Yohimbine 5 mg 50 tablets

Name: Yohimbine 5 mg 50 tablets - RuPills
SKU: 90409
Price: 13.73 USD
Availability: InStock

SKU 90409

$13.73

In stock

Tracked shipping to United States — 1–3 weeks↗

Other products by → Vifitech JSC

Manufacturer leaflet

What's on the package insert

Facts from the printed manufacturer leaflet. Sections vary by drug — we only show what's actually in the box.

Indications

Supportive treatment of mild to moderate erectile dysfunction as part of a comprehensive approach to impotence management.

Show original (Russian)

Поддерживающее лечение эректильной дисфункции легкой и средней степени тяжести в комплексе других мер по лечению импотенции.

How to use

Orally, after meals, without chewing, and with a glass of water.
It is recommended to start therapy with 1-2 tablets per day (5-10 mg); with good tolerance, the dose may be gradually increased to 2 tablets 3 times a day. The maximum single dose is 10 mg (2 tablets); the maximum daily dose is 30 mg (6 tablets).
If undesirable reactions occur, the dose should be reduced or the medication should be discontinued.
The duration of therapy usually lasts about 8 weeks. A delay in the pharmacological effect of the medication should be expected for 2-3 weeks from the start of therapy.
Use of the medication in special clinical groups of patients
In children and adolescents under 18 years
The use of Yohimbine is not indicated in children and adolescents under 18 years.
In elderly patients
The concentration of yohimbine hydrochloride in plasma usually varies significantly. The maximum plasma concentration and AUC of the active metabolite 11-hydroxyyohimbine may be reduced in elderly patients. The clinical significance of therapy in elderly patients is unknown.
In patients with renal/hepatic impairment
Caution should be exercised when using yohimbine hydrochloride in patients with mild to moderate renal/hepatic insufficiency. The use of yohimbine hydrochloride in patients with severe renal/hepatic insufficiency is contraindicated.

Show original (Russian)

Внутрь, после еды, не разжевывая и запивая стаканом воды.
Рекомендуется начинать терапию с 1-2 таблеток в сутки (5-10 мг), при хорошей переносимости возможно постепенное увеличение дозы препарата до 2 таблеток 3 раза в сутки. Максимальная разовая доза - 10 мг (2 таблетки); максимальная суточная доза ? 30 мг (6 таблеток).
При появлении нежелательных реакций следует уменьшить дозу или прекратить прием препарата.
Продолжительность терапии обычно составляет около 8 недель. Следует ожидать задержки фармакологического действия препарата на 2-3 недели от начала терапии.
Применение препарата в особых клинических группах пациентов
У детей и подростков до 18 лет
Применение препарата Йохимбин не показано у детей и подростков до 18 лет.
У пожилых пациентов
Концентрация йохимбина гидрохлорида в плазме обычно сильно варьируется. Максимальная концентрация в плазме и AUC активного метаболита 11-гидроксийохимбина у пожилых пациентов может быть снижена. Клиническая значимость терапии пожилых пациентов неизвестна.
У пациентов с нарушением функции почек/печени
Следует соблюдать осторожность при применении йохимбина гидрохлорида у пациентов с почечной/печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести. Применение йохимбина гидрохлорида у пациентов с почечной/печеночной недостаточностью тяжелой степени противопоказано.

Composition

One tablet contains:
Active ingredient
Yohimbine hydrochloride
calculated as dry substance - 5.0 mg
Excipients
Lactose monohydrate - 75.0 mg
Potato starch - 19.0 mg
Calcium stearate - 1.0 mg

Tablets are round, flat-cylindrical in shape with a bevel, white or white with a yellowish tint.

Show original (Russian)

Одна таблетка содержит:
Действующее вещество
Йохимбина гидрохлорид
в пересчете на сухое вещество - 5,0 мг
Вспомогательные вещества
Лактозы моногидрат - 75,0 мг
Крахмал картофельный - 19,0 мг
Кальция стеарат - 1,0 мг

Таблетки круглые плоскоцилиндрической формы с фаской, белого или белого с желтоватым оттенком цвета.

Contraindications & warnings

• Hypersensitivity to yohimbine hydrochloride and/or any of the excipients in the formulation.
• Heart diseases (especially ischemic heart disease), tachycardia.
• Arterial hypertension, arterial hypotension.
• Severe renal or hepatic insufficiency.
• Peptic ulcer disease of the stomach or intestines.
• Glaucoma.
• Mental disorders, especially affective disorders and anxiety.
• Concurrent use of medications affecting the central nervous system, such as medications for the treatment of mental or neurological disorders, certain antihypertensive medications (clonidine), alcohol (see the section "Interactions with other medicinal products").
• Age under 18 years.
• Lactose intolerance, lactase deficiency, glucose-galactose malabsorption syndrome.

With caution
In patients with epilepsy, mild to moderate renal and hepatic insufficiency.
If you have any of the listed conditions, consult a doctor before taking the medication.

Use during pregnancy and breastfeeding
Not applicable. The medication is not intended for use in women.

Treatment with yohimbine hydrochloride is not indicated for severe erectile dysfunction caused by organic or psychological factors, or in cases of organic genesis with possible causal therapy.
One patient experienced an increase in the frequency of convulsive epileptic seizures while taking yohimbine hydrochloride. The use of the drug in patients with epilepsy requires caution, as the influence of the drug on the increase in seizure frequency cannot be excluded.
Yohimbine hydrochloride may exacerbate existing renal insufficiency. Hepatic insufficiency may affect the biotransformation of yohimbine hydrochloride and, consequently, increase its pharmacological action and adverse reactions.
The effect of concomitant use of other drugs for the treatment of erectile dysfunction on the efficacy of yohimbine hydrochloride is unknown. The potentiating effect on adverse reactions cannot be excluded.
Effect on the ability to drive vehicles and operate machinery
During treatment with the drug, it is advisable to refrain from driving vehicles and engaging in other potentially dangerous activities that require increased attention and quick psychomotor reactions.

Show original (Russian)

• Гиперчувствительность к йохимбина гидрохлориду и/или к любому из вспомогательных веществ в составе препарата.
• Заболевания сердца (особенно ишемическая болезнь сердца), тахикардия.
• Артериальная гипертензия, артериальная гипотензия.
• Почечная или печеночная недостаточность тяжелой степени.
• Язвенная болезнь желудка или кишечника.
• Глаукома.
• Психические заболевания, особенно аффективные расстройства и беспокойство.
• Одновременное применение препаратов, влияющих на центральную нервную систему, например, препаратов для лечения психических или неврологических расстройств, некоторых гипотензивных препаратов (клонидин), алкоголя (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
• Возраст до 18 лет.
• Непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции.

С осторожностью
У пациентов с эпилепсией, почечной и печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести.
Если у Вас одно из перечисленных заболеваний, перед приемом препарата обязательно проконсультируйтесь с врачом.

Применение во время беременности и в период грудного вскармливания
Не применимо. Препарат не предназначен для применения у женщин.

Лечение йохимбина гидрохлоридом не показано при тяжелой эректильной дисфункции, вызванной органическими или психологическими факторами или в случае органического генеза с возможной причинно-следственной терапией.
У одного пациента наблюдалось увеличение частоты судорожных эпилептических приступов на фоне приема йохимбина гидрохлорида. Применение препарата у пациентов с эпилепсией требует соблюдения мер предосторожности, так как нельзя исключить влияние препарата на увеличение частоты приступов.
Йохимбина гидрохлорид может усугубить имеющуюся почечную недостаточность. Печеночная недостаточность может влиять на биотрансформацию йохимбина гидрохлорида и, следовательно, увеличивать его фармакологическое действие и нежелательные реакции.
Влияние одновременного приема других препаратов для лечения эректильной дисфункции на эффективность йохимбина гидрохлорида неизвестно. Нельзя исключить потенцирующее действие на нежелательные реакции.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
В период лечения препаратом следует воздерживаться от управления транспортными средствами и занятия другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Side effects, overdose & interactions

Adverse reactions primarily depend on the dose and pharmacological action of the drug.
Possible adverse reactions during therapy with yohimbine hydrochloride are distributed by system-organ classes with the frequency of occurrence according to WHO recommendations: very common (≥ 1/10); common (≥ 1/100 to < 1/10); uncommon (≥ 1/1000 to < 1/100); rare (≥ 1/10000, < 1/1000); very rare (< 1/10000) and frequency unknown (cannot be estimated based on available data).Immune system disorders uncommon: allergic reactions.Cardiac disorders uncommon: tachycardia, palpitations.Vascular disorders uncommon: increased blood pressure, decreased blood pressure.Psychiatric disorders common: insomnia, anxiety, agitation, irritability; uncommon: nervousness, decreased libido.Nervous system disorders common: headache; uncommon: dizziness, "cold" feet, paresthesia; very rare: tremor.Respiratory, thoracic, and mediastinal disorders very rare: bronchospasm.Gastrointestinal disorders common: nausea; uncommon: vomiting, loss of appetite, gastrointestinal disturbances (epigastric pain, reflux, flatulence, constipation, diarrhea).Skin and subcutaneous tissue disorders uncommon: skin redness, rash, urticaria, increased hair growth; very rare: rash.Kidney and urinary tract disorders common: increased urination; very rare: dysuria.Reproductive system and breast disorders very rare: pain in the genital area.General disorders and administration site conditions uncommon: sweating, chills, fever, fatigue.In cases of overdose of yohimbine hydrochloride (0.2-5 g), the following symptoms were observed: nausea, epigastric pain, vomiting, diarrhea, tingling, chills, "flushing"; an organically conditioned psychological syndrome with symptoms of anxiety, confusion; loss of consciousness, impaired coordination of movements, epileptiform seizures, drowsiness, arterial hypertension or hypotension, tachycardia, retrosternal pain, atrial fibrillation, retrograde amnesia, vegetative complaints, cyanosis, urinary retention, systemic lupus erythematosus. Treatment: in cases of large doses taken orally, early-stage detoxification is recommended; gastric lavage followed by activated charcoal, and possibly supportive therapeutic measures depending on the clinical condition of the patient. Antidote: clonidine, initial dose of 0.1-0.2 mg, then repeat 0.1 mg until full normalization of condition. Symptomatic treatment: antihypertensive medications; as anticonvulsant therapy, in cases of severe agitation, to alleviate feelings of fear or hallucinations, the administration of benzodiazepines is recommended. If necessary - intubation and mechanical ventilation, catheterization of the bladder.Yohimbine hydrochloride may reduce the effectiveness of antihypertensive medications and alprazolam. Concurrent use of yohimbine hydrochloride with clonidine is contraindicated as both medications neutralize each other's pharmacological effects. Concurrent use of yohimbine hydrochloride and antidepressants is not recommended due to the enhancement of their pharmacological effects and an increase in adverse reactions. Interactions have been reported between yohimbine hydrochloride and tricyclic antidepressants, fluoxetine, clomipramine, and amitriptyline. Clomipramine increases the concentration of yohimbine hydrochloride in plasma, which may enhance its effectiveness. Concurrent use of amphetamines with yohimbine hydrochloride is contraindicated due to the potential enhancement of their effects. Yohimbine hydrochloride may increase the effectiveness of opioids. Interactions with phenothiazines are possible. Concurrent use of sibutramine and yohimbine hydrochloride is not recommended, especially in patients with risk factors for cardiovascular diseases, as it may cause tachycardia and increased blood pressure.

Show original (Russian)

Нежелательные реакции зависят в основном от дозы и фармакологического действия препарата.
Возможные на фоне терапии йохимбина гидрохлоридом нежелательные реакции распределены по системно-органным классам с указанием частоты их возникновения согласно рекомендациям ВОЗ: очень часто (? 1/10); часто (от ? 1/100 до < 1/10); нечасто (от ? 1/1000 до < 1/100); редко (? 1/10000, < 1/1000); очень редко (< 1/10000) и частота неизвестна (невозможно оценить на основании имеющихся данных). Нарушения со стороны иммунной системы нечасто: аллергические реакции. Нарушения со стороны сердца нечасто: тахикардия, ощущение сердцебиения. Нарушения со стороны сосудов нечасто: повышение артериального давления, снижение артериального давления.Нарушения психики часто: бессонница, беспокойство, возбуждение, раздражительность; нечасто: нервозность, снижение либидо. Нарушения со стороны нервной системы часто: головная боль; нечасто: головокружение, «ледяные» стопы, парестезия; очень редко: тремор. Нарушения со стороны органов дыхания, грудной клетки средостения очень редко: бронхоспазм. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта часто: тошнота; нечасто: рвота, потеря аппетита, желудочно-кишечные расстройства (боль в эпигастральной области, рефлюкс, метеоризм, запор, диарея). Нарушения со стороны кожи и подкожной ткани нечасто: покраснение кожи, сыпь, крапивница, усиление роста волос; очень редко: сыпь. Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей часто: учащенное мочеиспускание; очень редко: дизурия. Нарушения со стороны половых органов и грудной железы очень редко: боль в области половых органов. Общие расстройства и нарушения в месте введения нечасто: потливость, озноб, лихорадка, утомляемость.При передозировке йохимбина гидрохлорида (0,2-5 г) наблюдались следующие симптомы: тошнота, боль в эпигастрии, рвота, диарея, покалывание, озноб, «приливы»; органически обусловленный психологический синдром с симптомами тревоги, спутанности сознания; потеря сознания, нарушение координации движений, эпилептиформные судороги, сонливость, артериальная гипертензия или гипотензия, тахикардия, загрудинная боль, фибрилляция предсердий, ретроградная амнезия, вегетативные жалобы, цианоз, задержка мочи, системная красная волчанка. Лечение: при приеме больших доз внутрь рекомендуется детоксикация на ранней стадии; промывание желудка с последующим приемом активированного угля, возможно проведение поддерживающих лечебных мероприятий в зависимости от клинического состояния пациента. Антидот ? клонидин, в начальной дозе 0,1-0,2 мг, затем повторно 0,1 мг до полной нормализации состояния. Симптоматическое лечение: гипотензивные препараты; в качестве противосудорожной терапии, в случае сильного возбуждения, для устранения чувства страха или галлюцинаций рекомендуется введение бензодиазепинов. При необходимости - интубация и ИВЛ, катетеризация мочевого пузыря.Йохимбина гидрохлорид может снижать эффективность гипотензивных препаратов и алпразолама. Одновременное применение йохимбина гидрохлорида с клонидином противопоказано в связи с тем, что оба лекарственных средства нейтрализуют фармакологическое действие друг друга. Не рекомендуется одновременное применение йохимбина гидрохлорида и антидепрессантов, ввиду усиления их фармакологического действия и увеличения нежелательных реакций. Сообщалось о взаимодействии йохимбина гидрохлорида с антидепрессантами имипраминового ряда, флуоксетином, кломипрамином и амитриптилином. Кломипрамин увеличивает концентрацию йохимбина гидрохлорида в плазме крови, соответственно может повысить его эффективность. Одновременный прием амфетаминов вместе с йохимбина гидрохлоридом противопоказан из-за возможного усиления их действия. Йохимбина гидрохлорид может повысить эффективность опиатов. Возможны взаимодействия с фенотиазином. Одновременный прием сибутрамина и йохимбина гидрохлорида не рекомендуется, особенно у пациентов с факторами риска сердечно-сосудистых заболеваний, поскольку может вызвать тахикардию и повышение артериального давления.

Pharmacology

Yohimbine hydrochloride is a competitive blocker of α2-adrenergic receptors, depending on localization, with weak affinity for α1-adrenergic receptors. It improves blood supply to the pelvic organs. It activates adrenergic neurons in the central nervous system (which may be accompanied by an increase in blood pressure), motor activity, and reaction capacity.
The exact mechanism of action of yohimbine hydrochloride in erectile dysfunction is still not fully understood. The influence of yohimbine hydrochloride on the central nervous system and, thus, the stimulation of erection by the autonomic nervous system is discussed. Additionally, yohimbine hydrochloride likely acts on the dilation of blood vessels in the penis.
It has an antidiuretic effect, causes an increase in heart rate, and reduces blood pressure (due to the blockade of peripheral α2-adrenergic receptors).

Absorption
Yohimbine hydrochloride is completely absorbed within approximately 1 hour. Maximum concentration in the blood is reached within 45-120 minutes. The bioavailability of yohimbine is high, with inter- and intra-individual variations mainly related to the "first-pass" effect through the liver.
Distribution
About 82% of yohimbine hydrochloride binds to plasma proteins. Yohimbine hydrochloride is widely distributed in the tissues of the body. Only a small amount of yohimbine hydrochloride and the active metabolite 11-hydroxyyohimbine is found in the cerebrospinal fluid.
Metabolism
Two hydroxylated metabolites have been identified:
10-hydroxyyohimbine and the active metabolite 11-hydroxyyohimbine.
Excretion
Excretion occurs through hepatic and extrahepatic metabolic pathways. The half-life after a single dose varies from 0.25 to 2.5 hours. The active metabolite 11-hydroxyyohimbine has a longer half-life (approximately 6 hours).

Show original (Russian)

Йохимбина гидрохлорид - является конкурентным блокатором ?2-адрено-рецепторов, в зависимости от локализации, со слабым сродством к ?1-адренорецепторам. Улучшает кровоснабжение органов малого таза. Активирует адренергические нейроны центральной нервной системы (что может сопровождаться повышением артериального давления), двигательную активность и реакционную способность.
Точный механизм действия йохимбина гидрохлорида при эректильной дисфункции до сих пор полностью не изучен. Обсуждается влияние йохимбина гидрохлорида на центральную нервную систему и, таким образом, стимулирование эрекции вегетативной нервной системой. Кроме того, йохимбина гидрохлорид вероятно действует на расширение кровеносных сосудов полового члена.
Оказывает антидиуретическое действие, вызывает увеличение частоты сердечных сокращений и снижение артериального давления (за счет блокады периферических ?2-адренорецепторов).

Абсорбция
Йохимбина гидрохлорид полностью всасывается в течение примерно 1 часа. Максимальная концентрация в крови достигается через 45-120 минут. Биодоступность йохимбина высокая, меж- и внутрииндивидуальные колебания в основном связаны с эффектом «первичного прохождения» через печень.
Распределение
Около 82 % йохимбина гидрохлорида связывается с белками плазмы. Йохимбина гидрохлорид широко распространяется в тканях организма. Лишь небольшая часть йохимбина гидрохлорида и активного метаболита 11-гидроксийохимбина обнаруживается в спинномозговой жидкости.
Метаболизм
Были выявлены два гидроксилированных метаболита:
10-гидроксийохимбин и активный метаболит 11-гидроксийохимбин.
Выведение
Выведение происходит через печеночные и внепеченочные метаболические пути. Период полувыведения после однократного приема варьирует от 0,25 до 2,5 часов. Активный метаболит 11-гидроксийохимбин имеет более длительный период полувыведения (примерно через 6 часов).

Properties