capsules

Ursodeoxycholic acid

Ursodeoxycholic acid 250 mg 50 pcs blister capsules

Name: Ursodeoxycholic acid 250 mg 50 pcs blister capsules - RuPills
SKU: 91051
Price: 14.34 USD
Availability: InStock

SKU 91051

$14.34

In stock

Tracked shipping to United States — 1–3 weeks↗

Same active ingredient

Other products with Ursodeoxycholic acid

All packagings

Ursodeoxycholic acid 250 mg 50 pcs blister capsules

2 options · from $14.34

Selected · use button above
Ursodeoxycholic acid 250 mg 50 pcs blister capsules
Price
$14.34
Option 2 of 2
Ursodeoxycholic acid 250 mg 100 pcs blister capsules
Price
$24.56

Manufacturer leaflet

What's on the package insert

Facts from the printed manufacturer leaflet. Sections vary by drug — we only show what's actually in the box.

Indications

• dissolution of cholesterol gallstones in the gallbladder;
• biliary reflux gastritis;
• primary biliary cirrhosis of the liver in the absence of signs of decompensation;
• chronic hepatitis of various origins;
• primary sclerosing cholangitis;
• cystic fibrosis;
• non-alcoholic steatohepatitis;
• alcoholic liver disease;
• dyskinesia of the bile ducts.

Show original (Russian)

• растворение холестериновых камней желчного пузыря;
• билиарный рефлюкс-гастрит;
• первичный билиарный цирроз печени при отсутствии признаков декомпенсации;
• хронические гепатиты различного генеза;
• первичный склерозирующий холангит;
• муковисцидоз (кистозный фиброз);
• неалкогольный стеатогепатит;
• алкогольная болезнь печени;
• дискинезия желчевыводящих путей.

How to use

For oral use.
Children and adults weighing less than 47 kg are recommended to use the medication in the form of a suspension.
Dissolution of cholesterol gallstones
The recommended dose is 10 mg of ursodeoxycholic acid per 1 kg of body weight per day, which corresponds to:
Body weight Capsules
up to 60 kg 2
61-80 kg 3
81-100 kg 4
over 100 kg 5
The medication should be taken daily in the evening, before bedtime (do not chew the capsules), with a small amount of liquid.
Duration of treatment is 6-12 months. For the prevention of recurrent cholelithiasis, it is recommended to continue taking the medication for several months after the dissolution of the stones.
Treatment of biliary reflux gastritis
1 capsule of ursodeoxycholic acid daily in the evening before bedtime, without chewing and with a small amount of water.
Treatment course from 10-14 days to 6 months, if necessary - up to 2 years.
Treatment of primary biliary cirrhosis
The daily dose depends on body weight and ranges from 3 to 7 capsules (approximately 14 ± 2 mg of ursodeoxycholic acid per 1 kg of body weight).
In the first 3 months of treatment, the intake of ursodeoxycholic acid 250 mg capsules should be divided into several doses throughout the day. After improvement in liver parameters, the daily dose can be taken once in the evening.
The following regimen is recommended:
Capsules of 250 mg
Body weight Ursodeoxycholic acid, capsules 250 mg
First 3 months of treatment Subsequently
Morning Day Evening Evening
(1 time per day)
47-62 1 1 1 3
63-78 1 1 2 4
79-93 1 2 2 5
94-109 2 2 2 6
Over
110 kg 2 2 3 7
Capsules should be taken regularly, without chewing, with a small amount of liquid.
The use of ursodeoxycholic acid for the treatment of primary biliary cirrhosis may be continued for an unlimited time.
In patients with primary biliary cirrhosis, clinical symptoms may rarely worsen at the beginning of treatment, for example, itching may increase. In this case, treatment should be continued by taking one capsule daily, and then the dosage should be gradually increased, raising the daily dose by one capsule weekly, until the recommended dosing regimen is reached again.
Symptomatic treatment of chronic hepatitis of various origins
The daily dose is 10-15 mg/kg in 2-3 doses. Duration of treatment - 6-12 months or more.
Primary sclerosing cholangitis
The daily dose is 12-15 mg/kg; if necessary, the dose may be increased to 20-30 mg/kg in 2-3 doses. Duration of therapy ranges from 6 months to several years (see section "Special instructions").
Cystic fibrosis
The daily dose is 20 mg/kg/day in 2-3 doses, with further increase to 30 mg/kg/day if necessary.
Body weight (kg) Daily dose (mg/kg body weight) Ursodeoxycholic acid, capsules 250 mg
Morning Day Evening
20-29 17-25 1 - 1
30-39 19-25 1 1 1
40-49 20-25 1 1 2
50-59 21-25 1 2 2
60-69 22-25 2 2 2
70-79 22-25 2 2 3
80-89 22-25 2 3 3
90-99 23-25 3 3 3
100-109 23-25 3 3 4

110 3 4 4
Non-alcoholic steatohepatitis
Average daily dose is 10-15 mg/kg in 2-3 doses. Duration of therapy ranges from 6-12 months or more.
Alcoholic liver disease
Average daily dose is 10-15 mg/kg in 2-3 doses. Duration of therapy ranges from 6-12 months or more.
Dyskinesia of the bile ducts
Average daily dose is 10 mg/kg in 2 doses for a duration of 2 weeks to 2 months. If necessary, the treatment course is recommended to be repeated.

Show original (Russian)

Внутрь.
Детям и взрослым с массой тела менее 47 кг рекомендуется применять препарат в виде суспензии.
Растворение холестериновых желчных камней
Рекомендуемая доза составляет 10 мг урсодезоксихолевой кислоты на 1 кг массы тела в сутки, что соответствует:
Масса тела Капсул
до 60 кг 2
61-80 кг 3
81-100 кг 4
Свыше 100 кг 5
Препарат необходимо принимать ежедневно вечером, перед сном (капсулы не разжевывают), запивая небольшим количеством жидкости.
Длительность лечения 6-12 месяцев. Для профилактики повторного холелитиаза рекомендован прием препарата в течение нескольких месяцев после растворения камней.
Лечение билиарного рефлюкс-гастрита
1 капсула препарата Урсодезоксихолевая кислота ежедневно вечером перед сном, не разжевывая и запивая небольшим количеством воды.
Курс лечения от 10-14 дней до 6 месяцев, при необходимости - до 2 лет.
Лечение первичного билиарного цирроза
Суточная доза зависит от массы тела и составляет от 3 до 7 капсул (примерно 14 ± 2 мг урсодезоксихолевой кислоты на 1 кг массы тела).
В первые 3 месяца лечения прием препарата Урсодезоксихолевая кислота капсулы 250 мг следует разделить на несколько приемов в течение дня. После улучшения печеночных показателей суточную дозу препарата можно принимать один раз вечером.
Рекомендуется следующий режим применения:
Капсулы по 250 мг
Масса тела Урсодезоксихолевая кислота, капсулы 250 мг
Первые 3 месяца лечения Впоследствии
Утро День Вечер Вечер
(1 раз в день)
47-62 1 1 1 3
63-78 1 1 2 4
79-93 1 2 2 5
94-109 2 2 2 6
Свыше
110 кг 2 2 3 7
Капсулы следует принимать регулярно, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости.
Применение препарата Урсодезоксихолевая кислота для лечения первичного билиарного цирроза может быть продолжено в течение неограниченного времени.
У пациентов с первичным билиарным циррозом в редких случаях клинические симптомы могут ухудшиться в начале лечения, например, может участиться зуд. В этом случае лечение следует продолжить, принимая по одной капсуле ежедневно, далее следует постепенно повышать дозировку, увеличивая суточную дозу еженедельно на одну капсулу, до тех пор, пока вновь не будет достигнут рекомендованный режим дозирования.
Симптоматическое лечение хронических гепатитов различного генеза
Суточная доза 10-15 мг/кг в 2-3 приема. Длительность лечения - 6-12 месяцев и более.
Первичный склерозирующий холангит
Суточная доза 12-15 мг/кг; при необходимости доза может быть увеличена до 20-30 мг/кг в 2-3 приема. Длительность терапии составляет от 6 месяцев до нескольких лет (см. раздел «Особые указания»).
Муковисцидоз (кистозный фиброз)
Суточная доза 20 мг/кг/сут в 2-3 приема, с дальнейшим увеличением до 30 мг/кг/сут при необходимости.
Масса тела (кг) Суточная доза (мг/кг массы тела) Урсодезоксихолевая кислота, капсулы 250 мг
Утро День Вечер
20-29 17-25 1 - 1
30-39 19-25 1 1 1
40-49 20-25 1 1 2
50-59 21-25 1 2 2
60-69 22-25 2 2 2
70-79 22-25 2 2 3
80-89 22-25 2 3 3
90-99 23-25 3 3 3
100-109 23-25 3 3 4

110 3 4 4
Неалкогольный стеатогепатит
Средняя суточная доза 10-15 мг/кг в 2-3 приема. Длительность терапии составляет от
6-12 месяцев и более.
Алкогольная болезнь печени
Средняя суточная доза 10-15 мг/кг в 2-3 приема. Длительность терапии составляет от
6-12 месяцев и более.
Дискинезия желчевыводящих путей
Средняя суточная доза 10 мг/кг в 2 приема в течение от 2 недель до 2 месяцев. При необходимости курс лечения рекомендуется повторить.

Composition

1 capsule contains:
Active ingredient: ursodeoxycholic acid - 250.0 mg.
Excipients: corn starch - 73.0 mg; colloidal silicon dioxide - 5.0 mg; magnesium stearate - 2.0 mg.
Capsule shell composition: titanium dioxide - 2.0000 %; gelatin - up to 100 %.
Capsule cap composition: titanium dioxide - 2.0000 %; iron oxide black dye - 0.0500 %; gelatin - up to 100 %.

Hard gelatin capsules No. 0. The body is opaque white, and the cap is opaque light gray. The contents of the capsules are a mixture of powder and granules that are white or almost white. The compaction of the capsule contents into lumps that are easily broken down upon pressure is permissible.

Show original (Russian)

1 капсула содержит:
Действующее вещество: урсодезоксихолевая кислота - 250,0 мг.
Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный - 73,0 мг, кремния диоксид
коллоидный - 5,0 мг, магния стеарат - 2,0 мг.
Состав корпуса капсулы: титана диоксид - 2,0000 %, желатин - до 100 %.
Состав крышечки капсулы: титана диоксид - 2,0000 %, краситель железа оксид черный - 0,0500 %, желатин - до 100 %.

твердые желатиновые капсулы № 0. Корпус белого цвета непрозрачный, крышечка светло-серого цвета непрозрачная. Содержимое капсул - смесь порошка и гранул белого или почти белого цвета. Допускается уплотнение содержимого капсул в комки, легко разрушаемые при надавливании.

Contraindications & warnings

• hypersensitivity to ursodeoxycholic acid or to any of the excipients in the formulation;
• hypersensitivity to other bile acids;
• radiopaque (high calcium content) gallstones;
• impaired contractile function of the gallbladder, obstruction of the bile ducts (obstruction of the common bile duct or cystic duct), frequent episodes of biliary colic;
• acute inflammatory diseases of the gallbladder and bile ducts;
• liver cirrhosis in the decompensated stage;
• severe hepatic and/or renal insufficiency.

Pediatric population
• unsuccessful portoenterostomy or cases of failure to restore normal bile flow in children with biliary atresia.
Ursodeoxycholic acid has no age restrictions for use, but it is recommended that children under 3 years of age use the medication in suspension form, as there may be difficulties swallowing capsules.

Use during pregnancy and lactation
Pregnancy
Data on the use of ursodeoxycholic acid in pregnant women is limited or absent. Animal studies have shown reproductive toxicity in early pregnancy. Ursodeoxycholic acid should not be used during pregnancy unless clearly necessary. The use of the medication by women of childbearing potential is only possible if they are using reliable contraceptive methods. It is recommended to use non-hormonal contraceptives or oral contraceptives with low estrogen content. However, patients taking ursodeoxycholic acid for the dissolution of gallstones should use effective non-hormonal contraceptives, as hormonal oral contraceptives may increase the formation of gallstones. The possibility of pregnancy should be excluded before starting treatment.
Lactation
According to data from several documented cases, the level of ursodeoxycholic acid in breast milk in women is very low, and therefore, the occurrence of side effects in breastfed children is not expected.
Fertility
According to animal studies, ursodeoxycholic acid does not affect fertility. Data on the effect of ursodeoxycholic acid treatment on human fertility is lacking.

The use of Ursodeoxycholic Acid should be carried out under medical supervision.
During the first three months of treatment, liver function indicators should be monitored: transaminases, alkaline phosphatase, and gamma-glutamyltransferase in serum every 4 weeks, and then every 3 months. Monitoring these parameters allows for the early detection of liver function disturbances. This also applies to patients in the late stages of primary biliary cirrhosis. Additionally, this allows for a quick assessment of whether the patient with primary biliary cirrhosis is responding to the treatment.
When used for the dissolution of cholesterol gallstones
To assess progress in treatment and to timely identify signs of stone calcification depending on the size of the stones, the gallbladder should be visualized (oral cholecystography) with examination of shadows in standing and supine positions (ultrasound) 6-10 months after the start of treatment.
If the gallbladder cannot be visualized on X-rays or in cases of stone calcification, poor gallbladder contractility, or frequent colic attacks, Ursodeoxycholic Acid should not be used.
Female patients taking Ursodeoxycholic Acid for gallstone dissolution must use effective non-hormonal contraceptive methods, as hormonal contraceptives may increase gallstone formation (see sections "Interactions with other medicinal products" and "Use during pregnancy and breastfeeding").
When treating patients in the late stages of primary biliary cirrhosis
Cases of liver cirrhosis decompensation have been reported very rarely. After discontinuation of therapy, partial regression of decompensation manifestations was noted.
In patients with primary biliary cirrhosis, in rare cases, at the beginning of treatment, an exacerbation of clinical symptoms may occur, for example, itching may intensify. In this case, the dose of the medication should be reduced and then gradually increased again, as described in the section "Method of administration and dosages."
When used in patients with primary sclerosing cholangitis
Prolonged therapy with high doses of ursodeoxycholic acid (28-30 mg/kg/day) in patients with this condition may cause serious side effects.
In patients with diarrhea, the dosage of the medication should be reduced. In cases of persistent diarrhea, treatment should be discontinued.

Effect on the ability to drive vehicles and operate machinery
Ursodeoxycholic Acid does not affect the ability to drive vehicles and operate machinery, or this effect is minimal.

Show original (Russian)

• гиперчувствительность к урсодезоксихолевой кислоте или к любому из вспомогательных веществ, входящих в состав препарата;
• гиперчувствительность к другим желчным кислотам;
• рентгеноположительные (с высоким содержанием кальция) желчные камни;
• нарушение сократительной способности желчного пузыря, закупорка желчных путей (закупорка общего желчного протока или пузырного протока), частые эпизоды желчной колики;
• острые воспалительные заболевания желчного пузыря и желчных протоков;
• цирроз печени в стадии декомпенсации;
• выраженная печеночная и/или почечная недостаточность.
Педиатрическая популяция
• неудачно выполненная портоэнтеростомия или случаи отсутствия восстановления нормального потока желчи у детей с атрезией желчевыводящих путей.
Урсодезоксихолевая кислота не имеет возрастных ограничений в применении, но детям в возрасте до 3 лет рекомендуется применять препарат в виде суспензии, так как могут возникать затруднения при проглатывании капсул.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Беременность
Данные об использовании урсодезоксихолевой кислоты у беременных женщин носят ограниченный характер или отсутствуют. Исследования на животных показали наличие репродуктивной токсичности на ранней стадии беременности. Во время беременности препарат Урсодезоксихолевая кислота использоваться не должен, за исключением случаев, когда это явно необходимо. Применение препарата женщинами, обладающими детородным потенциалом, возможно только, если они используют надежные методы контрацепции. Рекомендуется использовать негормональные контрацептивы или пероральные контрацептивы с низким содержанием эстрогена. Однако пациентам, принимающим препарат Урсодезоксихолевая кислота для растворения камней в желчном пузыре, следует использовать эффективные негормональные контрацептивы, так как гормональные пероральные контрацептивы могут повышать образование желчных камней. Возможность беременности должна быть исключена до начала лечения.
Лактация
Согласно данным нескольких документально подтвержденных случаев, уровень урсодезоксихолевой кислоты в грудном молоке у женщин очень низок и, поэтому, возникновение побочных реакций у детей при грудном вскармливании не ожидается.
Фертильность
По данным исследований на животных урсодезоксихолевая кислота не оказывает влияния на фертильность. Данные о влиянии лечения урсодезоксихолевой кислотой на фертильность у человека отсутствуют.

Прием препарата Урсодезоксихолевая кислота должен осуществляться под наблюдением врача.
В течение первых трех месяцев лечения следует контролировать функциональные показатели печени: трансаминазы, щелочную фосфатазу и гамма-глютамилтранспептидазу в сыворотке крови каждые 4 недели, а затем каждые 3 месяца. Контроль указанных параметров позволяет выявить нарушения функции печени на ранних стадиях. Также это касается пациентов на поздних стадиях первичного билиарного цирроза. Кроме того, так можно быстро определить, реагирует ли пациент с первичным билиарным циррозом на проводимое лечение.
При применении для растворения холестериновых желчных камней
Для того, чтобы оценить прогресс в лечении и для своевременного выявления признаков кальциноза камней в зависимости от размера камней, желчный пузырь следует визуализировать (пероральная холецистография) с осмотром затемнений в положении стоя и лежа на спине (ультразвуковое исследование) через 6-10 месяцев после начала лечения.
Если желчный пузырь невозможно визуализировать на рентгеновских снимках или в случаях кальциноза камней, слабой сократимости желчного пузыря или частых приступов колик, препарат Урсодезоксихолевая кислота применять не следует.
Пациенткам, принимающим препарат Урсодезоксихолевая кислота для растворения желчных камней, необходимо использовать эффективные негормональные методы контрацепции, так как гормональные контрацептивы могут увеличивать образование желчных камней (см. разделы «Взаимодействие с другими лекарственными средствами» и «Применение при беременности и в период грудного вскармливания»).
При лечении пациентов на поздних стадиях первичного билиарного цирроза
Крайне редко отмечались случаи декомпенсации цирроза печени. После прекращения терапии отмечалось частичное обратное развитие проявлений декомпенсации.
У пациентов с первичным билиарным циррозом в редких случаях в начале лечения возможно усиление клинических симптомов, например, может усилиться зуд. В этом случае дозу препарата необходимо снизить, а затем постепенно вновь увеличивать, как описано в разделе «Способ применения и дозы».
При применении у пациентов с первичным склерозирующим холангитом
Длительная терапия высокими дозами урсодезоксихолевой кислоты (28-30 мг/кг/сут) у пациентов с данной патологией может вызвать серьезные побочные явления.
У пациентов с диареей следует уменьшить дозировку препарата. При персистирующей диарее следует прекратить лечение.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
Урсодезоксихолевая кислота не оказывает влияния на способность управлять транспортными средствами и механизмами или же это влияние минимальное.

Side effects, overdose & interactions

The assessment of adverse events is based on the following classification: very common (≥ 1/10); common (≥ 1/100 to < 1/10); uncommon (≥ 1/1000 to < 1/100); rare (≥ 1/10000 to < 1/1000); very rare (< 1/10000); frequency unknown (cannot be estimated based on available data).Gastrointestinal disorders Common: unformed stools or diarrhea; Very rare: acute pain in the upper right abdomen (when treating primary biliary cirrhosis).Liver and biliary tract disorders Very rare: calcification of gallstones; decompensation of liver cirrhosis, which resolves after discontinuation of the drug (when treating advanced stages of primary biliary cirrhosis).Skin and subcutaneous tissue disorders Very rare: allergic reactions (including urticaria).Symptoms In case of overdose, diarrhea may occur. Generally, other symptoms of overdose are unlikely, as the absorption of ursodeoxycholic acid decreases with increasing dosage, and consequently, a larger amount is excreted in the feces. Treatment There is no need for specific measures in case of overdose. Treatment of the consequences of diarrhea is symptomatic, aimed at replenishing fluid volume and restoring electrolyte balance.Cholestyramine, colestipol, and antacids containing aluminum hydroxide or smectite (aluminum oxide) reduce the absorption of ursodeoxycholic acid in the intestine, thereby decreasing its uptake and effectiveness. If the use of medications containing at least one of these substances is necessary, they should be taken at least 2 hours before taking Ursodeoxycholic acid.Ursodeoxycholic acid may affect the absorption of cyclosporine from the intestine. Therefore, in patients taking cyclosporine, the physician should check the concentration of cyclosporine in the blood and adjust the dose of cyclosporine if necessary.In some cases, Ursodeoxycholic acid may reduce the absorption of ciprofloxacin.In a clinical study involving healthy volunteers, the simultaneous use of ursodeoxycholic acid (500 mg/day) and rosuvastatin (20 mg/day) resulted in a slight increase in the level of rosuvastatin in the plasma. The clinical significance of this interaction, including with other statins, is unknown.It has been shown that in healthy volunteers, ursodeoxycholic acid reduces the peak plasma concentrations (Cmax) and the area under the concentration-time curve (AUC) of the slow calcium channel blocker nitrendipine. In the case of simultaneous use of nitrendipine and ursodeoxycholic acid, careful monitoring is recommended. An increase in the dose of nitrendipine may be required. There are also reports of interaction with dapsone, which led to a reduction in the therapeutic effect of the latter. These observations, along with data from in vitro experiments, suggest that ursodeoxycholic acid may induce the enzymes of the cytochrome P450 3A system. However, in a planned interaction study with budesonide, which is a known substrate of cytochrome P450 3A, no induction was noted.Estrogen hormones and cholesterol-lowering medications such as clofibrate increase cholesterol secretion in the liver and, therefore, may stimulate the formation of gallstones, which negates the effect of ursodeoxycholic acid, which is used to dissolve stones in the gallbladder.

Show original (Russian)

Оценка нежелательных явлений основана на следующей классификации: очень часто (? 1/10); часто (? 1/100 до < 1/10); нечасто (? 1/1000 до < 1/100); редко (? 1/10000 до < 1/1000); очень редко (< 1/10000); частота неизвестна (не может быть оценена на основе имеющихся данных). Желудочно-кишечные нарушения Часто: неоформленный стул или диарея; Очень редко: острые боли в правой верхней части живота (при лечении первичного билиарного цирроза). Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей Очень редко: кальцинирование желчных камней; декомпенсация цирроза печени, которая исчезает после отмены препарата (при лечении развитых стадий первичного билиарного цирроза). Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей Очень редко: аллергические реакции (в том числе крапивница).Симптомы При передозировке возможна диарея. Как правило, другие симптомы передозировки маловероятны, поскольку с увеличением дозы поглощение урсодезоксихолевой кислоты уменьшается и, соответственно, большее ее количество выделяется с фекалиями. Лечение Необходимости в применении специфических мер при передозировке нет. Лечение последствий диареи симптоматическое, направленное на восполнение объема жидкости и восстановление электролитного баланса.Колестирамин, колестипол и антациды, содержащие алюминия гидроксид или смектит (алюминия оксид), снижают абсорбцию урсодезоксихолевой кислоты в кишечнике и таким образом уменьшают ее поглощение и эффективность. Если же использование препаратов, содержащих хотя бы одно из этих веществ, все же является необходимым, их нужно принимать минимум за 2 часа до приема препарата Урсодезоксихолевая кислота. Урсодезоксихолевая кислота может влиять на поглощение циклоспорина из кишечника. Поэтому у пациентов, принимающих циклоспорин, врач должен проверить концентрацию циклоспорина в крови и скорректировать дозу циклоспорина в случае необходимости. В отдельных случаях препарат Урсодезоксихолевая кислота может снижать всасывание ципрофлоксацина. В клиническом исследовании с участием здоровых добровольцев одновременное применение урсодезоксихолевой кислоты (500 мг/сут) и розувастатина (20 мг/сут) приводило к небольшому повышению уровня розувастатина в плазме крови. Клиническая значимость этого взаимодействия в том числе в отношении других статинов неизвестна. Было показано, что у здоровых добровольцев урсодезоксихолевая кислота снижает пиковые концентрации в плазме (Cmax) и площадь под кривой «концентрация - время» (AUC) блокатора медленных кальциевых каналов - нитрендипина. В случае одновременного применения нитрендипина и урсодезоксихолевой кислоты рекомендуется тщательный мониторинг. Может потребоваться увеличение дозы нитрендипина. Имеются также сообщения о взаимодействии с дапсоном, которое приводило к уменьшению терапевтического эффекта последнего. Эти наблюдения, наряду с данными экспериментов in vitro, дают основания полагать, что урсодезоксихолевая кислота способна индуцировать ферменты системы цитохрома Р450 3А. Однако в спланированном исследовании взаимодействия с будесонидом, который является известным субстратом цитохрома Р450 3А, индукция отмечена не была. Эстрогенные гормоны и препараты, снижающие уровень холестерина в крови, такие как клофибрат, увеличивают секрецию холестерина в печени и, следовательно, могут стимулировать образование желчных камней, что нивелирует эффект урсодезоксихолевой кислоты, которая используется для растворения камней в желчном пузыре.

Pharmacology

Hepatoprotective agent with choleretic action. Reduces cholesterol synthesis in the liver, its absorption in the intestine, and concentration in bile; increases the solubility of cholesterol in the biliary system; stimulates the formation and secretion of bile. Decreases the lithogenicity of bile, increases the content of bile acids; causes an increase in gastric and pancreatic secretion, enhances lipase activity, and has a hypoglycemic effect. Causes partial or complete dissolution of cholesterol stones with enteral administration, reduces the saturation of bile with cholesterol, which promotes the mobilization of cholesterol from gallstones. Exhibits immunomodulatory effects, influences immunological reactions in the liver: reduces the expression of certain antigens on the membranes of hepatocytes, affects the number of T-lymphocytes, interleukin-2 production, and decreases the number of eosinophils.

Pediatric population
Cystic fibrosis
According to clinical reports, there is a long-term experience (up to 10 years or more) of treating pediatric patients with ursodeoxycholic acid suffering from hepatobiliary disease associated with cystic fibrosis (CFAHD). There is evidence that ursodeoxycholic acid therapy can reduce the proliferation of bile ducts, slow the progression of damage detected by histological examination, and even promote the reversal of changes in the hepatobiliary system if therapy is initiated at early stages of CFAHD. To optimize treatment efficacy, ursodeoxycholic acid therapy should be started as early as possible after the diagnosis of CFAHD is established.

Absorption
After oral administration, ursodeoxycholic acid is rapidly absorbed in the jejunum and the proximal part of the ileum by passive diffusion, and in the distal part of the ileum by active transport. Approximately 60-80% of the administered dose is absorbed.

Distribution and Biotransformation
After absorption, ursodeoxycholic acid is almost completely conjugated in the liver with glycine and taurine and is excreted in bile. During the first pass through the liver, it is metabolized by up to 60%.
Depending on the daily dose, type of disease, and liver condition, varying amounts of ursodeoxycholic acid accumulate in bile. At the same time, there is a relative decrease in the content of other, more lipophilic bile acids.
Under the action of intestinal bacteria, ursodeoxycholic acid is partially broken down to form 7-keto-lithocholic acid and lithocholic acid. Lithocholic acid is hepatotoxic; in some animal species, it causes damage to liver parenchyma. In humans, it is absorbed only in small amounts. During metabolism, it undergoes sulfation in the liver, which detoxifies it before its excretion in bile.

Elimination
Ursodeoxycholic acid is excreted from the body in feces. The half-life of ursodeoxycholic acid ranges from 3.5 to 5.8 days.

Show original (Russian)

Гепатопротекторное средство, оказывает желчегонное действие. Уменьшает синтез холестерина в печени, всасывание его в кишечнике и концентрацию в желчи, повышает растворимость холестерина в желчевыводящей системе, стимулирует образование и выделение желчи. Снижает литогенность желчи, увеличивает в ней содержание желчных кислот; вызывает усиление желудочной и панкреатической секреции, усиливает активность липазы, оказывает гипогликемическое действие. Вызывает частичное или полное растворение холестериновых камней при энтеральном применении, уменьшает насыщенность желчи холестерином, что способствует мобилизации холестерина из желчных камней. Оказывает иммуномодулирующее действие, влияет на иммунологические реакции в печени: уменьшает экспрессию некоторых антигенов на мембране гепатоцитов, влияет на количество Т-лимфоцитов, образование интерлейкина-2, уменьшает количество эозинофилов.
Педиатрическая популяция
Муковисцидоз (кистозный фиброз)
Согласно данным клинических отчетов, имеется многолетний опыт (до 10 лет и более) лечения урсодезоксихолевой кислотой педиатрических пациентов, страдающих гепатобилиарной болезнью, связанной с муковисцидозом (CFAHD). Имеются данные о том, что терапия урсодезоксихолевой кислотой способна снижать пролиферацию желчных протоков, замедлять развитие повреждений, выявляемых при гистологическом исследовании, и даже способствовать обратному развитию изменений гепатобилиарной системы в случае, если терапия начинается на ранних стадиях CFAHD. В целях оптимизации эффективности лечения терапию урсодезоксихолевой кислотой следует начинать как можно раньше после установления диагноза CFAHD.

Абсорбция
После приема внутрь урсодезоксихолевая кислота быстро всасывается в тощей кишке и проксимальном отделе подвздошной кишки путем пассивной диффузии, а в дистальном отделе подвздошной кишки - за счет активного транспорта. Всасывается приблизительно 60-80 % принятой дозы.
Распределение и биотрансформация
После всасывания урсодезоксихолевая кислота почти полностью конъюгирует в печени с глицином и таурином и выводится с желчью. При первом прохождении через печень метаболизируется до 60 %.
В зависимости от суточной дозы, типа заболевания и состояния печени, в желчи накапливается большее или меньшее количество урсодезоксихолевой кислоты. В то же время наблюдается относительное снижение содержания других, более липофильных желчных кислот.
Под действием кишечных бактерий урсодезоксихолевая кислота частично распадается с образованием 7-кето-литохолевой и литохолевой кислоты. Литохолевая кислота гепатотоксична; у некоторых видов животных она вызывает повреждение паренхимы печени. В организме человека она всасывается лишь в небольших количествах. В процессе метаболизма происходит ее сульфатирование в печени, за счет чего она обезвреживается еще до того, как происходит ее экскреция в желчь.
Элиминация
Урсодезоксихолиевая кислота выводится из организма с калом. Период полураспада урсодезоксихолевой кислоты составляет от 3,5 до 5,8 дня.

Properties