tablets

Amlodipine

2 options

Vero-Amlodipine 10 mg 30 tablets

Name: Vero-Amlodipine 10 mg 30 tablets - RuPills
SKU: 110676
Price: 5.43 USD
Availability: InStock

SKU 110676

$5.43

In stock

Tracked shipping to United States — 1–3 weeks↗

Same active ingredient

Other products with Amlodipine

All packagings

Vero-Amlodipine

2 options · from $4.14

Cheapest option
Vero-Amlodipine 5 mg 30 tablets
Price
$4.14
Selected · use button above
Vero-Amlodipine 10 mg 30 tablets
Price
$5.43

Manufacturer leaflet

What's on the package insert

Facts from the printed manufacturer leaflet. Sections vary by drug — we only show what's actually in the box.

Indications

- Arterial hypertension (both as monotherapy and in combination with other antihypertensive agents)
- Stable exertional angina and vasospastic angina (Prinzmetal's angina or variant angina) both as monotherapy and in combination with other antianginal agents

Show original (Russian)

-Артериальная гипертензия (как в монотерапии, так и в комбинации с другими гипотензивными средствами)
-Стабильная стенокардия напряжения и вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала или вариантная стенокардия) как в монотерапии, так и в комбинации с другими антиангинальными средствами

How to use

Orally, once a day, taken with an adequate amount of water (100 ml).
In cases of arterial hypertension and angina pectoris, the usual starting dose is 5 mg; depending on the therapeutic response, it can be increased to a maximum daily dose of 10 mg.
Use in elderly patients
Amlodipine is recommended to be used at an average therapeutic dose; dose adjustment is not required.
Use in patients with liver function impairment
Although the half-life of amlodipine, like all calcium channel blockers, is increased in patients with liver function impairment, dose adjustment is usually not required (see the "Special Precautions" section).
Use in patients with kidney function impairment
Amlodipine is recommended to be used at standard doses; however, a slight increase in half-life should be considered.
No dose adjustment is required when used concurrently with thiazide diuretics, beta-blockers, and angiotensin-converting enzyme inhibitors.

Show original (Russian)

Внутрь, один раз в сутки, запивая необходимым количеством воды (100 мл).
При артериальной гипертензии, стенокардии обычно начальная доза составляет 5 мг, в зависимости от терапевтического ответа ее можно увеличить до максимальной суточной дозы - 10 мг.
Применение у пожилых пациентов
Амлодипин рекомендуется применять в средней терапевтической дозе, коррекции дозы не требуется.
Применение у пациентов с нарушением функции печени
Несмотря на то, что T1/2 амлодипина, как и всех БМКК, увеличивается у пациентов с нарушениями функции печени, коррекция дозы обычно не требуется (см. раздел «Особые указания»).
Применение у пациентов с нарушенной функцией почек
Рекомендуется применять амлодипин в обычных дозах, однако необходимо учитывать возможное незначительное увеличение T1/2.
Не требуется коррекция дозы при одновременном применении с тиазидными диуретиками, бета-адреноблокаторами и ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента.

Composition

Composition per tablet:
Active ingredient:
Amlodipine besylate 13.86 mg
calculated as amlodipine 10.0 mg
Excipients:
Dihydrate calcium hydrogen phosphate 106.0 mg
Potato starch 64.0 mg
Sodium starch glycolate type A 6.0 mg
Microcrystalline cellulose (type 102) 7.14 mg
Colloidal silicon dioxide 1.0 mg
Magnesium stearate 2.0 mg
Tablet weight 200 mg

Tablets are white or off-white with a creamy tint, round, and flat-cylindrical in shape. A slight marbling is permissible.

Show original (Russian)

Состав на одну таблетку:
Действующее вещество:
Амлодипина безилат (Амлодипина бесилат) 13,86 мг
в пересчете на амлодипин 10,0 мг
Вспомогательные вещества:
Кальция гидрофосфата дигидрат 106,0 мг
Крахмал картофельный 64,0 мг
Натрия крахмал гликолят тип А 6,0 мг
Целлюлоза микрокристаллическая (тип 102) 7,14 мг
Кремния диоксид коллоидный 1,0 мг
Магния стеарат 2,0 мг
Масса таблетки 200 мг

Таблетки белого или белого с кремовым оттенком цвета, круглые, плоскоцилиндрической формы. Допускается легкая мраморность.

Contraindications & warnings

- Hypersensitivity to amlodipine and other dihydropyridine derivatives, as well as to excipients in the formulation
- Severe arterial hypotension (systolic blood pressure less than 90 mmHg)
- Left ventricular outflow tract obstruction (including severe aortic stenosis)
- Shock (including cardiogenic)
- Hemodynamically unstable heart failure after myocardial infarction
- Age under 18 years (efficacy and safety not established)

With caution
Use with caution in patients with liver failure, non-ischemic chronic heart failure (NYHA functional class III-IV), unstable angina, aortic stenosis, mitral stenosis, hypertrophic obstructive cardiomyopathy, acute myocardial infarction (and within 1 month after), sick sinus syndrome (marked tachycardia, bradycardia), arterial hypotension, when used concurrently with CYP3A4 inhibitors or inducers.

Use during pregnancy and breastfeeding
The safety of amlodipine during pregnancy and breastfeeding has not been established; therefore, the use of Vero-Amlodipine during pregnancy and breastfeeding is only possible when the benefits to the mother outweigh the risks to the fetus and newborn.
Experience shows that amlodipine is excreted in human breast milk. The average milk/plasma ratio for amlodipine concentration was 0.85 in 31 breastfeeding women who had pregnancy-induced hypertension and received amlodipine at an initial dosage of 5 mg per day. The dosage of the drug was adjusted as necessary (the average daily dose of amlodipine and the dose based on weight were 6 mg and 98.7 mcg/kg body weight, respectively). The estimated daily dose of amlodipine received by the infant through breast milk is 4.17 mcg/kg body weight.
No effect of amlodipine on fertility was observed in studies on rats.

It is necessary to maintain dental hygiene and regular dental check-ups (to prevent pain, bleeding, and gingival hyperplasia).
In elderly patients, the half-life (T1/2) may increase and the clearance of the drug may decrease. No dosage adjustments are required, but closer monitoring of patients in this category is necessary.
The efficacy and safety of amlodipine in hypertensive crisis have not been established.
Despite the absence of a withdrawal syndrome with calcium channel blockers, discontinuation of amlodipine should be done gradually by reducing the dosage of the drug.
In patients with chronic heart failure of functional classes III and IV according to the NYHA classification of non-ischemic origin, an increase in the frequency of pulmonary edema has been noted during the use of amlodipine, despite the absence of signs of worsening heart failure.

Effect on the ability to drive vehicles and operate machinery
Although no negative effects on the ability to drive vehicles or operate other complex machinery have been observed during the use of amlodipine, caution should be exercised in these situations due to the possible excessive lowering of blood pressure, development of dizziness, drowsiness, and other side effects, especially at the beginning of treatment and when increasing the dosage.

Show original (Russian)

-Повышенная чувствительность к амлодипину и другим производным дигидропиридина, а также вспомогательным веществам, входящим в состав препарата
-Тяжелая артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.)
-Обструкция выносящего тракта левого желудочка (включая тяжелый аортальный стеноз)
-Шок (включая кардиогенный)
-Гемодинамически нестабильная сердечная недостаточность после инфаркта миокарда
-Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены)

С осторожностью
Применять с осторожностью у пациентов с печеночной недостаточностью, ХСН неишемической этиологии (III-IV функциональный класс по классификации NYHA), нестабильной стенокардией, аортальным стенозом, митральным стенозом, гипертрофической обструктивной кардиомиопатией, острым инфарктом миокарда (и в течение 1 месяца после него), синдромом слабости синусового узла (выраженная тахикардия, брадикардия), артериальной гипотензией, при одновременном применении с ингибиторами или индукторами изофермента CYP3A4.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Безопасность применения амлодипина во время беременности и в период грудного вскармливания не установлена, поэтому применение препарата Веро-амлодипин во время беременности и в период грудного вскармливания возможно только в случае, когда польза для матери превышает риск для плода и новорожденного.
Опыт применения показывает, что амлодипин выделяется в женское грудное молоко. Среднее соотношение молоко/плазма для концентрации амлодипина составило 0,85 у 31 кормящей женщины, которые страдали артериальной гипертензией, обусловленной беременностью, и получали амлодипин в начальной дозировке 5 мг в сутки. Дозировка препарата при необходимости корректировалась (средняя суточная доза амлодипина и доза в зависимости от веса составили 6 мг и 98,7 мкг/кг массы тела соответственно). Предполагаемая суточная доза амлодипина, получаемая младенцем через грудное молоко, составляет 4,17 мкг/кг массы тела.
Не было выявлено влияния амлодипина на фертильность при исследовании на крысах.

Необходимо поддержание гигиены зубов и наблюдение у стоматолога (для предотвращения болезненности, кровоточивости и гиперплазии десен).
У пациентов пожилого возраста может увеличиваться Т1/2 и снижаться клиренс препарата. Изменения доз не требуется, но необходимо более тщательное наблюдение за пациентами данной категории.
Эффективность и безопасность применения амлодипина при гипертоническом кризе не установлена.
Несмотря на отсутствие у БМКК синдрома «отмены», прекращение лечения амлодипином желательно проводить, постепенно уменьшая дозу препарата.
На фоне применения амлодипина у пациентов с хронической сердечной недостаточностью III и IV функционального класса по классификации NYHA неишемического генеза отмечалось повышение частоты развития отека легких, несмотря на отсутствие признаков ухудшения сердечной недостаточности.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
Хотя на фоне применения амлодипина какого-либо отрицательного влияния на способность управлять автотранспортом или другими сложным механизмами не наблюдалось, вследствие возможного чрезмерного снижения АД, развития головокружения, сонливости и других побочных реакций следует соблюдать осторожность в перечисленных ситуациях, особенно в начале лечения и при увеличении дозы.

Side effects, overdose & interactions

The frequency of the side effects listed below was determined according to the classification of the World Health Organization: very common (?1/10); common (?1/100,

Symptoms: pronounced decrease in blood pressure with possible development of reflex tachycardia and excessive peripheral vasodilation (risk of severe and persistent arterial hypotension, including the development of shock and fatal outcome).
Treatment: gastric lavage, administration of activated charcoal (especially within the first 2 hours after overdose), maintenance of cardiovascular function, elevated position of the lower extremities, monitoring of heart and lung function, control of circulating blood volume (CBV) and diuresis. To restore vascular tone - use of vasoconstrictors (in the absence of contraindications to their use); to eliminate the effects of calcium channel blockade - intravenous administration of calcium gluconate. Hemodialysis is ineffective.

Amlodipine can be safely used for the treatment of arterial hypertension in combination with thiazide diuretics, alpha-adrenergic blockers, beta-adrenergic blockers, or ACE inhibitors. In patients with stable angina, amlodipine can be combined with other antianginal agents, such as long-acting and short-acting nitrates, beta-adrenergic blockers.
Unlike other calcium channel blockers, clinically significant interactions with amlodipine (third generation calcium channel blocker) have not been found when used together with non-steroidal anti-inflammatory drugs (NSAIDs), including indomethacin.
There may be an enhancement of the antianginal and hypotensive effects of calcium channel blockers when used in combination with thiazide and loop diuretics, ACE inhibitors, beta-adrenergic blockers, and nitrates, as well as an enhancement of their hypotensive effects when used with alpha1-adrenergic blockers and neuroleptics.
Although negative inotropic effects are generally not observed with amlodipine, some calcium channel blockers may enhance the negative inotropic effects of antiarrhythmic agents that cause QT interval prolongation (e.g., amiodarone and quinidine).
Amlodipine can also be safely used simultaneously with antibiotics and oral hypoglycemic agents.
A single dose of 100 mg sildenafil in patients with essential hypertension does not affect the pharmacokinetics of amlodipine.
Repeated administration of amlodipine at a dose of 10 mg and atorvastatin at a dose of 80 mg does not result in significant changes in the pharmacokinetics of atorvastatin.
Simvastatin: concurrent multiple administration of amlodipine at a dose of 10 mg and simvastatin at a dose of 80 mg leads to a 77% increase in simvastatin exposure. In such cases, the dose of simvastatin should be limited to 20 mg.
Ethanol (alcohol-containing beverages): amlodipine at a single and repeated dose of 10 mg does not affect the pharmacokinetics of ethanol.
Antiviral agents (ritonavir): increases plasma concentrations of calcium channel blockers, including amlodipine.
Neuroleptics and isoflurane: enhance the hypotensive effect of dihydropyridine derivatives.
Calcium preparations may reduce the effect of calcium channel blockers.
When calcium channel blockers are used with lithium preparations (data for amlodipine are lacking), there may be an enhancement of their neurotoxicity (nausea, vomiting, diarrhea, ataxia, tremor, tinnitus).
Studies of the simultaneous use of amlodipine and cyclosporine in healthy volunteers and all patient groups, except for kidney transplant patients, have not been conducted. Various studies of the interaction of amlodipine with cyclosporine in kidney transplant patients show that this combination may either have no effect or increase the minimum concentration of cyclosporine by varying degrees up to 40%. These data should be taken into account, and the concentration of cyclosporine should be monitored in this group of patients when amlodipine and cyclosporine are used together.
Does not affect serum digoxin concentration and its renal clearance.
Does not significantly affect the action of warfarin (prothrombin time).
Cimetidine does not affect the pharmacokinetics of amlodipine.
In vitro studies show that amlodipine does not affect the binding of digoxin, phenytoin, warfarin, and indomethacin to plasma proteins.
Grapefruit juice: simultaneous intake of 240 ml of grapefruit juice and 10 mg of amlodipine does not result in significant changes in the pharmacokinetics of amlodipine. However, it is not recommended to use grapefruit juice and amlodipine simultaneously, as genetic polymorphism of the CYP3A4 isoenzyme may increase the bioavailability of amlodipine and, consequently, enhance the hypotensive effect.
Aluminum- or magnesium-containing antacids: a single dose does not significantly affect the pharmacokinetics of amlodipine.
CYP3A4 inhibitors: concurrent administration of diltiazem at a dose of 180 mg and amlodipine at a dose of 5 mg in patients aged 69 to 87 years with arterial hypertension results in a 57% increase in systemic exposure to amlodipine. Concurrent use of amlodipine and erythromycin in healthy volunteers (aged 18 to 43 years) does not lead to significant changes in amlodipine exposure (22% increase in area under the concentration-time curve (AUC)). Although the clinical significance of these effects is not fully clear, they may be more pronounced in elderly patients.
Strong CYP3A4 inhibitors (e.g., ketoconazole, itraconazole) may lead to a greater increase in plasma concentrations of amlodipine than diltiazem. Caution should be exercised when using amlodipine and CYP3A4 inhibitors.
Clarithromycin: a CYP3A4 inhibitor. In patients taking clarithromycin and amlodipine simultaneously, there is an increased risk of decreased blood pressure. Patients taking this combination are advised to be under careful medical supervision.
CYP3A4 inducers: there is no data on the effect of CYP3A4 inducers on the pharmacokinetics of amlodipine. Blood pressure should be carefully monitored when amlodipine is used with CYP3A4 inducers.
Tacrolimus: concurrent use with amlodipine carries a risk of increased tacrolimus concentration in the plasma. To avoid tacrolimus toxicity when used with amlodipine, the concentration of tacrolimus in the plasma of patients should be monitored and the dose of tacrolimus adjusted if necessary.
mTOR inhibitors (mammalian Target of Rapamycin): mTOR inhibitors (e.g., temsirolimus, sirolimus, everolimus) are substrates of the CYP3A4 isoenzyme. Since amlodipine is a weak inhibitor of the CYP3A4 isoenzyme, co-administration of amlodipine with mTOR inhibitors may increase their exposure.

Show original (Russian)

Частота побочных реакций, приведенных ниже, определялась соответственно классификации Всемирной организации здравоохранения: очень часто (?1/10); часто (?1/100,

Симптомы: выраженное снижение АД с возможным развитием рефлекторной тахикардии и чрезмерной периферической вазодилатации (риск развития выраженной и стойкой артериальной гипотензии, в т.ч. с развитием шока и летального исхода).
Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля (особенно в первые 2 часа после передозировки), поддержание функции сердечно-сосудистой системы, возвышенное положение нижних конечностей, мониторинг показателей работы сердца и легких, контроль объема циркулирующей крови (ОЦК) и диуреза. Для восстановления тонуса сосудов - применение сосудосуживающих средств (при отсутствии противопоказаний к их применению); для устранения последствий блокады кальциевых каналов - внутривенное введение кальция глюконата. Гемодиализ неэффективен.

Амлодипин может безопасно применяться для терапии артериальной гипертензии вместе с тиазидными диуретиками, альфа-адреноблокаторами, бета-адреноблокаторами или ингибиторами АПФ. У пациентов со стабильной стенокардией амлодипин можно комбинировать с другими антиангинальными средствами, например, с нитратами пролонгированного и короткого действия, бета-адреноблокаторами.
В отличие от других БМКК клинически значимого взаимодействия амлодипина (III поколение БМКК) не было обнаружено при совместном применении с нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП), в том числе и с индометацином.
Возможно усиление антиангинального и гипотензивного действия БМКК при совместном применении с тиазидными и «петлевыми» диуретиками, ингибиторами АПФ, бета-адреноблокаторами и нитратами, а также усиление их гипотензивного действия при совместном применении с альфа1-адреноблокаторами, нейролептиками.
Хотя при изучении амлодипина отрицательного инотропного действия обычно не наблюдали, тем не менее некоторые БМКК могут усиливать выраженность отрицательного инотропного действия антиаритмических средств, вызывающих удлинение интервала QT (например, амиодарон и хинидин).
Амлодипин может также безопасно применяться одновременно с антибиотиками и гипогликемическими средствами для приема внутрь.
Однократный прием 100 мг силденафила у пациентов с эссенциальной гипертензией не оказывает влияния на параметры фармакокинетики амлодипина.
Повторное применение амлодипина в дозе 10 мг и аторвастатина в дозе 80 мг не сопровождается значительным изменением показателей фармакокинетики аторвастатина.
Симвастатин: одновременное многократное применение амлодипина в дозе 10 мг и симвастатина в дозе 80 мг приводит к повышению экспозиции симвастатина на 77 %. В таких случаях следует ограничить дозу симвастатина до 20 мг.
Этанол (напитки, содержащие алкоголь): амлодипин при однократном и повторном применении в дозе 10 мг не влияет на фармакокинетику этанола.
Противовирусные средства (ритонавир): увеличивает плазменные концентрации БМКК, в том числе и амлодипина.
Нейролептики и изофлуран: усиление гипотензивного действия производных дигидропиридина.
Препараты кальция могут уменьшить эффект БМКК.
При совместном применении БМКК с препаратами лития (для амлодипина данные отсутствуют) возможно усиление проявления их нейротоксичности (тошнота, рвота, диарея, атаксия, тремор, шум в ушах).
Исследования одновременного применения амлодипина и циклоспорина у здоровых добровольцев и всех групп пациентов, за исключением пациентов после трансплантации почки, не проводились. Различные исследования взаимодействия амлодипина с циклоспорином у пациентов после трансплантации почки показывают, что применение данной комбинации может не приводить к какому-либо эффекту, либо повышать минимальную концентрацию циклоспорина в различной степени до 40 %. Следует принимать во внимание эти данные и контролировать концентрацию циклоспорина у этой группы пациентов при одновременном применении циклоспорина и амлодипина.
Не оказывает влияние на концентрацию в сыворотке крови дигоксина и его почечный клиренс.
Не оказывает существенного влияния на действие варфарина (протромбиновое время).
Циметидин не влияет на фармакокинетику амлодипина.
В исследованиях in vitro амлодипин не влияет на связывание с белками плазмы крови дигоксина, фенитоина, варфарина и индометацина.
Грейпфрутовый сок: одновременный прием 240 мл грейпфрутового сока и 10 мг амлодипина внутрь не сопровождается существенным изменением фармакокинетики амлодипина. Тем не менее не рекомендуется применять грейпфрутовый сок и амлодипин одновременно, так как при генетическом полиморфизме изофермента CYP3A4 возможно повышение биодоступности амлодипина и, вследствие этого, усиление гипотензивного эффекта.
Алюминий- или магнийсодержащие антациды: их однократный прием не оказывает существенного влияния на фармакокинетику амлодипина.
Ингибиторы изофермента CYP3A4: при одновременном применении дилтиазема в дозе 180 мг и амлодипина в дозе 5 мг у пациентов от 69 до 87 лет с артериальной гипертензией, отмечается повышение системной экспозиции амлодипина на 57 %. Одновременное применение амлодипина и эритромицина у здоровых добровольцев (от 18 до 43 лет) не приводит к значительным изменениям экспозиции амлодипина (увеличение площади под кривой «концентрация-время» (AUC) на 22 %). Несмотря на то, что клиническое значение этих эффектов до конца не ясно, они могут быть более ярко выражены у пожилых пациентов.
Мощные ингибиторы изофермента CYP3A4 (например, кетоконазол, итраконазол) могут приводить к увеличению концентрации амлодипина в плазме крови в большей степени, чем дилтиазем. Следует с осторожностью применять амлодипин и ингибиторы изофермента CYP3A4.
Кларитромицин: ингибитор изофермента CYP3A4. У пациентов, принимающих одновременно кларитромицин и амлодипин, повышен риск снижения артериального давления. Пациентам, принимающим такую комбинацию, рекомендуется находиться под тщательным медицинским наблюдением.
Индукторы изофермента CYP3A4: данных о влиянии индукторов изофермента CYP3A4 на фармакокинетику амлодипина нет. Следует тщательно контролировать артериальное давление при одновременном применении амлодипина и индукторов изофермента CYP3A4.
Такролимус: при одновременном применении с амлодипином есть риск увеличения концентрации такролимуса в плазме крови. Для того, чтобы избежать токсичности такролимуса при одновременном применении с амлодипином, следует контролировать концентрацию такролимуса в плазме крови пациентов и корректировать дозу такролимуса в случае необходимости.
Ингибиторы mTOR (mammalian Target of Rapamycin - механистическая мишень рапамицина в клетках млекопитающих): ингибиторы mTOR (например, темсиролимус, сиролимус, эверолимус) являются субстратами изофермента CYP3A4. Поскольку амлодипин является слабым ингибитором изофермента CYP3A4, при совместном применении амлодипина с ингибиторами mTOR может повыситься их экспозиция.

Pharmacology

Dihydropyridine derivative - a blocker of "slow" calcium channels (BSCC). It blocks "slow" calcium channels, reducing the transmembrane influx of calcium ions into the cell (to a greater extent in smooth muscle cells of blood vessels than in cardiomyocytes).

It exerts antianginal and hypotensive effects. The antianginal effect is due to the dilation of coronary and peripheral arteries and arterioles:
- in angina pectoris, it reduces the severity of myocardial ischemia; by dilating peripheral arterioles, it decreases total peripheral vascular resistance, reduces the afterload on the heart, thereby lowering the myocardial oxygen demand;
- by dilating coronary arteries and arterioles in both normal and ischemic areas of the myocardium, it increases oxygen supply to the myocardium (especially in vasospastic angina), preventing the development of coronary artery spasm (including that induced by smoking).

In patients with stable angina, a single daily dose of amlodipine increases tolerance to physical exertion, slows the development of angina attacks and "ischemic" ST segment depression, reduces the frequency of angina attacks and the consumption of nitroglycerin and other nitrates.

It has a prolonged dose-dependent hypotensive effect. The hypotensive effect is due to a direct vasodilatory action on the smooth muscles of blood vessels. In arterial hypertension, a single dose of amlodipine provides clinically significant reduction of blood pressure (BP) for 24 hours (in both supine and standing positions).

Orthostatic hypotension with amlodipine is quite rare. Amlodipine does not cause a decrease in exercise tolerance or a reduction in left ventricular ejection fraction. It reduces the degree of left ventricular hypertrophy. It does not affect myocardial contractility and conductivity, does not cause reflex tachycardia, inhibits platelet aggregation, increases glomerular filtration rate, and has a weak natriuretic effect. In diabetic nephropathy, it does not increase the severity of microalbuminuria. It does not have any adverse effects on metabolism and plasma lipid levels and can be used in the treatment of patients with bronchial asthma, diabetes mellitus, and gout.

In patients with cardiovascular diseases (including coronary atherosclerosis affecting one vessel and up to stenosis of three or more arteries, carotid artery atherosclerosis), who have suffered a myocardial infarction, percutaneous transluminal coronary angioplasty (PTCA), or in patients with angina, the use of amlodipine prevents the development of intima-media thickening of the carotid arteries, reduces mortality from myocardial infarction, stroke, PTCA, and aorto-coronary bypass surgery; leads to a decrease in the number of hospitalizations due to unstable angina and progression of chronic heart failure (CHF); reduces the frequency of interventions aimed at restoring coronary blood flow.

It does not increase mortality or the development of complications and fatal outcomes in patients with CHF (NYHA functional class III-IV) against the background of therapy with digoxin, diuretics, and angiotensin-converting enzyme (ACE) inhibitors. In patients with CHF (NYHA functional class III-IV) of non-ischemic etiology, there is a possibility of pulmonary edema with the use of amlodipine.

Significant reduction in BP is observed within 6-10 hours, with a duration of effect of 24 hours.

After oral administration, amlodipine is well absorbed from the gastrointestinal tract.
The average absolute bioavailability is 64-80%; the maximum concentration in serum is reached within 6-12 hours. Steady-state concentrations are achieved after 7-8 days of therapy with the drug.
The simultaneous intake of food does not affect the absorption of amlodipine. The average volume of distribution is 21 L/kg of body weight, indicating that a large portion of the drug is located in tissues, while a smaller portion is in the blood. The majority of the drug in the blood (97.5%) is bound to plasma proteins. Amlodipine crosses the blood-brain barrier. It is not removed during hemodialysis.
Amlodipine undergoes slow but active metabolism in the liver without significant first-pass effect. The metabolites do not possess significant pharmacological activity.
After a single dose, the half-life (T1/2) varies from 35 to 50 hours; with repeated administration, T1/2 is approximately 45 hours. About 60% of the orally administered dose is excreted by the kidneys, primarily as metabolites, 10% in unchanged form, and 20-25% through the intestines with bile. The total clearance of amlodipine is 0.116 mL/s/kg (7 mL/min/kg; 0.42 L/h/kg).
Use in elderly patients
In elderly patients (over 65 years), the elimination of amlodipine is slowed (T1/2 - 65 hours) compared to younger patients; however, this difference is not clinically significant.
Use in patients with liver insufficiency
Prolongation of T1/2 in patients with liver insufficiency suggests that with prolonged use, the accumulation of the drug in the body will be higher (T1/2 - up to 60 hours).
Use in patients with renal insufficiency
Renal insufficiency does not significantly affect the kinetics of amlodipine.

Show original (Russian)

Производное дигидропиридина - блокатор «медленных» кальциевых каналов (БМКК). Блокирует «медленные» кальциевые каналы, снижает трансмембранный переход ионов кальция в клетку (в большей степени в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты).
Оказывает антиангинальное и гипотензивное действие. Антиангинальное действие обусловлено расширением коронарных и периферических артерий и артериол:
-при стенокардии уменьшает выраженность ишемии миокарда; расширяя периферические артериолы, снижает общее периферическое сосудистое сопротивление, уменьшает постнагрузку на сердце, тем самым снижая потребность миокарда в кислороде;
-расширяя коронарные артерии и артериолы в неизмененных и в ишемизированных зонах миокарда, увеличивает поступление кислорода в миокард (особенно при вазоспастической стенокардии), предотвращает развитие спазма коронарных артерий (в т.ч. вызванного курением).
У пациентов со стабильной стенокардией разовая суточная доза амлодипина увеличивает толерантность к физической нагрузке, замедляет развитие приступов стенокардии и «ишемической» депрессии сегмента ST, снижает частоту приступов стенокардии и потребления нитроглицерина и других нитратов.
Оказывает длительное дозозависимое гипотензивное действие. Гипотензивное действие обусловлено прямым вазодилатирующим влиянием на гладкие мышцы сосудов. При артериальной гипертензии разовая доза амлодипина обеспечивает клинически значимое снижение артериального давления (АД) на протяжении 24 ч (в положении пациента «лежа» и «стоя»).
Ортостатическая гипотензия при применении амлодипина встречается достаточно редко. Амлодипин не вызывает снижения толерантности к физической нагрузке, снижения фракции выброса левого желудочка. Уменьшает степень гипертрофии миокарда левого желудочка. Не оказывает влияния на сократимость и проводимость миокарда, не вызывает рефлекторного увеличения частоты сердечных сокращений (ЧСС), тормозит агрегацию тромбоцитов, увеличивает скорость клубочковой фильтрации, обладает слабым натрийуретическим действием. При диабетической нефропатии не увеличивает выраженность микроальбуминурии. Не оказывает какого-либо неблагоприятного влияния на обмен веществ и концентрацию липидов плазмы крови и может применяться при терапии пациентов с бронхиальной астмой, сахарным диабетом и подагрой.
У пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы (включая коронарный атеросклероз с поражением одного сосуда и до стеноза 3-х и более артерий, атеросклероза сонных артерий), перенесших инфаркт миокарда, чрескожную транслюминальную коронарную ангиопластику (ЧТКА) или у пациентов со стенокардией, применение амлодипина предупреждает развитие утолщения интимы-медии сонных артерий, снижает летальность от инфаркта миокарда, инсульта, ЧТКА, аорто-коронарного шунтирования; приводит к снижению числа госпитализаций по поводу нестабильной стенокардии и прогрессирования хронической сердечной недостаточности (ХСН); снижает частоту вмешательств, направленных на восстановление коронарного кровотока.
Не повышает показатель смертности или развития осложнений и летальных исходов у пациентов с ХСН (III-IV функциональный класс по классификации NYHA) на фоне терапии дигоксином, диуретиками и ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ). У пациентов с ХСН (III-IV функциональный класс по классификации NYHA) неишемической этиологии при применении амлодипина существует вероятность возникновения отека легких.
Значимое снижение АД наблюдается через 6-10 ч, длительность эффекта - 24 ч.

После приема внутрь амлодипин хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта.
Средняя абсолютная биодоступность - 64-80 %, максимальная концентрации в сыворотке крови определяется через 6-12 часов. Равновесные концентрации достигаются после 7-8 дней терапии препаратом.
Одновременный прием пищи не влияет на абсорбцию амлодипина. Средний объем распределения составляет 21 л/кг массы тела, что указывает на то, что большая часть препарата находится в тканях, а меньшая - в крови. Большая часть препарата, находящегося в крови (97,5 %), связывается с белками плазмы крови. Амлодипин проникает через гематоэнцефалический барьер. При гемодиализе не удаляется.
Амлодипин подвергается медленному, но активному метаболизму в печени при отсутствии значимого эффекта «первичного прохождения» через печень. Метаболиты не обладают существенной фармакологической активностью.
После однократного приема период полувыведения (T1/2) варьирует от 35 до 50 ч, при повторном назначении T1/2 составляет приблизительно 45 ч. Около 60 % принятой внутрь дозы выводится почками преимущественно в виде метаболитов, 10 % - в неизмененном виде, 20-25 % через кишечник с желчью. Общий клиренс амлодипина составляет 0,116 мл/с/кг (7 мл/мин/кг; 0,42 л/ч/кг).
Применение у пожилых пациентов
У пожилых пациентов (старше 65 лет) выведение амлодипина замедлено (T1/2 - 65 часов) по сравнению с молодыми пациентами, однако эта разница не имеет клинического значения.
Применение у пациентов с печеночной недостаточностью
Удлинение T1/2 у пациентов с печеночной недостаточностью предполагает, что при длительном применении кумуляция препарата в организме будет выше (T1/2 - до 60 часов).
Применение у пациентов с почечной недостаточностью
Почечная недостаточность не оказывает существенного влияния на кинетику амлодипина.

Properties

Manufacturer: Veropharm JSC
Made in: Russia
Active ingredient: Amlodipine
Drug group: calcium channel blockers
selective calcium channel blockers with predominant action on blood vessels
dihydropyridine derivatives
Dosage form: tablets
Shipping weight: 28 g
Shelf life: Long shelf life
Keep at: 2–30 °C
SKU: 110676