симптомы: головокружение, спутанность сознания, апатия, головная боль, дилатация сосудов, тахикардия, тошнота, рвота, метеоризм, диарея. Лечение: симптоматическое лечение, при необходимости промывание желудка, назначение активированного угля.Влияние омепразола на фармакокинетику других лекарственных препаратов Снижение секреции соляной кислоты в желудке при лечении омепразолом и другими ингибиторами протонного насоса может привести к снижению или повышению абсорбции других препаратов, всасывание которых зависит от кислотности среды. Подобно другим препаратам, снижающим кислотность желудочного сока, лечение омепразолом может привести к снижению всасывания кетоконазола, итраконазола, позаконазола и эрлотиниба, а также повышению всасывания таких препаратов, как дигоксин. Одновременный прием омепразола в дозе 20 мг 1 раз в сутки и дигоксина повышает биодоступность дигоксина на 10 % (биодоступность дигоксина повышалась на величину до 30 % у 20 % пациентов). Одновременный прием препарата Ультоп® с эрлотинибом или позаконазолом противопоказан (см. раздел «Противопоказания»). Было показано, что омепразол взаимодействует с некоторыми антиретровирусными препаратами. Механизмы и клиническое значение этих взаимодействий не всегда известны. Увеличение значения pH на фоне терапии омепразолом может влиять на всасывание антиретровирусных препаратов. Также возможно взаимодействие на уровне изофермента CYP2C19. При одновременном применении омепразола и некоторых антиретровирусных препаратов, таких как атазанавир и нелфинавир, на фоне терапии омепразолом отмечается снижение их концентрации в сыворотке крови. В связи с этим одновременное применение омепразола с антиретровирусными препаратами, такими как атазанавир и нелфинавир, не рекомендуется. При одновременном применении омепразола и саквинавира было отмечено повышение концентрации саквинавира в сыворотке крови, при применении с некоторыми другими антиретровирусными препаратами их концентрация не менялась. Омепразол ингибирует CYP2C19 - основной изофермент, участвующий в его метаболизме. Одновременное применение омепразола с другими препаратами, в метаболизме которых принимает участие изофермент CYP2C19, такими как диазепам, варфарин (R-варфарин) или другие антагонисты витамина К, фенитоин и цилостазол, может привести к замедлению метаболизма этих препаратов. Рекомендуется наблюдение за пациентами, принимающими фенитоин и омепразол, может потребоваться снижение дозы фенитоина. Однако сопутствующее лечение омепразолом в суточной дозе 20 мг не влияет на концентрацию фенитоина в плазме крови у пациентов, длительно принимающих препарат. При применении омепразола у пациентов, получающих варфарин или другие антагонисты витамина К, необходим мониторинг международного нормализованного отношения (МНО); в ряде случаев может понадобиться снижение дозы варфарина или другого антагониста витамина К. В то же время сопутствующее лечение омепразолом в суточной дозе 20 мг не приводит к изменению времени коагуляции у пациентов, длительно принимающих варфарин. Применение омепразола в дозе 40 мг 1 раз в сутки приводило к увеличению Cmax и AUC цилостазола на 18 % и 26 % соответственно; для одного из активных метаболитов цилостазола увеличение составило 29 % и 69 % соответственно. По результатам исследований отмечено фармакокинетическое/фармакодинамическое взаимодействие между клопидогрелом (нагрузочная доза 300 мг и поддерживающая доза 75 мг/сутки) и омепразолом (80 мг/сутки внутрь), которое приводит к снижению экспозиции активного метаболита клопидогрела в среднем на 46 % и снижению максимального ингибирования АДФ-индуцированной агрегации тромбоцитов в среднем на 16 %. Клиническая значимость этого взаимодействия не ясна. Повышение риска сердечно-сосудистых осложнений при одновременном применении клопидогрела и ингибиторов протонного насоса, в том числе омепразола, не было показано в проспективном рандомизированном незавершенном исследовании с участием более 3760 пациентов, получавших плацебо или омепразол в дозе 20 мг/сутки одновременно с терапией клопидогрелом и ацетилсалициловой кислотой (АСК), и не подтверждено дополнительным нерандомизированным анализом клинических исходов масштабных проспективных рандомизированных исследований с участием более 47 000 пациентов. Результаты ряда наблюдательных исследований противоречивы и не дают однозначного ответа о наличии или отсутствии повышенного риска тромбоэмболических сердечно-сосудистых осложнений на фоне одновременного применения клопидогрела и ингибиторов протонного насоса. При применении клопидогрела одновременно с фиксированной комбинацией 20 мг эзомепразола и 81 мг АСК экспозиция к активному метаболиту клопидогрела снизилась почти на 40 % по сравнению с монотерапией клопидогрелом, при этом максимальные уровни ингибирования АДФ-индуцированной агрегации тромбоцитов были одинаковыми, что, вероятно, связано с одновременным приемом АСК в низкой дозе. Омепразол не влияет на метаболизм препаратов, метаболизируемых изоферментом CYP3A4, таких как циклоспорин, лидокаин, хинидин, эстрадиол, эритромицин и будесонид. Не выявлено взаимодействия омепразола со следующими препаратами: антацидные средства, кофеин, теофиллин, S-варфарин, пироксикам, диклофенак, напроксен, метопролол, пропранолол и этанол. При одновременном применении омепразола и такролимуса было отмечено повышение концентрации такролимуса в сыворотке крови. У некоторых пациентов отмечали незначительное повышение концентрации метотрексата на фоне одновременного применения с ингибиторами протонного насоса. При назначении высоких доз метотрексата следует рассмотреть возможность временного прекращения приема омепразола. Влияние лекарственных препаратов на фармакокинетику омепразола В метаболизме омепразола участвуют изоферменты CYP2C19 и CYP3A4. Одновременное применение омепразола и ингибиторов изоферментов CYP2C19 и CYP3A4, таких как кларитромицин и вориконазол, может приводить к повышению концентрации омепразола в плазме крови за счет замедления метаболизма омепразола. Одновременное применение вориконазола и омепразола приводит к более чем двукратному увеличению AUC омепразола. В связи с хорошей переносимостью высоких доз омепразола, при непродолжительном одновременном применении указанных препаратов не требуется коррекции дозы омепразола. Одновременный прием омепразола с амоксициллином или метронидазолом не влияет на концентрацию омепразола в плазме крови. Лекарственные препараты, индуцирующие изоферменты CYP2C19 и CYP3A4, такие как рифампицин и препараты Зверобоя продырявленного, при одновременном применении с омепразолом могут приводить к снижению концентрации омепразола в плазме крови за счет ускорения метаболизма омепразола.

Pharmacology

Mechanism of action: Omeprazole is a weak base. It concentrates in the acidic environment of the secretory canaliculi of the parietal cells in the gastric mucosa, gets activated, and inhibits the proton pump enzyme H+/K+-ATPase. The effect of omeprazole on the final stage of hydrochloric acid production in the stomach is dose-dependent and provides highly effective inhibition of both basal and stimulated secretion of hydrochloric acid, regardless of the stimulating factor.
Pharmacodynamics:
Effect on gastric juice secretion
Omeprazole, when taken orally on a daily basis, provides rapid and effective inhibition of daytime and nighttime hydrochloric acid secretion. Maximum effect is achieved within 4 days of treatment. In patients with duodenal ulcers, omeprazole causes a sustained reduction in 24-hour gastric acidity by at least 80%. This results in a 70% reduction in the average maximum concentration of hydrochloric acid after stimulation with pentagastrin over 24 hours.
In patients with duodenal ulcers, omeprazole, when taken orally on a daily basis, maintains gastric acidity at a pH level of ≥ 3 for an average of 17 hours per day.
The inhibition of hydrochloric acid secretion depends on the area under the concentration-time curve (AUC) of omeprazole, rather than the concentration of the drug in the plasma at any given time.
Effect on Helicobacter pylori
Omeprazole has a bactericidal effect on Helicobacter pylori in vitro. The eradication of Helicobacter pylori when omeprazole is used in conjunction with antibacterial agents is accompanied by rapid symptom relief, a high rate of healing of gastrointestinal mucosal defects, and prolonged remission of peptic ulcer disease, which reduces the likelihood of complications such as bleeding, as effectively as continuous maintenance therapy.
Other effects related to the inhibition of hydrochloric acid secretion
Patients taking drugs that reduce gastric gland secretion for an extended period often experience the formation of glandular cysts in the stomach. The cysts are benign and resolve spontaneously while continuing therapy. These phenomena are due to physiological changes resulting from the inhibition of hydrochloric acid secretion.
The reduction of hydrochloric acid secretion in the stomach due to proton pump inhibitors or other acid-reducing agents leads to an increase in the growth of normal intestinal microflora, which in turn may result in a slight increase in the risk of intestinal infections caused by Salmonella spp. and Campylobacter spp., and in hospitalized patients, possibly also by Clostridium difficile.
During treatment with drugs that reduce gastric gland secretion, serum gastrin concentration increases. As a result of decreased hydrochloric acid secretion, the concentration of chromogranin A (CgA) in the plasma increases. The increase in CgA concentration in the plasma may affect the results of examinations for neuroendocrine tumors (see "Special Instructions" section). To prevent this interference, therapy with proton pump inhibitors should be suspended 5 days prior to the CgA plasma concentration test. If after 5 days the concentrations of gastrin and CgA in the plasma have not returned to normal values, the test should be repeated 14 days after discontinuation of omeprazole.
In children and adult patients who have taken omeprazole for an extended period, an increase in the number of enterochromaffin-like cells has been noted, likely related to the increase in serum gastrin concentration. This phenomenon has no clinical significance.

Absorption and Distribution
Omeprazole is absorbed in the small intestine, usually within 3-6 hours. The bioavailability after oral administration is approximately 60%. Food intake does not affect the bioavailability of omeprazole.
The binding to plasma proteins is about 95%, and the volume of distribution is 0.3 L/kg.

Metabolism
Omeprazole is completely metabolized in the liver. The main enzymes involved in the metabolism are the isoenzymes CYP2C19 and CYP3A4. The resulting metabolites - sulfone, sulfide, and hydroxy-omeprazole - do not significantly affect the secretion of hydrochloric acid.
The total plasma clearance is 0.3-0.6 L/min. The bioavailability of omeprazole increases by approximately 50% upon repeated administration compared to a single dose.

Excretion
The half-life (T½) is about 40 minutes (30-90 minutes). Approximately 80% is excreted as metabolites by the kidneys, while the remainder is eliminated through the intestines.

Special Patient Groups
No significant changes in the bioavailability of omeprazole have been noted in elderly patients or in patients with impaired kidney function. In patients with liver dysfunction, an increase in the bioavailability of omeprazole and a significant decrease in plasma clearance have been observed.

Show original (Russian)

Механизм действия:Омепразол является слабым основанием. Концентрируется в кислой среде секреторных канальцев париетальных клеток слизистой оболочки желудка, активируется и ингибирует протонный насос фермент Н+/К+-АТФазу. Влияние омепразола на последнюю стадию процесса образования соляной кислоты в желудке является дозозависимым и обеспечивает высокоэффективное ингибирование базальной и стимулированной секреции соляной кислоты независимо от стимулирующего фактора.
Фармакодинамика:
Влияние на секрецию желудочного сока
Омепразол при ежедневном применении внутрь обеспечивает быстрое и эффективное ингибирование дневной и ночной секреции соляной кислоты. Максимальный эффект достигается в течение 4 дней лечения. У пациентов с язвой двенадцатиперстной кишки омепразол вызывает устойчивое снижение значения 24-часовой желудочной кислотности не менее чем на 80 %. При этом достигается снижение средней максимальной концентрации соляной кислоты после стимуляции пентагастрином на 70 % в течение 24 часов.
У пациентов с язвой двенадцатиперстной кишки омепразол при ежедневном применении внутрь поддерживает во внутрижелудочной среде значение кислотности на уровне рН ≥ 3 в среднем в течение 17 часов в сутки.
Ингибирование секреции соляной кислоты зависит от площади под кривой «концентрация-время» (AUC) омепразола, а не от концентрации препарата в плазме крови в данный момент времени.
Действие на Helicobacter pylori
Омепразол обладает бактерицидным эффектом на Helicobacter pylori в условиях in vitro. Эрадикация Helicobacter pylori при применении омепразола одновременно с антибактериальными средствами сопровождается быстрым устранением симптомов, высокой степенью заживления дефектов слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта и длительной ремиссией язвенной болезни, что снижает вероятность таких осложнений, как кровотечения, так же эффективно, как и постоянная поддерживающая терапия.
Другие эффекты, связанные с ингибированием секреции соляной кислоты
У пациентов, принимающих препараты, понижающие секрецию желез желудка, в течение длительного промежутка времени чаще отмечается образование железистых кист в желудке. Кисты доброкачественные и проходят самостоятельно на фоне продолжения терапии. Эти явления обусловлены физиологическими изменениями в результате ингибирования секреции соляной кислоты.
Снижение секреции соляной кислоты в желудке под действием ингибиторов протонного насоса или других снижающих кислотность желудка средств приводит к повышению роста нормальной микрофлоры кишечника, что в свою очередь может приводить к незначительному увеличению риска развития кишечных инфекций, вызванных бактериями рода Salmonella spp. и Campylobacter spp., а у госпитализированных пациентов, вероятно, также бактерией Clostridium difficile.
Во время лечения препаратами, понижающими секрецию желез желудка, концентрация гастрина в сыворотке крови повышается. Вследствие снижения секреции соляной кислоты повышается концентрация хромогранина А (CgA) в плазме крови. Повышение концентрации CgA в плазме крови может оказывать влияние на результаты обследований для выявления нейроэндокринных опухолей (см. раздел «Особые указания»). Для предотвращения данного клияния терапию ингибиторами протонного насоса необходимо приостановить за 5 дней до проведения исследования концентрации CgA в плазме крови. Если через 5 дней концентрации гастрина и CgA в плазме крови не вернулись к нормальным значениям, исследование следует повторить через 14 дней после прекращения применения омепразола.
У детей и взрослых пациентов, длительно принимавших омепразол, отмечалось увеличение количества энтерохромаффиноподобных клеток, вероятно, связанное с увеличением концентрации гастрина в сыворотке крови. Клинической значимости данное явление не имеет.

Всасывание и распределение
Омепразол абсорбируется в тонкой кишке обычно в течение 3-6 часов. Биодоступность после приема внутрь составляет приблизительно 60 %. Прием пищи не влияет на биодоступность омепразола.
Связь с белками плазмы крови составляет около 95 %, объем распределения составляет 0,3 л/кг.
Метаболизм
Омепразол полностью метаболизируется в печени. Основные ферменты, участвующие в процессе метаболизма, - изоферменты CYP2C19 и CYP3A4. Образующиеся метаболиты - сульфон, сульфид и гидрокси-омепразол не оказывают значительного влияния на секрецию соляной кислоты.
Общий плазменный клиренс составляет 0,3-0,6 л/мин. Биодоступность омепразола увеличивается приблизительно на 50 % при повторном приеме по сравнению с приемом разовой дозы.
Экскреция
Период полувыведения (Т½) составляет около 40 мин (30-90 мин). Около 80 % выводится в виде метаболитов почками, а остальная часть - через кишечник.
Особые группы пациентов
Не отмечено значительных изменений биодоступности омепразола у пациентов пожилого возраста или у пациентов с нарушением функции почек. У пациентов с нарушением функции печени отмечается увеличение биодоступности омепразола и значительное уменьшение плазменного клиренса.

Properties

Manufacturer: KRKA-RUS LLC
Made in: Russia
Active ingredient: Omeprazole
Drug group: Agents for the treatment of acid-dependent diseases
anti-ulcer agents and agents for the treatment of gastroesophageal reflux disease (GERD)
proton pump inhibitors
Dosage form: enteric-coated capsules
Shipping weight: 38 g
Shelf life: Long shelf life
Keep at: 2–25 °C
SKU: 106185